Literatur anu aya hubunganana di jero sareng di luar negeri dina persiapan eksipien farmasi hidroksipropil metilselulosa (HPMC) dina sababaraha taun ka pengker parantos diulas, dianalisis sareng diringkes, sareng aplikasi na dina persiapan padet, persiapan cair, persiapan pelepasan anu lestari sareng dikontrol, persiapan kapsul, gelatin. Aplikasi panganyarna dina widang formulasi énggal sapertos formulasi perekat sareng bioadhesif. Kusabab bédana beurat molekul relatif sareng viskositas HPMC, éta ngagaduhan ciri sareng panggunaan émulsifikasi, adhesi, penebalan, paningkatan viskositas, suspending, gelling sareng ngabentuk pilem. Éta seueur dianggo dina persiapan farmasi sareng bakal maénkeun peran anu langkung ageung dina widang persiapan. Kalayan panilitian anu jero ngeunaan sipat-sipatna sareng pamutahiran téknologi formulasi, HPMC bakal langkung seueur dianggo dina panilitian bentuk dosis énggal sareng sistem pangiriman ubar énggal, ku kituna ngamajukeun pamekaran formulasi anu terus-terusan.
hidroksipropil metilselulosa; sediaan farmasi; eksipien farmasi.
Eksipien farmasi teu ngan ukur jadi bahan dasar pikeun ngabentuk sediaan ubar atah, tapi ogé aya patalina jeung kasusah prosés persiapan, kualitas ubar, stabilitas, kaamanan, laju pelepasan ubar, modeu aksi, khasiat klinis, sareng pamekaran bentuk dosis anyar sareng rute administrasi anyar. raket patalina. Munculna eksipien farmasi anyar sering ningkatkeun kualitas persiapan sareng pamekaran bentuk dosis anyar. Hidroksipropil metilselulosa (HPMC) mangrupikeun salah sahiji eksipien farmasi anu paling populér di jero sareng di luar negeri. Kusabab beurat molekul relatif sareng viskositasna anu béda, éta ngagaduhan fungsi pikeun ngémulsi, ngabeungkeut, ngentelkeun, ngentelkeun, ngagantungkeun, sareng ngalem. Fitur sareng kagunaan sapertos koagulasi sareng formasi pilem seueur dianggo dina téknologi farmasi. Artikel ieu utamina marios aplikasi hidroksipropil metilselulosa (HPMC) dina formulasi dina sababaraha taun ka pengker.
1.Sipat dasar HPMC
Hidroksipropil metil selulosa (HPMC), rumus molekulna nyaéta C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8, sareng massa molekul relatifna sakitar 86.000. Produk ieu mangrupikeun bahan semi-sintétis, anu mangrupikeun bagian tina metil sareng bagian tina polihidroksipropil éter selulosa. Éta tiasa dihasilkeun ku dua cara: Anu kahiji nyaéta metil selulosa tina kelas anu cocog diolah ku NaOH teras diréaksikeun sareng propiléna oksida dina suhu anu luhur sareng tekanan anu luhur. Waktos réaksi kedah lami supados metil sareng hidroksipropil ngabentuk beungkeut éter. Éta disambungkeun kana cingcin anhidroglukosa selulosa dina bentuk selulosa, sareng tiasa ngahontal tingkat anu dipikahoyong; anu sanésna nyaéta ngolah linter kapas atanapi serat pulp kai ku soda kaustik, teras diréaksikeun sareng metana klorin sareng propiléna oksida sacara berturut-turut, teras dimurnikeun deui. , ditumbuk janten bubuk atanapi granul anu lemes sareng seragam.
Warna produk ieu bodas nepi ka bodas susu, teu aya bau jeung rasa, sarta bentukna bubuk granular atawa serat anu gampang ngalir. Produk ieu bisa leyur dina cai pikeun ngabentuk leyuran koloid anu bening nepi ka bodas susu kalawan viskositas anu tangtu. Fenomena interkonversi sol-gel bisa lumangsung alatan parobahan suhu leyuran kalawan konsentrasi anu tangtu.
Kusabab bédana eusi dua substituén ieu dina struktur métoksi sareng hidroksipropil, rupa-rupa jinis produk parantos muncul. Dina konsentrasi anu khusus, rupa-rupa jinis produk gaduh ciri anu khusus. Viskositas sareng suhu gelasi termal, ku kituna gaduh sipat anu béda sareng tiasa dianggo pikeun tujuan anu béda. Farmakope ti sababaraha nagara gaduh peraturan sareng répréséntasi anu béda dina modél: Farmakope Éropa dumasar kana rupa-rupa tingkatan viskositas anu béda sareng derajat substitusi produk anu dijual di pasar, dikedalkeun ku tingkatan ditambah angka, sareng unitna nyaéta "mPa s". Dina Farmakope AS, 4 angka ditambahkeun saatos nami umum pikeun nunjukkeun eusi sareng jinis unggal substituén hidroksipropil metilselulosa, sapertos hidroksipropil metilselulosa 2208. Dua angka munggaran ngagambarkeun nilai perkiraan gugus métoksi. Perséntase, dua angka terakhir ngagambarkeun persentase perkiraan hidroksipropil.
Hidroksipropil metilselulosa Calocan gaduh 3 séri, nyaéta séri E, séri F sareng séri K, unggal séri ngagaduhan rupa-rupa modél anu tiasa dipilih. Séri E biasana dianggo salaku palapis pilem, dianggo pikeun palapis tablet, inti tablet anu ditutup; Séri E, F dianggo salaku viskosif sareng agén perlambat pelepasan pikeun préparasi oftalmik, agén suspending, pangentel pikeun préparasi cair, tablet sareng Pangiket granul; Séri K biasana dianggo salaku inhibitor pelepasan sareng bahan matriks gél hidrofilik pikeun préparasi pelepasan anu laun sareng dikontrol.
Pabrik-pabrik domestik utamina kalebet Pabrik Kimia Fuzhou No. 2, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Pabrik Asesoris Farmasi Sichuan Luzhou, Pabrik Kimia Hubei Jinxian No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., pabrik kimia Xi'an Huian, jsb.
2.Kaunggulan HPMC
HPMC parantos janten salah sahiji eksipien farmasi anu paling seueur dianggo di jero sareng di luar negeri, sabab HPMC ngagaduhan kaunggulan anu teu aya dina eksipien anu sanés.
2.1 Kalarutan dina cai tiis
Leyur dina cai tiis di handap 40 ℃ atanapi 70% étanol, dasarna teu leyur dina cai panas di luhur 60 ℃, tapi tiasa ngabentuk gél.
2.2 Inert sacara kimiawi
HPMC mangrupikeun jinis éter selulosa non-ionik, larutanna teu gaduh muatan ionik sareng henteu berinteraksi sareng uyah logam atanapi sanyawa organik ionik, janten eksipien sanés henteu meta sareng éta nalika prosés produksi persiapan.
2.3 Stabilitas
Ieu relatif stabil kana asam sareng alkali, sareng tiasa disimpen salami lami antara pH 3 sareng 11 tanpa parobahan viskositas anu signifikan. Larutan cai HPMC gaduh pangaruh anti-jamur sareng ngajaga stabilitas viskositas anu saé salami panyimpenan jangka panjang. Eksipien farmasi anu nganggo HPMC gaduh stabilitas kualitas anu langkung saé tibatan anu nganggo eksipien tradisional (sapertos dekstrin, aci, jsb.).
2.4 Pangaluyuan Viskositas
Turunan viskositas HPMC anu béda-béda tiasa dicampur dina babandingan anu béda-béda, sareng viskositasna tiasa dirobih numutkeun hukum anu tangtu, sareng gaduh hubungan linier anu saé, janten babandinganana tiasa dipilih numutkeun kabutuhan.
2.5 Inertitas métabolik
HPMC teu diserep atanapi dimetabolisme dina awak, sareng teu nyayogikeun panas, janten éta mangrupikeun eksipien persiapan farmasi anu aman. 2.6 Kaamanan Sacara umum dianggap yén HPMC mangrupikeun bahan anu henteu toksik sareng henteu ngairitasi, dosis lethal rata-rata pikeun beurit nyaéta 5 g·kg – 1, sareng dosis lethal rata-rata pikeun beurit nyaéta 5.2 g · kg – 1. Dosis sadinten henteu bahaya pikeun awak manusa.
3.Aplikasi HPMC dina formulasi
3.1 Salaku bahan palapis pilem sareng bahan pembentuk pilem
Ngagunakeun HPMC salaku bahan tablet anu dilapis pilem, tablet anu dilapis teu gaduh kaunggulan anu jelas dina nutupan rasa sareng penampilan dibandingkeun sareng tablet anu dilapis tradisional sapertos tablet anu dilapis gula, tapi karasana, kerapuhan, panyerepan Uap, tingkat disintegrasi, paningkatan beurat lapisan sareng indikator kualitas sanésna langkung saé. Tingkat viskositas rendah produk ieu dianggo salaku bahan palapis pilem anu leyur dina cai pikeun tablet sareng pil, sareng tingkat viskositas tinggi dianggo salaku bahan palapis pilem pikeun sistem pangleyur organik, biasana dina konsentrasi 2% dugi ka 20%.
Zhang Jixing et al. nganggo metode permukaan éfék pikeun ngaoptimalkeun formulasi premix nganggo HPMC salaku palapis pilem. Nganggo bahan pembentuk pilem HPMC, jumlah polivinil alkohol sareng plasticizer polietilen glikol salaku faktor panalungtikan, kakuatan tarik sareng permeabilitas pilem sareng viskositas larutan palapis pilem nyaéta indéks pamariksaan, sareng hubungan antara indéks pamariksaan sareng faktor pamariksaan dijelaskeun ku modél matematika, sareng prosés formulasi optimal tungtungna diala. Konsumsina masing-masing nyaéta agén pembentuk pilem hidroksipropil metilselulosa (HPMCE5) 11,88 g, polivinil alkohol 24,12 g, plasticizer polietilen glikol 13,00 g, sareng viskositas suspénsi palapis nyaéta 20 mPa·s, permeabilitas sareng kakuatan tarik pilem ngahontal épék anu pangsaéna. Zhang Yuan ningkatkeun prosés persiapan, nganggo HPMC salaku pangiket pikeun ngagentos bubur aci, sareng ngarobih tablet Jiahua janten tablet anu dilapis pilem pikeun ningkatkeun kualitas persiapanna, ningkatkeun higroskopisitasna, gampang luntur, tablet leupas, pecah sareng masalah sanésna, ningkatkeun stabilitas tablet. Prosés formulasi optimal ditangtukeun ku ékspérimén ortogonal, nyaéta, konsentrasi bubur nyaéta 2% HPMC dina larutan étanol 70% nalika palapis, sareng waktos aduk nalika granulasi nyaéta 15 menit. Hasil Tablet Jiahua anu dilapis pilem anu disiapkeun ku prosés sareng resép énggal ningkat pisan dina penampilan, waktos disintegrasi sareng karasa inti tibatan anu dihasilkeun ku prosés resép aslina, sareng laju anu mumpuni tina tablet anu dilapis pilem ningkat pisan. ngahontal langkung ti 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, jsb. ogé nganggo hidroksipropil metilselulosa salaku bahan pembentuk pilem pikeun nyiapkeun tablet posisi kolon patinae sareng tablet posisi kolon matrine, masing-masing. mangaruhan pelepasan ubar. Huang Yunran nyiapkeun Tablet Posisi Kolon Getih Naga, sareng nerapkeun HPMC kana larutan palapis lapisan bareuh, sareng fraksi massa na nyaéta 5%. Éta tiasa katingali yén HPMC tiasa dianggo sacara lega dina sistem pangiriman ubar anu ditujukeun kana kolon.
Hidroksipropil metilselulosa teu ngan ukur bahan palapis pilem anu saé pisan, tapi ogé tiasa dianggo salaku bahan pembentuk pilem dina formulasi pilem. Wang Tongshun jsb. dioptimalkeun pikeun resép sanyawa séng licorice sareng aminolexanol pilem komposit oral, kalayan kalenturan, keseragaman, kehalusan, transparansi agén pilem salaku indéks panilitian, kéngingkeun resép optimal nyaéta PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g sareng 6,0 g propilen glikol anu nyumponan sarat pelepasan laun sareng kaamanan, sareng tiasa dianggo salaku resép persiapan pilem komposit.
3.2 salaku pangiket sareng pangurai
Produk ieu anu viskositasna handap tiasa dianggo salaku pangiket sareng pangurai pikeun tablet, pil, sareng granul, sedengkeun anu viskositasna luhur ngan ukur tiasa dianggo salaku pangiket. Dosisna bénten-bénten gumantung kana modél sareng sarat anu béda. Sacara umum, dosis pangiket pikeun tablet granulasi garing nyaéta 5%, sareng dosis pangiket pikeun tablet granulasi baseuh nyaéta 2%.
Li Houtao et al. nyaring pangiket tablet tinidazol. 8% polivinilpirolidon (PVP-K30), 40% sirop, 10% bubur aci, 2,0% hidroksipropil metilselulosa K4 (HPMCK4M), 50% étanol ditalungtik salaku adhesi tablet tinidazol sacara giliran. persiapan tablet tinidazol. Parobahan penampilan tablet polos sareng saatos palapis dibandingkeun, sareng kerapuhan, karasana, wates waktos disintegrasi sareng laju disolusi tina tablet resep anu béda diukur. Hasil Tablet anu disiapkeun ku 2,0% hidroksipropil metilselulosa herang, sareng pangukuran kerapuhan henteu mendakan fenomena ujung anu retak sareng juru, sareng saatos palapis, bentuk tablet lengkep sareng penampilanana saé. Ku alatan éta, tablet tinidazol anu disiapkeun ku 2,0% HPMC-K4 sareng 50% étanol salaku pangiket dianggo. Guan Shihai nalungtik prosés formulasi Tablet Fuganning, nyaring perekatna, sareng nyaring 50% étanol, 15% pasta aci, 10% PVP sareng 50% larutan étanol kalayan kompresibilitas, kehalusan, sareng kerapuhan salaku indikator évaluasi. , 5% CMC-Na sareng 15% larutan HPMC (5 mPa s). Hasil Lambaran anu disiapkeun ku 50% étanol, 15% pasta aci, 10% PVP larutan étanol 50% sareng 5% CMC-Na ngagaduhan permukaan anu lemes, tapi kompresibilitas anu goréng sareng karasana rendah, anu henteu tiasa nyumponan kabutuhan palapis; larutan HPMC 15% (5 mPa·s), permukaan tablet lemes, kerapuhan mumpuni, sareng kompresibilitasna saé, anu tiasa nyumponan kabutuhan palapis. Ku alatan éta, HPMC (5 mPa s) dipilih salaku perekat.
3.3 salaku agén panggantung
Produk ieu mibanda tingkat viskositas anu luhur dianggo salaku agén suspending pikeun nyiapkeun sediaan cair jinis suspensi. Éta ngagaduhan pangaruh suspending anu saé, gampang disebarkeun deui, henteu nempel kana témbok, sareng ngagaduhan partikel flokulasi anu lemes. Dosis biasana nyaéta 0,5% dugi ka 1,5%. Song Tian et al. nganggo bahan polimér anu umum dianggo (hidroksipropil metilselulosa, natrium karboksimetilselulosa, povidon, xanthan gum, metilselulosa, jsb.) salaku agén suspending pikeun nyiapkeun racecadotril. Suspensi garing. Ngaliwatan babandingan volume sedimentasi tina suspensi anu béda-béda, indéks redispersibilitas, sareng reologi, viskositas suspensi sareng morfologi mikroskopis dititénan, sareng stabilitas partikel ubar dina ékspérimén anu dipercepat ogé ditalungtik. Hasil Suspensi garing anu disiapkeun nganggo 2% HPMC salaku agén suspending ngagaduhan prosés anu saderhana sareng stabilitas anu saé.
Dibandingkeun sareng metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa ngagaduhan ciri pikeun ngabentuk larutan anu langkung jelas, sareng ngan ukur sakedik zat serat anu henteu sumebar, janten HPMC ogé umumna dianggo salaku agén suspending dina préparasi oftalmik. Liu Jie et al. nganggo HPMC, hidroksipropil selulosa (HPC), karbomer 940, polietilen glikol (PEG), natrium hialuronat (HA) sareng kombinasi HA / HPMC salaku agén suspending pikeun nyiapkeun spésifikasi anu béda Pikeun suspensi oftalmik Ciclovir, babandingan volume sedimentasi, ukuran partikel sareng redispersibilitas dipilih salaku indikator pamariksaan pikeun nyaring agén suspending anu pangsaéna. Hasilna nunjukkeun yén suspensi oftalmik asiklovir disiapkeun ku 0,05% HA sareng 0,05% HPMC salaku agén suspending, babandingan volume sedimentasi nyaéta 0,998, ukuran partikel seragam, redispersibilitasna saé, sareng préparasi stabil. Jenis kelamin ningkat.
3.4 Salaku pameungpeuk, agén pelepasan laun sareng dikontrol, sareng agén pembentuk pori
Produk ieu mibanda tingkat viskositas anu luhur dianggo pikeun nyiapkeun tablet pelepasan-berkelanjutan matriks gél hidrofilik, pameungpeuk, sareng agén pelepasan-terkendali tina tablet pelepasan-berkelanjutan matriks bahan campuran, sareng gaduh pangaruh ngalambatkeun pelepasan ubar. Konsentrasina nyaéta 10% dugi ka 80%. Tingkat viskositas anu handap dianggo salaku porogen pikeun persiapan pelepasan-berkelanjutan atanapi pelepasan-terkendali. Dosis awal anu diperyogikeun pikeun pangaruh terapi tablet sapertos kitu tiasa gancang kahontal, teras pangaruh pelepasan-berkelanjutan atanapi pelepasan-terkendali dilaksanakeun, sareng konsentrasi ubar getih anu efektif dijaga dina awak. . Hidroksipropil metilselulosa dihidrasi pikeun ngabentuk lapisan gél nalika patepung sareng cai. Mékanisme pelepasan ubar tina tablet matriks utamina kalebet difusi lapisan gél sareng erosi lapisan gél. Jung Bo Shim et al nyiapkeun tablet pelepasan-berkelanjutan carvedilol kalayan HPMC salaku bahan pelepasan-berkelanjutan.
Hidroksipropil metilselulosa ogé seueur dianggo dina tablet matriks pelepasan-berkelanjutan tina ubar tradisional Cina, sareng kaseueuran bahan aktif, bagian anu efektif sareng persiapan tunggal tina ubar tradisional Cina dianggo. Liu Wen et al. nganggo 15% hidroksipropil metilselulosa salaku bahan matriks, 1% laktosa sareng 5% selulosa mikrokristalin salaku pangisi, sareng nyiapkeun Jingfang Taohe Chengqi Decoction kana tablet pelepasan-berkelanjutan matriks oral. Modélna nyaéta persamaan Higuchi. Sistem komposisi rumusna saderhana, persiapanna gampang, sareng data pelepasan relatif stabil, anu nyumponan sarat Farmakope Cina. Tang Guangguang et al. nganggo total saponin Astragalus salaku ubar modél, nyiapkeun tablet matriks HPMC, sareng nalungtik faktor-faktor anu mangaruhan pelepasan ubar tina bagian anu efektif tina ubar tradisional Cina dina tablet matriks HPMC. Hasil Nalika dosis HPMC ningkat, pelepasan astragalosida turun, sareng persentase pelepasan ubar ngagaduhan hubungan anu ampir linier sareng laju disolusi matriks. Dina tablet matriks HPMC hipromelosa, aya hubungan anu tangtu antara pelepasan bagian efektif tina ubar tradisional Cina sareng dosis sareng jinis HPMC, sareng prosés pelepasan monomer kimia hidrofilik sami sareng éta. Hidroksipropil metilselulosa henteu ngan ukur cocog pikeun sanyawa hidrofilik, tapi ogé pikeun zat non-hidrofilik. Liu Guihua nganggo 17% hidroksipropil metilselulosa (HPMCK15M) salaku bahan matriks pelepasan-berkelanjutan, sareng nyiapkeun tablet matriks pelepasan-berkelanjutan Tianshan Xuelian ku metode granulasi baseuh sareng tableting. Éfék pelepasan-berkelanjutan jelas, sareng prosés persiapan stabil sareng tiasa dilaksanakeun.
Hidroksipropil metilselulosa teu ngan ukur diterapkeun kana tablet matriks pelepasan-berkelanjutan tina bahan aktif sareng bagian anu efektif tina ubar tradisional Cina, tapi ogé beuki seueur dianggo dina persiapan sanyawa ubar tradisional Cina. Wu Huichao et al. nganggo 20% hidroksipropil metil selulosa (HPMCK4M) salaku bahan matriks, sareng nganggo metode komprési langsung bubuk pikeun nyiapkeun tablet matriks gél hidrofilik Yizhi anu tiasa ngaleupaskeun ubar sacara terus-terusan sareng stabil salami 12 jam. Saponin Rg1, ginsenosida Rb1 sareng Panax notoginseng saponin R1 dianggo salaku indikator évaluasi pikeun nalungtik pelepasan in vitro, sareng persamaan pelepasan ubar dipasang pikeun nalungtik mékanisme pelepasan ubar. Hasil Mékanisme pelepasan ubar saluyu sareng persamaan kinétik orde nol sareng persamaan Ritger-Peppas, dimana geniposida dileupaskeun ku difusi non-Fick, sareng tilu komponén dina Panax notoginseng dileupaskeun ku erosi rangka.
3.5 Lem pelindung salaku pangentel sareng koloid
Nalika produk ieu dianggo salaku pangentel, persentase konsentrasi biasana nyaéta 0,45% dugi ka 1,0%. Éta ogé tiasa ningkatkeun stabilitas lem hidrofobik, ngabentuk koloid pelindung, nyegah partikel ngahiji sareng ngagumpal, sahingga ngahalangan formasi sedimen. Persentase konsentrasi umumna nyaéta 0,5% dugi ka 1,5%.
Wang Zhen et al. nganggo metode desain ékspériméntal ortogonal L9 pikeun nalungtik prosés persiapan enema karbon aktif ubar. Kaayaan prosés optimal pikeun nangtukeun ahir enema karbon aktif ubar nyaéta nganggo 0,5% natrium karboksimetil selulosa sareng 2,0% hidroksipropil metilselulosa (HPMC ngandung 23,0% gugus metoksil, hidroksipropoksil Basa 11,6%) salaku pangentel, kaayaan prosés ngabantosan ningkatkeun stabilitas karbon aktif ubar. Zhang Zhiqiang et al. ngembangkeun gél siap pakai levofloxacin hidroklorida oftalmik anu sénsitip pH kalayan pangaruh pelepasan anu berkepanjangan, nganggo carbopol salaku matriks gél sareng hidroksipropil metilselulosa salaku agén pangentel. Resép optimal ku cara ékspérimén, pamustunganana kéngingkeun resép optimal nyaéta levofloxacin hydrochloride 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hidroksipropil metilselulosa (E50 LV) 20 g, disodium hidrogén fosfat 0,35 g, asam fosfat 0,45 g natrium dihidrogén, 0,50 g natrium klorida, 0,03 g etil paraben, sareng cai ditambahkeun pikeun ngadamel 100 mL. Dina tés éta, panulis nyaring séri hidroksipropil metilselulosa METHOCEL ti Colorcon Company kalayan spésifikasi anu béda (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) pikeun nyiapkeun pangentel kalayan konsentrasi anu béda, sareng hasilna milih HPMC E50 LV salaku pangentel. Pangentel pikeun gél instan levofloxacin hydrochloride anu sénsitip pH.
3.6 salaku bahan kapsul
Biasana, bahan cangkang kapsul utamana nyaéta gelatin. Prosés produksi cangkang kapsul téh basajan, tapi aya sababaraha masalah sareng fénoména sapertos panyalindungan anu goréng tina ubar anu sénsitip kana Uap sareng oksigén, disolusi ubar anu kirang, sareng disintegrasi cangkang kapsul anu telat nalika disimpen. Ku alatan éta, hidroksipropil metilselulosa dianggo salaku gaganti kapsul gelatin pikeun nyiapkeun kapsul, anu ningkatkeun kamampuan manufaktur kapsul sareng pangaruh panggunaan, sareng parantos dipromosikeun sacara lega di jero sareng di luar negeri.
Ngagunakeun teofilin salaku ubar kontrol, Podczeck et al. mendakan yén laju disolusi ubar kapsul kalayan cangkang hidroksipropil metilselulosa langkung ageung tibatan kapsul gelatin. Alesan pikeun analisis ieu nyaéta disintegrasi HPMC nyaéta disintegrasi sakabéh kapsul dina waktos anu sami, sedengkeun disintegrasi kapsul gelatin nyaéta disintegrasi struktur jaringan heula, teras disintegrasi sakabéh kapsul, janten kapsul HPMC langkung cocog pikeun cangkang Kapsul pikeun formulasi pelepasan langsung. Chiwele et al. ogé kéngingkeun kacindekan anu sami sareng ngabandingkeun disolusi gelatin, gelatin/polietilen glikol sareng cangkang HPMC. Hasilna nunjukkeun yén cangkang HPMC gancang leyur dina kaayaan pH anu béda, sedengkeun kapsul gelatin dipangaruhan pisan ku kaayaan pH anu béda. Tang Yue et al. nyaring jinis cangkang kapsul énggal pikeun sistem pembawa inhaler bubuk garing kosong dosis rendah. Dibandingkeun sareng cangkang kapsul hidroksipropil metilselulosa sareng cangkang kapsul gelatin, stabilitas cangkang kapsul sareng sipat bubuk dina cangkang dina kaayaan anu béda-béda ditalungtik, sareng uji kerapuhan dilaksanakeun. Hasilna nunjukkeun yén dibandingkeun sareng kapsul gelatin, cangkang kapsul HPMC langkung saé dina stabilitas sareng panyalindungan bubuk, gaduh résistansi Uap anu langkung kuat, sareng gaduh kerapuhan anu langkung handap tibatan cangkang kapsul gelatin, janten cangkang kapsul HPMC langkung cocog pikeun Kapsul pikeun inhalasi bubuk garing.
3.7 salaku bioadhesif
Téhnologi bioadhesi ngagunakeun bahan tambahan sareng polimér bioadhesi. Ku cara nempel kana mukosa biologis, éta ningkatkeun kontinuitas sareng pageuhna kontak antara persiapan sareng mukosa, supados ubar laun-laun dileupaskeun sareng diserep ku mukosa pikeun ngahontal tujuan pangobatan. Éta seueur dianggo ayeuna. Pangobatan panyakit saluran cerna, heunceut, mukosa lisan sareng bagian sanésna.
Téhnologi bioadhesi gastrointestinal nyaéta sistem pangiriman ubar anyar anu dimekarkeun dina sababaraha taun ka pengker. Éta henteu ngan ukur manjangkeun waktos cicingna préparasi ubar dina saluran gastrointestinal, tapi ogé ningkatkeun kinerja kontak antara ubar sareng mémbran sél dina tempat panyerepan, ngarobih fluiditas mémbran sél, sareng ngajantenkeun penetrasi ubar kana sél épitél peujit leutik ningkat, sahingga ningkatkeun bioavailabilitas ubar. Wei Keda et al. nyaring resép inti tablet kalayan dosis HPMCK4M sareng Carbomer 940 salaku faktor panalungtikan, sareng nganggo alat bioadhesi buatan sorangan pikeun ngukur gaya ngelupas antara tablet sareng biofilm simulasi ku kualitas cai dina kantong plastik. , sareng pamustunganana milih eusi HPMCK40 sareng karbomer 940 janten 15 sareng 27,5 mg dina daérah resép optimal inti tablet NCaEBT, masing-masing, pikeun nyiapkeun inti tablet NCaEBT, nunjukkeun yén bahan bioadhesif (sapertos hidroksipropil metilselulosa) tiasa ngirangan sacara signifikan Ningkatkeun adhesi persiapan kana jaringan.
Preparat bioadhesif oral ogé mangrupikeun jinis sistem pangiriman ubar énggal anu parantos ditalungtik langkung seueur dina sababaraha taun ka pengker. Preparat bioadhesif oral tiasa nempelkeun ubar kana bagian rongga lisan anu kapangaruhan, anu henteu ngan ukur manjangkeun waktos cicingna ubar dina mukosa lisan, tapi ogé ngajaga mukosa lisan. Éfék terapi anu langkung saé sareng bioavailabilitas ubar anu ningkat. Xue Xiaoyan et al. ngaoptimalkeun formulasi tablet perekat oral insulin, nganggo pektin apel, kitosan, karbomer 934P, hidroksipropil metilselulosa (HPMC K392) sareng natrium alginat salaku bahan bioadhesif, sareng pangeringan beku pikeun nyiapkeun insulin oral. Lambaran lapisan ganda perekat. Tablet perekat oral insulin anu disiapkeun ngagaduhan struktur sapertos spons berpori, anu nguntungkeun pikeun pelepasan insulin, sareng ngagaduhan lapisan pelindung hidrofobik, anu tiasa mastikeun pelepasan ubar sacara unidirectional sareng nyingkahan kaleungitan ubar. Hao Jifu et al. ogé nyiapkeun tambalan bioadhesif oral manik-manik biru-konéng nganggo lem Baiji, HPMC sareng karbomer salaku bahan bioadhesif.
Dina sistem pangiriman ubar heunceut, téknologi bioadhesi ogé parantos seueur dianggo. Zhu Yuting et al. nganggo karbomer (CP) sareng HPMC salaku bahan perekat sareng matriks pelepasan anu berkepanjangan pikeun nyiapkeun tablet heunceut bioadhesif clotrimazole kalayan formulasi sareng rasio anu béda, sareng ngukur adhesi, waktos adhesi sareng persentase bareuh dina lingkungan cairan heunceut jieunan. , resép anu cocog disaring salaku CP-HPMC1: 1, lambaran perekat anu disiapkeun ngagaduhan kinerja adhesi anu saé, sareng prosésna saderhana sareng tiasa dilaksanakeun.
3.8 salaku gél topikal
Salaku préparasi perekat, gél ngagaduhan sababaraha kaunggulan sapertos kaamanan, kaéndahan, gampang dibersihkeun, biaya murah, prosés persiapan anu saderhana, sareng kasaluyuan anu saé sareng ubar. Arah pamekaran. Salaku conto, gél transdermal mangrupikeun bentuk dosis énggal anu parantos ditalungtik langkung seueur dina sababaraha taun ka pengker. Éta henteu ngan ukur tiasa nyingkahan karusakan ubar dina saluran cerna sareng ngirangan variasi puncak-ka-palung konsentrasi ubar getih, tapi ogé parantos janten salah sahiji sistem pelepasan ubar anu efektif pikeun ngungkulan efek samping ubar. .
Zhu Jingjie et al. nalungtik pangaruh matriks anu béda-béda kana pelepasan gél plastida alkohol scutellarin in vitro, sareng disaring nganggo karbomer (980NF) sareng hidroksipropil metilselulosa (HPMCK15M) salaku matriks gél, sareng kéngingkeun scutellarin anu cocog pikeun scutellarin. Matriks gél plastida alkohol. Hasil ékspérimén nunjukkeun yén 1,0% karbomer, 1,5% karbomer, 1,0% karbomer + 1,0% HPMC, 1,5% karbomer + 1,0% HPMC salaku matriks gél Duanana cocog pikeun plastida alkohol scutellarin. Salila ékspérimén, kapanggih yén HPMC tiasa ngarobih mode pelepasan ubar tina matriks gél karbomer ku cara nyocogkeun persamaan kinétik pelepasan ubar, sareng 1,0% HPMC tiasa ningkatkeun matriks karbomer 1,0% sareng matriks karbomer 1,5%. Alesanna meureun HPMC mekar leuwih gancang, sarta ékspansi anu gancang dina tahap awal ékspérimén ngajadikeun celah molekular bahan gél karbomer leuwih gedé, sahingga ngagancangkeun laju pelepasan ubarna. Zhao Wencui et al. ngagunakeun karbomer-934 jeung hidroksipropil metilselulosa salaku pamawa pikeun nyiapkeun gél oftalmik norfloxacin. Prosés persiapanana basajan sarta bisa dilaksanakeun, sarta kualitasna saluyu jeung gél oftalmik tina sarat kualitas "Farmakope Cina" (édisi 2010).
3.9 Inhibitor présipitasi pikeun sistem mikroémulsifikasi mandiri
Sistem pangiriman ubar mikroemulsifikasi mandiri (SMEDDS) nyaéta jinis sistem pangiriman ubar oral anyar, nyaéta campuran homogen, stabil sareng transparan anu diwangun ku ubar, fase minyak, pangemulsi sareng ko-emulsi. Komposisi resépna saderhana, sareng kaamanan sareng stabilitasna saé. Pikeun ubar anu kirang leyur, bahan polimér serat anu leyur dina cai, sapertos HPMC, polivinilpirolidon (PVP), jsb., sering ditambahkeun pikeun ngajantenkeun ubar bébas sareng ubar anu dienkapsulasi dina mikroemulsi ngahontal leyur jenuh dina saluran cerna, supados ningkatkeun kalarutan ubar sareng ningkatkeun bioavailabilitas.
Peng Xuan et al. nyiapkeun sistem pangiriman ubar pangemulsi diri supersaturasi silibinin (S-SEDDS). Minyak jarak oksietilen hidrogénasi (Cremophor RH40), 12% polietilen glikol gliserida asam kaprilat kaprat (Labrasol) salaku ko-emulsifier, sareng 50 mg·g-1 HPMC. Nambahkeun HPMC kana SSEDDS tiasa ngajenuhkeun silibinin bébas pikeun leyur dina S-SEDDS sareng nyegah silibinin tina pengendapan kaluar. Dibandingkeun sareng formulasi mikroemulsi diri tradisional, jumlah surfaktan anu langkung ageung biasana ditambahkeun pikeun nyegah enkapsulasi ubar anu teu lengkep. Panambahan HPMC tiasa ngajaga kalarutan silibinin dina média disolusi relatif konstan, ngirangan émulsifikasi dina formulasi mikroemulsi diri.
4. Kacindekan
Bisa katitén yén HPMC geus loba dipaké dina préparasi alatan sipat fisik, kimia, jeung biologisna, tapi HPMC ogé miboga loba kakurangan dina préparasi, saperti fénoména sékrési pra jeung pasca-burst. (métil metakrilat) pikeun ningkatkeun. Dina waktu nu sarua, sababaraha panalungtik nalungtik aplikasi téori osmotik dina HPMC ku cara nyiapkeun tablet sékrési karbamazepin anu laun jeung tablet sékrési verapamil hidroklorida anu laun pikeun nalungtik mékanisme sékrési na. Singkatna, beuki loba panalungtik anu ngalakukeun loba padamelan pikeun aplikasi HPMC anu leuwih hadé dina préparasi, jeung kalawan ulikan anu jero ngeunaan sipat-sipatna jeung pamutahiran téknologi préparasi, HPMC bakal leuwih loba dipaké dina bentuk dosis anyar jeung bentuk dosis anyar. Dina panalungtikan sistem farmasi, teras ngamajukeun kamekaran apotik anu terus-terusan.
Waktos posting: 08-Okt-2022