אַפּליקאַציע פון ​​פאַרמאַסוטיקאַל עקססיפּיענץ הידראָקסיפּראָפּיל מעטיל סעליאַלאָוס אין פּרעפּעריישאַנז

די פארבונדענע ליטעראטורן אין שטוב און אויסלאנד אין דער צוגרייטונג פון פארמאצעווטישע עקססיפּיענטן הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז (HPMC) אין די לעצטע יאָרן זענען איבערגעקוקט, אַנאַליזירט און צוזאַמענגעפאַסט, און איר אַפּליקאַציע אין האַרטע פּרעפּאַראַציעס, פליסיקע פּרעפּאַראַציעס, סאַסטיינד און קאַנטראָולד ריליס פּרעפּאַראַציעס, קאַפּסל פּרעפּאַראַציעס, דזשעלאַטין די לעצטע אַפּליקאַציעס אין די פעלד פון נייַע פאָרמולאַציעס אַזאַ ווי קלעפּיק פאָרמולאַציעס און ביאָאַדהעזיווז. רעכט צו דעם חילוק אין רעלאַטיוו מאָלעקולאַר וואָג און וויסקאָסיטי פון HPMC, עס האט די קעראַקטעריסטיקס און ניצט פון עמולסיפיקאַטיאָן, אַדכיזשאַן, טיקנינג, וויסקאָסיטי ינקריסינג, סאַספּענדינג, דזשעלינג און פילם-פאָרמינג. עס איז וויידלי געניצט אין פארמאצעווטישע פּרעפּאַראַציעס און וועט שפּילן אַ גרעסערע ראָלע אין די פעלד פון פּרעפּאַראַציעס. מיט די אין-טיפקייַט לערנען פון זייַן פּראָפּערטיעס און די פֿאַרבעסערונג פון פאָרמולאַציע טעכנאָלאָגיע, HPMC וועט זיין מער וויידלי געניצט אין דער פאָרשונג פון נייַע דאָוסאַדזש פארמען און נייַע מעדיצין עקספּרעס סיסטעמען, דערמיט פּראַמאָוטינג די קאַנטיניואַס אַנטוויקלונג פון פאָרמולאַציעס.

הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָזפֿאַרמאַסוטישע פּרעפּעריישאַנז; פֿאַרמאַסוטישע הילפסשטאָפֿן.

פארמאצעווטישע הילפסשטאָפֿן זענען נישט נאָר די מאַטעריאַלע באַזע פֿאַר דער פֿאָרמירונג פֿון רויע מעדיצין פּרעפּעראַציעס, נאָר אויך פֿאַרבונדן מיט דער שוועריקייט פֿון דעם צוגרייטונג פּראָצעס, מעדיצין קוואַליטעט, פעסטקייט, זיכערקייט, מעדיצין מעלדונג קורס, מאָדע פֿון קאַמף, קלינישע עפֿיקאַסי, און די אַנטוויקלונג פֿון נייַע דאָוסאַדזש פֿאָרמען און נייַע וועגן פֿון אַדמיניסטראַציע. ענג פֿאַרבונדן. די אויפֿקומען פֿון נייַע פארמאצעווטישע הילפסשטאָפֿן אָפֿט פּראָמאָטירט די פֿאַרבעסערונג פֿון צוגרייטונג קוואַליטעט און די אַנטוויקלונג פֿון נייַע דאָוסאַדזש פֿאָרמען. הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז (HPMC) איז איינער פֿון די מערסט פּאָפּולערע פארמאצעווטישע הילפסשטאָפֿן אין שטוב און אין אויסלאַנד. צוליב זײַן פֿאַרשידענע קאָרעלאַטיווע מאָלעקולאַר וואָג און וויסקאָסיטעט, האט עס די פֿונקציעס פֿון עמולסיפֿיצירן, בינדן, פֿאַרדיקן, סאַספּענירן און קלייען. פֿעיִקייטן און ניצט ווי קאָאַגולאַציע און פֿילם פֿאָרמירונג זענען וויידלי געניצט אין פארמאצעווטישע טעכנאָלאָגיע. דער אַרטיקל באריכטעט דער עיקר די אַפּליקאַציע פֿון הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז (HPMC) אין פֿאָרמולאַציעס אין די לעצטע יאָרן.

1.גרונטלעכע אייגנשאפטן פון HPMC

הידראָקסיפּראָפּיל מעטיל צעלולאָז (HPMC), די מאָלעקולאַרע פאָרמולע איז C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, און די רעלאַטיווע מאָלעקולאַרע מאַסע איז אַרום 86,000. דאָס פּראָדוקט איז אַ האַלב-סינטעטיש מאַטעריאַל, וואָס איז אַ טייל פֿון מעטיל און אַ טייל פֿון פּאָליהידראָקסיפּראָפּיל עטער פֿון צעלולאָז. עס קען פּראָדוצירט ווערן אויף צוויי וועגן: איינס איז אַז מעטיל צעלולאָז פֿון אַ פּאַסיקן גראַד ווערט באַהאַנדלט מיט NaOH און דערנאָך רעאַגירט מיט פּראָפּילען אָקסייד אונטער הויכער טעמפּעראַטור און הויכן דרוק. די רעאַקציע צייט מוז דויערן לאַנג גענוג צו לאָזן די מעטיל און הידראָקסיפּראָפּיל פֿאָרמירן עטער פֿאַרבינדונגען. עס איז פֿאַרבונדן צום אַנהידראָגלוקאָז רינג פֿון צעלולאָז אין דער פֿאָרעם פֿון צעלולאָז, און קען דערגרייכן דעם געוואונטשענעם גראַד; די אַנדערע איז צו באַהאַנדלען וואַטע לינטער אָדער האָלץ פּאַפּ פֿאַזער מיט קאָסטיק סאָדע, און דערנאָך רעאַגירן מיט כלאָרינירטע מעטאַן און פּראָפּילען אָקסייד סאַקסעסיוולי, און דערנאָך ווייטער ראַפֿינירן עס, צעקוועטשט אין פֿײַנעם און גלייכמעסיקן פּודער אָדער גראַניולן.

די קאָליר פֿון דעם פּראָדוקט איז ווײַס ביז מילכיק ווײַס, אָן קיין גערוך און אָן קיין טעם, און די פֿאָרעם איז אַ גראַניאַלער אָדער פֿײַבעריקער, גרינג-פֿליסנדיקער פּודער. דאָס פּראָדוקט קען אויפֿגעלייזט ווערן אין וואַסער צו שאַפֿן אַ קלאָרע ביז מילכיק ווײַסע קאָלאָידאַלע לייזונג מיט אַ געוויסער וויסקאָסיטעט. די סאָל-געל אינטערקאָנווערסיע דערשיינונג קען פֿאָרקומען צוליב טעמפּעראַטור ענדערונגען פֿון דער לייזונג מיט אַ געוויסער קאָנצענטראַציע.

צוליב דעם אונטערשייד אין דעם אינהאלט פון די צוויי סובסטיטוענטן אין דער סטרוקטור פון מעטאקסי און הידראָקסיפּראָפּיל, זענען ארויסגעקומען פארשידענע טיפן פּראָדוקטן. אין ספעציפישע קאנצענטראציעס, האבן פארשידענע טיפן פּראָדוקטן ספעציפישע אייגנשאפטן. וויסקאָסיטי און טערמישע געלאַציע טעמפּעראַטור, דעריבער, האבן פארשידענע אייגנשאפטן און קענען גענוצט ווערן פאר פארשידענע צוועקן. פארמאקאפּעיע פון ​​פארשידענע לענדער האט פארשידענע רעגולאציעס און רעפּרעזענטאַציעס אויף דעם מאָדעל: די אייראפעישע פארמאקאפּעיע איז באזירט אויף די פארשידענע גראַדן פון פארשידענע וויסקאָסיטיעס און פארשידענע גראַדן פון סובסטיטוציע פון ​​פּראָדוקטן פארקויפט אין מאַרק, אויסגעדריקט דורך גראַדן פּלוס נומערן, און די איינהייט איז "mPa s". אין דער יו. עס. פארמאקאפּעיע, ווערן 4 ציפערן צוגעגעבן נאך דעם אלגעמיינעם נאמען צו ווייזן דעם אינהאלט און טיפ פון יעדן סובסטיטוענט פון הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז, אַזאַ ווי הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז 2208. די ערשטע צוויי ציפערן רעפּרעזענטירן דעם אַפּראָקסימאַטן ווערט פון דער מעטאקסי גרופּע. פּראָצענט, די לעצטע צוויי ציפערן רעפּרעזענטירן דעם אַפּראָקסימאַטן פּראָצענט פון הידראָקסיפּראָפּיל.

קאַלאָקאַן'ס הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז האט 3 סעריעס, נעמליך E סעריע, F סעריע און K סעריע, יעדע סעריע האט אַ פאַרשיידנקייט פון מאָדעלן צו קלייַבן פון. E סעריעס ווערן מערסטנס געניצט ווי פילם קאָוטינגז, געניצט פֿאַר טאַבלעט קאָוטינג, פארמאכטע טאַבלעט קערנס; E, F סעריעס ווערן געניצט ווי וויסקאָסיפיערס און מעלדונג פאַרהאַלטנדיק אגענטן פֿאַר אָפטאַלמיק פּרעפּעריישאַנז, סאַספּענדינג אגענטן, טיקנערז פֿאַר פליסיק פּרעפּעריישאַנז, טאַבלעטן און בינדערס פון גראַניאַלז; K סעריעס ווערן מערסטנס געניצט ווי מעלדונג ינכיבאַטאָרס און הידראָפיליק געל מאַטריץ מאַטעריאַלס פֿאַר פּאַמעלעך און קאַנטראָולד מעלדונג פּרעפּעריישאַנז.

אינלענדישע פאבריקאנטן שליסן מערסטנס איין פוזשאו נומער 2 כעמישע פאבריק, הוזשו עסן און כעמישע קא., לטד., סיטשואן לוזשאו פארמאצעוטישע אקסעסאריעס פאבריק, הובעי דזשינקסיאַן כעמישע פאבריק נומער 1, פעיטשענג רויטאי פיין כעמישע קא., לטד., שאנדאנג ליאאטשענג אהוא פארמאצעוטישע קא., לטד., קסי'אן הויאן כעמישע פאבריקן, אא"וו.

2.מעלות פון HPMC

HPMC איז געוואָרן איינער פֿון די מערסט גענוצטע פֿאַרמאַסוטישע הילפסשטאָפֿן אין לאַנד און אין אויסלאַנד, ווײַל HPMC האָט מעלות וואָס אַנדערע הילפסשטאָפֿן האָבן נישט.

2.1 קאַלט וואַסער סאָלוביליטי

צעלאָזלעך אין קאַלט וואַסער אונטער 40 ℃ אָדער 70% עטאַנאָל, באַזיקלי נישט צעלאָזלעך אין הייס וואַסער העכער 60 ℃, אָבער קען ווערן געל.

2.2 כעמיש אינערט

HPMC איז אַ סאָרט ניט-יאָנישע צעלולאָזע עטער, זײַן לייזונג האט נישט קיין יאָנישע לאָדונג און אינטעראַקטירט נישט מיט מעטאַל זאַלץ אָדער יאָנישע אָרגאַנישע קאַמפּאַונדז, אַזוי אַנדערע הילפסשטאָפֿן רעאַגירן נישט דערמיט בעת דעם פּראָדוקציע פּראָצעס פֿון פּרעפּעריישאַנז.

2.3 סטאַביליטעט

עס איז רעלאטיוו סטאביל צו ביידע זויער און אלקאלי, און קען ווערן געהאלטן פאר א לאנגע צייט צווישן pH 3 און 11 אן קיין באדייטנדע ענדערונג אין וויסקאזיטעט. די וואסעריגע לייזונג פון HPMC האט אן אנטי-שימל ווירקונג און האלט גוטע וויסקאזיטעט סטאביליטעט בעת לאנג-טערמין סטאָרידזש. די פארמאצעוטישע עקססיפּיענץ וואס ניצן HPMC האבן בעסערע קוואליטעט סטאביליטעט ווי די וואס ניצן טראדיציאנעלע עקססיפּיענץ (ווי דעקסטרין, שטארקע, א.א.וו.).

2.4 וויסקאָסיטי אַדזשאַסטאַביליטי

פארשידענע וויסקאָסיטי דעריוואַטיוון פון HPMC קענען געמישט ווערן אין פארשידענע פּראָפּאָרציעס, און איר וויסקאָסיטי קען געביטן ווערן לויט אַ געוויסן געזעץ, און האט אַ גוטע לינעאַרע באַציִונג, אַזוי די פּראָפּאָרציע קען אויסגעקליבן ווערן לויט די באדערפענישן.

2.5 מעטאַבאַלישע אינערטקייט

HPMC ווערט נישט אַבזאָרבירט אדער מעטאַבאָליזירט אין דעם גוף, און גיט נישט קיין היץ, אַזוי עס איז אַ זיכערע פֿאַרמאַסוטיקאַל צוגרייטונג הילפסשטאָף. 2.6 זיכערקייט עס ווערט בכלל באַטראַכט אַז HPMC איז אַ ניט-טאַקסיק און ניט-יראַטייטינג מאַטעריאַל, די דורכשניטלעך טויטלעך דאָזע פֿאַר מײַז איז 5 ג·קג – 1, און די דורכשניטלעך טויטלעך דאָזע פֿאַר ראַץ איז 5.2 ג·קג – 1. די טעגלעך דאָזע איז ומשעדלעך פֿאַר דעם מענטשלעכן גוף.

3.אַפּליקאַציע פון ​​HPMC אין פאָרמולאַציעס

3.1 אַלס פֿילם־באַדעקן מאַטעריאַל און פֿילם־פֿאָרמענדיק מאַטעריאַל

ניצנדיק HPMC אלס א פילם-באדעקטע טאַבלעט מאַטעריאַל, האט די באדעקטע טאַבלעט נישט קיין קלאָרע מעלות אין באַדעקן דעם טעם און אויסזען קאַמפּערד מיט טראַדיציאָנעלע באדעקטע טאַבלעטן ווי צוקער-באדעקטע טאַבלעטן, אָבער איר כאַרטקייט, פריאַביליטי, נעץ אַבזאָרפּשאַן, דיסינטעגראַציע גראַד, קאָוטינג וואָג געווינען און אנדערע קוואַליטעט ינדיקאַטאָרן זענען בעסער. די נידעריק-וויסקאָסיטי גראַד פון דעם פּראָדוקט ווערט גענוצט ווי אַ וואַסער-סאַליאַבאַל פילם קאָוטינג מאַטעריאַל פֿאַר טאַבלעטן און פּילז, און די הויך-וויסקאָסיטי גראַד ווערט גענוצט ווי אַ פילם קאָוטינג מאַטעריאַל פֿאַר אָרגאַנישע סאָלוואַנט סיסטעמען, געוויינטלעך אין אַ קאַנסאַנטריישאַן פון 2% צו 20%.

זשאַנג דזשיקסינג און אַנדערע האָבן גענוצט די ווירקונג-אויבערפלאַך מעטאָדע צו אָפּטימיזירן די פאַר-מיש פאָרמולאַציע מיט HPMC ווי די פילם קאָוטינג. נעמענדיג דעם פילם-פאָרמינג מאַטעריאַל HPMC, די סומע פון ​​פּאָליוויניל אַלקאָהאָל און פּלאַסטיסייזער פּאָליעטילען גליקאָל ווי די אויספאָרשונג פאַקטאָרן, די טענסיל שטאַרקייט און פּערמעאַביליטי פון די פילם און די וויסקאָסיטי פון די פילם קאָוטינג לייזונג איז דער דורכקוק אינדעקס, און די שייכות צווישן דעם דורכקוק אינדעקס און די דורכקוק פאַקטאָרן איז באַשריבן דורך אַ מאַטעמאַטישן מאָדעל, און דער אָפּטימאַלער פאָרמולאַציע פּראָצעס איז לעסאָף באקומען. זיין קאַנסאַמשאַן איז ריספּעקטיוולי פילם-פאָרמינג אַגענט הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז (HPMCE5) 11.88 ג, פּאָליוויניל אַלקאָהאָל 24.12 ג, פּלאַסטיסייזער פּאָליעטילען גליקאָל 13.00 ג, און די קאָוטינג סאַספּענשאַן וויסקאָסיטי איז 20 mPa·s, די פּערמעאַביליטי און טענסיל שטאַרקייט פון די פילם דערגרייכט די בעסטע ווירקונג. זשאַנג יואַן האָט פֿאַרבעסערט דעם צוגרייטונג פּראָצעס, גענוצט HPMC ווי אַ בינדער צו פאַרבייַטן קראָכמאַל סלאַרי, און געביטן דזשיאַהואַ טאַבלעטן צו פילם-קאָוטאַד טאַבלעטן צו פֿאַרבעסערן די קוואַליטעט פון זייַן פּרעפּעריישאַנז, פֿאַרבעסערן זייַן היגראָסקאָפּיסיטי, גרינג צו פאַרשפּאַרן, פרייַ טאַבלעטן, ספּלינטערד און אנדערע פּראָבלעמען, פֿאַרבעסערן די טאַבלעט פעסטקייַט. דער אָפּטימאַלער פֿאָרמולירונג פּראָצעס איז באַשטימט געוואָרן דורך אָרטאָגאָנאַלע עקספּערימענטן, נעמליך, די שלייַם קאָנצענטראַציע איז געווען 2% HPMC אין 70% עטאַנאָל לייזונג בעת קאָוטינג, און די מישן צייט בעת גראַניאַליישאַן איז געווען 15 מינוט. רעזולטאַטן די דזשיאַהואַ פֿילם-קאָוטאַד טאַבלעטן צוגעגרייט דורך דעם נייעם פּראָצעס און רעצעפּט זענען געווען שטארק פֿאַרבעסערט אין אויסזען, דיסינטעגראַציע צייט און קערן כאַרדנאַס ווי די פּראָדוצירט דורך דעם אָריגינעלן רעצעפּט פּראָצעס, און די קוואַליפֿיצירטע קורס פון די פֿילם-קאָוטאַד טאַבלעטן איז געווען שטארק פֿאַרבעסערט. דערגרייכט מער ווי 95%. ליאַנג מעיי, לו קסיאַאָהוי, עטק. האָבן אויך געניצט הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז ווי די פֿילם-פאָרמינג מאַטעריאַל צו צוגרייטן די פּאַטינאַע קאָלאָן פּאַזישאַנינג טאַבלעט און די מאַטרינע קאָלאָן פּאַזישאַנינג טאַבלעט, ריספּעקטיוולי. אַפעקטירן מעדיצין מעלדונג. הואַנג יונראַן האָט צוגעגרייט דראַגאָן ס בלוט קאָלאָן פּאַזישאַנינג טאַבלעטן, און געווענדט HPMC צו די קאָוטינג לייזונג פון די געשוואָלן שיכטע, און זייַן מאַסע בראָכצאָל איז געווען 5%. עס קען זיין געזען אַז HPMC קענען זיין וויידלי געניצט אין קאָלאָן-טאַרגעטעד מעדיצין עקספּרעס סיסטעם.

הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז איז נישט נאָר אַן אויסגעצייכנט פילם קאָוטינג מאַטעריאַל, נאָר עס קען אויך ווערן גענוצט ווי אַ פילם-פאָרמינג מאַטעריאַל אין פילם פאָרמולאַציעס. וואַנג טאָנגשון עטק. זענען אָפּטימיזירט צו די רעצעפּט פון קאַמפּאַונד צינק ליקעריש און אַמינאָלעקסאַנאָל אָראַל קאָמפּאָסיט פילם, מיט די בייגיקייט, איינהייטלעכקייט, גלאַטקייט, טראַנספּעראַנס פון פילם אַגענט ווי ויספאָרשונג אינדעקס, באַקומען אָפּטימאַל רעצעפּט איז PVA 6.5 ג, HPMC 0.1 ג און 6.0 ג פון פּראָפּילען גליקאָל טרעפן די באדערפענישן פון פּאַמעלעך-מעלדונג און זיכערקייַט, און קענען ווערן גענוצט ווי די צוגרייטונג רעצעפּט פון די קאָמפּאָסיט פילם.

3.2 ווי אַ בינדער און דיסינטעגראַנט

די נידעריקע וויסקאָסיטי גראַד פון דעם פּראָדוקט קען געניצט ווערן ווי אַ בינדער און דיסינטעגראַנט פֿאַר טאַבלעטן, פּילן און גראַניולן, און די הויך וויסקאָסיטי גראַד קען נאָר געניצט ווערן ווי אַ בינדער. די דאָזע ווערייִרט מיט פאַרשידענע מאָדעלן און באדערפענישן. בכלל, די דאָזע פון ​​בינדער פֿאַר טרוקן גראַניאַליישאַן טאַבלעטן איז 5%, און די דאָזע פון ​​בינדער פֿאַר נאַס גראַניאַליישאַן טאַבלעטן איז 2%.

לי האָוטאַאָ און אַנדערע האָבן דורכגעקוקט דעם בינדער פון טינידאַזאָל טאַבלעטן. 8% פּאָליווינילפּיראָלידאָן (PVP-K30), 40% סיראָפּ, 10% שטאַרקע שלייַם, 2.0% הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז K4 (HPMCK4M), 50% עטאַנאָל זענען אויסגעפאָרשט געוואָרן ווי די אַדכיזשאַן פון טינידאַזאָל טאַבלעטן אין דער זעלביקער צייט. די צוגרייטונג פון טינידאַזאָל טאַבלעטן. די אויסזען ענדערונגען פון פּשוטע טאַבלעטן און נאָך קאָוטינג זענען פאַרגליכן געוואָרן, און די פריאַביליטי, כאַרדנאַס, דיסינטעגראַציע צייט לימיט און די דיסאַלושאַן קורס פון פאַרשידענע רעצעפּט טאַבלעטן זענען געמאסטן. רעזולטאַטן: די טאַבלעטן צוגעגרייט מיט 2.0% הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז זענען געווען גלאַנציק, און די פריאַביליטי מעסטונג האט געפונען קיין ברעג טשיפּינג און קאָרנערינג דערשיינונג, און נאָך קאָוטינג, די טאַבלעט פאָרעם איז געווען גאַנץ און די אויסזען איז געווען גוט. דעריבער, טינידאַזאָל טאַבלעטן צוגעגרייט מיט 2.0% HPMC-K4 און 50% עטאַנאָל ווי בינדער זענען געניצט געוואָרן. גואַן שיהאַי האָט שטודירט דעם פֿאָרמולירונג פּראָצעס פֿון פֿוגאַננינג טאַבלעטן, געפּריפֿט די קלעבס, און געפּריפֿט 50% עטאַנאָל, 15% שטאַרקע פּאַסטע, 10% PVP און 50% עטאַנאָל לייזונגען מיט קאָמפּרעסאַביליטי, גלאַטקייט און פֿרייאַביליטי ווי עוואַלואַציע אינדיקאַטאָרן. , 5% CMC-Na און 15% HPMC לייזונג (5 mPa·s). רעזולטאַטן די שיץ צוגעגרייט דורך 50% עטאַנאָל, 15% שטאַרקע פּאַסטע, 10% PVP 50% עטאַנאָל לייזונג און 5% CMC-Na האָבן געהאַט אַ גלאַט ייבערפלאַך, אָבער שלעכט קאָמפּרעסאַביליטי און נידעריק כאַרדנאַס, וואָס קען נישט מקיים זיין די באדערפענישן פֿון קאָוטינג; 15% HPMC לייזונג (5 mPa·s), די ייבערפלאַך פֿון די טאַבלעט איז גלאַט, די פֿרייאַביליטי איז קוואַליפֿיצירט, און די קאָמפּרעסאַביליטי איז גוט, וואָס קען מקיים זיין די באדערפענישן פֿון קאָוטינג. דעריבער, HPMC (5 mPa·s) איז אויסדערוויילט ווי דער קלעבס.

3.3 ווי אַ סאַספּענדינג אַגענט

די הויך-וויסקאָסיטי גראַד פון דעם פּראָדוקט ווערט גענוצט ווי אַ סאַספּענשאַן אַגענט צו צוגרייטן אַ סאַספּענשאַן-טיפּ פליסיק צוגרייטונג. עס האט אַ גוטע סאַספּענשאַן ווירקונג, איז גרינג צו רידיספּערס, קלעפּט זיך נישט צו דער וואַנט, און האט פיינע פלאָקולאַטיאָן פּאַרטיקאַלז. די געוויינטלעכע דאָזע איז 0.5% צו 1.5%. סאָנג טיאַן און אַנדערע האָבן גענוצט אָפט גענוצטע פּאָלימער מאַטעריאַלן (הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז, סאָדיום קאַרבאָקסימעטילסעלולאָז, פּאָווידאָן, קסאַנטהאַן גומע, מעטילסעלולאָז, אאז"ו ו) ווי סאַספּענשאַן אגענטן צו צוגרייטן ראַסעקאַדאָטריל טרוקענע סאַספּענשאַן. דורך די סעדימענטאַטיאָן באַנד פאַרהעלטעניש פון פאַרשידענע סאַספּענשאַנז, די רידיספּערסיביליטי אינדעקס, און די רעאָלאָגיע, סאַספּענשאַן וויסקאָסיטי און מיקראָסקאָפּישע מאָרפאָלאָגיע זענען באמערקט געוואָרן, און די פעסטקייט פון די מעדיצין פּאַרטיקאַלז אונטער דעם אַקסעלערירטן עקספּערימענט איז אויך אויסגעפאָרשט געוואָרן. רעזולטאַטן די טרוקענע סאַספּענשאַן צוגעגרייט מיט 2% HPMC ווי דער סאַספּענשאַן אַגענט האט געהאט אַ פּשוט פּראָצעס און גוטע פעסטקייט.

קאַמפּערד מיט מעטיל צעלולאָז, האט הידראָקסיפּראָפּיל מעטיל צעלולאָז די אייגנשאַפטן פון פאָרמירן אַ קלאָרערע לייזונג, און בלויז אַ זייער קליינע סומע פון ​​ניט-דיספּערסט פיבראָזע סאַבסטאַנסיז עקזיסטירן, אַזוי HPMC איז אויך אָפט געניצט ווי אַ סאַספּענדינג אַגענט אין אָפטאַלמיק פּרעפּעריישאַנז. ליו דזשי עט על. האָבן געניצט HPMC, הידראָקסיפּראָפּיל צעלולאָז (HPC), קאַרבאָמער 940, פּאָליעטילען גליקאָל (PEG), סאָדיום היאַלוראָנאַטע (HA) און די קאָמבינאַציע פון ​​HA/HPMC ווי סאַספּענדינג אגענטן צו צוגרייטן פאַרשידענע ספּעסיפיקאַציעס פֿאַר Ciclovir אָפטאַלמיק סאַספּענשאַן, סעדימענטאַטיאָן באַנד פאַרהעלטעניש, פּאַרטיקל גרייס און רידיספּערסאַביליטי זענען אויסגעקליבן ווי די דורכקוק ינדיקאַטאָרס צו סקרינען די בעסטער סאַספּענשאַן אַגענט. די רעזולטאַטן ווייַזן אַז די אַסיקלאָוויר אָפטאַלמיק סאַספּענשאַן צוגעגרייט דורך 0.05% HA און 0.05% HPMC ווי די סאַספּענשאַן אַגענט, די סעדימענטאַטיאָן באַנד פאַרהעלטעניש איז 0.998, די פּאַרטיקל גרייס איז מונדיר, די רידיספּערסאַביליטי איז גוט, און די פּרעפּעריישאַן איז סטאַביל סעקס ינקריסיז.

3.4 אַלס אַ בלאַקער, אַ לאַנגזאַם און קאָנטראָלירט מעלדונג אַגענט און אַ פּאָר-פאָרמינג אַגענט

די הויך-וויסקאָסיטי גראַד פון דעם פּראָדוקט ווערט גענוצט פֿאַר דער צוגרייטונג פון הידראָפילישע געל מאַטריץ סאַסטיינד-ריליס טאַבלעטן, בלאַקערז און קאַנטראָולד-ריליס אגענטן פון געמישט-מאַטעריאַל מאַטריץ סאַסטיינד-ריליס טאַבלעטן, און האט די ווירקונג פון פאַרהאַלטן מעדיצין מעלדונג. איר קאָנצענטראַציע איז 10% צו 80%. נידעריק-וויסקאָסיטי גראַדעס ווערן גענוצט ווי פּאָראָגענס פֿאַר סאַסטיינד-ריליס אָדער קאַנטראָולד-ריליס פּרעפּעריישאַנז. די ערשט דאָזע וואָס איז דארף פֿאַר די טעראַפּיוטיק ווירקונג פון אַזאַ טאַבלעטן קען געשווינד דערגרייכט ווערן, און דערנאָך ווערט די סאַסטיינד-ריליס אָדער קאַנטראָולד-ריליס ווירקונג אויסגעאיבט, און די עפעקטיוו בלוט מעדיצין קאָנצענטראַציע ווערט מיינטיינד אין דעם גוף. . הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז איז כיידרייטאַד צו פאָרעם אַ געל שיכט ווען עס טרעפט וואַסער. דער מעקאַניזאַם פון מעדיצין מעלדונג פון די מאַטריץ טאַבלעט דער הויפּט כולל די דיפוזיע פון ​​​​די געל שיכט און די עראָוזיע פון ​​​​די געל שיכט. דזשונג באָ שימ און אַנדערע האָבן צוגעגרייט קאַרוועדילאָל סאַסטיינד-ריליס טאַבלעטן מיט HPMC ווי סאַסטיינד-ריליס מאַטעריאַל.

הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז ווערט אויך ברייט גענוצט אין די סאַסטיינד-מעלדונג מאַטריץ טאַבלעטן פון טראַדיציאָנעלער כינעזישער מעדיצין, און רובֿ פון די אַקטיווע ינגרידיאַנץ, עפעקטיווע טיילן און איין פּרעפּעריישאַנז פון טראַדיציאָנעלער כינעזישער מעדיצין ווערן גענוצט. ליו ווען עט על. האָבן גענוצט 15% הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז ווי די מאַטריץ מאַטעריאַל, 1% לאַקטאָז און 5% מיקראָקריסטאַלין סעלולאָז ווי פילערז, און צוגעגרייט דזשינגפאַנג טאַאָהע טשענגקי דעקאָקטיאָן אין מויל מאַטריץ סאַסטיינד-מעלדונג טאַבלעטן. דער מאָדעל איז די היגוטשי גלייכונג. די פאָרמולע קאַמפּאַזישאַן סיסטעם איז פּשוט, די צוגרייטונג איז גרינג, און די מעלדונג דאַטן איז לעפיערעך סטאַביל, וואָס טרעפט די באדערפענישן פון די כינעזישע פאַרמאַקאָפּעיאַ. טאַנג גואַנגואַנג עט על. האָבן גענוצט גאַנץ סאַפּאָנינס פון אַסטראַגאַלוס ווי אַ מאָדעל מעדיצין, צוגעגרייט HPMC מאַטריץ טאַבלעטן, און יקספּלאָרד די סיבות וואָס ווירקן די מעדיצין מעלדונג פון די עפעקטיווע טיילן פון טראַדיציאָנעלער כינעזישער מעדיצין אין HPMC מאַטריץ טאַבלעטן. רעזולטאַטן ווי די דאָוסאַדזש פון HPMC געוואקסן, די מעלדונג פון אַסטראַגאַלאָסידע דיקריסט, און די מעלדונג פּראָצענט פון די מעדיצין האט אַ כּמעט לינעאַר שייכות מיט די דיסאַלושאַן קורס פון די מאַטריץ. אין דער היפּראָמעלאָז HPMC מאַטריץ טאַבלעט, איז דאָ אַ געוויסע באַציִונג צווישן דער באַפֿרײַונג פֿון דעם עפֿעקטיוון טייל פֿון דער טראַדיציאָנעלער כינעזישער מעדיצין און דער דאָזע און טיפּ HPMC, און דער באַפֿרײַונג פּראָצעס פֿון דעם הידראָפֿילישן כעמישן מאָנאָמער איז ענלעך דערצו. הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז איז נישט בלויז פּאַסיק פֿאַר הידראָפֿילישע פֿאַרבינדונגען, נאָר אויך פֿאַר נישט-הידראָפֿילישע סובסטאַנצן. ליו גויהואַ האָט גענוצט 17% הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז (HPMCK15M) ווי דער סאַסטיינד-מעלדונג מאַטריץ מאַטעריאַל, און האָט צוגעגרייט טיאַנשאַן קסועליאַן סאַסטיינד-מעלדונג מאַטריץ טאַבלעטן דורך נאַסע גראַניאַליישאַן און טאַבלעטינג מעטאָד. דער סאַסטיינד-מעלדונג ווירקונג איז געווען קלאָר, און דער צוגרייטונג פּראָצעס איז געווען סטאַביל און מעגלעך.

הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז ווערט נישט נאָר גענוצט אויף די סאַסטיינד-מעלדונג מאַטריץ טאַבלעטן פון די אַקטיווע ינגרידיאַנץ און עפעקטיווע טיילן פון טראַדיציאָנעלער כינעזישער מעדיצין, נאָר אויך מער און מער גענוצט אין טראַדיציאָנעלער כינעזישער מעדיצין קאַמפּאַונד פּרעפּעריישאַנז. וווּ הויכאַאָ עט על. האָבן גענוצט 20% הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז (HPMCK4M) ווי די מאַטריץ מאַטעריאַל, און גענוצט די פּודער דירעקט קאַמפּרעשאַן מעטאָד צו צוגרייטן די ייזשי הידראָפיליק געל מאַטריץ טאַבלעט וואָס קען מעלדונג די מעדיצין קאַנטיניואַסלי און סטאַביל פֿאַר 12 שעה. סאַפּאָנין Rg1, גינסענאָסידע Rb1 און פּאַנאַקס נאָטאָגינסענג סאַפּאָנין R1 זענען גענוצט ווי עוואַלואַציע ינדיקאַטאָרן צו ויספאָרשן די מעלדונג אין וויטראָ, און די מעדיצין מעלדונג גלייכונג איז געווען פיטאַד צו לערנען די מעדיצין מעלדונג מעקאַניזאַם. רעזולטאַטן דער מעדיצין מעלדונג מעקאַניזאַם קאַנפאָרמד צו די נול-אָרדער קינעטישע גלייכונג און די ריטגער-פּעפּפּאַס גלייכונג, אין וועלכע די געניפּאָסידע איז געווען באפרייט דורך ניט-פיק דיפוזיע, און די דרייַ קאַמפּאָונאַנץ אין פּאַנאַקס נאָטאָגינסענג זענען באפרייט דורך סקעלעטאַל עראָוזיע.

3.5 פּראַטעקטיוו קליי ווי אַ פֿאַרדיקער און קאָללאָיד

ווען מען ניצט דעם פּראָדוקט ווי אַ פֿאַרדיקער, איז די געוויינטלעכע פּראָצענט קאָנצענטראַציע 0.45% ביז 1.0%. עס קען אויך פֿאַרגרעסערן די סטאַביליטעט פֿון דעם הידראָפֿאָבישן קליי, שאַפֿן אַ פּראַטעקטיווע קאָללאָיד, פֿאַרהיטן פּאַרטיקלען פֿון קאָאַלעסצירן און אַגלאָמערירן, און דערמיט פֿאַרהיטן די פֿאָרמירונג פֿון סעדימענטן. זײַן געוויינטלעכע פּראָצענט קאָנצענטראַציע איז 0.5% ביז 1.5%.

וואַנג זשען און אַנדערע האָבן גענוצט די L9 אָרטאָגאָנאַלע עקספּערימענטאַלע פּלאַן מעטאָדע צו אויספאָרשן דעם צוגרייטונג פּראָצעס פון מעדיציניש אַקטיוויירטע קוילן ענעמאַ. די אָפּטימאַלע פּראָצעס באַדינגונגען פֿאַר די לעצטע באַשטימונג פון מעדיציניש אַקטיוויירטע קוילן ענעמאַ זענען צו נוצן 0.5% סאָדיום קאַרבאָקסמעטיל צעלולאָז און 2.0% הידראָקסיפּראָפּיל מעטילצעלולאָז (HPMC כּולל 23.0% מעטאָקסיל גרופּע, הידראָקסיפּראָפּאָקסיל באַזע 11.6%) ווי אַ פֿאַרדיקער, די פּראָצעס באַדינגונגען העלפֿן צו פֿאַרבעסערן די פעסטקייט פון מעדיציניש אַקטיוויירטע קוילן. זשאַנג זשיקיאַנג און אַנדערע האָבן דעוועלאָפּעד אַ pH-סענסיטיווע לעוואָפלאָקסאַסין הידראָטשלאָריד אָפטאַלמיש גרייט-צו-נוצן געל מיט סאַסטיינד-מעלדונג ווירקונג, ניצנדיק קאַרבאָפּאָל ווי די געל מאַטריץ און הידראָקסיפּראָפּיל מעטילצעלולאָז ווי דער פֿאַרדיקער אַגענט. אָפּטימאַלע רעצעפּט דורך עקספּערימענט, לעסאָף באַקומען אָפּטימאַלע רעצעפּט איז לעוואָפלאָקסאַסין הידראָטשלאָריד 0.1 ג, קאַרבאָפּאָל (9400) 3 ג, הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז (E50 LV) 20 ג, דיסאָדיום הידראָגען פאָספֿאַט 0.35 ג, פאָספאָר זויער 0.45 ג פון נאַטריום דיהידראָגען, 0.50 ג פון נאַטריום קלאָריד, 0.03 ג פון עטיל פּאַראַבען, און וואַסער זענען צוגעגעבן צו מאַכן 100 מל. אין דעם טעסט, דער מחבר האָט געפּריפֿט די הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז מעטהאָקעל סעריע פון ​​קאָלאָרקאָן פֿירמע מיט פֿאַרשידענע ספּעציפֿיקאַציעס (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) צו צוגרייטן פֿאַרדיקער מיט פֿאַרשידענע קאָנצענטראַציעס, און דער רעזולטאַט איז אויסגעקליבן HPMC E50 LV ווי דער פֿאַרדיקער. פֿאַרדיקער פֿאַר pH-סענסיטיווע לעוואָפלאָקסאַסין הידראָטשלאָריד אינסטאַנט דזשעלס.

3.6 ווי קאַפּסל מאַטעריאַל

געוויינטלעך, דער קאַפּסל שאָל מאַטעריאַל פון קאַפּסאַלז איז דער הויפּט דזשעלאַטין. דער פּראָדוקציע פּראָצעס פון די קאַפּסל שאָל איז פּשוט, אָבער עס זענען עטלעכע פּראָבלעמען און דערשיינונגען אַזאַ ווי שלעכט שוץ קעגן נעץ און זויערשטאָף-סענסיטיוו דרוגס, רידוסט מעדיצין דיסאַלושאַן, און פאַרהאַלטן די דיסינטאַגריישאַן פון די קאַפּסל שאָל בעשאַס סטאָרידזש. דעריבער, הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז איז געניצט ווי אַ פאַרטרעטער פֿאַר דזשעלאַטין קאַפּסאַלז פֿאַר די צוגרייטונג פון קאַפּסאַלז, וואָס ימפּרוווז די קאַפּסל פּראָדוקציע פאָרמאַביליטי און די נוצן ווירקונג, און איז געווען וויידלי פּראָמאָטעד אין שטוב און אויסלאנד.

ניצנדיק טעאָפילין ווי אַ קאָנטראָל מעדיקאַמענט, האָבן פּאָדטשעק עט אַל. געפֿונען אַז די מעדיקאַמענט אויפֿלייזונג קורס פֿון קאַפּסולעס מיט הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָזע שאָלן איז געווען גרעסער ווי די פֿון דזשעלאַטין קאַפּסולעס. די סיבה פֿאַר דער אַנאַליז איז אַז די אויפֿלייזונג פֿון HPMC איז די אויפֿלייזונג פֿון דער גאַנצער קאַפּסולע אין דער זעלבער צייט, בשעת די אויפֿלייזונג פֿון דער דזשעלאַטין קאַפּסולע איז די אויפֿלייזונג פֿון דער נעץ סטרוקטור ערשט, און דערנאָך די אויפֿלייזונג פֿון דער גאַנצער קאַפּסולע, אַזוי די HPMC קאַפּסולע איז מער פּאַסיק פֿאַר קאַפּסולע שאָלן פֿאַר באַלדיקע מעלדונג פֿאָרמולאַציעס. טשיוועלע עט אַל. האָבן אויך באַקומען ענלעכע מסקנות און פֿאַרגליכן די אויפֿלייזונג פֿון דזשעלאַטין, דזשעלאַטין/פּאָליעטאַלין גליקאָל און HPMC שאָלן. די רעזולטאַטן האָבן געוויזן אַז HPMC שאָלן זענען שנעל אויפֿגעלייזט געוואָרן אונטער פֿאַרשידענע pH באַדינגונגען, בשעת דזשעלאַטין קאַפּסולעס עס איז שטאַרק אַפֿעקטירט פֿון פֿאַרשידענע pH באַדינגונגען. טאַנג יוע עט אַל. האָבן געפּריפֿט אַ נייעם טיפּ קאַפּסולע שאָל פֿאַר נידעריק-דאָזע מעדיקאַמענט ליידיק טרוקן פּודער ינכיילער טרעגער סיסטעם. פֿאַרגליכן מיט דער קאַפּסולע שאָל פֿון הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָזע און דער קאַפּסולע שאָל פֿון דזשעלאַטין, די סטאַביליטעט פֿון דער קאַפּסולע שאָל און די אייגנשאַפֿטן פֿון דעם פּודער אין דער שאָל אונטער פֿאַרשידענע באַדינגונגען זענען אויסגעפֿאָרשט געוואָרן, און דער פֿרייביליטי טעסט איז דורכגעפֿירט געוואָרן. די רעזולטאַטן ווייַזן אַז קאַמפּערד מיט דזשעלאַטין קאַפּסולעס, HPMC קאַפּסולע שאָלן זענען בעסער אין פעסטקייט און פּודער שוץ, האָבן שטאַרקער נעץ קעגנשטעל, און האָבן אַ נידעריקער פריאַביליטי ווי דזשעלאַטין קאַפּסולע שאָלן, אַזוי HPMC קאַפּסולע שאָלן זענען מער פּאַסיק פֿאַר קאַפּסולעס פֿאַר טרוקן פּודער ינאַליישאַן.

3.7 ווי אַ ביאָאַדהעסיוו

ביאָאַדהעזשאַן טעכנאָלאָגיע ניצט הילפסשטאָפן מיט ביאָאַדהעזיוו פּאָלימערן. דורך זיך צוקלעבן צו דער ביאָלאָגישער מוקאָזע, פֿאַרבעסערט עס די קאָנטינעויטעט און פעסטקייט פֿון קאָנטאַקט צווישן דער צוגרייטונג און דער מוקאָזע, אַזוי אַז די מעדיצין ווערט לאַנגזאַם באַפֿרײַט און אַבזאָרבירט דורך דער מוקאָזע צו דערגרייכן דעם ציל פֿון באַהאַנדלונג. עס ווערט ברייט גענוצט איצט. באַהאַנדלונג פֿון קראַנקייטן פֿון גאַסטראָוינטעסטאַנאַלן טראַקט, וואַגינע, מויל מוקאָזע און אַנדערע טיילן.

גאַסטראָינטעסטאַנאַל ביאָאַדהעזשאַן טעכנאָלאָגיע איז אַ נייַ מעדיצין ליפערונג סיסטעם דעוועלאָפּעד אין די לעצטע יאָרן. עס ניט בלויז פאַרלענגערט די וווינאָרט צייט פון מעדיצין פּרעפּעריישאַנז אין די גאַסטראָינטעסטאַנאַל טראַקט, אָבער אויך ימפּרוווז די קאָנטאַקט פאָרשטעלונג צווישן די מעדיצין און די צעל מעמבראַנע אין די אַבזאָרפּשאַן אָרט, טשאַנסיז די פליסיקייט פון די צעל מעמבראַנע, און מאכט די די דורכדרינגונג פון די מעדיצין אין די קליין קישקע עפּיטעליאַל סעלז איז ענכאַנסט, דערמיט ימפּרוווינג די ביאָאַוויילאַביליטי פון די מעדיצין. וויי קעדאַ עט על. האָבן סקרינד די טאַבלעט קאָר רעצעפּט מיט די דאָוסאַדזש פון HPMCK4M און קאַרבאָמער 940 ווי די ויספאָרשונג סיבות, און געוויינט אַ זיך-געמאכט ביאָאַדהעזשאַן מיטל צו מעסטן די שאָלעכץ קראַפט צווישן די טאַבלעט און די סימיאַלייטיד ביאָפילם דורך די קוואַליטעט פון די וואַסער אין די פּלאַסטיק זעקל. , און לעסאָף אויסגעקליבן דעם אינהאַלט פון HPMCK40 און קאַרבאָמער 940 צו זיין 15 און 27.5 מג אין די אָפּטימאַלע רעצעפּט געגנט פון NCaEBT טאַבלעט קערנס, ריספּעקטיוולי, צו צוגרייטן NCaEBT טאַבלעט קערנס, וואָס ווייַזט אַז ביאָאַדהעזיוו מאַטעריאַלס (אַזאַ ווי הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז) קענען באַדייטנד רעדוצירן די פֿאַרבעסערן די אַדכיזשאַן פון די צוגרייטונג צו די געוועב.

מויל ביאָאַדהעסיוו פּרעפּעריישאַנז זענען אויך אַ נייַ טיפּ פון מעדיצין עקספּרעס סיסטעם וואָס איז מער געלערנט געוואָרן אין די לעצטע יאָרן. מויל ביאָאַדהעסיוו פּרעפּעריישאַנז קענען אַדכיר די מעדיצין צו די אַפעקטאַד טייל פון די מויל קאַוואַטי, וואָס ניט בלויז פאַרלענגערט די וווינאָרט צייט פון די מעדיצין אין די מויל מיוקאָוסאַ, אָבער אויך פּראַטעקץ די מויל מיוקאָוסאַ. בעסער טעראַפּיוטיק ווירקונג און ימפּרוווד מעדיצין ביאָאַוויילאַביליטי. קסו קסיאַאָיאַן עט על. האָבן אָפּטימיזעד די פאָרמולירונג פון ינסאַלאַן מויל אַדהעסיוו טאַבלעץ, ניצן עפּל פּעקטין, טשיטאָסאַן, קאַרבאָמער 934P, הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז (HPMC K392) און סאָדיום אַלדזשינאַט ווי ביאָאַדהעסיוו מאַטעריאַלס, און פרירן-טריקענען צו צוגרייטן מויל ינסאַלאַן. אַדהעסיוו טאָפּל שיכט בויגן. די צוגעגרייט ינסאַלאַן מויל אַדהעסיוו טאַבלעט האט אַ פּאָרעז שוואָם-ווי סטרוקטור, וואָס איז גינציק פֿאַר ינסאַלאַן מעלדונג, און האט אַ הידראָפאָביק פּראַטעקטיוו שיכט, וואָס קענען ענשור די יונידירעקשאַנאַל מעלדונג פון די מעדיצין און ויסמיידן די אָנווער פון די מעדיצין. האַאָ דזשיפו עט על. אויך צוגעגרייט בלוי-געל קרעלן מויל ביאָאַדהעסיוו פּאַטשאַז ניצן באַידזשי קליי, HPMC און קאַרבאָמער ווי ביאָאַדהעסיוו מאַטעריאַלס.

אין וואַדזשיינאַל מעדיצין עקספּרעס סיסטעמען, איז ביאָאַדהעזשאַן טעכנאָלאָגיע אויך ברייט געניצט געוואָרן. זשו יוטינג און אַנדערע האָבן געניצט קאַרבאָמער (CP) און HPMC ווי קלעבעדיגע מאַטעריאַלן און סאַסטיינד-מעלדונג מאַטריץ צו צוגרייטן קלאָטרימאַזאָל ביאָאַדהעזיוו וואַדזשיינאַל טאַבלעטן מיט פאַרשידענע פאָרמולאַציעס און פּראָפּאָרציעס, און געמאָסטן זייער אַדכיזשאַן, אַדכיזשאַן צייט און געשוואָלן פּראָצענט אין דער סביבה פון קינסטלעכער וואַדזשיינאַל פליסיקייט. , די פּאַסיק רעצעפּט איז געווען אויסגעסקרינט ווי CP-HPMC1: 1, די צוגעגרייטע קלעבעדיגע בויגן האט געהאט גוטע אַדכיזשאַן פאָרשטעלונג, און דער פּראָצעס איז געווען פּשוט און מעגלעך.

3.8 ווי טאָפּיקאַל געל

אלס א קלעפּיקע צוגרייטונג, האט געל א סעריע מעלות ווי זיכערהייט, שיינקייט, גרינגע רייניקונג, נידריגע קאסטן, פשוטער צוגרייטונג פראצעס, און גוטע קאמפאטיבילעטי מיט מעדיקאמענטן. ריכטונג פון אנטוויקלונג. למשל, טראנסדערמאל געל איז א נייע דאזירונג פארעם וואס איז מער שטודירט געווארן אין די לעצטע יארן. עס קען נישט נאר פארמיידן די צעשטערונג פון מעדיקאמענטן אין די מאגן-טראקט און רעדוצירן די שפיץ-צו-טראף וועריאציע פון ​​בלוט מעדיקאמענט קאנצענטראציע, נאר איז אויך געווארן איינע פון ​​די עפעקטיווע מעדיקאמענט מעלדונג סיסטעמען צו באקעמפן מעדיקאמענט זייטיגע עפעקטן.

זשו דזשינגדזשיע און אנדערע האבן שטודירט דעם עפעקט פון פארשידענע מאטריצעס אויף דער באפרייאונג פון סקוטעלארין אלקאהאל פלאסטיד געל אין וויטרא, און געסקרינט מיט קארבאמער (980NF) און הידראקסיפראפיל מעטילצעליאלאז (HPMCK15M) אלס געל מאטריצעס, און באקומען סקוטעלארין פאסיג פאר סקוטעלארין. געל מאטריץ פון אלקאהאל פלאסטידן. די עקספערימענטאלע רעזולטאטן ווייזן אז 1.0% קארבאמער, 1.5% קארבאמער, 1.0% קארבאמער + 1.0% HPMC, 1.5% קארבאמער + 1.0% HPMC אלס געל מאטריץ. ביידע זענען פאסיג פאר סקוטעלארין אלקאהאל פלאסטידן. בעת דעם עקספערימענט, איז געפונען געווארן אז HPMC קען ענדערן דעם מעדיקאַמענט באפרייאונג מאָדע פון ​​קאַרבאָמער געל מאטריץ דורך צופּאַסן די קינעטישע גלייכונג פון מעדיקאַמענט באפרייאונג, און 1.0% HPMC קען פארבעסערן 1.0% קארבאמער מאטריץ און 1.5% קארבאמער מאטריץ. די סיבה קען זיין אז HPMC פארברייטערט זיך שנעלער, און די שנעלע פארברייטערונג אין דער פריער שטאפל פון דעם עקספערימענט מאכט די מאלעקולארע ריס פון דעם קארבאמער געל מאטעריאל גרעסער, דערמיט פארשנעלערט זיין מעדיצין-פרייַלאָז ראטע. זשאַאָ ווענקוי און אנדערע האבן גענוצט קארבאמער-934 און הידראָקסיפּראָפּיל מעטילסעלולאָז ווי טרעגער צו צוגרייטן נאָרפלאָקסאַסין אָפטאַלמישן געל. דער צוגרייטונג פּראָצעס איז פּשוט און מעגלעך, און די קוואַליטעט איז אין איינקלאַנג מיט די אָפטאַלמישן געל פון "כינעזיש פאַרמאַקאָפּעיאַ" (2010 אויסגאבע) קוואַליטעט רעקווייערמענץ.

3.9 אָפּזאַץ אינהיביטאָר פֿאַר זיך-מיקראָעמולסיפֿיצירנדיק סיסטעם

זעלבסט-מיקראָעמולסיפיינג מעדיצין דעליווערי סיסטעם (SMEDDS) איז אַ נייַ טיפּ פון מויל מעדיצין דעליווערי סיסטעם, וואָס איז אַ כאָומאַדזשיניאַס, סטאַביל און טראַנספּעראַנט געמיש צוזאַמענגעשטעלט פון מעדיצין, ייל פאַסע, עמולסיפיער און קאָ-עמולסיפיער. די קאַמפּאַזישאַן פון די רעצעפּט איז פּשוט, און די זיכערקייַט און פעסטקייַט זענען גוט. פֿאַר שוואַך סאַליאַבאַל דרוגס, וואַסער-סאַליאַבאַל פיברע פּאָלימער מאַטעריאַלס, אַזאַ ווי HPMC, פּאָליווינילפּיראָלידאָנע (PVP), עטק., זענען אָפט צוגעגעבן צו מאַכן די פריי דרוגס און די דרוגס קאַפּסאַלד אין די מיקראָעמולסיע דערגרייכן סופּערסאַטשערייטיד דיסאַלושאַן אין די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל טראַקט, אַזוי ווי צו פאַרגרעסערן די מעדיצין סאַליאַבאַלנאַס און פֿאַרבעסערן די ביאָאַוויילאַביליטי.

פענג קסואַן און אַנדערע האָבן צוגעגרייט אַ סיליבינין סופּערסאַטשערייטאַד זיך-עמולסיפיינג מעדיצין דעליווערי סיסטעם (S-SEDDS). אָקסיעטאַלין כיידראַדזשאַנייטאַד קאַסטאָר אָיל (קרעמאָפאָר RH40), 12% קאַפּריליק קאַפּריק זויער פּאָליעטילען גליקאָל גליסערייד (לאַבראַסאָל) ווי קאָ-עמולסיפיער, און 50 מג·ג-1 HPMC. צוגעבן HPMC צו SSEDDS קען סופּערסאַטשערייט פריי סיליבינין צו צעלאָזן זיך אין S-SEDDS און פאַרהיטן סיליבינין פון אויספּרעסיפּיטירן. קאַמפּערד מיט טראַדיציאָנעלע זיך-מיקראָעמולסיע פאָרמולאַציעס, ווערט געוויינטלעך צוגעגעבן אַ גרעסערע סומע פון ​​סורפאַקטאַנט צו פאַרהיטן אומפארענדיקטע מעדיצין ענקאַפּסולאַציע. די צוגעבן פון HPMC קען האַלטן די סאָלוביליטי פון סיליבינין אין די דיסאַלושאַן מעדיום רעלאַטיוו קאָנסטאַנט, רידוסינג די עמולסיפיקאַטיאָן אין זיך-מיקראָעמולסיע פאָרמולאַציעס. דאָוסאַדזש פון דעם אַגענט.

4. מסקנא

מען קען זען אז HPMC איז ברייט גענוצט געווארן אין צוגרייטונגען צוליב זיינע פיזישע, כעמישע און ביאלאגישע אייגנשאפטן, אבער HPMC האט אויך אסאך חסרונות אין צוגרייטונגען, ווי צום ביישפיל די פענאמען פון פאר- און נאך-אויפהערליכע אויסלאזונג. מעטיל מעטאקרילאט) צו פארבעסערן. אין דער זעלבער צייט, האבן עטליכע פארשער אויסגעפארשט די אנווענדונג פון אזמאטישער טעאריע אין HPMC דורך צוגרייטן קארבאמאזעפין סטאיינד-מעלדונג טאבלעטן און וועראפאמיל הידראכלאָריד סטאיינד-מעלדונג טאבלעטן צו ווייטער שטודירן זיין אויסלאזונג מעכאניזם. אין איין ווארט, מער און מער פארשער טוען א סך ארבעט פאר דער בעסערער אנווענדונג פון HPMC אין צוגרייטונגען, און מיט דער טיפער שטודיע פון ​​זיינע אייגנשאפטן און דער פארבעסערונג פון צוגרייטונג טעכנאלאגיע, וועט HPMC ווערן מער ברייט גענוצט אין נייע דאזירונג פארמען און נייע דאזירונג פארמען. אין דער פארשונג פון פארמאצעוטישע סיסטעמען, און דערנאך העכערן די קאנטינעווערע אנטוויקלונג פון פארמאציע.