ឯកសារពាក់ព័ន្ធនៅក្នុងស្រុក និងក្រៅប្រទេសក្នុងការរៀបចំសារធាតុជំនួយឱសថ hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ក្នុងប៉ុន្មានឆ្នាំថ្មីៗនេះត្រូវបានពិនិត្យ វិភាគ និងសង្ខេប ហើយការអនុវត្តរបស់វានៅក្នុងការរៀបចំរឹង ការរៀបចំរាវ ការរៀបចំបញ្ចេញប្រកបដោយនិរន្តរភាព និងគ្រប់គ្រង ការរៀបចំកន្សោម gelatin។ កម្មវិធីចុងក្រោយបំផុតនៅក្នុងវិស័យនៃរូបមន្តថ្មីដូចជារូបមន្ត adhesive និង bioadhesives។ ដោយសារតែភាពខុសគ្នានៃទម្ងន់ម៉ូលេគុល និង viscosity របស់ HPMC វាមានលក្ខណៈ និងការប្រើប្រាស់នៃ emulsification ការស្អិត ការក្រាស់ ការកើនឡើង viscosity ការព្យួរ ការបង្កើត gelling និងការបង្កើតខ្សែភាពយន្ត។ វាត្រូវបានគេប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងការរៀបចំឱសថ ហើយនឹងដើរតួនាទីកាន់តែធំនៅក្នុងវិស័យនៃការរៀបចំ។ ជាមួយនឹងការសិក្សាស៊ីជម្រៅអំពីលក្ខណៈសម្បត្តិរបស់វា និងការកែលម្អបច្ចេកវិទ្យារូបមន្ត HPMC នឹងត្រូវបានប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងការស្រាវជ្រាវទម្រង់ដូសថ្មី និងប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំថ្មី ដោយហេតុនេះលើកកម្ពស់ការអភិវឌ្ឍជាបន្តបន្ទាប់នៃរូបមន្ត។
អ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីល មេទីលសែលុយឡូស; ការរៀបចំឱសថ; សារធាតុជំនួយឱសថ។
សារធាតុជំនួយឱសថមិនត្រឹមតែជាមូលដ្ឋានសម្ភារៈសម្រាប់ការបង្កើតការរៀបចំឱសថឆៅប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែវាក៏ទាក់ទងនឹងការលំបាកនៃដំណើរការរៀបចំ គុណភាពឱសថ ស្ថេរភាព សុវត្ថិភាព អត្រាបញ្ចេញឱសថ របៀបនៃសកម្មភាព ប្រសិទ្ធភាពគ្លីនិក និងការអភិវឌ្ឍទម្រង់កម្រិតថ្នាំថ្មី និងផ្លូវនៃការគ្រប់គ្រងថ្មីៗផងដែរ។ ការលេចចេញនូវសារធាតុជំនួយឱសថថ្មីជារឿយៗជំរុញការកែលម្អគុណភាពនៃការរៀបចំ និងការអភិវឌ្ឍទម្រង់កម្រិតថ្នាំថ្មី។ អ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលមេទីលសែលុយឡូស (HPMC) គឺជាសារធាតុជំនួយឱសថដ៏ពេញនិយមបំផុតមួយនៅក្នុងស្រុក និងក្រៅប្រទេស។ ដោយសារតែទម្ងន់ម៉ូលេគុល និង viscosity ខុសគ្នារបស់វា វាមានមុខងារនៃការ emulsifying ការចង ការធ្វើឱ្យក្រាស់ ការធ្វើឱ្យក្រាស់ ការផ្អាក និងការស្អិត។ លក្ខណៈពិសេស និងការប្រើប្រាស់ដូចជាការកក និងការបង្កើតខ្សែភាពយន្តត្រូវបានគេប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងបច្ចេកវិទ្យាឱសថ។ អត្ថបទនេះភាគច្រើនពិនិត្យឡើងវិញអំពីការអនុវត្តអ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលមេទីលសែលុយឡូស (HPMC) ក្នុងរូបមន្តក្នុងប៉ុន្មានឆ្នាំថ្មីៗនេះ។
១.លក្ខណៈសម្បត្តិជាមូលដ្ឋានរបស់ HPMC
សែលុយឡូសមេទីលហៃដ្រូស៊ីប្រូភីល (HPMC) មានរូបមន្តម៉ូលេគុលគឺ C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8 ហើយម៉ាស់ម៉ូលេគុលដែលទាក់ទងគឺប្រហែល 86 000។ ផលិតផលនេះគឺជាសម្ភារៈពាក់កណ្តាលសំយោគ ដែលជាផ្នែកមួយនៃមេទីល និងជាផ្នែកមួយនៃអេធើរប៉ូលីអ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលនៃសែលុយឡូស។ វាអាចត្រូវបានផលិតតាមវិធីពីរយ៉ាង៖ មួយគឺថា សែលុយឡូសមេទីលនៃថ្នាក់សមស្របត្រូវបានព្យាបាលជាមួយ NaOH ហើយបន្ទាប់មកមានប្រតិកម្មជាមួយអុកស៊ីដប្រូភីលីនក្រោមសីតុណ្ហភាពខ្ពស់ និងសម្ពាធខ្ពស់។ ពេលវេលាប្រតិកម្មត្រូវតែមានរយៈពេលយូរគ្រប់គ្រាន់ដើម្បីអនុញ្ញាតឱ្យមេទីល និងអ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលបង្កើតចំណងអេធើរ។ វាត្រូវបានភ្ជាប់ទៅនឹងចិញ្ចៀនអាន់អ៊ីដ្រូគ្លុយកូសនៃសែលុយឡូសក្នុងទម្រង់ជាសែលុយឡូស ហើយអាចឈានដល់កម្រិតដែលចង់បាន។ មួយទៀតគឺការព្យាបាលសរសៃកប្បាស ឬសរសៃឈើជាមួយសូដាកាស្ទីក ហើយបន្ទាប់មកមានប្រតិកម្មជាមួយមេតានក្លរីន និងអុកស៊ីដប្រូភីលីនជាបន្តបន្ទាប់ ហើយបន្ទាប់មកចម្រាញ់វាបន្ថែមទៀត។ កំទេចទៅជាម្សៅល្អិតៗ ឬគ្រាប់។
ពណ៌នៃផលិតផលនេះមានពណ៌សទៅពណ៌សដូចទឹកដោះគោ គ្មានក្លិន និងគ្មានរសជាតិ ហើយទម្រង់ជាម្សៅគ្រាប់តូចៗ ឬសរសៃដែលហូរបានស្រួល។ ផលិតផលនេះអាចរំលាយក្នុងទឹកដើម្បីបង្កើតជាដំណោះស្រាយកូឡាជែនថ្លាទៅជាពណ៌សដូចទឹកដោះគោ ដែលមានជាតិស្អិតជាក់លាក់មួយ។ បាតុភូតអន្តរការបំលែងសូល-ជែលអាចកើតឡើងដោយសារតែការប្រែប្រួលសីតុណ្ហភាពនៃដំណោះស្រាយជាមួយនឹងកំហាប់ជាក់លាក់មួយ។
ដោយសារតែភាពខុសគ្នានៃមាតិកានៃសារធាតុជំនួសទាំងពីរនេះនៅក្នុងរចនាសម្ព័ន្ធនៃមេតូស៊ី និងអ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីល ផលិតផលប្រភេទផ្សេងៗគ្នាបានលេចឡើង។ នៅក្នុងកំហាប់ជាក់លាក់ ផលិតផលប្រភេទផ្សេងៗគ្នាមានលក្ខណៈជាក់លាក់។ ដូច្នេះ viscosity និងសីតុណ្ហភាព gelation កម្ដៅមានលក្ខណៈសម្បត្តិខុសៗគ្នា និងអាចត្រូវបានប្រើសម្រាប់គោលបំណងផ្សេងៗគ្នា។ Pharmacopoeia នៃប្រទេសផ្សេងៗគ្នាមានបទប្បញ្ញត្តិ និងការតំណាងផ្សេងៗគ្នាលើគំរូ៖ Pharmacopoeia អឺរ៉ុបគឺផ្អែកលើថ្នាក់ផ្សេងៗគ្នានៃភាព viscosity ផ្សេងៗគ្នា និងកម្រិតផ្សេងៗគ្នានៃការជំនួសផលិតផលដែលលក់នៅលើទីផ្សារ ដែលបង្ហាញដោយថ្នាក់បូកនឹងលេខ ហើយឯកតាគឺ "mPa s"។ នៅក្នុង Pharmacopoeia របស់សហរដ្ឋអាមេរិក ខ្ទង់ទី 4 ត្រូវបានបន្ថែមបន្ទាប់ពីឈ្មោះទូទៅ ដើម្បីបង្ហាញពីមាតិកា និងប្រភេទនៃសារធាតុជំនួសនីមួយៗនៃ hydroxypropyl methylcellulose ដូចជា hydroxypropyl methylcellulose 2208។ ខ្ទង់ពីរដំបូងតំណាងឱ្យតម្លៃប្រហាក់ប្រហែលនៃក្រុមមេតូស៊ី។ ភាគរយ ខ្ទង់ពីរចុងក្រោយតំណាងឱ្យភាគរយប្រហាក់ប្រហែលនៃ hydroxypropyl។
សែលុយឡូសមេទីលសែលុយឡូស hydroxypropyl របស់ Calocan មាន 3 ស៊េរី គឺស៊េរី E ស៊េរី F និងស៊េរី K ដែលស៊េរីនីមួយៗមានម៉ូដែលជាច្រើនសម្រាប់ជ្រើសរើស។ ស៊េរី E ភាគច្រើនត្រូវបានប្រើជាថ្នាំកូតហ្វីល ប្រើសម្រាប់ថ្នាំកូតថេប្លេត ស្នូលថេប្លេតបិទជិត; ស៊េរី E, F ត្រូវបានប្រើជាសារធាតុស្អិត និងសារធាតុពន្យារការបញ្ចេញសម្រាប់ការរៀបចំភ្នែក សារធាតុព្យួរ សារធាតុក្រាស់សម្រាប់ការរៀបចំរាវ ថេប្លេត និងសារធាតុចងនៃគ្រាប់; ស៊េរី K ភាគច្រើនត្រូវបានប្រើជាសារធាតុទប់ស្កាត់ការបញ្ចេញ និងជាសម្ភារៈម៉ាទ្រីសជែល hydrophilic សម្រាប់ការរៀបចំការបញ្ចេញយឺត និងគ្រប់គ្រង។
ក្រុមហ៊ុនផលិតក្នុងស្រុកភាគច្រើនរួមមាន រោងចក្រគីមីលេខ 2 នៅ Fuzhou, ក្រុមហ៊ុន Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., រោងចក្រគ្រឿងបន្លាស់ឱសថ Sichuan Luzhou, រោងចក្រគីមី Hubei Jinxian លេខ 1, ក្រុមហ៊ុន Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., ក្រុមហ៊ុន Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., រោងចក្រគីមី Xi'an Huian ជាដើម។
២.គុណសម្បត្តិនៃ HPMC
HPMC បានក្លាយជាសារធាតុផ្សំឱសថដែលប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយបំផុតទាំងនៅក្នុងស្រុក និងនៅបរទេស ពីព្រោះ HPMC មានគុណសម្បត្តិដែលសារធាតុផ្សំផ្សេងទៀតមិនមាន។
២.១ ភាពរលាយក្នុងទឹកត្រជាក់
រលាយក្នុងទឹកត្រជាក់ក្រោម 40 ℃ ឬអេតាណុល 70% ជាទូទៅមិនរលាយក្នុងទឹកក្តៅលើសពី 60 ℃ ទេ ប៉ុន្តែអាចរលាយក្នុងជែល។
២.២ អសកម្មខាងគីមី
HPMC គឺជាប្រភេទអេធើរសែលុយឡូសមិនមែនអ៊ីយ៉ុង ដំណោះស្រាយរបស់វាមិនមានបន្ទុកអ៊ីយ៉ុង ហើយមិនមានប្រតិកម្មជាមួយអំបិលលោហៈ ឬសមាសធាតុសរីរាង្គអ៊ីយ៉ុងទេ ដូច្នេះសារធាតុជំនួយផ្សេងទៀតមិនមានប្រតិកម្មជាមួយវាក្នុងអំឡុងពេលដំណើរការផលិតនៃការរៀបចំនោះទេ។
២.៣ ស្ថេរភាព
វាមានស្ថេរភាពទាក់ទងគ្នាទៅនឹងអាស៊ីត និងអាល់កាឡាំង ហើយអាចរក្សាទុកបានយូររវាង pH 3 និង 11 ដោយមិនមានការផ្លាស់ប្តូរគួរឱ្យកត់សម្គាល់នៃ viscosity។ ដំណោះស្រាយទឹកនៃ HPMC មានប្រសិទ្ធភាពប្រឆាំងនឹងផ្សិត និងរក្សាស្ថេរភាព viscosity ល្អក្នុងអំឡុងពេលផ្ទុករយៈពេលវែង។ សារធាតុឱសថដែលប្រើ HPMC មានស្ថេរភាពគុណភាពល្អជាងសារធាតុប្រពៃណី (ដូចជា dextrin ម្សៅ។ល។)។
២.៤ ការលៃតម្រូវភាពស្អិត
ដេរីវេនៃ viscosity ផ្សេងៗគ្នានៃ HPMC អាចត្រូវបានលាយបញ្ចូលគ្នាក្នុងសមាមាត្រផ្សេងៗគ្នា ហើយ viscosity របស់វាអាចត្រូវបានផ្លាស់ប្តូរទៅតាមច្បាប់ជាក់លាក់មួយ ហើយមានទំនាក់ទំនងលីនេអ៊ែរល្អ ដូច្នេះសមាមាត្រអាចត្រូវបានជ្រើសរើសតាមតម្រូវការ។
២.៥ ភាពអសកម្មនៃការរំលាយអាហារ
HPMC មិនត្រូវបានស្រូបយក ឬរំលាយនៅក្នុងរាងកាយទេ ហើយក៏មិនផ្តល់កំដៅដែរ ដូច្នេះវាជាសារធាតុផ្សំឱសថដែលមានសុវត្ថិភាព។ 2.6 សុវត្ថិភាព ជាទូទៅគេចាត់ទុកថា HPMC គឺជាសារធាតុមិនពុល និងមិនរលាក កម្រិតថ្នាំសម្លាប់ជាមធ្យមសម្រាប់សត្វកណ្ដុរគឺ 5 ក្រាម·គីឡូក្រាម – 1 ហើយកម្រិតថ្នាំសម្លាប់ជាមធ្យមសម្រាប់សត្វកណ្ដុរគឺ 5.2 ក្រាម·គីឡូក្រាម – 1។ កម្រិតថ្នាំប្រចាំថ្ងៃមិនបង្កគ្រោះថ្នាក់ដល់រាងកាយមនុស្សទេ។
៣.ការអនុវត្ត HPMC ក្នុងរូបមន្ត
៣.១ ជាសម្ភារៈស្រោបខ្សែភាពយន្ត និងសម្ភារៈបង្កើតខ្សែភាពយន្ត
ដោយប្រើប្រាស់ HPMC ជាសម្ភារៈថេប្លេតស្រោបដោយខ្សែភាពយន្ត ថេប្លេតស្រោបមិនមានគុណសម្បត្តិជាក់ស្តែងក្នុងការបិទបាំងរសជាតិ និងរូបរាងបើប្រៀបធៀបទៅនឹងថេប្លេតស្រោបបែបប្រពៃណីដូចជាថេប្លេតស្រោបដោយស្ករនោះទេ ប៉ុន្តែភាពរឹង ភាពងាយរលុង ការស្រូបយកសំណើម កម្រិតនៃការរលួយ ការឡើងទម្ងន់ថ្នាំកូត និងសូចនាករគុណភាពផ្សេងទៀតគឺល្អជាង។ ថ្នាក់ viscosity ទាបនៃផលិតផលនេះត្រូវបានប្រើជាសម្ភារៈថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្តរលាយក្នុងទឹកសម្រាប់ថេប្លេត និងថ្នាំគ្រាប់ ហើយថ្នាក់ viscosity ខ្ពស់ត្រូវបានប្រើជាសម្ភារៈថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្តសម្រាប់ប្រព័ន្ធសារធាតុរំលាយសរីរាង្គ ជាធម្មតានៅកំហាប់ពី 2% ទៅ 20%។
Zhang Jixing និងក្រុមរបស់គាត់បានប្រើវិធីសាស្ត្រផ្ទៃបែបផែនដើម្បីធ្វើឲ្យប្រសើរឡើងនូវរូបមន្តលាយមុនជាមួយ HPMC ជាថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្ត។ ដោយយកសម្ភារៈបង្កើតខ្សែភាពយន្ត HPMC បរិមាណអាល់កុលប៉ូលីវីនីល និងសារធាតុប្លាស្ទិកប៉ូលីអេទីឡែនគ្លីកូលជាកត្តាស៊ើបអង្កេត ភាពធន់នឹងភាពជ្រាបចូលនៃខ្សែភាពយន្ត និងភាពស្អិតនៃដំណោះស្រាយថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្តគឺជាសន្ទស្សន៍ត្រួតពិនិត្យ ហើយទំនាក់ទំនងរវាងសន្ទស្សន៍ត្រួតពិនិត្យ និងកត្តាត្រួតពិនិត្យត្រូវបានពិពណ៌នាដោយគំរូគណិតវិទ្យា ហើយដំណើរការបង្កើតរូបមន្តដ៏ល្អបំផុតត្រូវបានទទួលនៅទីបំផុត។ ការប្រើប្រាស់របស់វាគឺសារធាតុបង្កើតខ្សែភាពយន្ត hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 ក្រាម អាល់កុលប៉ូលីវីនីល 24.12 ក្រាម សារធាតុប្លាស្ទិកប៉ូលីអេទីឡែនគ្លីកូល 13.00 ក្រាម និងភាពស្អិតនៃការព្យួរថ្នាំកូតគឺ 20 mPa·s ភាពជ្រាបចូល និងភាពធន់នឹងភាពស្អិតនៃខ្សែភាពយន្តសម្រេចបានប្រសិទ្ធភាពល្អបំផុត។ Zhang Yuan បានកែលម្អដំណើរការរៀបចំ ប្រើ HPMC ជាសារធាតុចងដើម្បីជំនួសម្សៅម្សៅ និងបានផ្លាស់ប្តូរគ្រាប់ Jiahua ទៅជាគ្រាប់ស្រោបខ្សែភាពយន្តដើម្បីកែលម្អគុណភាពនៃការរៀបចំរបស់វា បង្កើនសំណើម ងាយនឹងរសាត់ គ្រាប់រលុង ប្រេះ និងបញ្ហាផ្សេងៗទៀត និងបង្កើនស្ថេរភាពគ្រាប់។ ដំណើរការបង្កើតរូបមន្តល្អបំផុតត្រូវបានកំណត់ដោយការពិសោធន៍អ័រថូហ្គោណល ពោលគឺកំហាប់សារធាតុរាវគឺ 2% HPMC ក្នុងដំណោះស្រាយអេតាណុល 70% អំឡុងពេលលាបថ្នាំ ហើយពេលវេលាកូរអំឡុងពេលបង្កើតជាគ្រាប់គឺ 15 នាទី។ លទ្ធផល ថេប្លេតស្រោបដោយខ្សែភាពយន្ត Jiahua ដែលរៀបចំដោយដំណើរការថ្មី និងវេជ្ជបញ្ជាត្រូវបានកែលម្អយ៉ាងខ្លាំងទាំងរូបរាង ពេលវេលារលាយ និងភាពរឹងនៃស្នូលជាងថេប្លេតដែលផលិតដោយដំណើរការវេជ្ជបញ្ជាដើម ហើយអត្រាដែលមានលក្ខណៈសម្បត្តិគ្រប់គ្រាន់នៃថេប្លេតស្រោបដោយខ្សែភាពយន្តត្រូវបានកែលម្អយ៉ាងខ្លាំង។ ឈានដល់ជាង 95%។ Liang Meiyi, Lu Xiaohui ជាដើម ក៏បានប្រើ hydroxypropyl methylcellulose ជាសម្ភារៈបង្កើតខ្សែភាពយន្តដើម្បីរៀបចំថេប្លេតកំណត់ទីតាំងពោះវៀនធំ patinae និងថេប្លេតកំណត់ទីតាំងពោះវៀនធំ matrine រៀងៗខ្លួន។ ប៉ះពាល់ដល់ការបញ្ចេញថ្នាំ។ Huang Yunran បានរៀបចំថេប្លេតកំណត់ទីតាំងពោះវៀនធំ Dragon's Blood ហើយបានលាប HPMC ទៅលើដំណោះស្រាយថ្នាំកូតនៃស្រទាប់ហើម ហើយប្រភាគម៉ាស់របស់វាគឺ 5%។ យើងអាចមើលឃើញថា HPMC អាចត្រូវបានប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំដែលផ្តោតលើពោះវៀនធំ។
ហៃដ្រូស៊ីប្រូភីលមេទីលសែលុយឡូសមិនត្រឹមតែជាសម្ភារៈថ្នាំកូតខ្សែភាពយន្តដ៏ល្អឥតខ្ចោះប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែវាក៏អាចត្រូវបានប្រើជាសម្ភារៈបង្កើតខ្សែភាពយន្តនៅក្នុងរូបមន្តខ្សែភាពយន្តផងដែរ។ វ៉ាង តុងស៊ុន ជាដើម ត្រូវបានធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងទៅតាមវេជ្ជបញ្ជានៃសមាសធាតុស័ង្កសីលីកូរីស និងអាមីណូឡិចសានុល ខ្សែភាពយន្តសមាសធាតុលេប ជាមួយនឹងភាពបត់បែន ឯកសណ្ឋាន រលោង និងតម្លាភាពនៃភ្នាក់ងារខ្សែភាពយន្តជាសន្ទស្សន៍ស្រាវជ្រាវ ការទទួលបានវេជ្ជបញ្ជាដ៏ល្អបំផុតគឺ PVA 6.5 ក្រាម, HPMC 0.1 ក្រាម និង propylene glycol 6.0 ក្រាម បំពេញតាមតម្រូវការនៃការចេញផ្សាយយឺត និងសុវត្ថិភាព ហើយអាចប្រើជាវេជ្ជបញ្ជានៃការរៀបចំខ្សែភាពយន្តសមាសធាតុ។
៣.២ ជាសារធាតុចងភ្ជាប់ និងសារធាតុរំលាយ
ផលិតផលនេះមានកម្រិត viscosity ទាប ហើយអាចប្រើជាសារធាតុចង និងសារធាតុរំលាយសម្រាប់ថ្នាំគ្រាប់ ថ្នាំគ្រាប់ និងគ្រាប់តូចៗ ហើយកម្រិត viscosity ខ្ពស់អាចប្រើបានតែជាសារធាតុចងប៉ុណ្ណោះ។ កម្រិតថ្នាំប្រែប្រួលទៅតាមម៉ូដែល និងតម្រូវការផ្សេងៗគ្នា។ ជាទូទៅ កម្រិតថ្នាំចងសម្រាប់ថ្នាំគ្រាប់ granules ស្ងួតគឺ 5% និងកម្រិតថ្នាំចងសម្រាប់ថ្នាំគ្រាប់ granules សើមគឺ 2%។
លោក Li Houtao និងក្រុមការងារ បានត្រួតពិនិត្យសារធាតុចងភ្ជាប់នៃថ្នាំគ្រាប់ tinidazole។ ការរៀបចំថ្នាំគ្រាប់ tinidazole ដែលមានសារធាតុ polyvinylpyrrolidone ៨% (PVP-K30) សុីរ៉ូ ៤០% ម្សៅ ១០% អ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលមេទីលសែលុយឡូស K4 (HPMCK4M ២.០%) អេតាណុល ៥០% ត្រូវបានស៊ើបអង្កេតជាលំដាប់នៃការស្អិតជាប់នៃថ្នាំគ្រាប់ tinidazole។ ការផ្លាស់ប្តូររូបរាងនៃថ្នាំគ្រាប់ធម្មតា និងក្រោយពេលលាបថ្នាំត្រូវបានប្រៀបធៀប ហើយភាពរលុង ភាពរឹង ដែនកំណត់ពេលវេលារលាយ និងអត្រារលាយនៃថ្នាំគ្រាប់តាមវេជ្ជបញ្ជាផ្សេងៗគ្នាត្រូវបានវាស់វែង។ លទ្ធផល ថ្នាំគ្រាប់ដែលរៀបចំដោយអ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលមេទីលសែលុយឡូស ២.០% មានសភាពរលោង ហើយការវាស់វែងភាពរលុងមិនបានរកឃើញបាតុភូតប្រេះគែម និងជ្រុងទេ ហើយបន្ទាប់ពីលាបថ្នាំរួច រូបរាងថ្នាំគ្រាប់ត្រូវបានបញ្ចប់ ហើយរូបរាងក៏ល្អ។ ដូច្នេះ ថ្នាំគ្រាប់ tinidazole ដែលរៀបចំជាមួយ HPMC-K4 ២.០% និងអេតាណុល ៥០% ជាសារធាតុចងត្រូវបានប្រើប្រាស់។ គួន ស៊ីហៃ បានសិក្សាពីដំណើរការផលិតថ្នាំគ្រាប់ Fuganning បានត្រួតពិនិត្យសារធាតុស្អិត និងត្រួតពិនិត្យដំណោះស្រាយអេតាណុល 50% ម្សៅបិទភ្ជាប់ 15% PVP 10% និងអេតាណុល 50% ជាមួយនឹងភាពអាចបង្ហាប់បាន ភាពរលោង និងភាពងាយប្រេះជាសូចនាករវាយតម្លៃ។ ដំណោះស្រាយ CMC-Na 5% និង HPMC 15% (5 mPa s)។ លទ្ធផល សន្លឹកដែលរៀបចំដោយអេតាណុល 50% ម្សៅបិទភ្ជាប់ 15% PVP 10% ដំណោះស្រាយអេតាណុល 50% និង CMC-Na 5% មានផ្ទៃរលោង ប៉ុន្តែភាពអាចបង្ហាប់មិនល្អ និងរឹងទាប ដែលមិនអាចបំពេញតម្រូវការនៃការលាបថ្នាំបាន។ ដំណោះស្រាយ HPMC 15% (5 mPa·s) ផ្ទៃនៃថ្នាំគ្រាប់រលោង ភាពងាយប្រេះមានលក្ខណៈសម្បត្តិគ្រប់គ្រាន់ និងភាពអាចបង្ហាប់បានល្អ ដែលអាចបំពេញតម្រូវការនៃការលាបថ្នាំ។ ដូច្នេះ HPMC (5 mPa s) ត្រូវបានជ្រើសរើសជាសារធាតុស្អិត។
៣.៣ ជាសារធាតុព្យួរ
ផលិតផលនេះមានកម្រិត viscosity ខ្ពស់ ត្រូវបានគេប្រើជាសារធាតុព្យួរសម្រាប់រៀបចំសារធាតុរាវប្រភេទ suspension។ វាមានប្រសិទ្ធភាពព្យួរល្អ ងាយស្រួលបំបែកឡើងវិញ មិនជាប់នឹងជញ្ជាំង និងមានភាគល្អិតល្អន់សម្រាប់ flocculation។ កម្រិតធម្មតាគឺ 0.5% ទៅ 1.5%។ Song Tian និងក្រុមការងារ បានប្រើវត្ថុធាតុ polymer ដែលប្រើជាទូទៅ (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose ជាដើម) ជាសារធាតុព្យួរដើម្បីរៀបចំ racecadotril។ suspension ស្ងួត។ តាមរយៈសមាមាត្របរិមាណ sedimentation នៃ suspension ផ្សេងៗគ្នា សន្ទស្សន៍ dispersibility និង rheology, viscosity suspension និង morphology មីក្រូទស្សន៍ត្រូវបានគេសង្កេតឃើញ ហើយស្ថេរភាពនៃភាគល្អិតថ្នាំក្រោមការពិសោធន៍បង្កើនល្បឿនក៏ត្រូវបានស៊ើបអង្កេតផងដែរ។ លទ្ធផល suspension ស្ងួតដែលរៀបចំជាមួយ 2% HPMC ជាសារធាតុព្យួរមានដំណើរការសាមញ្ញ និងស្ថេរភាពល្អ។
បើប្រៀបធៀបជាមួយមេទីលសែលុយឡូស អ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលមេទីលសែលុយឡូសមានលក្ខណៈនៃការបង្កើតដំណោះស្រាយកាន់តែច្បាស់ ហើយមានតែសារធាតុសរសៃមិនបែកខ្ញែកតិចតួចប៉ុណ្ណោះដែលមាន ដូច្នេះ HPMC ក៏ត្រូវបានគេប្រើជាទូទៅជាសារធាតុព្យួរក្នុងការរៀបចំភ្នែកផងដែរ។ Liu Jie និងក្រុមការងារបានប្រើ HPMC, អ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលសែលុយឡូស (HPC), កាបូមែរ 940, ប៉ូលីអេទីឡែនគ្លីកូល (PEG), សូដ្យូមហៃយ៉ាលូរ៉ូណេត (HA) និងការរួមបញ្ចូលគ្នានៃ HA/HPMC ជាសារធាតុព្យួរដើម្បីរៀបចំលក្ខណៈបច្ចេកទេសផ្សេងៗគ្នា។ សម្រាប់ទឹកថ្នាំព្យួរភ្នែក Ciclovir សមាមាត្របរិមាណដីល្បាប់ ទំហំភាគល្អិត និងលទ្ធភាពបំបែកឡើងវិញត្រូវបានជ្រើសរើសជាសូចនាករត្រួតពិនិត្យដើម្បីពិនិត្យមើលសារធាតុព្យួរដ៏ល្អបំផុត។ លទ្ធផលបង្ហាញថា ទឹកថ្នាំព្យួរភ្នែក acyclovir ដែលរៀបចំដោយ HA 0.05% និង HPMC 0.05% ជាសារធាតុព្យួរ សមាមាត្របរិមាណដីល្បាប់គឺ 0.998 ទំហំភាគល្អិតគឺឯកសណ្ឋាន លទ្ធភាពបំបែកឡើងវិញគឺល្អ ហើយការរៀបចំមានស្ថេរភាព ភេទកើនឡើង។
៣.៤ ជាសារធាតុទប់ស្កាត់ សារធាតុបញ្ចេញយឺត និងគ្រប់គ្រងបាន និងជាសារធាតុបង្កើតរន្ធញើស
កម្រិត viscosity ខ្ពស់នៃផលិតផលនេះត្រូវបានប្រើសម្រាប់ការរៀបចំថ្នាំគ្រាប់ម៉ាទ្រីសជែល hydrophilic ដែលបញ្ចេញសារធាតុសកម្មជាបណ្ដោះអាសន្ន សារធាតុទប់ស្កាត់ និងសារធាតុបញ្ចេញសារធាតុគ្រប់គ្រងនៃថ្នាំគ្រាប់ម៉ាទ្រីសដែលបញ្ចេញសារធាតុសកម្មជាបណ្ដោះអាសន្នចម្រុះ ហើយមានប្រសិទ្ធភាពពន្យារពេលការបញ្ចេញថ្នាំ។ កំហាប់របស់វាគឺពី 10% ទៅ 80%។ កម្រិត viscosity ទាបត្រូវបានប្រើជា porogens សម្រាប់ការរៀបចំបញ្ចេញសារធាតុសកម្មជាបណ្ដោះអាសន្ន ឬការបញ្ចេញសារធាតុសកម្មជាបណ្ដោះអាសន្ន។ កម្រិតដំបូងដែលត្រូវការសម្រាប់ប្រសិទ្ធភាពព្យាបាលនៃថ្នាំគ្រាប់បែបនេះអាចសម្រេចបានយ៉ាងឆាប់រហ័ស ហើយបន្ទាប់មកប្រសិទ្ធភាពបញ្ចេញសារធាតុសកម្មជាបណ្ដោះអាសន្ន ឬការបញ្ចេញសារធាតុសកម្មជាបណ្ដោះអាសន្នត្រូវបានបញ្ចេញ ហើយកំហាប់ថ្នាំក្នុងឈាមដែលមានប្រសិទ្ធភាពត្រូវបានរក្សាទុកក្នុងរាងកាយ។ អ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលមេទីលសែលុយឡូសត្រូវបានផ្តល់សំណើមដើម្បីបង្កើតជាស្រទាប់ជែលនៅពេលវាជួបនឹងទឹក។ យន្តការនៃការបញ្ចេញថ្នាំពីថ្នាំគ្រាប់ម៉ាទ្រីសភាគច្រើនរួមមានការសាយភាយនៃស្រទាប់ជែល និងការហូរច្រោះនៃស្រទាប់ជែល។ Jung Bo Shim និងក្រុមការងារបានរៀបចំថ្នាំគ្រាប់ carvedilol ដែលបញ្ចេញសារធាតុសកម្មជាបណ្ដោះអាសន្នជាមួយ HPMC ជាសម្ភារៈបញ្ចេញសារធាតុសកម្មជាបណ្ដោះអាសន្ន។
អ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលមេទីលសែលុយឡូសក៏ត្រូវបានគេប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងថ្នាំគ្រាប់ម៉ាទ្រីសដែលបញ្ចេញសារធាតុសកម្មនៃឱសថបុរាណចិន ហើយគ្រឿងផ្សំសកម្មភាគច្រើន ផ្នែកដែលមានប្រសិទ្ធភាព និងការរៀបចំតែមួយនៃឱសថបុរាណចិនត្រូវបានប្រើប្រាស់។ លីវ វិន និងក្រុមការងារបានប្រើអ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលមេទីលសែលុយឡូស 15% ជាសម្ភារៈម៉ាទ្រីស ឡាក់តូស 1% និងមីក្រូគ្រីស្តាលីនសែលុយឡូស 5% ជាសារធាតុបំពេញ ហើយបានរៀបចំទឹកថ្នាំ Jingfang Taohe Chengqi ទៅជាថ្នាំគ្រាប់ម៉ាទ្រីសដែលបញ្ចេញសារធាតុសកម្មតាមមាត់។ គំរូគឺសមីការ Higuchi។ ប្រព័ន្ធសមាសភាពរូបមន្តគឺសាមញ្ញ ការរៀបចំគឺងាយស្រួល ហើយទិន្នន័យនៃការបញ្ចេញមានស្ថេរភាព ដែលបំពេញតាមតម្រូវការរបស់ឱសថស្ថានចិន។ ថាង ក្វាងហ្គួង និងក្រុមការងារបានប្រើសាប៉ូនីនសរុបនៃ Astragalus ជាឱសថគំរូ បានរៀបចំថ្នាំគ្រាប់ម៉ាទ្រីស HPMC និងស្វែងយល់ពីកត្តាដែលប៉ះពាល់ដល់ការបញ្ចេញថ្នាំពីផ្នែកដែលមានប្រសិទ្ធភាពនៃឱសថបុរាណចិននៅក្នុងថ្នាំគ្រាប់ម៉ាទ្រីស HPMC។ លទ្ធផល នៅពេលដែលកម្រិតថ្នាំ HPMC កើនឡើង ការបញ្ចេញ astragaloside បានថយចុះ ហើយភាគរយនៃការបញ្ចេញថ្នាំមានទំនាក់ទំនងស្ទើរតែលីនេអ៊ែរជាមួយនឹងអត្រារំលាយនៃម៉ាទ្រីស។ នៅក្នុងថេប្លេតម៉ាទ្រីស hypromellose HPMC មានទំនាក់ទំនងជាក់លាក់មួយរវាងការបញ្ចេញផ្នែកដែលមានប្រសិទ្ធភាពនៃឱសថបុរាណចិន និងកម្រិតថ្នាំ និងប្រភេទ HPMC ហើយដំណើរការបញ្ចេញនៃម៉ូណូម័រគីមី hydrophilic គឺស្រដៀងគ្នាទៅនឹងវា។ Hydroxypropyl methylcellulose មិនត្រឹមតែស័ក្តិសមសម្រាប់សមាសធាតុ hydrophilic ប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែក៏ស័ក្តិសមសម្រាប់សារធាតុមិន hydrophilic ផងដែរ។ Liu Guihua បានប្រើ 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) ជាសម្ភារៈម៉ាទ្រីសបញ្ចេញប្រកបដោយនិរន្តរភាព ហើយបានរៀបចំថេប្លេតម៉ាទ្រីសបញ្ចេញប្រកបដោយនិរន្តរភាព Tianshan Xuelian ដោយវិធីសាស្ត្រ granulation សើម និងដាក់ជាថេប្លេត។ ប្រសិទ្ធភាពបញ្ចេញប្រកបដោយនិរន្តរភាពគឺជាក់ស្តែង ហើយដំណើរការរៀបចំមានស្ថេរភាព និងអាចធ្វើទៅបាន។
អ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលមេទីលសែលុយឡូសមិនត្រឹមតែត្រូវបានអនុវត្តទៅលើថ្នាំគ្រាប់ម៉ាទ្រីសដែលបញ្ចេញសារធាតុសកម្ម និងផ្នែកមានប្រសិទ្ធភាពនៃឱសថបុរាណចិនប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែវាក៏ត្រូវបានគេប្រើកាន់តែច្រើនឡើងៗនៅក្នុងការរៀបចំសមាសធាតុឱសថបុរាណចិនផងដែរ។ Wu Huichao និងក្រុមការងារបានប្រើ 20% អ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលមេទីលសែលុយឡូស (HPMCK4M) ជាសម្ភារៈម៉ាទ្រីស ហើយបានប្រើវិធីសាស្ត្របង្ហាប់ដោយផ្ទាល់ដោយម្សៅដើម្បីរៀបចំថ្នាំគ្រាប់ម៉ាទ្រីសជែលអ៊ីដ្រូហ្វីលីក Yizhi ដែលអាចបញ្ចេញថ្នាំជាបន្តបន្ទាប់ និងស្ថិរភាពរយៈពេល 12 ម៉ោង។ សាប៉ូនីន Rg1, ជីនសេណូស៊ីត Rb1 និងសាប៉ូនីន Panax notoginseng R1 ត្រូវបានប្រើជាសូចនាករវាយតម្លៃដើម្បីស៊ើបអង្កេតការបញ្ចេញនៅក្នុងវីត្រូ ហើយសមីការបញ្ចេញថ្នាំត្រូវបានបំពាក់ដើម្បីសិក្សាពីយន្តការបញ្ចេញថ្នាំ។ លទ្ធផល យន្តការបញ្ចេញថ្នាំអនុលោមតាមសមីការចលនវិទ្យាលំដាប់សូន្យ និងសមីការ Ritger-Peppas ដែល geniposide ត្រូវបានបញ្ចេញដោយការសាយភាយមិនមែន Fick ហើយសមាសធាតុទាំងបីនៅក្នុង Panax notoginseng ត្រូវបានបញ្ចេញដោយការហូរច្រោះគ្រោងឆ្អឹង។
៣.៥ កាវការពារជាសារធាតុក្រាស់ និងជាសារធាតុកូឡាជែន
នៅពេលដែលផលិតផលនេះត្រូវបានប្រើជាសារធាតុធ្វើឱ្យក្រាស់ កំហាប់ភាគរយធម្មតាគឺ 0.45% ទៅ 1.0%។ វាក៏អាចបង្កើនស្ថេរភាពនៃកាវដែលមិនជ្រាបទឹក បង្កើតជាសារធាតុកូឡាជែនការពារ ការពារភាគល្អិតពីការរួមផ្សំ និងការកកកុញ ដោយហេតុនេះរារាំងការបង្កើតដីល្បាប់។ កំហាប់ភាគរយទូទៅរបស់វាគឺ 0.5% ទៅ 1.5%។
Wang Zhen និងក្រុមការងារ បានប្រើប្រាស់វិធីសាស្ត្ររចនាពិសោធន៍ L9 orthogonal ដើម្បីស៊ើបអង្កេតដំណើរការរៀបចំថ្នាំបញ្ចុះលាមកដោយប្រើកាបូនដែលបានធ្វើឱ្យសកម្មសម្រាប់ឱសថ។ លក្ខខណ្ឌដំណើរការល្អបំផុតសម្រាប់ការកំណត់ចុងក្រោយនៃការបញ្ចុះលាមកដោយប្រើកាបូនដែលបានធ្វើឱ្យសកម្មសម្រាប់ឱសថ គឺត្រូវប្រើសូដ្យូម carboxymethyl cellulose 0.5% និង hydroxypropyl methylcellulose 2.0% (HPMC មានផ្ទុកក្រុម methoxyl 23.0%, hydroxypropoxyl Base 11.6%) ជាសារធាតុធ្វើឱ្យក្រាស់ ដែលលក្ខខណ្ឌដំណើរការជួយបង្កើនស្ថេរភាពនៃកាបូនដែលបានធ្វើឱ្យសកម្មសម្រាប់ឱសថ។ Zhang Zhiqiang និងក្រុមការងារ បានបង្កើតជែលសម្រាប់ប្រើជាមួយភ្នែក levofloxacin hydrochloride ដែលងាយនឹង pH ជាមួយនឹងប្រសិទ្ធភាពបញ្ចេញជាបន្តបន្ទាប់ ដោយប្រើ carbopol ជាម៉ាទ្រីសជែល និង hydroxypropyl methylcellulose ជាសារធាតុធ្វើឱ្យក្រាស់។ ការចេញវេជ្ជបញ្ជាដ៏ល្អប្រសើរបំផុតតាមការពិសោធន៍ ទីបំផុតទទួលបានវេជ្ជបញ្ជាដ៏ល្អប្រសើរបំផុតគឺ levofloxacin hydrochloride 0.1 ក្រាម, carbopol (9400) 3 ក្រាម, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 ក្រាម, disodium hydrogen phosphate 0.35 ក្រាម, អាស៊ីតផូស្វ័រ 0.45 ក្រាមនៃ sodium dihydrogen, 0.50 ក្រាមនៃ sodium chloride, 0.03 ក្រាមនៃ ethyl paraben និងទឹកត្រូវបានបន្ថែមដើម្បីធ្វើបាន 100 មីលីលីត្រ។ នៅក្នុងការធ្វើតេស្ត អ្នកនិពន្ធបានត្រួតពិនិត្យស៊េរី hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL របស់ក្រុមហ៊ុន Colorcon ដែលមានលក្ខណៈបច្ចេកទេសផ្សេងៗគ្នា (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) ដើម្បីរៀបចំសារធាតុក្រាស់ដែលមានកំហាប់ខុសៗគ្នា ហើយលទ្ធផលបានជ្រើសរើស HPMC E50 LV ជាសារធាតុក្រាស់។ សារធាតុក្រាស់សម្រាប់ជែល levofloxacin hydrochloride ដែលងាយប្រតិកម្មនឹង pH។
៣.៦ ជាសម្ភារៈកន្សោម
ជាធម្មតា សម្ភារៈសំបកកន្សោមភាគច្រើនជាជែលលីន។ ដំណើរការផលិតសំបកកន្សោមគឺសាមញ្ញ ប៉ុន្តែមានបញ្ហា និងបាតុភូតមួយចំនួនដូចជា ការការពារមិនល្អប្រឆាំងនឹងសំណើម និងថ្នាំដែលងាយប្រតិកម្មនឹងអុកស៊ីសែន ការថយចុះនៃការរលាយថ្នាំ និងការរលាយយឺតនៃសំបកកន្សោមក្នុងអំឡុងពេលផ្ទុក។ ដូច្នេះ អ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលមេទីលសែលុយឡូសត្រូវបានប្រើជាជំនួសកន្សោមជែលលីនសម្រាប់ការរៀបចំកន្សោម ដែលធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវភាពងាយស្រួលក្នុងការផលិតកន្សោម និងប្រសិទ្ធភាពនៃការប្រើប្រាស់ ហើយត្រូវបានផ្សព្វផ្សាយយ៉ាងទូលំទូលាយទាំងក្នុង និងក្រៅប្រទេស។
ដោយប្រើប្រាស់ថ្នាំ theophylline ជាថ្នាំត្រួតពិនិត្យ Podczeck និងក្រុមការងារបានរកឃើញថាអត្រារំលាយថ្នាំនៃគ្រាប់ថ្នាំដែលមានសំបក hydroxypropyl methylcellulose គឺខ្ពស់ជាងគ្រាប់ថ្នាំ gelatin ។ មូលហេតុនៃការវិភាគគឺថាការរលួយនៃ HPMC គឺជាការរលួយនៃគ្រាប់ថ្នាំទាំងមូលក្នុងពេលតែមួយ ខណៈពេលដែលការរលួយនៃគ្រាប់ថ្នាំ gelatin គឺជាការរលួយនៃរចនាសម្ព័ន្ធបណ្តាញជាមុនសិន ហើយបន្ទាប់មកការរលួយនៃគ្រាប់ថ្នាំទាំងមូល ដូច្នេះគ្រាប់ថ្នាំ HPMC គឺស័ក្តិសមជាងសម្រាប់សំបកគ្រាប់ថ្នាំសម្រាប់រូបមន្តបញ្ចេញភ្លាមៗ។ Chiwele និងក្រុមការងារក៏ទទួលបានការសន្និដ្ឋានស្រដៀងគ្នា និងបានប្រៀបធៀបការរលាយនៃ gelatin, gelatin/polyethylene glycol និងសំបក HPMC ។ លទ្ធផលបានបង្ហាញថាសំបក HPMC ត្រូវបានរំលាយយ៉ាងឆាប់រហ័សក្រោមលក្ខខណ្ឌ pH ផ្សេងៗគ្នា ខណៈពេលដែលគ្រាប់ថ្នាំ gelatin ត្រូវបានប៉ះពាល់យ៉ាងខ្លាំងដោយលក្ខខណ្ឌ pH ផ្សេងៗគ្នា។ Tang Yue និងក្រុមការងារបានត្រួតពិនិត្យប្រភេទសំបកគ្រាប់ថ្នាំថ្មីសម្រាប់ប្រព័ន្ធផ្ទុកថ្នាំកម្រិតទាប ម្សៅស្ងួតទទេ។ បើប្រៀបធៀបជាមួយសំបកកន្សោមនៃអ៊ីដ្រូស៊ីប្រូភីលមេទីលសែលុយឡូស និងសំបកកន្សោមនៃជែលលីន ស្ថេរភាពនៃសំបកកន្សោម និងលក្ខណៈសម្បត្តិនៃម្សៅនៅក្នុងសំបកក្រោមលក្ខខណ្ឌផ្សេងៗគ្នាត្រូវបានស៊ើបអង្កេត ហើយការធ្វើតេស្តភាពរលុងត្រូវបានអនុវត្ត។ លទ្ធផលបង្ហាញថា បើប្រៀបធៀបជាមួយកន្សោមជែលលីន សំបកកន្សោម HPMC មានស្ថេរភាព និងការការពារម្សៅបានល្អជាង មានភាពធន់នឹងសំណើមខ្លាំងជាង និងមានភាពរលុងទាបជាងសំបកកន្សោមជែលលីន ដូច្នេះសំបកកន្សោម HPMC គឺស័ក្តិសមជាងសម្រាប់កន្សោមសម្រាប់ការស្រូបចូលម្សៅស្ងួត។
៣.៧ ជាសារធាតុស្អិតជីវសាស្រ្ត
បច្ចេកវិទ្យាជីវស្អិតប្រើប្រាស់សារធាតុផ្សំជាមួយប៉ូលីមែរជីវស្អិត។ តាមរយៈការស្អិតជាប់នឹងភ្នាសរំអិលជីវសាស្រ្ត វាជួយបង្កើនភាពជាប់គ្នា និងភាពតឹងនៃទំនាក់ទំនងរវាងការរៀបចំ និងភ្នាសរំអិល ដូច្នេះថ្នាំត្រូវបានបញ្ចេញយឺតៗ និងស្រូបយកដោយភ្នាសរំអិល ដើម្បីសម្រេចបាននូវគោលបំណងនៃការព្យាបាល។ វាត្រូវបានគេប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយនាពេលបច្ចុប្បន្ន។ ការព្យាបាលជំងឺនៃបំពង់រំលាយអាហារ ទ្វារមាស ភ្នាសរំអិលមាត់ និងផ្នែកផ្សេងៗទៀត។
បច្ចេកវិទ្យាជីវស្អិតក្រពះពោះវៀន គឺជាប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំថ្មីមួយដែលត្រូវបានបង្កើតឡើងក្នុងប៉ុន្មានឆ្នាំថ្មីៗនេះ។ វាមិនត្រឹមតែពន្យាររយៈពេលស្នាក់នៅនៃការរៀបចំថ្នាំនៅក្នុងបំពង់រំលាយអាហារប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែវាថែមទាំងធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវប្រសិទ្ធភាពទំនាក់ទំនងរវាងថ្នាំ និងភ្នាសកោសិកានៅកន្លែងស្រូបយក ផ្លាស់ប្តូរភាពរាវនៃភ្នាសកោសិកា និងធ្វើឱ្យការជ្រៀតចូលនៃថ្នាំចូលទៅក្នុងកោសិកាអេពីថេលីលពោះវៀនតូចប្រសើរឡើង ដោយហេតុនេះធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវជីវភាពប្រើប្រាស់បាននៃថ្នាំ។ Wei Keda និងក្រុមការងារ បានត្រួតពិនិត្យវេជ្ជបញ្ជាស្នូលថ្នាំគ្រាប់ជាមួយនឹងកម្រិតថ្នាំ HPMCK4M និង Carbomer 940 ជាកត្តាស៊ើបអង្កេត ហើយបានប្រើឧបករណ៍ជីវស្អិតដែលផលិតដោយខ្លួនឯង ដើម្បីវាស់កម្លាំងរបករវាងថ្នាំគ្រាប់ និងជីវហ្វីលក្លែងក្លាយដោយគុណភាពទឹកនៅក្នុងថង់ប្លាស្ទិក។ ហើយចុងក្រោយបានជ្រើសរើសមាតិកានៃ HPMCK40 និង carbomer 940 ឱ្យមាន 15 និង 27.5 មីលីក្រាមនៅក្នុងតំបន់វេជ្ជបញ្ជាដ៏ល្អប្រសើរនៃស្នូលថេប្លេត NCaEBT រៀងៗខ្លួន ដើម្បីរៀបចំស្នូលថេប្លេត NCaEBT ដែលបង្ហាញថាសម្ភារៈជីវស្អិត (ដូចជា hydroxypropyl methylcellulose) អាចកាត់បន្ថយយ៉ាងខ្លាំងនូវភាពស្អិតនៃការរៀបចំទៅនឹងជាលិកា។
ការរៀបចំសារធាតុស្អិតជីវសាស្ត្រតាមមាត់ក៏ជាប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំប្រភេទថ្មីមួយដែលត្រូវបានសិក្សាបន្ថែមទៀតក្នុងប៉ុន្មានឆ្នាំថ្មីៗនេះ។ ការរៀបចំសារធាតុស្អិតជីវសាស្ត្រតាមមាត់អាចស្អិតថ្នាំទៅនឹងផ្នែកដែលរងផលប៉ះពាល់នៃប្រហោងមាត់ ដែលមិនត្រឹមតែពន្យារពេលវេលាស្នាក់នៅរបស់ថ្នាំនៅក្នុងភ្នាសមាត់ប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែថែមទាំងការពារភ្នាសមាត់ផងដែរ។ ប្រសិទ្ធភាពព្យាបាលកាន់តែប្រសើរ និងជីវភាពថ្នាំកាន់តែប្រសើរ។ Xue Xiaoyan និងក្រុមការងារបានធ្វើឱ្យប្រសើរឡើងនូវរូបមន្តថ្នាំគ្រាប់ស្អិតអាំងស៊ុយលីនតាមមាត់ ដោយប្រើផ្លែប៉ោម pectin, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) និង sodium alginate ជាសម្ភារៈស្អិតជីវសាស្ត្រ និងការសម្ងួតដោយបង្កកដើម្បីរៀបចំអាំងស៊ុយលីនតាមមាត់។ សន្លឹកស្រទាប់ពីរជាន់ស្អិត។ ថ្នាំគ្រាប់ស្អិតអាំងស៊ុយលីនតាមមាត់ដែលបានរៀបចំមានរចនាសម្ព័ន្ធដូចអេប៉ុងដែលមានរន្ធញើស ដែលអំណោយផលសម្រាប់ការបញ្ចេញអាំងស៊ុយលីន និងមានស្រទាប់ការពារ hydrophobic ដែលអាចធានាបាននូវការបញ្ចេញថ្នាំក្នុងទិសដៅឯកតោភាគី និងជៀសវាងការបាត់បង់ថ្នាំ។ Hao Jifu និងក្រុមការងារក៏បានរៀបចំបំណះស្អិតជីវសាស្ត្រតាមមាត់អង្កាំពណ៌ខៀវ-លឿង ដោយប្រើកាវ Baiji, HPMC និង carbomer ជាសម្ភារៈស្អិតជីវសាស្ត្រ។
នៅក្នុងប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំទ្វារមាស បច្ចេកវិទ្យាជីវស្អិតក៏ត្រូវបានគេប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយផងដែរ។ Zhu Yuting និងក្រុមការងារ បានប្រើ carbomer (CP) និង HPMC ជាសម្ភារៈស្អិត និងជាម៉ាទ្រីសបញ្ចេញយឺត ដើម្បីរៀបចំថ្នាំគ្រាប់ទ្វារមាសជីវស្អិត clotrimazole ជាមួយនឹងរូបមន្ត និងសមាមាត្រផ្សេងៗគ្នា ហើយបានវាស់ភាពស្អិត ពេលវេលាស្អិត និងភាគរយហើមរបស់វានៅក្នុងបរិស្ថាននៃសារធាតុរាវទ្វារមាសសិប្បនិម្មិត។ វេជ្ជបញ្ជាដែលសមស្របត្រូវបានជ្រើសរើសជា CP-HPMC1:1 សន្លឹកស្អិតដែលបានរៀបចំមានដំណើរការស្អិតល្អ ហើយដំណើរការគឺសាមញ្ញ និងអាចធ្វើទៅបាន។
៣.៨ ជាជែលលាបលើស្បែក
ក្នុងនាមជាការរៀបចំសារធាតុស្អិត ជែលមានគុណសម្បត្តិមួយចំនួនដូចជា សុវត្ថិភាព សម្រស់ ងាយស្រួលសម្អាត តម្លៃទាប ដំណើរការរៀបចំសាមញ្ញ និងភាពឆបគ្នាល្អជាមួយថ្នាំ។ ទិសដៅនៃការអភិវឌ្ឍ។ ឧទាហរណ៍ ជែលលាបស្បែកគឺជាទម្រង់ដូសថ្មីមួយដែលត្រូវបានសិក្សាបន្ថែមទៀតក្នុងប៉ុន្មានឆ្នាំថ្មីៗនេះ។ វាមិនត្រឹមតែអាចជៀសវាងការបំផ្លាញថ្នាំនៅក្នុងបំពង់រំលាយអាហារ និងកាត់បន្ថយការប្រែប្រួលកំហាប់ថ្នាំក្នុងឈាមពីកំពូលទៅបាតប៉ុណ្ណោះទេ ប៉ុន្តែថែមទាំងបានក្លាយជាប្រព័ន្ធបញ្ចេញថ្នាំដ៏មានប្រសិទ្ធភាពមួយដើម្បីយកឈ្នះលើផលប៉ះពាល់នៃថ្នាំផងដែរ។
Zhu Jingjie និងក្រុមការងារ បានសិក្សាពីឥទ្ធិពលនៃម៉ាទ្រីសផ្សេងៗគ្នាលើការបញ្ចេញជែលផ្លាស្ទីតអាល់កុល scutellarin នៅក្នុង vitro ហើយបានពិនិត្យជាមួយ carbomer (980NF) និង hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) ជាម៉ាទ្រីសជែល ហើយទទួលបាន scutellarin ដែលសមស្របសម្រាប់ scutellarin។ ម៉ាទ្រីសជែលនៃផ្លាស្ទីតអាល់កុល។ លទ្ធផលពិសោធន៍បង្ហាញថា 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC ជាម៉ាទ្រីសជែល។ ទាំងពីរគឺសមស្របសម្រាប់ផ្លាស្ទីតអាល់កុល scutellarin។ ក្នុងអំឡុងពេលពិសោធន៍ វាត្រូវបានគេរកឃើញថា HPMC អាចផ្លាស់ប្តូររបៀបបញ្ចេញថ្នាំនៃម៉ាទ្រីសជែល carbomer ដោយសមសមីការ kinetic នៃការបញ្ចេញថ្នាំ ហើយ 1.0% HPMC អាចធ្វើអោយប្រសើរឡើងនូវម៉ាទ្រីស carbomer 1.0% និងម៉ាទ្រីស carbomer 1.5%។ ហេតុផលអាចបណ្តាលមកពី HPMC ពង្រីកលឿនជាងមុន ហើយការពង្រីកយ៉ាងឆាប់រហ័សនៅដំណាក់កាលដំបូងនៃការពិសោធន៍ធ្វើឱ្យគម្លាតម៉ូលេគុលនៃសម្ភារៈជែល carbomer ធំជាង ដោយហេតុនេះបង្កើនល្បឿននៃការបញ្ចេញថ្នាំរបស់វា។ Zhao Wencui និងក្រុមការងារ បានប្រើ carbomer-934 និង hydroxypropyl methylcellulose ជាសារធាតុផ្ទុកដើម្បីរៀបចំជែលភ្នែក norfloxacin។ ដំណើរការរៀបចំគឺសាមញ្ញ និងអាចធ្វើទៅបាន ហើយគុណភាពស្របតាមជែលភ្នែកនៃតម្រូវការគុណភាព "ឱសថស្ថានចិន" (បោះពុម្ពឆ្នាំ 2010)។
៣.៩ សារធាតុទប់ស្កាត់ការធ្លាក់ទឹកភ្លៀងសម្រាប់ប្រព័ន្ធមីក្រូអេម៉ាល់ស៊ីហ្វ៊ីងដោយខ្លួនឯង
ប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំមីក្រូអេម៉ាល់ស៊ីហ្វិកដោយខ្លួនឯង (SMEDDS) គឺជាប្រភេទថ្មីនៃប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំតាមមាត់ ដែលជាល្បាយដូចគ្នា មានស្ថេរភាព និងថ្លា ដែលផ្សំឡើងពីថ្នាំ ដំណាក់កាលប្រេង សារធាតុ emulsifier និង co-emulsifier។ សមាសធាតុនៃវេជ្ជបញ្ជាគឺសាមញ្ញ ហើយសុវត្ថិភាព និងស្ថេរភាពគឺល្អ។ ចំពោះថ្នាំដែលរលាយមិនល្អ វត្ថុធាតុ polymer សរសៃរលាយក្នុងទឹក ដូចជា HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP) ជាដើម ជារឿយៗត្រូវបានបន្ថែមដើម្បីធ្វើឱ្យថ្នាំសេរី និងថ្នាំដែលរុំព័ទ្ធក្នុងមីក្រូអេម៉ាល់ស៊ីហ្វិកសម្រេចបាននូវការរំលាយឆ្អែតលើសនៅក្នុងបំពង់រំលាយអាហារ ដើម្បីបង្កើនភាពរលាយនៃថ្នាំ និងបង្កើនជីវភាពរស់នៅ។
Peng Xuan និងក្រុមការងារ បានរៀបចំប្រព័ន្ធចែកចាយថ្នាំ self-emulsifying ដែលមានជាតិ silibinin supersaturated (S-SEDDS)។ ប្រេងល្ហុងដែលមានជាតិអ៊ីដ្រូសែនអុកស៊ីអេទីឡែន (Cremophor RH40) អាស៊ីត caprylic capric polyethylene glycol glyceride (Labrasol) ១២% ជា co-emulsifier និង HPMC ៥០ mg·g-1។ ការបន្ថែម HPMC ទៅក្នុង SSEDDS អាចធ្វើឱ្យ silibinin សេរី supersaturated រលាយក្នុង S-SEDDS និងការពារ silibinin ពីការធ្លាក់ចេញ។ បើប្រៀបធៀបទៅនឹងរូបមន្ត self-microemulsion បែបប្រពៃណី ជាធម្មតា បរិមាណ surfactant កាន់តែច្រើនត្រូវបានបន្ថែមដើម្បីការពារការរុំព័ទ្ធថ្នាំមិនពេញលេញ។ ការបន្ថែម HPMC អាចរក្សាភាពរលាយនៃ silibinin នៅក្នុងឧបករណ៍រំលាយឱ្យនៅថេរ ដែលកាត់បន្ថយ emulsification នៅក្នុងរូបមន្ត self-microemulsion។ កម្រិតថ្នាំនៃភ្នាក់ងារ។
៤. សេចក្តីសន្និដ្ឋាន
យើងអាចមើលឃើញថា HPMC ត្រូវបានគេប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងការរៀបចំដោយសារតែលក្ខណៈសម្បត្តិរូបវន្ត គីមី និងជីវសាស្រ្តរបស់វា ប៉ុន្តែ HPMC ក៏មានចំណុចខ្វះខាតជាច្រើននៅក្នុងការរៀបចំផងដែរ ដូចជាបាតុភូតនៃការបញ្ចេញមុន និងក្រោយផ្ទុះ (មេទីលមេតាគ្រីឡេត) ដើម្បីកែលម្អ។ ក្នុងពេលជាមួយគ្នានេះ អ្នកស្រាវជ្រាវមួយចំនួនបានស៊ើបអង្កេតការអនុវត្តទ្រឹស្តីអូស្មូទិកនៅក្នុង HPMC ដោយការរៀបចំថ្នាំគ្រាប់បញ្ចេញសារធាតុ carbamazepine និងថ្នាំគ្រាប់បញ្ចេញសារធាតុ verapamil hydrochloride ដើម្បីសិក្សាបន្ថែមអំពីយន្តការបញ្ចេញរបស់វា។ សរុបមក អ្នកស្រាវជ្រាវកាន់តែច្រើនកំពុងធ្វើការងារជាច្រើនសម្រាប់ការអនុវត្ត HPMC កាន់តែប្រសើរឡើងនៅក្នុងការរៀបចំ ហើយជាមួយនឹងការសិក្សាស៊ីជម្រៅអំពីលក្ខណៈសម្បត្តិរបស់វា និងការកែលម្អបច្ចេកវិទ្យារៀបចំ HPMC នឹងត្រូវបានគេប្រើប្រាស់យ៉ាងទូលំទូលាយនៅក្នុងទម្រង់ដូសថ្មី និងទម្រង់ដូសថ្មី។ ក្នុងការស្រាវជ្រាវប្រព័ន្ធឱសថ ហើយបន្ទាប់មកលើកកម្ពស់ការអភិវឌ្ឍជាបន្តបន្ទាប់នៃឱសថស្ថាន។
ពេលវេលាបង្ហោះ៖ ខែតុលា-០៨-២០២២