Соңгы елларда гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC) фармацевтика өстәмә матдәләрен әзерләүгә кагылышлы әдәбиятлар тикшерелде, анализланды һәм гомумиләштерелде, һәм аның каты препаратларда, сыек препаратларда, тотрыклы һәм контрольдә тотыла торган бүленеш препаратларында, капсула препаратларында, желатинда кулланылышы тикшерелде. Яңа формулалар, мәсәлән, ябыштыргыч формулалар һәм биоҗилемнәр өлкәсендәге соңгы кулланылышлар. HPMCның чагыштырма молекуляр авырлыгы һәм ябыштыргычлыгы аермасы аркасында, ул эмульсияләштерү, адгезияләү, куерту, ябыштыргычлыкны арттыру, суспензияләү, гелләштерү һәм пленка формалаштыру үзенчәлекләренә һәм кулланылышларына ия. Ул фармацевтика препаратларында киң кулланыла һәм препаратлар өлкәсендә зуррак роль уйнаячак. Аның үзенчәлекләрен тирәнтен өйрәнү һәм формулалаштыру технологиясен яхшырту белән, HPMC яңа доза формаларын һәм яңа дару китерү системаларын тикшерүдә киңрәк кулланылачак, шуның белән формулаларның өзлексез үсешен алга этәрәчәк.
гидроксипропил метилцеллюлоза; фармацевтик препаратлар; фармацевтик өстәмә матдәләр.
Фармацевтика өстәмә матдәләре чимал дару препаратларын формалаштыру өчен матди нигез генә түгел, ә әзерләү процессының катлаулылыгы, дару сыйфаты, тотрыклылыгы, куркынычсызлыгы, даруның бүленеп чыгу тизлеге, тәэсир итү ысулы, клиник нәтиҗәлелек һәм яңа доза формалары һәм куллануның яңа юллары белән дә бәйле. Алар тыгыз бәйләнгән. Яңа фармацевтика өстәмә матдәләренең барлыкка килүе еш кына әзерләү сыйфатын яхшыртуга һәм яңа доза формаларын эшләүгә ярдәм итә. Гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMC) - илдә һәм чит илләрдә иң популяр фармацевтика өстәмә матдәләренең берсе. Төрле чагыштырма молекуляр авырлыгы һәм ябышлыгы аркасында, ул эмульсияләштерү, бәйләү, куерту, куерту, суспензияләү һәм ябыштыру функцияләренә ия. Коагуляция һәм пленка формалаштыру кебек үзенчәлекләр һәм кулланылышлар фармацевтика технологиясендә киң кулланыла. Бу мәкаләдә, нигездә, соңгы елларда формулаларда гидроксипропил метилцеллюлозаның (HPMC) кулланылышы карала.
1.HPMC төп үзлекләре
Гидроксипропил метилцеллюлозасы (HPMC), молекуляр формуласы C8H15O8-(C10H18O6)n-C8H15O8, һәм чагыштырма молекуляр массасы якынча 86 000. Бу продукт - ярымсинтетик материал, ул метил һәм целлюлоза полигидроксипропил эфирының бер өлеше. Аны ике ысул белән җитештерергә мөмкин: Беренчесе - яраклы маркалы метилцеллюлоза NaOH белән эшкәртелә, аннары югары температура һәм югары басым астында пропилен оксиды белән реакциягә керә. Реакция вакыты метил һәм гидроксипропил эфир бәйләнешләре барлыкка китерерлек озын булырга тиеш. Ул целлюлозаның ангидраглюкоза боҗрасына целлюлоза рәвешендә тоташа һәм теләгән дәрәҗәгә җитә ала; икенчесе - мамык мамыгын яки агач целлюлозасы җепселләрен каустик сода белән эшкәртә, аннары хлорланган метан һәм пропилен оксиды белән бер-бер артлы реакциягә керә, аннары аны тагын да чистарта. , вак һәм бердәм порошок яки гранулаларга ваклана.
Бу продуктның төсе актан сөтсыман акка кадәр, иссез һәм тәмсез, формасы - бөртекле яки җепселле, җиңел агып торган порошок. Бу продуктны суда эретеп, билгеле бер ябышлыкка ия булган үтә күренмәледән сөтсыман акка кадәр коллоид эремә барлыкка китерергә мөмкин. Золь-гель үзара әйләнү күренеше билгеле бер концентрациядәге эремәнең температура үзгәрүе аркасында барлыкка килергә мөмкин.
Метокси һәм гидроксипропил структурасындагы бу ике алмаштыргычның эчтәлеге аермасы аркасында төрле төр продуктлар барлыкка килде. Төрле концентрацияләрдә төрле төр продуктларның үзенчәлекле үзенчәлекләре бар. Шуңа күрә ябышлык һәм термик гелация температурасы төрле үзлекләргә ия һәм төрле максатларда кулланылырга мөмкин. Төрле илләрнең фармакопеясы модель буенча төрле кагыйдәләргә һәм тәкъдимнәргә ия: Европа фармакопеясы базарда сатыла торган продуктларның төрле ябышлык дәрәҗәләренә һәм алыштыруның төрле дәрәҗәләренә нигезләнгән, алар дәрәҗәләр плюс саннар белән күрсәтелгән, һәм берәмлек "mPa s". АКШ фармакопеясында гидроксипропил метилцеллюлозаның һәр алмаштыргычының эчтәлеген һәм төрен күрсәтү өчен гомуми исемнән соң 4 сан өстәлә, мәсәлән, гидроксипропил метилцеллюлоза 2208. Беренче ике сан метокси төркеменең якынча кыйммәтен күрсәтә. Процент, соңгы ике сан гидроксипропилның якынча процентын күрсәтә.
Calocan гидроксипропил метилцеллюлозасы 3 сериядән тора, атап әйткәндә, E сериясе, F сериясе һәм K сериясе, һәр сериядә төрле модельләр бар. E сериясе күбесенчә пленка каплау, таблетка каплау, ябык таблетка үзәкләре өчен кулланыла; E, F сериясе офтальмологик препаратлар өчен ябыштыргычлар һәм чыгаруны тоткарлаучы агентлар, суспензияләүче агентлар, сыек препаратлар өчен куерткычлар, таблеткалар һәм гранулаларны бәйләүче матдәләр өчен кулланыла; K сериясе күбесенчә чыгару ингибиторлары һәм әкрен һәм контрольдә тотыла торган чыгару препаратлары өчен гидрофиль гель матрицасы материаллары буларак кулланыла.
Эчке җитештерүчеләр арасында, нигездә, Фучжоу шәһәренең 2 нче номерлы химия заводы, Хучжоу азык-төлек һәм химия компаниясе, Сычуань Лучжоу фармацевтика аксессуарлары заводы, Хубэй Цзиньсянь шәһәренең 1 нче номерлы химия заводы, Фейчэн Руйтай нечкә химия компаниясе, Шаньдун Ляочэн Ахуа фармацевтика компаниясе, Сиань Хуань химия заводлары һ.б. бар.
2.HPMC өстенлекләре
HPMC башка өстәмә матдәләрдә булмаган өстенлекләргә ия булганлыктан, HPMC илдә дә, чит илләрдә дә иң киң кулланыла торган фармацевтик өстәмә матдәләрнең берсенә әйләнде.
2.1 Салкын суда эрүчәнлек
40 ℃ тан түбән салкын суда яки 70% этанолда эри, 60 ℃ тан югары кайнар суда эреми, ләкин гель формасында була ала.
2.2 Химик яктан инертлы
HPMC - ион булмаган целлюлоза эфирының бер төре, аның эремәсендә ион корылмасы юк һәм металл тозлары яки ион органик кушылмалар белән үзара бәйләнештә тормый, шуңа күрә препаратлар җитештерү процессында башка өстәмә матдәләр аның белән реакциягә керми.
2.3 Тотрыклылык
Ул кислотага да, селтегә дә чагыштырмача тотрыклы, һәм ябышлыгы сизелерлек үзгәрмичә, рН 3 һәм 11 арасында озак вакыт сакланырга мөмкин. HPMC су эремәсе күгәреккә каршы эффект бирә һәм озак вакыт саклау вакытында яхшы ябышлык тотрыклылыгын саклый. HPMC кулланучы фармацевтик өстәмә матдәләр традицион өстәмә матдәләр (мәсәлән, декстрин, крахмал һ.б.) кулланучыларга караганда сыйфат тотрыклылыгы яхшырак.
2.4 Ябышлылыкны көйләү мөмкинлеге
HPMC-ның төрле ябышлыклы туындыларын төрле пропорцияләрдә кушарга мөмкин, һәм аның ябышлыгы билгеле бер закон буенча үзгәртелергә мөмкин, һәм яхшы сызыклы бәйләнешкә ия, шуңа күрә пропорцияне ихтыяҗларга карап сайларга мөмкин.
2.5 Метаболик инерция
HPMC организмда сеңми яки метаболизмга эләкми, һәм җылылык бирми, шуңа күрә ул куркынычсыз фармацевтик препарат өстәмә матдәсе булып тора. 2.6 Куркынычсызлык Гадәттә, HPMC токсик булмаган һәм ярсытмый торган матдә дип санала, тычканнар өчен уртача үлем дозасы 5 г·кг – 1, ә тычканнар өчен уртача үлем дозасы 5,2 г·кг – 1. Көндәлек доза кеше организмы өчен зарарсыз.
3.HPMC препаратларын формулаларда куллану
3.1 Пленка каплау материалы һәм пленка формалаштыручы материал буларак
Пленка белән капланган таблетка материалы буларак HPMC кулланып, капланган таблетканың тәмен һәм тышкы кыяфәтен яшерүдә ачык өстенлекләре юк, ләкин аның катылыгы, йомшаклыгы, дым сеңдерүе, таркалу дәрәҗәсе, каплау авырлыгы артуы һәм башка сыйфат күрсәткечләре яхшырак. Бу продуктның түбән ябышлык дәрәҗәсе таблеткалар һәм таблеткалар өчен суда эри торган пленка каплау материалы буларак кулланыла, ә югары ябышлык дәрәҗәсе органик эреткеч системалары өчен пленка каплау материалы буларак кулланыла, гадәттә 2% тан 20% ка кадәр концентрациядә.
Чжан Цзисин һ.б. HPMC пленка каплавы белән алдан кушылган формулировканы оптимальләштерү өчен эффект өслеге ысулын кулландылар. Пленка формалаштыручы материал HPMC, поливинил спирты һәм пластификатор полиэтиленгликоль күләмен тикшерү факторлары итеп, пленканың тарту көче һәм үткәрүчәнлеген һәм ... алып, пленка каплавы эремәсенең ябышлыгы тикшерү индексы булып тора, һәм тикшерү индексы белән тикшерү факторлары арасындагы бәйләнеш математик модель ярдәмендә сурәтләнә, һәм оптималь формулировка процессы ниһаять алына. Аның чыгымнары, тиешенчә, пленка формалаштыручы матдә гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMCE5) 11,88 г, поливинил спирты 24,12 г, пластификатор полиэтиленгликоль 13,00 г, ә каплау суспензиясенең ябышлыгы 20 мПа·с тәшкил итә, пленканың үткәрүчәнлеге һәм тарту көче иң яхшы нәтиҗәгә ирешә. Чжан Юань әзерләү процессын яхшыртты, крахмал суспензиясен алыштыру өчен HPMCны бәйләүче матдә буларак кулланды һәм Jiahua таблеткаларын пленка белән капланган таблеткаларга алыштырды, препаратларының сыйфатын яхшыртты, гигроскопиклыгын яхшыртты, җиңел төссезләнә, йомшарган, ватылган һәм башка проблемаларны хәл итте, таблетканың тотрыклылыгын арттырды. Оптималь формулалаштыру процессы ортогональ экспериментлар белән билгеләнде, атап әйткәндә, каплау вакытында суспензия концентрациясе 70% этанол эремәсендә 2% HPMC иде, ә грануляция вакытында болгату вакыты 15 минут иде. Нәтиҗәләр Яңа процесс һәм рецепт буенча әзерләнгән Jiahua пленка белән капланган таблеткалары тышкы кыяфәте, таркалу вакыты һәм үзәк катылыгы буенча башлангыч рецепт процессы белән җитештерелгән таблеткаларга караганда күпкә яхшырды, һәм пленка белән капланган таблеткаларның квалификациялелек тизлеге күпкә яхшырды. 95% тан артыкка җитте. Лян Мэйи, Лу Сяохуй һ.б. шулай ук гидроксипропил метилцеллюлозаны пленка формалаштыручы материал буларак патиналы юан эчәк урнаштыру таблеткасын һәм ана юан эчәк урнаштыру таблеткасын әзерләү өчен кулландылар. Дару чыгаруга тәэсир итте. Хуан Юньрань Аждаһа каны юан эчәк позицияләү таблеткаларын әзерләде һәм шешенгән катламның каплау эремәсенә HPMC сөртте, һәм аның масса өлеше 5% тәшкил итте. Күренгәнчә, HPMC юан эчәккә юнәлтелгән дару җибәрү системасында киң кулланылырга мөмкин.
Гидроксипропил метилцеллюлоза - бик яхшы пленка каплау материалы гына түгел, ә пленка формулаларында пленка формалаштыручы материал буларак та кулланылырга мөмкин. Ван Тонгшун һ.б. цинк лакрицы һәм аминолексанол кушылмасын рецепт буенча оптимальләштерелгән, пленка агентының сыгылмалылыгы, бердәмлеге, шомалыгы һәм үтә күренмәлелеге тикшеренү индексы буларак күрсәтелә, оптималь рецепт буенча 6,5 г PVA, 0,1 г HPMC һәм 6,0 г пропиленгликоль әкрен бүленеп чыгу һәм куркынычсызлык таләпләренә туры килә, һәм композит пленканы әзерләү рецепты буларак кулланылырга мөмкин.
3.2 бәйләүче һәм таркатучы матдә буларак
Бу продуктның түбән ябышлык дәрәҗәсен таблеткалар, таблеткалар һәм гранулалар өчен бәйләүче һәм таркатучы матдә буларак кулланырга мөмкин, ә югары ябышлык дәрәҗәсен бары тик бәйләүче матдә буларак кына кулланырга мөмкин. Доза төрле модельләргә һәм таләпләргә карап төрлечә була. Гадәттә, коры грануляция таблеткалары өчен бәйләүче матдәнең дозасы 5%, ә дымлы грануляция таблеткалары өчен бәйләүче матдәнең дозасы 2% тәшкил итә.
Ли Хоутао һ.б. тинидазол таблеткаларының бәйләгеч матдәсен тикшерделәр. Тинидазол таблеткаларының адгезиясе буларак 8% поливинилпирролидон (PVP-K30), 40% сироп, 10% крахмал суспензиясе, 2,0% гидроксипропил метилцеллюлоза K4 (HPMCK4M), 50% этанол тикшерелде. Тинидазол таблеткаларын әзерләү. Гади таблеткаларның тышкы кыяфәтендәге үзгәрешләр һәм каплаудан соңгы үзгәрешләр чагыштырылды, һәм төрле рецепт буенча бирелгән таблеткаларның йомшаклыгы, катылыгы, таркалу вакыты һәм эрү тизлеге үлчәнде. Нәтиҗәләр 2,0% гидроксипропил метилцеллюлоза белән әзерләнгән таблеткалар ялтыравыклы иде, һәм йомшаклыкны үлчәү кырыйлары ватылу һәм почмаклану күренешен тапмады, һәм каплаудан соң таблетка формасы тулы һәм тышкы кыяфәте яхшы иде. Шуңа күрә, бәйләгеч буларак 2,0% HPMC-K4 һәм 50% этанол белән әзерләнгән тинидазол таблеткалары кулланылды. Гуань Шихай Фуганнинг таблеткаларын формалаштыру процессын өйрәнде, җилемнәрне тикшерде һәм бәяләү күрсәткечләре буларак сыгылмалылык, шомалык һәм йомшаклык белән 50% этанол, 15% крахмал пастасы, 10% PVP һәм 50% этанол эремәләрен тикшерде. , 5% CMC-Na һәм 15% HPMC эремәсе (5 мПа с). Нәтиҗәләр 50% этанол, 15% крахмал пастасы, 10% PVP, 50% этанол эремәсе һәм 5% CMC-Na белән әзерләнгән битләрнең өслеге шома, ләкин сыгылмалылыгы начар һәм катылыгы түбән иде, бу каплау ихтыяҗларын канәгатьләндерә алмады; 15% HPMC эремәсе (5 мПа с) өчен таблетка өслеге шома, йомшаклык сыйфатлы, һәм сыгылмалылыгы яхшы, бу каплау ихтыяҗларын канәгатьләндерә ала. Шуңа күрә, HPMC (5 мПа с) җилем буларак сайланды.
3.3 суспензияләүче агент буларак
Бу продуктның югары ябышлылык дәрәҗәсе суспензия тибындагы сыек препарат әзерләү өчен суспензияләүче агент буларак кулланыла. Ул яхшы суспензия эффектына ия, җиңел яңадан тарала, стенага ябышмый һәм вак флокуляция кисәкчәләренә ия. Гадәти доза 0,5% тан 1,5% ка кадәр. Сонг Тянь һ.б. рацекадотрил әзерләү өчен суспензияләүче агент буларак еш кулланыла торган полимер материалларны (гидроксипропил метилцеллюлоза, натрий карбоксиметилцеллюлоза, повидон, ксантан сагызы, метилцеллюлоза һ.б.) кулланганнар. Коры суспензия. Төрле суспензияләрнең седиментация күләме нисбәте аша яңадан таралу индексы, реология, суспензия ябышлыгы һәм микроскопик морфология күзәтелгән, шулай ук тизләтелгән эксперимент астында дару кисәкчәләренең тотрыклылыгы тикшерелгән. Нәтиҗәләр 2% HPMC белән суспензияләүче агент буларак әзерләнгән коры суспензия гади процесс һәм яхшы тотрыклылыкка ия булган.
Метилцеллюлоза белән чагыштырганда, гидроксипропил метилцеллюлоза ачыграк эремә формалаштыру үзенчәлекләренә ия, һәм бик аз күләмдә генә дисперсияләнмәгән җепселле матдәләр бар, шуңа күрә HPMC шулай ук офтальмологик препаратларда суспензияләүче агент буларак еш кулланыла. Лю Цзе һ.б. төрле спецификацияләр әзерләү өчен HPMC, гидроксипропилцеллюлоза (HPC), карбомер 940, полиэтиленгликоль (PEG), натрий гиалуронаты (HA) һәм HA/HPMC комбинациясен суспензияләүче агентлар буларак кулланганнар. Цикловир офтальмологик суспензиясе өчен иң яхшы суспензияләүче агентны сайлау өчен тикшерү күрсәткечләре буларак седиментация күләме нисбәте, кисәкчәләр зурлыгы һәм кабат таралучанлык сайланган. Нәтиҗәләр күрсәткәнчә, суспензияләүче агент буларак 0,05% HA һәм 0,05% HPMC белән әзерләнгән ацикловир офтальмик суспензиясендә седиментация күләме нисбәте 0,998, кисәкчәләр зурлыгы бертигез, кабат таралучанлык яхшы һәм препарат тотрыклы. Секс арта.
3.4 Блокатор, әкрен һәм контрольдә тотыла торган чыгару агенты һәм тишекләр барлыкка китерүче агент буларак
Бу продуктның югары ябышлык дәрәҗәсе гидрофиль гель матрицалы озак вакытлы чыгарылышлы таблеткалар, блокаторлар һәм контрольдә тотыла торган чыгарылышлы катнаш материаллы матрицалы озак вакытлы чыгарылышлы таблеткалар әзерләү өчен кулланыла һәм препаратның чыгарылуын тоткарлау эффектына ия. Аның концентрациясе 10% тан 80% ка кадәр. Түбән ябышлык дәрәҗәләре озак вакытлы чыгарылышлы яки контрольдә тотыла торган чыгарылышлы препаратлар өчен порогеннар буларак кулланыла. Мондый таблеткаларның терапевтик эффекты өчен кирәкле башлангыч дозага тиз ирешергә мөмкин, аннары озак вакытлы чыгарылышлы яки контрольдә тотыла торган чыгарылыш эффекты күрсәтелә, һәм организмда кан препаратының нәтиҗәле концентрациясе саклана. Гидроксипропил метилцеллюлоза су белән очрашканда гель катламы барлыкка китерү өчен гидратлана. Матрица таблеткасыннан препаратның чыгарылу механизмы, нигездә, гель катламының таралуын һәм гель катламының эрозиясен үз эченә ала. Юнг Бо Шим һ.б. озак вакытлы чыгарылышлы материал буларак HPMC белән карведилол озак вакытлы чыгарылышлы таблеткалар әзерләделәр.
Гидроксипропил метилцеллюлоза шулай ук традицион кытай медицинасының озак вакытлы чыгарылышлы матрица таблеткаларында киң кулланыла, һәм традицион кытай медицинасының актив ингредиентларының, нәтиҗәле өлешләренең һәм аерым препаратларының күбесе кулланыла. Лю Вэнь һ.б. матрица материалы буларак 15% гидроксипропил метилцеллюлоза, тутыргыч буларак 1% лактоза һәм 5% микрокристалл целлюлоза кулландылар һәм Цзинфан Таохе Ченци кайнатмасын авыз матрицасы озак вакытлы чыгарылышлы таблеткаларга әзерләделәр. Модель - Хигучи тигезләмәсе. Формула составы системасы гади, әзерләү җиңел, һәм чыгарылыш мәгълүматлары чагыштырмача тотрыклы, бу Кытай Фармакопеясы таләпләренә туры килә. Тан Гуангуан һ.б. Астрагалның гомуми сапониннарын модель препарат буларак кулландылар, HPMC матрица таблеткаларын әзерләделәр һәм HPMC матрица таблеткаларында традицион кытай медицинасының нәтиҗәле өлешләреннән препаратның чыгарылуына тәэсир итүче факторларны өйрәнделәр. Нәтиҗәләр HPMC дозасы арткан саен, астрагалозидның чыгарылуы кимеде, һәм препаратның чыгарылу проценты матрицаның эрү тизлеге белән диярлек сызыклы бәйләнештә булды. Гипромеллозалы HPMC матрицалы таблеткасында традицион кытай медицинасының нәтиҗәле өлешенең чыгарылуы белән HPMC дозасы һәм төре арасында билгеле бер бәйләнеш бар, һәм гидрофиль химик мономерның чыгарылу процессы аңа охшаш. Гидроксипропил метилцеллюлоза гидрофиль кушылмалар өчен генә түгел, ә гидрофиль булмаган матдәләр өчен дә яраклы. Лю Гуйхуа озак вакытлы чыгарылу матрицасы материалы буларак 17% гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMCK15M) кулланды һәм Тяньшань Сюэлян озак вакытлы чыгарылу матрицасы таблеткаларын дымлы грануляция һәм таблетка ясау ысулы белән әзерләде. Озак вакытлы чыгарылу эффекты ачык иде, һәм әзерләү процессы тотрыклы һәм мөмкин иде.
Гидроксипропил метилцеллюлоза традицион кытай медицинасының актив ингредиентлары һәм нәтиҗәле өлешләренең озак вакытлы чыгарылу матрицасы таблеткаларына гына түгел, ә традицион кытай медицинасы кушылма препаратларында да кулланыла. Ву Хуэйчао һ.б. матрица материалы буларак 20% гидроксипропил метилцеллюлозасын (HPMCK4M) кулланганнар һәм даруны 12 сәгать дәвамында өзлексез һәм тотрыклы рәвештә чыгара алырлык Йижи гидрофиль гель матрицасы таблеткасын әзерләү өчен порошокны турыдан-туры кысу ысулын кулланганнар. In vitro чыгарылышын тикшерү өчен бәяләү индикаторлары буларак сапонин Rg1, гинзенозид Rb1 һәм Panax нотогинсенг сапонин R1 кулланылган, һәм дару чыгарылу механизмын өйрәнү өчен дару чыгарылу тигезләмәсе урнаштырылган. Нәтиҗәләр Дару чыгарылу механизмы нуль тәртипле кинетик тигезләмәгә һәм Ритгер-Пеппас тигезләмәсенә туры килгән, анда генипозид Фик булмаган диффузия белән чыгарылган, ә Panax нотогинсенгындагы өч компонент скелет эрозиясе белән чыгарылган.
3.5 Куерткыч һәм коллоид буларак саклагыч җилем
Бу продукт куерткыч буларак кулланылганда, гадәттәге процент концентрациясе 0,45% тан 1,0% ка кадәр. Ул шулай ук гидрофоб җилемнең тотрыклылыгын арттыра, саклагыч коллоид барлыкка китерә, кисәкчәләрнең кушылуына һәм агломерацияләнүенә комачаулый, шуның белән утырмалар барлыкка килүенә комачаулый. Аның гадәти процент концентрациясе 0,5% тан 1,5% ка кадәр.
Ван Чжэнь һ.б. дару активлаштырылган күмер клизмасын әзерләү процессын тикшерү өчен L9 ортогональ эксперименталь проектлау ысулын кулландылар. Дару активлаштырылган күмер клизмасын соңгы билгеләү өчен оптималь процесс шартлары - куерткыч буларак 0,5% натрий карбоксиметилцеллюлозасын һәм 2,0% гидроксипропил метилцеллюлозасын (HPMC 23,0% метоксил төркемен, гидроксипропил нигезен 11,6%) куллану, процесс шартлары дару активлаштырылган күмернең тотрыклылыгын арттырырга ярдәм итә. Чжан Чжицян һ.б. карбополны гель матрицасы һәм гидроксипропил метилцеллюлозаны куертучы агент буларак кулланып, озак вакытлы чыгару эффекты белән рН-сизгер левофлоксацин гидрохлориды офтальмологик гелне эшләделәр. Эксперимент ярдәмендә оптималь рецепт алынды, ниһаять, оптималь рецепт 0,1 г левофлоксацин гидрохлориды, 3 г карбопол (9400), 20 г гидроксипропил метилцеллюлоза (E50 LV), 0,35 г динатрий гидрофосфаты, 0,45 г фосфор кислотасы, 0,50 г натрий хлориды, 0,03 г этилпарабен һәм 100 мл ясау өчен су өстәлде. Сынауда автор төрле концентрацияле куерткычлар әзерләү өчен Colorcon компаниясенең төрле спецификацияләргә (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) ия гидроксипропил метилцеллюлоза METHOCEL сериясен тикшерде, һәм нәтиҗәдә куерткыч буларак HPMC E50 LV сайланды. pH-сизгер левофлоксацин гидрохлориды тиз кулланыла торган гелләр өчен куерткыч.
3.6 капсула материалы буларак
Гадәттә, капсулаларның капсула тышчасы материалы, нигездә, желатиннан тора. Капсула тышчасын җитештерү процессы гади, ләкин дымга һәм кислородка сизгер дарулардан начар саклану, даруларның эреп китүе кимүе һәм саклау вакытында капсула тышчасының таркалуы тоткарлану кебек кайбер проблемалар һәм күренешләр бар. Шуңа күрә гидроксипропил метилцеллюлоза капсула әзерләү өчен желатин капсулаларын алыштыручы буларак кулланыла, бу капсула җитештерүнең формалашуын һәм куллану эффектын яхшырта, һәм ул илдә һәм чит илләрдә киң популярлаштырылган.
Теофиллинны контроль препарат буларак кулланып, Подчек һ.б. гидроксипропил метилцеллюлоза кабыгы булган капсулаларның препарат эрү тизлеге желатин капсулаларынкына караганда югарырак булуын ачыкладылар. Анализның сәбәбе шунда: HPMC таркалуы бер үк вакытта бөтен капсуланың таркалуы, ә желатин капсуласының таркалуы башта челтәр структурасының, аннары бөтен капсуланың таркалуы, шуңа күрә HPMC капсуласы тиз арада чыгарыла торган формулалар өчен капсула кабыклары өчен күбрәк яраклы. Чивеле һ.б. да охшаш нәтиҗәләргә килделәр һәм желатин, желатин/полиэтиленгликоль һәм HPMC кабыкларының эреүен чагыштырдылар. Нәтиҗәләр HPMC кабыкларының төрле рН шартларында тиз эрегәнен күрсәттеләр, ә желатин капсулаларына төрле рН шартларында зур йогынты ясалды. Тан Юэ һ.б. түбән дозалы дару коры порошок ингаляторы йөртүче системасы өчен яңа төр капсула кабыгын тикшерделәр. Гидроксипропил метилцеллюлоза капсула кабыгы һәм желатин капсула кабыгы белән чагыштырганда, капсула кабыгының тотрыклылыгы һәм төрле шартларда кабыктагы порошокның үзлекләре тикшерелде, һәм йомшаклык тесты үткәрелде. Нәтиҗәләр күрсәткәнчә, желатин капсулалары белән чагыштырганда, HPMC капсула тышчалары тотрыклылык һәм порошок саклау ягыннан яхшырак, дымга чыдамлыгы көчлерәк һәм желатин капсула тышчаларына караганда түбәнрәк йомшаклыкка ия, шуңа күрә HPMC капсула тышчалары коры порошок ингаляциясе өчен капсулаларга күбрәк туры килә.
3.7 биоҗилем буларак
Биоадгезион технологиясе биоадгезион полимерлар белән өстәмә матдәләр куллана. Биологик лайлалы тышчага ябышып, ул препарат һәм лайлалы тышча арасындагы контактның өзлексезлеген һәм тыгызлыгын арттыра, шуңа күрә препарат әкренләп чыгарыла һәм лайлалы тышча тарафыннан дәвалау максатына ирешү өчен сеңдерелә. Хәзерге вакытта ул киң кулланыла. Ашкайнату тракты, вагиналь тышча, авыз куышлыгы лайлалы тышчасы һәм башка өлешләр авыруларын дәвалау.
Ашкайнату-эчәк биоадгезиясе технологиясе - соңгы елларда эшләнгән яңа дару китерү системасы. Ул дару препаратларының ашкайнату трактында тору вакытын озайтып кына калмый, ә сеңү урынында дару белән күзәнәк мембранасы арасындагы контакт эшчәнлеген яхшырта, күзәнәк мембранасының сыеклыгын үзгәртә һәм даруның нечкә эчәк эпителий күзәнәкләренә үтеп керүен арттыра, шуның белән даруның биокулланылышын яхшырта. Вэй Кеда һ.б. таблетка үзәге рецептын HPMCK4M һәм Carbomer 940 дозасын тикшеренү факторлары итеп кулланып тикшерделәр һәм пластик пакеттагы су сыйфаты буенча таблетка белән имитацияләнгән биопленка арасындагы сыдырылу көчен үлчәү өчен үзләре ясаган биоадгезия җайланмасын кулландылар. , һәм ниһаять, NCaEBT таблетка үзәкләрен әзерләү өчен NCaEBT таблетка үзәкләренең оптималь рецепт өлкәсендә HPMCK40 һәм карбомер 940 күләмен 15 һәм 27,5 мг итеп сайладылар, бу биоадгезив материалларның (мәсәлән, гидроксипропил метилцеллюлоза) препаратның тукымага ябышуын сизелерлек киметә алуын күрсәтә.
Авыз куышлыгы өчен биоадгезив препаратлар да соңгы елларда күбрәк өйрәнелгән яңа төр дару җибәрү системасы. Авыз куышлыгы өчен биоадгезив препаратлар даруны авыз куышлыгының зарарланган өлешенә ябыштыра ала, бу даруның авыз куышлыгы лайласында тору вакытын озайтып кына калмый, ә авыз куышлыгы лайласын да саклый. Терапевтик эффект яхшырак һәм даруның биокулланылышы яхшыра. Сюэ Сяоянь һ.б. инсулин авыз куышлыгы ябыштыргыч таблеткалары формуласын оптимальләштерделәр, алма пектинын, хитозанны, карбомер 934P, гидроксипропил метилцеллюлозасын (HPMC K392) һәм натрий альгинатын биоадгезив материаллар буларак кулланып, һәм авыз инсулинын әзерләү өчен туңдырып киптерделәр. Ике катламлы ябыштыргыч бит. Әзерләнгән инсулин авыз куышлыгы ябыштыргыч таблеткасы күзәнәкле губка сыман структурага ия, бу инсулин бүленеп чыгу өчен уңайлы, һәм гидрофоб саклагыч катламга ия, ул даруның берьяклы бүленеп чыгуын тәэмин итә һәм даруның югалуын булдырмый кала ала. Хао Джифу һ.б. шулай ук Байҗи җилемен, HPMC һәм карбомерны биоябыштыргыч материаллар буларак кулланып, зәңгәр-сары төстәге авыз куышлыгы өчен биоябыштыргыч патчлар әзерләде.
Вагиналь даруларны китерү системаларында биоадгезия технологиясе дә киң кулланыла. Чжу Ютинг һ.б. төрле составтагы һәм нисбәттәге клотримазол биоадгезив вагиналь таблеткаларын әзерләү өчен карбомер (CP) һәм HPMC ябыштыргыч материаллар һәм озак вакытлы чыгарылышлы матрица буларак кулландылар, һәм аларның ясалма вагиналь сыекча мохитендә адгезиясен, адгезия вакытын һәм шешенү процентын үлчәделәр. , яраклы рецепт CP-HPMC1: 1 буларак тикшерелде, әзерләнгән ябыштыргыч бит яхшы адгезия күрсәткечләренә ия иде, һәм процесс гади һәм мөмкин иде.
3.8 тышкы куллану өчен гель буларак
Ябыштыргыч препарат буларак, гельнең куркынычсызлык, матурлык, җиңел чистарту, арзан бәя, гади әзерләү процессы һәм дарулар белән яхшы туры килүчәнлек кебек берничә өстенлекләре бар. Эшләнеш юнәлеше. Мәсәлән, трансдермаль гель - соңгы елларда күбрәк өйрәнелгән яңа доза формасы. Ул ашказаны-эчәк трактында даруларның җимерелүен булдырмый һәм кандагы дару концентрациясенең иң югары ноктадан иң югары ноктага кадәр үзгәрүен киметә генә түгел, ә даруларның ян эффектларын җиңү өчен даруларны чыгаруның нәтиҗәле системаларының берсенә әйләнде.
Чжу Цзинцзе һ.б. төрле матрицаларның in vitro шартларында скутелларин спирты пластиды геленең чыгарылуына йогынтысын өйрәнделәр, карбомер (980NF) һәм гидроксипропил метилцеллюлоза (HPMCK15M) белән гель матрицалары буларак тикшерделәр һәм скутелларин өчен яраклы скутелларин алдылар. Спирт пластидларының гель матрицасы. Эксперименталь нәтиҗәләр күрсәткәнчә, 1. 0% карбомер, 1. 5% карбомер, 1. 0% карбомер + 1. 0% HPMC, 1. 5% карбомер + 1. 0% HPMC гель матрицасы буларак. Икесе дә скутелларин спирты пластидлары өчен яраклы. Эксперимент барышында HPMC дару чыгарылуының кинетик тигезләмәсен туры китереп, карбомер гел матрицасының дару чыгару режимын үзгәртә алуы, ә 1.0% HPMC 1.0% карбомер матрицасын һәм 1.5% карбомер матрицасын яхшырта алуы ачыкланды. Моның сәбәбе шунда булырга мөмкин: HPMC тизрәк киңәя, һәм экспериментның башлангыч этабында тиз киңәю карбомер геле материалының молекуляр арасын зурайта, шуның белән аның дару бүленеп чыгу тизлеген тизләтә. Чжао Вэньцуй һ.б. норфлоксацин офтальмологик гелен әзерләү өчен карбомер-934 һәм гидроксипропил метилцеллюлозаны ташучылар буларак кулланганнар. Әзерләү процессы гади һәм мөмкин, һәм сыйфаты "Кытай фармакопеясы"ның (2010 елгы басма) офтальмологик геле сыйфат таләпләренә туры килә.
3.9 Үз-үзен микроэмульсияләүче система өчен прецизион ингибитор
Үз-үзен микроэмульсияләүче даруларны җиткерү системасы (SMEDDS) - даруларны эчкә җиткерүнең яңа төре, ул дару, май фазасы, эмульгатор һәм коэмульгатордан торган гомоген, тотрыклы һәм үтә күренмәле катнашма. Рецептның составы гади, куркынычсызлыгы һәм тотрыклылыгы яхшы. Начар эри торган дарулар өчен, суда эри торган җепсел полимер материаллары, мәсәлән, HPMC, поливинилпирролидон (PVP) һ.б., еш кына өстәлә, бу ирекле даруларны һәм микроэмульсиягә капланган даруларны ашказаны-эчәк трактында артык туендырылган эрүгә ирешү өчен кулланыла, шуның белән даруларның эрүчәнлеген арттыра һәм биокулланылышлылыгын яхшырта.
Пен Сюань һ.б. силибининның артык туендырылган үз-үзен эмульсияләүче дару бирү системасын (S-SEDDS) әзерләделәр. Оксиэтилен гидрогенлаштырылган кастор мае (Cremophor RH40), коэмульгатор буларак 12% каприл каприн кислотасы полиэтиленгликоль глицериды (Labrasol) һәм 50 мг·г-1 HPMC. SSEDDSка HPMC өстәү S-SEDDSта эреп, ирекле туендырылган силибининны S-SEDDSта эрүенә һәм силибининның чөкмәгә чыгуына юл куймаска мөмкинлек бирә. Традицион үз-үзен микроэмульсия формулалары белән чагыштырганда, даруның тулы булмаган капсуляциясен булдырмас өчен, гадәттә күбрәк күләмдә өслек актив матдә өстәлә. HPMC өстәү силибининның эретү мохитендә эрүчәнлеген чагыштырмача даими тота ала, үз-үзен микроэмульсия формулаларында эмульсияне киметә. Агентның дозасы.
4. Йомгаклау
Күренеп тора ки, HPMC физик, химик һәм биологик үзлекләре аркасында препаратларда киң кулланыла, ләкин HPMC препаратларында да күп җитешсезлекләр бар, мәсәлән, шартлау алдыннан һәм аннан соң бүленеп чыгу күренеше. метилметакрилатны яхшырту өчен. Шул ук вакытта, кайбер тикшеренүчеләр HPMC препаратында осмотик теорияне куллануны тикшерделәр, аның бүленеп чыгу механизмын өйрәнү өчен карбамазепинның озак вакытлы бүленеп чыгу таблеткаларын һәм верапамил гидрохлоридының озак вакытлы бүленеп чыгу таблеткаларын әзерләделәр. Бер сүз белән әйткәндә, HPMC препаратларында яхшырак куллану өчен күбрәк тикшеренүчеләр күп эшли, һәм аның үзлекләрен тирәнтен өйрәнү һәм әзерләү технологиясен яхшырту белән HPMC яңа доза формаларында һәм яңа доза формаларында киңрәк кулланылачак. Фармацевтика системасын тикшеренүдә, аннары фармациянең өзлексез үсешенә ярдәм итәчәк.
Бастырып чыгару вакыты: 2022 елның 8 октябре