Во последниве години, беше разгледана, анализирана и сумирана сродната литература во земјата и странство за подготовка на фармацевтски ексципиенси хидроксипропил метилцелулоза (HPMC), како и нејзината примена во цврсти препарати, течни препарати, препарати со продолжено и контролирано ослободување, препарати за капсули, желатин. Најновите примени во областа на новите формулации како што се адхезивни формулации и биоадхезивни средства. Поради разликата во релативната молекуларна тежина и вискозитет на HPMC, тој има карактеристики и употреби на емулгирање, адхезија, згуснување, зголемување на вискозитетот, суспендирање, желатинирање и формирање филм. Широко се користи во фармацевтските препарати и ќе игра поголема улога во областа на препаратите. Со длабинско проучување на неговите својства и подобрување на технологијата на формулација, HPMC ќе биде пошироко користен во истражувањето на нови дозирани форми и нови системи за испорака на лекови, со што ќе се промовира континуираниот развој на формулациите.
хидроксипропил метилцелулоза; фармацевтски препарати; фармацевтски ексципиенси.
Фармацевтските ексципиенси не се само материјална основа за формирање на сурови лековити препарати, туку се поврзани и со тежината на процесот на подготовка, квалитетот на лекот, стабилноста, безбедноста, брзината на ослободување на лекот, начинот на дејство, клиничката ефикасност и развојот на нови дозирани форми и нови начини на администрација. Појавата на нови фармацевтски ексципиенси често го промовира подобрувањето на квалитетот на подготовката и развојот на нови дозирани форми. Хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) е еден од најпопуларните фармацевтски ексципиенси во земјата и странство. Поради својата различна релативна молекуларна тежина и вискозитет, таа има функции на емулгирање, врзување, згуснување, суспендирање и лепење. Карактеристики и употреби како што се коагулација и формирање филм се широко користени во фармацевтската технологија. Оваа статија главно ја разгледува примената на хидроксипропил метилцелулоза (HPMC) во формулациите во последниве години.
1.Основни својства на HPMC
Хидроксипропил метил целулоза (HPMC), молекуларната формула е C8H15O8-(C10 H18O6)n-C8H15O8, а релативната молекуларна маса е околу 86 000. Овој производ е полусинтетички материјал, кој е дел од метил и дел од полихидроксипропил етер на целулоза. Може да се произведе на два начина: Едниот е дека метил целулозата од соодветен степен се третира со NaOH, а потоа реагира со пропилен оксид под висока температура и висок притисок. Времето на реакција мора да трае доволно долго за да им овозможи на метилот и хидроксипропилот да формираат етерски врски. Поврзан е со анхидроглукозниот прстен на целулозата во форма на целулоза и може да го достигне посакуваниот степен; другиот е да се третира памучен лентер или влакна од дрвена пулпа со каустична сода, а потоа последователно да се реагира со хлориран метан и пропилен оксид, а потоа дополнително да се рафинира, да се згмечи во фин и униформен прав или гранули.
Бојата на овој производ е бела до млечно бела, без мирис и вкус, а во форма на грануларен или фиброзен лесно течен прав. Овој производ може да се раствори во вода за да се формира бистар до млечно бел колоиден раствор со одредена вискозност. Феноменот на интерконверзија помеѓу сол и гел може да се појави поради промената на температурата на растворот при одредена концентрација.
Поради разликата во содржината на овие два супституенти во структурата на метокси и хидроксипропил, се појавија различни видови производи. Во специфични концентрации, различни видови производи имаат специфични карактеристики. Вискозитетот и температурата на термичка желатинизација, затоа имаат различни својства и можат да се користат за различни намени. Фармакопејата на различни земји има различни прописи и претставувања на моделот: Европската фармакопеја се базира на различните степени на различни вискозитети и различните степени на супституција на производите што се продаваат на пазарот, изразени со степени плус броеви, а единицата е „mPa s“. Во американската фармакопеја, по генеричкото име се додаваат 4 цифри за да се означи содржината и видот на секој супституент на хидроксипропил метилцелулоза, како што е хидроксипропил метилцелулоза 2208. Првите две цифри ја претставуваат приближната вредност на метокси групата. Процент, последните две цифри го претставуваат приближниот процент на хидроксипропил.
Хидроксипропил метилцелулозата на Calocan има 3 серии, имено E серија, F серија и K серија, од кои секоја серија има различни модели за избор. E серијата најчесто се користи како филмски облоги, за обложување таблети, затворени јадра на таблети; E и F серијата се користат како вискозификатори и средства за забавување на ослободувањето за офталмолошки препарати, средства за суспензија, згуснувачи за течни препарати, таблети и врзива на гранули; K серијата најчесто се користи како инхибитори на ослободувањето и хидрофилни материјали за гел-матрици за препарати со бавно и контролирано ослободување.
Домашните производители главно ги вклучуваат хемиската фабрика Фуџоу бр. 2, „Хуџоу храна енд хемикал ко., Лтд.“, фабриката за фармацевтски додатоци во Сечуан Лужоу, хемиската фабрика Хубеи Џинксиан бр. 1, „Феиченг Руитаи фајн хемикал ко., Лтд.“, фармацевтската ко. „Шандонг Лиаоченг Ахуа“, хемиските постројки во Сиан Хујан итн.
2.Предности на HPMC
HPMC стана еден од најшироко користените фармацевтски ексципиенси во земјата и во странство, бидејќи HPMC има предности што другите ексципиенси ги немаат.
2.1 Растворливост во ладна вода
Растворлив во ладна вода под 40 ℃ или 70% етанол, практично нерастворлив во топла вода над 60 ℃, но може да се претвори во желатин.
2.2 Хемиски инертен
HPMC е еден вид нејонски целулозен етер, неговиот раствор нема јонски полнеж и не реагира со метални соли или јонски органски соединенија, па затоа другите ексципиенси не реагираат со него за време на процесот на производство на препаратите.
2.3 Стабилност
Релативно е стабилен и на киселини и на алкалии и може да се чува долго време помеѓу pH 3 и 11 без значителна промена на вискозитетот. Водениот раствор на HPMC има антимувлозен ефект и одржува добра стабилност на вискозитетот за време на долготрајно складирање. Фармацевтските ексципиенси што користат HPMC имаат подобра стабилност на квалитетот од оние што користат традиционални ексципиенси (како што се декстрин, скроб итн.).
2.4 Прилагодливост на вискозитетот
Различни деривати на вискозитет на HPMC можат да се мешаат во различни пропорции, а неговата вискозност може да се менува според одреден закон и има добра линеарна врска, така што пропорцијата може да се избере според потребите.
2.5 Метаболна инертност
HPMC не се апсорбира или метаболизира во телото и не ослободува топлина, па затоа е безбеден ексципиент во фармацевтскиот препарат. 2.6 Безбедност Општо се смета дека HPMC е нетоксичен и неиритирачки материјал, средната летална доза за глувци е 5 g·kg – 1, а средната летална доза за стаорци е 5,2 g·kg – 1. Дневната доза е безопасна за човечкото тело.
3.Примена на HPMC во формулации
3.1 Како материјал за филмска обвивка и материјал за формирање филм
Користејќи HPMC како материјал за филм-обложени таблети, обложената таблета нема очигледни предности во маскирањето на вкусот и изгледот во споредба со традиционалните обложени таблети како што се таблетите обложени со шеќер, но нејзината тврдост, ронливост, апсорпција на влага, степен на распаѓање, зголемување на тежината на облогата и други индикатори за квалитет се подобри. Ниско-вискозниот степен на овој производ се користи како материјал за филмска облога растворлив во вода за таблети и апчиња, а високо-вискозниот степен се користи како материјал за филмска облога за системи со органски растворувачи, обично со концентрација од 2% до 20%.
Жанг Џиксинг и сор. го користеле методот на ефект на површина за да ја оптимизираат формулацијата на премикс со HPMC како филмска обвивка. Земајќи го материјалот што формира филм HPMC, количината на поливинил алкохол и пластификатор полиетилен гликол како фактори на испитување, цврстината на истегнување и пропустливоста на филмот и вискозитетот на растворот за филмска обвивка е индексот на инспекцијата, а односот помеѓу индексот на инспекцијата и факторите на инспекцијата е опишан со математички модел, и конечно се добива оптималниот процес на формулација. Неговата потрошувачка е соодветно средство за формирање филм хидроксипропил метилцелулоза (HPMCE5) 11,88 g, поливинил алкохол 24,12 g, пластификатор полиетилен гликол 13,00 g, а вискозитетот на суспензијата на обвивката е 20 mPa·s, пропустливоста и цврстината на истегнување на филмот го достигнале најдобриот ефект. Жанг Јуан го подобрил процесот на подготовка, користел HPMC како врзивно средство за да ја замени скробната кашеста маса и ги заменил таблетите Jiahua со филм-обложени таблети за да го подобри квалитетот на неговите препарати, да ја подобри нивната хигроскопност, лесно да бледнеат, да се ослободат таблетите, да се расцепат и други проблеми, да ја подобри стабилноста на таблетата. Оптималниот процес на формулирање беше определен со ортогонални експерименти, имено, концентрацијата на кашеста маса беше 2% HPMC во 70% раствор на етанол за време на обложувањето, а времето на мешање за време на гранулацијата беше 15 минути. Резултати Филм-обложените таблети Jiahua подготвени со новиот процес и рецепт беа значително подобрени во изгледот, времето на распаѓање и тврдоста на јадрото од оние произведени со оригиналниот процес на рецепт, а квалификуваната брзина на филм-обложените таблети беше значително подобрена. достигна повеќе од 95%. Лианг Меији, Лу Сјаохуи, итн., исто така, користеа хидроксипропил метилцелулоза како материјал што формира филм за да ја подготват таблетата за позиционирање на патината на дебелото црево и таблетата за позиционирање на матрината на дебелото црево, соодветно. влијае на ослободувањето на лекот. Хуанг Јунран ги подготви таблетите за позиционирање на Dragon's Blood Colon и нанесоа HPMC на растворот за обложување на слојот за отекување, а неговиот масен удел беше 5%. Може да се види дека HPMC може широко да се користи во систем за испорака на лекови насочен кон дебелото црево.
Хидроксипропил метилцелулозата не е само одличен материјал за филмска обвивка, туку може да се користи и како материјал што формира филм во филмски формулации. Wang Tongshun итн. се оптимизирани за рецепт на соединение од цинк, сладунец и аминолексанол, со флексибилност, униформност, мазност, транспарентност на филмскиот агенс како индекс на истражување, добивањето оптимален рецепт е PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g и 6,0 g пропилен гликол, ги исполнуваат барањата за бавно ослободување и безбедност, и може да се користи како рецепт за подготовка на композитниот филм.
3.2 како врзивно средство и средство за распаѓање
Нискиот вискозитет на овој производ може да се користи како врзивно средство и дезинтегратор за таблети, апчиња и гранули, а високиот вискозитет може да се користи само како врзивно средство. Дозата варира во зависност од моделите и барањата. Општо земено, дозата на врзивно средство за таблети со сува гранулација е 5%, а дозата на врзивно средство за таблети со влажна гранулација е 2%.
Ли Хутао и сор. го испитувале врзивното средство на таблетите тинидазол. 8% поливинилпиролидон (PVP-K30), 40% сируп, 10% скробна кашеста маса, 2,0% хидроксипропил метилцелулоза K4 (HPMCK4M), 50% етанол биле испитани како адхезија на таблетите тинидазол по ред. Подготовка на таблети тинидазол. Промените во изгледот на обичните таблети и по обложувањето биле споредени, а била измерена и ронливоста, тврдоста, времето на распаѓање и брзината на растворање на различни таблети на рецепт. Резултати Таблетите подготвени со 2,0% хидроксипропил метилцелулоза биле сјајни, а мерењето на ронливоста не открило појава на кршливост на рабовите и свиткување, а по обложувањето, обликот на таблетата бил комплетен, а изгледот бил добар. Затоа, биле користени таблети тинидазол подготвени со 2,0% HPMC-K4 и 50% етанол како врзивно средство. Гуан Шихаи го проучил процесот на формулација на таблетите Фуганнинг, ги тестирал лепилата и тестирал раствори од 50% етанол, 15% скробна паста, 10% PVP и 50% етанол, со компресибилност, мазност и ронливост како индикатори за евалуација, 5% CMC-Na и 15% раствор на HPMC (5 mPa·s). Резултати Листовите подготвени со 50% етанол, 15% скробна паста, 10% PVP, 50% раствор на етанол и 5% CMC-Na имале мазна површина, но слаба компресибилност и ниска тврдост, што не можело да ги задоволи потребите за премачкување; со 15% раствор на HPMC (5 mPa·s), површината на таблетата е мазна, ронливоста е квалификувана, а компресибилноста е добра, што може да ги задоволи потребите за премачкување. Затоа, HPMC (5 mPa·s) е избран како лепило.
3.3 како средство за суспендирање
Високо-вискозниот степен на овој производ се користи како средство за суспендирање за подготовка на течен препарат од типот на суспензија. Има добар ефект на суспендирање, лесно се редисперзира, не се лепи за ѕидот и има фини флокулациски честички. Вообичаената доза е од 0,5% до 1,5%. Сонг Тиан и сор. користеле најчесто користени полимерни материјали (хидроксипропил метилцелулоза, натриум карбоксиметилцелулоза, повидон, ксантанска гума, метилцелулоза, итн.) како средства за суспендирање за да подготват рацекадотрил. Сува суспензија. Преку односот на волуменот на седиментација на различни суспензии, индексот на редисперсибилност и реологијата, вискозитетот на суспензијата и микроскопската морфологија беа набљудувани, а беше испитана и стабилноста на честичките на лекот при забрзан експеримент. Резултати Сувата суспензија подготвена со 2% HPMC како средство за суспендирање имаше едноставен процес и добра стабилност.
Во споредба со метилцелулозата, хидроксипропил метилцелулозата има карактеристики на формирање на побистар раствор, а постои само многу мала количина на недисперзирани влакнести супстанции, па затоа HPMC често се користи и како средство за суспендирање во офталмолошки препарати. Лиу Џие и сор. користеле HPMC, хидроксипропил целулоза (HPC), карбомер 940, полиетилен гликол (PEG), натриум хијалуронат (HA) и комбинацијата од HA/HPMC како средства за суспендирање за да подготват различни спецификации. За офталмолошка суспензија на цикловир, односот на волумен на седиментација, големината на честичките и редисперсибилноста се избрани како индикатори за инспекција за да се избере најдобриот средство за суспендирање. Резултатите покажуваат дека офталмолошката суспензија на ацикловир подготвена со 0,05% HA и 0,05% HPMC како средство за суспендирање, односот на волумен на седиментација е 0,998, големината на честичките е униформна, редисперсибилноста е добра, а препаратот е стабилен. Сексот се зголемува.
3.4 Како блокатор, средство за бавно и контролирано ослободување и средство за формирање пори
Високо-вискозниот степен на овој производ се користи за подготовка на хидрофилни таблети со продолжено ослободување од гел-матрикс, блокатори и агенси со контролирано ослободување на таблети со продолжено ослободување од мешан материјал и има ефект на одложување на ослободувањето на лекот. Неговата концентрација е од 10% до 80%. Ниско-вискозни степени се користат како порогени за препарати со продолжено ослободување или контролирано ослободување. Почетната доза потребна за терапевтскиот ефект на ваквите таблети може брзо да се постигне, а потоа се остварува ефектот на продолжено ослободување или контролирано ослободување, а ефективната концентрација на лекот во крвта се одржува во телото. Хидроксипропил метилцелулозата се хидрира за да формира гел-слој кога ќе се сретне со вода. Механизмот на ослободување на лекот од матричната таблета главно вклучува дифузија на гел-слојот и ерозија на гел-слојот. Јунг Бо Шим и сор. подготвија таблети со продолжено ослободување од карведилол со HPMC како материјал за продолжено ослободување.
Хидроксипропил метилцелулозата е исто така широко користена во матричните таблети со продолжено ослободување во традиционалната кинеска медицина, а се користат повеќето од активните состојки, ефективните делови и поединечните препарати на традиционалната кинеска медицина. Лиу Вен и сор. користеле 15% хидроксипропил метилцелулоза како материјал за матрица, 1% лактоза и 5% микрокристална целулоза како полнила, и подготвиле лушпа од Џингфанг Таохе Ченгчи во орални матрични таблети со продолжено ослободување. Моделот е равенката Хигучи. Системот за состав на формулата е едноставен, подготовката е лесна, а податоците за ослободување се релативно стабилни, што ги исполнува барањата на кинеската фармакопеја. Танг Гуангуанг и сор. користеле вкупни сапонини на Астрагалус како модел на лек, подготвиле HPMC матрични таблети и ги истражиле факторите што влијаат на ослободувањето на лекот од ефективните делови на традиционалната кинеска медицина во HPMC матрични таблети. Резултати Со зголемувањето на дозата на HPMC, ослободувањето на астрагалозид се намалувало, а процентот на ослободување на лекот имал речиси линеарна врска со стапката на растворање на матрицата. Во матричната таблета со хипромелоза HPMC, постои одредена врска помеѓу ослободувањето на ефективниот дел од традиционалната кинеска медицина и дозата и видот на HPMC, а процесот на ослободување на хидрофилниот хемиски мономер е сличен на него. Хидроксипропил метилцелулозата е погодна не само за хидрофилни соединенија, туку и за нехидрофилни супстанции. Лиу Гуихуа користел 17% хидроксипропил метилцелулоза (HPMCK15M) како материјал за матрица со продолжено ослободување, и ги подготвил матричните таблети со продолжено ослободување Tianshan Xuelian со метод на влажна гранулација и таблетирање. Ефектот на продолжено ослободување бил очигледен, а процесот на подготовка бил стабилен и изводлив.
Хидроксипропил метилцелулозата не се применува само во матричните таблети со продолжено ослободување на активните состојки и ефикасните делови од традиционалната кинеска медицина, туку се повеќе се користи и во препаратите на соединенија од традиционалната кинеска медицина. Ву Хуичао и сор. користеле 20% хидроксипропил метил целулоза (HPMCK4M) како матричен материјал и го користеле методот на директна компресија во прав за да ја подготват хидрофилната гел матрична таблета Yizhi која може континуирано и стабилно да го ослободува лекот 12 часа. Сапонин Rg1, гинсенозид Rb1 и Panax notoginseng сапонин R1 беа користени како индикатори за евалуација за да се испита ослободувањето in vitro, а равенката за ослободување на лекот беше прилагодена за да се проучи механизмот на ослободување на лекот. Резултати Механизмот на ослободување на лекот се усогласи со кинетичката равенка од нулти ред и равенката Ритгер-Пепас, во која генипозидот беше ослободен со не-Фикова дифузија, а трите компоненти во Panax notoginseng беа ослободени со скелетна ерозија.
3.5 Заштитно лепило како згуснувач и колоид
Кога овој производ се користи како згуснувач, вообичаената процентна концентрација е од 0,45% до 1,0%. Исто така, може да ја зголеми стабилноста на хидрофобното лепило, да формира заштитен колоид, да спречи соединување и агломерација на честичките, со што се спречува формирањето на седименти. Неговата вообичаена процентна концентрација е од 0,5% до 1,5%.
Ванг Жен и сор. го користеле ортогоналниот метод на експериментален дизајн L9 за да го истражат процесот на подготовка на медицинска клизма со активен јаглен. Оптималните услови на процесот за конечно одредување на медицинска клизма со активен јаглен се употреба на 0,5% натриум карбоксиметил целулоза и 2,0% хидроксипропил метилцелулоза (HPMC содржи 23,0% метоксидна група, хидроксипропоксилна база 11,6%) како згуснувач, условите на процесот помагаат да се подобри стабилноста на медицинскиот активен јаглен. Жанг Жикијанг и сор. развиле pH-чувствителен левофлоксацин хидрохлорид офталмолошки гел, подготвен за употреба, со ефект на продолжено ослободување, користејќи карбопол како гел матрица и хидроксипропил метилцелулоза како средство за згуснување. Оптимален рецепт добиен преку експеримент, конечно се добива оптимален рецепт со левофлоксацин хидрохлорид 0,1 g, карбопол (9400) 3 g, хидроксипропил метилцелулоза (E50 LV) 20 g, динатриум хидроген фосфат 0,35 g, фосфорна киселина 0,45 g, натриум дихидроген, 0,50 g натриум хлорид, 0,03 g етил парабен и вода за да се направат 100 mL. Во тестот, авторот ја испитал хидроксипропил метилцелулозата од серијата METHOCEL на компанијата Colorcon со различни спецификации (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) за да подготви згуснувачи со различни концентрации, а резултатот го избрал HPMC E50 LV како згуснувач. Згуснувач за pH-чувствителни инстант гелови со левофлоксацин хидрохлорид.
3.6 како материјал за капсула
Вообичаено, материјалот на обвивката на капсулите е главно желатин. Процесот на производство на обвивката на капсулата е едноставен, но постојат некои проблеми и феномени како што се слаба заштита од влага и лекови чувствителни на кислород, намалено растворање на лековите и одложено распаѓање на обвивката на капсулата за време на складирањето. Затоа, хидроксипропил метилцелулозата се користи како замена за желатински капсули за подготовка на капсули, што ја подобрува формабилноста на производството на капсули и ефектот на употреба, и е широко промовирана дома и во странство.
Користејќи теофилин како контролен лек, Подчек и сор. откриле дека стапката на растворање на лекот кај капсулите со обвивки од хидроксипропил метилцелулоза е поголема од онаа кај желатинските капсули. Причината за анализата е тоа што распаѓањето на HPMC е распаѓање на целата капсула во исто време, додека распаѓањето на желатинската капсула е прво распаѓање на мрежната структура, а потоа распаѓање на целата капсула, па затоа HPMC капсулата е посоодветна за обвивки на капсули за формулации со моментално ослободување. Чивеле и сор., исто така, добиле слични заклучоци и го споредиле растворањето на желатин, желатин/полиетилен гликол и HPMC обвивки. Резултатите покажале дека обвивките на HPMC брзо се раствораат под различни pH услови, додека желатинските капсули се многу под влијание на различни pH услови. Танг Јуе и сор. испитале нов тип на обвивка на капсула за систем за носење инхалатор со сув прашок со ниска доза на слепа дрога. Во споредба со обвивката на капсулата од хидроксипропил метилцелулоза и обвивката на капсулата од желатин, биле испитани стабилноста на обвивката на капсулата и својствата на прашокот во обвивката под различни услови, а бил извршен и тест за ронливост. Резултатите покажуваат дека во споредба со желатинските капсули, обвивките на капсулите HPMC се подобри во стабилноста и заштитата од прав, имаат посилна отпорност на влага и имаат помала ронливост од обвивките на желатинските капсули, па затоа обвивките на капсулите HPMC се посоодветни за капсули за инхалација на сув прав.
3.7 како биоадхезивен
Технологијата на биоадхезија користи ексципиенси со биоадхезивни полимери. Со лепење на биолошката мукоза, се подобрува континуитетот и затегнатоста на контактот помеѓу препаратот и мукозата, така што лекот полека се ослободува и апсорбира од мукозата за да се постигне целта на третманот. Широко се користи во моментов. Третман на болести на гастроинтестиналниот тракт, вагината, оралната мукоза и други делови.
Гастроинтестиналната биоадхезиска технологија е нов систем за испорака на лекови развиен во последниве години. Таа не само што го продолжува времето на престој на лековите во гастроинтестиналниот тракт, туку и ги подобрува контактните перформанси помеѓу лекот и клеточната мембрана на местото на апсорпција, ја менува флуидноста на клеточната мембрана и го подобрува пенетрацијата на лекот во епителните клетки на тенкото црево, со што се подобрува биорасположивоста на лекот. Веи Кеда и сор. го тестираа рецептот за јадрото на таблетата со дозата на HPMCK4M и Carbomer 940 како фактори на истражување и користеа самостоен уред за биоадхезија за мерење на силата на лупење помеѓу таблетата и симулираниот биофилм според квалитетот на водата во пластичната кеса. , и конечно ја избраа содржината на HPMCK40 и карбомер 940 да биде 15 и 27,5 mg во оптималната област на рецепт на NCaEBT таблетите, соодветно, за да подготват NCaEBT таблетите, што укажува дека биоадхезивните материјали (како што е хидроксипропил метилцелулоза) можат значително да ја намалат адхезијата на препаратот кон ткивото.
Оралните биоадхезивни препарати се исто така нов вид систем за испорака на лекови кој е повеќе проучуван во последниве години. Оралните биоадхезивни препарати можат да го адхерираат лекот на засегнатиот дел од усната шуплина, што не само што го продолжува времето на престој на лекот во усната слузница, туку и ја штити усната слузница. Подобар терапевтски ефект и подобрена биорасположивост на лекот. Xue Xiaoyan et al. ја оптимизираа формулацијата на инсулински орални лепливи таблети, користејќи јаболков пектин, хитозан, карбомер 934P, хидроксипропил метилцелулоза (HPMC K392) и натриум алгинат како биоадхезивни материјали, и сушење со замрзнување за да се подготви орален инсулин. Леплива двослојна леплива плоча. Подготвената инсулинска орална леплива таблета има порозна структура слична на сунѓер, што е поволно за ослободување на инсулин, и има хидрофобен заштитен слој, кој може да обезбеди еднонасочно ослободување на лекот и да се избегне губење на лекот. Hao Jifu et al. исто така подготвија сино-жолти монистра орални биоадхезивни лепенки користејќи лепак Baiji, HPMC и карбомер како биоадхезивни материјали.
Во системите за вагинална испорака на лекови, технологијата на биоадхезија е исто така широко користена. Жу Јутинг и сор. користеле карбомер (CP) и HPMC како адхезивни материјали и матрица со продолжено ослободување за да подготват клотримазолни биоадхезивни вагинални таблети со различни формулации и соодноси, и ја мереле нивната адхезија, времето на адхезија и процентот на отекување во средина на вештачка вагинална течност. , соодветниот рецепт бил избран како CP-HPMC1:1, подготвениот леплив лист имал добри перформанси на адхезија, а процесот бил едноставен и изводлив.
3.8 како гел за локална употреба
Како адхезивен препарат, гелот има низа предности како што се безбедност, убавина, лесно чистење, ниска цена, едноставен процес на подготовка и добра компатибилност со лекови. Насока на развој. На пример, трансдермалниот гел е нова дозирна форма која е повеќе проучувана во последниве години. Тој не само што може да го избегне уништувањето на лековите во гастроинтестиналниот тракт и да ги намали варијациите од врв до дното на концентрацијата на лекови во крвта, туку стана и еден од ефикасните системи за ослободување на лекови за надминување на несаканите ефекти од лековите.
Жу Џингџие и сор. го проучувале ефектот на различни матрици врз ослободувањето на гелот од скутеларин алкохолен пластид ин витро и го скринирале со карбомер (980NF) и хидроксипропил метилцелулоза (HPMCK15M) како гел матрици, и добиле скутеларин погоден за скутеларин. Гел матрица на алкохолни пластиди. Експерименталните резултати покажуваат дека 1,0% карбомер, 1,5% карбомер, 1,0% карбомер + 1,0% HPMC, 1,5% карбомер + 1,0% HPMC како гел матрица. И двата се погодни за скутеларин алкохолни пластиди. За време на експериментот, беше откриено дека HPMC може да го промени начинот на ослободување на лекот на карбомерната гел матрица со прилагодување на кинетичката равенка на ослободување на лекот, а 1,0% HPMC може да ја подобри матрицата од 1,0% карбомер и матрицата од 1,5% карбомер. Причината може да биде тоа што HPMC се шири побрзо, а брзата експанзија во раната фаза од експериментот го зголемува молекуларниот јаз на материјалот од карбомерниот гел, со што се забрзува неговата брзина на ослободување на лекот. Жао Венцуи и сор. користеле карбомер-934 и хидроксипропил метилцелулоза како носачи за да подготват офталмолошки гел со норфлоксацин. Процесот на подготовка е едноставен и изводлив, а квалитетот е во согласност со барањата за квалитет на офталмолошкиот гел од „Кинеската фармакопеја“ (издание од 2010 година).
3.9 Инхибитор на таложење за самомикроемулгирачки систем
Системот за самомикроемулгирање на лекови (SMEDDS) е нов тип на систем за орална испорака на лекови, кој е хомогена, стабилна и транспарентна смеса составена од лек, маслена фаза, емулгатор и коимулгатор. Составот на рецептот е едноставен, а безбедноста и стабилноста се добри. За слабо растворливи лекови, често се додаваат полимерни материјали од влакна растворливи во вода, како што се HPMC, поливинилпиролидон (PVP) итн., за да се постигне презаситено растворање на слободните лекови и лековите енкапсулирани во микроемулзијата во гастроинтестиналниот тракт, со цел да се зголеми растворливоста на лекот и да се подобри биорасположивоста.
Пенг Сјуан и сор. подготвија силибинин презаситен самоемулгирачки систем за испорака на лекови (S-SEDDS). Оксиетилен хидрогенизирано рицинусово масло (Cremophor RH40), 12% каприлна капринска киселина полиетилен гликол глицерид (Labrasol) како коемулгатор и 50 mg·g-1 HPMC. Додавањето HPMC во SSEDDS може да го презасити слободниот силибинин за да се раствори во S-SEDDS и да спречи таложење на силибинин. Во споредба со традиционалните формулации на самомикроемулзија, обично се додава поголема количина на сурфактант за да се спречи нецелосна енкапсулација на лекот. Додавањето на HPMC може да ја одржи растворливоста на силибининот во медиумот за растворање релативно константна, намалувајќи ја емулгификацијата во формулациите на самомикроемулзија.
4. Заклучок
Може да се види дека HPMC е широко користен во препарати поради неговите физички, хемиски и биолошки својства, но HPMC има и многу недостатоци во препаратите, како што е феноменот на пред- и по експлозивно ослободување. метил метакрилат) за подобрување. Во исто време, некои истражувачи ја истражуваа примената на осмотската теорија во HPMC со подготовка на таблети со продолжено ослободување на карбамазепин и таблети со продолжено ослободување на верапамил хидрохлорид за понатамошно проучување на механизмот на ослободување. Со еден збор, сè повеќе истражувачи работат многу за подобра примена на HPMC во препаратите, а со длабинско проучување на неговите својства и подобрување на технологијата на подготовка, HPMC ќе биде пошироко користен во нови дозирани форми и нови дозирани форми. Во истражувањето на фармацевтскиот систем, а потоа ќе се промовира континуираниот развој на фармацијата.
Време на објавување: 08.10.2022