Chaidh ath-sgrùdadh, mion-sgrùdadh agus geàrr-chunntas a dhèanamh air na litreachasan co-cheangailte aig an taigh agus thall thairis ann an ullachadh stuthan-cuideachaidh cungaidh-leigheis hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) anns na bliadhnachan mu dheireadh, agus a chleachdadh ann an ullachaidhean cruaidh, ullachaidhean leaghaidh, ullachaidhean leigeil ma sgaoil leantainneach agus fo smachd, ullachaidhean capsal, gelatin. Na tagraidhean as ùire ann an raon foirmlean ùra leithid foirmlean adhesive agus bioadhesives. Air sgàth an eadar-dhealachaidh ann an cuideam moileciuil coimeasach agus slaodachd HPMC, tha feartan agus cleachdaidhean emulsification, adhesion, tiughad, meudachadh slaodachd, crochadh, gelling agus cruthachadh film aige. Tha e air a chleachdadh gu farsaing ann an ullachaidhean cungaidh-leigheis agus bidh pàirt nas motha aige ann an raon ullachaidhean. Leis an sgrùdadh domhainn air na feartan aige agus leasachadh teicneòlas foirmleachaidh, thèid HPMC a chleachdadh nas fharsainge ann an rannsachadh cruthan dòs ùra agus siostaman lìbhrigidh dhrogaichean ùra, agus mar sin a’ brosnachadh leasachadh leantainneach air foirmlean.
hiodrocsaipròipil meitil-cheallalòsullachaidhean cungaidh-leigheis; stuthan-cuideachaidh cungaidh-leigheis.
Chan e a-mhàin gu bheil stuthan-leigheis cungaidh-leigheis mar bhunait stuthan airson cruthachadh ullachaidhean dhrogaichean amh, ach tha iad cuideachd co-cheangailte ri duilgheadas a’ phròiseis ullachaidh, càileachd dhrogaichean, seasmhachd, sàbhailteachd, ìre leigeil ma sgaoil dhrogaichean, modh gnìomh, èifeachdas clionaigeach, agus leasachadh chruthan dòs ùra agus slighean rianachd ùra. Bidh nochdadh stuthan-leigheis cungaidh-leigheis ùra gu tric a’ brosnachadh leasachadh càileachd ullachaidh agus leasachadh chruthan dòs ùra. Tha hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) mar aon de na stuthan-leigheis cungaidh-leigheis as mòr-chòrdte aig an taigh agus thall thairis. Air sgàth a chuideam moileciuil coimeasach agus slaodachd eadar-dhealaichte, tha gnìomhan emulsifying, ceangal, tiughad, tiughad, crochadh, agus glaodh aige. Tha feartan agus cleachdaidhean leithid coagulation agus cruthachadh film air an cleachdadh gu farsaing ann an teicneòlas cungaidh-leigheis. Tha an artaigil seo gu sònraichte a’ dèanamh ath-sgrùdadh air cleachdadh hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ann am foirmlean anns na bliadhnachan mu dheireadh.
1.Feartan bunaiteach HPMC
Is e foirmle moileciuil a th’ ann an ceallalòs haidreacsaidh-phròifil meitil (HPMC), C8H15O8-(C10 H18O6)n-C8H15O8, agus tha an mais moileciuil coimeasach mu 86,000. Tha an toradh seo na stuth leth-shintéiseach, a tha na phàirt de mheitiol agus pàirt de phoilihidreacsaidh-phròifil ether ceallalòs. Faodar a dhèanamh ann an dà dhòigh: Is e aon dòigh gu bheil ceallalòs meitil de ìre iomchaidh air a làimhseachadh le NaOH agus an uairsin air ath-bhualadh le propylene oxide fo theodhachd àrd agus cuideam àrd. Feumaidh an ùine ath-bhualadh mairsinn fada gu leòr gus leigeil leis a’ mheitiol agus an hiodrocsa-phròifil ceanglaichean ether a chruthachadh. Tha e ceangailte ri fàinne anhydroglucose ceallalòs ann an cruth ceallalòs, agus faodaidh e an ìre a tha thu ag iarraidh a ruighinn; is e am fear eile a bhith a’ làimhseachadh lint cotan no snàithleach pronn fiodha le sòda caustic, agus an uairsin ag ath-bhualadh le meatan clòirinichte agus propylene oxide às dèidh a chèile, agus an uairsin ga ghlanadh tuilleadh. , air a phronnadh gu bhith na phùdar no gràinneagan mìn agus èideadh.
Tha dath an toraidh seo geal gu geal bainneach, gun bholadh no blas, agus tha e na phùdar gràinneach no snàithleach a tha a’ sruthadh gu furasta. Faodar an toradh seo a sgaoileadh ann an uisge gus fuasgladh colloidal soilleir gu geal bainneach a chruthachadh le slaodachd sònraichte. Faodaidh an t-atharrachadh eadar sol-gel tachairt air sgàth atharrachadh teòthachd an fhuasglaidh le dùmhlachd sònraichte.
Air sgàth an eadar-dhealachaidh ann an susbaint an dà neach-ionaid seo ann an structar methoxy agus hydroxypropyl, tha diofar sheòrsaichean thoraidhean air nochdadh. Ann an dùmhlachdan sònraichte, tha feartan sònraichte aig diofar sheòrsaichean thoraidhean. Mar sin, tha feartan eadar-dhealaichte aig slaodachd agus teòthachd gelachaidh teirmeach agus faodar an cleachdadh airson diofar adhbharan. Tha riaghailtean agus riochdachaidhean eadar-dhealaichte aig Pharmacopoeia diofar dhùthchannan air a’ mhodail: Tha Pharmacopoeia na h-Eòrpa stèidhichte air na diofar ìrean de dhiofar slaodachd agus diofar ìrean de dh’ ionadachadh thoraidhean a thèid a reic air a’ mhargaidh, air an cur an cèill le ìrean agus àireamhan, agus is e an aonad “mPa s”. Ann am Pharmacopoeia na SA, thèid 4 àireamhan a chur ris às deidh an ainm coitcheann gus susbaint agus seòrsa gach neach-ionaid de hydroxypropyl methylcellulose a chomharrachadh, leithid hydroxypropyl methylcellulose 2208. Tha a’ chiad dà fhigear a’ riochdachadh luach tuairmseach a’ bhuidheann methoxy. Ceudad, tha an dà fhigear mu dheireadh a’ riochdachadh ceudad tuairmseach de hydroxypropyl.
Tha 3 sreathan aig hydroxypropyl methylcellulose aig Calocan, is iad sin sreath E, sreath F agus sreath K, agus tha measgachadh de mhodalan anns gach sreath airson taghadh. Tha sreath E air an cleachdadh sa mhòr-chuid mar chòmhdach film, air an cleachdadh airson còmhdach chlàran, cridheachan clàr dùinte; tha sreathan E agus F air an cleachdadh mar luchd-slaodachd agus riochdairean a chuireas bacadh air leigeil ma sgaoil airson ullachaidhean offthalmaigeach, riochdairean crochaidh, tiughadairean airson ullachaidhean leaghaidh, clàran agus luchd-ceangail gràinneagan; tha sreath K air an cleachdadh sa mhòr-chuid mar luchd-bacadh leigeil ma sgaoil agus stuthan maitrís gel hydrophilic airson ullachaidhean leigeil ma sgaoil slaodach agus fo smachd.
Am measg nan luchd-saothrachaidh dachaigheil sa mhòr-chuid tha Factaraidh Cheimigeach Fuzhou Àir. 2, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Factaraidh Accessories Cungaidh-leigheis Sichuan Luzhou, Factaraidh Cheimigeach Hubei Jinxian Àir. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., ionadan ceimigeach Xi'an Huian, msaa.
2.Buannachdan HPMC
Tha HPMC air a bhith mar aon de na stuthan-cuideachaidh cungaidh-leigheis as fharsainge a thathas a’ cleachdadh aig an taigh agus thall thairis, leis gu bheil buannachdan aig HPMC nach eil aig stuthan-cuideachaidh eile.
2.1 So-leaghadh uisge fuar
So-sgaoilte ann an uisge fuar fo 40 ℃ no 70% ethanol, cha mhòr do-sgaoilte ann an uisge teth os cionn 60 ℃, ach faodaidh e gel a chruthachadh.
2.2 Neo-ghnìomhach gu ceimigeach
'S e seòrsa de ether ceallalòs neo-ionach a th' ann an HPMC, chan eil cosgais ianach aig an fhuasgladh aige agus chan eil e ag eadar-obrachadh le salainn meatailt no todhar organach ianach, agus mar sin chan eil stuthan eile ag ath-fhreagairt leis rè pròiseas cinneasachaidh ullachaidhean.
2.3 Seasmhachd
Tha e caran seasmhach ri searbhag agus alcalan, agus faodar a stòradh airson ùine mhòr eadar pH 3 agus 11 gun atharrachadh mòr ann an slaodachd. Tha buaidh an-aghaidh bleoghan aig fuasgladh uisgeach HPMC agus bidh e a’ cumail suas deagh sheasmhachd slaodachd rè stòradh fad-ùine. Tha seasmhachd càileachd nas fheàrr aig na stuthan-leigheis a bhios a’ cleachdadh HPMC na an fheadhainn a bhios a’ cleachdadh stuthan-leigheis traidiseanta (leithid dextrin, stalc, msaa.).
2.4 Atharrachadh Slaodachd
Faodar diofar thoradh slaodachd HPMC a mheasgachadh ann an diofar chuibhreannan, agus faodar an slaodachd aige atharrachadh a rèir lagh sònraichte, agus tha deagh dhàimh loidhneach aige, agus mar sin faodar an co-mheas a thaghadh a rèir nan feumalachdan.
2.5 Neo-ghnìomhachd metabolach
Chan eil HPMC air a ghabhail a-steach no air a mheatabolachadh sa bhodhaig, agus chan eil e a’ toirt seachad teas, agus mar sin tha e na excipient ullachaidh cungaidh-leigheis sàbhailte. 2.6 Sàbhailteachd Thathas den bheachd san fharsaingeachd gur e stuth neo-phuinnseanta agus neo-irritating a th’ ann an HPMC, is e 5 g·kg – 1 an dòs marbhtach meadhanach airson luchagan, agus is e 5.2 g · kg – 1 an dòs marbhtach meadhanach airson radain. Tha an dòs làitheil gun chron do chorp an duine.
3.Cleachdadh HPMC ann am foirmlean
3.1 Mar stuth còmhdach film agus stuth cruthachadh film
A’ cleachdadh HPMC mar stuth clàr còmhdaichte le film, chan eil buannachdan follaiseach sam bith aig a’ chlàr còmhdaichte ann a bhith a’ falach a’ bhlas agus an coltas an taca ri clàran còmhdaichte traidiseanta leithid clàran còmhdaichte le siùcair, ach tha a chruas, a bhriosgachd, a ghabhail a-steach taiseachd, ìre crìonadh, àrdachadh cuideam còmhdaich agus comharran càileachd eile nas fheàrr. Tha ìre slaodachd ìosal an toraidh seo air a chleachdadh mar stuth còmhdach film soluble ann an uisge airson clàran agus pills, agus tha an ìre slaodachd àrd air a chleachdadh mar stuth còmhdach film airson siostaman fuasglaiche organach, mar as trice aig dùmhlachd de 2% gu 20%.
Chleachd Zhang Jixing et al. an dòigh uachdar buaidh gus am foirmleachadh ro-mheasgaichte a bharrachadh le HPMC mar chòmhdach film. A’ gabhail an stuth cruthachadh film HPMC, meud an alcol polyvinyl agus plasticizer polyethylene glycol mar na factaran sgrùdaidh, is e neart tensile agus treòiteachd an fhilm agus slaodachd fuasgladh còmhdach film an clàr-amais sgrùdaidh, agus tha an dàimh eadar an clàr-amais sgrùdaidh agus na factaran sgrùdaidh air a mhìneachadh le modail matamataigeach, agus gheibhear am pròiseas foirmleachaidh as fheàrr mu dheireadh. Is e an caitheamh aige fa leth àidseant cruthachadh film hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, alcol polyvinyl 24.12 g, plasticizer polyethylene glycol 13.00 g, agus slaodachd crochaidh a’ chòmhdaich 20 mPa·s, ràinig treòiteachd agus neart tensile an fhilm a’ bhuaidh as fheàrr. Leasaich Zhang Yuan am pròiseas ullachaidh, chleachd e HPMC mar cheanglaiche gus slurry stalc a chuir na àite, agus dh’ atharraich e clàran Jiahua gu clàran còmhdaichte le film gus càileachd nan ullachaidhean aige a leasachadh, a taiseachd a leasachadh, furasta seargadh, clàran sgaoilte, splintered agus duilgheadasan eile, seasmhachd a’ chlàir a neartachadh. Chaidh am pròiseas foirmleachaidh as fheàrr a dhearbhadh le deuchainnean ortogonal, is e sin, b’ e 2% HPMC an dùmhlachd sludraidh ann am fuasgladh ethanol 70% rè còmhdach, agus b’ e 15 mionaid an ùine gluasad rè granulation. Toraidhean Bha na clàran còmhdaichte le film Jiahua a chaidh ullachadh leis a’ phròiseas agus an òrdugh-leigheis ùr air an leasachadh gu mòr ann an coltas, ùine sgaoilidh agus cruas cridhe na an fheadhainn a chaidh a thoirt a-mach leis a’ phròiseas òrdugh-leigheis tùsail, agus chaidh an ìre teisteanasach de na clàran còmhdaichte le film a leasachadh gu mòr. ràinig e còrr air 95%. Chleachd Liang Meiyi, Lu Xiaohui, msaa. hydroxypropyl methylcellulose cuideachd mar an stuth cruthachadh film gus an clàr suidheachaidh colon patinae agus an clàr suidheachaidh colon matrine ullachadh, fa leth. a’ toirt buaidh air leigeil ma sgaoil dhrogaichean. Ullaich Huang Yunran Clàran Suidheachadh Colon Fuil Dragon, agus chuir e HPMC air fuasgladh còmhdaich an t-sreath at, agus b’ e 5% a cho-mheas mais. Chithear gum faodar HPMC a chleachdadh gu farsaing ann an siostam lìbhrigidh dhrogaichean a tha ag amas air a’ cholon.
Chan e a-mhàin gu bheil hydroxypropyl methylcellulose na stuth còmhdach film sàr-mhath, ach faodar a chleachdadh cuideachd mar stuth cruthachadh film ann am foirmlean film. Tha Wang Tongshun msaa. air an leasachadh a rèir òrdugh-leigheis film co-dhèanta sinc licorice agus aminolexanol beòil, le sùbailteachd, aonfhoirmeachd, rèidhleanachd, follaiseachd àidseant film mar chlàr-amais sgrùdaidh, a’ faighinn òrdugh-leigheis as fheàrr tha PVA 6.5g, HPMC 0.1g agus 6.0g de propylene glycol a’ coinneachadh ri riatanasan leigeil ma sgaoil slaodach agus sàbhailteachd, agus faodar a chleachdadh mar òrdugh-leigheis ullachaidh an fhilm co-dhèanta.
3.2 mar cheanglaiche agus mar stuth-sgaoilidh
Faodar ìre slaodachd ìosal an toraidh seo a chleachdadh mar cheanglaiche agus mar stuth-sgaoilidh airson tablaidean, pills agus gràinneagan, agus chan urrainnear an ìre slaodachd àrd a chleachdadh ach mar cheanglaiche. Bidh an dòs ag atharrachadh a rèir diofar mhodalan agus riatanasan. San fharsaingeachd, is e 5% an dòs ceangail airson tablaidean gràinneachaidh tioram, agus is e 2% an dòs ceangail airson tablaidean gràinneachaidh fliuch.
Rinn Li Houtao et al. sgrùdadh air ceangal chlàran tinidazole. Chaidh 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% siorup, 10% slurry stalc, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% ethanol a sgrùdadh mar ghreamachadh chlàran tinidazole an uair sin. ullachadh chlàran tinidazole. Chaidh na h-atharrachaidhean coltas air clàran lom agus às deidh còmhdach a choimeas, agus chaidh an ìre brisgeachd, cruas, crìoch ùine sgaoilidh agus ìre sgaoilidh diofar chlàran òrdaichte a thomhas. Toraidhean Bha na clàran air an ullachadh le 2.0% hydroxypropyl methylcellulose gleansach, agus cha d’ fhuair an tomhas brisgeachd iongantas sgoltadh oir no oiseanan, agus às deidh còmhdach, bha cumadh a’ chlàir coileanta agus bha an coltas math. Mar sin, chaidh clàran tinidazole air an ullachadh le 2.0% HPMC-K4 agus 50% ethanol mar cheanglaichean a chleachdadh. Rinn Guan Shihai sgrùdadh air pròiseas cruthachaidh Chlàran Fuganning, rinn e sgrìonadh air na greamaichean, agus sgrìonadh e fuasglaidhean 50% ethanol, 15% pas stalc, 10% PVP agus 50% ethanol le comas teannachaidh, rèidhleanachd, agus brisgeachd mar chomharran measaidh. , fuasgladh 5% CMC-Na agus 15% HPMC (5 mPa s). Toraidhean Bha uachdar rèidh aig na siotaichean a chaidh ullachadh le 50% ethanol, 15% pas stalc, 10% PVP fuasgladh 50% ethanol agus 5% CMC-Na, ach bha droch cho-dhùmhlachd agus cruas ìosal aca, nach b’ urrainn coinneachadh ri feumalachdan a’ chòmhdaich; fuasgladh 15% HPMC (5 mPa·s), tha uachdar a’ chlàir rèidh, tha am brisgeachd teisteanasach, agus tha an teannachadh math, a dh’ fhaodas coinneachadh ri feumalachdan a’ chòmhdaich. Mar sin, chaidh HPMC (5 mPa s) a thaghadh mar an greamaiche.
3.3 mar àidseant crochaidh
Tha ìre àrd-slaodachd an toraidh seo air a chleachdadh mar àidseant crochaidh gus ullachadh leaghaidh de sheòrsa crochaidh ullachadh. Tha deagh bhuaidh crochaidh aige, tha e furasta ath-sgaoileadh, chan eil e a’ steigeadh ris a’ bhalla, agus tha mìrean flocculation mìn ann. Is e an dòs àbhaisteach 0.5% gu 1.5%. Chleachd Song Tian et al. stuthan polymer a thathas a’ cleachdadh gu cumanta (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose, msaa.) mar àidseantan crochaidh gus racecadotril ullachadh. crochadh tioram. Tro cho-mheas meud drùchdadh diofar chrochaidhean, chaidh clàr-amais ath-sgaoilidh, agus an reòlas, slaodachd crochaidh agus morf-eòlas microscopach fhaicinn, agus chaidh seasmhachd mìrean an druga fon deuchainn luathaichte a sgrùdadh cuideachd. Toraidhean Bha pròiseas sìmplidh agus deagh sheasmhachd aig a’ chrochadh tioram a chaidh ullachadh le 2% HPMC mar an àidseant crochaidh.
An coimeas ri methyl cellulose, tha feartan aig hydroxypropyl methyl cellulose le bhith a’ cruthachadh fuasgladh nas soilleire, agus chan eil ach glè bheag de stuthan snàithleach neo-sgapte ann, agus mar sin thathas a’ cleachdadh HPMC gu cumanta mar àidseant crochaidh ann an ullachaidhean offthalmach. Chleachd Liu Jie et al. HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) agus an cothlamadh de HA / HPMC mar àidseantan crochaidh gus diofar shònrachaidhean ullachadh. Airson crochadh offthalmach Ciclovir, tha co-mheas meud drùchdaidh, meud gràinean agus ath-sgaoileadh air an taghadh mar na comharran sgrùdaidh gus an àidseant crochaidh as fheàrr a sgrìonadh. Tha na toraidhean a’ sealltainn, nuair a chaidh crochadh offthalmach acyclovir ullachadh le 0.05% HA agus 0.05% HPMC mar an àidseant crochaidh, gu bheil an co-mheas meud drùchdaidh 0.998, gu bheil meud nam gràinean co-ionnan, gu bheil an ath-sgaoileadh math, agus gu bheil an ullachadh seasmhach. Bidh gnè ag àrdachadh.
3.4 Mar bhacadh, àidseant leigeil ma sgaoil slaodach is fo smachd agus àidseant cruthachadh-phoir
Tha ìre slaodachd àrd an toraidh seo air a chleachdadh airson clàran leigeil ma sgaoil maireannach maitrís gel hydrophilic ullachadh, luchd-bacadh agus riochdairean leigeil ma sgaoil fo smachd de chlàran leigeil ma sgaoil maireannach maitrís stuthan measgaichte, agus tha buaidh aige leigeil ma sgaoil dhrogaichean air a’ chùl. Tha an dùmhlachd aige eadar 10% agus 80%. Tha ìrean slaodachd ìosal air an cleachdadh mar phòrogenan airson ullachaidhean leigeil ma sgaoil no leigeil ma sgaoil fo smachd. Faodar an dòs tùsail a tha a dhìth airson buaidh leigheasach nan clàran sin a ruighinn gu sgiobalta, agus an uairsin thèid a’ bhuaidh leigeil ma sgaoil no leigeil ma sgaoil fo smachd a chuir an gnìomh, agus thèid dùmhlachd èifeachdach dhrogaichean san fhuil a chumail suas sa bhodhaig. . Tha hydroxypropyl methylcellulose air a hydradachadh gus sreath gel a chruthachadh nuair a choinnicheas e ri uisge. Tha am meacanaig airson drogaichean a leigeil ma sgaoil bhon chlàr maitrís gu ìre mhòr a’ toirt a-steach sgaoileadh an t-sreath gel agus bleith an t-sreath gel. Dh’ullaich Jung Bo Shim et al clàran leigeil ma sgaoil carvedilol le HPMC mar stuth leigeil ma sgaoil.
Tha hydroxypropyl methylcellulose cuideachd air a chleachdadh gu farsaing ann an clàran maitrís leigeil ma sgaoil le maireannachd ann an leigheas traidiseanta Sìneach, agus tha a’ mhòr-chuid de na grìtheidean gnìomhach, pàirtean èifeachdach agus ullachaidhean singilte de leigheas traidiseanta Sìneach air an cleachdadh. Chleachd Liu Wen et al. 15% hydroxypropyl methylcellulose mar an stuth maitrís, 1% lactos agus 5% ceallalòs microcrystalline mar lìonaidhean, agus dh’ullaich iad Jingfang Taohe Chengqi Decoction ann an clàran leigeil ma sgaoil le maireannachd maitrís beòil. Is e am modail co-aontar Higuchi. Tha siostam co-dhèanamh na foirmle sìmplidh, tha an ullachadh furasta, agus tha an dàta leigeil ma sgaoil an ìre mhath seasmhach, a choinnicheas ri riatanasan Pharmacopoeia Sìneach. Chleachd Tang Guanguang et al. saponins iomlan de Astragalus mar dhroga modail, dh’ullaich iad clàran maitrís HPMC, agus rannsaich iad na factaran a thug buaidh air leigeil ma sgaoil an druga bho na pàirtean èifeachdach de leigheas traidiseanta Sìneach ann an clàran maitrís HPMC. Toraidhean Mar a dh’ èirich dòs HPMC, lùghdaich leigeil ma sgaoil astragaloside, agus bha dàimh cha mhòr loidhneach aig ceudad leigeil ma sgaoil an druga le ìre sgaoilidh a’ mhaitrís. Anns a’ chlàr maitrís hypromellose HPMC, tha dàimh shònraichte eadar leigeil ma sgaoil a’ phàirt èifeachdach den leigheas traidiseanta Sìneach agus an dòs agus an seòrsa HPMC, agus tha am pròiseas leigeil ma sgaoil den mhonamair cheimigeach hydrophilic coltach ris. Chan e a-mhàin gu bheil hydroxypropyl methylcellulose freagarrach airson todhar hydrophilic, ach cuideachd airson stuthan neo-hydrophilic. Chleachd Liu Guihua 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) mar an stuth maitrís leigeil ma sgaoil leantainneach, agus dh’ullaich e clàran maitrís leigeil ma sgaoil leantainneach Tianshan Xuelian le bhith a’ cleachdadh gràinneadh fliuch agus dòigh clàrachaidh. Bha a’ bhuaidh leigeil ma sgaoil leantainneach follaiseach, agus bha am pròiseas ullachaidh seasmhach agus comasach.
Chan e a-mhàin gu bheil hydroxypropyl methylcellulose air a chur an sàs ann an clàran maitrís leigeil ma sgaoil leantainneach de na grìtheidean gnìomhach agus pàirtean èifeachdach de leigheas traidiseanta Sìneach, ach cuideachd tha e air a chleachdadh barrachd is barrachd ann an ullachaidhean todhar leigheas traidiseanta Sìneach. Chleachd Wu Huichao et al. 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK4M) mar an stuth maitrís, agus chleachd iad an dòigh teannachaidh dìreach pùdar gus clàr maitrís gel hydrophilic Yizhi ullachadh a dh’ fhaodadh an droga a leigeil ma sgaoil gu leantainneach agus gu seasmhach airson 12 uair a thìde. Chaidh saponin Rg1, ginsenoside Rb1 agus Panax notoginseng saponin R1 a chleachdadh mar chomharran measaidh gus sgrùdadh a dhèanamh air an leigeil ma sgaoil in vitro, agus chaidh an co-aontar leigeil ma sgaoil dhrogaichean a chuir a-steach gus sgrùdadh a dhèanamh air an dòigh-obrach leigeil ma sgaoil dhrogaichean. Toraidhean Bha an dòigh-obrach leigeil ma sgaoil dhrogaichean a rèir a’ cho-aontar cineatach òrdugh neoni agus co-aontar Ritger-Peppas, anns an deach an geniposide a leigeil ma sgaoil le sgaoileadh neo-Fick, agus chaidh na trì pàirtean ann am Panax notoginseng a leigeil ma sgaoil le bleith cnàimheach.
3.5 Gliù dìon mar thiughadair agus colloid
Nuair a thèid an toradh seo a chleachdadh mar thiughadair, is e an dùmhlachd àbhaisteach sa cheud 0.45% gu 1.0%. Faodaidh e cuideachd seasmhachd a’ ghliù hydrophobic a mheudachadh, colloid dìona a chruthachadh, casg a chuir air mìrean bho bhith a’ tighinn còmhla agus a’ cruinneachadh, agus mar sin casg a chuir air cruthachadh grùidean. Is e an dùmhlachd àbhaisteach sa cheud 0.5% gu 1.5%.
Chleachd Wang Zhen et al. an dòigh dealbhaidh deuchainneach ortogonal L9 gus sgrùdadh a dhèanamh air pròiseas ullachaidh enema gualain gnìomhaichte leigheasach. Is e na suidheachaidhean pròiseis as fheàrr airson dearbhadh deireannach enema gualain gnìomhaichte leigheasach 0.5% sodium carboxymethyl cellulose agus 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (tha 23.0% buidheann methoxyl, bunait hydroxypropoxyl 11.6%) ann an HPMC mar thiughadair, bidh na suidheachaidhean pròiseis a’ cuideachadh le bhith a’ neartachadh seasmhachd gualain gnìomhaichte leigheasach. Leasaich Zhang Zhiqiang et al. gel deiseil airson a chleachdadh offthalmach hydrochloride levofloxacin a tha mothachail air pH le buaidh leigeil ma sgaoil maireannach, a’ cleachdadh carbopol mar mhaitris gel agus hydroxypropyl methylcellulose mar an àidseant tiughachaidh. An t-òrdugh as fheàrr tro dheuchainn, mu dheireadh fhuaireadh an t-òrdugh as fheàrr levofloxacin hydrochloride 0.1g, carbopol (9400) 3g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20g, disodium hydrogen phosphate 0.35g, searbhag fosfarach 0.45g de sodium dihydrogen, 0.50g de sodium chloride, 0.03g de ethyl paraben, agus chaidh uisge a chur ris gus 100 mL a dhèanamh. Anns an deuchainn, rinn an t-ùghdar sgrìonadh air sreath hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL de Colorcon Company le diofar shònrachaidhean (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) gus tiughadairean ullachadh le diofar dùmhlachdan, agus mar thoradh air an sin thagh e HPMC E50 LV mar an tiughadair. Tiughadair airson gels sa bhad levofloxacin hydrochloride mothachail air pH.
3.6 mar stuth capsal
Mar as trice, is e gelatin a’ mhòr-chuid de stuth slige capsal nan capsalan. Tha am pròiseas cinneasachaidh airson slige a’ chapsail sìmplidh, ach tha cuid de dhuilgheadasan agus iongantasan ann leithid droch dhìon an aghaidh taiseachd agus dhrogaichean a tha mothachail air ocsaidean, lùghdachadh ann an sgaoileadh dhrogaichean, agus dàil ann an sgaoileadh slige a’ chapsail rè stòradh. Mar sin, thathas a’ cleachdadh hydroxypropyl methylcellulose mar àite capsalan gelatin airson ullachadh capsalan, a leasaicheas comas saothrachaidh capsalan agus a’ bhuaidh cleachdaidh, agus chaidh a bhrosnachadh gu farsaing aig an taigh agus thall thairis.
A’ cleachdadh theophylline mar dhroga smachd, fhuair Podczeck et al. a-mach gu robh ìre sgaoilidh dhrogaichean capsalan le sligean hydroxypropyl methylcellulose nas àirde na ìre sgaoilidh capsalan gelatin. Is e an t-adhbhar airson an anailis gu bheil sgaoileadh HPMC a’ ciallachadh sgaoileadh a’ chapsail gu lèir aig an aon àm, agus gur e sgaoileadh structar an lìonra an toiseach a th’ ann an sgaoileadh capsal gelatin, agus an uairsin sgaoileadh a’ chapsail gu lèir, agus mar sin tha capsal HPMC nas freagarraiche airson sligean capsal airson foirmlean sgaoilidh sa bhad. Fhuair Chiwele et al. co-dhùnaidhean coltach ris cuideachd agus rinn iad coimeas eadar sgaoileadh sligean gelatin, gelatin/polyethylene glycol agus HPMC. Sheall na toraidhean gun deach sligean HPMC a sgaoileadh gu luath fo dhiofar shuidheachaidhean pH, agus capsalan gelatin air an tugadh buaidh mhòr le diofar shuidheachaidhean pH. Rinn Tang Yue et al. sgrìonadh air seòrsa ùr de shlige capsal airson siostam giùlain inhaler pùdar tioram bàn dhrogaichean dòs ìosal. An coimeas ri slige capsal hydroxypropyl methylcellulose agus slige capsal gelatin, chaidh seasmhachd slige a’ chapsail agus feartan a’ phùdair anns an t-slige fo dhiofar shuidheachaidhean a sgrùdadh, agus chaidh an deuchainn brisgeachd a dhèanamh. Tha na toraidhean a’ sealltainn, an taca ri capsalan gelatin, gu bheil sligean capsal HPMC nas seasmhaiche agus nas dìonaiche an aghaidh pùdar, gu bheil iad nas làidire an aghaidh taiseachd, agus gu bheil iad nas brisge na sligean capsal gelatin, agus mar sin tha sligean capsal HPMC nas freagarraiche airson capsalan airson anail a tharraing a-steach do phùdar tioram.
3.7 mar bith-ghreamaiche
Bidh teicneòlas bith-ghreamachaidh a’ cleachdadh stuthan-cuideachaidh le poileimeirean bith-ghreamachaidh. Le bhith a’ cumail ris a’ mhucosa bhitheòlasach, bidh e a’ neartachadh leantainneachd agus teannachadh a’ cheangail eadar an ullachadh agus a’ mhucosa, gus am bi an droga air a leigeil ma sgaoil mean air mhean agus air a ghabhail a-steach leis a’ mhucosa gus adhbhar an làimhseachaidh a choileanadh. Tha e air a chleachdadh gu farsaing an-dràsta. Làimhseachadh ghalaran an t-slighe gastrointestinal, na vagina, a’ mhucosa beòil agus pàirtean eile.
’S e siostam lìbhrigidh dhrogaichean ùr a th’ ann an teicneòlas bith-ghreamachaidh gastrointestinal a chaidh a leasachadh anns na bliadhnachan mu dheireadh. Chan e a-mhàin gu bheil e a’ leudachadh ùine-còmhnaidh ullachaidhean dhrogaichean anns an t-slighe gastrointestinal, ach cuideachd a’ leasachadh coileanadh conaltraidh eadar an droga agus membran cealla aig an làrach gabhail a-steach, ag atharrachadh leachtachd membran cealla, agus a’ dèanamh treàdh an druga a-steach do cheallan epithelial a’ bhroinn bhig air a neartachadh, agus mar sin a’ leasachadh bith-ruigsinneachd an druga. Rinn Wei Keda et al. sgrìonadh air òrdugh-leigheis cridhe a’ chlàir leis an dòs de HPMCK4M agus Carbomer 940 mar na factaran sgrùdaidh, agus chleachd iad inneal bith-ghreamachaidh fèin-dhèanta gus an fheachd rùsgadh eadar an clàr agus am biofilm samhlaichte a thomhas a rèir càileachd an uisge anns a’ phoca plastaig. , agus mu dheireadh thagh iad susbaint HPMCK40 agus carbomer 940 gu bhith 15 agus 27.5 mg anns an raon òrdachaidh as fheàrr de chridheachan clàr NCaEBT, fa leth, gus cridheachan clàr NCaEBT ullachadh, a’ nochdadh gum faod stuthan bith-adhesive (leithid hydroxypropyl methylcellulose) lùghdachadh mòr a thoirt air greamachadh an ullachaidh ris an stuth.
Tha ullachaidhean bith-adhesive beòil cuideachd nan seòrsa ùr de shiostam lìbhrigidh dhrogaichean a chaidh a sgrùdadh barrachd anns na bliadhnachan mu dheireadh. Faodaidh ullachaidhean bith-adhesive beòil an droga a cheangal ris a’ phàirt den chuas beòil air a bheil buaidh, a tha chan ann a-mhàin a’ leudachadh ùine còmhnaidh an druga anns a’ mhucosa beòil, ach cuideachd a’ dìon a’ mhucosa beòil. Buaidh leigheasach nas fheàrr agus bith-ruigsinneachd dhrogaichean nas fheàrr. Rinn Xue Xiaoyan et al. leasachadh air cruthachadh chlàran adhesive beòil insulin, a’ cleachdadh pectin ubhal, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) agus sodium alginate mar stuthan bith-adhesive, agus reothadh-tiormachadh gus insulin beòil ullachadh. Duilleag dà-fhilleadh adhesive. Tha structar coltach ri spong porous aig a’ chlàr adhesive beòil insulin ullaichte, a tha fàbharach airson leigeil ma sgaoil insulin, agus tha còmhdach dìon hydrophobic ann, a dh’ fhaodas dèanamh cinnteach à leigeil ma sgaoil an druga aon-shligheach agus casg a chuir air call an druga. Dh’ullaich Hao Jifu et al. cuideachd badan bith-adhesive beòil grìogagan gorm-bhuidhe a’ cleachdadh glaodh Baiji, HPMC agus carbomer mar stuthan bith-adhesive.
Ann an siostaman lìbhrigidh dhrogaichean faighneach, chaidh teicneòlas bioadhesion a chleachdadh gu farsaing cuideachd. Chleachd Zhu Yuting et al. carbomer (CP) agus HPMC mar stuthan greamachaidh agus maitrís leigeil ma sgaoil maireannach gus clàran faighneach bioadhesive clotrimazole ullachadh le diofar fhoirmlean agus co-mheasan, agus thomhais iad an greamachadh, an ùine greamachaidh agus ceudad at ann an àrainneachd lionn faighneach fuadain. , chaidh an òrdugh-leigheis freagarrach a sgrìonadh a-mach mar CP-HPMC1: 1, bha deagh choileanadh greamachaidh aig an duilleag greamachaidh ullaichte, agus bha am pròiseas sìmplidh agus comasach.
3.8 mar gel topicail
Mar ullachadh greamachaidh, tha sreath de bhuannachdan aig gel leithid sàbhailteachd, bòidhchead, glanadh furasta, cosgais ìseal, pròiseas ullachaidh sìmplidh, agus deagh cho-chòrdalachd le drogaichean. Stiùireadh leasachaidh. Mar eisimpleir, tha gel transdermal na chruth dòsaidh ùr a chaidh a sgrùdadh barrachd anns na bliadhnachan mu dheireadh. Chan e a-mhàin gun urrainn dha sgrios dhrogaichean anns an t-slighe gastrointestinal a sheachnadh agus an atharrachadh bho mhullach gu bonn ann an dùmhlachd dhrogaichean san fhuil a lughdachadh, ach tha e cuideachd air a bhith mar aon de na siostaman leigeil ma sgaoil dhrogaichean èifeachdach gus faighinn thairis air fo-bhuaidhean dhrogaichean. .
Rinn Zhu Jingjie et al. sgrùdadh air buaidh diofar mhaitrisean air leigeil ma sgaoil gel plastid deoch làidir scutellarin in vitro, agus rinn iad sgrìonadh le carbomer (980NF) agus hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) mar mhaitrisean gel, agus fhuair iad scutellarin freagarrach airson scutellarin. Maitrís gel de phlastids deoch làidir. Tha na toraidhean deuchainneach a’ sealltainn gu bheil 1. 0% carbomer, 1. 5% carbomer, 1. 0% carbomer + 1. 0% HPMC, 1. 5% carbomer + 1. 0% HPMC mar mhaitris gel. Tha an dà chuid freagarrach airson plastids deoch làidir scutellarin. Rè an deuchainn, chaidh a lorg gum b’ urrainn dha HPMC modh leigeil ma sgaoil dhrogaichean maitrís gel carbomer atharrachadh le bhith a’ freagairt air co-aontar cineatach leigeil ma sgaoil dhrogaichean, agus gum b’ urrainn dha 1.0% HPMC maitrís carbomer 1.0% agus maitrís carbomer 1.5% a leasachadh. Is dòcha gur e an t-adhbhar gu bheil HPMC a’ leudachadh nas luaithe, agus gu bheil an leudachadh luath anns a’ chiad ìre den deuchainn a’ dèanamh beàrn moileciuil stuth gel carbomer nas motha, agus mar sin a’ luathachadh an ìre leigeil ma sgaoil dhrogaichean aige. Chleachd Zhao Wencui et al. carbomer-934 agus hydroxypropyl methylcellulose mar luchd-giùlain gus gel offthalmach norfloxacin ullachadh. Tha am pròiseas ullachaidh sìmplidh agus comasach, agus tha a’ chàileachd a rèir riatanasan càileachd gel offthalmach “Chinese Pharmacopoeia” (deasachadh 2010).
3.9 Bacadh sileadh airson siostam fèin-mhicro-emulsifying
’S e seòrsa ùr de shiostam lìbhrigidh dhrogaichean beòil a th’ ann an siostam lìbhrigidh dhrogaichean fèin-mhicro-emulsifying (SMEDDS), a tha na mheasgachadh aon-ghnèitheach, seasmhach agus follaiseach air a dhèanamh suas de dhroga, ìre ola, emulsifier agus co-emulsifier. Tha co-dhèanamh an òrdugh-leighis sìmplidh, agus tha an sàbhailteachd agus an seasmhachd math. Airson drogaichean nach eil so-sgaoilte gu math, bidh stuthan polymer snàithleach so-sgaoilte ann an uisge, leithid HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), msaa., air an cur ris gu tric gus am bi na drogaichean saor agus na drogaichean a tha air an glacadh anns a’ mhicro-emulsion a’ coileanadh sgaoileadh ro-shàthaichte anns an t-slighe gastrointestinal, gus so-sgaoilteachd an druga a mheudachadh agus am bith-ruigsinneachd a leasachadh.
Dh’ullaich Peng Xuan et al. siostam lìbhrigidh dhrogaichean fèin-emulsifying silibinin ro-shàthaichte (S-SEDDS). Ola castor hydrogenated oxyethylene (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (Labrasol) mar cho-emulsifier, agus 50 mg·g-1 HPMC. Faodaidh cur HPMC ri SSEDDS silibinin an-asgaidh a ro-shàthaichte gus a sgaoileadh ann an S-SEDDS agus casg a chuir air silibinin bho bhith a’ sileadh a-mach. An coimeas ri foirmlean fèin-microemulsion traidiseanta, mar as trice bidh barrachd de surfactant air a chur ris gus casg a chuir air capsal dhrogaichean neo-choileanta. Faodaidh cur HPMC ri chèile so-leaghadh silibinin anns a’ mheadhan sgaoilidh a chumail an ìre mhath seasmhach, a’ lughdachadh an emulsification ann am foirmlean fèin-microemulsion. dòs an àidseant.
4. Co-dhùnadh
Chithear gu bheil HPMC air a chleachdadh gu farsaing ann an ullachaidhean air sgàth a fheartan fiosaigeach, ceimigeach agus bith-eòlasach, ach tha mòran easbhaidhean aig HPMC ann an ullachaidhean cuideachd, leithid an iongantas a thaobh leigeil ma sgaoil ro-agus às deidh spreadhadh. methyl methacrylate) gus leasachadh. Aig an aon àm, rinn cuid de luchd-rannsachaidh sgrùdadh air cleachdadh teòiridh osmotic ann an HPMC le bhith ag ullachadh chlàran leigeil ma sgaoil maireannach carbamazepine agus chlàran leigeil ma sgaoil maireannach verapamil hydrochloride gus sgrùdadh a dhèanamh air a’ mheacanaig fuasglaidh aige. Ann an ùine ghoirid, tha barrachd is barrachd luchd-rannsachaidh a’ dèanamh tòrr obrach airson cleachdadh nas fheàrr de HPMC ann an ullachaidhean, agus leis an sgrùdadh domhainn air na feartan aige agus leasachadh teicneòlas ullachaidh, thèid HPMC a chleachdadh nas fharsainge ann an cruthan dòs ùra agus cruthan dòs ùra. Ann an rannsachadh siostam cungaidh-leigheis, agus an uairsin a’ brosnachadh leasachadh leantainneach cungaidh-leigheis.
Àm puist: 8 Dàmhair 2022