Η σχετική βιβλιογραφία στην εγχώρια και διεθνή αγορά για την παρασκευή φαρμακευτικών εκδόχων υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης (HPMC) τα τελευταία χρόνια έχει ανασκοπηθεί, αναλυθεί και συνοψιστεί, καθώς και η εφαρμογή της σε στερεά παρασκευάσματα, υγρά παρασκευάσματα, παρασκευάσματα παρατεταμένης και ελεγχόμενης αποδέσμευσης, παρασκευάσματα κάψουλας, ζελατίνη. Οι τελευταίες εφαρμογές στον τομέα των νέων σκευασμάτων, όπως οι συγκολλητικές συνθέσεις και τα βιοσυγκολλητικά. Λόγω της διαφοράς στο σχετικό μοριακό βάρος και το ιξώδες της HPMC, έχει τα χαρακτηριστικά και τις χρήσεις της γαλακτωματοποίησης, της προσκόλλησης, της πάχυνσης, της αύξησης του ιξώδους, της εναιώρησης, της πηκτωματοποίησης και του σχηματισμού μεμβράνης. Χρησιμοποιείται ευρέως σε φαρμακευτικά παρασκευάσματα και θα διαδραματίσει μεγαλύτερο ρόλο στον τομέα των παρασκευασμάτων. Με την εις βάθος μελέτη των ιδιοτήτων της και τη βελτίωση της τεχνολογίας σκευασμάτων, η HPMC θα χρησιμοποιηθεί ευρύτερα στην έρευνα νέων μορφών δοσολογίας και νέων συστημάτων χορήγησης φαρμάκων, προωθώντας έτσι τη συνεχή ανάπτυξη σκευασμάτων.
υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη; φαρμακευτικά παρασκευάσματα ; φαρμακευτικά έκδοχα.
Τα φαρμακευτικά έκδοχα δεν αποτελούν μόνο την υλική βάση για τον σχηματισμό ακατέργαστων φαρμακευτικών σκευασμάτων, αλλά σχετίζονται επίσης με τη δυσκολία της διαδικασίας παρασκευής, την ποιότητα του φαρμάκου, τη σταθερότητα, την ασφάλεια, τον ρυθμό απελευθέρωσης του φαρμάκου, τον τρόπο δράσης, την κλινική αποτελεσματικότητα και την ανάπτυξη νέων φαρμακοτεχνικών μορφών και νέων οδών χορήγησης. Η εμφάνιση νέων φαρμακευτικών εκδόχων συχνά προάγει τη βελτίωση της ποιότητας του παρασκευάσματος και την ανάπτυξη νέων φαρμακοτεχνικών μορφών. Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMC) είναι ένα από τα πιο δημοφιλή φαρμακευτικά έκδοχα στην εγχώρια και διεθνή αγορά. Λόγω του διαφορετικού σχετικού μοριακού βάρους και ιξώδους της, έχει τις λειτουργίες της γαλακτωματοποίησης, της σύνδεσης, της πύκνωσης, της πύκνωσης, της εναιώρησης και της κόλλησης. Χαρακτηριστικά και χρήσεις όπως η πήξη και ο σχηματισμός φιλμ χρησιμοποιούνται ευρέως στη φαρμακευτική τεχνολογία. Αυτό το άρθρο εξετάζει κυρίως την εφαρμογή της υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης (HPMC) σε σκευάσματα τα τελευταία χρόνια.
1.Βασικές ιδιότητες του HPMC
Υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMC), ο μοριακός τύπος είναι C8H15O8-(C10H18O6)n-C8H15O8, και η σχετική μοριακή μάζα είναι περίπου 86.000. Αυτό το προϊόν είναι ένα ημισυνθετικό υλικό, το οποίο αποτελεί μέρος του μεθυλίου και μέρος του πολυυδροξυπροπυλαιθέρα της κυτταρίνης. Μπορεί να παραχθεί με δύο τρόπους: Ο ένας είναι ότι η μεθυλοκυτταρίνη κατάλληλης ποιότητας υποβάλλεται σε επεξεργασία με NaOH και στη συνέχεια αντιδρά με προπυλενοξείδιο υπό υψηλή θερμοκρασία και υψηλή πίεση. Ο χρόνος αντίδρασης πρέπει να είναι αρκετά μεγάλος ώστε να επιτρέψει στο μεθύλιο και το υδροξυπροπύλιο να σχηματίσουν αιθερικούς δεσμούς. Συνδέεται με τον δακτύλιο ανυδρογλυκόζης της κυτταρίνης με τη μορφή κυτταρίνης και μπορεί να φτάσει στον επιθυμητό βαθμό· ο άλλος είναι η επεξεργασία ινών από βαμβάκι ή ξυλοπολτό με καυστικό νάτριο και στη συνέχεια η διαδοχική αντίδραση με χλωριωμένο μεθάνιο και προπυλενοξείδιο και στη συνέχεια η περαιτέρω επεξεργασία τους, η θρυμματισμός σε λεπτή και ομοιόμορφη σκόνη ή κόκκους.
Το χρώμα αυτού του προϊόντος είναι λευκό έως γαλακτώδες λευκό, άοσμο και άγευστο, και η μορφή του είναι κοκκώδης ή ινώδης, εύκολα ρέουσα σκόνη. Αυτό το προϊόν μπορεί να διαλυθεί σε νερό για να σχηματίσει ένα διαυγές έως γαλακτώδες λευκό κολλοειδές διάλυμα με ένα ορισμένο ιξώδες. Το φαινόμενο της ενδομετατροπής sol-gel μπορεί να εμφανιστεί λόγω της αλλαγής της θερμοκρασίας του διαλύματος με μια ορισμένη συγκέντρωση.
Λόγω της διαφοράς στην περιεκτικότητα αυτών των δύο υποκαταστατών στη δομή της μεθοξυ- και της υδροξυπροπυλ-ομάδας, έχουν εμφανιστεί διάφοροι τύποι προϊόντων. Σε συγκεκριμένες συγκεντρώσεις, διάφοροι τύποι προϊόντων έχουν συγκεκριμένα χαρακτηριστικά. Το ιξώδες και η θερμοκρασία θερμικής ζελατινοποίησης, επομένως, έχουν διαφορετικές ιδιότητες και μπορούν να χρησιμοποιηθούν για διαφορετικούς σκοπούς. Η φαρμακοποιία διαφόρων χωρών έχει διαφορετικούς κανονισμούς και αναπαραστάσεις στο μοντέλο: Η Ευρωπαϊκή Φαρμακοποιία βασίζεται στις διάφορες ποιότητες διαφορετικών ιξωδών και στους διαφορετικούς βαθμούς υποκατάστασης των προϊόντων που πωλούνται στην αγορά, που εκφράζονται με ποιότητες συν αριθμούς, και η μονάδα είναι "mPa s". Στην φαρμακοποιία των ΗΠΑ, προστίθενται 4 ψηφία μετά την γενική ονομασία για να υποδείξουν την περιεκτικότητα και τον τύπο κάθε υποκαταστάτη υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης, όπως η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη 2208. Τα δύο πρώτα ψηφία αντιπροσωπεύουν την κατά προσέγγιση τιμή της μεθοξυ-ομάδας. Ποσοστό, τα δύο τελευταία ψηφία αντιπροσωπεύουν το κατά προσέγγιση ποσοστό υδροξυπροπυλίου.
Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη της Calocan διατίθεται σε 3 σειρές, συγκεκριμένα στη σειρά E, στη σειρά F και στη σειρά K, με κάθε σειρά να διαθέτει μια ποικιλία μοντέλων για να διαλέξετε. Οι σειρές E χρησιμοποιούνται κυρίως ως επικαλύψεις μεμβράνης, για επικάλυψη δισκίων, κλειστούς πυρήνες δισκίων. Οι σειρές E και F χρησιμοποιούνται ως ιξωδοποιητές και παράγοντες επιβράδυνσης απελευθέρωσης για οφθαλμικά παρασκευάσματα, παράγοντες εναιώρησης, πυκνωτικά για υγρά παρασκευάσματα, δισκία και συνδετικά κοκκίων. Οι σειρές K χρησιμοποιούνται κυρίως ως αναστολείς απελευθέρωσης και υδρόφιλα υλικά μήτρας γέλης για παρασκευάσματα αργής και ελεγχόμενης απελευθέρωσης.
Οι εγχώριοι κατασκευαστές περιλαμβάνουν κυρίως το Fuzhou No. 2 Chemical Factory, την Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., το Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, το Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, την Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., την Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., τα χημικά εργοστάσια Xi'an Huian, κ.λπ.
2.Πλεονεκτήματα του HPMC
Η HPMC έχει γίνει ένα από τα πιο ευρέως χρησιμοποιούμενα φαρμακευτικά έκδοχα στο εσωτερικό και στο εξωτερικό, επειδή η HPMC έχει πλεονεκτήματα που δεν έχουν άλλα έκδοχα.
2.1 Διαλυτότητα σε κρύο νερό
Διαλυτό σε κρύο νερό κάτω από 40 ℃ ή 70% αιθανόλη, ουσιαστικά αδιάλυτο σε ζεστό νερό πάνω από 60 ℃, αλλά μπορεί να σχηματίσει πήκτωμα.
2.2 Χημικά αδρανές
Το HPMC είναι ένα είδος μη ιονικού αιθέρα κυτταρίνης, το διάλυμα του δεν έχει ιοντικό φορτίο και δεν αλληλεπιδρά με μεταλλικά άλατα ή ιοντικές οργανικές ενώσεις, επομένως άλλα έκδοχα δεν αντιδρούν με αυτό κατά τη διάρκεια της διαδικασίας παραγωγής παρασκευασμάτων.
2.3 Σταθερότητα
Είναι σχετικά σταθερό τόσο σε οξέα όσο και σε αλκάλια και μπορεί να αποθηκευτεί για μεγάλο χρονικό διάστημα μεταξύ pH 3 και 11 χωρίς σημαντική αλλαγή στο ιξώδες. Το υδατικό διάλυμα HPMC έχει αντιμυκητιακή δράση και διατηρεί καλή σταθερότητα ιξώδους κατά τη διάρκεια μακροχρόνιας αποθήκευσης. Τα φαρμακευτικά έκδοχα που χρησιμοποιούν HPMC έχουν καλύτερη σταθερότητα ποιότητας από εκείνα που χρησιμοποιούν παραδοσιακά έκδοχα (όπως δεξτρίνη, άμυλο κ.λπ.).
2.4 Δυνατότητα ρύθμισης ιξώδους
Διαφορετικά παράγωγα ιξώδους του HPMC μπορούν να αναμειχθούν σε διαφορετικές αναλογίες και το ιξώδες του μπορεί να αλλάξει σύμφωνα με έναν συγκεκριμένο νόμο και έχει μια καλή γραμμική σχέση, έτσι ώστε η αναλογία να μπορεί να επιλεγεί ανάλογα με τις ανάγκες.
2.5 Μεταβολική αδράνεια
Η HPMC δεν απορροφάται ούτε μεταβολίζεται στο σώμα και δεν παρέχει θερμότητα, επομένως αποτελεί ασφαλές έκδοχο φαρμακευτικού σκευάσματος. 2.6 Ασφάλεια Γενικά θεωρείται ότι η HPMC είναι ένα μη τοξικό και μη ερεθιστικό υλικό, η μέση θανατηφόρα δόση για ποντίκια είναι 5 g·kg – 1 , και η μέση θανατηφόρα δόση για αρουραίους είναι 5,2 g·kg – 1 . Η ημερήσια δόση είναι ακίνδυνη για το ανθρώπινο σώμα.
3.Εφαρμογή της HPMC σε σκευάσματα
3.1 Ως υλικό επικάλυψης μεμβράνης και υλικό σχηματισμού μεμβράνης
Χρησιμοποιώντας HPMC ως υλικό επικαλυμμένου με μεμβράνη δισκίου, το επικαλυμμένο δισκίο δεν έχει προφανή πλεονεκτήματα στην κάλυψη της γεύσης και της εμφάνισης σε σύγκριση με τα παραδοσιακά επικαλυμμένα δισκία όπως τα επικαλυμμένα με ζάχαρη δισκία, αλλά η σκληρότητα, η ευθρυπτότητα, η απορρόφηση υγρασίας, ο βαθμός αποσύνθεσης, η αύξηση βάρους της επικάλυψης και άλλοι δείκτες ποιότητας είναι καλύτεροι. Ο βαθμός χαμηλού ιξώδους αυτού του προϊόντος χρησιμοποιείται ως υδατοδιαλυτό υλικό επικάλυψης μεμβράνης για δισκία και χάπια, και ο βαθμός υψηλού ιξώδους χρησιμοποιείται ως υλικό επικάλυψης μεμβράνης για συστήματα οργανικών διαλυτών, συνήθως σε συγκέντρωση 2% έως 20%.
Οι Zhang Jixing et al. χρησιμοποίησαν τη μέθοδο της εφέ επιφάνειας για να βελτιστοποιήσουν τη σύνθεση προμίγματος με HPMC ως επικάλυψη μεμβράνης. Λαμβάνοντας το υλικό σχηματισμού μεμβράνης HPMC, την ποσότητα πολυβινυλικής αλκοόλης και του πλαστικοποιητή πολυαιθυλενογλυκόλης ως παράγοντες διερεύνησης, την αντοχή σε εφελκυσμό και τη διαπερατότητα της μεμβράνης και το ιξώδες του διαλύματος επικάλυψης μεμβράνης είναι ο δείκτης επιθεώρησης και η σχέση μεταξύ του δείκτη επιθεώρησης και των παραγόντων επιθεώρησης περιγράφεται από ένα μαθηματικό μοντέλο και τελικά επιτυγχάνεται η βέλτιστη διαδικασία σύνθεσης. Η κατανάλωσή του είναι αντίστοιχα παράγοντας σχηματισμού μεμβράνης υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMCE5) 11,88 g, πολυβινυλική αλκοόλη 24,12 g, πλαστικοποιητής πολυαιθυλενογλυκόλη 13,00 g και το ιξώδες του εναιωρήματος επικάλυψης είναι 20 mPa·s. Η διαπερατότητα και η αντοχή σε εφελκυσμό της μεμβράνης πέτυχαν το καλύτερο αποτέλεσμα. Ο Zhang Yuan βελτίωσε τη διαδικασία παρασκευής, χρησιμοποίησε HPMC ως συνδετικό υλικό για να αντικαταστήσει τον πολτό αμύλου και άλλαξε τα δισκία Jiahua σε επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία για να βελτιώσει την ποιότητα των παρασκευασμάτων του, να βελτιώσει την υγροσκοπικότητά του, την εύκολη στο ξεθώριασμα, τα χαλαρά δισκία, τα σπασμένα και άλλα προβλήματα, ενισχύοντας τη σταθερότητα του δισκίου. Η βέλτιστη διαδικασία σύνθεσης προσδιορίστηκε με ορθογώνια πειράματα, δηλαδή, η συγκέντρωση πολτού ήταν 2% HPMC σε διάλυμα αιθανόλης 70% κατά την επικάλυψη και ο χρόνος ανάδευσης κατά την κοκκοποίηση ήταν 15 λεπτά. Αποτελέσματα Τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Jiahua που παρασκευάστηκαν με τη νέα διαδικασία και συνταγή βελτιώθηκαν σημαντικά στην εμφάνιση, τον χρόνο αποσύνθεσης και τη σκληρότητα του πυρήνα από αυτά που παράγονται με την αρχική διαδικασία συνταγής και ο κατάλληλος ρυθμός των επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων βελτιώθηκε σημαντικά. Έφτασε σε ποσοστό άνω του 95%. Οι Liang Meiyi, Lu Xiaohui κ.λπ. χρησιμοποίησαν επίσης υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη ως υλικό σχηματισμού μεμβράνης για την παρασκευή του δισκίου τοποθέτησης παχέος εντέρου και του δισκίου τοποθέτησης παχέος εντέρου, αντίστοιχα. Αυτό επηρέασε την απελευθέρωση φαρμάκου. Ο Huang Yunran παρασκεύασε τα δισκία τοποθέτησης παχέος εντέρου Dragon's Blood και εφάρμοσε HPMC στο διάλυμα επικάλυψης του διογκωτικού στρώματος και το κλάσμα μάζας του ήταν 5%. Μπορεί να φανεί ότι το HPMC μπορεί να χρησιμοποιηθεί ευρέως σε συστήματα χορήγησης φαρμάκων που στοχεύουν στο κόλον.
Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη δεν είναι μόνο ένα εξαιρετικό υλικό επικάλυψης μεμβράνης, αλλά μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως υλικό σχηματισμού μεμβράνης σε σκευάσματα μεμβράνης. Οι Wang Tongshun κ.λπ. βελτιστοποιούνται για τη συνταγογράφηση σύνθετης μεμβράνης από ψευδάργυρο γλυκόριζας και αμινολεξανόλης για χορήγηση από το στόμα, με την ευκαμψία, την ομοιομορφία, την απαλότητα, τη διαφάνεια του παράγοντα μεμβράνης ως δείκτη έρευνας, η βέλτιστη συνταγή είναι PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g και 6,0 g προπυλενογλυκόλης που πληρούν τις απαιτήσεις βραδείας απελευθέρωσης και ασφάλειας και μπορούν να χρησιμοποιηθούν ως συνταγή παρασκευής σύνθετης μεμβράνης.
3.2 ως συνδετικό και αποσυνθετικό
Ο βαθμός χαμηλού ιξώδους αυτού του προϊόντος μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως συνδετικό υλικό και αποσυνθετικό για δισκία, χάπια και κόκκους, ενώ ο βαθμός υψηλού ιξώδους μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο ως συνδετικό υλικό. Η δοσολογία ποικίλλει ανάλογα με τα μοντέλα και τις απαιτήσεις. Γενικά, η δοσολογία του συνδετικού υλικού για τα δισκία ξηρής κοκκοποίησης είναι 5% και η δοσολογία του συνδετικού υλικού για τα δισκία υγρής κοκκοποίησης είναι 2%.
Οι Li Houtao et al. εξέτασαν το συνδετικό υλικό των δισκίων τινιδαζόλης. 8% πολυβινυλοπυρρολιδόνη (PVP-K30), 40% σιρόπι, 10% πολτός αμύλου, 2,0% υδροξυπροπυλμεθυλοκυτταρίνη K4 (HPMCK4M), 50% αιθανόλη διερευνήθηκαν ως η πρόσφυση των δισκίων τινιδαζόλης με τη σειρά τους. Παρασκευή δισκίων τινιδαζόλης. Συγκρίθηκαν οι αλλαγές στην εμφάνιση των απλών δισκίων και μετά την επικάλυψη και μετρήθηκαν η ευθρυπτότητα, η σκληρότητα, το χρονικό όριο αποσύνθεσης και ο ρυθμός διάλυσης διαφορετικών δισκίων με συνταγή. Αποτελέσματα: Τα δισκία που παρασκευάστηκαν με 2,0% υδροξυπροπυλμεθυλοκυτταρίνη ήταν γυαλιστερά και η μέτρηση της ευθρυπτότητας δεν διαπίστωσε φαινόμενα σπασίματος στις άκρες και γωνιών, και μετά την επικάλυψη, το σχήμα του δισκίου ήταν πλήρες και η εμφάνιση ήταν καλή. Επομένως, χρησιμοποιήθηκαν δισκία τινιδαζόλης που παρασκευάστηκαν με 2,0% HPMC-K4 και 50% αιθανόλη ως συνδετικά. Ο Guan Shihai μελέτησε τη διαδικασία παρασκευής των δισκίων Fuganning, εξέτασε τις κόλλες και εξέτασε διαλύματα 50% αιθανόλης, 15% πάστας αμύλου, 10% PVP και 50% αιθανόλης με δείκτες αξιολόγησης τη συμπιεστότητα, την ομαλότητα και την ευθρυπτότητα, διάλυμα 5% CMC-Na και 15% HPMC (5 mPa·s). Αποτελέσματα Τα φύλλα που παρασκευάστηκαν με 50% αιθανόλη, 15% πάστα αμύλου, 10% PVP, διάλυμα 50% αιθανόλης και 5% CMC-Na είχαν λεία επιφάνεια, αλλά κακή συμπιεστότητα και χαμηλή σκληρότητα, γεγονός που δεν μπορούσε να καλύψει τις ανάγκες επικάλυψης. Με διάλυμα 15% HPMC (5 mPa·s), η επιφάνεια του δισκίου ήταν λεία, η ευθρυπτότητα ήταν κατάλληλη και η συμπιεστότητα καλή, γεγονός που μπορούσε να καλύψει τις ανάγκες επικάλυψης. Ως εκ τούτου, επιλέχθηκε HPMC (5 mPa·s) ως κόλλα.
3.3 ως παράγοντας εναιώρησης
Η υψηλή περιεκτικότητα σε ιξώδες αυτού του προϊόντος χρησιμοποιείται ως παράγοντας εναιώρησης για την παρασκευή υγρού παρασκευάσματος τύπου εναιωρήματος. Έχει καλή εναιωρητική δράση, επαναδιασπείρεται εύκολα, δεν κολλάει στο τοίχωμα και έχει λεπτά σωματίδια συσσωμάτωσης. Η συνήθης δοσολογία είναι 0,5% έως 1,5%. Οι Song Tian et al. χρησιμοποίησαν κοινώς χρησιμοποιούμενα πολυμερή υλικά (υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη, καρβοξυμεθυλοκυτταρίνη νατρίου, ποβιδόνη, κόμμι ξανθάνης, μεθυλοκυτταρίνη, κ.λπ.) ως παράγοντες εναιώρησης για την παρασκευή ξηρού εναιωρήματος ρακεκαδοτρίλης. Μέσω της αναλογίας όγκου καθίζησης διαφορετικών εναιωρημάτων, παρατηρήθηκε ο δείκτης επαναδιασποράς και η ρεολογία, το ιξώδες του εναιωρήματος και η μικροσκοπική μορφολογία, και διερευνήθηκε επίσης η σταθερότητα των σωματιδίων του φαρμάκου στο πλαίσιο του επιταχυνόμενου πειράματος. Αποτελέσματα Το ξηρό εναιώρημα που παρασκευάστηκε με 2% HPMC ως παράγοντα εναιώρησης είχε μια απλή διαδικασία και καλή σταθερότητα.
Σε σύγκριση με τη μεθυλοκυτταρίνη, η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη έχει τα χαρακτηριστικά σχηματισμού ενός διαυγέστερου διαλύματος και υπάρχει μόνο μια πολύ μικρή ποσότητα μη διασκορπισμένων ινωδών ουσιών, επομένως η HPMC χρησιμοποιείται επίσης συνήθως ως παράγοντας εναιώρησης σε οφθαλμικά παρασκευάσματα. Οι Liu Jie et al. χρησιμοποίησαν HPMC, υδροξυπροπυλοκυτταρίνη (HPC), καρβομερές 940, πολυαιθυλενογλυκόλη (PEG), υαλουρονικό νάτριο (HA) και τον συνδυασμό HA/HPMC ως παράγοντες εναιώρησης για την παρασκευή διαφορετικών προδιαγραφών. Για το οφθαλμικό εναιώρημα Ciclovir, η αναλογία όγκου καθίζησης, το μέγεθος σωματιδίων και η επαναδιασπορά επιλέγονται ως δείκτες επιθεώρησης για την επιλογή του καλύτερου παράγοντα εναιώρησης. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι το οφθαλμικό εναιώρημα acyclovir που παρασκευάστηκε με 0,05% HA και 0,05% HPMC ως παράγοντα εναιώρησης, η αναλογία όγκου καθίζησης είναι 0,998, το μέγεθος σωματιδίων είναι ομοιόμορφο, η επαναδιασπορά είναι καλή και το παρασκεύασμα είναι σταθερό. Το φύλο αυξάνεται.
3.4 Ως αναστολέας, παράγοντας αργής και ελεγχόμενης απελευθέρωσης και παράγοντας σχηματισμού πόρων
Η ποιότητα υψηλού ιξώδους αυτού του προϊόντος χρησιμοποιείται για την παρασκευή υδρόφιλων δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης μήτρας γέλης, αναστολέων και παραγόντων ελεγχόμενης αποδέσμευσης δισκίων παρατεταμένης αποδέσμευσης μήτρας μικτού υλικού και έχει ως αποτέλεσμα την καθυστέρηση της αποδέσμευσης του φαρμάκου. Η συγκέντρωσή του είναι 10% έως 80%. Οι βαθμοί χαμηλού ιξώδους χρησιμοποιούνται ως πορογόνα για παρασκευάσματα παρατεταμένης ή ελεγχόμενης αποδέσμευσης. Η αρχική δόση που απαιτείται για το θεραπευτικό αποτέλεσμα τέτοιων δισκίων μπορεί να επιτευχθεί γρήγορα και στη συνέχεια ασκείται το αποτέλεσμα παρατεταμένης ή ελεγχόμενης αποδέσμευσης και διατηρείται η αποτελεσματική συγκέντρωση φαρμάκου στο αίμα στο σώμα. . Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη ενυδατώνεται για να σχηματίσει ένα στρώμα γέλης όταν συναντά το νερό. Ο μηχανισμός αποδέσμευσης του φαρμάκου από το δισκίο μήτρας περιλαμβάνει κυρίως τη διάχυση του στρώματος γέλης και τη διάβρωση του στρώματος γέλης. Οι Jung Bo Shim et al. παρασκεύασαν δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης καρβεδιλόλης με HPMC ως υλικό παρατεταμένης αποδέσμευσης.
Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη χρησιμοποιείται επίσης ευρέως στα δισκία μήτρας παρατεταμένης αποδέσμευσης της παραδοσιακής κινεζικής ιατρικής και χρησιμοποιούνται τα περισσότερα από τα δραστικά συστατικά, τα αποτελεσματικά μέρη και τα μεμονωμένα παρασκευάσματα της παραδοσιακής κινεζικής ιατρικής. Οι Liu Wen et al. χρησιμοποίησαν 15% υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη ως υλικό μήτρας, 1% λακτόζη και 5% μικροκρυσταλλική κυτταρίνη ως πληρωτικά και παρασκεύασαν το αφέψημα Jingfang Taohe Chengqi σε δισκία μήτρας παρατεταμένης αποδέσμευσης για χορήγηση από το στόμα. Το μοντέλο είναι η εξίσωση Higuchi. Το σύστημα σύνθεσης του τύπου είναι απλό, η παρασκευή είναι εύκολη και τα δεδομένα απελευθέρωσης είναι σχετικά σταθερά, γεγονός που πληροί τις απαιτήσεις της Κινεζικής Φαρμακοποιίας. Οι Tang Guanguang et al. χρησιμοποίησαν τις συνολικές σαπωνίνες του Astragalus ως μοντέλο φαρμάκου, παρασκεύασαν δισκία μήτρας HPMC και διερεύνησαν τους παράγοντες που επηρεάζουν την απελευθέρωση του φαρμάκου από τα αποτελεσματικά μέρη της παραδοσιακής κινεζικής ιατρικής σε δισκία μήτρας HPMC. Αποτελέσματα Καθώς αυξανόταν η δοσολογία του HPMC, η απελευθέρωση της αστραγαλοσίδης μειώθηκε και το ποσοστό απελευθέρωσης του φαρμάκου είχε σχεδόν γραμμική σχέση με τον ρυθμό διάλυσης της μήτρας. Στο δισκίο μήτρας υπρομελλόζης HPMC, υπάρχει μια συγκεκριμένη σχέση μεταξύ της απελευθέρωσης του αποτελεσματικού μέρους της παραδοσιακής κινεζικής ιατρικής και της δοσολογίας και του τύπου της HPMC, και η διαδικασία απελευθέρωσης του υδρόφιλου χημικού μονομερούς είναι παρόμοια με αυτήν. Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη δεν είναι κατάλληλη μόνο για υδρόφιλες ενώσεις, αλλά και για μη υδρόφιλες ουσίες. Ο Liu Guihua χρησιμοποίησε 17% υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMCK15M) ως υλικό μήτρας παρατεταμένης απελευθέρωσης και παρασκεύασε δισκία μήτρας παρατεταμένης απελευθέρωσης Tianshan Xuelian με υγρή κοκκοποίηση και μέθοδο δισκιοποίησης. Το αποτέλεσμα παρατεταμένης απελευθέρωσης ήταν προφανές και η διαδικασία παρασκευής ήταν σταθερή και εφικτή.
Η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη δεν εφαρμόζεται μόνο στα δισκία μήτρας παρατεταμένης αποδέσμευσης των δραστικών συστατικών και των αποτελεσματικών μερών της παραδοσιακής κινεζικής ιατρικής, αλλά χρησιμοποιείται όλο και περισσότερο σε παρασκευάσματα ενώσεων της παραδοσιακής κινεζικής ιατρικής. Οι Wu Huichao et al. χρησιμοποίησαν 20% υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMCK4M) ως υλικό μήτρας και χρησιμοποίησαν τη μέθοδο άμεσης συμπίεσης σκόνης για να παρασκευάσουν το δισκίο υδρόφιλης μήτρας γέλης Yizhi που μπορούσε να απελευθερώσει το φάρμακο συνεχώς και σταθερά για 12 ώρες. Η σαπωνίνη Rg1, η τζινσενοσίδη Rb1 και η σαπωνίνη Panax notoginseng R1 χρησιμοποιήθηκαν ως δείκτες αξιολόγησης για τη διερεύνηση της απελευθέρωσης in vitro και η εξίσωση απελευθέρωσης φαρμάκου προσαρμόστηκε για τη μελέτη του μηχανισμού απελευθέρωσης φαρμάκου. Αποτελέσματα Ο μηχανισμός απελευθέρωσης φαρμάκου συμμορφώθηκε με την κινητική εξίσωση μηδενικής τάξης και την εξίσωση Ritger-Peppas, στην οποία η γενιποσίδη απελευθερώθηκε με διάχυση μη-Fick και τα τρία συστατικά στο Panax notoginseng απελευθερώθηκαν με σκελετική διάβρωση.
3.5 Προστατευτική κόλλα ως πυκνωτικό και κολλοειδές
Όταν αυτό το προϊόν χρησιμοποιείται ως πυκνωτικό, η συνήθης ποσοστιαία συγκέντρωση είναι 0,45% έως 1,0%. Μπορεί επίσης να αυξήσει τη σταθερότητα της υδρόφοβης κόλλας, να σχηματίσει ένα προστατευτικό κολλοειδές, να αποτρέψει τη συγχώνευση και τη συσσωμάτωση των σωματιδίων, αναστέλλοντας έτσι τον σχηματισμό ιζημάτων. Η συνήθης ποσοστιαία συγκέντρωσή του είναι 0,5% έως 1,5%.
Οι Wang Zhen et al. χρησιμοποίησαν την ορθογώνια μέθοδο πειραματικού σχεδιασμού L9 για να διερευνήσουν τη διαδικασία παρασκευής κλύσματος φαρμακευτικού ενεργού άνθρακα. Οι βέλτιστες συνθήκες διεργασίας για τον τελικό προσδιορισμό του κλύσματος φαρμακευτικού ενεργού άνθρακα είναι η χρήση 0,5% καρβοξυμεθυλοκυτταρίνης νατρίου και 2,0% υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης (το HPMC περιέχει 23,0% μεθοξυλική ομάδα, υδροξυπροποξυλική βάση 11,6%) ως πυκνωτικό. Οι συνθήκες διεργασίας συμβάλλουν στην ενίσχυση της σταθερότητας του φαρμακευτικού ενεργού άνθρακα. Οι Zhang Zhiqiang et al. ανέπτυξαν μια οφθαλμική γέλη υδροχλωρικής λεβοφλοξασίνης ευαίσθητη στο pH, έτοιμη προς χρήση, με αποτέλεσμα παρατεταμένης αποδέσμευσης, χρησιμοποιώντας καρβοπόλη ως μήτρα γέλης και υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη ως πυκνωτικό παράγοντα. Βέλτιστη συνταγή μέσω πειράματος, τελικά επιτυγχάνεται η βέλτιστη συνταγή με υδροχλωρική λεβοφλοξασίνη 0,1 g, καρβοπόλη (9400) 3 g, υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (E50 LV) 20 g, όξινο φωσφορικό δινάτριο 0,35 g, φωσφορικό οξύ 0,45 g δισόξινου νατρίου, 0,50 g χλωριούχου νατρίου, 0,03 g αιθυλοπαραβένης και νερό για να γίνουν 100 mL. Στη δοκιμή, ο συγγραφέας εξέτασε την υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη σειράς METHOCEL της Colorcon Company με διαφορετικές προδιαγραφές (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) για την παρασκευή πυκνωτικών με διαφορετικές συγκεντρώσεις και το αποτέλεσμα επέλεξε το HPMC E50 LV ως πυκνωτικό. Πηκτικό για στιγμιαίες γέλες υδροχλωρικής λεβοφλοξασίνης ευαίσθητες στο pH.
3.6 ως υλικό κάψουλας
Συνήθως, το υλικό του κελύφους της κάψουλας είναι κυρίως ζελατίνη. Η διαδικασία παραγωγής του κελύφους της κάψουλας είναι απλή, αλλά υπάρχουν ορισμένα προβλήματα και φαινόμενα όπως η κακή προστασία από την υγρασία και τα ευαίσθητα στο οξυγόνο φάρμακα, η μειωμένη διάλυση των φαρμάκων και η καθυστερημένη αποσύνθεση του κελύφους της κάψουλας κατά την αποθήκευση. Επομένως, η υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη χρησιμοποιείται ως υποκατάστατο των ζελατινοκαψουλών για την παρασκευή καψουλών, η οποία βελτιώνει τη διαμορφωσιμότητα της κατασκευής της κάψουλας και το αποτέλεσμα χρήσης, και έχει προωθηθεί ευρέως στο εσωτερικό και στο εξωτερικό.
Χρησιμοποιώντας θεοφυλλίνη ως φάρμακο ελέγχου, οι Podczeck et al. διαπίστωσαν ότι ο ρυθμός διάλυσης του φαρμάκου στις κάψουλες με κελύφη υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης ήταν μεγαλύτερος από αυτόν των καψουλών ζελατίνης. Ο λόγος της ανάλυσης είναι ότι η διάσπαση της HPMC είναι η διάσπαση ολόκληρης της κάψουλας ταυτόχρονα, ενώ η διάσπαση της κάψουλας ζελατίνης είναι η διάσπαση πρώτα της δομής του δικτύου και στη συνέχεια η διάσπαση ολόκληρης της κάψουλας, επομένως η κάψουλα HPMC είναι πιο κατάλληλη για κελύφη καψουλών για σκευάσματα άμεσης απελευθέρωσης. Οι Chiwele et al. κατέληξαν επίσης σε παρόμοια συμπεράσματα και συνέκριναν τη διάλυση της ζελατίνης, της ζελατίνης/πολυαιθυλενογλυκόλης και των κελυφών HPMC. Τα αποτελέσματα έδειξαν ότι τα κελύφη HPMC διαλύθηκαν ταχέως υπό διαφορετικές συνθήκες pH, ενώ οι κάψουλες ζελατίνης επηρεάζονται σε μεγάλο βαθμό από διαφορετικές συνθήκες pH. Οι Tang Yue et al. εξέτασαν έναν νέο τύπο κελύφους κάψουλας για σύστημα μεταφοράς εισπνευστήρα ξηρής σκόνης χαμηλής δόσης τυφλού φαρμάκου. Σε σύγκριση με το κέλυφος κάψουλας υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνης και το κέλυφος κάψουλας ζελατίνης, διερευνήθηκε η σταθερότητα του κελύφους της κάψουλας και οι ιδιότητες της σκόνης στο κέλυφος υπό διαφορετικές συνθήκες και πραγματοποιήθηκε η δοκιμή ευθρυπτότητας. Τα αποτελέσματα δείχνουν ότι, σε σύγκριση με τις κάψουλες ζελατίνης, τα κελύφη καψουλών HPMC έχουν καλύτερη σταθερότητα και προστασία από τη σκόνη, έχουν ισχυρότερη αντοχή στην υγρασία και χαμηλότερη ευθρυπτότητα από τα κελύφη καψουλών ζελατίνης, επομένως τα κελύφη καψουλών HPMC είναι πιο κατάλληλα για κάψουλες για εισπνοή ξηρής σκόνης.
3.7 ως βιοσυγκολλητικό
Η τεχνολογία βιοπροσκόλλησης χρησιμοποιεί έκδοχα με βιοπροσκολλητικά πολυμερή. Προσκολλώμενη στον βιολογικό βλεννογόνο, ενισχύει τη συνέχεια και τη στεγανότητα της επαφής μεταξύ του παρασκευάσματος και του βλεννογόνου, έτσι ώστε το φάρμακο να απελευθερώνεται και να απορροφάται αργά από τον βλεννογόνο για την επίτευξη του θεραπευτικού σκοπού. Χρησιμοποιείται ευρέως σήμερα. Θεραπεία παθήσεων του γαστρεντερικού σωλήνα, του κόλπου, του στοματικού βλεννογόνου και άλλων τμημάτων.
Η τεχνολογία γαστρεντερικής βιοπροσκόλλησης είναι ένα νέο σύστημα χορήγησης φαρμάκων που αναπτύχθηκε τα τελευταία χρόνια. Δεν παρατείνει μόνο τον χρόνο παραμονής των φαρμακευτικών παρασκευασμάτων στο γαστρεντερικό σωλήνα, αλλά βελτιώνει επίσης την απόδοση επαφής μεταξύ του φαρμάκου και της κυτταρικής μεμβράνης στο σημείο απορρόφησης, αλλάζει τη ρευστότητα της κυτταρικής μεμβράνης και αυξάνει τη διείσδυση του φαρμάκου στα επιθηλιακά κύτταρα του λεπτού εντέρου, βελτιώνοντας έτσι τη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου. Οι Wei Keda et al. εξέτασαν τη συνταγή του πυρήνα του δισκίου με τη δοσολογία HPMCK4M και Carbomer 940 ως παράγοντες έρευνας και χρησιμοποίησαν μια αυτοσχέδια συσκευή βιοπροσκόλλησης για να μετρήσουν τη δύναμη αποφλοίωσης μεταξύ του δισκίου και του προσομοιωμένου βιοφίλμ με βάση την ποιότητα του νερού στην πλαστική σακούλα. , και τέλος επέλεξαν την περιεκτικότητα σε HPMCK40 και καρβομερές 940 σε 15 και 27,5 mg στην βέλτιστη περιοχή συνταγογράφησης των πυρήνων δισκίων NCaEBT, αντίστοιχα, για την παρασκευή πυρήνων δισκίων NCaEBT, υποδεικνύοντας ότι τα βιοσυγκολλητικά υλικά (όπως η υδροξυπροπυλμεθυλοκυτταρίνη) μπορούν να μειώσουν σημαντικά την πρόσφυση του παρασκευάσματος στον ιστό.
Τα βιοσυγκολλητικά σκευάσματα για χορήγηση από το στόμα αποτελούν επίσης έναν νέο τύπο συστήματος χορήγησης φαρμάκων που έχει μελετηθεί περισσότερο τα τελευταία χρόνια. Τα βιοσυγκολλητικά σκευάσματα για χορήγηση από το στόμα μπορούν να προσκολλήσουν το φάρμακο στο προσβεβλημένο τμήμα της στοματικής κοιλότητας, γεγονός που όχι μόνο παρατείνει τον χρόνο παραμονής του φαρμάκου στον βλεννογόνο του στόματος, αλλά και προστατεύει τον βλεννογόνο του στόματος. Καλύτερο θεραπευτικό αποτέλεσμα και βελτιωμένη βιοδιαθεσιμότητα του φαρμάκου. Οι Xue Xiaoyan et al. βελτιστοποίησαν τη σύνθεση των αυτοκόλλητων δισκίων ινσουλίνης για χορήγηση από το στόμα, χρησιμοποιώντας πηκτίνη μήλου, χιτοζάνη, καρβομερές 934P, υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMC K392) και αλγινικό νάτριο ως βιοσυγκολλητικά υλικά, και λυοφιλοποίηση για την παρασκευή ινσουλίνης για χορήγηση από το στόμα. Αυτοκόλλητο φύλλο διπλής στρώσης. Το παρασκευασμένο αυτοκόλλητο δισκίο ινσουλίνης για χορήγηση από το στόμα έχει πορώδη δομή που μοιάζει με σπόγγο, η οποία είναι ευνοϊκή για την απελευθέρωση ινσουλίνης, και έχει ένα υδρόφοβο προστατευτικό στρώμα, το οποίο μπορεί να διασφαλίσει την μονοκατευθυντική απελευθέρωση του φαρμάκου και να αποφύγει την απώλεια του φαρμάκου. Οι Hao Jifu et al. παρασκεύασαν επίσης βιοσυγκολλητικά έμπλαστρα σε μορφή μπλε-κίτρινων σφαιριδίων για χορήγηση από το στόμα χρησιμοποιώντας κόλλα Baiji, HPMC και καρβομερές ως βιοσυγκολλητικά υλικά.
Στα συστήματα χορήγησης κολπικών φαρμάκων, η τεχνολογία βιοπροσκόλλησης έχει επίσης χρησιμοποιηθεί ευρέως. Οι Zhu Yuting et al. χρησιμοποίησαν καρβομερές (CP) και HPMC ως συγκολλητικά υλικά και μήτρα παρατεταμένης αποδέσμευσης για την παρασκευή βιοπροσκολλητικών κολπικών δισκίων κλοτριμαζόλης με διαφορετικές συνθέσεις και αναλογίες και μέτρησαν την προσκόλληση, τον χρόνο προσκόλλησης και το ποσοστό διόγκωσης στο περιβάλλον τεχνητού κολπικού υγρού. , η κατάλληλη συνταγή εξετάστηκε ως CP-HPMC1:1, το παρασκευασμένο συγκολλητικό φύλλο είχε καλή απόδοση προσκόλλησης και η διαδικασία ήταν απλή και εφικτή.
3.8 ως τοπική γέλη
Ως συγκολλητικό παρασκεύασμα, το τζελ έχει μια σειρά από πλεονεκτήματα όπως ασφάλεια, ομορφιά, εύκολο καθάρισμα, χαμηλό κόστος, απλή διαδικασία παρασκευής και καλή συμβατότητα με φάρμακα. Κατεύθυνση ανάπτυξης. Για παράδειγμα, το διαδερμικό τζελ είναι μια νέα δοσολογική μορφή που έχει μελετηθεί περισσότερο τα τελευταία χρόνια. Δεν μπορεί μόνο να αποφύγει την καταστροφή των φαρμάκων στο γαστρεντερικό σωλήνα και να μειώσει τη διακύμανση από κορυφή σε κατώτατο σημείο της συγκέντρωσης φαρμάκων στο αίμα, αλλά έχει επίσης γίνει ένα από τα αποτελεσματικά συστήματα απελευθέρωσης φαρμάκων για την αντιμετώπιση των παρενεργειών των φαρμάκων.
Οι Zhu Jingjie et al. μελέτησαν την επίδραση διαφορετικών μητρών στην απελευθέρωση πηκτής πλαστιδίου σκουτελαρίνης αλκοόλης in vitro και εξέτασαν με καρβομερές (980NF) και υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη (HPMCK15M) ως μήτρες πηκτής και έλαβαν σκουτελαρίνη κατάλληλη για σκουτελαρίνη. Μήτρα πηκτής πλαστιδίων αλκοόλης. Τα πειραματικά αποτελέσματα δείχνουν ότι 1,0% καρβομερές, 1,5% καρβομερές, 1,0% καρβομερές + 1,0% HPMC, 1,5% καρβομερές + 1,0% HPMC ως μήτρα πηκτής. Και οι δύο είναι κατάλληλες για πλαστίδια αλκοόλης σκουτελαρίνης. Κατά τη διάρκεια του πειράματος, διαπιστώθηκε ότι η HPMC θα μπορούσε να αλλάξει τον τρόπο απελευθέρωσης φαρμάκου της μήτρας πηκτής καρβομερούς προσαρμόζοντας την κινητική εξίσωση απελευθέρωσης φαρμάκου και ότι το 1,0% HPMC θα μπορούσε να βελτιώσει τη μήτρα 1,0% καρβομερούς και 1,5% καρβομερούς. Ο λόγος μπορεί να είναι ότι η HPMC διαστέλλεται ταχύτερα και η ταχεία διαστολή στο αρχικό στάδιο του πειράματος καθιστά το μοριακό χάσμα του υλικού της γέλης καρβομερούς μεγαλύτερο, επιταχύνοντας έτσι τον ρυθμό απελευθέρωσης του φαρμάκου. Οι Zhao Wencui και οι συνεργάτες του χρησιμοποίησαν καρβομερές-934 και υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη ως φορείς για την παρασκευή οφθαλμικής γέλης νορφλοξασίνης. Η διαδικασία παρασκευής είναι απλή και εφικτή και η ποιότητα συμμορφώνεται με τις απαιτήσεις ποιότητας της οφθαλμικής γέλης της «Κινεζικής Φαρμακοποιίας» (έκδοση 2010).
3.9 Αναστολέας καθίζησης για σύστημα αυτο-μικρογαλακτωματοποίησης
Το αυτομικρογαλακτωματοποιητικό σύστημα χορήγησης φαρμάκων (SMEDDS) είναι ένας νέος τύπος συστήματος χορήγησης φαρμάκων από το στόμα, το οποίο είναι ένα ομοιογενές, σταθερό και διαφανές μείγμα που αποτελείται από φάρμακο, ελαιώδη φάση, γαλακτωματοποιητή και συνγαλακτωματοποιητή. Η σύνθεση της συνταγής είναι απλή και η ασφάλεια και η σταθερότητα είναι καλές. Για τα φάρμακα που δεν διαλύονται καλά, προστίθενται συχνά υδατοδιαλυτά πολυμερή υλικά από ίνες, όπως HPMC, πολυβινυλοπυρρολιδόνη (PVP) κ.λπ., για να επιτύχουν υπερκορεσμένη διάλυση στα ελεύθερα φάρμακα και στα φάρμακα που είναι ενθυλακωμένα στο μικρογαλάκτωμα στο γαστρεντερικό σωλήνα, έτσι ώστε να αυξηθεί η διαλυτότητα του φαρμάκου και να βελτιωθεί η βιοδιαθεσιμότητα.
Οι Peng Xuan et al. παρασκεύασαν ένα υπερκορεσμένο με σιλιμπινίνη αυτογαλακτωματοποιούμενο σύστημα χορήγησης φαρμάκων (S-SEDDS). Οξυαιθυλενο υδρογονωμένο καστορέλαιο (Cremophor RH40), 12% καπρυλικό καπρικό οξύ πολυαιθυλενογλυκόλη γλυκερίδιο (Labrasol) ως συνγαλακτωματοποιητή και 50 mg·g-1 HPMC. Η προσθήκη HPMC σε SSEDDS μπορεί να υπερκορεστεί η ελεύθερη σιλιμπινίνη ώστε να διαλυθεί σε S-SEDDS και να αποτρέψει την καθίζηση της σιλιμπινίνης. Σε σύγκριση με τις παραδοσιακές συνθέσεις αυτομικρογαλακτώματος, συνήθως προστίθεται μεγαλύτερη ποσότητα επιφανειοδραστικού για να αποφευχθεί η ατελής ενθυλάκωση του φαρμάκου. Η προσθήκη HPMC μπορεί να διατηρήσει τη διαλυτότητα της σιλιμπινίνης στο μέσο διάλυσης σχετικά σταθερή, μειώνοντας τη γαλακτωματοποίηση σε συνθέσεις αυτομικρογαλακτώματος.
4. Συμπέρασμα
Μπορεί να φανεί ότι η HPMC έχει χρησιμοποιηθεί ευρέως σε παρασκευάσματα λόγω των φυσικών, χημικών και βιολογικών ιδιοτήτων της, αλλά η HPMC έχει επίσης πολλές αδυναμίες στα παρασκευάσματα, όπως το φαινόμενο της απελευθέρωσης πριν και μετά την έκρηξη. (μεθακρυλικός μεθυλεστέρας) για βελτίωση. Ταυτόχρονα, ορισμένοι ερευνητές διερεύνησαν την εφαρμογή της οσμωτικής θεωρίας στην HPMC παρασκευάζοντας δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης καρβαμαζεπίνης και δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης υδροχλωρικής βεραπαμίλης για να μελετήσουν περαιτέρω τον μηχανισμό απελευθέρωσής της. Με λίγα λόγια, όλο και περισσότεροι ερευνητές κάνουν πολλή δουλειά για την καλύτερη εφαρμογή της HPMC σε παρασκευάσματα και με την εις βάθος μελέτη των ιδιοτήτων της και τη βελτίωση της τεχνολογίας παρασκευής, η HPMC θα χρησιμοποιηθεί ευρύτερα σε νέες δοσολογικές μορφές και νέες δοσολογικές μορφές. Στην έρευνα του φαρμακευτικού συστήματος, και στη συνέχεια θα προωθήσει τη συνεχή ανάπτυξη της φαρμακευτικής.
Ώρα δημοσίευσης: 08 Οκτωβρίου 2022