ເອກະສານທີ່ກ່ຽວຂ້ອງທັງພາຍໃນ ແລະ ຕ່າງປະເທດກ່ຽວກັບການກະກຽມສ່ວນປະກອບຢາ hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) ໃນຊຸມປີມໍ່ໆມານີ້ໄດ້ຖືກທົບທວນ, ວິເຄາະ ແລະ ສະຫຼຸບ, ແລະ ການນຳໃຊ້ຂອງມັນໃນການກະກຽມແຂງ, ການກະກຽມຂອງແຫຼວ, ການກະກຽມການປ່ອຍຕົວຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ ແລະ ການຄວບຄຸມ, ການກະກຽມແຄບຊູນ, ເຈລາຕິນ. ການນຳໃຊ້ລ່າສຸດໃນຂົງເຂດສູດໃໝ່ເຊັ່ນ: ສູດກາວ ແລະ ກາວຊີວະພາບ. ເນື່ອງຈາກຄວາມແຕກຕ່າງຂອງນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ ແລະ ຄວາມໜືດຂອງ HPMC, ມັນມີລັກສະນະ ແລະ ການນຳໃຊ້ຂອງການເຮັດໃຫ້ເປັນ emulsification, ການຍຶດຕິດ, ຄວາມໜາ, ການເພີ່ມຄວາມໜືດ, ການລະງັບ, ການເປັນເຈວ ແລະ ການສ້າງຟິມ. ມັນຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນການກະກຽມຢາ ແລະ ຈະມີບົດບາດຫຼາຍຂຶ້ນໃນຂົງເຂດການກະກຽມ. ດ້ວຍການສຶກສາຢ່າງເລິກເຊິ່ງກ່ຽວກັບຄຸນສົມບັດຂອງມັນ ແລະ ການປັບປຸງເຕັກໂນໂລຊີສູດ, HPMC ຈະຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນການຄົ້ນຄວ້າຮູບແບບຢາໃໝ່ ແລະ ລະບົບການຈັດສົ່ງຢາໃໝ່, ດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງສົ່ງເສີມການພັດທະນາສູດຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ.
ໄຮດຣອກຊີໂປຣພິວເມທິລເຊລລູໂລສ; ການກະກຽມຢາ; ສ່ວນປະກອບຢາ.
ສ່ວນປະກອບຢາບໍ່ພຽງແຕ່ເປັນພື້ນຖານວັດຖຸດິບສຳລັບການສ້າງຢາດິບເທົ່ານັ້ນ, ແຕ່ຍັງກ່ຽວຂ້ອງກັບຄວາມຫຍຸ້ງຍາກຂອງຂະບວນການກະກຽມ, ຄຸນນະພາບຢາ, ຄວາມໝັ້ນຄົງ, ຄວາມປອດໄພ, ອັດຕາການປ່ອຍຢາ, ວິທີການອອກລິດ, ປະສິດທິພາບທາງດ້ານຄລີນິກ, ແລະ ການພັດທະນາຮູບແບບຢາໃໝ່ ແລະ ເສັ້ນທາງການບໍລິຫານໃໝ່. ການເກີດຂຶ້ນຂອງສ່ວນປະກອບຢາໃໝ່ມັກຈະສົ່ງເສີມການປັບປຸງຄຸນນະພາບການກະກຽມ ແລະ ການພັດທະນາຮູບແບບຢາໃໝ່. ໄຮດຣອກຊີໂປຣພິວເມທິວເຊລລູໂລສ (HPMC) ແມ່ນໜຶ່ງໃນສ່ວນປະກອບຢາທີ່ໄດ້ຮັບຄວາມນິຍົມຫຼາຍທີ່ສຸດທັງພາຍໃນ ແລະ ຕ່າງປະເທດ. ເນື່ອງຈາກນ້ຳໜັກໂມເລກຸນ ແລະ ຄວາມໜືດທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ມັນມີໜ້າທີ່ໃນການເຮັດໃຫ້ເປັນນ້ຳ, ການຜູກມັດ, ການເຮັດໃຫ້ໜາ, ການເຮັດໃຫ້ໜາ, ການລະງັບ, ແລະ ການຕິດກາວ. ຄຸນສົມບັດ ແລະ ການນຳໃຊ້ເຊັ່ນ: ການແຂງຕົວ ແລະ ການສ້າງຟິມແມ່ນໄດ້ຖືກນຳໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນເຕັກໂນໂລຊີການຢາ. ບົດຄວາມນີ້ສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນທົບທວນການນຳໃຊ້ໄຮດຣອກຊີໂປຣພິວເມທິວເຊລລູໂລສ (HPMC) ໃນສູດໃນຊຸມປີມໍ່ໆມານີ້.
1.ຄຸນສົມບັດພື້ນຖານຂອງ HPMC
ໄຮດຣອກຊີໂປຣພິວເມທິລເຊລລູໂລສ (HPMC), ສູດໂມເລກຸນແມ່ນ C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8, ແລະມວນໂມເລກຸນທຽບເທົ່າປະມານ 86 000. ຜະລິດຕະພັນນີ້ແມ່ນວັດສະດຸເຄິ່ງສັງເຄາະ, ເຊິ່ງເປັນສ່ວນໜຶ່ງຂອງເມທິລ ແລະ ສ່ວນໜຶ່ງຂອງໂພລີໄຮດຣອກຊີໂປຣພິວອີເທີຂອງເຊລລູໂລສ. ມັນສາມາດຜະລິດໄດ້ສອງວິທີຄື: ໜຶ່ງແມ່ນເມທິລເຊລລູໂລສຂອງເກຣດທີ່ເໝາະສົມຖືກປະຕິບັດດ້ວຍ NaOH ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນປະຕິກິລິຍາກັບໂພຣພີລີນອອກໄຊພາຍໃຕ້ອຸນຫະພູມສູງ ແລະ ຄວາມກົດດັນສູງ. ເວລາປະຕິກິລິຍາຕ້ອງດົນພໍທີ່ຈະໃຫ້ເມທິລ ແລະ ໄຮດຣອກຊີໂປຣພິວສ້າງພັນທະອີເທີ. ມັນຖືກເຊື່ອມຕໍ່ກັບວົງແຫວນແອນໄຮໂດຣກລູໂຄສຂອງເຊລລູໂລສໃນຮູບແບບຂອງເຊລລູໂລສ, ແລະສາມາດບັນລຸລະດັບທີ່ຕ້ອງການ; ອີກອັນໜຶ່ງແມ່ນການປະຕິບັດເສັ້ນໃຍຝ້າຍ ຫຼື ເສັ້ນໃຍເນື້ອໄມ້ດ້ວຍໂຊດາໄຟ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນປະຕິກິລິຍາກັບມີເທນທີ່ມີຄລໍຣີນ ແລະ ໂພຣພີລີນອອກໄຊຕາມລຳດັບ, ແລະຈາກນັ້ນກັ່ນຕອງມັນຕື່ມອີກ, ຕຳໃຫ້ລະອຽດເປັນຜົງ ຫຼື ເມັດທີ່ລະອຽດ ແລະ ເປັນເອກະພາບ.
ສີຂອງຜະລິດຕະພັນນີ້ມີສີຂາວຫາສີຂາວນົມ, ບໍ່ມີກິ່ນ ແລະ ບໍ່ມີລົດຊາດ, ແລະ ຮູບຮ່າງເປັນຜົງເມັດ ຫຼື ເປັນເສັ້ນໃຍໄຫຼງ່າຍ. ຜະລິດຕະພັນນີ້ສາມາດລະລາຍໃນນໍ້າເພື່ອສ້າງເປັນສານລະລາຍຄໍລອຍດ໌ໃສຫາສີຂາວນົມທີ່ມີຄວາມໜືດທີ່ແນ່ນອນ. ປະກົດການປ່ຽນແປງຂອງໂຊນ-ເຈວສາມາດເກີດຂຶ້ນໄດ້ຍ້ອນການປ່ຽນແປງຂອງອຸນຫະພູມຂອງສານລະລາຍທີ່ມີຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນທີ່ແນ່ນອນ.
ເນື່ອງຈາກຄວາມແຕກຕ່າງຂອງເນື້ອໃນຂອງສອງສານທົດແທນເຫຼົ່ານີ້ໃນໂຄງສ້າງຂອງ methoxy ແລະ hydroxypropyl, ຜະລິດຕະພັນຫຼາຍປະເພດໄດ້ປາກົດຂຶ້ນ. ໃນຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນສະເພາະ, ຜະລິດຕະພັນຫຼາຍປະເພດມີລັກສະນະສະເພາະ. ດັ່ງນັ້ນ, ຄວາມໜືດ ແລະ ອຸນຫະພູມຄວາມຮ້ອນໃນການເກີດເຈວຈຶ່ງມີຄຸນສົມບັດທີ່ແຕກຕ່າງກັນ ແລະ ສາມາດນຳໃຊ້ເພື່ອຈຸດປະສົງທີ່ແຕກຕ່າງກັນ. Pharmacopoeia ຂອງຫຼາຍປະເທດມີລະບຽບການ ແລະ ການນຳສະເໜີທີ່ແຕກຕ່າງກັນກ່ຽວກັບຮູບແບບ: Pharmacopoeia ຂອງເອີຣົບແມ່ນອີງໃສ່ລະດັບຕ່າງໆຂອງຄວາມໜືດທີ່ແຕກຕ່າງກັນ ແລະ ລະດັບການທົດແທນທີ່ແຕກຕ່າງກັນຂອງຜະລິດຕະພັນທີ່ຂາຍໃນຕະຫຼາດ, ສະແດງໂດຍລະດັບບວກກັບຕົວເລກ, ແລະ ຫົວໜ່ວຍແມ່ນ "mPa s". ໃນ Pharmacopoeia ຂອງສະຫະລັດ, ຕົວເລກ 4 ຕົວຖືກເພີ່ມຫຼັງຈາກຊື່ທົ່ວໄປເພື່ອຊີ້ບອກເນື້ອໃນ ແລະ ປະເພດຂອງສານທົດແທນແຕ່ລະຊະນິດຂອງ hydroxypropyl methylcellulose, ເຊັ່ນ hydroxypropyl methylcellulose 2208. ສອງຕົວເລກທຳອິດສະແດງເຖິງຄ່າປະມານຂອງກຸ່ມ methoxy. ເປີເຊັນ, ສອງຕົວເລກສຸດທ້າຍສະແດງເຖິງອັດຕາສ່ວນປະມານຂອງ hydroxypropyl.
ໄຮດຣອກຊີໂພຣບ ເມທິວເຊລລູໂລສຂອງ Calocan ມີ 3 ຊຸດຄື: ຊຸດ E, ຊຸດ F ແລະ ຊຸດ K, ແຕ່ລະຊຸດມີຫຼາຍແບບໃຫ້ເລືອກ. ຊຸດ E ສ່ວນຫຼາຍແມ່ນໃຊ້ເປັນສານເຄືອບຟິມ, ໃຊ້ສຳລັບການເຄືອບເມັດ, ແກນເມັດປິດ; ຊຸດ E, F ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນສານເຮັດໃຫ້ໜືດ ແລະ ປ່ອຍຕົວຊ້າສຳລັບການກະກຽມຕາ, ຕົວແທນໂຈະ, ສານເຮັດໃຫ້ໜາສຳລັບການກະກຽມຂອງແຫຼວ, ເມັດ ແລະ ສານຍຶດຕິດຂອງເມັດ; ຊຸດ K ສ່ວນຫຼາຍແມ່ນໃຊ້ເປັນຕົວຍັບຍັ້ງການປ່ອຍຕົວ ແລະ ວັດສະດຸເມທຣິກເຈວທີ່ດູດຊຶມນ້ຳສຳລັບການກະກຽມການປ່ອຍຕົວຊ້າ ແລະ ຄວບຄຸມໄດ້.
ຜູ້ຜະລິດພາຍໃນປະເທດສ່ວນໃຫຍ່ລວມມີໂຮງງານຜະລິດເຄມີ Fuzhou ເລກທີ 2, ບໍລິສັດ Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., ໂຮງງານຜະລິດອຸປະກອນການຢາ Sichuan Luzhou, ໂຮງງານຜະລິດເຄມີ Hubei Jinxian ເລກທີ 1, ບໍລິສັດ Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., ບໍລິສັດ Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., ໂຮງງານຜະລິດເຄມີ Xi'an Huian, ແລະອື່ນໆ.
2.ຂໍ້ດີຂອງ HPMC
HPMC ໄດ້ກາຍເປັນໜຶ່ງໃນສານປະກອບຢາທີ່ໃຊ້ກັນຢ່າງກວ້າງຂວາງທີ່ສຸດທັງພາຍໃນ ແລະ ຕ່າງປະເທດ, ເພາະວ່າ HPMC ມີຂໍ້ດີທີ່ສານປະກອບອື່ນໆບໍ່ມີ.
2.1 ການລະລາຍໃນນ້ຳເຢັນ
ລະລາຍໃນນ້ຳເຢັນທີ່ອຸນຫະພູມຕ່ຳກວ່າ 40 ℃ ຫຼື ເອທານອນ 70%, ໂດຍພື້ນຖານແລ້ວບໍ່ລະລາຍໃນນ້ຳຮ້ອນທີ່ອຸນຫະພູມສູງກວ່າ 60 ℃, ແຕ່ສາມາດເປັນເຈວໄດ້.
2.2 ບໍ່ມີປະຕິກິລິຍາທາງເຄມີ
HPMC ເປັນອີເທີເຊນລູໂລສທີ່ບໍ່ແມ່ນໄອອອນ, ວິທີແກ້ໄຂຂອງມັນບໍ່ມີປະຈຸໄອອອນ ແລະ ບໍ່ມີປະຕິກິລິຍາກັບເກືອໂລຫະ ຫຼື ທາດປະສົມອິນຊີໄອອອນ, ສະນັ້ນສານປະກອບອື່ນໆຈຶ່ງບໍ່ມີປະຕິກິລິຍາກັບມັນໃນລະຫວ່າງຂະບວນການຜະລິດຂອງການກະກຽມ.
2.3 ຄວາມໝັ້ນຄົງ
ມັນມີຄວາມໝັ້ນຄົງຂ້ອນຂ້າງຕໍ່ທັງກົດ ແລະ ດ່າງ, ແລະ ສາມາດເກັບຮັກສາໄວ້ໄດ້ດົນລະຫວ່າງ pH 3 ແລະ 11 ໂດຍບໍ່ມີການປ່ຽນແປງທີ່ສຳຄັນຂອງຄວາມໜືດ. ສານລະລາຍໃນນ້ຳຂອງ HPMC ມີຜົນຕ້ານເຊື້ອລາ ແລະ ຮັກສາຄວາມໜືດທີ່ດີໃນລະຫວ່າງການເກັບຮັກສາໄລຍະຍາວ. ສານປະກອບຢາທີ່ໃຊ້ HPMC ມີຄວາມໝັ້ນຄົງດ້ານຄຸນນະພາບດີກ່ວາສານປະກອບຢາແບບດັ້ງເດີມ (ເຊັ່ນ: ເດັກສຕຣິນ, ແປ້ງ, ແລະອື່ນໆ).
2.4 ການປັບຄວາມໜືດ
ອະນຸພັນຄວາມໜືດທີ່ແຕກຕ່າງກັນຂອງ HPMC ສາມາດປະສົມກັນໃນອັດຕາສ່ວນທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ແລະຄວາມໜືດຂອງມັນສາມາດປ່ຽນແປງໄດ້ຕາມກົດໝາຍສະເພາະ, ແລະມີຄວາມສຳພັນເສັ້ນຊື່ທີ່ດີ, ສະນັ້ນສັດສ່ວນສາມາດເລືອກໄດ້ຕາມຄວາມຕ້ອງການ.
2.5 ຄວາມเฉื่อยชาຂອງການເຜົາຜານອາຫານ
HPMC ບໍ່ໄດ້ຖືກດູດຊຶມ ຫຼື ເຜົາຜານໃນຮ່າງກາຍ, ແລະ ບໍ່ໃຫ້ຄວາມຮ້ອນ, ສະນັ້ນມັນຈຶ່ງເປັນສ່ວນປະກອບໃນການກະກຽມຢາທີ່ປອດໄພ. 2.6 ຄວາມປອດໄພ ໂດຍທົ່ວໄປແລ້ວຖືວ່າ HPMC ເປັນວັດສະດຸທີ່ບໍ່ເປັນພິດ ແລະ ບໍ່ລະຄາຍເຄືອງ, ປະລິມານຢາທີ່ເປັນອັນຕະລາຍຕໍ່ໜູແມ່ນ 5 g·kg – 1, ແລະ ປະລິມານຢາທີ່ເປັນອັນຕະລາຍຕໍ່ໜູແມ່ນ 5.2 g·kg – 1. ປະລິມານຢາຕໍ່ມື້ບໍ່ເປັນອັນຕະລາຍຕໍ່ຮ່າງກາຍຂອງມະນຸດ.
3.ການນຳໃຊ້ HPMC ໃນສູດ
3.1 ເປັນວັດສະດຸເຄືອບຟິມ ແລະ ວັດສະດຸສ້າງຟິມ
ການໃຊ້ HPMC ເປັນວັດສະດຸເມັດເຄືອບຟິມ, ເມັດເຄືອບບໍ່ມີຂໍ້ດີທີ່ຊັດເຈນໃນການປິດບັງລົດຊາດ ແລະ ຮູບລັກສະນະເມື່ອທຽບກັບເມັດເຄືອບແບບດັ້ງເດີມເຊັ່ນ: ເມັດເຄືອບນ້ຳຕານ, ແຕ່ຄວາມແຂງ, ຄວາມແຕກຫັກງ່າຍ, ການດູດຊຶມຄວາມຊຸ່ມຊື່ນ, ລະດັບການແຕກສະຫຼາຍ, ການເພີ່ມນ້ຳໜັກຂອງເຄືອບ ແລະ ຕົວຊີ້ວັດຄຸນນະພາບອື່ນໆແມ່ນດີກວ່າ. ຊັ້ນຄວາມໜືດຕ່ຳຂອງຜະລິດຕະພັນນີ້ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນວັດສະດຸເຄືອບຟິມທີ່ລະລາຍໃນນ້ຳສໍາລັບເມັດ ແລະ ຢາເມັດ, ແລະຊັ້ນຄວາມໜືດສູງຖືກນໍາໃຊ້ເປັນວັດສະດຸເຄືອບຟິມສໍາລັບລະບົບຕົວລະລາຍອິນຊີ, ໂດຍປົກກະຕິແລ້ວຈະຢູ່ໃນຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນ 2% ຫາ 20%.
Zhang Jixing ແລະ ເພື່ອນຮ່ວມງານໄດ້ໃຊ້ວິທີການພື້ນຜິວຜົນກະທົບເພື່ອເພີ່ມປະສິດທິພາບຂອງສູດປະສົມກ່ອນໂດຍໃຊ້ HPMC ເປັນຊັ້ນເຄືອບຟິມ. ໂດຍການໃຊ້ວັດສະດຸສ້າງຟິມ HPMC, ປະລິມານຂອງໂພລີໄວນິລອາລກໍຮໍ ແລະ ພາດສະຕິກໄຊເຊີ ໂພລີເອທິລີນໄກຄໍ ເປັນປັດໄຈການກວດສອບ, ຄວາມແຂງແຮງ ແລະ ການຊຶມຜ່ານຂອງຟິມ ແລະ ຄວາມໜືດຂອງສານລະລາຍເຄືອບຟິມແມ່ນດັດຊະນີການກວດສອບ, ແລະ ຄວາມສຳພັນລະຫວ່າງດັດຊະນີການກວດສອບ ແລະ ປັດໄຈການກວດສອບໄດ້ຖືກອະທິບາຍໂດຍແບບຈຳລອງທາງຄະນິດສາດ, ແລະ ຂະບວນການສ້າງສູດທີ່ດີທີ່ສຸດກໍ່ໄດ້ຮັບ. ການບໍລິໂພກຂອງມັນແມ່ນຕົວແທນສ້າງຟິມ hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5) 11.88 g, ໂພລີໄວນິລອາລກໍຮໍ 24.12 g, ພາດສະຕິກໄຊເຊີ ໂພລີເອທິລີນໄກຄໍ 13.00 g, ແລະ ຄວາມໜືດຂອງລະງັບເຄືອບແມ່ນ 20 mPa·s, ຄວາມຊຶມຜ່ານ ແລະ ຄວາມແຂງແຮງຂອງຟິມບັນລຸຜົນດີທີ່ສຸດ. Zhang Yuan ໄດ້ປັບປຸງຂະບວນການກະກຽມ, ໃຊ້ HPMC ເປັນສານຍຶດຕິດເພື່ອທົດແທນນ້ຳແປ້ງ, ແລະ ປ່ຽນເມັດ Jiahua ເປັນເມັດເຄືອບຟິມເພື່ອປັບປຸງຄຸນນະພາບຂອງການກະກຽມ, ປັບປຸງຄວາມຊຸ່ມຊື່ນ, ເມັດຈະຈາງງ່າຍ, ເມັດວ່າງ, ແຕກ ແລະ ບັນຫາອື່ນໆ, ເພີ່ມຄວາມໝັ້ນຄົງຂອງເມັດ. ຂະບວນການສ້າງສູດທີ່ດີທີ່ສຸດໄດ້ຖືກກຳນົດໂດຍການທົດລອງແບບ orthogonal, ຄືຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງນ້ຳຢາແມ່ນ 2% HPMC ໃນສານລະລາຍເອທານອນ 70% ໃນລະຫວ່າງການເຄືອບ, ແລະເວລາຄົນໃນລະຫວ່າງການປັ້ນເປັນເມັດແມ່ນ 15 ນາທີ. ຜົນໄດ້ຮັບ ຢາເມັດເຄືອບຟິມ Jiahua ທີ່ກະກຽມໂດຍຂະບວນການໃໝ່ ແລະ ໃບສັ່ງຢາໄດ້ຮັບການປັບປຸງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍໃນດ້ານຮູບລັກສະນະ, ເວລາການສະຫຼາຍຕົວ ແລະ ຄວາມແຂງຂອງແກນກ່ວາຢາເມັດທີ່ຜະລິດໂດຍຂະບວນການສັ່ງຢາເດີມ, ແລະອັດຕາທີ່ມີຄຸນນະພາບຂອງຢາເມັດເຄືອບຟິມໄດ້ຮັບການປັບປຸງຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ. ບັນລຸຫຼາຍກວ່າ 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ແລະອື່ນໆ ຍັງໄດ້ໃຊ້ hydroxypropyl methylcellulose ເປັນວັດສະດຸສ້າງຟິມເພື່ອກະກຽມຢາເມັດຕັ້ງຕຳແໜ່ງລຳໄສ້ໃຫຍ່ patinae ແລະຢາເມັດຕັ້ງຕຳແໜ່ງລຳໄສ້ໃຫຍ່ matrine ຕາມລຳດັບ. ມີຜົນກະທົບຕໍ່ການປ່ອຍຢາ. Huang Yunran ໄດ້ກະກຽມຢາເມັດຕັ້ງຕຳແໜ່ງລຳໄສ້ໃຫຍ່ຂອງເລືອດມັງກອນ, ແລະໃຊ້ HPMC ໃສ່ສານລະລາຍເຄືອບຂອງຊັ້ນໃຄ່ບວມ, ແລະອັດຕາສ່ວນມວນສານຂອງມັນແມ່ນ 5%. ສາມາດເຫັນໄດ້ວ່າ HPMC ສາມາດນຳໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນລະບົບການຈັດສົ່ງຢາທີ່ແນໃສ່ລຳໄສ້ໃຫຍ່.
ໄຮດຣອກຊີໂພຣພິລເມທິລເຊລລູໂລສບໍ່ພຽງແຕ່ເປັນວັດສະດຸເຄືອບຟິມທີ່ດີເລີດເທົ່ານັ້ນ, ແຕ່ຍັງສາມາດໃຊ້ເປັນວັດສະດຸສ້າງຟິມໃນສູດຟິມໄດ້ອີກດ້ວຍ. ບໍລິສັດ Wang Tongshun ແລະອື່ນໆ ໄດ້ຮັບການປັບປຸງໃຫ້ເໝາະສົມກັບການສັ່ງຢາຂອງສານປະສົມສັງກະສີຊະຄ້ຳ ແລະ ອາມິໂນເລັກຊານອລ ຟິມປະສົມທາງປາກ, ໂດຍມີຄວາມຍືດຫຍຸ່ນ, ຄວາມເປັນເອກະພາບ, ຄວາມລຽບນຽນ, ແລະ ຄວາມໂປ່ງໃສຂອງຕົວແທນຟິມເປັນດັດຊະນີການຄົ້ນຄວ້າ, ການໄດ້ຮັບຢາທີ່ດີທີ່ສຸດຄື PVA 6.5 ກຣາມ, HPMC 0.1 ກຣາມ ແລະ ໂພຣພີລີນໄກຄໍ 6.0 ກຣາມ ຕອບສະໜອງຄວາມຕ້ອງການຂອງການປ່ອຍຕົວຊ້າ ແລະ ຄວາມປອດໄພ, ແລະ ສາມາດໃຊ້ເປັນໃບສັ່ງຢາສຳລັບການກະກຽມຟິມປະສົມ.
3.2 ເປັນສານຍຶດຕິດ ແລະ ສານລະລາຍ
ຜະລິດຕະພັນນີ້ມີຄວາມໜືດຕ່ຳ ແລະ ສາມາດໃຊ້ເປັນສານຍຶດຕິດ ແລະ ສານລະລາຍສຳລັບຢາເມັດ, ຢາເມັດ ແລະ ເມັດ, ແລະ ຜະລິດຕະພັນທີ່ມີຄວາມໜືດສູງສາມາດໃຊ້ເປັນສານຍຶດຕິດເທົ່ານັ້ນ. ປະລິມານຢາແຕກຕ່າງກັນໄປຕາມຮຸ່ນ ແລະ ຄວາມຕ້ອງການທີ່ແຕກຕ່າງກັນ. ໂດຍທົ່ວໄປ, ປະລິມານຢາຍຶດຕິດສຳລັບຢາເມັດແຫ້ງແມ່ນ 5%, ແລະ ປະລິມານຢາຍຶດຕິດສຳລັບຢາເມັດປຽກແມ່ນ 2%.
ທ່ານ Li Houtao ແລະ ເພື່ອນຮ່ວມງານ ໄດ້ກວດສອບສານຍຶດຕິດຂອງຢາເມັດ tinidazole. ການກະກຽມຢາເມັດ tinidazole ທີ່ປະກອບດ້ວຍ polyvinylpyrrolidone 8% (PVP-K30), ນ້ຳເຊື່ອມ 40%, ແປ້ງ 10%, hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M 2.0%), ethanol 50% ໄດ້ຖືກກວດສອບຕາມລໍາດັບເປັນການຍຶດຕິດຂອງຢາເມັດ tinidazole. ການປ່ຽນແປງຮູບລັກສະນະຂອງຢາເມັດທໍາມະດາ ແລະ ຫຼັງຈາກການເຄືອບໄດ້ຖືກປຽບທຽບ, ແລະ ຄວາມຍືດຫຍຸ່ນ, ຄວາມແຂງ, ຂອບເຂດເວລາການລະລາຍ ແລະ ອັດຕາການລະລາຍຂອງຢາເມັດຕາມໃບສັ່ງແພດທີ່ແຕກຕ່າງກັນໄດ້ຖືກວັດແທກ. ຜົນໄດ້ຮັບ ຢາເມັດທີ່ກະກຽມໂດຍ hydroxypropyl methylcellulose 2.0% ແມ່ນເຫຼື້ອມ, ແລະ ການວັດແທກຄວາມຍືດຫຍຸ່ນບໍ່ພົບປະກົດການບิ่น ແລະ ການໂຄ້ງຂອງຂອບ, ແລະ ຫຼັງຈາກການເຄືອບ, ຮູບຮ່າງຢາເມັດແມ່ນສົມບູນ ແລະ ຮູບລັກສະນະແມ່ນດີ. ດັ່ງນັ້ນ, ຢາເມັດ tinidazole ທີ່ກະກຽມດ້ວຍ HPMC-K4 2.0% ແລະ ethanol 50% ເປັນສານຍຶດຕິດໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້. ທ່ານ Guan Shihai ໄດ້ສຶກສາຂະບວນການສ້າງສູດຢາເມັດ Fuganning, ກວດສອບກາວ, ແລະ ກວດສອບເອທານອນ 50%, ແປ້ງມັນ 15%, PVP 10% ແລະ ສານລະລາຍເອທານອນ 50% ໂດຍມີຕົວຊີ້ວັດການປະເມີນຄວາມລຽບງ່າຍ, ຄວາມລຽບນຽນ, ແລະ ຄວາມແຕກງ່າຍ. , ສານລະລາຍ CMC-Na 5% ແລະ HPMC 15% (5 mPa s). ຜົນໄດ້ຮັບ ແຜ່ນທີ່ກະກຽມໂດຍເອທານອນ 50%, ແປ້ງມັນ 15%, ສານລະລາຍເອທານອນ 10% PVP 50% ແລະ CMC-Na 5% ມີໜ້າຜິວລຽບ, ແຕ່ຄວາມບີບອັດບໍ່ດີ ແລະ ຄວາມແຂງຕ່ຳ, ເຊິ່ງບໍ່ສາມາດຕອບສະໜອງຄວາມຕ້ອງການຂອງການເຄືອບ; ສານລະລາຍ HPMC 15% (5 mPa·s), ໜ້າຜິວຂອງຢາເມັດລຽບ, ຄວາມແຕກງ່າຍມີຄຸນສົມບັດ, ແລະ ຄວາມບີບອັດດີ, ເຊິ່ງສາມາດຕອບສະໜອງຄວາມຕ້ອງການຂອງການເຄືອບ. ດັ່ງນັ້ນ, HPMC (5 mPa s) ຈຶ່ງຖືກເລືອກເປັນກາວ.
3.3 ເປັນຕົວແທນລະງັບ
ຜະລິດຕະພັນທີ່ມີຄວາມໜືດສູງນີ້ໃຊ້ເປັນຕົວແທນລະລາຍເພື່ອກະກຽມນ້ຳຢາຊະນິດລະລາຍ. ມັນມີຜົນກະທົບຕໍ່ການລະລາຍທີ່ດີ, ກະຈາຍຕົວງ່າຍ, ບໍ່ຕິດກັບຝາ, ແລະມີອະນຸພາກທີ່ລະອຽດ. ປະລິມານຢາປົກກະຕິແມ່ນ 0.5% ຫາ 1.5%. Song Tian ແລະ ທີມງານໄດ້ໃຊ້ວັດສະດຸໂພລີເມີທີ່ໃຊ້ທົ່ວໄປ (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose, ແລະອື່ນໆ) ເປັນຕົວແທນລະລາຍເພື່ອກະກຽມ racecadotril. ນ້ຳຢາລະລາຍແຫ້ງ. ຜ່ານອັດຕາສ່ວນປະລິມານການຕົກຕະກອນຂອງນ້ຳຢາລະລາຍທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ດັດຊະນີການກະຈາຍຕົວຄືນ, ແລະ rheology, ຄວາມໜືດຂອງນ້ຳຢາລະລາຍ ແລະ ຮູບຮ່າງຈຸລະທັດໄດ້ຖືກສັງເກດເຫັນ, ແລະ ຄວາມໝັ້ນຄົງຂອງອະນຸພາກຢາພາຍໃຕ້ການທົດລອງທີ່ເລັ່ງລັດກໍ່ໄດ້ຖືກສືບສວນເຊັ່ນກັນ. ຜົນໄດ້ຮັບ ນ້ຳຢາລະລາຍແຫ້ງທີ່ກະກຽມດ້ວຍ HPMC 2% ເປັນຕົວແທນລະລາຍມີຂະບວນການທີ່ງ່າຍດາຍ ແລະ ຄວາມໝັ້ນຄົງດີ.
ເມື່ອປຽບທຽບກັບ methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose ມີລັກສະນະໃນການສ້າງສານລະລາຍທີ່ຊັດເຈນກວ່າ, ແລະມີພຽງແຕ່ປະລິມານໜ້ອຍຫຼາຍຂອງສານເສັ້ນໃຍທີ່ບໍ່ກະຈາຍຕົວເທົ່ານັ້ນ, ສະນັ້ນ HPMC ຍັງຖືກນຳໃຊ້ທົ່ວໄປເປັນຕົວແທນລະລາຍໃນການກະກຽມຕາ. Liu Jie ແລະ ທີມງານໄດ້ໃຊ້ HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) ແລະການປະສົມປະສານຂອງ HA/HPMC ເປັນຕົວແທນລະລາຍເພື່ອກະກຽມລາຍລະອຽດທີ່ແຕກຕ່າງກັນ. ສຳລັບຢາລະລາຍຕາ Ciclovir, ອັດຕາສ່ວນປະລິມານການຕົກຕະກອນ, ຂະໜາດຂອງອະນຸພາກ ແລະ ການກະຈາຍຄືນໄດ້ຖືກເລືອກເປັນຕົວຊີ້ວັດການກວດກາເພື່ອກວດສອບຕົວແທນລະລາຍທີ່ດີທີ່ສຸດ. ຜົນໄດ້ຮັບສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າຢາລະລາຍຕາ acyclovir ທີ່ກະກຽມໂດຍ 0.05% HA ແລະ 0.05% HPMC ເປັນຕົວແທນລະລາຍ, ອັດຕາສ່ວນປະລິມານການຕົກຕະກອນແມ່ນ 0.998, ຂະໜາດຂອງອະນຸພາກເປັນເອກະພາບ, ການກະຈາຍຄືນແມ່ນດີ, ແລະການກະກຽມແມ່ນໝັ້ນຄົງ. ເພດເພີ່ມຂຶ້ນ.
3.4 ໃນຖານະເປັນຕົວກີດຂວາງ, ຕົວປ່ອຍທີ່ຊ້າ ແລະ ຄວບຄຸມໄດ້ ແລະ ຕົວສ້າງຮູຂຸມຂົນ
ຜະລິດຕະພັນລະດັບຄວາມໜືດສູງນີ້ໃຊ້ສຳລັບການກະກຽມຢາເມັດເຈວມາຕຣິກທີ່ປ່ອຍຕົວໄດ້ດົນ, ຕົວກີດຂວາງ ແລະ ຕົວຄວບຄຸມການປ່ອຍຕົວຂອງຢາເມັດມາຕຣິກທີ່ປ່ອຍຕົວໄດ້ດົນປະສົມ, ແລະ ມີຜົນກະທົບຕໍ່ການຊັກຊ້າການປ່ອຍຢາ. ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງມັນແມ່ນ 10% ຫາ 80%. ລະດັບຄວາມໜືດຕ່ຳຖືກໃຊ້ເປັນຕົວກະຕຸ້ນສຳລັບການກະກຽມການປ່ອຍຕົວໄດ້ດົນ ຫຼື ການປ່ອຍຕົວໄດ້ດົນ. ປະລິມານຢາເບື້ອງຕົ້ນທີ່ຕ້ອງການສຳລັບຜົນກະທົບທາງການປິ່ນປົວຂອງຢາເມັດດັ່ງກ່າວສາມາດບັນລຸໄດ້ໄວ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນຜົນກະທົບການປ່ອຍຕົວໄດ້ດົນ ຫຼື ການປ່ອຍຕົວໄດ້ດົນຈະຖືກສະແດງອອກ, ແລະຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງຢາທີ່ມີປະສິດທິພາບໃນເລືອດຈະຖືກຮັກສາໄວ້ໃນຮ່າງກາຍ. ໄຮດຣອກຊີໂພພິລເມທິລເຊລລູໂລສຖືກດູດຊຶມເພື່ອສ້າງຊັ້ນເຈວເມື່ອມັນພົບກັບນ້ຳ. ກົນໄກການປ່ອຍຢາຈາກຢາເມັດມາຕຣິກສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນປະກອບມີການແຜ່ກະຈາຍຂອງຊັ້ນເຈວ ແລະ ການເຊາະເຈື່ອນຂອງຊັ້ນເຈວ. Jung Bo Shim ແລະ ເພື່ອນຮ່ວມງານໄດ້ກະກຽມຢາເມັດຄາເວດີໂລນປ່ອຍຕົວໄດ້ດົນທີ່ມີ HPMC ເປັນວັດສະດຸປ່ອຍຕົວໄດ້ດົນ.
ໄຮດຣອກຊີໂປຣພິວເມທິລເຊລລູໂລສຍັງຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນຢາເມັດ matrix ທີ່ປ່ອຍຕົວຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງຂອງຢາພື້ນເມືອງຈີນ, ແລະສ່ວນປະກອບສ່ວນໃຫຍ່, ສ່ວນປະກອບທີ່ມີປະສິດທິພາບ ແລະ ການກະກຽມຢາພື້ນເມືອງຈີນແມ່ນຖືກນໍາໃຊ້. Liu Wen ແລະ ທີມງານໄດ້ໃຊ້ 15% ໄຮດຣອກຊີໂປຣພິວເມທິລເຊລລູໂລສເປັນວັດສະດຸ matrix, 1% lactose ແລະ 5% microcrystalline cellulose ເປັນຕົວເຕີມເຕັມ, ແລະ ກະກຽມຢາ Jingfang Taohe Chengqi Decoction ເຂົ້າໄປໃນຢາເມັດ matrix ທີ່ປ່ອຍຕົວຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ. ຮູບແບບແມ່ນສົມຜົນ Higuchi. ລະບົບສ່ວນປະກອບສູດແມ່ນງ່າຍດາຍ, ການກະກຽມແມ່ນງ່າຍ, ແລະ ຂໍ້ມູນການປ່ອຍແມ່ນຂ້ອນຂ້າງຄົງທີ່, ເຊິ່ງຕອບສະໜອງຄວາມຕ້ອງການຂອງຢາພື້ນເມືອງຈີນ. Tang Guanguang ແລະ ທີມງານໄດ້ໃຊ້ saponins ທັງໝົດຂອງ Astragalus ເປັນຢາຕົວແບບ, ກະກຽມຢາເມັດ matrix HPMC, ແລະ ຄົ້ນຫາປັດໃຈທີ່ມີຜົນກະທົບຕໍ່ການປ່ອຍຢາຈາກສ່ວນປະກອບທີ່ມີປະສິດທິພາບຂອງຢາພື້ນເມືອງຈີນໃນຢາເມັດ matrix HPMC. ຜົນໄດ້ຮັບ ເມື່ອປະລິມານຢາຂອງ HPMC ເພີ່ມຂຶ້ນ, ການປ່ອຍ astragaloside ຫຼຸດລົງ, ແລະ ອັດຕາສ່ວນການປ່ອຍຢາມີຄວາມສຳພັນເກືອບເປັນເສັ້ນຊື່ກັບອັດຕາການລະລາຍຂອງ matrix. ໃນຢາເມັດ matrix hypromellose HPMC, ມີຄວາມສຳພັນລະຫວ່າງການປ່ອຍສ່ວນທີ່ມີປະສິດທິພາບຂອງຢາພື້ນເມືອງຈີນ ແລະ ປະລິມານຢາ ແລະ ປະເພດຂອງ HPMC, ແລະ ຂະບວນການປ່ອຍໂມໂນເມີເຄມີ hydrophilic ແມ່ນຄ້າຍຄືກັນກັບມັນ. Hydroxypropyl methylcellulose ບໍ່ພຽງແຕ່ເໝາະສົມສຳລັບສານປະກອບ hydrophilic ເທົ່ານັ້ນ, ແຕ່ຍັງເໝາະສົມສຳລັບສານທີ່ບໍ່ hydrophilic ນຳອີກ. Liu Guihua ໄດ້ໃຊ້ 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) ເປັນວັດສະດຸ matrix ທີ່ປ່ອຍຕົວຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ, ແລະ ກະກຽມຢາເມັດ matrix ທີ່ປ່ອຍຕົວຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ Tianshan Xuelian ໂດຍວິທີການ granulation ປຽກ ແລະ ການວາງເມັດ. ຜົນກະທົບຂອງການປ່ອຍຕົວຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງແມ່ນເຫັນໄດ້ຊັດເຈນ, ແລະ ຂະບວນການກະກຽມແມ່ນໝັ້ນຄົງ ແລະ ເປັນໄປໄດ້.
ໄຮດຣອກຊີໂປຣພິວເມທິລເຊລລູໂລສບໍ່ພຽງແຕ່ຖືກນຳໃຊ້ກັບຢາເມັດແມັດທຣິກທີ່ປ່ອຍຕົວຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງຂອງສ່ວນປະກອບທີ່ມີປະສິດທິພາບ ແລະ ສ່ວນປະກອບທີ່ມີປະສິດທິພາບຂອງຢາພື້ນເມືອງຈີນເທົ່ານັ້ນ, ແຕ່ຍັງຖືກນຳໃຊ້ຫຼາຍຂຶ້ນເລື້ອຍໆໃນການກະກຽມຢາປະສົມຢາພື້ນເມືອງຈີນ. Wu Huichao ແລະ ເພື່ອນຮ່ວມງານໄດ້ໃຊ້ 20% ໄຮດຣອກຊີໂປຣພິວເມທິລເຊລລູໂລສ (HPMCK4M) ເປັນວັດສະດຸແມັດທຣິກ, ແລະ ໃຊ້ວິທີການບີບອັດຜົງໂດຍກົງເພື່ອກະກຽມຢາເມັດແມັດທຣິກເຈວໄຮໂດຣຟິລິກ Yizhi ທີ່ສາມາດປ່ອຍຢາໄດ້ຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ ແລະ ໝັ້ນຄົງເປັນເວລາ 12 ຊົ່ວໂມງ. ຊາໂປນິນ Rg1, ຈິນເຊໂນໄຊດ໌ Rb1 ແລະ ຊາໂປນິນ Panax notoginseng R1 ຖືກນໍາໃຊ້ເປັນຕົວຊີ້ວັດການປະເມີນຜົນເພື່ອສືບສວນການປ່ອຍຢາໃນຫຼອດທົດລອງ, ແລະ ສົມຜົນການປ່ອຍຢາໄດ້ຖືກຕິດຕັ້ງເພື່ອສຶກສາກົນໄກການປ່ອຍຢາ. ຜົນໄດ້ຮັບ ກົນໄກການປ່ອຍຢາສອດຄ່ອງກັບສົມຜົນການເຄື່ອນໄຫວສູນລຳດັບ ແລະ ສົມຜົນ Ritger-Peppas, ເຊິ່ງ geniposide ໄດ້ຖືກປ່ອຍອອກມາໂດຍການແຜ່ກະຈາຍທີ່ບໍ່ແມ່ນ Fick, ແລະ ສ່ວນປະກອບທັງສາມໃນ Panax notoginseng ໄດ້ຖືກປ່ອຍອອກມາໂດຍການກັດເຊາະຂອງໂຄງກະດູກ.
3.5 ກາວປ້ອງກັນເປັນສານເພີ່ມຄວາມໜຽວ ແລະ ຄໍລອຍ
ເມື່ອໃຊ້ຜະລິດຕະພັນນີ້ເປັນສານເພີ່ມຄວາມໜາ, ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງເປີເຊັນປົກກະຕິແມ່ນ 0.45% ຫາ 1.0%. ມັນຍັງສາມາດເພີ່ມຄວາມໝັ້ນຄົງຂອງກາວທີ່ບໍ່ລະລາຍນ້ຳ, ປະກອບເປັນຄໍລອຍປ້ອງກັນ, ປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ອະນຸພາກລວມຕົວກັນ ແລະ ຕິດຕົວກັນ, ດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງຍັບຍັ້ງການສ້າງຕະກອນ. ຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງເປີເຊັນທົ່ວໄປແມ່ນ 0.5% ຫາ 1.5%.
Wang Zhen ແລະ ເພື່ອນຮ່ວມງານໄດ້ໃຊ້ວິທີການອອກແບບການທົດລອງແບບ orthogonal L9 ເພື່ອສືບສວນຂະບວນການກະກຽມການສວນດ້ວຍຖ່ານກະຕຸ້ນທາງການແພດ. ເງື່ອນໄຂຂະບວນການທີ່ດີທີ່ສຸດສຳລັບການກຳນົດສຸດທ້າຍຂອງການສວນດ້ວຍຖ່ານກະຕຸ້ນທາງການແພດແມ່ນການໃຊ້ sodium carboxymethyl cellulose 0.5% ແລະ hydroxypropyl methylcellulose 2.0% (HPMC ປະກອບດ້ວຍກຸ່ມ methoxyl 23.0%, hydroxypropoxyl Base 11.6%) ເປັນຕົວເຮັດໃຫ້ໜາ, ເງື່ອນໄຂຂະບວນການຊ່ວຍເພີ່ມຄວາມໝັ້ນຄົງຂອງຖ່ານກະຕຸ້ນທາງການແພດ. Zhang Zhiqiang ແລະ ເພື່ອນຮ່ວມງານໄດ້ພັດທະນາເຈວຕາ levofloxacin hydrochloride ທີ່ມີຄວາມອ່ອນໄຫວຕໍ່ pH ທີ່ພ້ອມໃຊ້ດ້ວຍຜົນກະທົບການປ່ອຍຕົວຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ, ໂດຍໃຊ້ carbopol ເປັນ matrix ເຈວ ແລະ hydroxypropyl methylcellulose ເປັນຕົວແທນເຮັດໃຫ້ໜາ. ການສັ່ງຢາທີ່ດີທີ່ສຸດໂດຍການທົດລອງ, ໃນທີ່ສຸດໄດ້ຮັບຢາທີ່ດີທີ່ສຸດຄື levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, phosphoric acid 0.45 g ຂອງ sodium dihydrogen, 0.50 g ຂອງ sodium chloride, 0.03 g ຂອງ ethyl paraben, ແລະນໍ້າໄດ້ຖືກເພີ່ມເຂົ້າເພື່ອເຮັດໃຫ້ໄດ້ 100 mL. ໃນການທົດສອບ, ຜູ້ຂຽນໄດ້ກວດສອບຊຸດ hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL ຂອງບໍລິສັດ Colorcon ທີ່ມີລາຍລະອຽດທີ່ແຕກຕ່າງກັນ (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) ເພື່ອກະກຽມສານເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ແລະຜົນໄດ້ຮັບໄດ້ເລືອກ HPMC E50 LV ເປັນສານເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນ. ສານເພີ່ມຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນສຳລັບເຈວ levofloxacin hydrochloride ທີ່ລະອຽດອ່ອນຕໍ່ pH.
3.6 ເປັນວັດສະດຸແຄບຊູນ
ໂດຍປົກກະຕິແລ້ວ, ວັດສະດຸເປືອກແຄບຊູນຂອງແຄບຊູນສ່ວນໃຫຍ່ແມ່ນເຈລາຕິນ. ຂະບວນການຜະລິດເປືອກແຄບຊູນແມ່ນງ່າຍດາຍ, ແຕ່ມີບັນຫາ ແລະ ປະກົດການບາງຢ່າງເຊັ່ນ: ການປ້ອງກັນທີ່ບໍ່ດີຕໍ່ຄວາມຊຸ່ມຊື່ນ ແລະ ຢາທີ່ລະອຽດອ່ອນຕໍ່ອົກຊີເຈນ, ການລະລາຍຢາຫຼຸດລົງ, ແລະ ການສະຫຼາຍຕົວຊ້າຂອງເປືອກແຄບຊູນໃນລະຫວ່າງການເກັບຮັກສາ. ດັ່ງນັ້ນ, ໄຮດຣອກຊີໂພຣບເມທິລເຊລລູໂລສຈຶ່ງຖືກນຳໃຊ້ເປັນຕົວແທນແຄບຊູນເຈລາຕິນສຳລັບການກະກຽມແຄບຊູນ, ເຊິ່ງຊ່ວຍປັບປຸງຄວາມສາມາດໃນການຜະລິດແຄບຊູນ ແລະ ປະສິດທິພາບການນຳໃຊ້, ແລະ ໄດ້ຮັບການສົ່ງເສີມຢ່າງກວ້າງຂວາງທັງພາຍໃນ ແລະ ຕ່າງປະເທດ.
ການໃຊ້ theophylline ເປັນຢາຄວບຄຸມ, Podczeck ແລະ ເພື່ອນຮ່ວມງານພົບວ່າອັດຕາການລະລາຍຢາຂອງແຄບຊູນທີ່ມີເປືອກ hydroxypropyl methylcellulose ແມ່ນສູງກວ່າແຄບຊູນ gelatin. ເຫດຜົນຂອງການວິເຄາະແມ່ນວ່າການສະຫຼາຍຕົວຂອງ HPMC ແມ່ນການສະຫຼາຍຕົວຂອງແຄບຊູນທັງໝົດໃນເວລາດຽວກັນ, ໃນຂະນະທີ່ການສະຫຼາຍຕົວຂອງແຄບຊູນ gelatin ແມ່ນການສະຫຼາຍຕົວຂອງໂຄງສ້າງເຄືອຂ່າຍກ່ອນ, ແລະຫຼັງຈາກນັ້ນການສະຫຼາຍຕົວຂອງແຄບຊູນທັງໝົດ, ດັ່ງນັ້ນແຄບຊູນ HPMC ຈຶ່ງເໝາະສົມກວ່າສຳລັບເປືອກແຄບຊູນສຳລັບສູດປະສົມທີ່ປ່ອຍອອກມາທັນທີ. Chiwele ແລະ ເພື່ອນຮ່ວມງານຍັງໄດ້ຮັບບົດສະຫຼຸບທີ່ຄ້າຍຄືກັນ ແລະ ປຽບທຽບການລະລາຍຂອງ gelatin, gelatin/polyethylene glycol ແລະ ເປືອກ HPMC. ຜົນໄດ້ຮັບສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າເປືອກ HPMC ລະລາຍຢ່າງໄວວາພາຍໃຕ້ເງື່ອນໄຂ pH ທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ໃນຂະນະທີ່ແຄບຊູນ gelatin ໄດ້ຮັບຜົນກະທົບຢ່າງຫຼວງຫຼາຍຈາກເງື່ອນໄຂ pH ທີ່ແຕກຕ່າງກັນ. Tang Yue ແລະ ເພື່ອນຮ່ວມງານໄດ້ກວດສອບເປືອກແຄບຊູນປະເພດໃໝ່ສຳລັບລະບົບບັນຈຸຢາສູດດົມຜົງແຫ້ງເປົ່າປະລິມານຕໍ່າ. ເມື່ອປຽບທຽບກັບເປືອກແຄບຊູນຂອງ hydroxypropyl methylcellulose ແລະເປືອກແຄບຊູນຂອງ gelatin, ຄວາມໝັ້ນຄົງຂອງເປືອກແຄບຊູນ ແລະຄຸນສົມບັດຂອງຜົງໃນເປືອກພາຍໃຕ້ເງື່ອນໄຂຕ່າງໆໄດ້ຖືກກວດສອບ, ແລະການທົດສອບຄວາມຍືດຫຍຸ່ນໄດ້ຖືກປະຕິບັດ. ຜົນໄດ້ຮັບສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າເມື່ອທຽບກັບແຄບຊູນ gelatin, ເປືອກແຄບຊູນ HPMC ມີຄວາມໝັ້ນຄົງ ແລະ ການປົກປ້ອງຜົງໄດ້ດີກວ່າ, ມີຄວາມຕ້ານທານຄວາມຊຸ່ມຊື່ນໄດ້ດີກວ່າ, ແລະມີຄວາມຍືດຫຍຸ່ນຕ່ຳກວ່າເປືອກແຄບຊູນ gelatin, ສະນັ້ນເປືອກແຄບຊູນ HPMC ຈຶ່ງເໝາະສົມກວ່າສຳລັບແຄບຊູນສຳລັບການສູດດົມຜົງແຫ້ງ.
3.7 ເປັນສານກາວຊີວະພາບ
ເຕັກໂນໂລຊີການຍຶດຕິດທາງຊີວະພາບໃຊ້ສານປະກອບທີ່ມີໂພລີເມີທີ່ຍຶດຕິດທາງຊີວະພາບ. ໂດຍການຍຶດຕິດກັບເຍື່ອເມືອກທາງຊີວະພາບ, ມັນຊ່ວຍເພີ່ມຄວາມຕໍ່ເນື່ອງ ແລະ ຄວາມແໜ້ນໜາຂອງການຕິດຕໍ່ລະຫວ່າງການກະກຽມ ແລະ ເຍື່ອເມືອກ, ດັ່ງນັ້ນຢາຈຶ່ງຖືກປ່ອຍອອກມາ ແລະ ດູດຊຶມໂດຍເຍື່ອເມືອກຢ່າງຊ້າໆເພື່ອບັນລຸຈຸດປະສົງຂອງການປິ່ນປົວ. ມັນຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນປະຈຸບັນ. ການປິ່ນປົວພະຍາດຂອງລະບົບຍ່ອຍອາຫານ, ຊ່ອງຄອດ, ເຍື່ອເມືອກໃນຊ່ອງປາກ ແລະ ສ່ວນອື່ນໆ.
ເຕັກໂນໂລຊີການຍຶດຕິດທາງຊີວະພາບໃນລະບົບກະເພາະອາຫານແມ່ນລະບົບການຈັດສົ່ງຢາແບບໃໝ່ທີ່ພັດທະນາຂຶ້ນໃນຊຸມປີມໍ່ໆມານີ້. ມັນບໍ່ພຽງແຕ່ຍືດເວລາການຢູ່ອາໄສຂອງການກະກຽມຢາໃນລະບົບກະເພາະອາຫານເທົ່ານັ້ນ, ແຕ່ຍັງປັບປຸງປະສິດທິພາບການຕິດຕໍ່ລະຫວ່າງຢາແລະເຍື່ອຫຸ້ມຈຸລັງຢູ່ບໍລິເວນດູດຊຶມ, ປ່ຽນຄວາມຄ່ອງຕົວຂອງເຍື່ອຫຸ້ມຈຸລັງ, ແລະເຮັດໃຫ້ການແຊກຊຶມຂອງຢາເຂົ້າໄປໃນຈຸລັງ epithelial ລຳໄສ້ນ້ອຍດີຂຶ້ນ, ດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງປັບປຸງການດູດຊຶມຢາ. Wei Keda ແລະ ທີມງານໄດ້ກວດສອບໃບສັ່ງຢາຫຼັກຂອງເມັດດ້ວຍປະລິມານຂອງ HPMCK4M ແລະ Carbomer 940 ເປັນປັດໄຈການສືບສວນ, ແລະໃຊ້ອຸປະກອນການຍຶດຕິດທາງຊີວະພາບທີ່ຜະລິດເອງເພື່ອວັດແທກແຮງປອກລະຫວ່າງເມັດແລະຊີວະພາບຈຳລອງໂດຍຄຸນນະພາບຂອງນ້ຳໃນຖົງຢາງ. , ແລະສຸດທ້າຍໄດ້ເລືອກປະລິມານຂອງ HPMCK40 ແລະ carbomer 940 ໃຫ້ເປັນ 15 ແລະ 27.5 ມກ ໃນພື້ນທີ່ທີ່ດີທີ່ສຸດຂອງແກນເມັດ NCaEBT ຕາມລໍາດັບ, ເພື່ອກະກຽມແກນເມັດ NCaEBT, ຊີ້ໃຫ້ເຫັນວ່າວັດສະດຸຊີວະພາບທີ່ຕິດ (ເຊັ່ນ hydroxypropyl methylcellulose) ສາມາດຫຼຸດຜ່ອນການຍຶດຕິດຂອງການກະກຽມກັບເນື້ອເຍື່ອໄດ້ຢ່າງຫຼວງຫຼາຍ.
ການກະກຽມຢາກາວຊີວະພາບທາງປາກຍັງເປັນລະບົບການຈັດສົ່ງຢາປະເພດໃໝ່ທີ່ໄດ້ຮັບການສຶກສາຫຼາຍຂຶ້ນໃນຊຸມປີມໍ່ໆມານີ້. ການກະກຽມຢາກາວຊີວະພາບທາງປາກສາມາດຕິດຢາໃສ່ສ່ວນທີ່ໄດ້ຮັບຜົນກະທົບຂອງຊ່ອງປາກ, ເຊິ່ງບໍ່ພຽງແຕ່ຍືດອາຍຸການຢູ່ໃນເຍື່ອເມືອກໃນປາກເທົ່ານັ້ນ, ແຕ່ຍັງປົກປ້ອງເຍື່ອເມືອກໃນປາກອີກດ້ວຍ. ຜົນກະທົບດ້ານການປິ່ນປົວທີ່ດີຂຶ້ນ ແລະ ປັບປຸງການດູດຊຶມຢາ. Xue Xiaoyan ແລະ ທີມງານໄດ້ເພີ່ມປະສິດທິພາບສູດຢາເມັດກາວອິນຊູລິນທາງປາກ, ໂດຍໃຊ້ pectin ໝາກໂປມ, ໄຄໂຕຊານ, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) ແລະ sodium alginate ເປັນວັດສະດຸກາວຊີວະພາບ, ແລະ ການອົບແຫ້ງແບບແຊ່ແຂງເພື່ອກະກຽມອິນຊູລິນທາງປາກ. ແຜ່ນກາວສອງຊັ້ນ. ຢາເມັດກາວອິນຊູລິນທາງປາກທີ່ກຽມໄວ້ມີໂຄງສ້າງຄ້າຍຄືຟອງນໍ້າທີ່ມີຮູພຸນ, ເຊິ່ງເອື້ອອຳນວຍຕໍ່ການປ່ອຍອິນຊູລິນ, ແລະມີຊັ້ນປ້ອງກັນ hydrophobic, ເຊິ່ງສາມາດຮັບປະກັນການປ່ອຍຢາໃນທິດທາງດຽວ ແລະ ຫຼີກລ່ຽງການສູນເສຍຢາ. Hao Jifu ແລະ ທີມງານຍັງໄດ້ກະກຽມແຜ່ນກາວຊີວະພາບທາງປາກລູກປັດສີຟ້າ-ເຫຼືອງໂດຍໃຊ້ກາວ Baiji, HPMC ແລະ carbomer ເປັນວັດສະດຸກາວຊີວະພາບ.
ໃນລະບົບການຈັດສົ່ງຢາໃນຊ່ອງຄອດ, ເຕັກໂນໂລຊີການຍຶດຕິດທາງຊີວະພາບຍັງໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງ. Zhu Yuting ແລະ ເພື່ອນຮ່ວມງານໄດ້ໃຊ້ carbomer (CP) ແລະ HPMC ເປັນວັດສະດຸກາວ ແລະ matrix ປ່ອຍຕົວຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງເພື່ອກະກຽມຢາເມັດຊ່ອງຄອດ clotrimazole ທີ່ມີສູດ ແລະ ອັດຕາສ່ວນທີ່ແຕກຕ່າງກັນ, ແລະ ວັດແທກການຍຶດຕິດ, ເວລາການຍຶດຕິດ ແລະ ອັດຕາສ່ວນການໃຄ່ບວມຂອງມັນໃນສະພາບແວດລ້ອມຂອງນໍ້າຊ່ອງຄອດທຽມ. , ໃບສັ່ງຢາທີ່ເໝາະສົມໄດ້ຖືກຄັດເລືອກເປັນ CP-HPMC1: 1, ແຜ່ນກາວທີ່ກຽມໄວ້ມີປະສິດທິພາບການຍຶດຕິດທີ່ດີ, ແລະ ຂະບວນການແມ່ນງ່າຍດາຍ ແລະ ເປັນໄປໄດ້.
3.8 ເປັນເຈວທາພາຍນອກ
ໃນຖານະທີ່ເປັນການກະກຽມກາວ, ເຈວມີຂໍ້ດີຫຼາຍຢ່າງເຊັ່ນ: ຄວາມປອດໄພ, ຄວາມງາມ, ການເຮັດຄວາມສະອາດງ່າຍ, ລາຄາຖືກ, ຂະບວນການກະກຽມງ່າຍ, ແລະ ເຂົ້າກັນໄດ້ດີກັບຢາ. ທິດທາງການພັດທະນາ. ຕົວຢ່າງ, ເຈວທາຜິວໜັງແມ່ນຮູບແບບຢາໃໝ່ທີ່ໄດ້ຮັບການສຶກສາຫຼາຍຂຶ້ນໃນຊຸມປີມໍ່ໆມານີ້. ມັນບໍ່ພຽງແຕ່ສາມາດຫຼີກລ່ຽງການທຳລາຍຢາໃນລະບົບຍ່ອຍອາຫານ ແລະ ຫຼຸດຜ່ອນການປ່ຽນແປງຈາກຈຸດສູງສຸດຫາຈຸດສູງສຸດຂອງຄວາມເຂັ້ມຂຸ້ນຂອງຢາໃນເລືອດເທົ່ານັ້ນ, ແຕ່ຍັງກາຍເປັນໜຶ່ງໃນລະບົບການປ່ອຍຢາທີ່ມີປະສິດທິພາບເພື່ອເອົາຊະນະຜົນຂ້າງຄຽງຂອງຢາ.
Zhu Jingjie ແລະ ເພື່ອນຮ່ວມງານໄດ້ສຶກສາຜົນກະທົບຂອງແມັດຕຣິກທີ່ແຕກຕ່າງກັນຕໍ່ການປ່ອຍເຈວພລາສຕິດເຫຼົ້າ scutellarin ໃນຫຼອດທົດລອງ, ແລະ ກວດສອບດ້ວຍ carbomer (980NF) ແລະ hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) ເປັນແມັດຕຣິກເຈວ, ແລະ ໄດ້ຮັບ scutellarin ທີ່ເໝາະສົມກັບ scutellarin. ແມັດຕຣິກເຈວຂອງພລາສຕິດເຫຼົ້າ. ຜົນການທົດລອງສະແດງໃຫ້ເຫັນວ່າ 1.0% carbomer, 1.5% carbomer, 1.0% carbomer + 1.0% HPMC, 1.5% carbomer + 1.0% HPMC ເປັນແມັດຕຣິກເຈວ. ທັງສອງແມ່ນເໝາະສົມກັບພລາສຕິດເຫຼົ້າ scutellarin. ໃນລະຫວ່າງການທົດລອງ, ພົບວ່າ HPMC ສາມາດປ່ຽນຮູບແບບການປ່ອຍຢາຂອງແມັດຕຣິກເຈວ carbomer ໂດຍການປັບສົມຜົນ kinetic ຂອງການປ່ອຍຢາ, ແລະ 1.0% HPMC ສາມາດປັບປຸງແມັດຕຣິກ carbomer 1.0% ແລະ ແມັດຕຣິກ carbomer 1.5%. ເຫດຜົນອາດຈະເປັນຍ້ອນວ່າ HPMC ຂະຫຍາຍຕົວໄວຂຶ້ນ, ແລະ ການຂະຫຍາຍຕົວຢ່າງໄວວາໃນໄລຍະຕົ້ນຂອງການທົດລອງເຮັດໃຫ້ຊ່ອງຫວ່າງໂມເລກຸນຂອງວັດສະດຸເຈວຄາໂບເມີໃຫຍ່ຂຶ້ນ, ດັ່ງນັ້ນຈຶ່ງເລັ່ງອັດຕາການປ່ອຍຢາຂອງມັນ. Zhao Wencui ແລະ ທີມງານໄດ້ໃຊ້ carbomer-934 ແລະ hydroxypropyl methylcellulose ເປັນຕົວແທນໃນການກະກຽມເຈວຕາ norfloxacin. ຂະບວນການກະກຽມແມ່ນງ່າຍດາຍ ແລະ ເປັນໄປໄດ້, ແລະ ຄຸນນະພາບສອດຄ່ອງກັບເຈວຕາຂອງ “ຢາພື້ນເມືອງຈີນ” (ສະບັບປີ 2010) ຂໍ້ກຳນົດດ້ານຄຸນນະພາບ.
3.9 ຕົວຍັບຍັ້ງການຕົກຕະກອນສຳລັບລະບົບການສ້າງຈຸລະພາກດ້ວຍຕົນເອງ
ລະບົບການຈັດສົ່ງຢາແບບຈຸລະພາກ (SMEDDS) ແມ່ນລະບົບການຈັດສົ່ງຢາທາງປາກແບບໃໝ່, ເຊິ່ງເປັນສ່ວນປະສົມທີ່ເປັນເອກະພາບ, ໝັ້ນຄົງ ແລະ ໂປ່ງໃສ ປະກອບດ້ວຍຢາ, ນ້ຳມັນ, ສານອີມັນຊີຟາຍເອີ ແລະ ສານຮ່ວມອີມັນຊີຟາຍເອີ. ສ່ວນປະກອບຂອງໃບສັ່ງຢາແມ່ນງ່າຍດາຍ, ແລະ ຄວາມປອດໄພ ແລະ ຄວາມໝັ້ນຄົງແມ່ນດີ. ສຳລັບຢາທີ່ລະລາຍບໍ່ດີ, ວັດສະດຸໂພລີເມີເສັ້ນໃຍທີ່ລະລາຍໃນນ້ຳ, ເຊັ່ນ HPMC, ໂພລີໄວນິລໄພໂຣລິໂດນ (PVP), ແລະອື່ນໆ, ມັກຈະຖືກເພີ່ມເຂົ້າເພື່ອເຮັດໃຫ້ຢາອິດສະຫຼະ ແລະ ຢາທີ່ຫຸ້ມຢູ່ໃນຈຸລະພາກບັນລຸການລະລາຍອີ່ມຕົວໃນລະບົບຍ່ອຍອາຫານ, ເພື່ອເພີ່ມຄວາມລະລາຍຂອງຢາ ແລະ ປັບປຸງການດູດຊຶມທາງຊີວະພາບ.
Peng Xuan ແລະ ເພື່ອນຮ່ວມງານໄດ້ກະກຽມລະບົບການຈັດສົ່ງຢາທີ່ອີ່ມຕົວດ້ວຍຕົວມັນເອງທີ່ມີຊິລິບິນິນ (S-SEDDS). ນ້ຳມັນໝາກກະຖິນທີ່ມີໄຮໂດຣເຈນ Oxyethylene (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (Labrasol) ເປັນຕົວຮ່ວມ emulsifier, ແລະ 50 mg·g-1 HPMC. ການເພີ່ມ HPMC ໃສ່ SSEDDS ສາມາດເຮັດໃຫ້ຊິລິບິນິນອິດສະຫຼະທີ່ອີ່ມຕົວເກີນໄປລະລາຍໃນ S-SEDDS ແລະປ້ອງກັນບໍ່ໃຫ້ຊິລິບິນິນຕົກຕະກອນ. ເມື່ອປຽບທຽບກັບສູດ self-microemulsion ແບບດັ້ງເດີມ, ມັກຈະເພີ່ມ surfactant ໃນປະລິມານຫຼາຍກວ່າເພື່ອປ້ອງກັນການຫຸ້ມຫໍ່ຢາທີ່ບໍ່ຄົບຖ້ວນ. ການເພີ່ມ HPMC ສາມາດຮັກສາຄວາມລະລາຍຂອງຊິລິບິນິນໃນຕົວລະລາຍໃຫ້ຄົງທີ່, ຫຼຸດຜ່ອນການ emulsification ໃນສູດ self-microemulsion. ປະລິມານຂອງຕົວແທນ.
4. ສະຫຼຸບ
ສາມາດເຫັນໄດ້ວ່າ HPMC ໄດ້ຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນການກະກຽມເນື່ອງຈາກຄຸນສົມບັດທາງກາຍະພາບ, ເຄມີ ແລະ ຊີວະວິທະຍາຂອງມັນ, ແຕ່ HPMC ຍັງມີຂໍ້ບົກຜ່ອງຫຼາຍຢ່າງໃນການກະກຽມ, ເຊັ່ນ: ປະກົດການປ່ອຍກ່ອນ ແລະ ຫຼັງການແຕກ. methyl methacrylate) ເພື່ອປັບປຸງ. ໃນເວລາດຽວກັນ, ນັກຄົ້ນຄວ້າບາງຄົນໄດ້ສືບສວນການນໍາໃຊ້ທິດສະດີ osmotic ໃນ HPMC ໂດຍການກະກຽມຢາເມັດ carbamazepine ທີ່ປ່ອຍຕົວຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງ ແລະ ຢາເມັດ verapamil hydrochloride ທີ່ປ່ອຍຕົວຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງເພື່ອສຶກສາກົນໄກການປ່ອຍຂອງມັນຕື່ມອີກ. ເວົ້າງ່າຍໆ, ນັກຄົ້ນຄວ້າຫຼາຍຄົນກໍາລັງເຮັດວຽກຫຼາຍຢ່າງເພື່ອການນໍາໃຊ້ HPMC ໃຫ້ດີຂຶ້ນໃນການກະກຽມ, ແລະ ດ້ວຍການສຶກສາຢ່າງເລິກເຊິ່ງກ່ຽວກັບຄຸນສົມບັດຂອງມັນ ແລະ ການປັບປຸງເຕັກໂນໂລຊີການກະກຽມ, HPMC ຈະຖືກນໍາໃຊ້ຢ່າງກວ້າງຂວາງໃນຮູບແບບຢາໃໝ່ ແລະ ຮູບແບບຢາໃໝ່. ໃນການຄົ້ນຄວ້າລະບົບການຢາ, ແລະ ຫຼັງຈາກນັ້ນສົ່ງເສີມການພັດທະນາຢ່າງຕໍ່ເນື່ອງຂອງຮ້ານຂາຍຢາ.
ເວລາໂພສ: ຕຸລາ-08-2022