औषधीय सहाय्यक घटक हायड्रॉक्सीप्रोपिल मिथाइल सेल्युलोजचा औषधनिर्मितीमध्ये वापर

अलिकडच्या वर्षांत फार्मास्युटिकल एक्सिपियंट्स हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज (HPMC) च्या निर्मितीसंदर्भात देश-विदेशातील संबंधित साहित्याचे पुनरावलोकन, विश्लेषण आणि सारांश सादर करण्यात आला आहे. तसेच, घन स्वरूपातील औषधे, द्रव स्वरूपातील औषधे, दीर्घकाळ टिकणारी आणि नियंत्रित विमोचन औषधे, कॅप्सूल औषधे, जिलेटिन आणि चिकटणारे फॉर्म्युलेशन्स व जैव-चिकटणारे पदार्थ यांसारख्या नवीन फॉर्म्युलेशन्सच्या क्षेत्रातील त्याच्या नवीनतम उपयोगांचाही अभ्यास करण्यात आला आहे. HPMC च्या सापेक्ष रेण्वीय वजन आणि चिकटपणातील फरकामुळे, त्यात पायसीकरण, चिकटपणा, घट्टपणा वाढवणे, चिकटपणा वाढवणे, निलंबन, जेल बनवणे आणि फिल्म तयार करणे ही वैशिष्ट्ये आणि उपयोग आहेत. याचा फार्मास्युटिकल औषधनिर्मितीमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापर केला जातो आणि भविष्यात औषधनिर्मितीच्या क्षेत्रात याची मोठी भूमिका असेल. त्याच्या गुणधर्मांचा सखोल अभ्यास आणि फॉर्म्युलेशन तंत्रज्ञानातील सुधारणांमुळे, HPMC चा वापर नवीन डोसेज फॉर्म्स आणि नवीन औषध वितरण प्रणालींच्या संशोधनात अधिक व्यापकपणे केला जाईल, ज्यामुळे फॉर्म्युलेशन्सच्या निरंतर विकासाला चालना मिळेल.

हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोजऔषधी तयारी; औषधी सहायक घटक.

औषधीय सहाय्यक घटक हे केवळ कच्च्या औषध तयारीच्या निर्मितीसाठी भौतिक आधार नसून, ते तयारी प्रक्रियेची अडचण, औषधाची गुणवत्ता, स्थिरता, सुरक्षितता, औषध मुक्तीचा दर, कार्यपद्धती, नैदानिक ​​परिणामकारकता आणि नवीन मात्रा स्वरूप व नवीन प्रशासन मार्गांच्या विकासाशी जवळून संबंधित आहेत. नवीन औषधीय सहाय्यक घटकांच्या उदयानंतर अनेकदा तयारीच्या गुणवत्तेत सुधारणा आणि नवीन मात्रा स्वरूपांच्या विकासाला चालना मिळते. हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज (HPMC) हा देश-विदेशातील सर्वात लोकप्रिय औषधीय सहाय्यक घटकांपैकी एक आहे. त्याच्या भिन्न सापेक्ष रेणवीय वजन आणि चिकटपणामुळे, त्यात पायसीकरण, बंधन, घट्ट करणे, निलंबन आणि चिकटवणे यांसारखी कार्ये आहेत. गोठण आणि फिल्म निर्मिती यांसारखी वैशिष्ट्ये आणि उपयोग औषध तंत्रज्ञानात मोठ्या प्रमाणावर वापरले जातात. हा लेख प्रामुख्याने अलिकडच्या वर्षांत औषध निर्मितीमध्ये हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज (HPMC) च्या वापराचा आढावा घेतो.

१.एचपीएमसीचे मूलभूत गुणधर्म

हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिल सेल्युलोज (HPMC) चे आण्विक सूत्र C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 आहे आणि सापेक्ष आण्विक वस्तुमान सुमारे ८६,००० आहे. हे उत्पादन एक अर्ध-कृत्रिम पदार्थ आहे, जो सेल्युलोजच्या मेथिल आणि पॉलीहायड्रॉक्सीप्रोपिल इथरचा भाग आहे. याचे उत्पादन दोन प्रकारे केले जाऊ शकते: एक म्हणजे, योग्य दर्जाच्या मेथिल सेल्युलोजवर NaOH ने प्रक्रिया करून, नंतर उच्च तापमान आणि उच्च दाबाखाली प्रोपिलीन ऑक्साईडसोबत अभिक्रिया घडवली जाते. अभिक्रियेचा कालावधी इतका जास्त असावा लागतो की, मेथिल आणि हायड्रॉक्सीप्रोपिल इथर बंध तयार करून सेल्युलोजच्या ॲनहायड्रोग्लुकोज रिंगला जोडले जावे आणि अपेक्षित परिणाम साधता यावा; दुसरी पद्धत म्हणजे, कापसाच्या लिंटरवर किंवा लाकडाच्या लगद्याच्या तंतूंवर कॉस्टिक सोड्याने प्रक्रिया करून, नंतर क्लोरीनयुक्त मिथेन आणि प्रोपिलीन ऑक्साईडसोबत अनुक्रमे अभिक्रिया घडवली जाते आणि त्यानंतर त्यावर अधिक प्रक्रिया करून, बारीक आणि एकसमान पावडर किंवा कणांमध्ये रूपांतरित केले जाते.

या उत्पादनाचा रंग पांढरा ते दुधाळ पांढरा असून, ते गंधहीन व चवहीन आहे आणि त्याचे स्वरूप दाणेदार किंवा तंतुमय, सहज वाहणाऱ्या पावडरच्या स्वरूपात असते. हे उत्पादन पाण्यात विरघळवून विशिष्ट स्निग्धता असलेले स्वच्छ ते दुधाळ पांढरे कलिल द्रावण तयार होते. एका विशिष्ट सांद्रतेच्या द्रावणाच्या तापमानातील बदलामुळे सोल-जेल आंतररूपांतरणाची घटना घडू शकते.

मेथॉक्सी आणि हायड्रॉक्सीप्रोपिलच्या संरचनेतील या दोन प्रतिस्थापकांच्या प्रमाणामधील फरकामुळे, विविध प्रकारची उत्पादने उदयास आली आहेत. विशिष्ट सांद्रतेमध्ये, विविध प्रकारच्या उत्पादनांमध्ये विशिष्ट वैशिष्ट्ये असतात. त्यामुळे, स्निग्धता आणि औष्णिक जेलेशन तापमान यांचे गुणधर्म वेगवेगळे असतात आणि त्यांचा उपयोग वेगवेगळ्या उद्देशांसाठी केला जाऊ शकतो. विविध देशांच्या औषधकोशांमध्ये या मॉडेलवर आधारित वेगवेगळे नियम आणि सादरीकरणे आहेत: युरोपियन औषधकोश बाजारात विकल्या जाणाऱ्या उत्पादनांच्या वेगवेगळ्या स्निग्धतेच्या आणि प्रतिस्थापनाच्या विविध अंशांच्या विविध श्रेणींवर आधारित आहे, जे श्रेणी आणि अंकांनी व्यक्त केले जाते आणि त्याचे एकक “mPa s” आहे. यूएस औषधकोशामध्ये, हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोजच्या प्रत्येक प्रतिस्थापकाचे प्रमाण आणि प्रकार दर्शवण्यासाठी सामान्य नावानंतर ४ अंक जोडले जातात, जसे की हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज २२०८. पहिले दोन अंक मेथॉक्सी गटाचे अंदाजे मूल्य दर्शवतात. शेवटचे दोन अंक हायड्रॉक्सीप्रोपिलची अंदाजे टक्केवारी दर्शवतात.

कॅलोकॅनच्या हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोजच्या ३ सिरीज आहेत, म्हणजेच ई सिरीज, एफ सिरीज आणि के सिरीज. प्रत्येक सिरीजमध्ये निवडण्यासाठी विविध मॉडेल्स उपलब्ध आहेत. ई सिरीजचा वापर प्रामुख्याने फिल्म कोटिंग, टॅब्लेट कोटिंग आणि क्लोज्ड टॅब्लेट कोअरसाठी केला जातो; ई आणि एफ सिरीजचा वापर नेत्ररोगविषयक औषधांसाठी व्हिस्कोसिफायर आणि रिलीज रिटार्डिंग एजंट म्हणून, तसेच द्रवरूप औषधांसाठी सस्पेंडिंग एजंट, थिकनर, टॅब्लेट आणि ग्रॅन्युल्सच्या बाईंडरसाठी केला जातो; के सिरीजचा वापर प्रामुख्याने स्लो आणि कंट्रोल्ड रिलीज औषधांसाठी रिलीज इनहिबिटर आणि हायड्रोफिलिक जेल मॅट्रिक्स मटेरियल म्हणून केला जातो.

देशांतर्गत उत्पादकांमध्ये प्रामुख्याने फुझोऊ नं. २ केमिकल फॅक्टरी, हुझोऊ फूड अँड केमिकल कंपनी लिमिटेड, सिचुआन लुझोऊ फार्मास्युटिकल ॲक्सेसरीज फॅक्टरी, हुबेई जिनक्सियान केमिकल फॅक्टरी नं. १, फेइचेंग रुइताई फाइन केमिकल कंपनी लिमिटेड, शांदोंग लियाओचेंग आहुआ फार्मास्युटिकल कंपनी लिमिटेड, शीआन हुइआन केमिकल प्लांट्स इत्यादींचा समावेश आहे.

२.एचपीएमसीचे फायदे

HPMC हे देश-विदेशात सर्वाधिक वापरल्या जाणाऱ्या औषधीय सहाय्यक घटकांपैकी एक बनले आहे, कारण HPMC मध्ये असे फायदे आहेत जे इतर सहाय्यक घटकांमध्ये नाहीत.

२.१ थंड पाण्यात विद्राव्यता

४० ℃ पेक्षा कमी तापमानाच्या थंड पाण्यात किंवा ७०% इथेनॉलमध्ये विद्राव्य, ६० ℃ पेक्षा जास्त तापमानाच्या गरम पाण्यात मूलतः अविद्राव्य, परंतु जेल बनू शकते.

२.२ रासायनिक दृष्ट्या निष्क्रिय

HPMC हा एक प्रकारचा नॉन-आयनिक सेल्युलोज इथर आहे, त्याच्या द्रावणावर कोणताही आयनिक प्रभार नसतो आणि ते धातूंच्या क्षारांशी किंवा आयनिक सेंद्रिय संयुगांशी अभिक्रिया करत नाही, त्यामुळे औषधांच्या उत्पादन प्रक्रियेदरम्यान इतर सहायक घटक त्याच्याशी अभिक्रिया करत नाहीत.

२.३ स्थिरता

हे आम्ल आणि अल्कली या दोन्हींसाठी तुलनेने स्थिर आहे, आणि pH ३ ते ११ दरम्यान स्निग्धतेत लक्षणीय बदल न होता दीर्घकाळ साठवता येते. HPMC च्या जलीय द्रावणात बुरशीरोधक गुणधर्म असतात आणि दीर्घकाळ साठवणुकीदरम्यान त्याची स्निग्धता चांगली स्थिर राहते. HPMC वापरणाऱ्या औषधी सहायक घटकांची गुणवत्ता स्थिरता, पारंपरिक सहायक घटक (जसे की डेक्स्ट्रिन, स्टार्च, इत्यादी) वापरणाऱ्या घटकांपेक्षा अधिक चांगली असते.

२.४ स्निग्धता समायोज्यता

HPMC चे विविध स्निग्धता असलेले प्रकार वेगवेगळ्या प्रमाणात मिसळले जाऊ शकतात, आणि त्याची स्निग्धता एका विशिष्ट नियमानुसार बदलू शकते, आणि त्यात एक चांगला रेषीय संबंध असतो, त्यामुळे गरजेनुसार प्रमाण निवडले जाऊ शकते.

२.५ चयापचय जडत्व

HPMC शरीरात शोषले किंवा चयापचय केले जात नाही आणि उष्णता निर्माण करत नाही, म्हणून ते एक सुरक्षित औषधी तयारी सहाय्यक घटक आहे. २.६ सुरक्षितता सर्वसाधारणपणे असे मानले जाते की HPMC हा एक बिनविषारी आणि दाहरहित पदार्थ आहे, उंदरांसाठी मध्यम प्राणघातक मात्रा ५ ग्रॅम·किलो⁻¹ आहे आणि घुशींसाठी मध्यम प्राणघातक मात्रा ५.२ ग्रॅम·किलो⁻¹ आहे. ही दैनंदिन मात्रा मानवी शरीरासाठी निरुपद्रवी आहे.

३.फॉर्म्युलेशनमध्ये एचपीएमसीचा वापर

३.१ फिल्म कोटिंग मटेरियल आणि फिल्म-फॉर्मिंग मटेरियल म्हणून

HPMC चा वापर फिल्म-कोटेड टॅब्लेट मटेरियल म्हणून केल्यास, शुगर-कोटेड टॅब्लेटसारख्या पारंपरिक कोटेड टॅब्लेटच्या तुलनेत चव आणि स्वरूप लपवण्याच्या बाबतीत कोटेड टॅब्लेटमध्ये कोणतेही स्पष्ट फायदे नसतात, परंतु त्याची कडकपणा, ठिसूळपणा, ओलावा शोषण, विघटनाची पातळी, कोटिंगच्या वजनातील वाढ आणि इतर गुणवत्ता निर्देशक अधिक चांगले असतात. या उत्पादनाचा कमी-स्निग्धता असलेला ग्रेड टॅब्लेट आणि गोळ्यांसाठी पाण्यात विरघळणारे फिल्म कोटिंग मटेरियल म्हणून वापरला जातो, आणि उच्च-स्निग्धता असलेला ग्रेड सेंद्रिय द्रावक प्रणालींसाठी फिल्म कोटिंग मटेरियल म्हणून वापरला जातो, जो सामान्यतः २% ते २०% च्या सांद्रतेमध्ये असतो.

झांग जिक्सिंग आणि इतरांनी फिल्म कोटिंग म्हणून HPMC वापरून प्रीमिक्स फॉर्म्युलेशनला ऑप्टिमाइझ करण्यासाठी इफेक्ट सरफेस पद्धतीचा वापर केला. फिल्म-फॉर्मिंग मटेरियल HPMC, पॉलिव्हिनिल अल्कोहोल आणि प्लास्टिसायझर पॉलिथिलीन ग्लायकॉल यांचे प्रमाण हे तपासणी घटक मानून, फिल्मची तन्यता शक्ती आणि पारगम्यता तसेच फिल्म कोटिंग सोल्यूशनची चिकटपणा हे तपासणी निर्देशांक आहेत. तपासणी निर्देशांक आणि तपासणी घटकांमधील संबंध एका गणितीय मॉडेलद्वारे वर्णन केला आहे आणि शेवटी इष्टतम फॉर्म्युलेशन प्रक्रिया मिळवली आहे. यासाठी अनुक्रमे फिल्म-फॉर्मिंग एजंट हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज (HPMCE5) ११.८८ ग्रॅम, पॉलिव्हिनिल अल्कोहोल २४.१२ ग्रॅम, प्लास्टिसायझर पॉलिथिलीन ग्लायकॉल १३.०० ग्रॅम वापरले गेले आणि कोटिंग सस्पेंशनचा चिकटपणा २० mPa·s आहे, ज्यामुळे फिल्मची पारगम्यता आणि तन्यता शक्ती सर्वोत्तम परिणामात पोहोचली. झांग युआन यांनी तयारीच्या प्रक्रियेत सुधारणा केली, स्टार्च स्लरीच्या जागी बाइंडर म्हणून HPMC चा वापर केला आणि जियाहुआ टॅब्लेट्सना फिल्म-कोटेड टॅब्लेट्समध्ये रूपांतरित केले. यामुळे त्यांच्या तयारीची गुणवत्ता सुधारली, त्यांची आर्द्रताशोषकता कमी झाली, रंग फिका पडणे, गोळ्या सैल होणे, फुटणे आणि इतर समस्या दूर झाल्या, तसेच टॅब्लेटची स्थिरता वाढली. ऑर्थोगोनल प्रयोगांद्वारे इष्टतम फॉर्म्युलेशन प्रक्रिया निश्चित करण्यात आली, म्हणजेच, कोटिंग करताना स्लरीची सांद्रता ७०% इथेनॉल द्रावणात २% HPMC होती आणि ग्रॅन्युलेशन दरम्यान ढवळण्याची वेळ १५ मिनिटे होती. परिणाम: नवीन प्रक्रिया आणि प्रिस्क्रिप्शनद्वारे तयार केलेल्या जियाहुआ फिल्म-कोटेड टॅब्लेट्स मूळ प्रिस्क्रिप्शन प्रक्रियेने तयार केलेल्या टॅब्लेट्सच्या तुलनेत दिसण्यात, विघटनाच्या वेळेत आणि गाभ्याच्या कडकपणात मोठ्या प्रमाणात सुधारल्या होत्या आणि फिल्म-कोटेड टॅब्लेट्सचा पात्रतेचा दर मोठ्या प्रमाणात सुधारला होता, जो ९५% पेक्षा जास्त पोहोचला. लियांग मेईयी, लू शियाओहुई इत्यादींनी देखील अनुक्रमे पॅटिना कोलन पोझिशनिंग टॅब्लेट आणि मॅट्रिन कोलन पोझिशनिंग टॅब्लेट तयार करण्यासाठी फिल्म-फॉर्मिंग मटेरियल म्हणून हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोजचा वापर केला. औषध मुक्ततेवर परिणाम होतो. हुआंग युनरान यांनी ड्रॅगन्स ब्लड कोलन पोझिशनिंग टॅब्लेट्स तयार केल्या आणि सूज येणाऱ्या थराच्या लेपन द्रावणात HPMC चा वापर केला, ज्याचे वस्तुमान प्रमाण ५% होते. यावरून असे दिसून येते की, कोलन-लक्ष्यित औषध वितरण प्रणालीमध्ये HPMC चा मोठ्या प्रमाणावर वापर केला जाऊ शकतो.

हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज हे केवळ एक उत्कृष्ट फिल्म कोटिंग मटेरियलच नाही, तर फिल्म फॉर्म्युलेशनमध्ये फिल्म-फॉर्मिंग मटेरियल म्हणूनही त्याचा वापर केला जाऊ शकतो. वांग टोंगशुन इत्यादींनी संयुक्त झिंक लिकोरिस आणि अमिनोलेक्झॅनॉल ओरल कंपोझिट फिल्मच्या प्रिस्क्रिप्शनला ऑप्टिमाइझ केले आहे. फिल्म एजंटची लवचिकता, एकसमानता, गुळगुळीतपणा आणि पारदर्शकता हे तपासणी निर्देशांक म्हणून वापरून, त्यांना एक इष्टतम प्रिस्क्रिप्शन मिळाले आहे, ज्यात PVA ६.५ ग्रॅम, HPMC ०.१ ग्रॅम आणि प्रोपिलीन ग्लायकोल ६.० ग्रॅम आहे. हे मिश्रण स्लो-रिलीज आणि सुरक्षिततेच्या आवश्यकता पूर्ण करते आणि कंपोझिट फिल्मच्या तयारीसाठी प्रिस्क्रिप्शन म्हणून वापरले जाऊ शकते.

३.२ बंधक आणि विघटनकारक म्हणून

या उत्पादनाचा कमी स्निग्धता असलेला प्रकार टॅब्लेट, गोळ्या आणि ग्रॅन्युल्ससाठी बंधक आणि विघटनकारक म्हणून वापरला जाऊ शकतो, तर उच्च स्निग्धता असलेला प्रकार केवळ बंधक म्हणून वापरला जाऊ शकतो. याचे प्रमाण वेगवेगळ्या मॉडेल्स आणि आवश्यकतांनुसार बदलते. साधारणपणे, कोरड्या ग्रॅन्युलेशन टॅब्लेटसाठी बंधकाचे प्रमाण ५% असते आणि ओल्या ग्रॅन्युलेशन टॅब्लेटसाठी बंधकाचे प्रमाण २% असते.

ली होउताओ आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी टिनिडाझोल गोळ्यांच्या बाइंडरची चाचणी केली. टिनिडाझोल गोळ्यांच्या चिकटपणासाठी, अनुक्रमे ८% पॉलिव्हिनिलपायरोलिडोन (PVP-K30), ४०% सिरप, १०% स्टार्च स्लरी, २.०% हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज K4 (HPMCK4M), आणि ५०% इथेनॉल यांचा अभ्यास करण्यात आला. टिनिडाझोल गोळ्यांच्या निर्मितीमध्ये, साध्या गोळ्या आणि कोटिंगनंतरच्या गोळ्यांच्या बाह्य स्वरूपातील बदलांची तुलना करण्यात आली, तसेच वेगवेगळ्या प्रिस्क्रिप्शन गोळ्यांची ठिसूळता, कडकपणा, विघटन कालावधी आणि विरघळण्याचा दर मोजण्यात आला. निष्कर्ष: २.०% हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज वापरून तयार केलेल्या गोळ्या चकचकीत होत्या, आणि ठिसूळतेच्या मापनात कडा तुटणे किंवा कोपरे निखळणे यासारखी कोणतीही समस्या आढळली नाही. तसेच, कोटिंगनंतर गोळीचा आकार पूर्ण झाला आणि तिचे स्वरूप चांगले होते. त्यामुळे, २.०% HPMC-K4 आणि ५०% इथेनॉल हे बाइंडर म्हणून वापरून तयार केलेल्या टिनिडाझोल गोळ्या वापरण्यात आल्या. गुआन शिहाई यांनी फुगानिंग टॅब्लेटच्या निर्मिती प्रक्रियेचा अभ्यास केला, चिकट पदार्थांची निवड केली आणि संपीड्यता, गुळगुळीतपणा व ठिसूळपणा या मूल्यांकन निर्देशकांच्या आधारे ५०% इथेनॉल, १५% स्टार्च पेस्ट, १०% पीव्हीपी आणि ५०% इथेनॉल द्रावण, तसेच ५% सीएमसी-एनए आणि १५% एचपीएमसी द्रावण (५ एमपीए एस) यांची निवड केली. निष्कर्ष: ५०% इथेनॉल, १५% स्टार्च पेस्ट, १०% पीव्हीपी, ५०% इथेनॉल द्रावण आणि ५% सीएमसी-एनए वापरून तयार केलेल्या टॅब्लेटचा पृष्ठभाग गुळगुळीत होता, परंतु त्यांची संपीड्यता कमी आणि कडकपणा कमी होता, ज्यामुळे ते कोटिंगच्या गरजा पूर्ण करू शकले नाहीत; १५% एचपीएमसी द्रावण (५ एमपीए एस) वापरल्याने टॅब्लेटचा पृष्ठभाग गुळगुळीत, ठिसूळपणा चांगला आणि संपीड्यता उत्तम होती, ज्यामुळे ते कोटिंगच्या गरजा पूर्ण करू शकले. म्हणून, एचपीएमसी (५ एमपीए एस) चिकट पदार्थ म्हणून निवडण्यात आले.

३.३ निलंबन एजंट म्हणून

या उत्पादनाचा उच्च-स्निग्धता असलेला ग्रेड निलंबन-प्रकारचे द्रव मिश्रण तयार करण्यासाठी निलंबनकारक म्हणून वापरला जातो. याचा निलंबन प्रभाव चांगला आहे, ते सहजपणे पुन्हा विखुरते, भिंतीला चिकटत नाही आणि त्यात बारीक गुच्छ कण असतात. सामान्य मात्रा ०.५% ते १.५% असते. साँग टियान आणि इतरांनी रेसकॅडोट्रिलचे शुष्क निलंबन तयार करण्यासाठी सामान्यतः वापरल्या जाणाऱ्या पॉलिमर सामग्रीचा (हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज, सोडियम कार्बोक्सिमेथिलसेल्युलोज, पोविडोन, झॅन्थन गम, मेथिलसेल्युलोज, इत्यादी) निलंबनकारक म्हणून वापर केला. वेगवेगळ्या निलंबनांच्या अवसादन प्रमाणाच्या आधारे, पुन्हा विखुरण्याची क्षमता निर्देशांक, आणि रियोलॉजी, निलंबनाची स्निग्धता आणि सूक्ष्मदर्शी आकारविज्ञान यांचे निरीक्षण केले गेले, तसेच वेगवान प्रयोगांतर्गत औषध कणांच्या स्थिरतेचाही अभ्यास करण्यात आला. निष्कर्ष: २% HPMC निलंबनकारक म्हणून वापरून तयार केलेल्या शुष्क निलंबनाची प्रक्रिया सोपी होती आणि त्यात चांगली स्थिरता होती.

मिथाइल सेल्युलोजच्या तुलनेत, हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइल सेल्युलोजमध्ये अधिक स्वच्छ द्रावण तयार करण्याची क्षमता असते आणि त्यात न विखुरलेल्या तंतुमय पदार्थांचे प्रमाण खूपच कमी असते, त्यामुळे HPMC चा वापर नेत्ररोगविषयक औषधनिर्मितीमध्ये निलंबनकारक म्हणून सामान्यपणे केला जातो. लिऊ जी आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी सायक्लोव्हिर नेत्ररोगविषयक निलंबनासाठी वेगवेगळ्या वैशिष्ट्यांकरिता निलंबनकारक म्हणून HPMC, हायड्रॉक्सीप्रोपाइल सेल्युलोज (HPC), कार्बमर ९४०, पॉलिथिलीन ग्लायकोल (PEG), सोडियम हायलुरोनेट (HA) आणि HA/HPMC यांचे मिश्रण वापरले. सर्वोत्तम निलंबनकारक निवडण्यासाठी अवसादन आकारमान गुणोत्तर, कणांचा आकार आणि पुनर्विखुरण्याची क्षमता हे तपासणी निर्देशक म्हणून निवडले गेले. निकालांवरून असे दिसून येते की, ०.०५% HA आणि ०.०५% HPMC निलंबनकारक म्हणून वापरून तयार केलेल्या सायक्लोव्हिर नेत्ररोगविषयक निलंबनाचे अवसादन आकारमान गुणोत्तर ०.९९८ आहे, कणांचा आकार एकसमान आहे, पुनर्विखुरण्याची क्षमता चांगली आहे आणि औषधनिर्मिती स्थिर राहते.

३.४ अवरोधक, मंद आणि नियंत्रित विमोचन कारक आणि छिद्र-निर्माण कारक म्हणून

या उत्पादनाचा उच्च-स्निग्धता दर्जा हायड्रोफिलिक जेल मॅट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज टॅब्लेट्स, मिश्र-पदार्थ मॅट्रिक्स सस्टेन्ड-रिलीज टॅब्लेट्सचे ब्लॉकर्स आणि नियंत्रित-रिलीज एजंट्स तयार करण्यासाठी वापरला जातो आणि औषध सोडण्यास विलंब करण्याचा त्याचा परिणाम असतो. त्याची सांद्रता १०% ते ८०% असते. कमी-स्निग्धता दर्जा सस्टेन्ड-रिलीज किंवा नियंत्रित-रिलीज तयारीसाठी पोरोजेन म्हणून वापरले जातात. अशा टॅब्लेट्सच्या उपचारात्मक परिणामासाठी आवश्यक असलेली प्रारंभिक मात्रा लवकर गाठली जाऊ शकते, आणि त्यानंतर सस्टेन्ड-रिलीज किंवा नियंत्रित-रिलीज परिणाम साधला जातो, आणि शरीरात रक्तातील औषधाची प्रभावी सांद्रता टिकवून ठेवली जाते. हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज पाण्याच्या संपर्कात आल्यावर हायड्रेट होऊन जेलचा थर तयार होतो. मॅट्रिक्स टॅब्लेटमधून औषध सोडण्याच्या यंत्रणेमध्ये प्रामुख्याने जेलच्या थराचा प्रसार आणि जेलच्या थराचे क्षरण यांचा समावेश होतो. जंग बो शिम आणि इतरांनी HPMC ला सस्टेन्ड-रिलीज पदार्थ म्हणून वापरून कार्वेडिलॉल सस्टेन्ड-रिलीज टॅब्लेट्स तयार केले.

हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोजचा वापर पारंपरिक चिनी औषधांच्या दीर्घकाळ औषध-मुक्ती मॅट्रिक्स टॅब्लेटमध्ये मोठ्या प्रमाणावर केला जातो आणि पारंपरिक चिनी औषधांमधील बहुतेक सक्रिय घटक, प्रभावी भाग आणि एकल औषध-निर्मितीसाठी त्याचा उपयोग होतो. लिऊ वेन आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी मॅट्रिक्स मटेरियल म्हणून १५% हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज, फिलर्स म्हणून १% लॅक्टोज आणि ५% मायक्रोक्रिस्टलाइन सेल्युलोज वापरून, जिंगफांग ताओहे चेंगकी डेकॉक्शनच्या तोंडी मॅट्रिक्स दीर्घकाळ-मुक्ती टॅब्लेट तयार केल्या. यासाठी हिगुची समीकरण हे मॉडेल वापरले गेले. सूत्र रचना प्रणाली सोपी आहे, तयार करण्याची प्रक्रिया सुलभ आहे आणि औषध-मुक्तीचा डेटा तुलनेने स्थिर आहे, जे चायनीज फार्माकोपियाच्या आवश्यकता पूर्ण करते. तांग ग्वांग्वांग आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी अॅस्ट्रागॅलसच्या एकूण सॅपोनिन्सचा मॉडेल औषध म्हणून वापर करून, HPMC मॅट्रिक्स टॅब्लेट तयार केल्या आणि HPMC मॅट्रिक्स टॅब्लेटमधील पारंपरिक चिनी औषधांच्या प्रभावी भागांमधून औषध-मुक्तीवर परिणाम करणाऱ्या घटकांचा शोध घेतला. निष्कर्ष: HPMC चा डोस वाढल्याने, अॅस्ट्रागॅलोसाइडची मुक्ती कमी झाली आणि औषधाच्या मुक्तीच्या टक्केवारीचा मॅट्रिक्सच्या विरघळण्याच्या दराशी जवळजवळ रेषीय संबंध होता. हायप्रोमेलोज HPMC मॅट्रिक्स टॅब्लेटमध्ये, पारंपरिक चिनी औषधाच्या प्रभावी भागाचे विमोचन आणि HPMC चे प्रमाण व प्रकार यांच्यात एक विशिष्ट संबंध असतो, आणि हायड्रोफिलिक रासायनिक मोनोमरची विमोचन प्रक्रिया देखील तशीच असते. हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज केवळ हायड्रोफिलिक संयुगांसाठीच नव्हे, तर नॉन-हायड्रोफिलिक पदार्थांसाठीही योग्य आहे. लिऊ गुईहुआ यांनी सस्टेन्ड-रिलीज मॅट्रिक्स मटेरियल म्हणून १७% हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज (HPMCK15M) वापरले आणि वेट ग्रॅन्युलेशन व टॅबलेटिंग पद्धतीने तियानशान शुएलियन सस्टेन्ड-रिलीज मॅट्रिक्स टॅब्लेट्स तयार केले. सस्टेन्ड-रिलीजचा परिणाम स्पष्ट होता आणि तयार करण्याची प्रक्रिया स्थिर व व्यवहार्य होती.

हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोजचा उपयोग केवळ पारंपरिक चिनी औषधांमधील सक्रिय घटक आणि प्रभावी भागांच्या दीर्घकाळ औषध सोडणाऱ्या मॅट्रिक्स टॅब्लेटसाठीच होत नाही, तर पारंपरिक चिनी औषधांच्या संयुक्त तयारीमध्येही त्याचा वापर वाढत आहे. वू हुईचाओ आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी २०% हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज (HPMCK4M) मॅट्रिक्स मटेरियल म्हणून वापरले आणि पावडर डायरेक्ट कॉम्प्रेशन पद्धतीचा वापर करून यिझी हायड्रोफिलिक जेल मॅट्रिक्स टॅब्लेट तयार केली, जी १२ तास सतत आणि स्थिरपणे औषध सोडू शकते. इन विट्रो (in vitro) औषध सोडण्याच्या प्रक्रियेचा अभ्यास करण्यासाठी सॅपोनीन Rg1, जिनसेनोसाइड Rb1 आणि पॅनाक्स नोटोजिनसेंग सॅपोनीन R1 यांचा मूल्यांकन निर्देशक म्हणून वापर करण्यात आला आणि औषध सोडण्याच्या यंत्रणेचा अभ्यास करण्यासाठी औषध सोडण्याच्या समीकरणाचे विश्लेषण करण्यात आले. निष्कर्ष: औषध सोडण्याची यंत्रणा झिरो-ऑर्डर कायनेटिक समीकरण आणि रिटगर-पेपास समीकरणाशी सुसंगत होती, ज्यामध्ये जिनसेनोसाइड नॉन-फिक डिफ्यूजनद्वारे सोडले गेले आणि पॅनाक्स नोटोजिनसेंगमधील तीन घटक स्केलेटल इरोजनद्वारे सोडले गेले.

३.५ संरक्षक गोंद घट्ट करणारा आणि कलिल म्हणून

जेव्हा हे उत्पादन घट्टपणा आणण्यासाठी वापरले जाते, तेव्हा त्याची सामान्य टक्केवारी ०.४५% ते १.०% असते. हे हायड्रोफोबिक गोंदाची स्थिरता देखील वाढवू शकते, एक संरक्षक कोलाइड तयार करते, कणांना एकत्र येण्यापासून आणि गुठळ्या होण्यापासून प्रतिबंधित करते, ज्यामुळे गाळ तयार होण्यास प्रतिबंध होतो. याची सामान्य टक्केवारी ०.५% ते १.५% असते.

वांग झेन आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी औषधी सक्रिय कार्बन एनिमाच्या निर्मिती प्रक्रियेचा अभ्यास करण्यासाठी L9 ऑर्थोगोनल प्रायोगिक डिझाइन पद्धतीचा वापर केला. औषधी सक्रिय कार्बन एनिमाच्या अंतिम निर्धारणासाठी इष्टतम प्रक्रिया स्थिती म्हणजे ०.५% सोडियम कार्बोक्सिमिथाइल सेल्युलोज आणि २.०% हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोज (HPMC मध्ये २३.०% मेथॉक्सिल गट, ११.६% हायड्रॉक्सीप्रोपॉक्सिल बेस असतो) घट्ट करणारा पदार्थ म्हणून वापरणे. या प्रक्रिया स्थिती औषधी सक्रिय कार्बनची स्थिरता वाढविण्यात मदत करतात. झांग झिकियांग आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी कार्बॉपॉलला जेल मॅट्रिक्स म्हणून आणि हायड्रॉक्सीप्रोपाइल मिथाइलसेल्युलोजला घट्ट करणारा पदार्थ म्हणून वापरून, दीर्घकाळ परिणाम देणारा, pH-संवेदनशील लेवोफ्लोक्सासीन हायड्रोक्लोराइडचा डोळ्यांसाठीचा तयार-वापर जेल विकसित केला. प्रयोगाद्वारे मिळवलेले सर्वोत्तम मिश्रण खालीलप्रमाणे आहे: लेवोफ्लोक्सासीन हायड्रोक्लोराईड ०.१ ग्रॅम, कार्बॉपोल (९४००) ३ ग्रॅम, हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज (E50 LV) २० ग्रॅम, डायसोडियम हायड्रोजन फॉस्फेट ०.३५ ग्रॅम, फॉस्फोरिक ॲसिड ०.४५ ग्रॅम सोडियम डायहायड्रोजन, ०.५० ग्रॅम सोडियम क्लोराईड, ०.०३ ग्रॅम इथिल पॅराबेन आणि पाणी घालून १०० मिली मिश्रण तयार केले. या चाचणीमध्ये, लेखकाने वेगवेगळ्या सांद्रतेचे घट्ट करणारे पदार्थ (थिकनर) तयार करण्यासाठी कलरकॉन कंपनीच्या हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज मेथोसेल (METHOCEL) मालिकेतील वेगवेगळ्या वैशिष्ट्यांची (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) निवड केली आणि परिणामी HPMC E50 LV ची pH-संवेदनशील लेवोफ्लोक्सासीन हायड्रोक्लोराईड इन्स्टंट जेलसाठी घट्ट करणारा पदार्थ म्हणून निवड केली.

३.६ कॅप्सूल सामग्री म्हणून

सामान्यतः, कॅप्सूलच्या कवचासाठी प्रामुख्याने जिलेटिनचा वापर केला जातो. कॅप्सूलच्या कवचाची उत्पादन प्रक्रिया सोपी असली तरी, त्यात काही समस्या आणि समस्या दिसून येतात, जसे की ओलावा आणि ऑक्सिजन-संवेदनशील औषधांपासून अपुरे संरक्षण, औषधाचे विरघळणे कमी होणे आणि साठवणुकीदरम्यान कवचाचे विघटन होण्यास विलंब होणे. त्यामुळे, कॅप्सूल तयार करण्यासाठी जिलेटिन कॅप्सूलला पर्याय म्हणून हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोजचा वापर केला जातो, ज्यामुळे कॅप्सूलच्या निर्मितीची आकार्यता आणि वापराचा परिणाम सुधारतो, आणि याला देश-विदेशात मोठ्या प्रमाणावर प्रोत्साहन दिले जात आहे.

थिओफिलिनचा नियंत्रक औषध म्हणून वापर करून, पोडझेक आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी असे शोधून काढले की हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज (HPMC) कवच असलेल्या कॅप्सूलचा औषध विरघळण्याचा दर जिलेटिन कॅप्सूलपेक्षा जास्त होता. या विश्लेषणाचे कारण असे आहे की, HPMC चे विघटन म्हणजे एकाच वेळी संपूर्ण कॅप्सूलचे विघटन होणे, तर जिलेटिन कॅप्सूलचे विघटन म्हणजे प्रथम जाळीदार संरचनेचे विघटन आणि नंतर संपूर्ण कॅप्सूलचे विघटन होणे. त्यामुळे, त्वरित विमोचन (immediate release) फॉर्म्युलेशनसाठी HPMC कॅप्सूल कवच म्हणून अधिक योग्य आहे. चिवेले आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी देखील असेच निष्कर्ष काढले आणि जिलेटिन, जिलेटिन/पॉलिथिलीन ग्लायकॉल आणि HPMC कवचांच्या विरघळण्याची तुलना केली. निकालांवरून असे दिसून आले की, HPMC कवच वेगवेगळ्या pH परिस्थितीत वेगाने विरघळले, तर जिलेटिन कॅप्सूलवर वेगवेगळ्या pH परिस्थितीचा खूप परिणाम होतो. टँग युए आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी कमी-मात्रेच्या औषधासाठी ब्लँक ड्राय पावडर इनहेलर वाहक प्रणालीकरिता एका नवीन प्रकारच्या कॅप्सूल कवचाची चाचणी केली. हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोजच्या कॅप्सूल शेल आणि जिलेटिनच्या कॅप्सूल शेलची तुलना करून, वेगवेगळ्या परिस्थितीत शेलची स्थिरता आणि त्यातील पावडरच्या गुणधर्मांचा अभ्यास करण्यात आला, तसेच ठिसूळपणाची चाचणी घेण्यात आली. निकालांवरून असे दिसून येते की, जिलेटिन कॅप्सूलच्या तुलनेत, HPMC कॅप्सूल शेल स्थिरता आणि पावडर संरक्षणाच्या बाबतीत अधिक चांगले आहेत, त्यांची आर्द्रता प्रतिरोधकता अधिक मजबूत आहे आणि ते जिलेटिन कॅप्सूल शेलपेक्षा कमी ठिसूळ आहेत, त्यामुळे कोरड्या पावडरच्या इनहेलेशनसाठी वापरल्या जाणाऱ्या कॅप्सूलकरिता HPMC कॅप्सूल शेल अधिक योग्य आहेत.

३.७ जैव-चिकट म्हणून

बायोअॅडेशन तंत्रज्ञान जैव-चिकटणाऱ्या पॉलिमरसह सहाय्यक घटकांचा वापर करते. जैविक श्लेष्मल त्वचेला चिकटून, ते औषध आणि श्लेष्मल त्वचा यांच्यातील संपर्काची सातत्यता आणि घट्टपणा वाढवते, जेणेकरून औषध हळूहळू मुक्त होऊन श्लेष्मल त्वचेद्वारे शोषले जाते आणि उपचाराचा उद्देश साध्य होतो. सध्या याचा मोठ्या प्रमाणावर वापर केला जातो. जठरांत्र मार्ग, योनी, तोंडाची श्लेष्मल त्वचा आणि इतर भागांच्या आजारांवर उपचार करण्यासाठी याचा उपयोग होतो.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल बायोअॅडेशन तंत्रज्ञान ही अलिकडच्या वर्षांत विकसित झालेली एक नवीन औषध वितरण प्रणाली आहे. हे केवळ गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधील औषधांचा निवासकाळ वाढवत नाही, तर शोषण स्थानी औषध आणि पेशीपटलामधील संपर्क कार्यक्षमता सुधारते, पेशीपटलाची तरलता बदलते आणि लहान आतड्याच्या उपकला पेशींमध्ये औषधाचा प्रवेश वाढवते, ज्यामुळे औषधाची जैवउपलब्धता सुधारते. वेई केडा आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी HPMCK4M आणि कार्बमर 940 यांच्या मात्रेला तपासणी घटक मानून टॅब्लेटच्या गाभ्याच्या औषधयोजनेची निवड केली आणि प्लास्टिक पिशवीतील पाण्याच्या गुणवत्तेद्वारे टॅब्लेट व कृत्रिम बायोफिल्ममधील सोलण्याच्या शक्तीचे मोजमाप करण्यासाठी स्व-निर्मित बायोअॅडेशन उपकरणाचा वापर केला. आणि शेवटी NCaEBT टॅब्लेट कोअर तयार करण्यासाठी, NCaEBT टॅब्लेट कोअरच्या इष्टतम प्रिस्क्रिप्शन क्षेत्रामध्ये HPMCK40 आणि कार्बमर 940 चे प्रमाण अनुक्रमे 15 आणि 27.5 मिलीग्राम निवडले, जे दर्शवते की बायोअॅडेसिव्ह साहित्य (जसे की हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज) ऊतींना तयार केलेल्या पदार्थाचे आसंजन लक्षणीयरीत्या कमी करू शकते.

तोंडी जैव-चिकट तयारी (Oral bioadhesive preparations) ही देखील एक नवीन प्रकारची औषध वितरण प्रणाली आहे, जिचा अलिकडच्या वर्षांत अधिक अभ्यास केला गेला आहे. तोंडी जैव-चिकट तयारी औषधाला तोंडाच्या पोकळीतील प्रभावित भागावर चिकटवू शकते, ज्यामुळे केवळ तोंडाच्या श्लेष्मल त्वचेतील (oral mucosa) औषधाचा निवासकाळच वाढत नाही, तर तोंडाच्या श्लेष्मल त्वचेचे संरक्षणही होते. यामुळे चांगला उपचारात्मक परिणाम आणि सुधारित औषध जैवउपलब्धता (drug bioavailability) मिळते. झ्यू शियाओयान (Xue Xiaoyan) आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी इन्सुलिनच्या तोंडी चिकट गोळ्यांचे (insulin oral adhesive tablets) सूत्र अनुकूलित केले, ज्यामध्ये त्यांनी जैव-चिकट पदार्थ म्हणून सफरचंद पेक्टिन, चिटोसान, कार्बमर 934P, हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज (HPMC K392) आणि सोडियम अल्जिनेट यांचा वापर केला आणि फ्रीझ-ड्रायिंगद्वारे तोंडी इन्सुलिनची चिकट दुहेरी थराची शीट तयार केली. तयार केलेल्या इन्सुलिनच्या तोंडी चिकट गोळीची रचना सच्छिद्र स्पंजसारखी असते, जी इन्सुलिनच्या मुक्ततेसाठी अनुकूल असते, आणि त्यावर एक जल-प्रतिरोधक (hydrophobic) संरक्षक थर असतो, जो औषधाची एकदिशीय मुक्तता सुनिश्चित करतो आणि औषधाचे नुकसान टाळतो. हाओ जिफू (Hao Jifu) आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी... तसेच, बायोअ‍ॅडेसिव्ह मटेरियल म्हणून बाईजी ग्लू, एचपीएमसी आणि कार्बमर वापरून निळ्या-पिवळ्या मण्यांचे ओरल बायोअ‍ॅडेसिव्ह पॅचेस तयार केले.

योनिमार्गे औषध वितरण प्रणालीमध्ये, जैव-संलग्नता तंत्रज्ञानाचा देखील मोठ्या प्रमाणावर वापर केला गेला आहे. झू युटिंग आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी कार्बमर (CP) आणि HPMC यांचा चिकट पदार्थ आणि दीर्घकाळ औषध सोडणाऱ्या मॅट्रिक्स म्हणून वापर करून, वेगवेगळ्या रचना आणि गुणोत्तरांमध्ये क्लोट्रिमाझोलच्या जैव-संलग्न योनिमार्गीय गोळ्या तयार केल्या, आणि कृत्रिम योनिमार्गीय द्रवाच्या वातावरणात त्यांचे संलग्नन, संलग्नन कालावधी आणि फुगण्याची टक्केवारी मोजली. यानंतर, CP-HPMC १:१ हे योग्य मिश्रण निवडण्यात आले, तयार केलेल्या संलग्न शीटमध्ये संलग्ननाची चांगली कामगिरी होती आणि प्रक्रिया सोपी व व्यवहार्य होती.

३.८ स्थानिक जेल म्हणून

एक चिकटवणारे औषध म्हणून, जेलचे सुरक्षितता, सौंदर्य, सहज स्वच्छता, कमी खर्च, सोपी तयार करण्याची प्रक्रिया आणि औषधांसोबत चांगली सुसंगतता असे अनेक फायदे आहेत. विकासाची दिशा: उदाहरणार्थ, ट्रान्सडर्मल जेल हे एक नवीन औषध स्वरूप आहे, ज्याचा अलिकडच्या वर्षांत अधिक अभ्यास केला गेला आहे. हे केवळ जठरांत्र मार्गात औषधांचा नाश टाळत नाही आणि रक्तातील औषधाच्या सांद्रतेतील चढ-उतार कमी करते, तर औषधांचे दुष्परिणाम दूर करण्यासाठी प्रभावी औषध-मुक्ती प्रणालींपैकी एक बनले आहे.

झू जिंगजी आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी इन विट्रो (in vitro) पद्धतीने स्कुटेलारिन अल्कोहोल प्लास्टिड जेलच्या विमोचनावर (release) वेगवेगळ्या मॅट्रिक्सच्या परिणामाचा अभ्यास केला. त्यांनी जेल मॅट्रिक्स म्हणून कार्बमर (980NF) आणि हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज (HPMCK15M) यांची चाचणी केली आणि स्कुटेलारिनसाठी योग्य अल्कोहोल प्लास्टिड्स जेल मॅट्रिक्स मिळवले. प्रायोगिक परिणामांनुसार, जेल मॅट्रिक्स म्हणून १.०% कार्बमर, १.५% कार्बमर, १.०% कार्बमर + १.०% HPMC, आणि १.५% कार्बमर + १.०% HPMC हे दोन्ही स्कुटेलारिन अल्कोहोल प्लास्टिड्ससाठी योग्य आहेत. प्रयोगादरम्यान असे आढळून आले की, औषध विमोचनाच्या गतिज समीकरणाशी जुळवून घेतल्यास HPMC कार्बमर जेल मॅट्रिक्सच्या औषध विमोचन पद्धतीत बदल घडवू शकते, आणि १.०% HPMC हे १.०% कार्बमर मॅट्रिक्स व १.५% कार्बमर मॅट्रिक्सच्या कामगिरीत सुधारणा करू शकते. याचे कारण असे असू शकते की HPMC अधिक वेगाने विस्तारते आणि प्रयोगाच्या सुरुवातीच्या टप्प्यातील या जलद विस्तारामुळे कार्बमर जेल पदार्थातील आण्विक अंतर वाढते, ज्यामुळे औषध मुक्त होण्याचा दर वाढतो. झाओ वेनकुई आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी नॉरफ्लॉक्सिन ऑप्थॅल्मिक जेल तयार करण्यासाठी कार्बमर-९३४ आणि हायड्रॉक्सीप्रोपिल मेथिलसेल्युलोज यांचा वाहक म्हणून वापर केला. ही तयारी प्रक्रिया सोपी आणि व्यवहार्य असून, तिची गुणवत्ता 'चायनीज फार्माकोपिया' (२०१० आवृत्ती) च्या ऑप्थॅल्मिक जेलच्या गुणवत्ता आवश्यकतांशी सुसंगत आहे.

३.९ स्व-सूक्ष्म पायसीकरण प्रणालीसाठी अवक्षेपण प्रतिबंधक

सेल्फ-मायक्रोइमल्सिफायिंग ड्रग डिलिव्हरी सिस्टीम (SMEDDS) ही तोंडावाटे औषध देण्याची एक नवीन पद्धत आहे. हे औषध, तेल, इमल्सिफायर आणि को-इमल्सिफायर यांनी बनलेले एक एकसंध, स्थिर आणि पारदर्शक मिश्रण आहे. याची रचना सोपी असून, सुरक्षितता आणि स्थिरता चांगली आहे. कमी विद्राव्य औषधांसाठी, HPMC, पॉलिव्हिनिलपायरोलिडोन (PVP) इत्यादींसारखे पाण्यात विरघळणारे फायबर पॉलिमर पदार्थ अनेकदा वापरले जातात. यामुळे मुक्त औषधे आणि मायक्रोइमल्शनमध्ये बंदिस्त केलेली औषधे जठरांत्र मार्गात अति-संतृप्त विद्राव्यता प्राप्त करतात, ज्यामुळे औषधाची विद्राव्यता वाढते आणि जैवउपलब्धता सुधारते.

पेंग झुआन आणि त्यांच्या सहकाऱ्यांनी सिलीबिनिन सुपरसॅचुरेटेड सेल्फ-इमल्सिफायिंग ड्रग डिलिव्हरी सिस्टीम (S-SEDDS) तयार केली. यामध्ये ऑक्सिथिलीन हायड्रोजनेटेड कॅस्टर ऑइल (क्रेमोफोर RH40), सह-इमल्सीफायर म्हणून १२% कॅप्रिलिक कॅप्रिक ॲसिड पॉलीथिलीन ग्लायकोल ग्लिसराइड (लॅब्रासोल) आणि ५० mg·g-1 HPMC यांचा समावेश होता. S-SEDDS मध्ये HPMC मिसळल्याने मुक्त सिलीबिनिन सुपरसॅचुरेटेड होऊन S-SEDDS मध्ये विरघळते आणि सिलीबिनिनचे अवक्षेपण होण्यापासून रोखले जाते. पारंपरिक सेल्फ-मायक्रोइमल्शन फॉर्म्युलेशन्सच्या तुलनेत, औषधाचे अपूर्ण एनकॅप्सुलेशन टाळण्यासाठी सामान्यतः जास्त प्रमाणात सर्फॅक्टंट मिसळले जाते. HPMC च्या समावेशामुळे विद्राव्य माध्यमामध्ये सिलीबिनिनची विद्राव्यता तुलनेने स्थिर राहते, ज्यामुळे सेल्फ-मायक्रोइमल्शन फॉर्म्युलेशन्समध्ये एजंटच्या डोसचे इमल्सिफिकेशन कमी होते.

४. निष्कर्ष

हे दिसून येते की HPMC त्याच्या भौतिक, रासायनिक आणि जैविक गुणधर्मांमुळे औषधनिर्मितीमध्ये मोठ्या प्रमाणावर वापरले गेले आहे, परंतु औषधनिर्मितीमध्ये HPMC च्या अनेक कमतरता देखील आहेत, जसे की औषध-मुक्तीच्या आधी आणि नंतर होणारी मुक्तता (pre- and post-burst release). त्याच वेळी, काही संशोधकांनी कार्बामाझेपिन सस्टेन्ड-रिलीज टॅब्लेट्स आणि व्हेरापामिल हायड्रोक्लोराईड सस्टेन्ड-रिलीज टॅब्लेट्स तयार करून HPMC च्या मुक्तता यंत्रणेचा (release mechanism) अधिक अभ्यास करण्यासाठी ऑस्मोटिक सिद्धांताच्या (osmotic theory) उपयोगावर संशोधन केले. थोडक्यात, अधिकाधिक संशोधक औषधनिर्मितीमध्ये HPMC च्या चांगल्या उपयोगासाठी खूप काम करत आहेत, आणि त्याच्या गुणधर्मांच्या सखोल अभ्यासाने व औषधनिर्मिती तंत्रज्ञानातील सुधारणांमुळे, HPMC चा वापर औषध प्रणालीच्या संशोधनात आणि नवीन औषध-प्रकारांमध्ये अधिक व्यापकपणे केला जाईल, आणि त्यामुळे औषधनिर्माण क्षेत्राच्या निरंतर विकासाला चालना मिळेल.