Rinneadh athbhreithniú, anailís agus achoimre ar na litríochtaí gaolmhara sa bhaile agus thar lear maidir le hullmhú eiscíbhneoirí cógaisíochta hiodrocsapropil meitiliceallalós (HPMC) le blianta beaga anuas, agus a chur i bhfeidhm in ullmhóidí soladacha, ullmhóidí leachtacha, ullmhóidí scaoilte leanúnacha agus rialaithe, ullmhóidí capsúl, geilitín. Na feidhmeanna is déanaí i réimse na bhfoirmlithe nua amhail foirmlithe greamaitheacha agus bithghreamacháin. Mar gheall ar an difríocht i meáchan móilíneach coibhneasta agus slaodacht HPMC, tá tréithe agus úsáidí eibliúcháin, greamaitheachta, tiúsúcháin, méadú slaodachta, fionraí, glóthaithe agus foirmithe scannáin aige. Úsáidtear go forleathan é in ullmhóidí cógaisíochta agus beidh ról níos mó aige i réimse na n-ullmhóidí. Leis an staidéar domhain ar a airíonna agus feabhas a chur ar theicneolaíocht na foirmlithe, úsáidfear HPMC níos forleithne i dtaighde foirmeacha dáileog nua agus córais seachadta drugaí nua, rud a chuireann forbairt leanúnach foirmlithe chun cinn.
hiodrocsapropil meitiliceallalósullmhóidí cógaisíochta; eiscríbhinní cógaisíochta.
Ní hamháin gurb iad eiscríbhneáin chógaisíochta bunús ábhartha le haghaidh foirmiú ullmhóidí drugaí amha, ach tá dlúthbhaint acu freisin le deacracht an phróisis ullmhúcháin, cáilíocht drugaí, cobhsaíocht, sábháilteacht, ráta scaoilte drugaí, modh gníomhaíochta, éifeachtúlacht chliniciúil, agus forbairt foirmeacha dáileoige nua agus bealaí riaracháin nua. Is minic a chuireann teacht chun cinn eiscríbhneáin chógaisíochta nua feabhas ar cháilíocht ullmhúcháin agus forbairt foirmeacha dáileoige nua chun cinn. Tá hiodrocsa-próipil meitileiceallalós (HPMC) ar cheann de na eiscríbhneáin chógaisíochta is mó tóir sa bhaile agus thar lear. Mar gheall ar a mheáchan móilíneach coibhneasta agus a slaodacht éagsúil, tá feidhmeanna eiblithe, ceangailte, tiúsaithe, tiúsaithe, fionraí agus gliú aige. Úsáidtear gnéithe agus úsáidí cosúil le téachtadh agus foirmiú scannáin go forleathan i dteicneolaíocht chógaisíochta. Déanann an t-alt seo athbhreithniú den chuid is mó ar chur i bhfeidhm hiodrocsa-próipil meitileiceallalós (HPMC) i bhfoirmlithe le blianta beaga anuas.
1.Airíonna bunúsacha HPMC
Meitile ceallalós hiodrocsa-próipile (HPMC), is é an fhoirmle mhóilíneach ná C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, agus tá an mais mhóilíneach choibhneasta thart ar 86,000. Is ábhar leath-shintéiseach é an táirge seo, ar cuid de mheitiol agus cuid d'éitear polaihiodrocsa-próipile ceallalóis é. Is féidir é a tháirgeadh ar dhá bhealach: Ceann amháin ná meitile ceallalós de ghrád oiriúnach a chóireáil le NaOH agus ansin imoibriú le hocsaíd próipiléine faoi theocht ard agus brú ard. Caithfidh an t-am imoibrithe maireachtáil fada go leor chun ligean don mheitiol agus don hiodrocsa-próipil bannaí éitear a fhoirmiú. Tá sé ceangailte le fáinne anhidriglúcóis ceallalóis i bhfoirm ceallalóis, agus is féidir leis an méid atá ag teastáil a bhaint amach; an ceann eile ná lintéar cadáis nó snáithín laíon adhmaid a chóireáil le sóid loiscneach, agus ansin imoibriú le meatán clóirínithe agus ocsaíd próipiléine ina dhiaidh sin, agus ansin é a scagadh tuilleadh. , brúite ina phúdar nó gráinníní mín agus aonfhoirmeacha.
Tá dath bán go bán bainne ar an táirge seo, gan bholadh ná blas, agus is púdar gráinneach nó snáithíneach atá ann a shreabhann go héasca. Is féidir an táirge seo a thuaslagadh in uisce chun tuaslagán collóideach soiléir go bán bainne a dhéanamh le slaodacht áirithe. Is féidir leis an bhfeiniméan idir-chomhshó sol-glóthach tarlú mar gheall ar athrú teochta an tuaslagáin le tiúchan áirithe.
Mar gheall ar an difríocht in ábhar an dá ionadaí seo i struchtúr meatocsa agus hiodrocsapropil, tá cineálacha éagsúla táirgí tagtha chun cinn. I dtiúchain shonracha, bíonn tréithe sonracha ag cineálacha éagsúla táirgí. Dá bhrí sin, bíonn airíonna difriúla ag slaodacht agus teocht glóthaithe theirmeach agus is féidir iad a úsáid chun críocha difriúla. Tá rialacháin agus léirithe difriúla ag cógaisíocht thíortha éagsúla ar an tsamhail: Tá Cógaisíocht na hEorpa bunaithe ar na gráid éagsúla de shlaodachtaí difriúla agus céimeanna difriúla ionadaíochta táirgí a dhíoltar ar an margadh, arna sloinneadh le gráid móide uimhreacha, agus is é “mPa s” an t-aonad. I gCógaisíocht na Stát Aontaithe, cuirtear 4 dhigit leis i ndiaidh an ainm ghinearálta chun ábhar agus cineál gach ionadaí de hiodrocsapropil meitiliceallalós, amhail hiodrocsapropil meitiliceallalós 2208, a léiriú. Léiríonn an dá chéad dhigit luach garbh an ghrúpa meatocsa. Céatadán, léiríonn an dá dhigit dheireanacha céatadán garbh de hiodrocsapropil.
Tá trí shraith ag hiodrocsapropil meitiliceallalós Calocan, eadhon sraith E, sraith F agus sraith K, agus tá réimse samhlacha le roghnú astu i ngach sraith. Úsáidtear sraith E den chuid is mó mar sciath scannáin, a úsáidtear le haghaidh sciath táibléad, croíleacáin táibléad dúnta; úsáidtear sraith E agus F mar shlaodaitheoirí agus mar ghníomhairí moillithe scaoilte d'ullmhóidí oftailmeacha, gníomhairí fionraí, tiúsóirí d'ullmhóidí leachtacha, táibléid agus ceanglóirí gráinníní; úsáidtear sraith K den chuid is mó mar choscóirí scaoilte agus ábhair mhaitrís glóthach hidreafíleach d'ullmhóidí scaoilte mall agus rialaithe.
I measc na monaróirí intíre den chuid is mó tá Fuzhou Uimh. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory Uimh. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., gléasraí ceimiceacha Xi'an Huian, etc.
2.Buntáistí HPMC
Tá HPMC anois ar cheann de na heisceachtaí cógaisíochta is mó a úsáidtear sa bhaile agus thar lear, toisc go bhfuil buntáistí ag HPMC nach bhfuil ag heisceachtaí eile.
2.1 Intuaslagthacht in uisce fuar
Intuaslagtha in uisce fuar faoi bhun 40 ℃ nó 70% eatánól, dothuaslagtha go bunúsach in uisce te os cionn 60 ℃, ach is féidir leis glóthach a chruthú.
2.2 Támh ó thaobh ceimice de
Is cineál éitear ceallalóis neamh-ianach é HPMC, níl aon mhuirear ianach ar a thuaslagán agus ní idirghníomhaíonn sé le salainn miotail ná le comhdhúile orgánacha ianacha, mar sin ní imoibríonn eiscréid eile leis le linn phróiseas táirgthe na n-ullmhóidí.
2.3 Cobhsaíocht
Tá sé réasúnta cobhsaí le haigéad agus alcaile araon, agus is féidir é a stóráil ar feadh i bhfad idir pH 3 agus 11 gan athrú suntasach ar an slaodacht. Tá éifeacht frith-mhúirín ag tuaslagán uiscí HPMC agus coinníonn sé dea-chobhsaíocht slaodachta le linn stórála fadtéarmach. Tá cobhsaíocht níos fearr ag na heismhíreanna cógaisíochta a úsáideann HPMC ná iad siúd a úsáideann heismhíreanna traidisiúnta (amhail deasctrin, stáirse, srl.).
2.4 Inchoigeartaitheacht Slaodachta
Is féidir díorthaigh slaodachta éagsúla HPMC a mheascadh i gcionmhaireachtaí éagsúla, agus is féidir a slaodacht a athrú de réir dlí áirithe, agus tá caidreamh líneach maith aige, mar sin is féidir an cion a roghnú de réir na riachtanas.
2.5 Táimhe meitibileach
Ní dhéantar HPMC a ionsú ná a mheitibiliú sa chorp, agus ní sholáthraíonn sé teas, mar sin is eiscíneach ullmhóide cógaisíochta sábháilte é. 2.6 Sábháilteacht Meastar go ginearálta gur ábhar neamh-tocsaineach agus neamh-ghreannmhar é HPMC, is é 5 g·kg – 1 an dáileog mharfach mheánach do lucha, agus is é 5.2 g·kg – 1 an dáileog mharfach mheánach do francaigh. Tá an dáileog laethúil neamhdhíobhálach don chorp daonna.
3.Feidhmiú HPMC i bhfoirmlithe
3.1 Mar ábhar sciath scannáin agus ábhar foirmithe scannáin
Agus HPMC á úsáid mar ábhar táibléid atá brataithe le scannán, níl aon buntáistí soiléire ag an táibléad brataithe maidir leis an mblas agus an chuma a cheilt i gcomparáid le táibléid bhrataithe traidisiúnta amhail táibléid atá brataithe le siúcra, ach tá a chruas, a bhríomharacht, a ionsú taise, a chéim díscaoilte, a mhéadú meáchain brataithe agus táscairí cáilíochta eile níos fearr. Úsáidtear grád íseal-slaodachta an táirge seo mar ábhar brataithe scannáin intuaslagtha in uisce le haghaidh táibléad agus pills, agus úsáidtear an grád ard-slaodachta mar ábhar brataithe scannáin do chórais tuaslagóra orgánacha, de ghnáth ag tiúchan 2% go 20%.
Bhain Zhang Jixing et al. úsáid as an modh dromchla éifeachta chun an fhoirmliú réamh-mheascáin a bharrfheabhsú le HPMC mar an sciath scannáin. Agus an t-ábhar foirmithe scannáin HPMC á ghlacadh, méid an alcóil polaivinile agus an phlaistigh poileitiléin glycol mar na fachtóirí imscrúdaithe, is é neart teanntachta agus tréscaoilteacht an scannáin agus slaodacht an tuaslagáin sciath scannáin an t-innéacs cigireachta, agus déantar cur síos ar an ngaol idir an t-innéacs cigireachta agus na fachtóirí cigireachta le samhail mhatamaiticiúil, agus faightear an próiseas foirmlithe is fearr sa deireadh. Is é a thomhaltas faoi seach hiodrocsapropil meitiliceallalós (HPMCE5) den ghníomhaire foirmithe scannáin 11.88 g, alcól polaivinile 24.12 g, plaisteoir poileitiléin glycol 13.00 g, agus slaodacht an fhionraí sciath 20 mPa·s, shroich tréscaoilteacht agus neart teanntachta an scannáin an éifeacht is fearr. Feabhsaigh Zhang Yuan an próiseas ullmhúcháin, úsáideadh HPMC mar cheanglóir chun sloda stáirse a athsholáthar, agus d'athraigh sé táibléid Jiahua go táibléid brataithe scannáin chun cáilíocht a ullmhúcháin a fheabhsú, a taiseascacht, éascaíocht céimnithe, táibléid scaoilte, scoilte agus fadhbanna eile a fheabhsú, agus cobhsaíocht an táibléid a fheabhsú. Cinneadh an próiseas foirmlithe is fearr trí thurgnaimh ortagónacha, eadhon, ba é 2% HPMC an tiúchan sloda i dtuaslagán eatánóil 70% le linn sciath, agus ba é 15 nóiméad an t-am corraithe le linn gráinnithe. Torthaí Bhí feabhas mór tagtha ar chuma, am díscaoilte agus cruas croí na dtáibléad brataithe scannáin Jiahua a ullmhaíodh leis an bpróiseas agus an t-oideas nua ná iad siúd a táirgeadh leis an bpróiseas oideas bunaidh, agus feabhsaíodh ráta cáilithe na dtáibléad brataithe scannáin go mór. shroich sé níos mó ná 95%. D'úsáid Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etc. hiodrocsa-próipil meitiliceallalós mar an t-ábhar foirmithe scannáin chun an táibléad suíomh colon patinae agus an táibléad suíomh colon matrine a ullmhú, faoi seach. Bíonn tionchar acu ar scaoileadh drugaí. D'ullmhaigh Huang Yunran Táibléid Shuíomh Colon Fola Dragon, agus chuir sé HPMC i bhfeidhm ar an tuaslagán sciath den tsraith at, agus ba é 5% a chodán maise. Is léir gur féidir HPMC a úsáid go forleathan i gcóras seachadta drugaí atá dírithe ar an colon.
Ní hamháin gur ábhar sciath scannáin den scoth é hiodrocsa-próipil meitiliceallalós, ach is féidir é a úsáid freisin mar ábhar foirmithe scannáin i bhfoirmlithe scannáin. Tá Wang Tongshun etc. optamaithe chun oideas a thabhairt do scannán ilchodach since liocrais agus aimínleacsanól, agus solúbthacht, aonfhoirmeacht, réidheacht, trédhearcacht ghníomhaire an scannáin mar innéacs imscrúdaithe, agus is é an t-oideas is fearr a fhaightear ná PVA 6.5g, HPMC 0.1g agus 6.0g de phróipiléin glycol a chomhlíonann na ceanglais maidir le scaoileadh mall agus sábháilteacht, agus is féidir é a úsáid mar oideas ullmhúcháin don scannán ilchodach.
3.2 mar cheanglóir agus dísháithitheoir
Is féidir grád íseal slaodachta an táirge seo a úsáid mar cheanglóir agus mar dhíscaoileadh le haghaidh táibléad, pills agus gráinníní, agus ní féidir an grád ard slaodachta a úsáid ach mar cheanglóir. Athraíonn an dáileog de réir samhlacha agus riachtanais éagsúla. Go ginearálta, is é 5% an dáileog cheanglóra le haghaidh táibléad gráinnithe tirime, agus is é 2% an dáileog cheanglóra le haghaidh táibléad gráinnithe fliucha.
Rinne Li Houtao et al. scagadh ar cheanglóir táibléad tinidazole. Rinneadh imscrúdú ar ghreamaitheacht táibléad tinidazole le 8% polaivinilpirrolidone (PVP-K30), 40% síoróip, 10% slaim stáirse, 2.0% hiodrocsa-próipil meitiliceallalós K4 (HPMCK4M), agus 50% eatánól ina n-imscrúdú ar ghreamaitheacht táibléad tinidazole ina dhiaidh sin. Rinneadh comparáid idir athruithe cuma na dtáibléad simplí agus tar éis sciath, agus tomhaiseadh brioscacht, cruas, teorainn ama díscaoilte agus ráta tuaslagtha táibléad oideas éagsúla. Torthaí Bhí na táibléid a ullmhaíodh le 2.0% hiodrocsa-próipil meitiliceallalós lonrach, agus ní bhfuarthas aon feiniméan scealptha imeall ná coirnéil sa tomhas brioscachta, agus tar éis sciath, bhí cruth an táibléid críochnaithe agus bhí an chuma mhaith. Dá bhrí sin, úsáideadh táibléid tinidazole a ullmhaíodh le 2.0% HPMC-K4 agus 50% eatánól mar cheanglóirí. Rinne Guan Shihai staidéar ar phróiseas foirmlithe Táibléid Fuganning, rinne sé scagadh ar na greamacháin, agus scagadh ar thuaslagáin 50% eatánóil, 15% greamaigh stáirse, 10% PVP agus 50% eatánóil le comhbhrúiteacht, réidheacht, agus brioscacht mar tháscairí meastóireachta. , tuaslagán 5% CMC-Na agus 15% HPMC (5 mPa·s). Torthaí Bhí dromchla réidh ag na bileoga a ullmhaíodh le 50% eatánól, 15% greamaigh stáirse, 10% PVP, tuaslagán 50% eatánóil agus 5% CMC-Na, ach bhí droch-chomhbhrúiteacht agus cruas íseal acu, rud nach raibh in ann freastal ar riachtanais an sciath; i dtuaslagán 15% HPMC (5 mPa·s), bhí dromchla an táibléid réidh, bhí an brioscacht cáilithe, agus bhí an chomhbhrúiteacht mhaith, rud a d'fhéadfadh freastal ar riachtanais an sciath. Dá bhrí sin, roghnaíodh HPMC (5 mPa·s) mar an greamachán.
3.3 mar ghníomhaire fionraí
Úsáidtear grád ard-slaodachta an táirge seo mar ghníomhaire fionraí chun ullmhúchán leachtach de chineál fionraí a ullmhú. Tá éifeacht mhaith fionraí aige, tá sé éasca le hathscaipeadh, ní chloíonn sé leis an mballa, agus tá cáithníní flocasúcháin mín ann. Is é an dáileog is gnách ná 0.5% go 1.5%. D'úsáid Song Tian et al. ábhair pholaiméire a úsáidtear go coitianta (hiodrocsa-próipil meitiliceallalós, carbocsaimeitiliceallalós sóidiam, povidone, guma xanthan, meitiliceallalós, etc.) mar ghníomhairí fionraí chun fionraí tirim racecadotril a ullmhú. Trí chóimheas toirte dríodraithe fionraí éagsúla, breathnaíodh an t-innéacs athscaiptheachta, agus an reolaíocht, slaodacht an fhionraí agus moirfeolaíocht mhicreascópach, agus rinneadh imscrúdú freisin ar chobhsaíocht na gcáithníní drugaí faoin turgnamh luathaithe. Torthaí Bhí próiseas simplí agus dea-chobhsaíocht ag an bhfionraí tirim a ullmhaíodh le 2% HPMC mar ghníomhaire fionraí.
I gcomparáid le meitile ceallalós, tá tréithe ag hiodrocsa-próipile meitile ceallalós go bhfoirmíonn sé tuaslagán níos soiléire, agus níl ach méid an-bheag de shubstaintí snáithíneacha neamh-scaipthe ann, mar sin úsáidtear HPMC go coitianta freisin mar ghníomhaire fionraí in ullmhóidí oftailmeacha. D'úsáid Liu Jie et al. HPMC, hiodrocsa-próipile ceallalós (HPC), carbóiméir 940, glycol poileitiléine (PEG), hialúrónáit sóidiam (HA) agus an meascán de HA/HPMC mar ghníomhairí fionraí chun sonraíochtaí éagsúla a ullmhú. Maidir le fionraí oftailmeach Ciclovir, roghnaítear cóimheas toirte dríodraithe, méid na gcáithníní agus ath-scaiptheacht mar tháscairí cigireachta chun an gníomhaire fionraí is fearr a scagadh. Léiríonn na torthaí go bhfuil an cóimheas toirte dríodraithe 0.998 i gcás an fhionraí oftailmeach aciclovir a ullmhaíodh le 0.05% HA agus 0.05% HPMC mar an ngníomhaire fionraí, go bhfuil méid na gcáithníní aonfhoirmeach, go bhfuil an ath-scaiptheacht mhaith, agus go bhfuil an t-ullmhúchán cobhsaí. Méadaíonn an gnéas.
3.4 Mar bhacadóir, gníomhaire scaoilte mall agus rialaithe agus gníomhaire foirmithe póir
Úsáidtear grád ard-slaodachta an táirge seo chun táibléid scaoileadh leanúnach maitrís glóthach hidreafíleach, blocálaithe agus gníomhairí scaoileadh rialaithe de tháibléid scaoileadh leanúnach maitrís ábhair mheasctha a ullmhú, agus tá an éifeacht aige moill a chur ar scaoileadh drugaí. Is é a thiúchan 10% go 80%. Úsáidtear gráid íseal-slaodachta mar phóiriginí le haghaidh ullmhóidí scaoileadh leanúnach nó scaoileadh rialaithe. Is féidir an dáileog tosaigh atá riachtanach le haghaidh éifeacht theiripeach na dtáibléad sin a bhaint amach go tapa, agus ansin cuirtear an éifeacht scaoileadh leanúnach nó scaoileadh rialaithe i bhfeidhm, agus coinnítear an tiúchan éifeachtach drugaí san fhuil sa chorp. . Déantar hiodrocsa-próipil meitiliceallalós a hiodráitiú chun ciseal glóthach a fhoirmiú nuair a bhuaileann sé le huisce. Áirítear ar mheicníocht scaoileadh drugaí ón táibléad maitrís scaipeadh an chiseal glóthach agus creimeadh an chiseal glóthach den chuid is mó. D'ullmhaigh Jung Bo Shim et al táibléid scaoileadh leanúnach carvedilol le HPMC mar ábhar scaoileadh leanúnach.
Úsáidtear hiodrocsa-próipil meitileiceallalós go forleathan freisin i dtáibléid maitrís scaoilte leanúnaí an leighis thraidisiúnta Síneach, agus úsáidtear an chuid is mó de na comhábhair ghníomhacha, na codanna éifeachtacha agus na hullmhóidí aonair den leigheas traidisiúnta Síneach. D'úsáid Liu Wen et al. 15% hiodrocsa-próipil meitileiceallalós mar ábhar maitrís, 1% lachtós agus 5% ceallalós micreachriostalach mar líontóirí, agus d'ullmhaigh siad Jingfang Taohe Chengqi Decoction i dtáibléid maitrís béil scaoilte leanúnaí. Is é cothromóid Higuchi an tsamhail. Tá an córas comhdhéanamh foirmle simplí, tá an t-ullmhúchán éasca, agus tá na sonraí scaoilte réasúnta cobhsaí, rud a chomhlíonann ceanglais Pharmacopoeia na Síne. D'úsáid Tang Guanguang et al. saponins iomlána Astragalus mar dhruga samhail, d'ullmhaigh siad táibléid maitrís HPMC, agus rinne siad iniúchadh ar na fachtóirí a théann i bhfeidhm ar scaoileadh drugaí ó na codanna éifeachtacha den leigheas traidisiúnta Síneach i dtáibléid maitrís HPMC. Torthaí De réir mar a mhéadaigh an dáileog HPMC, laghdaigh scaoileadh astragaloside, agus bhí caidreamh beagnach líneach ag céatadán scaoilte an druga le ráta tuaslagtha an mhaitrís. Sa táibléad maitrís hipróimeallóis HPMC, tá gaol áirithe idir scaoileadh na coda éifeachtaí den leigheas traidisiúnta Síneach agus an dáileog agus an cineál HPMC, agus tá an próiseas scaoilte don mhonaiméir cheimiceach hidreafíleach cosúil leis. Ní hamháin go bhfuil hiodrocsa-próipil meitileallalós oiriúnach do chomhdhúile hidreafíleacha, ach freisin do shubstaintí neamh-hidreafíleacha. D'úsáid Liu Guihua 17% hiodrocsa-próipil meitileallalós (HPMCK15M) mar ábhar maitrís scaoilte leanúnaí, agus d'ullmhaigh sé táibléid maitrís scaoilte leanúnaí Tianshan Xuelian tríd an modh gráinnithe agus táibléid fliuch. Bhí an éifeacht scaoilte leanúnaí soiléir, agus bhí an próiseas ullmhúcháin cobhsaí agus indéanta.
Ní hamháin go gcuirtear hiodrocsa-próipil meitile-cheallalós i bhfeidhm ar tháibléid mhaitrís scaoilte leanúnaí na gcomhábhar gníomhach agus na gcodanna éifeachtacha de leigheas traidisiúnta na Síne, ach úsáidtear é níos mó agus níos mó in ullmhóidí cumaisc leigheas traidisiúnta na Síne freisin. Bhain Wu Huichao et al. úsáid as 20% hiodrocsa-próipil meitile-cheallalós (HPMCK4M) mar ábhar maitrís, agus bhain siad úsáid as an modh comhbhrú díreach púdair chun an táibléad maitrís glóthach hidreafíleach Yizhi a ullmhú a d'fhéadfadh an druga a scaoileadh go leanúnach agus go cobhsaí ar feadh 12 uair an chloig. Baineadh úsáid as saponin Rg1, ginsenoside Rb1 agus Panax notoginseng saponin R1 mar tháscairí meastóireachta chun an scaoileadh in vitro a imscrúdú, agus feistíodh an chothromóid scaoilte drugaí chun an mheicníocht scaoilte drugaí a staidéar. Torthaí Chomhlíon an mheicníocht scaoilte drugaí an chothromóid chineaitic ord nialas agus an chothromóid Ritger-Peppas, ina scaoileadh an geniposide trí idirleathadh neamh-Fick, agus scaoileadh na trí chomhpháirt i Panax notoginseng trí chreimeadh cnámharlaigh.
3.5 Gliú cosanta mar thiúsóir agus collóideach
Nuair a úsáidtear an táirge seo mar thiúsóir, is é 0.45% go 1.0% an céatadán tiúchana is gnách. Is féidir leis cobhsaíocht an gliú hidreafóbach a mhéadú freisin, collóideach cosanta a fhoirmiú, cosc a chur ar cháithníní ó chomhtháthú agus ó chomhbhailiú, rud a chuireann cosc ar fhoirmiú dríodair. Is é 0.5% go 1.5% a thiúchan céatadáin is gnách.
Bhain Wang Zhen et al. úsáid as an modh deartha turgnamhach ortagónach L9 chun próiseas ullmhúcháin enema carbóin gníomhachtaithe míochaine a imscrúdú. Is iad na coinníollacha próisis is fearr chun enema carbóin gníomhachtaithe míochaine a chinneadh go deiridh ná 0.5% ceallalós carbocsaimeitile sóidiam agus 2.0% hiodrocsa-próipile meitileallalós (tá 23.0% grúpa meitocsaile, bonn hiodrocsapropocsaile 11.6% i HPMC) a úsáid mar thiúsóir, agus cuidíonn na coinníollacha próisis le cobhsaíocht an charbóin ghníomhachtaithe míochaine a fheabhsú. D'fhorbair Zhang Zhiqiang et al. glóthach réidh le húsáid oftailmeach hidreaclóiríd levofloxacin atá íogair ó thaobh pH de le héifeacht scaoilte leanúnaí, ag baint úsáide as carbopol mar mhaitrís glóthaí agus hiodrocsa-próipile meitileallalós mar an ngníomhaire tiúsóra. Trí thurgnamh, is é an t-oideas is fearr a fhaightear ná 0.1 g de hidreaclóiríd levofloxacin, 3 g de charbópol (9400), 20 g de hiodrocsa-próipil meitiliceallalós (E50 LV), 0.35 g de fhosfáit hidrigine dé-shóidiam, 0.45 g de dhéhidrigin sóidiam aigéad fosfarach, 0.50 g de chlóiríd sóidiam, 0.03 g de pharaben eitile, agus uisce a chur leis chun 100 mL a dhéanamh. Sa tástáil, rinne an t-údar scagadh ar shraith METHOCEL de chuid Colorcon Company le sonraíochtaí éagsúla (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) chun tiúsóirí le tiúchain éagsúla a ullmhú, agus roghnaíodh HPMC E50 LV mar thiúsóir mar thoradh air sin. Tiúsóir le haghaidh glóthacha meandracha hidreaclóiríd levofloxacin atá íogair ó thaobh pH de.
3.6 mar ábhar capsúl
De ghnáth, is geilitín den chuid is mó ábhar bhlaosc capsúl na capsúl. Tá próiseas táirgthe bhlaosc an chapsúil simplí, ach tá roinnt fadhbanna agus feiniméin ann amhail drochchosaint i gcoinne taise agus drugaí atá íogair ó thaobh ocsaigine de, laghdú ar thuaslagadh drugaí, agus moill ar dhíscaoileadh bhlaosc an chapsúil le linn stórála. Dá bhrí sin, úsáidtear hiodrocsapropil meitiliceallalós mar ionadach do chapsúil geilitín chun capsúil a ullmhú, rud a fheabhsaíonn indéantacht déantúsaíochta capsúl agus an éifeacht úsáide, agus tá sé curtha chun cinn go forleathan sa bhaile agus thar lear.
Agus teoifilín á úsáid mar dhruga rialaithe, fuair Podczeck et al. amach go raibh ráta tuaslagtha drugaí capsúl le sliogáin hiodrocsa-próipile meitileallalós níos mó ná ráta tuaslagtha capsúl geilitín. Is é an chúis atá leis an anailís ná gurb é díscaoileadh HPMC díscaoileadh an chapsúil iomláin ag an am céanna, agus gurb é díscaoileadh an chapsúil geilitín díscaoileadh struchtúr an líonra ar dtús, agus ansin díscaoileadh an chapsúil iomláin, mar sin tá capsúl HPMC níos oiriúnaí do bhlaoscanna capsúl le haghaidh foirmlithe scaoilte láithreach. Fuair Chiwele et al. conclúidí comhchosúla freisin agus rinne siad comparáid idir díscaoileadh sliogán geilitín, geilitín/polaitiléin glycol agus HPMC. Léirigh na torthaí gur tuaslagadh sliogáin HPMC go tapa faoi choinníollacha pH éagsúla, agus go mbíonn tionchar mór ag coinníollacha pH éagsúla ar chapsúil geilitín. Rinne Tang Yue et al. scagadh ar chineál nua sliogán capsúil le haghaidh córas iompróra ionanálaithe púdair thirim bán drugaí ísealdáileoige. I gcomparáid le sliogán capsúl hiodrocsa-próipile meitileallalós agus sliogán capsúl geilitín, rinneadh imscrúdú ar chobhsaíocht bhlaosc an chapsúil agus airíonna an phúdair sa bhlaosc faoi choinníollacha éagsúla, agus rinneadh an tástáil friochta. Léiríonn na torthaí, i gcomparáid le capsúil geilitín, go bhfuil cobhsaíocht agus cosaint púdair níos fearr ag sliogáin capsúl HPMC, go bhfuil friotaíocht taise níos láidre acu, agus go bhfuil siad níos sobhriste ná sliogáin capsúl geilitín, agus mar sin tá sliogáin capsúl HPMC níos oiriúnaí do Chapsúil le haghaidh ionanálú púdair thirim.
3.7 mar bhithghreamaitheach
Úsáideann teicneolaíocht bhithghreamaitheach eiscídí le polaiméirí bhithghreamaitheacha. Trí chloí leis an mhúcóis bhitheolaíoch, feabhsaítear leanúnachas agus déine an teagmhála idir an t-ullmhúchán agus an mhúcóis, ionas go scaoiltear an druga go mall agus go n-ionsúnn an mhúcóis é chun cuspóir na cóireála a bhaint amach. Úsáidtear go forleathan é faoi láthair. Cóireáil galair an chonair ghastraistéigeach, na vagina, an mhúcóis béil agus codanna eile.
Is córas seachadta drugaí nua é teicneolaíocht bhithghreamaitheachta gastrointestinal a forbraíodh le blianta beaga anuas. Ní hamháin go síneann sé am cónaithe ullmhóidí drugaí sa chonair ghastraistéigeach, ach feabhsaíonn sé freisin an fheidhmíocht teagmhála idir an druga agus an membrane cille ag an láthair ionsúcháin, athraíonn sé leachtacht an membrane cille, agus cuireann sé feabhas ar threá an druga isteach sna cealla eipitéiliacha beaga intestinal, rud a fheabhsaíonn bith-infhaighteacht an druga. Rinne Wei Keda et al. scagadh ar oideas croí an táibléid leis an dáileog HPMCK4M agus Carbomer 940 mar na fachtóirí imscrúdaithe, agus d'úsáid siad gléas bhithghreamaitheachta féindhéanta chun an fórsa feannadh idir an táibléad agus an bithfhilm insamhalta a thomhas de réir cháilíocht an uisce sa mhála plaisteach. , agus ar deireadh roghnaíodh ábhar HPMCK40 agus carbómair 940 le bheith 15 agus 27.5 mg sa limistéar oideas is fearr de chroíthe táibléid NCaEBT, faoi seach, chun croíthe táibléid NCaEBT a ullmhú, rud a léiríonn gur féidir le hábhair bhithghreamaitheacha (amhail hiodrocsapropil meitiliceallalós) greamaitheacht an ullmhóide leis an bhfíochán a laghdú go suntasach.
Is cineál nua córais seachadta drugaí iad ullmhóidí bithghreamaitheacha béil a ndearnadh staidéar níos mó air le blianta beaga anuas. Is féidir le hullmhóidí bithghreamaitheacha béil an druga a ghreamú leis an gcuid den chuas béil atá buailte, rud a chuireann le fad fanachta an druga sa mhúcóis béil ní hamháin, ach a chosnaíonn an mhúcóis béil freisin. Éifeacht theiripeach níos fearr agus bith-infhaighteacht fheabhsaithe drugaí. Rinne Xue Xiaoyan et al. foirmliú táibléad greamaitheach béil inslin a bharrfheabhsú, ag baint úsáide as peictin úll, chitosan, carbomer 934P, hiodrocsapropil meitiolcellulose (HPMC K392) agus alginate sóidiam mar ábhair bhithghreamaitheacha, agus reo-thriomú chun inslin béil a ullmhú. Bileog ghreamaitheach dhúbailte. Tá struchtúr spúinse scagach ag an táibléad greamaitheach béil inslin ullmhaithe, atá fabhrach do scaoileadh inslin, agus tá ciseal cosanta hidreafóbach ann, ar féidir leis scaoileadh aontreoch an druga a chinntiú agus cailliúint an druga a sheachaint. D'ullmhaigh Hao Jifu et al. paistí bithghreamaitheacha béil coirníní gorma-bhuí freisin ag baint úsáide as gliú Baiji, HPMC agus carbomer mar ábhair bhithghreamaitheacha.
I gcórais seachadta drugaí faighne, tá teicneolaíocht bhithghreamaitheacht in úsáid go forleathan freisin. Bhain Zhu Yuting et al. úsáid as carbómar (CP) agus HPMC mar ábhair ghreamaitheacha agus maitrís scaoilte leanúnaí chun táibléid faighne bhithghreamaitheacha clotrimazole a ullmhú le foirmlithe agus cóimheasa éagsúla, agus thomhais siad a ngreamaitheacht, a n-am greamaitheachta agus a gcéatadán at i dtimpeallacht sreabhán faighne saorga. , rinneadh an t-oideas oiriúnach a scagadh amach mar CP-HPMC1: 1, bhí feidhmíocht ghreamaitheacht mhaith ag an mbileog ghreamaitheach ullmhaithe, agus bhí an próiseas simplí agus indéanta.
3.8 mar ghlóthach tráthúil
Mar ullmhúchán greamaitheach, tá sraith buntáistí ag baint leis an nglóthach amhail sábháilteacht, áilleacht, glanadh éasca, costas íseal, próiseas ullmhúcháin simplí, agus comhoiriúnacht mhaith le drugaí. Treo forbartha. Mar shampla, is foirm dáileoige nua é glóthach trasdeirmeach a ndearnadh staidéar níos mó air le blianta beaga anuas. Ní hamháin gur féidir leis scriosadh drugaí sa chonair ghastraistéigeach a sheachaint agus an t-athrú ó bhuaic go híos i dtiúchan drugaí san fhuil a laghdú, ach tá sé anois ar cheann de na córais scaoilte drugaí is éifeachtaí chun fo-iarsmaí drugaí a shárú.
Rinne Zhu Jingjie et al. staidéar ar éifeacht maitrísí éagsúla ar scaoileadh glóthach plastaide alcóil scutellarin in vitro, agus rinneadh scagadh orthu le carbómair (980NF) agus hiodrocsa-próipil meitiolcheallalós (HPMCK15M) mar mhaitrísí glóthaí, agus fuarthas scutellarin atá oiriúnach do scutellarin. Maitrís glóthaí de phlastaidí alcóil. Léiríonn na torthaí turgnamhacha go bhfuil 1.0% carbómair, 1.5% carbómair, 1.0% carbómair + 1.0% HPMC, 1.5% carbómair + 1.0% HPMC mar mhaitrís glóthaí oiriúnach do phlastaidí alcóil scutellarin. Le linn an turgnaimh, fuarthas amach gur féidir le HPMC modh scaoileadh drugaí maitrís glóthaí carbómair a athrú tríd an gcothromóid chinéiteach scaoileadh drugaí a fheistiú, agus gur féidir le 1.0% HPMC maitrís carbómair 1.0% agus maitrís carbómair 1.5% a fheabhsú. B’fhéidir gurb é an chúis atá leis seo ná go leathnaíonn HPMC níos tapúla, agus go ndéanann an leathnú tapa i gcéim luath an turgnaimh an bhearna mhóilíneach san ábhar glóthach carbóiméir níos mó, rud a luasghéaraíonn a ráta scaoilte drugaí. D’úsáid Zhao Wencui et al. carbóiméir-934 agus hiodrocsapropil meitiliceallalós mar iompróirí chun glóthach oftailmeach norfloxacin a ullmhú. Tá an próiseas ullmhúcháin simplí agus indéanta, agus comhlíonann an caighdeán ceanglais cháilíochta glóthach oftailmeach “Pharmacopoeia na Síne” (eagrán 2010).
3.9 Coscóir deasctha le haghaidh córas féin-mhicri-eiblithe
Is cineál nua córais seachadta drugaí ó bhéal é córas seachadta drugaí féin-mhicri-eiblithe (SMEDDS), ar meascán aonchineálach, cobhsaí agus trédhearcach é atá comhdhéanta de dhruga, céim ola, eiblitheoir agus comh-eiblitheoir. Tá comhdhéanamh an oideas simplí, agus tá an tsábháilteacht agus an chobhsaíocht mhaith. I gcás drugaí atá intuaslagtha go dona, is minic a chuirtear ábhair pholaiméire snáithíneacha intuaslagtha in uisce, amhail HPMC, polaivinilpirrolidón (PVP), etc., leis chun go mbainfidh na drugaí saora agus na drugaí atá capsúlaithe sa mhicri-eiblíocht tuaslagadh rósháithithe amach sa chonair ghastraistéigeach, chun intuaslagthacht an druga a mhéadú agus an bhith-infhaighteacht a fheabhsú.
D'ullmhaigh Peng Xuan et al. córas seachadta drugaí féin-eiblithe sár-sháithithe silibinin (S-SEDDS). Ola castor hidriginithe ocsaeitiléine (Cremophor RH40), 12% aigéad caprileach caprach gliocríd poileitiléine glycol (Labrasol) mar chomh-eiblitheoir, agus 50 mg·g-1 HPMC. Is féidir le HPMC a chur le SSEDDS silibinin saor in aisce a ró-sháithiú chun a thuaslagadh in S-SEDDS agus cosc a chur ar silibinin ó dheascadh amach. I gcomparáid le foirmlithe traidisiúnta féin-mhicrea-eiblithe, cuirtear méid níos mó de shurfachtán leis de ghnáth chun cosc a chur ar ionchapslú neamhiomlán drugaí. Is féidir le cur HPMC intuaslagthacht silibinin sa mheán tuaslagtha a choinneáil réasúnta tairiseach, rud a laghdaíonn an t-eibliú i bhfoirmlithe féin-mhicrea-eiblithe. dáileog an ghníomhaire.
4.Conclúid
Is léir gur úsáideadh HPMC go forleathan in ullmhóidí mar gheall ar a airíonna fisiceacha, ceimiceacha agus bitheolaíocha, ach tá go leor easnaimh ag HPMC in ullmhóidí freisin, amhail feiniméan an scaoilte réamhphléasctha agus iarphléasctha. meitile meataicriláit) chun feabhas a chur air. Ag an am céanna, rinne roinnt taighdeoirí imscrúdú ar chur i bhfeidhm na teoirice osmóiseach in HPMC trí tháibléid scaoileadh leanúnach carbamazepine agus táibléid scaoileadh leanúnach verapamil hydrochloride a ullmhú chun a mheicníocht scaoilte a scrúdú tuilleadh. I mbeagán focal, tá níos mó agus níos mó taighdeoirí ag déanamh go leor oibre chun HPMC a chur i bhfeidhm níos fearr in ullmhóidí, agus leis an staidéar domhain ar a airíonna agus feabhas a chur ar theicneolaíocht ullmhúcháin, úsáidfear HPMC níos forleithne i bhfoirmeacha dáileog nua agus i bhfoirmeacha dáileog nua. I dtaighde an chórais chógaisíochta, agus ansin forbairt leanúnach na cógaisíochta a chur chun cinn.
Am an phoist: 08 Deireadh Fómhair 2022