Literatur sing gegandhengan ing njero lan njaba negeri babagan persiapan eksipien farmasi hidroksipropil metilselulosa (HPMC) ing taun-taun pungkasan wis ditinjau, dianalisis, lan diringkes, lan aplikasine ing preparat padat, preparat cair, preparat pelepasan sing lestari lan terkendali, preparat kapsul, gelatin. Aplikasi paling anyar ing babagan formulasi anyar kayata formulasi adesif lan bioadhesif. Amarga bedane bobot molekul relatif lan viskositas HPMC, nduweni karakteristik lan panggunaan emulsifikasi, adhesi, penebalan, peningkatan viskositas, suspending, gelling, lan pembentukan film. Iki digunakake sacara wiyar ing preparat farmasi lan bakal nduweni peran sing luwih gedhe ing babagan preparat. Kanthi panliten sing jero babagan sifat-sifate lan peningkatan teknologi formulasi, HPMC bakal luwih akeh digunakake ing riset bentuk dosis anyar lan sistem pangiriman obat anyar, saengga ningkatake pangembangan formulasi sing terus-terusan.
hidroksipropil metilselulosa; preparat farmasi; eksipien farmasi.
Eksipien farmasi ora mung dadi basis materi kanggo mbentuk preparat obat mentah, nanging uga ana hubungane karo kangelan proses persiapan, kualitas obat, stabilitas, keamanan, tingkat pelepasan obat, mode aksi, khasiat klinis, lan pangembangan bentuk dosis anyar lan rute administrasi anyar. Ana hubungane sing raket. Muncule eksipien farmasi anyar asring ningkatake kualitas persiapan lan pangembangan bentuk dosis anyar. Hidroksipropil metilselulosa (HPMC) minangka salah sawijining eksipien farmasi sing paling populer ing njero lan ing luar negeri. Amarga bobot molekul relatif lan viskositas sing beda, nduweni fungsi pengemulsi, pengikatan, penebalan, penebalan, pensuspensi, lan perekatan. Fitur lan panggunaan kayata koagulasi lan pembentukan film digunakake sacara wiyar ing teknologi farmasi. Artikel iki utamane nliti aplikasi hidroksipropil metilselulosa (HPMC) ing formulasi ing taun-taun pungkasan.
1.Sifat dhasar HPMC
Hidroksipropil metil selulosa (HPMC), rumus molekulé yaiku C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8, lan massa molekul relatif kira-kira 86.000. Produk iki minangka bahan semi-sintetik, sing kalebu bagean saka metil lan bagean saka polihidroksipropil eter selulosa. Iki bisa diprodhuksi kanthi rong cara: Kapisan, metil selulosa kanthi kelas sing cocog diolah nganggo NaOH banjur direaksikake karo propilen oksida ing suhu lan tekanan dhuwur. Wektu reaksi kudu cukup suwe supaya metil lan hidroksipropil mbentuk ikatan eter. Iki disambungake menyang cincin anhidroglukosa selulosa ing wangun selulosa, lan bisa tekan derajat sing dikarepake; liyane yaiku ngolah linter kapas utawa serat pulp kayu nganggo soda kaustik, banjur direaksikake karo metana sing diklorinasi lan propilen oksida kanthi berturut-turut, banjur diolah maneh, diremuk dadi bubuk utawa granul sing alus lan seragam.
Werna produk iki putih nganti putih susu, ora ana ambune lan ora ana rasane, lan wujude bubuk granular utawa serat sing gampang mili. Produk iki bisa dilarutake ing banyu kanggo mbentuk larutan koloid sing bening nganti putih susu kanthi viskositas tartamtu. Fenomena interkonversi sol-gel bisa kedadeyan amarga owah-owahan suhu larutan kanthi konsentrasi tartamtu.
Amarga bedane isi rong substituen iki ing struktur metoksi lan hidroksipropil, macem-macem jinis produk wis muncul. Ing konsentrasi tartamtu, macem-macem jinis produk duwe karakteristik tartamtu. Viskositas lan suhu gelasi termal, mula duwe sifat sing beda lan bisa digunakake kanggo tujuan sing beda. Farmakope saka macem-macem negara duwe peraturan lan perwakilan sing beda babagan model: Farmakope Eropa adhedhasar macem-macem tingkat viskositas sing beda lan derajat substitusi produk sing didol ing pasar, sing ditulis nganggo tingkat ditambah angka, lan unit kasebut yaiku "mPa s". Ing Farmakope AS, 4 digit ditambahake sawise jeneng umum kanggo nuduhake isi lan jinis saben substituen hidroksipropil metilselulosa, kayata hidroksipropil metilselulosa 2208. Rong digit pisanan makili nilai kira-kira saka gugus metoksi. Persentase, rong digit pungkasan makili persentase kira-kira hidroksipropil.
Hidroksipropil metilselulosa Calocan duwé 3 seri, yaiku seri E, seri F, lan seri K, saben seri duwé macem-macem model sing bisa dipilih. Seri E umumé digunakaké minangka lapisan film, digunakake kanggo lapisan tablet, inti tablet tertutup; Seri E, F digunakaké minangka viskosif lan agen penghambat pelepasan kanggo preparat oftalmik, agen suspending, pengental kanggo preparat cair, tablet lan Pengikat granul; Seri K umumé digunakaké minangka inhibitor pelepasan lan bahan matriks gel hidrofilik kanggo preparat pelepasan alon lan terkontrol.
Produsen domestik utamane kalebu Pabrik Kimia Fuzhou No. 2, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Pabrik Aksesoris Farmasi Sichuan Luzhou, Pabrik Kimia Hubei Jinxian No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., pabrik kimia Xi'an Huian, lan liya-liyane.
2.Kauntungan saka HPMC
HPMC wis dadi salah sawijining eksipien farmasi sing paling akeh digunakake ing njero lan ing luar negeri, amarga HPMC nduweni kaluwihan sing ora diduweni eksipien liyane.
2.1 Kelarutan ing banyu adhem
Larut ing banyu adhem ing ngisor 40 ℃ utawa 70% etanol, umume ora larut ing banyu panas ing ndhuwur 60 ℃, nanging bisa dadi gel.
2.2 Inert sacara kimia
HPMC minangka jinis eter selulosa non-ionik, larutane ora duwe muatan ionik lan ora berinteraksi karo uyah logam utawa senyawa organik ionik, saengga eksipien liyane ora reaksi karo sajrone proses produksi persiapan.
2.3 Stabilitas
Iki relatif stabil kanggo asam lan alkali, lan bisa disimpen sajrone wektu sing suwe antarane pH 3 lan 11 tanpa owah-owahan viskositas sing signifikan. Larutan banyu HPMC nduweni efek anti-jamur lan njaga stabilitas viskositas sing apik sajrone panyimpenan jangka panjang. Eksipien farmasi sing nggunakake HPMC nduweni stabilitas kualitas sing luwih apik tinimbang sing nggunakake eksipien tradisional (kayata dekstrin, pati, lan liya-liyane).
2.4 Penyesuaian Viskositas
Turunan viskositas HPMC sing beda-beda bisa dicampur kanthi proporsi sing beda-beda, lan viskositase bisa diganti miturut hukum tartamtu, lan nduweni hubungan linier sing apik, saengga proporsine bisa dipilih miturut kabutuhan.
2.5 Kelembapan metabolik
HPMC ora diserep utawa dimetabolisme ing awak, lan ora nyedhiyakake panas, mula iki minangka eksipien preparat farmasi sing aman. 2.6 Keamanan Umumé dianggep manawa HPMC minangka bahan sing ora beracun lan ora ngiritasi, dosis mematikan rata-rata kanggo tikus yaiku 5 g·kg – 1, lan dosis mematikan rata-rata kanggo tikus yaiku 5.2 g · kg – 1. Dosis saben dina ora mbebayani kanggo awak manungsa.
3.Aplikasi HPMC ing formulasi
3.1 Minangka bahan pelapis film lan bahan pembentuk film
Nggunakake HPMC minangka bahan tablet sing dilapisi film, tablet sing dilapisi ora duwe kaluwihan sing jelas kanggo nutupi rasa lan tampilan dibandhingake karo tablet sing dilapisi tradisional kayata tablet sing dilapisi gula, nanging kakerasan, kerapuhan, panyerepan kelembapan, tingkat disintegrasi, kenaikan bobot lapisan lan indikator kualitas liyane luwih apik. Tingkat viskositas rendah produk iki digunakake minangka bahan lapisan film sing larut ing banyu kanggo tablet lan pil, lan tingkat viskositas dhuwur digunakake minangka bahan lapisan film kanggo sistem pelarut organik, biasane kanthi konsentrasi 2% nganti 20%.
Zhang Jixing et al. nggunakake metode permukaan efek kanggo ngoptimalake formulasi premix nganggo HPMC minangka lapisan film. Nggunakake bahan pembentuk film HPMC, jumlah polivinil alkohol lan plasticizer polietilen glikol minangka faktor investigasi, kekuatan tarik lan permeabilitas film lan viskositas larutan lapisan film minangka indeks inspeksi, lan hubungan antarane indeks inspeksi lan faktor inspeksi diterangake dening model matematika, lan proses formulasi optimal pungkasane dipikolehi. Konsumsine masing-masing yaiku agen pembentuk film hidroksipropil metilselulosa (HPMCE5) 11,88 g, polivinil alkohol 24,12 g, plasticizer polietilen glikol 13,00 g, lan viskositas suspensi lapisan yaiku 20 mPa·s, permeabilitas lan kekuatan tarik film tekan efek paling apik. Zhang Yuan ningkatake proses persiapan, nggunakake HPMC minangka pengikat kanggo ngganti bubur pati, lan ngganti tablet Jiahua dadi tablet salut film kanggo ningkatake kualitas preparat, ningkatake higroskopisitas, gampang luntur, tablet longgar, pecah lan masalah liyane, nambah stabilitas tablet. Proses formulasi optimal ditemtokake kanthi eksperimen ortogonal, yaiku, konsentrasi bubur yaiku 2% HPMC ing larutan etanol 70% sajrone pelapisan, lan wektu pengadukan sajrone granulasi yaiku 15 menit. Asil Tablet salut film Jiahua sing disiapake kanthi proses lan resep anyar luwih apik tampilan, wektu disintegrasi, lan kekerasan inti tinimbang sing diasilake dening proses resep asli, lan tingkat sing mumpuni saka tablet salut film luwih apik. tekan luwih saka 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, lsp. uga nggunakake hidroksipropil metilselulosa minangka bahan pembentuk film kanggo nyiyapake tablet posisi usus besar patinae lan tablet posisi usus besar matrine, masing-masing. mengaruhi pelepasan obat. Huang Yunran nyiapake Tablet Posisi Usus Besar Darah Naga, lan ngetrapake HPMC ing larutan lapisan pembengkakan, lan fraksi massa yaiku 5%. Bisa dideleng manawa HPMC bisa digunakake sacara wiyar ing sistem pangiriman obat sing ditargetkan usus besar.
Hidroksipropil metilselulosa ora mung minangka bahan pelapis film sing apik banget, nanging uga bisa digunakake minangka bahan pembentuk film ing formulasi film. Wang Tongshun, lsp. dioptimalake kanggo resep senyawa seng licorice lan aminolexanol film komposit oral, kanthi fleksibilitas, keseragaman, kehalusan, transparansi agen film minangka indeks investigasi, entuk resep optimal yaiku PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g lan 6,0 g propilen glikol sing memenuhi syarat pelepasan alon lan keamanan, lan bisa digunakake minangka resep persiapan film komposit.
3.2 minangka pengikat lan disintegrasi
Tingkat viskositas rendah produk iki bisa digunakake minangka pengikat lan disintegran kanggo tablet, pil, lan granul, lan tingkat viskositas dhuwur mung bisa digunakake minangka pengikat. Dosis kasebut beda-beda miturut model lan syarat sing beda-beda. Umumé, dosis pengikat kanggo tablet granulasi garing yaiku 5%, lan dosis pengikat kanggo tablet granulasi teles yaiku 2%.
Li Houtao et al. nyaring bahan pengikat tablet tinidazol. 8% polivinilpirolidon (PVP-K30), sirup 40%, bubur pati 10%, 2,0% hidroksipropil metilselulosa K4 (HPMCK4M), 50% etanol diteliti minangka adhesi tablet tinidazol. Persiapan tablet tinidazol. Owah-owahan tampilan tablet polos lan sawise dilapisi dibandhingake, lan kerapuhan, kekerasan, wates wektu disintegrasi lan tingkat disolusi tablet resep sing beda diukur. Asil Tablet sing disiapake kanthi hidroksipropil metilselulosa 2,0% mengkilat, lan pangukuran kerapuhan ora nemokake fenomena pinggiran pecah lan pojok, lan sawise dilapisi, bentuk tablet lengkap lan tampilan apik. Mulane, tablet tinidazol sing disiapake kanthi 2,0% HPMC-K4 lan 50% etanol minangka bahan pengikat digunakake. Guan Shihai nyinaoni proses formulasi Tablet Fuganning, nyaring perekat, lan nyaring 50% etanol, 15% pasta pati, 10% PVP lan 50% larutan etanol kanthi kompresibilitas, kehalusan, lan kerapuhan minangka indikator evaluasi. , 5% CMC-Na lan 15% larutan HPMC (5 mPa s). Asil Lembaran sing disiapake nganggo 50% etanol, 15% pasta pati, 10% PVP larutan etanol 50% lan 5% CMC-Na nduweni permukaan sing alus, nanging kompresibilitas sing kurang lan atos sing kurang, sing ora bisa nyukupi kabutuhan lapisan; larutan HPMC 15% (5 mPa·s), permukaan tablet alus, kerapuhan wis memenuhi syarat, lan kompresibilitas apik, sing bisa nyukupi kabutuhan lapisan. Mulane, HPMC (5 mPa s) dipilih minangka perekat.
3.3 minangka agen suspending
Produk iki kanthi viskositas dhuwur digunakake minangka agen suspending kanggo nyiyapake preparat cair jinis suspensi. Produk iki nduweni efek suspending sing apik, gampang disebarake maneh, ora nempel ing tembok, lan nduweni partikel flokulasi sing alus. Dosis biasane yaiku 0,5% nganti 1,5%. Song Tian et al. nggunakake bahan polimer sing umum digunakake (hidroksipropil metilselulosa, natrium karboksimetilselulosa, povidon, xanthan gum, metilselulosa, lan liya-liyane) minangka agen suspending kanggo nyiyapake racecadotril. Suspensi garing. Liwat rasio volume sedimentasi saka macem-macem suspensi, indeks redispersibilitas, lan reologi, viskositas suspensi lan morfologi mikroskopis diamati, lan stabilitas partikel obat ing eksperimen sing dipercepat uga diselidiki. Asil Suspensi garing sing disiapake nganggo 2% HPMC minangka agen suspending nduweni proses sing prasaja lan stabilitas sing apik.
Dibandhingake karo metil selulosa, hidroksipropil metil selulosa nduweni ciri mbentuk larutan sing luwih bening, lan mung ana jumlah zat berserat sing sithik banget, mula HPMC uga umum digunakake minangka agen suspending ing preparat oftalmik. Liu Jie et al. nggunakake HPMC, hidroksipropil selulosa (HPC), karbomer 940, polietilen glikol (PEG), natrium hialuronat (HA) lan kombinasi HA/HPMC minangka agen suspending kanggo nyiyapake spesifikasi sing beda. Kanggo suspensi oftalmik Ciclovir, rasio volume sedimentasi, ukuran partikel lan redispersibilitas dipilih minangka indikator inspeksi kanggo nyaring agen suspending sing paling apik. Asil kasebut nuduhake yen suspensi oftalmik asiklovir sing disiapake kanthi 0,05% HA lan 0,05% HPMC minangka agen suspending, rasio volume sedimentasi yaiku 0,998, ukuran partikel seragam, redispersibilitas apik, lan preparat stabil. Jenis kelamin mundhak.
3.4 Minangka pamblokir, agen pelepasan alon lan terkendali, lan agen pembentuk pori
Tingkat viskositas dhuwur saka produk iki digunakake kanggo nyiapake tablet rilis berkelanjutan matriks gel hidrofilik, blocker, lan agen rilis terkendali saka tablet rilis berkelanjutan matriks bahan campuran, lan nduweni efek nundha pelepasan obat. Konsentrasine yaiku 10% nganti 80%. Tingkat viskositas rendah digunakake minangka porogen kanggo persiapan rilis berkelanjutan utawa rilis terkendali. Dosis awal sing dibutuhake kanggo efek terapeutik tablet kasebut bisa digayuh kanthi cepet, banjur efek rilis berkelanjutan utawa rilis terkendali ditindakake, lan konsentrasi obat getih sing efektif dijaga ing awak. . Hidroksipropil metilselulosa dihidrasi kanggo mbentuk lapisan gel nalika ketemu banyu. Mekanisme pelepasan obat saka tablet matriks utamane kalebu difusi lapisan gel lan erosi lapisan gel. Jung Bo Shim et al nyiyapake tablet rilis berkelanjutan carvedilol karo HPMC minangka bahan rilis berkelanjutan.
Hidroksipropil metilselulosa uga digunakake sacara wiyar ing tablet matriks rilis-berkelanjutan saka pengobatan tradisional Tiongkok, lan umume bahan aktif, bagean efektif, lan preparat tunggal pengobatan tradisional Tiongkok digunakake. Liu Wen et al. nggunakake 15% hidroksipropil metilselulosa minangka bahan matriks, 1% laktosa, lan 5% selulosa mikrokristalin minangka pengisi, lan nyiyapake Jingfang Taohe Chengqi Decoction dadi tablet rilis-berkelanjutan matriks oral. Model kasebut yaiku persamaan Higuchi. Sistem komposisi formulane prasaja, persiapane gampang, lan data rilis relatif stabil, sing memenuhi syarat Farmakope Tiongkok. Tang Guangguang et al. nggunakake saponin total Astragalus minangka obat model, nyiyapake tablet matriks HPMC, lan njelajah faktor-faktor sing mengaruhi rilis obat saka bagean efektif pengobatan tradisional Tiongkok ing tablet matriks HPMC. Asil Nalika dosis HPMC mundhak, rilis astragalosida mudhun, lan persentase rilis obat kasebut duwe hubungan sing meh linier karo tingkat pembubaran matriks. Ing tablet matriks HPMC hipromelosa, ana hubungan tartamtu antarane pelepasan bagean efektif saka obat tradisional Tiongkok lan dosis lan jinis HPMC, lan proses pelepasan monomer kimia hidrofilik padha karo iku. Hidroksipropil metilselulosa ora mung cocok kanggo senyawa hidrofilik, nanging uga kanggo zat non-hidrofilik. Liu Guihua nggunakake 17% hidroksipropil metilselulosa (HPMCK15M) minangka bahan matriks pelepasan berkelanjutan, lan nyiyapake tablet matriks pelepasan berkelanjutan Tianshan Xuelian kanthi metode granulasi basah lan tableting. Efek pelepasan berkelanjutan jelas, lan proses persiapan stabil lan bisa ditindakake.
Hidroksipropil metilselulosa ora mung ditrapake ing tablet matriks rilis-berkelanjutan saka bahan aktif lan bagean efektif saka pengobatan tradisional Tiongkok, nanging uga saya akeh digunakake ing preparat senyawa pengobatan tradisional Tiongkok. Wu Huichao et al. nggunakake 20% hidroksipropil metil selulosa (HPMCK4M) minangka bahan matriks, lan nggunakake metode kompresi langsung bubuk kanggo nyiyapake tablet matriks gel hidrofilik Yizhi sing bisa ngeculake obat kanthi terus-terusan lan stabil sajrone 12 jam. Saponin Rg1, ginsenosida Rb1 lan Panax notoginseng saponin R1 digunakake minangka indikator evaluasi kanggo nyelidiki pelepasan in vitro, lan persamaan pelepasan obat dipasang kanggo nyinaoni mekanisme pelepasan obat. Asil Mekanisme pelepasan obat cocog karo persamaan kinetik orde nol lan persamaan Ritger-Peppas, ing ngendi geniposida dirilis kanthi difusi non-Fick, lan telung komponen ing Panax notoginseng dirilis kanthi erosi rangka.
3.5 Lem pelindung minangka pengental lan koloid
Nalika produk iki digunakake minangka pengental, persentase konsentrasi biasane yaiku 0,45% nganti 1,0%. Iki uga bisa nambah stabilitas lem hidrofobik, mbentuk koloid pelindung, nyegah partikel saka nyawiji lan aglomerasi, saengga nyegah pembentukan sedimen. Persentase konsentrasi umum yaiku 0,5% nganti 1,5%.
Wang Zhen et al. nggunakake metode desain eksperimen ortogonal L9 kanggo nyelidiki proses persiapan enema karbon aktif obat. Kondisi proses optimal kanggo nemtokake pungkasan enema karbon aktif obat yaiku nggunakake 0,5% natrium karboksimetil selulosa lan 2,0% hidroksipropil metilselulosa (HPMC ngemot 23,0% gugus metoksil, hidroksipropoksil Basa 11,6%) minangka pengental, kondisi proses mbantu ningkatake stabilitas karbon aktif obat. Zhang Zhiqiang et al. ngembangake gel siap pakai levofloxacin hidroklorida oftalmik sing sensitif pH kanthi efek rilis berkelanjutan, nggunakake carbopol minangka matriks gel lan hidroksipropil metilselulosa minangka agen pengental. Resep optimal liwat eksperimen, pungkasane entuk resep optimal yaiku levofloxacin hydrochloride 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, hidroksipropil metilselulosa (E50 LV) 20 g, dinatrium hidrogen fosfat 0,35 g, asam fosfat 0,45 g natrium dihidrogen, 0,50 g natrium klorida, 0,03 g etil paraben, lan banyu ditambahake kanggo nggawe 100 mL. Ing tes kasebut, penulis nyaring seri hidroksipropil metilselulosa METHOCEL saka Colorcon Company kanthi spesifikasi sing beda-beda (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) kanggo nyiyapake pengental kanthi konsentrasi sing beda-beda, lan asil kasebut milih HPMC E50 LV minangka pengental. Pengental kanggo gel instan levofloxacin hydrochloride sing sensitif pH.
3.6 minangka bahan kapsul
Lumrahé, bahan cangkang kapsul saka kapsul iku umumé gelatin. Proses produksi cangkang kapsul iku prasaja, nanging ana sawetara masalah lan fenomena kaya ta perlindungan sing kurang apik marang obat sing sensitif marang kelembapan lan oksigen, pembubaran obat sing suda, lan disintegrasi cangkang kapsul sing telat sajrone panyimpenan. Mulane, hidroksipropil metilselulosa digunakake minangka pengganti kapsul gelatin kanggo persiapan kapsul, sing ningkatake kemampuan mbentuk kapsul lan efek panggunaan, lan wis dipromosekake sacara wiyar ing njero lan luar negeri.
Nggunakake teofilin minangka obat kontrol, Podczeck et al. nemokake manawa tingkat disolusi obat kapsul nganggo cangkang hidroksipropil metilselulosa luwih gedhe tinimbang kapsul gelatin. Alesan kanggo analisis kasebut yaiku disintegrasi HPMC yaiku disintegrasi kabeh kapsul ing wektu sing padha, dene disintegrasi kapsul gelatin yaiku disintegrasi struktur jaringan dhisik, banjur disintegrasi kabeh kapsul, mula kapsul HPMC luwih cocog kanggo cangkang Kapsul kanggo formulasi pelepasan langsung. Chiwele et al. uga entuk kesimpulan sing padha lan mbandhingake pembubaran gelatin, gelatin/polietilen glikol lan cangkang HPMC. Asil kasebut nuduhake manawa cangkang HPMC cepet larut ing kahanan pH sing beda, dene kapsul gelatin banget kena pengaruh dening kahanan pH sing beda. Tang Yue et al. nyaring jinis cangkang kapsul anyar kanggo sistem pembawa inhaler bubuk garing kosong obat dosis rendah. Dibandhingake karo cangkang kapsul hidroksipropil metilselulosa lan cangkang kapsul gelatin, stabilitas cangkang kapsul lan sifat bubuk ing cangkang ing kahanan sing beda-beda diselidiki, lan uji kerapuhan ditindakake. Asil kasebut nuduhake yen dibandhingake karo kapsul gelatin, cangkang kapsul HPMC luwih apik ing stabilitas lan perlindungan bubuk, duwe resistensi kelembapan sing luwih kuwat, lan duwe kerapuhan sing luwih murah tinimbang cangkang kapsul gelatin, mula cangkang kapsul HPMC luwih cocog kanggo Kapsul kanggo inhalasi bubuk garing.
3.7 minangka bioadhesif
Teknologi bioadhesi nggunakake eksipien karo polimer bioadhesif. Kanthi nempel ing mukosa biologis, iki nambah kontinuitas lan kenceng kontak antarane preparat lan mukosa, saengga obat kasebut alon-alon dilepas lan diserep dening mukosa kanggo nggayuh tujuan perawatan. Iki digunakake sacara wiyar saiki. Perawatan penyakit saluran pencernaan, vagina, mukosa lisan lan bagean liyane.
Teknologi bioadhesi gastrointestinal minangka sistem pangiriman obat anyar sing dikembangake ing taun-taun pungkasan. Teknologi iki ora mung nambah wektu tinggal persiapan obat ing saluran pencernaan, nanging uga nambah kinerja kontak antarane obat lan membran sel ing situs penyerapan, ngganti fluiditas membran sel, lan nggawe penetrasi obat menyang sel epitel usus alus saya tambah, saengga nambah bioavailabilitas obat. Wei Keda et al. nyaring resep inti tablet kanthi dosis HPMCK4M lan Carbomer 940 minangka faktor investigasi, lan nggunakake piranti bioadhesi digawe dhewe kanggo ngukur gaya pengelupasan antarane tablet lan biofilm simulasi kanthi kualitas banyu ing kantong plastik. , lan pungkasane milih isi HPMCK40 lan karbomer 940 dadi 15 lan 27,5 mg ing area resep optimal inti tablet NCaEBT, kanggo nyiyapake inti tablet NCaEBT, sing nuduhake yen bahan bioadhesif (kayata hidroksipropil metilselulosa) bisa nyuda kanthi signifikan Nambah adhesi persiapan menyang jaringan.
Preparat bioadhesif oral uga minangka jinis sistem pangiriman obat anyar sing wis ditliti luwih akeh ing taun-taun pungkasan. Preparat bioadhesif oral bisa nempelake obat ing bagean rongga lisan sing kena pengaruh, sing ora mung nambah wektu tinggal obat ing mukosa oral, nanging uga nglindhungi mukosa oral. Efek terapeutik sing luwih apik lan bioavailabilitas obat sing luwih apik. Xue Xiaoyan et al. ngoptimalake formulasi tablet perekat oral insulin, nggunakake pektin apel, kitosan, karbomer 934P, hidroksipropil metilselulosa (HPMC K392) lan natrium alginat minangka bahan bioadhesif, lan pengeringan beku kanggo nyiyapake insulin oral. Lembar lapisan ganda perekat. Tablet perekat oral insulin sing disiapake duwe struktur kaya spons berpori, sing cocog kanggo pelepasan insulin, lan duwe lapisan pelindung hidrofobik, sing bisa njamin pelepasan obat searah lan nyegah ilang obat. Hao Jifu et al. uga nyiyapake tambalan bioadhesif oral manik-manik biru-kuning nggunakake lem Baiji, HPMC lan karbomer minangka bahan bioadhesif.
Ing sistem pangiriman obat vagina, teknologi bioadhesi uga wis digunakake sacara wiyar. Zhu Yuting et al. nggunakake carbomer (CP) lan HPMC minangka bahan perekat lan matriks rilis berkelanjutan kanggo nyiyapake tablet vagina bioadhesif clotrimazole kanthi formulasi lan rasio sing beda-beda, lan ngukur adhesi, wektu adhesi, lan persentase pembengkakan ing lingkungan cairan vagina buatan. , resep sing cocog disaring minangka CP-HPMC1: 1, lembaran perekat sing disiapake duwe kinerja adhesi sing apik, lan proses kasebut prasaja lan bisa ditindakake.
3.8 minangka gel topikal
Minangka preparat perekat, gel nduweni sawetara kaluwihan kayata keamanan, kaendahan, gampang diresiki, biaya murah, proses persiapan sing prasaja, lan kompatibilitas sing apik karo obat-obatan. Arah pangembangan. Contone, gel transdermal minangka bentuk dosis anyar sing wis ditliti luwih akeh ing taun-taun pungkasan. Gel iki ora mung bisa nyegah karusakan obat ing saluran pencernaan lan nyuda variasi puncak-ke-trough konsentrasi obat getih, nanging uga wis dadi salah sawijining sistem pelepasan obat sing efektif kanggo ngatasi efek samping obat.
Zhu Jingjie et al. nyinaoni efek saka matriks sing beda-beda ing pelepasan gel plastid alkohol scutellarin in vitro, lan disaring nganggo karbomer (980NF) lan hidroksipropil metilselulosa (HPMCK15M) minangka matriks gel, lan entuk scutellarin sing cocog kanggo scutellarin. Matriks gel plastida alkohol. Asil eksperimen nuduhake yen 1,0% karbomer, 1,5% karbomer, 1,0% karbomer + 1,0% HPMC, 1,5% karbomer + 1,0% HPMC minangka matriks gel. Loro-lorone cocok kanggo plastida alkohol scutellarin. Sajrone eksperimen, ditemokake yen HPMC bisa ngganti mode pelepasan obat saka matriks gel karbomer kanthi nyesuaikan persamaan kinetik pelepasan obat, lan 1,0% HPMC bisa ningkatake matriks karbomer 1,0% lan matriks karbomer 1,5%. Alesané bisa uga amarga HPMC ngembang luwih cepet, lan ekspansi sing cepet ing tahap awal eksperimen ndadekake celah molekuler bahan gel karbomer luwih gedhe, saengga nyepetake tingkat pelepasan obat. Zhao Wencui et al. nggunakake karbomer-934 lan hidroksipropil metilselulosa minangka pembawa kanggo nyiyapake gel oftalmik norfloxacin. Proses persiapane prasaja lan bisa ditindakake, lan kualitase cocog karo syarat kualitas gel oftalmik "Farmakope Cina" (edisi 2010).
3.9 Inhibitor presipitasi kanggo sistem mikroemulsifikasi mandiri
Sistem pangiriman obat mikroemulsifikasi mandiri (SMEDDS) minangka jinis sistem pangiriman obat oral anyar, yaiku campuran homogen, stabil, lan transparan sing kasusun saka obat, fase lenga, pengemulsi, lan ko-pengemulsi. Komposisi resep kasebut prasaja, lan keamanan lan stabilitase apik. Kanggo obat sing ora larut, bahan polimer serat sing larut ing banyu, kayata HPMC, polivinilpirolidon (PVP), lan liya-liyane, asring ditambahake kanggo nggawe obat bebas lan obat sing dienkapsulasi ing mikroemulsi entuk pembubaran super jenuh ing saluran pencernaan, supaya bisa nambah kelarutan obat lan nambah bioavailabilitas.
Peng Xuan et al. nyiyapake sistem pangiriman obat pengemulsi mandiri super jenuh silibinin (S-SEDDS). Lenga jarak oksietilen hidrogenasi (Cremophor RH40), polietilen glikol gliserida asam kaprilat kaprat 12% (Labrasol) minangka ko-pengemulsi, lan 50 mg·g-1 HPMC. Nambahake HPMC menyang SSEDDS bisa nglebur silibinin bebas supaya larut ing S-SEDDS lan nyegah silibinin metu. Dibandhingake karo formulasi mikroemulsi mandiri tradisional, jumlah surfaktan sing luwih gedhe biasane ditambahake kanggo nyegah enkapsulasi obat sing ora lengkap. Penambahan HPMC bisa njaga kelarutan silibinin ing medium disolusi relatif konstan, nyuda emulsifikasi ing formulasi mikroemulsi mandiri. dosis agen kasebut.
4. Dudutan
Bisa dideleng manawa HPMC wis digunakake sacara wiyar ing preparat amarga sipat fisik, kimia, lan biologis, nanging HPMC uga nduweni akeh kekurangan ing preparat, kayata fenomena pelepasan pra- lan pasca-ledakan. (metil metakrilat) kanggo nambah. Ing wektu sing padha, sawetara peneliti nyelidiki aplikasi teori osmotik ing HPMC kanthi nyiyapake tablet pelepasan karbamazepin sing terus-terusan lan tablet pelepasan verapamil hidroklorida sing terus-terusan kanggo luwih nyinaoni mekanisme pelepasane. Cekak aos, saya akeh peneliti sing nindakake akeh karya kanggo aplikasi HPMC sing luwih apik ing preparat, lan kanthi panliten sing jero babagan sipat-sipat kasebut lan perbaikan teknologi preparat, HPMC bakal luwih akeh digunakake ing bentuk dosis anyar lan bentuk dosis anyar. Ing riset sistem farmasi, banjur ningkatake pangembangan farmasi sing terus-terusan.
Wektu kiriman: 08-Okt-2022