近年、国内外の医薬品添加剤ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）の調製に関する関連文献をレビュー、分析、要約し、固形製剤、液状製剤、徐放性製剤、カプセル製剤、ゼラチン製剤、接着剤製剤、生体接着剤などの新規製剤分野における最新の応用について述べた。HPMCは相対分子量と粘度の違いにより、乳化、接着、増粘、粘度増加、懸濁、ゲル化、フィルム形成などの特性と用途を有し、医薬品製剤に広く使用されており、製剤分野でより大きな役割を果たすだろう。その特性の詳細な研究と製剤技術の向上により、HPMCは新規剤形および新規薬物送達システムの研究にさらに広く使用され、製剤の継続的な発展を促進するだろう。
ヒドロキシプロピルメチルセルロース医薬品製剤、医薬品添加物。
医薬品添加剤は、原薬製剤の形成における物質的基盤であるだけでなく、製剤プロセスの難易度、医薬品の品質、安定性、安全性、薬物放出速度、作用機序、臨床効果、および新しい剤形や投与経路の開発にも密接に関係しています。新しい医薬品添加剤の出現は、製剤の品質向上と新しい剤形の開発を促進することがよくあります。ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）は、国内外で最も人気のある医薬品添加剤の1つです。その相対分子量と粘度の違いにより、乳化、結合、増粘、懸濁、接着などの機能を有し、凝固や皮膜形成などの特徴と用途は、医薬品技術において広く利用されています。本稿では、近年の製剤におけるヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）の応用について主に概説します。
1.HPMCの基本特性
ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMC）の分子式はC8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8で、相対分子量は約86,000です。この製品は、セルロースのメチル基とポリヒドロキシプロピルエーテル基からなる半合成材料です。製造方法は2通りあります。1つは、適切なグレードのメチルセルロースをNaOHで処理し、高温高圧下で酸化プロピレンと反応させる方法です。反応時間は、メチル基とヒドロキシプロピル基がセルロースの無水グルコース環にエーテル結合を形成し、所望の程度に達するまで十分に長くする必要があります。もう1つは、綿リンターまたは木材パルプ繊維を苛性ソーダで処理し、塩素化メタンと酸化プロピレンと順次反応させ、さらに精製し、細かく均一な粉末または顆粒に粉砕する方法です。
本製品の色は白色から乳白色で、無臭無味であり、形状は顆粒状または繊維状の流動性の高い粉末です。本製品は水に溶解して、一定の粘度を持つ透明から乳白色のコロイド溶液を形成します。一定濃度の溶液は、温度変化によりゾルゲル相互変換現象を起こすことができます。
メトキシ基とヒドロキシプロピル基の構造中のこれら2つの置換基の含有量の違いにより、さまざまなタイプの製品が出現しました。特定の濃度では、さまざまなタイプの製品が特定の特性を持ちます。したがって、粘度と熱ゲル化温度は異なる特性を持ち、さまざまな用途に使用できます。さまざまな国の薬局方では、モデルに関するさまざまな規制と表現があります。欧州薬局方では、さまざまな粘度とさまざまな置換度のさまざまなグレードに基づいて、市場で販売されている製品がグレードと数字で表され、単位は「mPa s」です。米国薬局方では、ヒドロキシプロピルメチルセルロースの各置換基の含有量とタイプを示すために、一般名の後に4桁の数字が追加されます。たとえば、ヒドロキシプロピルメチルセルロース2208。最初の2桁はメトキシ基の概算値パーセントを表し、最後の2桁はヒドロキシプロピルの概算パーセントを表します。
Calocanのヒドロキシプロピルメチルセルロースには、Eシリーズ、Fシリーズ、Kシリーズの3つのシリーズがあり、各シリーズには様々なモデルが用意されています。Eシリーズは主にフィルムコーティング剤として使用され、錠剤コーティングや錠剤のコアを密閉するのに用いられます。EシリーズとFシリーズは、眼科用製剤の増粘剤および放出遅延剤、懸濁剤、液剤の増粘剤、錠剤、顆粒の結合剤として使用されます。Kシリーズは主に、徐放性製剤および制御放出性製剤の放出抑制剤および親水性ゲルマトリックス材料として使用されます。
国内メーカーとしては、福州第二化学工場、湖州食品化学有限公司、四川省瀘州医薬付属品工場、湖北省金県第一化学工場、飛城瑞泰精細化学有限公司、山東省聊城阿華医薬有限公司、西安市慧安化学工場などが挙げられます。
2.HPMCの利点
HPMCは、他の添加剤にはない利点を持っているため、国内外で最も広く使用されている医薬品添加剤の一つとなっています。
2.1 冷水溶解度
40℃以下の冷水または70%エタノールには溶解するが、60℃以上の温水には基本的に溶解しないが、ゲル化することがある。
2.2 化学的に不活性
HPMCは非イオン性セルロースエーテルの一種であり、その溶液はイオン電荷を持たず、金属塩やイオン性有機化合物と反応しないため、製剤の製造工程において他の賦形剤と反応することはありません。
2.3 安定性
HPMCは酸性およびアルカリ性に対して比較的安定しており、pH3～11の範囲で長期間保存しても粘度に大きな変化はありません。HPMC水溶液は防カビ効果があり、長期保存中も良好な粘度安定性を維持します。HPMCを使用した医薬品添加剤は、従来の添加剤（デキストリン、デンプンなど）を使用したものよりも品質安定性に優れています。
2.4 粘度調整機能
HPMCの異なる粘度誘導体を異なる割合で混合することができ、その粘度は一定の法則に従って変化し、良好な線形関係を示すため、必要に応じて割合を選択することができる。
2.5 代謝不活性
HPMCは体内で吸収または代謝されず、発熱もしないため、安全な医薬品製剤添加剤です。 2.6 安全性 一般的にHPMCは無毒で刺激性のない物質と考えられており、マウスの半数致死量は5 g・kg – 1、ラットの半数致死量は5.2 g・kg – 1です。1日投与量は人体に無害です。
3.製剤におけるHPMCの応用
3.1 フィルムコーティング材料およびフィルム形成材料として
HPMCをフィルムコーティング錠の材料として使用した場合、糖衣錠などの従来のコーティング錠と比較して、味や外観をマスキングする上で明らかな利点はありませんが、硬度、脆性、吸湿性、崩壊度、コーティング重量増加などの品質指標は優れています。この製品の低粘度グレードは錠剤や丸薬の水溶性フィルムコーティング材料として使用され、高粘度グレードは有機溶媒系フィルムコーティング材料として使用され、通常2%～20%の濃度で使用されます。
Zhang Jixing らは、効果面法を用いて、フィルムコーティングとして HPMC を使用したプレミックス配合を最適化した。フィルム形成材料 HPMC、ポリビニルアルコール、可塑剤ポリエチレングリコールの量を調査因子とし、フィルムの引張強度と透過性、フィルムコーティング溶液の粘度を検査指標とし、検査指標と検査因子の関係を数理モデルで記述し、最終的に最適な配合プロセスを得た。その消費量は、フィルム形成剤ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMCE5) 11.88 g、ポリビニルアルコール 24.12 g、可塑剤ポリエチレングリコール 13.00 g であり、コーティング懸濁液の粘度は 20 mPa·s で、フィルムの透過性と引張強度が最良の効果に達した。張元は、製造工程を改善し、デンプンスラリーの代わりに結合剤としてHPMCを使用し、嘉華錠をフィルムコーティング錠に変更して、製剤の品質を向上させ、吸湿性、色あせやすさ、錠剤のばらつき、砕けなどの問題を改善し、錠剤の安定性を高めた。直交実験により最適な製剤工程が決定され、コーティング中のスラリー濃度は70%エタノール溶液中の2% HPMCであり、造粒中の攪拌時間は15分であった。結果、新しいプロセスと処方で製造された嘉華フィルムコーティング錠は、元の処方プロセスで製造されたものよりも外観、崩壊時間、コア硬度が大幅に改善され、フィルムコーティング錠の合格率は大幅に向上し、95%以上に達した。梁美毅、陸暁慧らも、ヒドロキシプロピルメチルセルロースをフィルム形成材料として使用し、それぞれパティナ結腸位置決め錠とマトリナ結腸位置決め錠を製造した。薬物放出に影響を与える。黄雲然は、龍血結腸位置決め錠を調製し、膨潤層のコーティング溶液にHPMCを添加し、その質量分率は5%とした。このことから、HPMCは結腸標的型薬物送達システムに幅広く利用できることがわかる。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、優れたフィルムコーティング材料であるだけでなく、フィルム製剤のフィルム形成材料としても使用できます。王同順らは、複合甘草亜鉛とアミノレキサノール口腔複合フィルムの処方を最適化し、フィルム剤の柔軟性、均一性、滑らかさ、透明性を調査指標として、PVA 6.5 g、HPMC 0.1 g、プロピレングリコール 6.0 g が徐放性と安全性の要件を満たし、複合フィルムの調製処方として使用できる最適な処方を得ました。
3.2 結合剤および崩壊剤として
本製品の低粘度グレードは、錠剤、丸剤、顆粒剤の結合剤および崩壊剤として使用できますが、高粘度グレードは結合剤としてのみ使用できます。使用量は、製品の種類や要件によって異なります。一般的に、乾燥造粒錠剤の結合剤の使用量は約5%、湿式造粒錠剤の結合剤の使用量は約2%です。
Li Houtao らはチニダゾール錠の結合剤をスクリーニングした。チニダゾール錠の接着剤として、8% ポリビニルピロリドン (PVP-K30)、40% シロップ、10% デンプンスラリー、2.0% ヒドロキシプロピルメチルセルロース K4 (HPMCK4M)、50% エタノールを順に検討した。チニダゾール錠の調製。コーティング前の錠剤とコーティング後の錠剤の外観の変化を比較し、異なる処方の錠剤の脆性、硬度、崩壊時間限界、溶解速度を測定した。結果 2.0% ヒドロキシプロピルメチルセルロースで調製した錠剤は光沢があり、脆性測定ではエッジの欠けや角の折れ現象は見られず、コーティング後、錠剤の形状は完全で外観も良好であった。したがって、結合剤として 2.0% HPMC-K4 と 50% エタノールを使用して調製したチニダゾール錠を使用した。関世海は福安寧錠の製剤化プロセスを研究し、接着剤をスクリーニングし、圧縮性、滑らかさ、脆性を評価指標として、50%エタノール、15%デンプンペースト、10%PVP、50%エタノール溶液をスクリーニングした。 、5%CMC-Na、15%HPMC溶液（5 mPa・s）。 結果 50%エタノール、15%デンプンペースト、10%PVP、50%エタノール溶液、5%CMC-Naで調製したシートは表面が滑らかであったが、圧縮性が悪く硬度も低く、コーティングのニーズを満たせなかった。 15%HPMC溶液（5 mPa・s）では、錠剤の表面が滑らかで脆性も適格であり、圧縮性も良好でコーティングのニーズを満たすことができた。 したがって、接着剤としてHPMC（5 mPa・s）を選択した。
3.3 懸濁剤として
この製品の高粘度グレードは、懸濁剤として使用され、懸濁液タイプの液体製剤を調製します。懸濁効果が高く、再分散しやすく、壁に付着せず、微細な凝集粒子を有します。通常の投与量は0.5%～1.5%です。Song Tianらは、一般的に使用されているポリマー材料（ヒドロキシプロピルメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ポビドン、キサンタンガム、メチルセルロースなど）を懸濁剤として使用して、ラセカドトリル乾燥懸濁液を調製しました。異なる懸濁液の沈降体積比、再分散性指数、レオロジー、懸濁液粘度、微細形態を観察し、加速試験下での薬物粒子の安定性も調査しました。結果 2% HPMCを懸濁剤として調製した乾燥懸濁液は、プロセスが簡単で安定性が良好でした。
メチルセルロースと比較して、ヒドロキシプロピルメチルセルロースはより透明な溶液を形成する特性があり、分散していない繊維状物質はごく少量しか存在しないため、HPMCは眼科用製剤の懸濁剤としても一般的に使用されています。Liu Jieらは、懸濁剤としてHPMC、ヒドロキシプロピルセルロース（HPC）、カルボマー940、ポリエチレングリコール（PEG）、ヒアルロン酸ナトリウム（HA）、およびHA/HPMCの組み合わせを使用して、異なる仕様のシクロビル眼科用懸濁液を調製し、沈降容量比、粒子サイズ、および再分散性を検査指標として選択して、最適な懸濁剤をスクリーニングしました。結果は、懸濁剤として0.05% HAと0.05% HPMCを使用して調製したアシクロビル眼科用懸濁液は、沈降容量比が0.998であり、粒子サイズが均一で、再分散性が良好で、製剤が安定していることを示しました。
3.4 遮断剤、徐放性および制御放出剤、ならびに孔形成剤として
この製品の高粘度グレードは、親水性ゲルマトリックス徐放錠、混合材料マトリックス徐放錠の遮断剤および制御放出剤の製造に使用され、薬物放出を遅延させる効果があります。その濃度は10%～80%です。低粘度グレードは、徐放性または制御放出性製剤の多孔化剤として使用されます。このような錠剤の治療効果に必要な初期投与量は迅速に到達し、その後、徐放性または制御放出効果が発揮され、体内の有効血中薬物濃度が維持されます。ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、水と接触すると水和してゲル層を形成します。マトリックス錠からの薬物放出のメカニズムは、主にゲル層の拡散とゲル層の浸食を含みます。Jung Bo Shimらは、徐放材料としてHPMCを使用してカルベジロール徐放錠を製造しました。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、漢方薬の徐放性マトリックス錠にも広く使用されており、漢方薬の有効成分、有効部位、単剤のほとんどが使用されています。劉文らは、マトリックス材料として15%のヒドロキシプロピルメチルセルロース、充填剤として1%の乳糖と5%の微結晶セルロースを使用し、荊方桃和承気湯を経口マトリックス徐放錠に調製しました。モデルは樋口式です。処方組成システムはシンプルで、調製は容易で、放出データは比較的安定しており、中国薬局方の要件を満たしています。唐光光らは、黄耆の総サポニンをモデル薬として使用し、HPMCマトリックス錠を調製し、HPMCマトリックス錠中の漢方薬の有効部位からの薬物放出に影響を与える要因を検討しました。結果 HPMCの投与量が増加するにつれて、アストラガロシドの放出は減少し、薬物の放出率はマトリックスの溶解速度とほぼ線形関係にあった。ヒプロメロースHPMCマトリックス錠では、漢方薬の有効成分の放出とHPMCの投与量および種類との間に一定の関係があり、親水性化学モノマーの放出プロセスはこれに類似している。ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、親水性化合物だけでなく、非親水性物質にも適している。劉桂華は、17%ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMCK15M）を徐放性マトリックス材料として使用し、湿式造粒および打錠法によって天山雪蓮徐放性マトリックス錠を調製した。徐放効果は顕著であり、調製プロセスは安定しており、実現可能であった。
ヒドロキシプロピルメチルセルロースは、漢方薬の有効成分や有効部位の徐放性マトリックス錠に用いられるだけでなく、漢方薬の複合製剤にもますます多く用いられている。呉慧超らは、20%ヒドロキシプロピルメチルセルロース（HPMCK4M）をマトリックス材料として用い、粉末直接圧縮法を用いて、12時間にわたって薬物を連続的かつ安定的に放出できる益志親水性ゲルマトリックス錠を調製した。サポニンRg1、ジンセノサイドRb1、田七人参サポニンR1を評価指標として用いて、in vitroでの放出を調べ、薬物放出方程式を当てはめて薬物放出メカニズムを研究した。結果、薬物放出メカニズムはゼロ次速度式およびRitger-Peppas式に適合し、ゲニポシドは非Fick拡散によって放出され、田七人参の3つの成分は骨格侵食によって放出された。
3.5 保護接着剤を増粘剤およびコロイドとして使用
本製品を増粘剤として使用する場合、通常の濃度は0.45%～1.0%です。また、疎水性接着剤の安定性を高め、保護コロイドを形成し、粒子の凝集や凝塊を防ぎ、沈殿物の形成を抑制する効果もあります。一般的な濃度は0.5%～1.5%です。
Wang Zhen らは、L9 直交実験計画法を用いて、薬用活性炭浣腸の調製プロセスを調査した。薬用活性炭浣腸の最終決定のための最適なプロセス条件は、0.5% カルボキシメチルセルロースナトリウムと 2.0% ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC は 23.0% のメトキシ基、11.6%) のヒドロキシプロポキシ塩基を含む) を増粘剤として使用することであり、このプロセス条件は薬用活性炭の安定性を高めるのに役立つ。Zhang Zhiqiang らは、カルボポールをゲルマトリックスとして、ヒドロキシプロピルメチルセルロースを増粘剤として使用し、pH 感受性のレボフロキサシン塩酸塩点眼用即用ゲルを開発した。実験により最適な処方を決定し、最終的にレボフロキサシン塩酸塩0.1g、カルボポール（9400）3g、ヒドロキシプロピルメチルセルロース（E50 LV）20g、リン酸水素二ナトリウム0.35g、リン酸二水素ナトリウム0.45g、塩化ナトリウム0.50g、エチルパラベン0.03g、水を加えて100mLとする最適な処方を得た。試験では、著者はColorcon社の異なる仕様（K4M、E4M、E15 LV、E50LV）のヒドロキシプロピルメチルセルロースMETHOCELシリーズをスクリーニングし、異なる濃度の増粘剤を調製し、その結果、HPMC E50 LVを増粘剤として選択した。pH感受性レボフロキサシン塩酸塩インスタントゲルの増粘剤。
3.6 カプセル材料として
通常、カプセルの殻材は主にゼラチンです。カプセル殻の製造工程は単純ですが、湿気や酸素に敏感な薬剤に対する保護性能が低い、薬剤の溶解性が低下する、保管中にカプセル殻の崩壊が遅れるなどの問題点や現象が見られます。そのため、カプセルの製造において、ゼラチンカプセルの代替としてヒドロキシプロピルメチルセルロースが使用されるようになり、カプセルの製造成形性や使用効果が向上したことから、国内外で広く普及しています。
テオフィリンを対照薬として使用し、Podczeck らは、ヒドロキシプロピルメチルセルロースシェルを持つカプセルの薬物溶解速度がゼラチンカプセルよりも大きいことを発見した。分析の理由は、HPMC の崩壊はカプセル全体が同時に崩壊するのに対し、ゼラチンカプセルの崩壊はネットワーク構造が最初に崩壊し、次にカプセル全体が崩壊するため、HPMC カプセルは即時放出製剤のカプセルシェルにより適しているということである。Chiwele らも同様の結論を得て、ゼラチン、ゼラチン/ポリエチレングリコール、および HPMC シェルの溶解を比較した。結果は、HPMC シェルはさまざまな pH 条件下で急速に溶解するが、ゼラチンカプセルはさまざまな pH 条件に大きく影響されることを示した。Tang Yue らは、低用量薬物ブランク乾燥粉末吸入器キャリアシステム用の新しいタイプのカプセルシェルをスクリーニングした。ヒドロキシプロピルメチルセルロース製のカプセルシェルとゼラチン製のカプセルシェルを比較し、様々な条件下でのカプセルシェルの安定性およびシェル内の粉末の特性を調査し、脆性試験を実施した。その結果、ゼラチン製カプセルと比較して、HPMC製カプセルシェルは安定性と粉末保護性に優れ、耐湿性も高く、脆性も低いことがわかった。そのため、HPMC製カプセルシェルは乾燥粉末吸入用カプセルに適している。
3.7 生体接着剤として
生体接着技術は、生体接着性ポリマーを含む賦形剤を使用します。生体粘膜に付着することで、製剤と粘膜との接触の連続性と密着性を高め、薬剤が粘膜から徐々に放出・吸収され、治療効果を発揮します。現在、消化管、膣、口腔粘膜などの疾患の治療に広く用いられています。
消化管バイオ接着技術は、近年開発された新しい薬物送達システムです。これは、消化管内での薬物製剤の滞留時間を延長するだけでなく、吸収部位での薬物と細胞膜との接触性能を向上させ、細胞膜の流動性を変化させ、薬物の小腸上皮細胞への浸透を強化し、それによって薬物のバイオアベイラビリティを向上させます。Wei Keda らは、HPMCK4M とカルボマー 940 の投与量を調査因子として錠剤コア処方をスクリーニングし、自作のバイオ接着装置を使用して、プラスチックバッグ内の水の質によって錠剤と模擬バイオフィルム間の剥離力を測定しました。そして最終的に、NCaEBT錠剤コアの最適処方領域におけるHPMCK40とカルボマー940の含有量をそれぞれ15mgと27.5mgに選択してNCaEBT錠剤コアを調製し、生体接着性材料（ヒドロキシプロピルメチルセルロースなど）が製剤の組織への接着を大幅に改善できることを示した。
口腔内生体接着製剤は、近年研究が進んでいる新しいタイプの薬物送達システムです。口腔内生体接着製剤は、薬物を口腔内の患部に接着させることができ、口腔粘膜内での薬物の滞留時間を延長するだけでなく、口腔粘膜を保護し、治療効果を高め、薬物の生物学的利用能を向上させます。Xue Xiaoyan らは、リンゴペクチン、キトサン、カルボマー 934P、ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC K392)、アルギン酸ナトリウムを生体接着材料として使用し、凍結乾燥して経口インスリン接着二層シートを調製し、インスリン口腔内接着錠の製剤を最適化しました。調製されたインスリン口腔内接着錠は、インスリン放出に有利な多孔質スポンジ状構造を有し、薬物の一方向放出を保証し、薬物の損失を防ぐ疎水性保護層を有しています。Hao Jifu らまた、バイジ接着剤、HPMC、カルボマーを生体接着材料として使用し、青黄色のビーズ状の口腔内生体接着パッチを作製した。
膣内薬物送達システムでは、生体接着技術も広く使用されています。朱玉婷らは、カルボマー（CP）とHPMCを接着剤および徐放マトリックスとして使用し、異なる配合と比率でクロトリマゾール生体接着膣錠を調製し、人工膣液環境下での接着性、接着時間、膨潤率を測定しました。その結果、適切な処方はCP-HPMC1:1であることが選別され、調製された接着シートは良好な接着性能を示し、プロセスはシンプルで実現可能でした。
3.8 外用ゲルとして
接着製剤として、ゲルは安全性、美観、洗浄の容易さ、低コスト、簡便な製造工程、薬剤との良好な適合性など、多くの利点を有しています。開発の方向性としては、例えば経皮ゲルは近年研究が進んでいる新しい剤形です。経皮ゲルは、消化管内での薬剤の分解を防ぎ、血中薬物濃度のピーク・トラフ変動を低減できるだけでなく、薬剤の副作用を克服する効果的な薬剤放出システムの一つとなっています。
Zhu Jingjie らは、異なるマトリックスがスクテラリンアルコールプラスチドゲルの放出に及ぼす影響を試験管内で研究し、カルボマー (980NF) とヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMCK15M) をゲルマトリックスとしてスクリーニングし、スクテラリンに適したアルコールプラスチドゲルマトリックスを得た。実験結果によると、1.0% カルボマー、1.5% カルボマー、1.0% カルボマー + 1.0% HPMC、1.5% カルボマー + 1.0% HPMC のいずれも、スクテラリンアルコールプラスチドに適したゲルマトリックスであった。実験中に、HPMC は薬物放出の速度論方程式に適合させることによりカルボマーゲルマトリックスの薬物放出モードを変更できること、また 1.0% HPMC は 1.0% カルボマーマトリックスと 1.5% カルボマーマトリックスを改善できることがわかった。その理由は、HPMCの膨張速度が速く、実験の初期段階での急速な膨張によりカルボマーゲル材料の分子ギャップが大きくなり、それによって薬物放出速度が加速されるためと考えられる。趙文翠らは、カルボマー-934とヒドロキシプロピルメチルセルロースを担体として用いてノルフロキサシン点眼ゲルを調製した。調製プロセスは簡便かつ実現可能であり、品質は「中国薬局方」（2010年版）の点眼ゲルの品質要件に適合している。
3.9 自己マイクロエマルジョン系用沈殿抑制剤
自己マイクロエマルジョン型薬物送達システム（SMEDDS）は、薬物、油相、乳化剤、および共乳化剤から構成される均質で安定した透明な混合物である、新しいタイプの経口薬物送達システムです。処方の構成はシンプルで、安全性と安定性に優れています。難溶性薬物の場合、遊離薬物とマイクロエマルジョンに封入された薬物が消化管内で過飽和溶解するように、HPMC、ポリビニルピロリドン（PVP）などの水溶性繊維ポリマー材料が添加されることが多く、これにより薬物の溶解度が高まり、バイオアベイラビリティが向上します。
Peng Xuan らは、シリビニン過飽和自己乳化薬物送達システム (S-SEDDS) を調製した。オキシエチレン水素化ヒマシ油 (Cremophor RH40)、共乳化剤として 12% カプリル酸/カプリン酸ポリエチレングリコールグリセリド (Labrasol)、および 50 mg·g-1 HPMC を使用した。S-SEDDS に HPMC を加えることで、遊離シリビニンを過飽和させて S-SEDDS に溶解させ、シリビニンの沈殿を防ぐことができる。従来の自己マイクロエマルション製剤と比較すると、不完全な薬物カプセル化を防ぐために、通常はより多くの界面活性剤が添加される。HPMC の添加により、溶解媒体中のシリビニンの溶解度を比較的一定に保つことができ、自己マイクロエマルション製剤の乳化を減少させることができる。薬剤の投与量。
4.結論
HPMCは、その物理的、化学的、生物学的特性から製剤に広く使用されていることがわかりますが、製剤においては、前バースト放出や後バースト放出などの現象など、多くの欠点も抱えています。メチルメタクリレート）を用いて改善を図っています。同時に、一部の研究者は、カルバマゼピン徐放錠やベラパミル塩酸塩徐放錠を調製し、HPMCにおける浸透圧理論の応用を研究し、その放出メカニズムをさらに研究しています。つまり、ますます多くの研究者が、製剤におけるHPMCのより良い応用に向けて多くの研究を行っており、その特性の詳細な研究と製剤技術の改善により、HPMCは新しい剤形や新しい製剤システムにおいてより広く使用されるようになり、薬学の継続的な発展を促進していくでしょう。
投稿日時：2022年10月8日