De relatearre literatuer yn binnen- en bûtenlân oer de tarieding fan farmaseutyske helpstoffen hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) yn 'e ôfrûne jierren is besjoen, analysearre en gearfette, en de tapassing dêrfan yn fêste tariedingen, floeibere tariedingen, tariedingen mei oanhâldende en kontroleare frijlitting, kapsule-tariedingen, gelatine De lêste tapassingen op it mêd fan nije formulearringen lykas kleefformuleringen en biokleefstoffen. Fanwegen it ferskil yn relative molekulêre gewicht en viskositeit fan HPMC hat it de skaaimerken en gebrûken fan emulgaasje, adhesion, verdikking, viskositeitsferheging, suspendering, gelering en filmfoarming. It wurdt breed brûkt yn farmaseutyske tariedingen en sil in gruttere rol spylje op it mêd fan tariedingen. Mei de yngeande stúdzje fan syn eigenskippen en de ferbettering fan formulearringstechnology sil HPMC mear breed brûkt wurde yn it ûndersyk nei nije doseringsfoarmen en nije medisynleveringssystemen, wêrtroch de trochgeande ûntwikkeling fan formulearringen befoardere wurdt.
hydroxypropylmethylcellulosefarmaseutyske tariedingen; farmaseutyske helpstoffen.
Farmaseutyske helpstoffen binne net allinich de materiële basis foar de foarming fan rau medisynpreparaten, mar binne ek nau besibbe oan de swierrichheid fan it tariedingsproses, medisynkwaliteit, stabiliteit, feiligens, medisynfrijlittingssnelheid, wurkwize, klinyske effektiviteit, en de ûntwikkeling fan nije doseringsfoarmen en nije administraasjerûtes. De opkomst fan nije farmaseutyske helpstoffen befoarderet faak de ferbettering fan 'e tariedingskwaliteit en de ûntwikkeling fan nije doseringsfoarmen. Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) is ien fan 'e populêrste farmaseutyske helpstoffen yn binnen- en bûtenlân. Fanwegen syn ferskillende relative molekulêre gewicht en viskositeit hat it de funksjes fan emulgearjen, binen, verdikken, suspendearjen en lijmen. Eigenskippen en gebrûk lykas koagulaasje en filmfoarming wurde breed brûkt yn farmaseutyske technology. Dit artikel besjocht benammen de tapassing fan hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) yn formulearringen yn 'e lêste jierren.
1.Basiseigenskippen fan HPMC
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), de molekulêre formule is C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8, en de relative molekulêre massa is sawat 86.000. Dit produkt is in healsyntetysk materiaal, dat diel útmakket fan methyl- en polyhydroxypropylether fan cellulose. It kin op twa manieren produsearre wurde: Ien is dat methylcellulose fan in gaadlike kwaliteit behannele wurdt mei NaOH en dan reagearret mei propyleenoxide ûnder hege temperatuer en hege druk. De reaksjetiid moat lang genôch duorje om de methyl- en hydroxypropylbiningen te foarmjen. It is ferbûn mei de anhydroglucosering fan cellulose yn 'e foarm fan cellulose, en kin de winske graad berikke; de oare is om katoenlinter of houtpulpfaser te behanneljen mei natriumhydroxide, en dan te reagearjen mei chlorearre metaan en propyleenoxide efterinoar, en dan fierder te raffinearjen, te ferpletterjen yn fyn en unifoarm poeier of korrels.
De kleur fan dit produkt is wyt oant molkwyt, geurleas en smaakleas, en de foarm is in korrelige of fezelrige maklik streamende poeier. Dit produkt kin oplost wurde yn wetter om in dúdlike oant molkwyt kolloïdale oplossing te foarmjen mei in bepaalde viskositeit. It sol-gel ynterkonverzjeferskynsel kin foarkomme troch de temperatuerferoaring fan 'e oplossing mei in bepaalde konsintraasje.
Troch it ferskil yn 'e ynhâld fan dizze twa substituenten yn 'e struktuer fan metoksy en hydroxypropyl binne ferskate soarten produkten ferskynd. Yn spesifike konsintraasjes hawwe ferskate soarten produkten spesifike skaaimerken. Viskositeit en termyske gelaasjetemperatuer hawwe dêrom ferskillende eigenskippen en kinne foar ferskate doelen brûkt wurde. Farmakopee fan ferskate lannen hat ferskillende regeljouwing en foarstellings fan it model: De Jeropeeske Farmakopee is basearre op 'e ferskate graden fan ferskillende viskositeiten en ferskillende graden fan substitúsje fan produkten dy't op 'e merk ferkocht wurde, útdrukt troch graden plus sifers, en de ienheid is "mPa s". Yn 'e Amerikaanske Farmakopee wurde 4 sifers tafoege nei de generike namme om de ynhâld en it type fan elke substituent fan hydroxypropylmethylcellulose oan te jaan, lykas hydroxypropylmethylcellulose 2208. De earste twa sifers fertsjintwurdigje de ungefeare wearde fan 'e metoksygroep. Persintaazje, de lêste twa sifers fertsjintwurdigje it ungefeare persintaazje hydroxypropyl.
Calocan's hydroxypropylmethylcellulose hat 3 searjes, nammentlik E-searje, F-searje en K-searje, elke searje hat in ferskaat oan modellen om út te kiezen. E-searjes wurde meast brûkt as filmcoatings, brûkt foar tabletcoating, sletten tabletkearnen; E-, F-searjes wurde brûkt as viskositeitsferhegers en frijlittingsfertragers foar oftalmyske tariedingen, suspenderingsmiddels, verdikkingsmiddels foar floeibere tariedingen, tablets en binders fan granulen; K-searjes wurde meast brûkt as frijlittingsremmers en hydrofile gelmatrixmaterialen foar tariedingen mei stadige en kontroleare frijlitting.
Binnenlânske fabrikanten omfetsje benammen Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., gemyske fabriken Xi'an Huian, ensfh.
2.Foardielen fan HPMC
HPMC is ien fan 'e meast brûkte farmaseutyske hulpstoffen wurden yn binnen- en bûtenlân, om't HPMC foardielen hat dy't oare hulpstoffen net hawwe.
2.1 Oplosberens yn kâld wetter
Oplosber yn kâld wetter ûnder 40 ℃ of 70% ethanol, yn prinsipe net oplosber yn hyt wetter boppe 60 ℃, mar kin gel foarmje.
2.2 Gemysk ynert
HPMC is in soarte net-ionyske cellulose-ether, de oplossing hat gjin ionyske lading en ynteraksje net mei metaalsâlt of ionyske organyske ferbiningen, sadat oare helpstoffen der net mei reagearje tidens it produksjeproses fan tariedingen.
2.3 Stabiliteit
It is relatyf stabyl foar sawol soer as alkali, en kin lange tiid opslein wurde tusken pH 3 en 11 sûnder wichtige feroaring yn viskositeit. De wetterige oplossing fan HPMC hat in anty-skimmeleffekt en behâldt in goede viskositeitsstabiliteit by lange opslach. De farmaseutyske helpstoffen dy't HPMC brûke hawwe in bettere kwaliteitsstabiliteit as dy mei tradisjonele helpstoffen (lykas dextrine, setmoal, ensfh.).
2.4 Viskositeitsferstelberens
Ferskillende viskositeitsderivaten fan HPMC kinne yn ferskillende proporsjes mingd wurde, en de viskositeit kin feroare wurde neffens in bepaalde wet, en hat in goede lineêre relaasje, sadat de proporsje selektearre wurde kin neffens de behoeften.
2.5 Metabolyske inertheid
HPMC wurdt net opnommen of metabolisearre yn it lichem, en jout gjin waarmte, dus it is in feilige farmaseutyske tariedingshulpstof. 2.6 Feiligens It wurdt algemien beskôge dat HPMC in net-giftige en net-irritearjende materiaal is, de mediane deadlike doasis foar mûzen is 5 g·kg – 1, en de mediane deadlike doasis foar rotten is 5,2 g·kg – 1. De deistige doasis is net skealik foar it minsklik lichem.
3.Tapassing fan HPMC yn formulearringen
3.1 As filmcoatingmateriaal en filmfoarmjend materiaal
Mei it brûken fan HPMC as filmomhulde tabletmateriaal hat de omhulde tablet gjin dúdlike foardielen yn it maskeren fan 'e smaak en it uterlik yn ferliking mei tradisjonele omhulde tabletten lykas sûkeromhulde tabletten, mar de hurdens, brosheid, fochtopname, desintegraasjegraad, gewichtstoename fan 'e coating en oare kwaliteitsindikatoaren binne better. De lege viskositeitsklasse fan dit produkt wurdt brûkt as in wetteroplosber filmcoatingmateriaal foar tablets en pillen, en de hege viskositeitsklasse wurdt brûkt as in filmcoatingmateriaal foar organyske oplosmiddelsystemen, meastal yn in konsintraasje fan 2% oant 20%.
Zhang Jixing et al. brûkten de effektoerflakmetoade om de premixformulering te optimalisearjen mei HPMC as filmcoating. Mei it filmfoarmjende materiaal HPMC, de hoemannichte polyvinylalkohol en weekmaker polyethyleenglycol as ûndersyksfaktoaren, is de treksterkte en permeabiliteit fan 'e film en de viskositeit fan 'e filmcoatingoplossing de ynspeksje-yndeks, en de relaasje tusken de ynspeksje-yndeks en de ynspeksjefaktoaren wurdt beskreaun troch in wiskundich model, en it optimale formulearringsproses wurdt úteinlik krigen. It ferbrûk is respektivelik filmfoarmjend middel hydroxypropylmethylcellulose (HPMCE5) 11,88 g, polyvinylalkohol 24,12 g, weekmaker polyethyleenglycol 13,00 g, en de viskositeit fan 'e coatingsuspensje is 20 mPa·s, de permeabiliteit en treksterkte fan 'e film berikten it bêste effekt. Zhang Yuan ferbettere it tariedingsproses, brûkte HPMC as in bindmiddel om setmoal te ferfangen, en feroare Jiahua-tabletten yn filmomhulde tabletten om de kwaliteit fan syn tariedingen te ferbetterjen, syn hygroskopisiteit te ferbetterjen, maklik te ferkleurjen, losse tabletten, splinterjen en oare problemen, en de stabiliteit fan 'e tablet te ferbetterjen. It optimale formulearringsproses waard bepaald troch ortogonale eksperiminten, nammentlik wie de slurrykonsintraasje 2% HPMC yn 70% ethanol-oplossing tidens it coaten, en de roertiid tidens granulaasje wie 15 minuten. Resultaten De Jiahua-filmomhulde tabletten taret troch it nije proses en resept wiene sterk ferbettere yn uterlik, disintegraasjetiid en kearnhurdens as dy produsearre troch it orizjinele reseptproses, en de kwalifisearre taryf fan 'e filmomhulde tabletten waard sterk ferbettere. berikte mear as 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ensfh. brûkten ek hydroxypropylmethylcellulose as it filmfoarmjende materiaal om respektivelik de patinae-kolonposysjonearringstablet en de matrine-kolonposysjonearringstablet te tarieden. beynfloedzje de frijlitting fan medisyn. Huang Yunran tariede Dragon's Blood Colon Positioning Tablets, en tapaste HPMC op 'e coatingoplossing fan' e swellinglaach, en de massafraksje wie 5%. It kin sjoen wurde dat HPMC breed brûkt wurde kin yn in kolon-rjochte medisynleveringsysteem.
Hydroxypropylmethylcellulose is net allinich in poerbêst filmcoatingmateriaal, mar kin ek brûkt wurde as in filmfoarmjend materiaal yn filmformuleringen. Wang Tongshun ensfh. binne optimalisearre foar it resept fan gearstalde sink drop en aminolexanol orale kompositfilm, mei de fleksibiliteit, uniformiteit, glêdens, transparânsje fan filmagent as ûndersyksyndeks, krije optimale resept is PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g en 6.0 g propyleenglycol foldogge oan 'e easken fan stadige frijlitting en feiligens, en kinne brûkt wurde as de tariedingsresept fan 'e kompositfilm.
3.2 as bindmiddel en desintegraasjemiddel
De lege viskositeitsklasse fan dit produkt kin brûkt wurde as in bindmiddel en desintegraasjemiddel foar tablets, pillen en granulen, en de hege viskositeitsklasse kin allinich brûkt wurde as in bindmiddel. De dosaasje ferskilt mei ferskate modellen en easken. Yn 't algemien is de dosaasje fan bindmiddel foar droege granulaasjetabletten 5%, en de dosaasje fan bindmiddel foar wiete granulaasjetabletten 2%.
Li Houtao et al. hawwe it bindemiddel fan tinidazoletabletten ûndersocht. 8% polyvinylpyrrolidon (PVP-K30), 40% siroop, 10% zetmeelbrij, 2,0% hydroxypropylmethylcellulose K4 (HPMCK4M), 50% ethanol waarden ûndersocht as de adhesion fan tinidazoletabletten op har beurt. Tarieding fan tinidazoletabletten. De feroaringen yn uterlik fan gewoane tabletten en nei it beklaaien waarden fergelike, en de brosheid, hurdens, desintegraasjetiidlimyt en oplossnelheid fan ferskate recepttabletten waarden metten. Resultaten De tabletten taret mei 2,0% hydroxypropylmethylcellulose wiene glânzich, en de brosheidsmjitting fûn gjin râne-ôfbrokkeljen en hoekenferskynsels, en nei it beklaaien wie de tabletfoarm kompleet en it uterlik wie goed. Dêrom waarden tinidazoletabletten taret mei 2,0% HPMC-K4 en 50% ethanol as bindemiddel brûkt. Guan Shihai bestudearre it formulearringsproses fan Fuganning-tabletten, screene de lijmen, en screene 50% ethanol, 15% zetmeelpasta, 10% PVP en 50% ethanol oplossingen mei kompressibiliteit, glêdens en brosheid as evaluaasje-yndikatoaren. , 5% CMC-Na en 15% HPMC oplossing (5 mPa s). Resultaten De platen taret mei 50% ethanol, 15% zetmeelpasta, 10% PVP 50% ethanol oplossing en 5% CMC-Na hienen in glêd oerflak, mar minne kompressibiliteit en lege hurdens, wat net koe foldwaan oan 'e behoeften fan coating; 15% HPMC oplossing (5 mPa·s), it oerflak fan 'e tablet is glêd, de brosheid is kwalifisearre, en de kompressibiliteit is goed, wat kin foldwaan oan 'e behoeften fan coating. Dêrom waard HPMC (5 mPa s) keazen as de lijm.
3.3 as suspendearjend middel
De hege viskositeitsklasse fan dit produkt wurdt brûkt as in suspendearjend middel om in floeibere tarieding fan it suspensjetype te meitsjen. It hat in goed suspendearjend effekt, is maklik opnij te fersprieden, plakt net oan 'e wand en hat fyn flokkulaasjepartikels. De gewoane dosaasje is 0,5% oant 1,5%. Song Tian et al. brûkten gewoan brûkte polymearmaterialen (hydroxypropylmethylcellulose, natriumcarboxymethylcellulose, povidon, xanthaangom, methylcellulose, ensfh.) as suspendearjende aginten om racecadotril droege suspensje te meitsjen. Troch de sedimintaasjevolumeferhâlding fan ferskate suspensjes waarden de opnij dispersibiliteitsyndeks, en de reology, suspensjeviskositeit en mikroskopyske morfology waarnommen, en de stabiliteit fan 'e medisynpartikels ûnder it fersnelde eksperimint waard ek ûndersocht. Resultaten De droege suspensje taret mei 2% HPMC as suspendearjend middel hie in ienfâldich proses en goede stabiliteit.
Yn ferliking mei methylcellulose hat hydroxypropylmethylcellulose de skaaimerken fan it foarmjen fan in dúdlikere oplossing, en bestiet mar in heul lytse hoemannichte net-ferspriede fezels, sadat HPMC ek faak brûkt wurdt as in suspendearjend middel yn oftalmyske tariedingen. Liu Jie et al. brûkten HPMC, hydroxypropylcellulose (HPC), carbomeer 940, polyethyleenglycol (PEG), natriumhyaluronaat (HA) en de kombinaasje fan HA/HPMC as suspendearjende aginten om ferskate spesifikaasjes te meitsjen. Foar Ciclovir oftalmyske suspensje wurde sedimintaasjefolumeferhâlding, dieltsjegrutte en herferspriedberens selektearre as de ynspeksje-yndikatoaren om it bêste suspendearjende middel te screenen. De resultaten litte sjen dat de acyclovir oftalmyske suspensje taret troch 0,05% HA en 0,05% HPMC as suspendearjend middel, de sedimintaasjefolumeferhâlding 0,998 is, de dieltsjegrutte unifoarm is, de herferspriedberens goed is, en de tarieding stabyl is. Seks nimt ta.
3.4 As in blokker, middel foar stadige en kontroleare frijlitting en poarfoarmjend middel
De hege viskositeitsklasse fan dit produkt wurdt brûkt foar de tarieding fan hydrofile gelmatrix tabletten mei oanhâldende frijlitting, blokkers en aginten mei kontroleare frijlitting fan tabletten mei oanhâldende frijlitting fan mingde materiaalmatrix, en hat it effekt fan it fertragen fan 'e frijlitting fan it medisyn. De konsintraasje is 10% oant 80%. Lege viskositeitsklassen wurde brûkt as porogenen foar tariedingen mei oanhâldende of kontroleare frijlitting. De earste doasis dy't nedich is foar it terapeutyske effekt fan sokke tabletten kin fluch berikt wurde, en dan wurdt it effekt mei oanhâldende of kontroleare frijlitting útoefene, en de effektive bloedmedisynkonsintraasje wurdt yn it lichem behâlden. Hydroxypropylmethylcellulose wurdt hydratisearre om in gellaach te foarmjen as it wetter tsjinkomt. It meganisme fan medisynfrijlitting út 'e matrixtablet omfettet benammen de diffúzje fan 'e gellaach en de eroazje fan 'e gellaach. Jung Bo Shim et al. hawwe carvedilol tabletten mei oanhâldende frijlitting taret mei HPMC as materiaal mei oanhâldende frijlitting.
Hydroxypropylmethylcellulose wurdt ek in soad brûkt yn 'e matrixtabletten mei oanhâldende frijlitting fan tradisjonele Sineeske medisinen, en de measte aktive yngrediïnten, effektive ûnderdielen en ienkele tariedingen fan tradisjonele Sineeske medisinen wurde brûkt. Liu Wen et al. brûkten 15% hydroxypropylmethylcellulose as matrixmateriaal, 1% laktose en 5% mikrokristallijne cellulose as fillers, en tariede Jingfang Taohe Chengqi-ôfkooksel ta orale matrixtabletten mei oanhâldende frijlitting. It model is de Higuchi-fergeliking. It formulekomposysjesysteem is ienfâldich, de tarieding is maklik, en de frijlittingsgegevens binne relatyf stabyl, wat foldocht oan 'e easken fan' e Sineeske Farmakopee. Tang Guanguang et al. brûkten totale saponinen fan Astragalus as modelmedisyn, tariede HPMC-matrixtabletten, en ûndersochten de faktoaren dy't de frijlitting fan it medisyn út 'e effektive ûnderdielen fan tradisjonele Sineeske medisinen yn HPMC-matrixtabletten beynfloedzje. Resultaten Doe't de dosaasje fan HPMC tanommen, naam de frijlitting fan astragaloside ôf, en it frijlittingspersintaazje fan it medisyn hie in hast lineêre relaasje mei de oplossingssnelheid fan 'e matrix. Yn 'e hypromellose HPMC-matrixtablet is der in bepaalde relaasje tusken de frijlitting fan it effektive diel fan 'e tradisjonele Sineeske medisinen en de dosaasje en it type HPMC, en it frijlittingsproses fan 'e hydrofile gemyske monomeer is dêrmei fergelykber. Hydroxypropylmethylcellulose is net allinich geskikt foar hydrofile ferbiningen, mar ek foar net-hydrofile stoffen. Liu Guihua brûkte 17% hydroxypropylmethylcellulose (HPMCK15M) as it matrixmateriaal mei oanhâldende frijlitting, en makke Tianshan Xuelian-matrixtabletten mei oanhâldende frijlitting ta troch de wiete granulaasje- en tabletmetoade. It effekt fan oanhâldende frijlitting wie dúdlik, en it tariedingsproses wie stabyl en mooglik.
Hydroxypropylmethylcellulose wurdt net allinich tapast op 'e matrixtabletten mei oanhâldende frijlitting fan' e aktive yngrediïnten en effektive dielen fan tradisjonele Sineeske medisinen, mar wurdt ek hieltyd faker brûkt yn tariedingen fan ferbiningen yn tradisjonele Sineeske medisinen. Wu Huichao et al. brûkten 20% hydroxypropylmethylcellulose (HPMCK4M) as matrixmateriaal, en brûkten de direkte kompresjemetoade fan poeier om de Yizhi hydrofile gelmatrixtablet te meitsjen dy't it medisyn 12 oeren kontinu en stabyl frijjaan koe. Saponine Rg1, ginsenoside Rb1 en Panax notoginseng saponine R1 waarden brûkt as evaluaasje-yndikatoaren om de frijlitting in vitro te ûndersykjen, en de fergeliking foar medisynfrijlitting waard oanpast om it meganisme foar medisynfrijlitting te bestudearjen. Resultaten It meganisme foar medisynfrijlitting kaam oerien mei de kinetyske fergeliking fan nulde oarder en de Ritger-Peppas-fergeliking, wêryn't it geniposide frijlitten waard troch non-Fick-diffúzje, en de trije komponinten yn Panax notoginseng frijlitten waarden troch skeleteroazje.
3.5 Beskermjende lijm as verdikkingsmiddel en kolloïde
As dit produkt as verdikkingsmiddel brûkt wurdt, is de gewoane persintaazjekonsintraasje 0,45% oant 1,0%. It kin ek de stabiliteit fan 'e hydrofobe lym ferheegje, in beskermjende kolloïde foarmje, foarkomme dat dieltsjes gearfoegje en agglomerearje, wêrtroch't de foarming fan sediminten remt. De gewoane persintaazjekonsintraasje is 0,5% oant 1,5%.
Wang Zhen et al. brûkten de L9 ortogonale eksperimintele ûntwerpmetoade om it tariedingsproses fan medisinale aktivearre koalstofklysma te ûndersykjen. De optimale prosesbetingsten foar de definitive bepaling fan medisinale aktivearre koalstofklysma binne it brûken fan 0,5% natriumkarboksymethylcellulose en 2,0% hydroxypropylmethylcellulose (HPMC befettet 23,0% methoxygroep, hydroxypropoxylbase 11,6%) as verdikkingsmiddel, de prosesbetingsten helpe om de stabiliteit fan medisinale aktivearre koalstof te ferbetterjen. Zhang Zhiqiang et al. ûntwikkelen in pH-gefoelige levofloxacinehydrochloride oftalmyske klear-foar-gebrûk gel mei in effekt mei fertrage frijlitting, mei karbopol as gelmatrix en hydroxypropylmethylcellulose as verdikkingsmiddel. Optimale foarskrift troch eksperimint, úteinlik krigen optimale foarskrift is levofloxacine hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropylmethylcellulose (E50 LV) 20 g, dinatriumhydrogenfosfaat 0.35 g, fosforsoer 0.45 g natriumdihydrogen, 0.50 g natriumchloride, 0.03 g ethylparabeen, en wetter waarden tafoege om 100 mL te meitsjen. Yn 'e test screene de auteur de hydroxypropylmethylcellulose METHOCEL-searje fan Colorcon Company mei ferskate spesifikaasjes (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) om verdikkingsmiddels mei ferskate konsintraasjes te meitsjen, en it resultaat selektearre HPMC E50 LV as verdikkingsmiddel. Verdikkingsmiddel foar pH-gefoelige levofloxacine hydrochloride instant gels.
3.6 as kapsulemateriaal
Gewoanlik is it materiaal fan 'e kapsule-omhulsel fan kapsules benammen gelatine. It produksjeproses fan 'e kapsule-omhulsel is ienfâldich, mar d'r binne wat problemen en ferskynsels lykas minne beskerming tsjin focht en soerstofgefoelige medisinen, fermindere medisynoplossing, en fertrage disintegraasje fan 'e kapsule-omhulsel tidens opslach. Dêrom wurdt hydroxypropylmethylcellulose brûkt as ferfanging foar gelatinekapsules foar de tarieding fan kapsules, wat de foarmjouwing fan 'e kapsuleproduksje en it gebrûkseffekt ferbetteret, en is breed promovearre yn binnen- en bûtenlân.
Mei it brûken fan teofylline as kontrôlemedisyn fûnen Podczeck et al. dat de oplossnelheid fan it medisyn yn kapsules mei hydroxypropylmethylcellulose-omhulsels grutter wie as dy fan gelatinekapsules. De reden foar de analyze is dat it ûntbinen fan HPMC it ûntbinen fan 'e hiele kapsule tagelyk is, wylst it ûntbinen fan 'e gelatinekapsule earst it ûntbinen fan 'e netwurkstruktuer is, en dan it ûntbinen fan 'e hiele kapsule, sadat de HPMC-kapsule geskikter is foar kapsule-omhulsels foar formulearringen mei direkte frijlitting. Chiwele et al. kamen ek ferlykbere konklúzjes en fergelike it ûntbinen fan gelatine, gelatine/polyethyleenglycol en HPMC-omhulsels. De resultaten lieten sjen dat HPMC-omhulsels rap oplosten ûnder ferskillende pH-omstannichheden, wylst gelatinekapsules sterk beynfloede waarden troch ferskillende pH-omstannichheden. Tang Yue et al. ûndersochten in nij type kapsule-omhulsel foar in leechdosis-medisyn-blank droechpoeier-ynhalerdragersysteem. Yn ferliking mei de kapsule-omhulsel fan hydroxypropylmethylcellulose en de kapsule-omhulsel fan gelatine waarden de stabiliteit fan 'e kapsule-omhulsel en de eigenskippen fan it poeier yn 'e omhulsel ûnder ferskillende omstannichheden ûndersocht, en waard de brosheidstest útfierd. De resultaten litte sjen dat yn ferliking mei gelatinekapsules, HPMC-kapsuleskelpen bettere stabiliteit en poeierbeskerming hawwe, sterkere fochtbestindigens hawwe en in legere brosheid hawwe as gelatinekapsuleskelpen, sadat HPMC-kapsuleskelpen geskikter binne foar kapsules foar it ynhalearjen fan droech poeier.
3.7 as in biokleefstof
Bioadhesiontechnology brûkt helpstoffen mei bioadhesive polymearen. Troch it oan it biologyske slymvlies te hechtsjen, ferbetteret it de kontinuïteit en tichtheid fan it kontakt tusken de tarieding en it slymvlies, sadat it medisyn stadich frijkomt en opnommen wurdt troch it slymvlies om it doel fan 'e behanneling te berikken. It wurdt op it stuit in soad brûkt. Behanneling fan sykten fan it gastrointestinale traktaat, fagina, mûnlinge slymvlies en oare dielen.
Gastrointestinale bioadhesjetechnology is in nij systeem foar medisynlevering dat yn 'e lêste jierren ûntwikkele is. It ferlingt net allinich de ferbliuwstiid fan medisynpreparaten yn it gastrointestinale traktaat, mar ferbetteret ek de kontaktprestaasjes tusken it medisyn en de selmembraan op it opnameplak, feroaret de fluiditeit fan 'e selmembraan, en makket de penetraasje fan it medisyn yn 'e epitheelzellen fan 'e tinne darm ferbettere, wêrtroch't de biobeskikberens fan it medisyn ferbetteret. Wei Keda et al. hawwe it resept foar de tabletkearn screene mei de dosaasje fan HPMCK4M en Carbomer 940 as ûndersyksfaktoaren, en brûkten in selsmakke bioadhesjeapparaat om de peelkrêft tusken de tablet en de simulearre biofilm te mjitten oan 'e hân fan 'e kwaliteit fan it wetter yn 'e plestik tas. , en úteinlik selektearre de ynhâld fan HPMCK40 en karbomeer 940 om respektivelik 15 en 27,5 mg te wêzen yn it optimale foarskriftgebiet fan NCaEBT-tabletkearnen, om NCaEBT-tabletkearnen te meitsjen, wat oanjout dat bioadhesieve materialen (lykas hydroxypropylmethylcellulose) de adhesion fan 'e tarieding oan it weefsel signifikant kinne ferminderje. Ferbetterje de adhesion fan 'e tarieding oan it weefsel.
Orale bioadhesieve tariedingen binne ek in nij type medisynleveringssysteem dat de lêste jierren mear bestudearre is. Orale bioadhesieve tariedingen kinne it medisyn oan it troffen diel fan 'e mûleholte hechtsje, wat net allinich de ferbliuwstiid fan it medisyn yn 'e mûlemucosa ferlingt, mar ek it mûlemucosa beskermet. Better terapeutysk effekt en ferbettere biobeskikberens fan it medisyn. Xue Xiaoyan et al. optimalisearren de formulearring fan orale insuline-hechttabletten, mei it brûken fan appelpektine, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropylmethylcellulose (HPMC K392) en natriumalginaat as bioadhesieve materialen, en friezedrûgje om orale insuline te meitsjen. Dûbele laach kleefplaat. De tariede orale insuline-hechttablet hat in poreuze sponsachtige struktuer, dy't geunstich is foar insuline-frijlitting, en hat in hydrofobe beskermjende laach, dy't de unidireksjonele frijlitting fan it medisyn kin garandearje en it ferlies fan it medisyn foarkomme. Hao Jifu et al. makken ek blau-giele kralen orale bioadhesieve patches mei Baiji-lijm, HPMC en carbomer as bioadhesieve materialen.
Yn faginale medisynleveringssystemen is bioadhesiontechnology ek in soad brûkt. Zhu Yuting et al. brûkten karbomeer (CP) en HPMC as kleefmaterialen en matrix mei oanhâldende frijlitting om clotrimazole bioadhesive faginale tabletten te meitsjen mei ferskate formulearringen en ferhâldingen, en mjitten har adhesion, adhesiontiid en swellingpersintaazje yn 'e omjouwing fan keunstmjittige faginale floeistof. , it geskikte resept waard útsocht as CP-HPMC1: 1, de tariede kleefplaat hie goede adhesionprestaasjes, en it proses wie ienfâldich en mooglik.
3.8 as topyske gel
As in kleefpreparaat hat gel in rige foardielen lykas feiligens, skientme, maklik skjinmeitsjen, lege kosten, ienfâldich tariedingsproses en goede kompatibiliteit mei medisinen. Rjochting fan ûntwikkeling. Bygelyks, transdermale gel is in nije doseringsfoarm dy't de lêste jierren mear bestudearre is. It kin net allinich de ferneatiging fan medisinen yn it gastrointestinale trakt foarkomme en de peak-to-trough fariaasje fan bloedmedisynkonsintraasje ferminderje, mar is ek ien fan 'e effektive medisynfrijlittingssystemen wurden om medisynside-effekten te oerwinnen.
Zhu Jingjie et al. bestudearren it effekt fan ferskate matrices op 'e frijlitting fan scutellarine-alkoholplastidegel yn vitro, en screenen mei karbomeer (980NF) en hydroxypropylmethylcellulose (HPMCK15M) as gelmatrices, en krigen scutellarine geskikt foar scutellarine. Gelmatrix fan alkoholplastiden. De eksperimintele resultaten litte sjen dat 1.0% karbomeer, 1.5% karbomeer, 1.0% karbomeer + 1.0% HPMC, 1.5% karbomeer + 1.0% HPMC as gelmatrix Beide binne geskikt foar scutellarine-alkoholplastiden. Tidens it eksperimint waard fûn dat HPMC de medisynfrijlittingsmodus fan 'e karbomeergelmatrix koe feroarje troch de kinetyske fergeliking fan medisynfrijlitting oan te passen, en 1.0% HPMC koe 1.0% karbomeermatrix en 1.5% karbomeermatrix ferbetterje. De reden kin wêze dat HPMC rapper útwreidet, en de rappe útwreiding yn 'e iere faze fan it eksperimint makket de molekulêre gat fan it karbomeergelmateriaal grutter, wêrtroch't de frijlitting fan it medisyn fersnelt. Zhao Wencui et al. brûkten karbomeer-934 en hydroxypropylmethylcellulose as dragers om norfloxacin eachgel te meitsjen. It tariedingsproses is ienfâldich en útfierber, en de kwaliteit foldocht oan 'e kwaliteitseasken fan' e "Chinese Pharmacopoeia" (edysje 2010).
3.9 Neerslachremmer foar sels-mikroemulgerend systeem
Self-mikroemulgerjende medisynleveringssysteem (SMEDDS) is in nij type orale medisynleveringssysteem, dat in homogeen, stabyl en transparant mingsel is dat bestiet út in medisyn, oaljefaze, emulgator en ko-emulgator. De gearstalling fan it resept is ienfâldich, en de feiligens en stabiliteit binne goed. Foar min oplosbere medisinen wurde faak wetteroplosbere fezelpolymermaterialen, lykas HPMC, polyvinylpyrrolidon (PVP), ensfh., tafoege om de frije medisinen en de medisinen dy't yn 'e mikroemulsje ynkapsulearre binne, in oerfersêde oplossing te berikken yn it gastrointestinale traktaat, om de oplosberens fan medisinen te fergrutsjen en de biobeskikberens te ferbetterjen.
Peng Xuan et al. hawwe in mei silibinine oerfersaturearre sels-emulgerjende medisynleveringssysteem (S-SEDDS) taret. Oxyethylene hydrogenearre ricinusoalje (Cremophor RH40), 12% kaprylkaprinezuur polyethyleenglycolglyceride (Labrasol) as ko-emulgator, en 50 mg·g-1 HPMC. It tafoegjen fan HPMC oan SSEDDS kin frije silibinine oerfersaturearre meitsje om op te lossen yn S-SEDDS en foarkomme dat silibinine derút delslach. Yn ferliking mei tradisjonele sels-mikroemulsjeformuleringen wurdt meastentiids in gruttere hoemannichte surfactant tafoege om ûnfolsleine medisynkapseling te foarkommen. De tafoeging fan HPMC kin de oplosberens fan silibinine yn it oplossingsmedium relatyf konstant hâlde, wêrtroch't de emulgaasje yn sels-mikroemulsjeformuleringen ferminderet. dosaasje fan it middel.
4. Konklúzje
It kin sjoen wurde dat HPMC in soad brûkt is yn tariedingen fanwegen syn fysike, gemyske en biologyske eigenskippen, mar HPMC hat ek in protte tekoartkommingen yn tariedingen, lykas it ferskynsel fan pre- en post-burst frijlitting. methylmethacrylaat) om te ferbetterjen. Tagelyk hawwe guon ûndersikers de tapassing fan osmotyske teory yn HPMC ûndersocht troch it tarieden fan carbamazepine-tabletten mei oanhâldende frijlitting en verapamilhydrochloride-tabletten mei oanhâldende frijlitting om it frijlittingsmeganisme fierder te bestudearjen. Koartsein, hieltyd mear ûndersikers dogge in soad wurk foar de bettere tapassing fan HPMC yn tariedingen, en mei de yngeande stúdzje fan syn eigenskippen en de ferbettering fan tariedingstechnology sil HPMC mear brûkt wurde yn nije doseringsfoarmen en nije doseringsfoarmen. Yn it ûndersyk fan farmaseutyske systemen, en dan de trochgeande ûntwikkeling fan apotheek befoarderje.
Pleatsingstiid: 8 oktober 2022