மருந்துத் தயாரிப்புகளில் மருந்து துணைப்பொருளான ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பில் மெத்தில் செல்லுலோஸின் பயன்பாடு

சமீபத்திய ஆண்டுகளில், ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC) என்ற மருந்து துணைப்பொருளைத் தயாரிப்பது தொடர்பான உள்நாட்டு மற்றும் வெளிநாட்டு இலக்கியங்கள் மதிப்பாய்வு செய்யப்பட்டு, பகுப்பாய்வு செய்யப்பட்டு, சுருக்கப்பட்டுள்ளன. மேலும், திடத் தயாரிப்புகள், திரவத் தயாரிப்புகள், நீடித்த மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டுத் தயாரிப்புகள், காப்ஸ்யூல் தயாரிப்புகள், ஜெலட்டின், ஒட்டும் பொருட்கள் மற்றும் உயிரிப் பிசின்கள் போன்ற புதிய மருந்துக் கலவைகளின் துறையில் அதன் சமீபத்திய பயன்பாடுகளும் ஆராயப்பட்டுள்ளன. HPMC-யின் சார்பு மூலக்கூறு எடை மற்றும் பாகுத்தன்மையில் உள்ள வேறுபாட்டின் காரணமாக, அது குழம்பாக்குதல், ஒட்டுதல், கெட்டியாக்குதல், பாகுத்தன்மையை அதிகரித்தல், தொங்கவைத்தல், கூழ்மமாக்குதல் மற்றும் படலம் உருவாக்குதல் போன்ற பண்புகளையும் பயன்பாடுகளையும் கொண்டுள்ளது. இது மருந்துத் தயாரிப்புகளில் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது மற்றும் தயாரிப்புத் துறையில் ஒரு பெரிய பங்கை வகிக்கும். அதன் பண்புகளை ஆழமாக ஆய்வு செய்வதன் மூலமும், மருந்துக் கலவைத் தொழில்நுட்பத்தை மேம்படுத்துவதன் மூலமும், புதிய மருந்து வடிவங்கள் மற்றும் புதிய மருந்து விநியோக அமைப்புகளின் ஆராய்ச்சியில் HPMC இன்னும் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படும், இதன் மூலம் மருந்துக் கலவைகளின் தொடர்ச்சியான வளர்ச்சியை ஊக்குவிக்கும்.

ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ்மருந்துத் தயாரிப்புகள்; மருந்துத் துணைப் பொருட்கள்.

மருந்து துணைப்பொருட்கள், மூல மருந்துத் தயாரிப்புகளின் உருவாக்கத்திற்கான மூலப்பொருள் அடிப்படையாக இருப்பது மட்டுமல்லாமல், தயாரிப்பு செயல்முறையின் கடினத்தன்மை, மருந்தின் தரம், நிலைத்தன்மை, பாதுகாப்பு, மருந்து வெளியீட்டு விகிதம், செயல்படும் விதம், மருத்துவ செயல்திறன், மற்றும் புதிய மருந்து வடிவங்கள் மற்றும் புதிய நிர்வாக வழிகளின் வளர்ச்சி ஆகியவற்றுடனும் நெருங்கிய தொடர்புடையவை. புதிய மருந்து துணைப்பொருட்களின் தோற்றம், பெரும்பாலும் தயாரிப்புத் தரத்தின் மேம்பாட்டையும் புதிய மருந்து வடிவங்களின் வளர்ச்சியையும் ஊக்குவிக்கிறது. ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC) உள்நாட்டிலும் வெளிநாட்டிலும் மிகவும் பிரபலமான மருந்து துணைப்பொருட்களில் ஒன்றாகும். அதன் மாறுபட்ட சார்பு மூலக்கூறு எடை மற்றும் பாகுத்தன்மை காரணமாக, இது கூழ்மமாக்குதல், பிணைத்தல், கெட்டியாக்குதல், தொங்கவிடுதல் மற்றும் ஒட்டுதல் போன்ற செயல்பாடுகளைக் கொண்டுள்ளது. உறைதல் மற்றும் படல உருவாக்கம் போன்ற அதன் அம்சங்கள் மற்றும் பயன்பாடுகள் மருந்துத் தொழில்நுட்பத்தில் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. இந்தக் கட்டுரை முக்கியமாக சமீபத்திய ஆண்டுகளில் மருந்து உருவாக்கங்களில் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC) பயன்பாட்டை மதிப்பாய்வு செய்கிறது.

1.HPMC-யின் அடிப்படை பண்புகள்

ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில் செல்லுலோஸ் (HPMC)-இன் மூலக்கூறு வாய்ப்பாடு C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 ஆகும், மற்றும் இதன் ஒப்பு மூலக்கூறு நிறை சுமார் 86,000 ஆகும். இந்தத் தயாரிப்பு ஒரு பகுதி-செயற்கை மூலப்பொருள் ஆகும், இது செல்லுலோஸின் ஒரு பகுதி மெத்தில் மற்றும் ஒரு பகுதி பாலிஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் ஈதரைக் கொண்டுள்ளது. இதை இரண்டு வழிகளில் உற்பத்தி செய்யலாம்: ஒன்று, பொருத்தமான தரத்திலான மெத்தில் செல்லுலோஸை NaOH உடன் வினைபுரியச் செய்து, பின்னர் உயர் வெப்பநிலை மற்றும் உயர் அழுத்தத்தில் புரோப்பிலீன் ஆக்சைடுடன் வினைபுரியச் செய்வது. மெத்தில் மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் ஆகியவை ஈதர் பிணைப்புகளை உருவாக்கி, செல்லுலோஸின் அன்ஹைட்ரோகுளுக்கோஸ் வளையத்துடன் செல்லுலோஸ் வடிவில் இணைவதற்கும், விரும்பிய அளவை அடைவதற்கும் வினை நேரம் போதுமானதாக இருக்க வேண்டும்; மற்றொன்று, பருத்திப் பஞ்சு அல்லது மரக்கூழ் இழையை காஸ்டிக் சோடாவுடன் வினைபுரியச் செய்து, பின்னர் குளோரினேற்றப்பட்ட மீத்தேன் மற்றும் புரோப்பிலீன் ஆக்சைடுடன் அடுத்தடுத்து வினைபுரியச் செய்து, பின்னர் அதை மேலும் சுத்திகரித்து, நுண்ணிய மற்றும் சீரான தூள் அல்லது துகள்களாக அரைப்பது.

இந்தத் தயாரிப்பின் நிறம் வெண்மை முதல் பால் வெண்மை வரை இருக்கும், இது மணமற்றது மற்றும் சுவையற்றது, மேலும் இதன் வடிவம் துகள்கள் அல்லது நார் போன்ற எளிதில் பாயும் தூள் ஆகும். இந்தத் தயாரிப்பை நீரில் கரைத்து, ஒரு குறிப்பிட்ட பாகுத்தன்மையுடன் கூடிய தெளிவான அல்லது பால் வெண்மை நிற கூழ்மக் கரைசலை உருவாக்கலாம். ஒரு குறிப்பிட்ட செறிவில் உள்ள கரைசலின் வெப்பநிலை மாற்றத்தால், கரைசல்-கூழ்ம இடைமாற்ற நிகழ்வு ஏற்படலாம்.

மெத்தாக்ஸி மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பைல் ஆகியவற்றின் கட்டமைப்பில் உள்ள இந்த இரண்டு பதிலீடுகளின் உள்ளடக்கத்தில் உள்ள வேறுபாட்டின் காரணமாக, பல்வேறு வகையான தயாரிப்புகள் தோன்றியுள்ளன. குறிப்பிட்ட செறிவுகளில், பல்வேறு வகையான தயாரிப்புகள் குறிப்பிட்ட பண்புகளைக் கொண்டுள்ளன. எனவே, பாகுத்தன்மை மற்றும் வெப்ப ஜெல் உருவாக்கும் வெப்பநிலை ஆகியவை வெவ்வேறு பண்புகளைக் கொண்டுள்ளன, மேலும் அவை வெவ்வேறு நோக்கங்களுக்காகப் பயன்படுத்தப்படலாம். பல்வேறு நாடுகளின் மருந்தியல் நூல்கள் மாதிரியில் வெவ்வேறு விதிமுறைகளையும் விளக்கங்களையும் கொண்டுள்ளன: ஐரோப்பிய மருந்தியல் நூல், சந்தையில் விற்கப்படும் தயாரிப்புகளின் வெவ்வேறு பாகுத்தன்மை மற்றும் வெவ்வேறு பதிலீட்டு அளவுகளின் பல்வேறு தரங்களை அடிப்படையாகக் கொண்டது. இது தரங்கள் மற்றும் எண்களால் வெளிப்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் இதன் அலகு “mPa s” ஆகும். அமெரிக்க மருந்தியல் நூலில், ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸின் ஒவ்வொரு பதிலீட்டின் உள்ளடக்கம் மற்றும் வகையைக் குறிக்க, பொதுவான பெயருக்குப் பிறகு 4 இலக்கங்கள் சேர்க்கப்படுகின்றன, எடுத்துக்காட்டாக ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் 2208. முதல் இரண்டு இலக்கங்கள் மெத்தாக்ஸி குழுவின் தோராயமான மதிப்பையும், கடைசி இரண்டு இலக்கங்கள் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பைலின் தோராயமான சதவீதத்தையும் குறிக்கின்றன.

கலோகனின் ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ், E தொடர், F தொடர் மற்றும் K தொடர் என 3 தொடர்களைக் கொண்டுள்ளது; ஒவ்வொரு தொடரிலும் தேர்ந்தெடுப்பதற்குப் பலவிதமான மாதிரிகள் உள்ளன. E தொடர் பெரும்பாலும் படலப் பூச்சுகளாகவும், மாத்திரைப் பூச்சு மற்றும் மூடிய மாத்திரை உள்ளகங்களாகவும் பயன்படுத்தப்படுகிறது; E, F தொடர்கள் கண் மருத்துவத் தயாரிப்புகளுக்கான பாகுத்தன்மையூக்கிகளாகவும் மற்றும் வெளியீட்டைத் தாமதப்படுத்தும் காரணிகளாகவும், திரவத் தயாரிப்புகள், மாத்திரைகள் மற்றும் துகள்களுக்கான தொங்கவைக்கும் காரணிகள், தடிப்பாக்கிகளாகவும் பயன்படுத்தப்படுகின்றன; K தொடர் பெரும்பாலும் வெளியீட்டுத் தடுப்பான்களாகவும் மற்றும் மெதுவாகவும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட முறையிலும் வெளியாகும் தயாரிப்புகளுக்கான நீர்ப்பற்றுள்ள கூழ்ம அணிப் பொருட்களாகவும் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

உள்நாட்டு உற்பத்தியாளர்களில் முக்கியமாக ஃபுஜோ எண் 2 இரசாயனத் தொழிற்சாலை, ஹுஜோ உணவு மற்றும் இரசாயன நிறுவனம், சிச்சுவான் லுஜோ மருந்துப் பொருட்கள் தொழிற்சாலை, ஹுபே ஜின்சியான் இரசாயனத் தொழிற்சாலை எண் 1, ஃபெய்செங் ருய்தாய் நுண் இரசாயன நிறுவனம், ஷான்டாங் லியாவோசெங் அஹுவா மருந்து நிறுவனம், சியான் ஹுயான் இரசாயன ஆலைகள் போன்றவை அடங்கும்.

2.HPMC-யின் நன்மைகள்

மற்ற துணைப்பொருட்களில் இல்லாத நன்மைகள் HPMC-க்கு இருப்பதால், இது உள்நாட்டிலும் வெளிநாட்டிலும் மிகவும் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படும் மருந்துத் துணைப்பொருட்களில் ஒன்றாக மாறியுள்ளது.

2.1 குளிர்ந்த நீரில் கரையக்கூடிய தன்மை

40 ℃-க்குக் குறைவான குளிர்ந்த நீரிலோ அல்லது 70% எத்தனாலிலோ கரையும், 60 ℃-க்கு மேற்பட்ட சூடான நீரில் அடிப்படையில் கரையாது, ஆனால் கூழ்மமாக மாறக்கூடும்.

2.2 வேதியியல் ரீதியாக மந்தமானது

HPMC என்பது ஒரு வகையான அயனியற்ற செல்லுலோஸ் ஈதர் ஆகும். இதன் கரைசலில் அயனி மின்னூட்டம் இல்லை, மேலும் இது உலோக உப்புகள் அல்லது அயனி கரிம சேர்மங்களுடன் வினைபுரிவதில்லை. எனவே, தயாரிப்புகளின் உற்பத்தி செயல்முறையின் போது மற்ற துணைப் பொருட்கள் இதனுடன் வினைபுரிவதில்லை.

2.3 நிலைத்தன்மை

இது அமிலம் மற்றும் காரம் ஆகிய இரண்டிற்கும் ஒப்பீட்டளவில் நிலைத்தன்மை கொண்டது, மேலும் இதன் பாகுத்தன்மையில் குறிப்பிடத்தக்க மாற்றம் இல்லாமல் pH 3 முதல் 11 வரையிலான அளவுகளில் நீண்ட காலத்திற்கு சேமித்து வைக்கலாம். HPMC-யின் நீர்க்கரைசல் பூஞ்சண எதிர்ப்பு விளைவைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் நீண்ட கால சேமிப்பின் போது நல்ல பாகுத்தன்மை நிலைத்தன்மையைப் பராமரிக்கிறது. பாரம்பரிய துணைப்பொருட்களை (டெக்ஸ்ட்ரின், ஸ்டார்ச் போன்றவை) பயன்படுத்தும் மருந்து துணைப்பொருட்களை விட, HPMC-யைப் பயன்படுத்தும் மருந்து துணைப்பொருட்கள் சிறந்த தர நிலைத்தன்மையைக் கொண்டுள்ளன.

2.4 பாகுத்தன்மை சரிசெய்தல்

HPMC-யின் வெவ்வேறு பாகுத்தன்மை கொண்ட வழிப்பொருட்களைப் பல்வேறு விகிதங்களில் கலக்கலாம். அவ்வாறு கலக்கும்போது, ​​அதன் பாகுத்தன்மையை ஒரு குறிப்பிட்ட விதிப்படி மாற்ற முடியும், மேலும் இது ஒரு நல்ல நேரியல் தொடர்பைக் கொண்டிருப்பதால், தேவைகளுக்கு ஏற்ப விகிதத்தைத் தேர்ந்தெடுக்கலாம்.

2.5 வளர்சிதை மாற்ற மந்தத்தன்மை

HPMC உடலில் உறிஞ்சப்படுவதோ அல்லது வளர்சிதை மாற்றம் அடைவதோ இல்லை, மேலும் வெப்பத்தையும் அளிப்பதில்லை, எனவே இது ஒரு பாதுகாப்பான மருந்து தயாரிப்பு துணைப் பொருளாகும். 2.6 பாதுகாப்பு பொதுவாக HPMC ஒரு நச்சுத்தன்மையற்ற மற்றும் எரிச்சலூட்டாத பொருளாகக் கருதப்படுகிறது, எலிகளுக்கான சராசரி மரண அளவு 5 கி·கி – 1 ஆகும், மற்றும் பெருச்சிகளுக்கான சராசரி மரண அளவு 5.2 கி·கி – 1 ஆகும். தினசரி அளவு மனித உடலுக்கு பாதிப்பில்லாதது.

3.சூத்திரங்களில் HPMC-யின் பயன்பாடு

3.1 படலப் பூச்சுப் பொருளாக மற்றும் படலம் உருவாக்கும் பொருளாக

HPMC-ஐ ஒரு படலப் பூச்சு மாத்திரைப் பொருளாகப் பயன்படுத்தும்போது, ​​சர்க்கரைப் பூச்சு மாத்திரைகள் போன்ற பாரம்பரிய பூச்சு மாத்திரைகளுடன் ஒப்பிடுகையில், இந்த பூச்சு மாத்திரையானது சுவையையும் தோற்றத்தையும் மறைப்பதில் குறிப்பிடத்தக்க நன்மைகளைக் கொண்டிருக்கவில்லை. ஆனால், இதன் கடினத்தன்மை, நொறுங்கும் தன்மை, ஈரப்பதம் உறிஞ்சும் திறன், சிதைவுறும் அளவு, பூச்சின் எடை அதிகரிப்பு மற்றும் பிற தரக் குறிகாட்டிகள் சிறப்பாக உள்ளன. இந்தத் தயாரிப்பின் குறைந்த பாகுத்தன்மை கொண்ட வகை, மாத்திரைகள் மற்றும் மருந்துப் பொட்டலங்களுக்கான நீரில் கரையக்கூடிய படலப் பூச்சுப் பொருளாகவும், அதிக பாகுத்தன்மை கொண்ட வகை, கரிமக் கரைப்பான் அமைப்புகளுக்கான படலப் பூச்சுப் பொருளாகவும், பொதுவாக 2% முதல் 20% வரையிலான செறிவில் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

ஜாங் ஜிக்சிங் மற்றும் அவரது குழுவினர், HPMC-ஐ படலப் பூச்சாகக் கொண்ட முன் கலவை உருவாக்கத்தை மேம்படுத்த, விளைவு மேற்பரப்பு முறையைப் பயன்படுத்தினர். படலம் உருவாக்கும் பொருளான HPMC, பாலிவினைல் ஆல்கஹால் மற்றும் நெகிழ்வூக்கியான பாலிஎதிலீன் கிளைக்கால் ஆகியவற்றின் அளவை ஆய்வு காரணிகளாகக் கொண்டு, படலத்தின் இழுவிசை வலிமை, ஊடுருவுத்திறன் மற்றும் படலப் பூச்சுக் கரைசலின் பாகுத்தன்மை ஆகியவற்றை ஆய்வுச் சுட்டெண்களாகக் கொண்டு, ஆய்வுச் சுட்டெண்ணுக்கும் ஆய்வு காரணிகளுக்கும் இடையிலான உறவை ஒரு கணித மாதிரி மூலம் விவரித்து, இறுதியாக உகந்த உருவாக்கச் செயல்முறையைப் பெற்றனர். இதன் நுகர்வு முறையே படலம் உருவாக்கும் காரணியான ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMCE5) 11.88 கிராம், பாலிவினைல் ஆல்கஹால் 24.12 கிராம், நெகிழ்வூக்கியான பாலிஎதிலீன் கிளைக்கால் 13.00 கிராம் ஆகும். பூச்சுக் கரைசலின் பாகுத்தன்மை 20 mPa·s ஆக இருந்தபோது, ​​படலத்தின் ஊடுருவுத்திறன் மற்றும் இழுவிசை வலிமை சிறந்த விளைவை எட்டின. ஜாங் யுவான் தயாரிப்பு செயல்முறையை மேம்படுத்தினார், ஸ்டார்ச் கூழுக்குப் பதிலாக HPMC-ஐ ஒரு பிணைப்பானாகப் பயன்படுத்தினார், மேலும் அதன் தயாரிப்புகளின் தரத்தை மேம்படுத்தவும், அதன் ஈரப்பதம் உறிஞ்சும் தன்மை, எளிதில் மங்குதல், தளர்வான மாத்திரைகள், பிளவுபடுதல் மற்றும் பிற பிரச்சனைகளைச் சரிசெய்யவும், மாத்திரையின் நிலைத்தன்மையை அதிகரிக்கவும் ஜியாஹுவா மாத்திரைகளை படலம் பூசப்பட்ட மாத்திரைகளாக மாற்றினார். செங்குத்து சோதனைகள் மூலம் உகந்த சூத்திர செயல்முறை தீர்மானிக்கப்பட்டது, அதாவது, பூச்சு செய்யும் போது கூழின் செறிவு 70% எத்தனால் கரைசலில் 2% HPMC ஆகவும், துகள்களாக்கும் போது கலக்கும் நேரம் 15 நிமிடங்களாகவும் இருந்தது. முடிவுகள்: புதிய செயல்முறை மற்றும் செய்முறை மூலம் தயாரிக்கப்பட்ட ஜியாஹுவா படலம் பூசப்பட்ட மாத்திரைகள், அசல் செய்முறை மூலம் தயாரிக்கப்பட்டவற்றை விட தோற்றம், சிதைவு நேரம் மற்றும் உள்ளக கடினத்தன்மை ஆகியவற்றில் பெரிதும் மேம்பட்டிருந்தன, மேலும் படலம் பூசப்பட்ட மாத்திரைகளின் தகுதி விகிதம் பெரிதும் மேம்பட்டு 95%-க்கும் அதிகமாக இருந்தது. லியாங் மெய்யி, லு சியாவோஹுய் போன்றோரும் ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸை படலம் உருவாக்கும் பொருளாகப் பயன்படுத்தி முறையே பாட்டினே பெருங்குடல் நிலைப்படுத்தும் மாத்திரை மற்றும் மேட்ரின் பெருங்குடல் நிலைப்படுத்தும் மாத்திரையைத் தயாரித்தனர். இது மருந்து வெளியீட்டைப் பாதிக்கிறது. ஹுவாங் யுன்ரான் டிராகன்'ஸ் பிளட் பெருங்குடல் நிலைப்படுத்தும் மாத்திரைகளைத் தயாரித்தார், மேலும் அதன் வீக்க அடுக்கின் பூச்சுக் கரைசலில் HPMC-ஐப் பயன்படுத்தினார், அதன் நிறைப் பின்னம் 5% ஆக இருந்தது. இதன் மூலம், பெருங்குடலை இலக்காகக் கொண்ட மருந்து விநியோக அமைப்பில் HPMC-ஐப் பரவலாகப் பயன்படுத்த முடியும் என்பது தெளிவாகிறது.

ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் ஒரு சிறந்த படலப் பூச்சுப் பொருள் மட்டுமல்ல, படலக் கலவைகளில் படலம் உருவாக்கும் பொருளாகவும் பயன்படுத்தப்படலாம். வாங் டோங்ஷுன் போன்றோர், கூட்டுத் துத்தநாக அதிமதுரம் மற்றும் அமினோலெக்ஸனால் வாய்வழி கூட்டுப் படலத்திற்கான செய்முறையை மேம்படுத்தியுள்ளனர். படல முகவரின் நெகிழ்வுத்தன்மை, சீரான தன்மை, மென்மை, ஒளிபுகும் தன்மை ஆகியவற்றை ஆய்வு குறியீடுகளாகக் கொண்டு, பெறப்பட்ட உகந்த செய்முறையான 6.5 கிராம் PVA, 0.1 கிராம் HPMC மற்றும் 6.0 கிராம் புரோப்பிலீன் கிளைக்கால் ஆகியவை மெதுவாக வெளியாகும் மற்றும் பாதுகாப்புத் தேவைகளைப் பூர்த்தி செய்கின்றன, மேலும் இது கூட்டுப் படலத்தின் தயாரிப்பு செய்முறையாகப் பயன்படுத்தப்படலாம்.

3.2 பிணைப்பானாகவும் சிதைப்பானாகவும்

இந்தத் தயாரிப்பின் குறைந்த பாகுத்தன்மை கொண்ட வகையை, மாத்திரைகள், பில்கள் மற்றும் துகள்களுக்குப் பிணைப்பானாகவும் சிதைப்பானாகவும் பயன்படுத்தலாம்; அதிக பாகுத்தன்மை கொண்ட வகையைப் பிணைப்பானாக மட்டுமே பயன்படுத்த முடியும். இதன் அளவு, வெவ்வேறு மாதிரிகள் மற்றும் தேவைகளுக்கு ஏற்ப மாறுபடும். பொதுவாக, உலர் துகள் மாத்திரைகளுக்கான பிணைப்பானின் அளவு 5% ஆகவும், ஈரத் துகள் மாத்திரைகளுக்கான பிணைப்பானின் அளவு 2% ஆகவும் உள்ளது.

லி ஹௌடாவோ மற்றும் குழுவினர் டினிடசோல் மாத்திரைகளின் பிணைப்பானை ஆய்வு செய்தனர். 8% பாலிவினைல்பைரோலிடோன் (PVP-K30), 40% பாகு, 10% ஸ்டார்ச் கூழ், 2.0% ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் K4 (HPMCK4M), 50% எத்தனால் ஆகியவை டினிடசோல் மாத்திரைகளின் ஒட்டுதலுக்காக ஒவ்வொன்றாக ஆராயப்பட்டன. டினிடசோல் மாத்திரைகளின் தயாரிப்பு. பூச்சு இல்லாத மாத்திரைகள் மற்றும் பூச்சுக்குப் பிறகான மாத்திரைகளின் தோற்ற மாற்றங்கள் ஒப்பிடப்பட்டன, மேலும் வெவ்வேறு மருந்து மாத்திரைகளின் நொறுங்கும் தன்மை, கடினத்தன்மை, சிதைவு நேர வரம்பு மற்றும் கரைதல் விகிதம் ஆகியவை அளவிடப்பட்டன. முடிவுகள்: 2.0% ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் கொண்டு தயாரிக்கப்பட்ட மாத்திரைகள் பளபளப்பாக இருந்தன, மேலும் நொறுங்கும் தன்மை அளவீட்டில் விளிம்பு சிதைவு மற்றும் மூலை உடைதல் நிகழ்வுகள் எதுவும் காணப்படவில்லை, பூச்சுக்குப் பிறகு, மாத்திரையின் வடிவம் முழுமையாகவும் தோற்றம் நன்றாகவும் இருந்தது. எனவே, 2.0% HPMC-K4 மற்றும் 50% எத்தனால் ஆகியவற்றை பிணைப்பான்களாகக் கொண்டு தயாரிக்கப்பட்ட டினிடசோல் மாத்திரைகள் பயன்படுத்தப்பட்டன. குவான் ஷிஹாய் ஃபுகானிங் மாத்திரைகளின் உருவாக்க செயல்முறையை ஆய்வு செய்தார், பசைகளைத் தேர்ந்தெடுத்தார், மேலும் அமுக்கத்தன்மை, மென்மை மற்றும் நொறுங்கும் தன்மை ஆகியவற்றை மதிப்பீட்டுக் குறிகாட்டிகளாகக் கொண்டு 50% எத்தனால், 15% ஸ்டார்ச் பேஸ்ட், 10% PVP மற்றும் 50% எத்தனால் கரைசல்கள், 5% CMC-Na மற்றும் 15% HPMC கரைசல் (5 mPa·s) ஆகியவற்றைத் தேர்ந்தெடுத்தார். முடிவுகள்: 50% எத்தனால், 15% ஸ்டார்ச் பேஸ்ட், 10% PVP, 50% எத்தனால் கரைசல் மற்றும் 5% CMC-Na ஆகியவற்றால் தயாரிக்கப்பட்ட தாள்கள் மென்மையான மேற்பரப்பைக் கொண்டிருந்தன, ஆனால் மோசமான அமுக்கத்தன்மை மற்றும் குறைந்த கடினத்தன்மையைக் கொண்டிருந்தன, இது பூச்சுக்கான தேவைகளைப் பூர்த்தி செய்யவில்லை; 15% HPMC கரைசல் (5 mPa·s) பயன்படுத்தப்பட்டபோது, ​​மாத்திரையின் மேற்பரப்பு மென்மையாகவும், நொறுங்கும் தன்மை தகுதி வாய்ந்ததாகவும், அமுக்கத்தன்மை நன்றாகவும் இருந்தது, இது பூச்சுக்கான தேவைகளைப் பூர்த்தி செய்யக்கூடியது. எனவே, HPMC (5 mPa·s) பசையாகத் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டது.

3.3 இடைநிறுத்தும் காரணியாக

இந்தத் தயாரிப்பின் அதிக பாகுத்தன்மை கொண்ட தரம், ஒரு சஸ்பென்ஷன் வகை திரவத் தயாரிப்பைத் தயாரிக்க ஒரு சஸ்பெண்டிங் ஏஜென்டாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இது நல்ல சஸ்பென்ஷன் விளைவைக் கொண்டுள்ளது, எளிதில் மீண்டும் பரவுகிறது, சுவரில் ஒட்டாது, மற்றும் நுண்ணிய திரள் துகள்களைக் கொண்டுள்ளது. வழக்கமான மருந்தளவு 0.5% முதல் 1.5% வரை ஆகும். சாங் தியான் மற்றும் குழுவினர், ரேஸ்கேடோட்ரில் உலர் சஸ்பென்ஷனைத் தயாரிக்க, பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் பாலிமர் பொருட்களை (ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ், சோடியம் கார்பாக்ஸிமெத்தில்செல்லுலோஸ், போவிடோன், சாந்தன் கம், மெத்தில்செல்லுலோஸ் போன்றவை) சஸ்பெண்டிங் ஏஜென்டுகளாகப் பயன்படுத்தினர். வெவ்வேறு சஸ்பென்ஷன்களின் வீழ்படிவு கன அளவு விகிதம், மீண்டும் பரவும் தன்மை குறியீடு மற்றும் ரியாலஜி ஆகியவற்றின் மூலம், சஸ்பென்ஷனின் பாகுத்தன்மை மற்றும் நுண்ணிய உருவவியல் ஆகியவை கவனிக்கப்பட்டன, மேலும் விரைவுபடுத்தப்பட்ட சோதனையின் கீழ் மருந்துத் துகள்களின் நிலைத்தன்மையும் ஆராயப்பட்டது. முடிவுகள்: 2% HPMC-ஐ சஸ்பெண்டிங் ஏஜென்டாகக் கொண்டு தயாரிக்கப்பட்ட உலர் சஸ்பென்ஷன் ஒரு எளிய செயல்முறையையும் நல்ல நிலைத்தன்மையையும் கொண்டிருந்தது.

மெத்தில் செல்லுலோஸுடன் ஒப்பிடுகையில், ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பைல் மெத்தில் செல்லுலோஸ் தெளிவான கரைசலை உருவாக்கும் பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது, மேலும் இதில் சிதறாத நார் போன்ற பொருட்கள் மிகக் குறைந்த அளவிலேயே உள்ளன. எனவே, கண் மருந்துத் தயாரிப்புகளில் HPMC ஒரு தொங்கவைக்கும் காரணியாகப் பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. லியு ஜியே மற்றும் அவரது குழுவினர், பல்வேறு விவரக்குறிப்புகளுக்கான சைக்ளோவிர் கண் மருந்துத் தொங்கலைத் தயாரிக்க, HPMC, ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பைல் செல்லுலோஸ் (HPC), கார்போமர் 940, பாலிஎதிலீன் கிளைக்கால் (PEG), சோடியம் ஹைலூரோனேட் (HA) மற்றும் HA/HPMC ஆகியவற்றின் கலவையைத் தொங்கவைக்கும் காரணிகளாகப் பயன்படுத்தினர். சிறந்த தொங்கவைக்கும் காரணியைத் தேர்வுசெய்ய, வீழ்படிவு கன அளவு விகிதம், துகள் அளவு மற்றும் மீண்டும் சிதறும் தன்மை ஆகியவை ஆய்வு குறிகாட்டிகளாகத் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டன. 0.05% HA மற்றும் 0.05% HPMC-ஐத் தொங்கவைக்கும் காரணியாகக் கொண்டு தயாரிக்கப்பட்ட சைக்ளோவிர் கண் மருந்துத் தொங்கலில், வீழ்படிவு கன அளவு விகிதம் 0.998 ஆகவும், துகள் அளவு சீராகவும், மீண்டும் சிதறும் தன்மை நன்றாகவும், தயாரிப்பின் நிலைத்தன்மை அதிகரித்தும் காணப்பட்டது என்று முடிவுகள் காட்டுகின்றன.

3.4 ஒரு தடுப்பானாக, மெதுவாக மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட வெளியீட்டு முகவராக மற்றும் துளை உருவாக்கும் முகவராக

இந்தத் தயாரிப்பின் அதிக பாகுத்தன்மை கொண்ட வகை, நீர்ப்பற்றுள்ள ஜெல் மேட்ரிக்ஸ் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகள், தடுப்பான்கள் மற்றும் கலப்பு-பொருள் மேட்ரிக்ஸ் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகளின் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட-வெளியீட்டு முகவர்கள் ஆகியவற்றைத் தயாரிக்கப் பயன்படுகிறது, மேலும் இது மருந்து வெளியீட்டைத் தாமதப்படுத்தும் விளைவைக் கொண்டுள்ளது. இதன் செறிவு 10% முதல் 80% வரை உள்ளது. குறைந்த பாகுத்தன்மை கொண்ட வகைகள், நீடித்த-வெளியீட்டு அல்லது கட்டுப்படுத்தப்பட்ட-வெளியீட்டுத் தயாரிப்புகளுக்கு நுண்துளைகளை உருவாக்கும் பொருட்களாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. அத்தகைய மாத்திரைகளின் சிகிச்சை விளைவுக்குத் தேவையான ஆரம்ப மருந்தளவை விரைவாக அடைய முடியும், பின்னர் நீடித்த-வெளியீட்டு அல்லது கட்டுப்படுத்தப்பட்ட-வெளியீட்டு விளைவு செலுத்தப்படுகிறது, மேலும் உடலில் பயனுள்ள இரத்த மருந்து செறிவு பராமரிக்கப்படுகிறது. ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் தண்ணீருடன் சேரும்போது நீரேற்றம் அடைந்து ஒரு ஜெல் அடுக்கை உருவாக்குகிறது. மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரையிலிருந்து மருந்து வெளியாகும் செயல்முறையானது முக்கியமாக ஜெல் அடுக்கின் பரவல் மற்றும் ஜெல் அடுக்கின் அரிப்பு ஆகியவற்றை உள்ளடக்கியது. ஜங் போ ஷிம் மற்றும் அவரது குழுவினர், நீடித்த-வெளியீட்டுப் பொருளாக HPMC-ஐக் கொண்டு கார்வெடிலோல் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகளைத் தயாரித்தனர்.

பாரம்பரிய சீன மருத்துவத்தின் நீடித்த-வெளியீட்டு மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரைகளிலும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் பாரம்பரிய சீன மருத்துவத்தின் பெரும்பாலான செயல்படும் மூலப்பொருட்கள், பயனுள்ள பாகங்கள் மற்றும் ஒற்றைத் தயாரிப்புகள் இதில் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. லியு வென் மற்றும் குழுவினர், 15% ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸை மேட்ரிக்ஸ் பொருளாகவும், 1% லாக்டோஸ் மற்றும் 5% மைக்ரோகிரிஸ்டலின் செல்லுலோஸை நிரப்பிகளாகவும் பயன்படுத்தி, ஜிங்ஃபாங் தாவோஹே செங்கி கஷாயத்தை வாய்வழி மேட்ரிக்ஸ் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகளாகத் தயாரித்தனர். இதன் மாதிரி ஹிகுச்சி சமன்பாடு ஆகும். இதன் சூத்திரக் கலவை அமைப்பு எளிமையானது, தயாரிப்பு சுலபமானது, மற்றும் வெளியீட்டுத் தரவுகள் ஒப்பீட்டளவில் நிலையானவை, இது சீன மருந்தியல் நூலின் தேவைகளைப் பூர்த்தி செய்கிறது. டாங் குவாங்குவாங் மற்றும் குழுவினர், அஸ்ட்ராகலஸின் மொத்த சாப்போனின்களை ஒரு மாதிரி மருந்தாகப் பயன்படுத்தி, HPMC மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரைகளைத் தயாரித்து, HPMC மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரைகளில் உள்ள பாரம்பரிய சீன மருத்துவத்தின் பயனுள்ள பாகங்களிலிருந்து மருந்து வெளியீட்டைப் பாதிக்கும் காரணிகளை ஆராய்ந்தனர். முடிவுகள்: HPMC-யின் அளவு அதிகரிக்க அதிகரிக்க, அஸ்ட்ராகலோசைடின் வெளியீடு குறைந்தது, மேலும் மருந்தின் வெளியீட்டு சதவீதம், மேட்ரிக்ஸின் கரைதல் விகிதத்துடன் ஏறக்குறைய நேரியல் தொடர்பைக் கொண்டிருந்தது. ஹைபிரோமெல்லோஸ் HPMC மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரையில், பாரம்பரிய சீன மருத்துவத்தின் செயல்திறன் மிக்க பகுதியின் வெளியீட்டிற்கும் HPMC-யின் அளவு மற்றும் வகைக்கும் இடையே ஒரு குறிப்பிட்ட தொடர்பு உள்ளது, மேலும் நீர்விருப்ப வேதியியல் மோனோமரின் வெளியீட்டு செயல்முறையும் அதைப் போலவே உள்ளது. ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் நீர்விருப்ப சேர்மங்களுக்கு மட்டுமல்ல, நீர்விருப்பமற்ற பொருட்களுக்கும் ஏற்றது. லியு குய்ஹுவா, 17% ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸை (HPMCK15M) நீடித்த-வெளியீட்டு மேட்ரிக்ஸ் பொருளாகப் பயன்படுத்தி, ஈரமான துகள் உருவாக்கம் மற்றும் மாத்திரையாக்கும் முறையின் மூலம் தியான்ஷான் ஸுலியன் நீடித்த-வெளியீட்டு மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரைகளைத் தயாரித்தார். நீடித்த-வெளியீட்டு விளைவு தெளிவாக இருந்தது, மேலும் தயாரிப்பு செயல்முறை நிலையானதாகவும் சாத்தியமானதாகவும் இருந்தது.

ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ், பாரம்பரிய சீன மருத்துவத்தின் செயல்திறன் மிக்க மூலப்பொருட்கள் மற்றும் பயனுள்ள பாகங்களின் நீடித்த-வெளியீட்டு மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரைகளுக்குப் பயன்படுத்தப்படுவது மட்டுமல்லாமல், பாரம்பரிய சீன மருத்துவக் கூட்டு மருந்துத் தயாரிப்புகளிலும் மேலும் மேலும் பயன்படுத்தப்படுகிறது. வூ ஹுய்ச்சாவோ மற்றும் அவரது குழுவினர், 20% ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில் செல்லுலோஸை (HPMCK4M) மேட்ரிக்ஸ் பொருளாகப் பயன்படுத்தி, தூள் நேரடி அமுக்க முறையின் மூலம் 12 மணி நேரம் தொடர்ச்சியாகவும் நிலையாகவும் மருந்தை வெளியிடக்கூடிய யிஷி நீர்ப்பற்றுள்ள ஜெல் மேட்ரிக்ஸ் மாத்திரையைத் தயாரித்தனர். சபோனின் Rg1, ஜின்செனோசைடு Rb1 மற்றும் பனாக்ஸ் நோடோஜின்செங் சபோனின் R1 ஆகியவை ஆய்வகத்தில் (in vitro) மருந்து வெளியீட்டை ஆய்வு செய்வதற்கான மதிப்பீட்டுக் குறிகாட்டிகளாகப் பயன்படுத்தப்பட்டன, மேலும் மருந்து வெளியீட்டு வழிமுறையைப் படிக்க மருந்து வெளியீட்டுச் சமன்பாடு பொருத்தப்பட்டது. முடிவுகள்: மருந்து வெளியீட்டு வழிமுறையானது பூஜ்ஜிய-வரிசை இயக்கவியல் சமன்பாடு மற்றும் ரிட்கர்-பெப்பாஸ் சமன்பாட்டுடன் ஒத்துப்போனது, இதில் ஜெனிபோசைடு ஃபிக் அல்லாத பரவல் மூலமாகவும், பனாக்ஸ் நோடோஜின்செங்கில் உள்ள மூன்று கூறுகளும் எலும்புக்கூடு அரிப்பு மூலமாகவும் வெளியிடப்பட்டன.

3.5 தடிப்பாக்கி மற்றும் கூழ்மமாகப் பாதுகாப்புப் பசை

இந்தத் தயாரிப்பு அடர்த்தியாக்கியாகப் பயன்படுத்தப்படும்போது, ​​இதன் வழக்கமான செறிவு சதவீதம் 0.45% முதல் 1.0% வரை இருக்கும். இது நீர் விலக்கும் பசையின் நிலைத்தன்மையை அதிகரிக்கவும், ஒரு பாதுகாப்பு கூழ்மத்தை உருவாக்கவும், துகள்கள் ஒன்றிணைந்து திரளாவதைத் தடுக்கவும் உதவுகிறது, இதன் மூலம் படிவுகள் உருவாவதையும் தடுக்கிறது. இதன் பொதுவான செறிவு சதவீதம் 0.5% முதல் 1.5% வரை ஆகும்.

வாங் ஜென் மற்றும் அவரது குழுவினர், மருத்துவ ஆக்டிவேட்டட் கார்பன் எனிமாவின் தயாரிப்பு செயல்முறையை ஆய்வு செய்ய L9 ஆர்த்தோகனல் பரிசோதனை வடிவமைப்பு முறையைப் பயன்படுத்தினர். மருத்துவ ஆக்டிவேட்டட் கார்பன் எனிமாவின் இறுதித் தயாரிப்பிற்கான உகந்த செயல்முறை நிலைமைகள், 0.5% சோடியம் கார்பாக்ஸிமெத்தில் செல்லுலோஸ் மற்றும் 2.0% ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC-ல் 23.0% மெத்தாக்சில் தொகுதியும், 11.6% ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபாக்சில் காரமும் உள்ளன) ஆகியவற்றைத் தடிப்பாக்கியாகப் பயன்படுத்துவதாகும்; இந்த செயல்முறை நிலைமைகள் மருத்துவ ஆக்டிவேட்டட் கார்பனின் நிலைத்தன்மையை மேம்படுத்த உதவுகின்றன. ஜாங் ஜிகியாங் மற்றும் அவரது குழுவினர், கார்போபாலை ஜெல் மேட்ரிக்ஸாகவும், ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸைத் தடிப்பாக்கும் காரணியாகவும் பயன்படுத்தி, நீடித்த-வெளியீட்டு விளைவைக் கொண்ட, pH-உணர்திறன் கொண்ட, கண் பயன்பாட்டிற்கான, உடனடியாகப் பயன்படுத்தக்கூடிய லெவோஃப்ளாக்சசின் ஹைட்ரோகுளோரைடு ஜெல்லை உருவாக்கினர். பரிசோதனை மூலம் உகந்த கலவையைக் கண்டறிந்து, இறுதியாகப் பெறப்பட்ட உகந்த கலவையானது, 0.1 கிராம் லெவோஃப்ளோக்சசின் ஹைட்ரோகுளோரைடு, 3 கிராம் கார்போபோல் (9400), 20 கிராம் ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (E50 LV), 0.35 கிராம் டைசோடியம் ஹைட்ரஜன் பாஸ்பேட், 0.45 கிராம் பாஸ்போரிக் அமிலம், 0.50 கிராம் சோடியம் டைஹைட்ரஜன், 0.50 கிராம் சோடியம் குளோரைடு, 0.03 கிராம் எத்தில் பாரபென் மற்றும் தண்ணீர் ஆகியவற்றைச் சேர்த்து 100 மிலி தயாரிக்கப்பட்டது. இந்தச் சோதனையில், ஆய்வாளர் கலர்கான் நிறுவனத்தின் ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் மெத்தோசெல் தொடரை வெவ்வேறு விவரக்குறிப்புகளுடன் (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) வெவ்வேறு செறிவுகளில் தடிப்பாக்கிகளைத் தயாரிக்கப் பரிசோதித்தார், அதன் விளைவாக HPMC E50 LV தடிப்பாக்கியாகத் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டது. இது pH-உணர்திறன் கொண்ட லெவோஃப்ளோக்சசின் ஹைட்ரோகுளோரைடு உடனடி ஜெல்களுக்கான தடிப்பாக்கியாகும்.

3.6 காப்ஸ்யூல் பொருளாக

வழக்கமாக, காப்ஸ்யூல்களின் உறைப் பொருள் முக்கியமாக ஜெலட்டின் ஆகும். காப்ஸ்யூல் உறையின் உற்பத்தி செயல்முறை எளிமையானது, ஆனால் ஈரப்பதம் மற்றும் ஆக்ஸிஜனுக்கு எளிதில் பாதிப்படையக்கூடிய மருந்துகளுக்கு எதிரான பாதுகாப்பு குறைவு, மருந்து கரைதல் குறைதல், மற்றும் சேமிப்பின் போது காப்ஸ்யூல் உறை சிதைவடைவதில் தாமதம் போன்ற சில சிக்கல்களும் நிகழ்வுகளும் உள்ளன. எனவே, காப்ஸ்யூல்களைத் தயாரிப்பதற்கு ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல்களுக்கு மாற்றாக ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இது காப்ஸ்யூல் தயாரிப்பின் வடிவமைப்புத் திறனையும் பயன்பாட்டு விளைவையும் மேம்படுத்துகிறது, மேலும் உள்நாட்டிலும் வெளிநாட்டிலும் பரவலாகப் பரிந்துரைக்கப்பட்டு வருகிறது.

தியோஃபிலினை ஒரு கட்டுப்பாட்டு மருந்தாகப் பயன்படுத்தி, போட்செக் மற்றும் அவரது குழுவினர், ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC) உறைகளைக் கொண்ட காப்ஸ்யூல்களின் மருந்து கரைதல் விகிதம், ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல்களை விட அதிகமாக இருப்பதைக் கண்டறிந்தனர். இந்த பகுப்பாய்விற்கான காரணம் என்னவென்றால், HPMC-யின் சிதைவு என்பது ஒரே நேரத்தில் முழு காப்ஸ்யூலும் சிதைவடைவதாகும், அதேசமயம் ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூலின் சிதைவு என்பது முதலில் அதன் வலைப்பின்னல் அமைப்பு சிதைந்து, பின்னர் முழு காப்ஸ்யூலும் சிதைவடைவதாகும். எனவே, உடனடி வெளியீட்டு மருந்து வடிவங்களுக்கான காப்ஸ்யூல் உறைகளுக்கு HPMC காப்ஸ்யூல் மிகவும் பொருத்தமானது. சிவெலே மற்றும் அவரது குழுவினரும் இதேபோன்ற முடிவுகளைப் பெற்று, ஜெலட்டின், ஜெலட்டின்/பாலிஎதிலீன் கிளைக்கால் மற்றும் HPMC உறைகளின் கரைதலை ஒப்பிட்டனர். வெவ்வேறு pH நிலைகளில் HPMC உறைகள் வேகமாக கரைந்தன என்றும், அதேசமயம் ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல்கள் வெவ்வேறு pH நிலைகளால் பெரிதும் பாதிக்கப்பட்டன என்றும் முடிவுகள் காட்டின. டாங் யூ மற்றும் அவரது குழுவினர், குறைந்த அளவு மருந்துக்கான வெற்று உலர் தூள் உள்ளிழுப்பான் கடத்தி அமைப்புக்காக ஒரு புதிய வகை காப்ஸ்யூல் உறையை ஆய்வு செய்தனர். ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC) காப்ஸ்யூல் உறை மற்றும் ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல் உறை ஆகியவற்றுடன் ஒப்பிடுகையில், வெவ்வேறு சூழ்நிலைகளில் காப்ஸ்யூல் உறையின் நிலைத்தன்மை மற்றும் உறையினுள் உள்ள தூளின் பண்புகள் ஆராயப்பட்டன, மேலும் நொறுங்கும் தன்மை சோதனையும் மேற்கொள்ளப்பட்டது. ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல்களுடன் ஒப்பிடும்போது, ​​HPMC காப்ஸ்யூல் உறைகள் நிலைத்தன்மை மற்றும் தூள் பாதுகாப்பில் சிறந்தவையாகவும், வலுவான ஈரப்பதம் எதிர்ப்பைக் கொண்டவையாகவும், ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல் உறைகளை விடக் குறைந்த நொறுங்கும் தன்மையைக் கொண்டவையாகவும் உள்ளன என்பதை முடிவுகள் காட்டுகின்றன. எனவே, உலர் தூளை உள்ளிழுப்பதற்கான காப்ஸ்யூல்களுக்கு HPMC காப்ஸ்யூல் உறைகளே மிகவும் பொருத்தமானவை.

3.7 ஒரு உயிரி ஒட்டுபொருளாக

உயிரி ஒட்டுதல் தொழில்நுட்பம், உயிரி ஒட்டும் பாலிமர்களைக் கொண்ட துணைப் பொருட்களைப் பயன்படுத்துகிறது. உயிரியல் சளிச்சவ்வில் ஒட்டிக்கொள்வதன் மூலம், இது மருந்துத் தயாரிப்புக்கும் சளிச்சவ்வுக்கும் இடையிலான தொடர்பின் தொடர்ச்சியையும் இறுக்கத்தையும் மேம்படுத்துகிறது. இதனால், மருந்தானது மெதுவாக வெளியிடப்பட்டு சளிச்சவ்வால் உறிஞ்சப்பட்டு, சிகிச்சையின் நோக்கத்தை அடைகிறது. இது தற்போது இரைப்பைக் குடல் பாதை, யோனி, வாய் சளிச்சவ்வு மற்றும் பிற பகுதிகளின் நோய்களுக்கான சிகிச்சையில் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

இரைப்பைக்குடல் உயிரி ஒட்டுதல் தொழில்நுட்பம் என்பது சமீபத்திய ஆண்டுகளில் உருவாக்கப்பட்ட ஒரு புதிய மருந்து விநியோக முறையாகும். இது இரைப்பைக்குடல் பாதையில் மருந்துத் தயாரிப்புகளின் தங்கும் நேரத்தை நீட்டிப்பது மட்டுமல்லாமல், உறிஞ்சப்படும் இடத்தில் மருந்துக்கும் செல் சவ்வுக்கும் இடையிலான தொடர்பு செயல்திறனை மேம்படுத்துகிறது, செல் சவ்வின் பாய்வுத்தன்மையை மாற்றுகிறது, மேலும் சிறுகுடல் எபிதீலியல் செல்களுக்குள் மருந்தின் ஊடுருவலை மேம்படுத்துகிறது, இதன் மூலம் மருந்தின் உயிரி கிடைக்கும் தன்மையை அதிகரிக்கிறது. வெய் கெடா மற்றும் குழுவினர், HPMCK4M மற்றும் கார்போமர் 940 ஆகியவற்றின் அளவுகளை ஆய்வு காரணிகளாகக் கொண்டு மாத்திரையின் உள்ளக மருந்துச் சீட்டை ஆய்வு செய்தனர், மேலும் பிளாஸ்டிக் பையில் உள்ள நீரின் தரத்தைக் கொண்டு, மாத்திரைக்கும் உருவகப்படுத்தப்பட்ட உயிரிப்படலத்திற்கும் இடையிலான உரித்தல் விசையை அளவிட, சுயமாக உருவாக்கப்பட்ட ஒரு உயிரி ஒட்டுதல் சாதனத்தைப் பயன்படுத்தினர். இறுதியாக, NCaEBT மாத்திரை உள்ளகங்களைத் தயாரிப்பதற்காக, அவற்றின் உகந்த பரிந்துரைக்கப்பட்ட வரம்பில் HPMCK40 மற்றும் கார்போமர் 940 ஆகியவற்றின் உள்ளடக்கங்கள் முறையே 15 மற்றும் 27.5 மி.கி எனத் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டன. இது, (ஹைட்ராக்ஸிப்ரோப்பில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் போன்ற) உயிரிப் பிசின் பொருட்கள், தயாரிப்பு திசுக்களுடன் ஒட்டுவதை கணிசமாகக் குறைத்து மேம்படுத்தும் என்பதைக் குறிக்கிறது.

வாய்வழி உயிரிப் பிசின் தயாரிப்புகள் என்பவை சமீபத்திய ஆண்டுகளில் அதிகம் ஆய்வு செய்யப்பட்ட ஒரு புதிய வகை மருந்து விநியோக அமைப்பாகும். வாய்வழி உயிரிப் பிசின் தயாரிப்புகள், வாய்வழிக் குழியின் பாதிக்கப்பட்ட பகுதியில் மருந்தை ஒட்டச் செய்ய முடியும். இது வாய்வழி சளிச்சவ்வில் மருந்தின் தங்கும் நேரத்தை நீட்டிப்பது மட்டுமல்லாமல், வாய்வழி சளிச்சவ்வைப் பாதுகாக்கிறது. சிறந்த சிகிச்சை விளைவு மற்றும் மேம்படுத்தப்பட்ட மருந்து உயிர் கிடைக்கும் தன்மை. ஸு சியாவோயான் மற்றும் குழுவினர், ஆப்பிள் பெக்டின், கைட்டோசான், கார்போமர் 934P, ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMC K392) மற்றும் சோடியம் அல்கினேட் ஆகியவற்றை உயிரிப் பிசின் பொருட்களாகப் பயன்படுத்தி, இன்சுலின் வாய்வழி ஒட்டும் மாத்திரைகளின் உருவாக்கத்தை மேம்படுத்தி, உறை-உலர்த்தல் மூலம் வாய்வழி இன்சுலின் ஒட்டும் இரட்டை அடுக்குத் தாளைத் தயாரித்தனர். தயாரிக்கப்பட்ட இன்சுலின் வாய்வழி ஒட்டும் மாத்திரையானது, இன்சுலின் வெளியீட்டிற்கு உகந்த நுண்துளைகள் கொண்ட பஞ்சு போன்ற அமைப்பைக் கொண்டுள்ளது. மேலும், இது ஒரு நீர் விலக்கும் பாதுகாப்பு அடுக்கைக் கொண்டிருப்பதால், மருந்தின் ஒருவழி வெளியீட்டை உறுதிசெய்து, மருந்து இழப்பைத் தவிர்க்கிறது. ஹாவோ ஜிஃபு மற்றும் குழுவினர். மேலும், பைஜி பசை, HPMC மற்றும் கார்போமர் ஆகியவற்றை உயிரிப் பிசின் பொருட்களாகப் பயன்படுத்தி, நீல-மஞ்சள் மணிகள் கொண்ட வாய்வழி உயிரிப் பிசின் ஒட்டுகளும் தயாரிக்கப்பட்டன.

யோனிவழி மருந்து செலுத்தும் அமைப்புகளில், உயிரி ஒட்டுதல் தொழில்நுட்பமும் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்பட்டு வருகிறது. ஸு யூடிங் மற்றும் அவரது குழுவினர், கார்போமர் (CP) மற்றும் HPMC-ஐ ஒட்டும் பொருட்களாகவும், நீடித்த-வெளியீட்டு மேட்ரிக்ஸாகவும் பயன்படுத்தி, வெவ்வேறு கலவைகள் மற்றும் விகிதங்களில் க்ளோட்ரிமாசோல் உயிரி ஒட்டுதல் யோனி மாத்திரைகளைத் தயாரித்தனர். மேலும், செயற்கை யோனி திரவச் சூழலில் அவற்றின் ஒட்டுதல், ஒட்டுதல் நேரம் மற்றும் வீக்க சதவீதம் ஆகியவற்றை அளவிட்டனர். இதில், CP-HPMC 1:1 என்ற பொருத்தமான கலவை தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டது. தயாரிக்கப்பட்ட ஒட்டும் தாள் நல்ல ஒட்டுதல் செயல்திறனைக் கொண்டிருந்தது, மேலும் இந்த செயல்முறை எளிமையானதாகவும் சாத்தியமானதாகவும் இருந்தது.

3.8 மேற்பூச்சு ஜெல் ஆக

ஒரு ஒட்டும் தன்மையுள்ள தயாரிப்பாக, ஜெல் பாதுகாப்பு, அழகு, எளிதில் சுத்தம் செய்தல், குறைந்த செலவு, எளிமையான தயாரிப்பு முறை மற்றும் மருந்துகளுடன் நல்ல இணக்கத்தன்மை போன்ற பல நன்மைகளைக் கொண்டுள்ளது. இதன் வளர்ச்சிப் போக்கு. உதாரணமாக, டிரான்ஸ்டெர்மல் ஜெல் என்பது சமீபத்திய ஆண்டுகளில் அதிகம் ஆய்வு செய்யப்பட்ட ஒரு புதிய மருந்து வடிவமாகும். இது இரைப்பைக் குடலில் மருந்துகள் சிதைவதைத் தவிர்ப்பது மற்றும் இரத்தத்தில் உள்ள மருந்துச் செறிவின் ஏற்ற இறக்கங்களைக் குறைப்பது மட்டுமல்லாமல், மருந்துகளின் பக்க விளைவுகளைச் சமாளிப்பதற்கான பயனுள்ள மருந்து வெளியீட்டு அமைப்புகளில் ஒன்றாகவும் மாறியுள்ளது.

ஜு ஜிங்ஜி மற்றும் அவரது குழுவினர், ஸ்குடெல்லரின் ஆல்கஹால் பிளாஸ்டிட் ஜெல்லின் வெளியீட்டில் வெவ்வேறு மேட்ரிக்ஸ்களின் விளைவை இன் விட்ரோவில் ஆய்வு செய்தனர். மேலும், கார்போமர் (980NF) மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் (HPMCK15M) ஆகியவற்றை ஜெல் மேட்ரிக்ஸ்களாகக் கொண்டு பரிசோதித்து, ஸ்குடெல்லரின் ஆல்கஹால் பிளாஸ்டிட்களுக்கு ஏற்ற ஜெல் மேட்ரிக்ஸைப் பெற்றனர். பரிசோதனை முடிவுகளின்படி, 1.0% கார்போமர், 1.5% கார்போமர், 1.0% கார்போமர் + 1.0% HPMC, மற்றும் 1.5% கார்போமர் + 1.0% HPMC ஆகிய ஜெல் மேட்ரிக்ஸ்கள் அனைத்தும் ஸ்குடெல்லரின் ஆல்கஹால் பிளாஸ்டிட்களுக்கு ஏற்றவை என்பது தெரியவந்தது. பரிசோதனையின் போது, ​​மருந்து வெளியீட்டின் இயக்கவியல் சமன்பாட்டைப் பொருத்திப் பார்த்ததில், கார்போமர் ஜெல் மேட்ரிக்ஸின் மருந்து வெளியீட்டு முறையை HPMC மாற்ற முடியும் என்றும், 1.0% HPMC ஆனது 1.0% கார்போமர் மேட்ரிக்ஸ் மற்றும் 1.5% கார்போமர் மேட்ரிக்ஸ் ஆகியவற்றை மேம்படுத்த முடியும் என்றும் கண்டறியப்பட்டது. இதற்குக் காரணம், HPMC வேகமாக விரிவடைவதே ஆகும். மேலும், சோதனையின் ஆரம்ப கட்டத்தில் ஏற்படும் இந்த விரைவான விரிவாக்கமானது, கார்போமர் ஜெல் பொருளின் மூலக்கூறு இடைவெளியைப் பெரிதாக்கி, அதன் மூலம் மருந்து வெளியீட்டு விகிதத்தை வேகப்படுத்துகிறது. ஜாவோ வென்குய் மற்றும் அவரது குழுவினர், நார்ஃப்ளோக்சசின் கண் ஜெல்லைத் தயாரிக்க, கார்போமர்-934 மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிபுரோப்பைல் மெத்தில்செல்லுலோஸ் ஆகியவற்றை ஊக்கிகளாகப் பயன்படுத்தினர். இதன் தயாரிப்பு முறை எளிமையானது மற்றும் சாத்தியமானது. மேலும், இதன் தரம் "சீன மருந்தியல்" (2010 பதிப்பு) கண் ஜெல் தரத் தேவைகளுக்கு இணங்குகிறது.

3.9 சுய-நுண்குழம்பாக்கும் அமைப்புக்கான வீழ்படிவு தடுப்பான்

சுய-நுண்குழம்பாக்கும் மருந்து விநியோக அமைப்பு (SMEDDS) என்பது ஒரு புதிய வகை வாய்வழி மருந்து விநியோக அமைப்பாகும். இது மருந்து, எண்ணெய் நிலை, குழம்பாக்கி மற்றும் துணை-குழம்பாக்கி ஆகியவற்றால் ஆன ஒருபடித்தான, நிலையான மற்றும் ஒளிபுகும் கலவையாகும். இதன் மருந்துக்கலவை எளிமையானது, மேலும் இதன் பாதுகாப்பும் நிலைத்தன்மையும் சிறப்பாக உள்ளன. நீரில் குறைவாகக் கரையும் மருந்துகளுக்கு, HPMC, பாலிவினைல்பைரோலிடோன் (PVP) போன்ற நீரில் கரையக்கூடிய நார் பாலிமர் பொருட்கள் பெரும்பாலும் சேர்க்கப்படுகின்றன. இவை, இரைப்பைக் குடல் பாதையில் உள்ள தனித்த மருந்துகளையும் நுண்குழம்பில் உள்ள மருந்துகளையும் மீசெறிவூட்டப்பட்ட கரைதலை அடையச் செய்து, மருந்தின் கரைதிறனை அதிகரித்து, உயிரியல் கிடைப்புத்தன்மையை மேம்படுத்துகின்றன.

பெங் ஸுவான் மற்றும் குழுவினர், சிலிபினின் மிகைநிறைவுற்ற சுய-குழம்பாக்கும் மருந்து விநியோக அமைப்பை (S-SEDDS) தயாரித்தனர். இதில் ஆக்ஸிஎத்திலீன் ஹைட்ரஜனேற்றப்பட்ட ஆமணக்கு எண்ணெய் (கிரெமோஃபார் RH40), துணை-குழம்பாக்கியாக 12% கேப்ரிலிக் கேப்ரிக் அமில பாலிஎத்திலீன் கிளைக்கால் கிளிசரைடு (லாப்ராசோல்), மற்றும் 50 mg·g-1 HPMC ஆகியவை அடங்கும். SSEDDS-இல் HPMC-ஐ சேர்ப்பது, தனித்த சிலிபினினை மிகைநிறைவு செய்து S-SEDDS-இல் கரையச் செய்து, சிலிபினின் வீழ்படிவாவதைத் தடுக்கிறது. பாரம்பரிய சுய-நுண்குழம்பு உருவாக்கங்களுடன் ஒப்பிடுகையில், முழுமையற்ற மருந்து உறைப்பூச்சுவைத் தடுக்க பொதுவாக அதிக அளவு சர்பாக்டான்ட் சேர்க்கப்படுகிறது. HPMC-ஐ சேர்ப்பது, கரைசல் ஊடகத்தில் சிலிபினினின் கரைதிறனை ஒப்பீட்டளவில் நிலையாக வைத்திருக்க உதவுகிறது, இதன் மூலம் சுய-நுண்குழம்பு உருவாக்கங்களில் ஏற்படும் குழம்பாக்கத்தைக் குறைக்கிறது. முகவரின் அளவு.

4. முடிவுரை

HPMC அதன் இயற்பியல், வேதியியல் மற்றும் உயிரியல் பண்புகளின் காரணமாக மருந்துத் தயாரிப்புகளில் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்பட்டு வருவதைக் காணலாம். ஆனால், மருந்துத் தயாரிப்புகளில், மருந்து திடீரென வெளியாவதற்கு முன்னும் பின்னும் மருந்து வெளியாகும் நிகழ்வு போன்ற பல குறைபாடுகளையும் HPMC கொண்டுள்ளது. அதே நேரத்தில், சில ஆராய்ச்சியாளர்கள் அதன் வெளியீட்டு வழிமுறையை மேலும் ஆய்வு செய்வதற்காக, கார்பமாசெபைன் நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகள் மற்றும் வெராபமில் ஹைட்ரோகுளோரைடு நீடித்த-வெளியீட்டு மாத்திரைகளைத் தயாரிப்பதன் மூலம் HPMC-இல் சவ்வூடு பரவல் கோட்பாட்டின் பயன்பாட்டை ஆராய்ந்தனர். சுருக்கமாகச் சொன்னால், மருந்துத் தயாரிப்புகளில் HPMC-ஐ சிறந்த முறையில் பயன்படுத்துவதற்காக மேலும் மேலும் ஆராய்ச்சியாளர்கள் அதிகப் பணிகளைச் செய்து வருகின்றனர். அதன் பண்புகளை ஆழமாக ஆய்வு செய்வதாலும், தயாரிப்புத் தொழில்நுட்பத்தை மேம்படுத்துவதாலும், HPMC மருந்து அமைப்பு ஆராய்ச்சியில் புதிய மருந்து வடிவங்களில் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படும், பின்னர் மருந்தியல் துறையின் தொடர்ச்சியான வளர்ச்சியை ஊக்குவிக்கும்.