Yo te revize, analize ak rezime literati ki gen rapò ak preparasyon èksipyan famasetik idroksipropil metilseluloz (HPMC) nan dènye ane yo, ansanm ak aplikasyon li nan preparasyon solid, preparasyon likid, preparasyon lage pwolonje ak kontwole, preparasyon kapsil, jelatin. Dènye aplikasyon yo nan domèn nouvo fòmilasyon tankou fòmilasyon adezif ak bioadezif. Akòz diferans nan pwa molekilè relatif ak viskozite HPMC, li gen karakteristik ak itilizasyon emulsifikasyon, adezyon, epesman, ogmantasyon viskozite, sispansyon, jèlifikasyon ak fòmasyon fim. Li lajman itilize nan preparasyon famasetik e li pral jwe yon wòl pi enpòtan nan domèn preparasyon yo. Avèk etid apwofondi sou pwopriyete li yo ak amelyorasyon teknoloji fòmilasyon an, HPMC pral pi lajman itilize nan rechèch nouvo fòm dòz ak nouvo sistèm livrezon dwòg, kidonk ankouraje devlopman kontinyèl fòmilasyon yo.
idroksipropil metilselulozpreparasyon famasetik; eksipyan famasetik.
Eksipyan famasetik yo pa sèlman baz materyèl pou fòmasyon preparasyon dwòg kri, men tou, yo gen rapò ak difikilte pwosesis preparasyon an, kalite dwòg la, estabilite, sekirite, vitès liberasyon dwòg la, mòd aksyon, efikasite klinik, ak devlopman nouvo fòm dòz ak nouvo wout administrasyon. Aparisyon nouvo eksipyan famasetik yo souvan ankouraje amelyorasyon kalite preparasyon an ak devlopman nouvo fòm dòz. Idroksipropil metilseluloz (HPMC) se youn nan eksipyan famasetik ki pi popilè nan peyi a ak aletranje. Akòz diferan pwa molekilè relatif li yo ak viskozite li, li gen fonksyon emulsifye, lye, epesi, epesi, sispann, ak kole. Karakteristik ak itilizasyon tankou koagilasyon ak fòmasyon fim yo lajman itilize nan teknoloji famasetik. Atik sa a sitou revize aplikasyon idroksipropil metilseluloz (HPMC) nan fòmilasyon nan dènye ane yo.
1.Pwopriyete debaz HPMC yo
Idroksipropil metil seluloz (HPMC), fòmil molekilè a se C8H15O8-(C10H18O6)n-C8H15O8, epi mas molekilè relatif la se anviwon 86 000. Pwodui sa a se yon materyèl semi-sentetik, ki fè pati metil ak poliidroksipropil etè seluloz. Li ka pwodui nan de fason: Youn se trete metil seluloz nan yon bon kalite ak NaOH epi reyaji avèk oksid propilèn anba tanperati ki wo ak presyon ki wo. Tan reyaksyon an dwe dire ase lontan pou pèmèt metil ak idroksipropil la fòme lyezon etè. Li konekte ak bag anidwoglikoz seluloz la sou fòm seluloz, epi li ka rive nan degre ki nesesè a; lòt la se trete linter koton oswa fib kaka bwa ak soda kostik, epi reyaji avèk metàn klorin ak oksid propilèn youn apre lòt, epi rafine li plis, kraze an poud oswa granules amann ak inifòm.
Koulè pwodui sa a se blan rive blan lèt, san odè e san gou, epi li se yon poud granulaire oubyen fibrou ki koule fasil. Pwodui sa a ka fonn nan dlo pou fòme yon solisyon koloidal klè rive blan lèt ak yon sèten viskozite. Fenomèn entèkonvèsyon sol-jèl la ka rive akòz chanjman tanperati solisyon an ak yon sèten konsantrasyon.
Akòz diferans nan kontni de sibstityan sa yo nan estrikti metoksi ak idroksipropil, divès kalite pwodwi parèt. Nan konsantrasyon espesifik, divès kalite pwodwi gen karakteristik espesifik. Viskozite ak tanperati jèlasyon tèmik, kidonk yo gen pwopriyete diferan epi yo ka itilize pou diferan rezon. Farmakope divès peyi yo gen diferan règleman ak reprezantasyon sou modèl la: Farmakope Ewopeyen an baze sou divès klas diferan viskozite ak diferan degre sibstitisyon pwodwi yo vann nan mache a, eksprime pa klas plis nimewo, ak inite a se "mPa s". Nan Farmakope Ameriken an, 4 chif yo ajoute apre non jenerik la pou endike kontni ak kalite chak sibstityan idroksipropil metilseluloz, tankou idroksipropil metilseluloz 2208. De premye chif yo reprezante valè apwoksimatif gwoup metoksi a. Pousantaj, de dènye chif yo reprezante pousantaj apwoksimatif idroksipropil la.
Idroksipropil metilseluloz Calocan an gen 3 seri, sètadi seri E, seri F ak seri K, chak seri gen yon varyete modèl pou chwazi. Seri E yo sitou itilize kòm kouch fim, yo itilize pou kouvri grenn, nwayo grenn fèmen; seri E ak F yo itilize kòm viskozifyan ak ajan reta lage pou preparasyon oftalmik, ajan sispansyon, epesisan pou preparasyon likid, grenn ak lyan granules; seri K yo sitou itilize kòm inibitè lage ak materyèl matris jèl idrofil pou preparasyon lage dousman ak kontwole.
Konpayi fabrikasyon lokal yo sitou gen ladan yo Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., izin chimik Xi'an Huian, elatriye.
2.Avantaj HPMC yo
HPMC vin tounen youn nan eksipyan famasetik ki pi lajman itilize nan peyi a ak aletranje, paske HPMC gen avantaj ke lòt eksipyan pa genyen.
2.1 Solubilite nan dlo frèt
Li ka fonn nan dlo frèt anba 40 ℃ oswa 70% etanòl, fondamantalman ensolub nan dlo cho pi wo pase 60 ℃, men li ka jèl.
2.2 Chimikman inaktif
HPMC se yon kalite etè seluloz ki pa iyonik, solisyon li pa gen chaj iyonik epi li pa kominike avèk sèl metal oswa konpoze òganik iyonik, kidonk lòt èksipyan pa reyaji avèk li pandan pwosesis pwodiksyon preparasyon yo.
2.3 Estabilite
Li relativman estab ni anvè asid ni anvè alkali, epi li ka estoke pou yon bon bout tan ant pH 3 ak 11 san yon chanjman siyifikatif nan viskozite. Solisyon akeuz HPMC a gen yon efè anti-kanni epi li kenbe yon bon estabilite viskozite pandan depo alontèm. Eksipyan famasetik ki itilize HPMC yo gen yon pi bon estabilite kalite pase sa yo ki itilize eksipyan tradisyonèl yo (tankou dekstrin, lanmidon, elatriye).
2.4 Ajisteman Viskozite
Ou ka melanje diferan dérivés viskozite HPMC nan diferan pwopòsyon, epi ou ka chanje viskozite li selon yon sèten lwa, epi li gen yon bon relasyon lineyè, kidonk ou ka chwazi pwopòsyon an selon bezwen yo.
2.5 Inèsite metabolik
HPMC pa absòbe oswa metabolize nan kò a, epi li pa bay chalè, kidonk li se yon èksipyan preparasyon famasetik ki an sekirite. 2.6 Sekirite Anjeneral, yo konsidere ke HPMC se yon materyèl ki pa toksik e ki pa irite kò a, dòz letal medyàn pou sourit se 5 g·kg – 1 , epi dòz letal medyàn pou rat se 5.2 g · kg – 1 . Dòz chak jou a pa danjere pou kò imen an.
3.Aplikasyon HPMC nan fòmilasyon yo
3.1 Kòm materyèl kouch fim ak materyèl ki fòme fim
Lè yo itilize HPMC kòm yon materyèl pou grenn kouvri ak yon fim, grenn kouvri a pa gen okenn avantaj evidan nan maske gou ak aparans konpare ak grenn kouvri tradisyonèl tankou grenn kouvri ak sik, men dite li, friabilite li, absòpsyon imidite, degre dezentegrasyon, pran pwa kouch la ak lòt endikatè kalite yo pi bon. Kalite ki ba-viskozite pwodui sa a itilize kòm yon materyèl kouch fim idrosolubl pou grenn ak grenn, epi kalite ki wo-viskozite a itilize kòm yon materyèl kouch fim pou sistèm sòlvan òganik, anjeneral nan yon konsantrasyon 2% a 20%.
Zhang Jixing et al. te itilize metòd sifas efè a pou optimize fòmilasyon premix la ak HPMC kòm kouch fim nan. Lè yo te pran materyèl fòmasyon fim HPMC a, kantite alkòl polivinilik ak plastifyan polietilèn glikòl kòm faktè envestigasyon yo, fòs tansyon ak pèmeyabilite fim nan ak viskozite solisyon kouch fim nan se endèks enspeksyon an, epi relasyon ki genyen ant endèks enspeksyon an ak faktè enspeksyon yo dekri pa yon modèl matematik, epi finalman yo jwenn pwosesis fòmilasyon optimal la. Konsomasyon li se respektivman ajan fòmasyon fim idroksipropil metilseluloz (HPMCE5) 11.88 g, alkòl polivinilik 24.12 g, plastifyan polietilèn glikòl 13.00 g, ak viskozite sispansyon kouch la se 20 mPa·s, pèmeyabilite ak fòs tansyon fim nan te rive nan pi bon efè a. Zhang Yuan te amelyore pwosesis preparasyon an, li te itilize HPMC kòm yon lyan pou ranplase sispansyon lanmidon, epi li te chanje tablèt Jiahua an tablèt kouvri ak fim pou amelyore kalite preparasyon li yo, amelyore igroskopisite li, pwoblèm fasil pou defòme, tablèt ki lach, fann ak lòt pwoblèm, amelyore estabilite tablèt la. Pwosesis fòmilasyon optimal la te detèmine pa eksperyans ortogonal, sètadi, konsantrasyon sispansyon an te 2% HPMC nan 70% solisyon etanòl pandan kouch la, epi tan brase pandan granilasyon an te 15 minit. Rezilta yo Tablèt Jiahua kouvri ak fim ki prepare pa nouvo pwosesis la ak preskripsyon an te amelyore anpil nan aparans, tan dezentegrasyon ak dite nwayo pase sa yo ki te pwodui pa pwosesis preskripsyon orijinal la, epi to kalifikasyon tablèt kouvri ak fim yo te amelyore anpil. rive plis pase 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, elatriye te itilize tou idroksipropil metilseluloz kòm materyèl fòmasyon fim pou prepare tablèt pozisyon kolon patin lan ak tablèt pozisyon kolon matrin lan, respektivman. afekte liberasyon dwòg la. Huang Yunran te prepare Tablèt Pozisyon Kolon San Dragon, epi li te aplike HPMC nan solisyon kouch kouch anfle a, epi fraksyon mas li te 5%. Li ka wè ke HPMC ka lajman itilize nan sistèm livrezon dwòg ki vize kolon an.
Idroksipropil metilseluloz se pa sèlman yon ekselan materyèl pou kouvri fim, men li kapab itilize tou kòm yon materyèl pou fòme fim nan fòmilasyon fim. Wang Tongshun elatriye yo optimize pou preskripsyon konpoze reglis zenk ak aminolexanol fim konpoze oral, ak fleksibilite, inifòmite, lis, transparans ajan fim kòm endis envestigasyon, jwenn preskripsyon optimal se PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g ak 6.0 g propilèn glikòl satisfè egzijans liberasyon dousman ak sekirite, epi yo ka itilize kòm preskripsyon preparasyon fim konpoze a.
3.2 kòm lyan ak dezentegratè
Pwodui sa a ki gen yon viskozite ki ba ka sèvi kòm yon lyan epi yon dezentegran pou tablèt, grenn ak granules, epi li gen yon viskozite ki wo sèlman. Dòz la varye selon diferan modèl ak egzijans yo. Anjeneral, dòz lyan pou tablèt granilasyon sèk se 5%, epi dòz lyan pou tablèt granilasyon mouye se 2%.
Li Houtao et al. te teste lyan grenn tinidazòl yo. Yo te envestige 8% polivinilpirolidon (PVP-K30), 40% siwo, 10% sispansyon lanmidon, 2.0% idroksipropil metilselulòz K4 (HPMCK4M), 50% etanòl kòm lyan grenn tinidazòl nan preparasyon grenn tinidazòl. Yo te konpare chanjman aparans grenn òdinè yo ak apre kouch, epi yo te mezire friabilite, dite, limit tan dezentegrasyon ak vitès yap disolisyon diferan grenn sou preskripsyon. Rezilta yo Grenn yo prepare ak 2.0% idroksipropil metilselulòz te briyan, epi mezi friabilite a pa te jwenn okenn fenomèn dekale ak kwen, epi apre kouch, fòm grenn nan te konplè e aparans lan te bon. Se poutèt sa, yo te itilize grenn tinidazòl prepare ak 2.0% HPMC-K4 ak 50% etanòl kòm lyan. Guan Shihai te etidye pwosesis fòmilasyon Tablèt Fuganning yo, li te teste adezif yo, epi li te teste solisyon 50% etanòl, 15% pat lanmidon, 10% PVP ak 50% etanòl ak konpresibilite, lis, ak friabilite kòm endikatè evalyasyon. , 5% CMC-Na ak 15% solisyon HPMC (5 mPa·s). Rezilta yo Fèy yo prepare ak 50% etanòl, 15% pat lanmidon, 10% PVP 50% solisyon etanòl ak 5% CMC-Na te gen yon sifas lis, men konpresibilite pòv ak dite ki ba, ki pa t kapab satisfè bezwen kouch la; 15% solisyon HPMC (5 mPa·s), sifas tablèt la lis, friabilite a kalifye, epi konpresibilite a bon, ki ka satisfè bezwen kouch la. Se poutèt sa, yo te chwazi HPMC (5 mPa·s) kòm adezif la.
3.3 kòm ajan sispansyon
Yo itilize pwodui sa a ki gen gwo viskozite kòm yon ajan sispansyon pou prepare yon preparasyon likid ki sanble ak sispansyon. Li gen yon bon efè sispansyon, li fasil pou redispèse, li pa kole nan miray la, epi li gen patikil flokilasyon amann. Dòz abityèl la se 0.5% a 1.5%. Song Tian et al. te itilize materyèl polymère yo itilize souvan (idroksipropil metilseluloz, karboksimetilseluloz sodyòm, povidòn, gom ksantan, metilseluloz, elatriye) kòm ajan sispansyon pou prepare yon sispansyon sèk ki rele racecadotril. Atravè rapò volim sedimantasyon diferan sispansyon yo, yo te obsève endèks redispèsibilite a, ak reoloji a, viskozite sispansyon an ak mòfoloji mikwoskopik la, epi yo te envestige tou estabilite patikil dwòg yo anba eksperyans akselere a. Rezilta yo: Sispansyon sèk ki te prepare ak 2% HPMC kòm ajan sispansyon an te gen yon pwosesis senp ak bon estabilite.
Konpare ak metil seluloz, idroksipropil metil seluloz gen karakteristik pou fòme yon solisyon ki pi klè, epi se sèlman yon ti kantite sibstans fibrou ki pa dispèse ki egziste, kidonk HPMC tou souvan itilize kòm yon ajan sispansyon nan preparasyon oftalmik. Liu Jie et al. te itilize HPMC, idroksipropil seluloz (HPC), karbomè 940, poliglikòl etilèn (PEG), sodyòm yaluronat (HA) ak konbinezon HA/HPMC kòm ajan sispansyon pou prepare diferan espesifikasyon. Pou sispansyon oftalmik Ciclovir, rapò volim sedimantasyon, gwosè patikil ak redispersibilite yo chwazi kòm endikatè enspeksyon pou tcheke pi bon ajan sispansyon an. Rezilta yo montre ke sispansyon oftalmik asiklovir prepare ak 0.05% HA ak 0.05% HPMC kòm ajan sispansyon an, rapò volim sedimantasyon an se 0.998, gwosè patikil la inifòm, redispersibilite a bon, epi preparasyon an estab. Sèks ogmante.
3.4 Kòm yon blokè, ajan lage dousman ak kontwole ak ajan fòmasyon pò
Yo itilize pwodui sa a ki gen gwo viskozite pou prepare grenn matris jèl idrofil ki lage pwolonje, blokan ak ajan lage kontwole pou grenn matris materyèl melanje ki lage pwolonje, epi li gen efè pou retade liberasyon medikaman an. Konsantrasyon li se 10% a 80%. Yo itilize grenn ki gen ba viskozite kòm porojèn pou preparasyon ki lage pwolonje oswa ki lage kontwole. Yo ka rive byen vit nan dòz inisyal ki nesesè pou efè terapetik grenn sa yo, epi apre sa efè lage pwolonje oswa lage kontwole a egzèse, epi konsantrasyon efikas medikaman an nan san an kenbe nan kò a. Idroksipropil metilseluloz idrate pou fòme yon kouch jèl lè li rankontre dlo. Mekanis liberasyon medikaman an nan grenn matris la gen ladan sitou difizyon kouch jèl la ak ewozyon kouch jèl la. Jung Bo Shim et al te prepare grenn karvedilòl ki lage pwolonje ak HPMC kòm materyèl lage pwolonje.
Idroksipropil metilseluloz tou lajman itilize nan grenn matris liberasyon pwolonje nan medikaman tradisyonèl Chinwa, epi pifò nan engredyan aktif yo, pati efikas yo ak preparasyon endividyèl nan medikaman tradisyonèl Chinwa yo itilize. Liu Wen et al. te itilize 15% idroksipropil metilseluloz kòm materyèl matris la, 1% laktoz ak 5% seluloz mikrokristalin kòm ranpli, epi yo te prepare Jingfang Taohe Chengqi Decoction an grenn matris oral liberasyon pwolonje. Modèl la se ekwasyon Higuchi a. Sistèm konpozisyon fòmil la senp, preparasyon an fasil, epi done liberasyon an relativman estab, sa ki satisfè egzijans Farmakope Chinwa a. Tang Guanguang et al. te itilize saponin total Astragalus kòm yon dwòg modèl, yo te prepare grenn matris HPMC, epi yo te eksplore faktè ki afekte liberasyon dwòg la nan pati efikas medikaman tradisyonèl Chinwa nan grenn matris HPMC. Rezilta yo Pandan dòz HPMC a te ogmante, liberasyon astragalozid la te diminye, epi pousantaj liberasyon dwòg la te gen yon relasyon prèske lineyè ak vitès yap disolisyon matris la. Nan grenn matris HPMC hypromellose a, gen yon sèten relasyon ant liberasyon pati efikas medikaman tradisyonèl Chinwa a ak dòz ak kalite HPMC a, epi pwosesis liberasyon monomè chimik idrofil la sanble ak li. Idroksipropil metilseluloz pa sèlman apwopriye pou konpoze idrofil, men tou pou sibstans ki pa idrofil. Liu Guihua te itilize 17% idroksipropil metilseluloz (HPMCK15M) kòm materyèl matris liberasyon pwolonje, epi li te prepare grenn matris liberasyon pwolonje Tianshan Xuelian pa metòd granilasyon mouye ak konprime. Efè liberasyon pwolonje a te evidan, epi pwosesis preparasyon an te estab e posib.
Yo pa sèlman aplike idroksipropil metilselulòz nan grenn matris ki lage engredyan aktif yo ak pati efikas nan medikaman tradisyonèl Chinwa a, men yo itilize l tou de pli zan pli nan preparasyon konpoze medikaman tradisyonèl Chinwa yo. Wu Huichao et al. te itilize 20% idroksipropil metilselulòz (HPMCK4M) kòm materyèl matris la, epi yo te itilize metòd konpresyon dirèk poud lan pou prepare grenn matris jèl idrofil Yizhi a ki te kapab lage dwòg la kontinyèlman epi yon fason ki estab pandan 12 èdtan. Yo te itilize Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 ak Panax notoginseng saponin R1 kòm endikatè evalyasyon pou envestige lage a in vitro, epi yo te ajiste ekwasyon lage dwòg la pou etidye mekanis lage dwòg la. Rezilta yo Mekanis lage dwòg la te konfòm ak ekwasyon sinetik zewo-lòd la ak ekwasyon Ritger-Peppas la, kote jeniposid la te lage pa difizyon ki pa Fick, epi twa konpozan nan Panax notoginseng yo te lage pa ewozyon skelèt.
3.5 Lakòl pwoteksyon kòm epesè ak koloid
Lè yo itilize pwodui sa a kòm yon epesisan, pousantaj konsantrasyon abityèl la se 0.45% a 1.0%. Li kapab tou ogmante estabilite lakòl idrofob la, fòme yon koloid pwoteksyon, anpeche patikil yo koaguli epi aglomere, kidonk anpeche fòmasyon sediman. Pousantaj konsantrasyon komen li se 0.5% a 1.5%.
Wang Zhen et al. te itilize metòd konsepsyon eksperimantal ortogonal L9 la pou envestige pwosesis preparasyon lavman chabon aktive medsinal la. Kondisyon pwosesis optimal pou detèminasyon final lavman chabon aktive medsinal la se itilize 0.5% karboksimetil seluloz sodyòm ak 2.0% idroksipropil metil seluloz (HPMC gen 23.0% gwoup metoksil, idroksipropoksil baz 11.6%) kòm yon epesisan, kondisyon pwosesis yo ede amelyore estabilite chabon aktive medsinal la. Zhang Zhiqiang et al. te devlope yon jèl oftalmik levofloxacin idroklorid sansib a pH ki pare pou itilize ak efè lage pwolonje, lè l sèvi avèk carbopol kòm matris jèl la ak idroksipropil metil seluloz kòm ajan epesisan an. Preskripsyon optimal la pa eksperyans, finalman jwenn preskripsyon optimal la se levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, idroksipropil metilseluloz (E50 LV) 20 g, disodyòm idwojèn fosfat 0.35 g, asid fosfòrik 0.45 g sodyòm diidwojèn, 0.50 g klori sodyòm, 0.03 g etil parabèn, ak dlo yo te ajoute pou fè 100 mL. Nan tès la, otè a te teste seri idroksipropil metilseluloz METHOCEL Konpayi Colorcon ak diferan espesifikasyon (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) pou prepare epesisan ak diferan konsantrasyon, epi rezilta a te chwazi HPMC E50 LV kòm epesisan an. Epesisan pou jèl enstantane levofloxacin hydrochloride sansib a pH.
3.6 kòm materyèl kapsil
Anjeneral, materyèl koki kapsil yo se sitou jelatin. Pwosesis pwodiksyon koki kapsil la senp, men gen kèk pwoblèm ak fenomèn tankou move pwoteksyon kont imidite ak dwòg sansib a oksijèn, disolisyon dwòg ki redwi, ak dezentegrasyon koki kapsil la pandan depo. Se poutèt sa, yo itilize idroksipropil metilseluloz kòm yon ranplasan pou kapsil jelatin pou preparasyon kapsil, sa ki amelyore fòmabilite fabrikasyon kapsil la ak efè itilizasyon an, e li te lajman ankouraje nan peyi a ak aletranje.
Lè yo te itilize teofilin kòm yon dwòg kontwòl, Podczeck et al. te jwenn ke vitès disolisyon dwòg nan kapsil ki gen kokiy idroksipropil metilseluloz te pi wo pase sa ki nan kapsil jelatin yo. Rezon pou analiz la se ke dezentegrasyon HPMC a se dezentegrasyon tout kapsil la an menm tan, alòske dezentegrasyon kapsil jelatin lan se dezentegrasyon estrikti rezo a an premye, epi answit dezentegrasyon tout kapsil la, kidonk kapsil HPMC a pi apwopriye pou kokiy kapsil pou fòmilasyon liberasyon imedya. Chiwele et al. te jwenn konklizyon menm jan an tou epi yo te konpare disolisyon jelatin, jelatin/polietilèn glikòl ak kokiy HPMC. Rezilta yo te montre ke kokiy HPMC yo te fonn rapidman anba diferan kondisyon pH, alòske kapsil jelatin yo te afekte anpil pa diferan kondisyon pH. Tang Yue et al. te teste yon nouvo kalite kokiy kapsil pou sistèm transpòtè poud sèk vid pou dòz ki ba. Konpare ak kokiy kapsil idroksipropil metilseluloz la ak kokiy kapsil jelatin lan, yo te envestige estabilite kokiy kapsil la ak pwopriyete poud lan nan kokiy la anba diferan kondisyon, epi yo te fè tès friabilite a. Rezilta yo montre ke konpare ak kapsil jelatin, kokiy kapsil HPMC yo pi estabilite ak pwoteksyon poud, yo gen pi gwo rezistans imidite, epi yo gen yon friabilite pi ba pase kokiy kapsil jelatin, kidonk kokiy kapsil HPMC yo pi apwopriye pou Kapsil pou respire poud sèk.
3.7 kòm yon bioadezif
Teknoloji bioadezyon an itilize eksipyan ak polymère bioadezif. Lè li kole sou mukoza byolojik la, li amelyore kontinwite ak sere kontak ant preparasyon an ak mukoza a, pou medikaman an libere dousman epi mukoza a absòbe l pou atenn objektif tretman an. Li lajman itilize kounye a. Tretman maladi nan aparèy dijestif la, vajen an, mukoza oral la ak lòt pati yo.
Teknoloji bioadezyon gastwoentestinal la se yon nouvo sistèm administrasyon dwòg ki devlope nan dènye ane yo. Non sèlman li pwolonje tan rezidans preparasyon dwòg yo nan aparèy gastwoentestinal la, men tou li amelyore pèfòmans kontak ant dwòg la ak manbràn selilè a nan sit absòpsyon an, li chanje fluidite manbràn selilè a, epi li fè penetrasyon dwòg la nan ti selil epitelyal entesten yo ogmante, kidonk amelyore biodisponibilite dwòg la. Wei Keda et al. te teste preskripsyon nwayo grenn nan ak dòz HPMCK4M ak Carbomer 940 kòm faktè envestigasyon yo, epi yo te itilize yon aparèy bioadezyon ki fèt pou mezire fòs kale ant grenn nan ak biofilm similé a pa kalite dlo ki nan sak plastik la. , epi finalman yo te chwazi kontni HPMCK40 ak karbomè 940 pou yo te 15 ak 27.5 mg nan zòn preskripsyon optimal nwayo grenn NCaEBT yo, respektivman, pou prepare nwayo grenn NCaEBT yo, sa ki endike ke materyèl bioadezif (tankou idroksipropil metilseluloz) ka diminye anpil amelyorasyon adezyon preparasyon an ak tisi a.
Preparasyon bioadezif oral yo se yon nouvo kalite sistèm administrasyon dwòg ki te plis etidye nan dènye ane yo. Preparasyon bioadezif oral yo ka kole dwòg la sou pati ki afekte nan kavite oral la, ki pa sèlman pwolonje tan rezidans dwòg la nan mukoza oral la, men tou pwoteje mukoza oral la. Pi bon efè terapetik ak amelyore biodisponibilite dwòg la. Xue Xiaoyan et al. te optimize fòmilasyon grenn adezif oral ensilin yo, lè l sèvi avèk pektin pòm, kitosan, karbomè 934P, idroksipropil metilseluloz (HPMC K392) ak aljinat sodyòm kòm materyèl bioadezif, epi seche nan frizè pou prepare ensilin oral. Fèy adezif doub kouch. Grenn adezif oral ensilin ki prepare a gen yon estrikti pore ki sanble ak yon eponj, ki favorab pou liberasyon ensilin, epi li gen yon kouch pwoteksyon idrofob, ki ka asire liberasyon unidireksyonèl dwòg la epi evite pèt dwòg la. Hao Jifu et al. te prepare tou patch bioadezif oral ble-jòn lè l sèvi avèk lakòl Baiji, HPMC ak karbomè kòm materyèl bioadezif.
Nan sistèm administrasyon dwòg nan vajen, teknoloji bioadezyon an te lajman itilize tou. Zhu Yuting et al. te itilize karbomè (CP) ak HPMC kòm materyèl adezif ak matris lage pwolonje pou prepare grenn vajinal bioadezif klotrimazòl ak diferan fòmilasyon ak rapò, epi yo te mezire adezyon yo, tan adezyon ak pousantaj anfle nan anviwònman likid vajinal atifisyèl la. , preskripsyon ki apwopriye a te chwazi kòm CP-HPMC1: 1, fèy adezif ki te prepare a te gen bon pèfòmans adezyon, epi pwosesis la te senp epi posib.
3.8 kòm jèl topikal
Kòm yon preparasyon adezif, jèl la gen yon seri avantaj tankou sekirite, bote, fasil pou netwaye, pri ki ba, pwosesis preparasyon senp, ak bon konpatibilite ak medikaman yo. Direksyon devlopman. Pa egzanp, jèl transdèmal la se yon nouvo fòm dòz ki te etidye plis nan dènye ane yo. Li pa sèlman ka evite destriksyon medikaman yo nan aparèy dijestif la epi redwi varyasyon pik-minimòm konsantrasyon medikaman nan san an, men tou li vin youn nan sistèm liberasyon medikaman ki efikas pou simonte efè segondè medikaman yo.
Zhu Jingjie et al. te etidye efè diferan matris sou liberasyon jèl plastid alkòl skutellarin in vitro, epi yo te fè tès depistaj ak karbomè (980NF) ak idroksipropil metilseluloz (HPMCK15M) kòm matris jèl, epi yo te jwenn skutellarin ki apwopriye pou skutellarin. Matris jèl plastid alkòl yo. Rezilta eksperimantal yo montre ke 1. 0% karbomè, 1. 5% karbomè, 1. 0% karbomè + 1. 0% HPMC, 1. 5% karbomè + 1. 0% HPMC kòm matris jèl Tou de apwopriye pou plastid alkòl skutellarin. Pandan eksperyans lan, yo te jwenn ke HPMC te kapab chanje mòd liberasyon dwòg nan matris jèl karbomè a lè li te anfòm ekwasyon sinetik liberasyon dwòg la, epi 1.0% HPMC te kapab amelyore 1.0% matris karbomè ak 1.5% matris karbomè. Rezon an ka paske HPMC a ap agrandi pi vit, epi ekspansyon rapid la nan premye etap eksperyans lan fè espas molekilè materyèl jèl karbomè a pi gwo, kidonk li akselere vitès liberasyon dwòg la. Zhao Wencui et al. te itilize karbomè-934 ak idroksipropil metilseluloz kòm transpòtè pou prepare jèl oftalmik norfloksasin. Pwosesis preparasyon an senp epi posib, epi kalite a konfòm ak egzijans kalite jèl oftalmik "Farmakope Chinwa" (edisyon 2010).
3.9 Inibitè presipitasyon pou sistèm oto-mikroemulsifikasyon
Sistèm oto-mikroemulsifikasyon pou administrasyon dwòg (SMEDDS) se yon nouvo kalite sistèm administrasyon dwòg oral, ki se yon melanj omojèn, ki estab e transparan ki konpoze de dwòg, faz lwil, emulsifikatè ak ko-emulsifikatè. Konpozisyon preskripsyon an senp, epi sekirite ak estabilite yo bon. Pou dwòg ki pa idrosolubl, yo souvan ajoute materyèl polymère fib idrosolubl, tankou HPMC, polivinilpirolidòn (PVP), elatriye, pou fè dwòg gratis yo ak dwòg ki ankapsule nan mikroemulsyon an reyalize yon disolisyon sipèsatire nan aparèy dijestif la, pou ogmante solubilite dwòg la epi amelyore byodisponibilite a.
Peng Xuan et al. te prepare yon sistèm administrasyon dwòg oto-emilsifyan supersature silibinin (S-SEDDS). Lwil ricin idrojene oksietilèn (Cremophor RH40), 12% asid kaprilik kaprik polietilèn glikòl gliserid (Labrasol) kòm ko-emilsifyan, ak 50 mg·g-1 HPMC. Ajoute HPMC nan SSEDDS ka supersature silibinin lib la pou l fonn nan S-SEDDS epi anpeche silibinin presipite deyò. Konpare ak fòmilasyon oto-mikroemilsyon tradisyonèl yo, yo anjeneral ajoute yon pi gwo kantite surfactant pou anpeche enkapsulasyon dwòg enkonplè. Ajoute HPMC ka kenbe solubilite silibinin nan medyòm disolisyon an relativman konstan, sa ki diminye emilsifikasyon an nan fòmilasyon oto-mikroemilsyon yo. dòz ajan an.
4. Konklizyon
Nou ka wè ke HPMC te lajman itilize nan preparasyon akòz pwopriyete fizik, chimik ak byolojik li yo, men HPMC gen anpil enpèfeksyon tou nan preparasyon yo, tankou fenomèn liberasyon pre- ak post-eksplozyon. metakrilat metil) pou amelyore. An menm tan, kèk chèchè te envestige aplikasyon teyori osmotik nan HPMC lè yo te prepare tablèt karbamazepin liberasyon pwolonje ak tablèt verapamil idroklorid liberasyon pwolonje pou etidye plis mekanis liberasyon li. Nan yon mo, de pli zan pli chèchè ap fè anpil travay pou pi bon aplikasyon HPMC nan preparasyon yo, epi avèk etid apwofondi sou pwopriyete li yo ak amelyorasyon teknoloji preparasyon an, HPMC pral pi lajman itilize nan nouvo fòm dòz ak nouvo fòm dòz. Nan rechèch sistèm famasetik la, epi answit ankouraje devlopman kontinyèl famasi a.
Dat piblikasyon: 8 Oktòb 2022