دورىگەرلىك ياردەمچى ماددىلىرى گىدروكسىپروپىل مېتىل سېللۇلوزانىڭ دورىلاردا ئىشلىتىلىشى

يېقىنقى يىللاردىن بۇيان دورا قوشۇمچە ماددىلىرى بولغان گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا (HPMC) نى تەييارلاشقا ئائىت دۆلەت ئىچى ۋە سىرتىدىكى مۇناسىۋەتلىك ئەدەبىياتلار كۆزدىن كەچۈرۈلدى، تەھلىل قىلىندى ۋە خۇلاسىلەندى، قاتتىق دورىلار، سۇيۇق دورىلار، ئۇزۇن مۇددەتلىك ۋە كونترول قىلىنىدىغان قويۇپ بېرىلىدىغان دورىلار، كاپسۇل دورىلىرى، جېلاتىن قاتارلىق يېڭى فورمۇلالار ساھەسىدە ئەڭ يېڭى قوللىنىشچانلىقى يېلىملىق دورىلار ۋە بىئو يېلىملىق دورىلار ساھەسىدە كۆرۈلدى. HPMC نىڭ نىسپىي مولېكۇلا ئېغىرلىقى ۋە قويۇقلۇقىدىكى پەرق سەۋەبىدىن، ئۇ ئېمۇلسىيەلىشىش، چاپلىشىش، قويۇقلاشتۇرۇش، قويۇقلۇقنى ئاشۇرۇش، سۇسپېنزىيە قىلىش، گېل شەكىللەندۈرۈش ۋە پىلاستىنكا شەكىللەندۈرۈش قاتارلىق ئالاھىدىلىكلەرگە ئىگە ۋە ئىشلىتىلىدۇ. ئۇ دورا دورىلىرىدا كەڭ قوللىنىلىدۇ ۋە دورىلار ساھەسىدە تېخىمۇ چوڭ رول ئوينايدۇ. ئۇنىڭ خۇسۇسىيەتلىرىنى چوڭقۇر تەتقىق قىلىش ۋە فورمۇلا تېخنىكىسىنى ياخشىلاش بىلەن، HPMC يېڭى دورا شەكلى ۋە يېڭى دورا يەتكۈزۈش سىستېمىسىنى تەتقىق قىلىشتا تېخىمۇ كەڭ قوللىنىلىدۇ، شۇ ئارقىلىق فورمۇلالارنىڭ ئۈزلۈكسىز تەرەققىياتىنى ئىلگىرى سۈرىدۇ.

گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا؛ دورا تەييارلاش دورىلىرى؛ دورا ياردەمچى ماددىلىرى.

دورا قوشۇمچە ماددىلىرى پەقەت خام دورا تەييارلاش ماتېرىياللىرىنى شەكىللەندۈرۈشنىڭ ماددىي ئاساسى بولۇپلا قالماي، يەنە تەييارلاش جەريانىنىڭ قىيىنلىقى، دورا سۈپىتى، مۇقىملىقى، بىخەتەرلىكى، دورا قويۇپ بېرىش سۈرئىتى، تەسىر قىلىش ئۇسۇلى، كلىنىكىلىق ئۈنۈمى ۋە يېڭى دورا شەكلى ۋە يېڭى ئىشلىتىش يوللىرىنى تەرەققىي قىلدۇرۇش بىلەنمۇ مۇناسىۋەتلىك. بۇلار بىلەن زىچ مۇناسىۋەتلىك. يېڭى دورا قوشۇمچە ماددىلىرىنىڭ پەيدا بولۇشى كۆپىنچە تەييارلاش سۈپىتىنىڭ ياخشىلىنىشى ۋە يېڭى دورا شەكلىنىڭ تەرەققىي قىلىشىغا تۈرتكە بولىدۇ. گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا (HPMC) دۆلەت ئىچى ۋە سىرتىدا ئەڭ ئالقىشقا ئېرىشكەن دورا قوشۇمچە ماددىلىرىنىڭ بىرى. ئۇنىڭ نىسپىي مولېكۇلا ئېغىرلىقى ۋە يېپىشقاقلىقى ئوخشىماسلىقى سەۋەبىدىن، ئۇ ئېمۇلسىيەلەشتۈرۈش، باغلاش، قويۇقلاشتۇرۇش، قويۇقلاشتۇرۇش، سۇسلاشتۇرۇش ۋە يېلىملاش رولىنى ئوينايدۇ. ئۇيۇتۇش ۋە پەردە شەكىللەندۈرۈش قاتارلىق ئالاھىدىلىكلەر ۋە ئىشلىتىلىش ئۇسۇللىرى دورا تېخنىكىسىدا كەڭ قوللىنىلىدۇ. بۇ ماقالىدە ئاساسلىقى يېقىنقى يىللاردىن بۇيان گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا (HPMC) نىڭ فورمۇلالاردا قوللىنىلىشى مۇھاكىمە قىلىنىدۇ.

1.HPMC نىڭ ئاساسىي خۇسۇسىيەتلىرى

گىدروكسىپروپىل مېتىل سېللۇلوزا (HPMC)، مولېكۇلا فورمۇلاسى C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8، نىسپىي مولېكۇلا ماسسىسى تەخمىنەن 86000. بۇ مەھسۇلات يېرىم سىنتېزلىق ماتېرىيال بولۇپ، مېتىل ۋە سېللۇلوزانىڭ پولىگىدروكسىپروپىل ئېفىرىنىڭ بىر قىسمى. ئۇنى ئىككى خىل ئۇسۇلدا ئىشلەپچىقىرىشقا بولىدۇ: بىرى، ماس كېلىدىغان دەرىجىلىك مېتىل سېللۇلوزا NaOH بىلەن بىر تەرەپ قىلىنىپ، ئاندىن يۇقىرى تېمپېراتۇرا ۋە يۇقىرى بېسىم ئاستىدا پروپىلېن ئوكسىد بىلەن رېئاكسىيە قىلىنىدۇ. رېئاكسىيە ۋاقتى مېتىل ۋە گىدروكسىپروپىلنىڭ ئېفىر باغلىنىشى ھاسىل قىلىشىغا يېتەرلىك ئۇزۇن بولۇشى كېرەك. ئۇ سېللۇلوزانىڭ ئانگىدروگلۇكوزا ھالقىسىغا سېللۇلوزا شەكلىدە ئۇلىنىدۇ ۋە ئارزۇ قىلىنغان دەرىجىگە يېتەلەيدۇ؛ يەنە بىرى، پاختا تالاسى ياكى ياغاچ پارچىسى تالاسىنى كۆيدۈرۈش سودىسى بىلەن بىر تەرەپ قىلىپ، ئاندىن خىلورلۇق مېتان ۋە پروپىلېن ئوكسىد بىلەن ئارقا-ئارقىدىن رېئاكسىيە قىلىپ، ئاندىن ئۇنى تېخىمۇ پىششىقلاپ، نېپىز ۋە بىردەك پاراشوك ياكى دانچىلارغا ئايلاندۇرۇش.

بۇ مەھسۇلاتنىڭ رەڭگى ئاقتىن سۈتتەك ئاققىچە، پۇراقسىز ۋە تەمسىز، شەكلى دانچە ياكى تالالىق ئاسان ئېقىدىغان پاراشوك. بۇ مەھسۇلاتنى سۇدا ئېرىتىپ، بەلگىلىك قويۇقلۇقتىكى سۈزۈكتىن سۈتتەك ئاققىچە بولغان كوللوئىد ئېرىتمىسى ھاسىل قىلغىلى بولىدۇ. بەلگىلىك قويۇقلۇقتىكى ئېرىتمىنىڭ تېمپېراتۇرا ئۆزگىرىشى سەۋەبىدىن سول-گېل ئۆز-ئارا ئۆزگىرىش ھادىسىسى يۈز بېرىشى مۇمكىن.

مېتوكسى ۋە گىدروكسىپروپىلنىڭ قۇرۇلمىسىدىكى بۇ ئىككى ئورۇنباسارنىڭ مىقدارىدىكى پەرق سەۋەبىدىن، ھەر خىل مەھسۇلاتلار پەيدا بولدى. مەلۇم قويۇقلۇقتا، ھەر خىل مەھسۇلاتلارنىڭ ئۆزىگە خاس ئالاھىدىلىكلىرى بار. شۇڭا، يېپىشقاقلىق ۋە ئىسسىقلىق گېلى تېمپېراتۇرىسى ئوخشىمايدۇ ھەمدە ئوخشىمىغان مەقسەتلەردە ئىشلىتىلىشى مۇمكىن. ھەر خىل دۆلەتلەرنىڭ فارماكوپېيىسىدە مودېلغا قارىتا ئوخشىمايدىغان قائىدە ۋە ئىپادىلەر بار: ياۋروپا فارماكوپېيىسى بازاردا سېتىلىۋاتقان مەھسۇلاتلارنىڭ ئوخشىمىغان يېپىشقاقلىق دەرىجىسى ۋە ئوخشىمىغان ئالماشتۇرۇش دەرىجىسىگە ئاساسلانغان بولۇپ، دەرىجە ۋە سانلار بىلەن ئىپادىلىنىدۇ، بىرلىك «mPa s». ئامېرىكا فارماكوپېيىسىدە، گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزانىڭ ھەر بىر ئورۇنباسارىنىڭ مىقدارى ۋە تىپىنى كۆرسىتىش ئۈچۈن ئادەتتىكى ئىسىمدىن كېيىن 4 خانىلىق سان قوشۇلىدۇ، مەسىلەن، گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا 2208. دەسلەپكى ئىككى خانىلىق سان مېتوكسى گۇرۇپپىسىنىڭ تەخمىنىي قىممىتىنى كۆرسىتىدۇ. پىرسەنت، ئەڭ ئاخىرقى ئىككى خانىلىق سان گىدروكسىپروپىلنىڭ تەخمىنىي پىرسەنتىنى كۆرسىتىدۇ.

كالوكاننىڭ گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزاسى ئۈچ خىل يۈرۈشلۈك بولۇپ، يەنى E يۈرۈشلۈكى، F يۈرۈشلۈكى ۋە K يۈرۈشلۈكى، ھەر بىر يۈرۈشتە ھەر خىل مودېللار بار. E يۈرۈشلۈكى ئاساسلىقى پىلاستىنكا قاپلاش، تاختا قاپلاش، يېپىق تاختا يادروسى سۈپىتىدە ئىشلىتىلىدۇ؛ E، F يۈرۈشلۈكى كۆز دورىلىرى، سۇسلاشتۇرۇش دورىلىرى، سۇيۇق دورىلار، تاختا دورىلار ۋە دانچىلارنى باغلاش دورىلىرى ئۈچۈن قويۇقلاشتۇرغۇچ ۋە قويۇپ بېرىشنى كېچىكتۈرگۈچى دورىلار سۈپىتىدە ئىشلىتىلىدۇ؛ K يۈرۈشلۈكى ئاساسلىقى قويۇپ بېرىشنى چەكلىگۈچى ۋە ئاستا ۋە كونترول قىلىنىدىغان قويۇپ بېرىش دورىلىرى ئۈچۈن گىدروفىل گېل ماترىتسا ماتېرىيالى سۈپىتىدە ئىشلىتىلىدۇ.

دۆلەت ئىچىدىكى ئىشلەپچىقارغۇچىلار ئاساسلىقى فۇجۇ 2-نومۇرلۇق خىمىيە زاۋۇتى، خۇجۇ يېمەكلىك ۋە خىمىيە چەكلىك شىركىتى، سىچۈەن لۇجۇ دورا قوشۇمچە زاپچاسلىرى زاۋۇتى، خۇبېي جىنشيەن 1-نومۇرلۇق خىمىيە زاۋۇتى، فېيچېڭ رۈيتەي نەپىس خىمىيە چەكلىك شىركىتى، شەندۇڭ لياۋچېڭ ئاخۇا دورا چەكلىك شىركىتى، شىئەن خۇئەن خىمىيە زاۋۇتى قاتارلىقلارنى ئۆز ئىچىگە ئالىدۇ.

2.HPMC نىڭ ئەۋزەللىكلىرى

HPMC باشقا قوشۇمچە ماددىلاردا يوق ئەۋزەللىكلەرگە ئىگە بولغاچقا، HPMC دۆلەت ئىچى ۋە سىرتىدا ئەڭ كۆپ ئىشلىتىلىدىغان دورىگەرلىك قوشۇمچە ماددىلىرىنىڭ بىرىگە ئايلاندى.

2.1 سوغۇق سۇدا ئېرىشچانلىقى

40 سېلسىيە گرادۇستىن تۆۋەن سوغۇق سۇدا ياكى %70 ئېتانولدا ئېرىيدۇ، 60 سېلسىيە گرادۇستىن يۇقىرى ئىسسىق سۇدا ئاساسەن ئېرىمەيدۇ، ئەمما گېل شەكلىدە بولۇشى مۇمكىن.

2.2 خىمىيىلىك جەھەتتىن ئىنېرتلىق

HPMC بىر خىل ئىئونسىز سېللۇلوزا ئېفىرى بولۇپ، ئۇنىڭ ئېرىتمىسى ئىئون زەرەتكە ئىگە ئەمەس ھەمدە مېتال تۇزلىرى ياكى ئىئونلۇق ئورگانىك بىرىكمىلەر بىلەن ئۆز-ئارا تەسىر كۆرسەتمەيدۇ، شۇڭا باشقا ياردەمچى ماددىلار تەييارلاش ماتېرىياللىرىنى ئىشلەپچىقىرىش جەريانىدا ئۇنىڭ بىلەن رېئاكسىيەگە كىرمەيدۇ.

2.3 مۇقىملىق

ئۇ كىسلاتا ۋە ئىشقارغا نىسبەتەن نىسبەتەن مۇقىم بولۇپ، pH قىممىتى 3 دىن 11 گىچە بولغان ئارىلىقتا ئۇزۇن ۋاقىت ساقلىغىلى بولىدۇ، يېپىشقاقلىقى كۆرۈنەرلىك ئۆزگەرمەيدۇ. HPMC نىڭ سۇ ئېرىتمىسى كۆكەرتىشكە قارشى تۇرۇش ئۈنۈمىگە ئىگە بولۇپ، ئۇزۇن مۇددەت ساقلاش جەريانىدا ياخشى يېپىشقاقلىق مۇقىملىقىنى ساقلايدۇ. HPMC ئىشلەتكەن دورىگەرلىك قوشۇمچە ماددىلىرىنىڭ سۈپىتى ئەنئەنىۋى قوشۇمچە ماددىلىرى (مەسىلەن، دىكسترىن، كراخمال قاتارلىقلار) ئىشلەتكەنلەرگە قارىغاندا ياخشىراق.

2.4 يېپىشقاقلىقنى تەڭشەش ئىقتىدارى

HPMC نىڭ ھەر خىل قويۇقلۇق ھاسىلاتلىرىنى ھەر خىل نىسبەتتە ئارىلاشتۇرغىلى بولىدۇ، ئۇنىڭ قويۇقلۇقى مەلۇم بىر قانۇنىيەتكە ئاساسەن ئۆزگەرتىلىدۇ، ھەمدە ياخشى سىزىقلىق مۇناسىۋەتكە ئىگە، شۇڭا نىسبەتنى ئېھتىياجغا ئاساسەن تاللىغىلى بولىدۇ.

2.5 ماددا ئالمىشىش ئىقتىدارىنىڭ ئاجىزلىقى

HPMC بەدەندە سۈمۈرۈلمەيدۇ ياكى ماددا ئالمىشمايدۇ، ھەمدە ئىسسىقلىق بەرمەيدۇ، شۇڭا ئۇ بىخەتەر دورا تەييارلاش قوشۇمچە ماددىسى. 2.6 بىخەتەرلىك ئادەتتە HPMC زەھەرلىك ئەمەس ۋە غىدىقلىمايدۇ دەپ قارىلىدۇ، چاشقانلار ئۈچۈن ئوتتۇرىچە ئۆلۈم مىقدارى 5 g·kg – 1، چاشقانلار ئۈچۈن ئوتتۇرىچە ئۆلۈم مىقدارى 5.2 g·kg – 1. كۈندىلىك مىقدار ئىنسان بەدىنىگە زىيانسىز.

3.HPMC نىڭ فورمۇلالاردا قوللىنىلىشى

3.1 پىلىنكا قاپلاش ماتېرىيالى ۋە پىلىنكا ھاسىل قىلىش ماتېرىيالى سۈپىتىدە

HPMC نى پىلاستىنكا بىلەن قاپلانغان تاختا ماتېرىيالى سۈپىتىدە ئىشلەتكەندە، بۇ قاپلانغان تاختا شېكەر بىلەن قاپلانغان تاختا قاتارلىق ئەنئەنىۋى قاپلانغان تاختا دورىلارغا سېلىشتۇرغاندا تەمى ۋە كۆرۈنۈشىنى يوشۇرۇش جەھەتتە روشەن ئەۋزەللىككە ئىگە ئەمەس، ئەمما ئۇنىڭ قاتتىقلىقى، يۇمشاقلىقى، نەملىكنى سۈمۈرۈش دەرىجىسى، پارچىلىنىش دەرىجىسى، قاپلاش ئېغىرلىقىنىڭ ئېشىشى ۋە باشقا سۈپەت كۆرسەتكۈچلىرى ياخشىراق. بۇ مەھسۇلاتنىڭ تۆۋەن يېپىشقاقلىق دەرىجىسى تاختا دورىلار ۋە دورا دورىلىرى ئۈچۈن سۇدا ئېرىيدىغان پىلاستىنكا قاپلاش ماتېرىيالى سۈپىتىدە ئىشلىتىلىدۇ، يۇقىرى يېپىشقاقلىق دەرىجىسى ئورگانىك ئېرىتكۈچى سىستېمىلىرى ئۈچۈن پىلاستىنكا قاپلاش ماتېرىيالى سۈپىتىدە ئىشلىتىلىدۇ، ئادەتتە قويۇقلۇقى %2 تىن %20 كىچە بولىدۇ.

جاڭ جىشىڭ قاتارلىقلار HPMC نى پىلاستىك قاپلاش بىلەن ئالدىن ئارىلاشتۇرۇلغان فورمۇلانى ئەلالاشتۇرۇش ئۈچۈن ئۈنۈم يۈزى ئۇسۇلىنى قوللانغان. پىلاستىك ھاسىل قىلغۇچى ماتېرىيال HPMC، پولىۋىنىل ئىسپىرت مىقدارى ۋە پلاستىكلاشتۇرغۇچى پولىئېتىلېن گلىكولنى تەكشۈرۈش ئامىلى قىلىپ، پىلاستىك قاپلاش ئېرىتمىسىنىڭ يېپىشقاقلىقى تەكشۈرۈش كۆرسەتكۈچى بولۇپ، تەكشۈرۈش كۆرسەتكۈچى بىلەن تەكشۈرۈش ئامىللىرى ئوتتۇرىسىدىكى مۇناسىۋەت ماتېماتىكىلىق مودېل ئارقىلىق تەسۋىرلەنگەن ۋە ئەڭ ياخشى فورمۇلا جەريانى ئاخىرى قولغا كەلتۈرۈلگەن. ئۇنىڭ سەرپىياتى ئايرىم-ئايرىم ھالدا پىلاستىك ھاسىل قىلغۇچى ماددا گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا (HPMCE5) 11.88 گرام، پولىۋىنىل ئىسپىرت 24.12 گرام، پلاستىكلاشتۇرغۇچى پولىئېتىلېن گلىكول 13.00 گرام، قاپلاش سۇسپېنزىيە يېپىشقاقلىقى 20 mPa·s بولۇپ، پىلاستىكنىڭ ئۆتكۈزۈشچانلىقى ۋە يېپىشقاقلىقى ئەڭ ياخشى ئۈنۈمگە يەتكەن. جاڭ يۈەن تەييارلاش جەريانىنى ياخشىلىدى، HPMC نى كراخمال سۇيۇقلۇقىنىڭ ئورنىغا باغلىغۇچى ماددا قىلىپ ئىشلەتتى، ھەمدە جياخۇا تابلېتكىسىنى پىلاستىنكا بىلەن قاپلانغان تابلېتكىلارغا ئۆزگەرتىپ، تەييارلاش سۈپىتىنى ياخشىلىدى، سۇ چىقىرىشنى ياخشىلىدى، ئاسان رەڭسىزلىنىپ كېتىدۇ، تابلېتكىلار بوشىشىپ كېتىدۇ، پارچىلىنىپ كېتىدۇ ۋە باشقا مەسىلىلەر كۆرۈلىدۇ، تابلېتكىنىڭ مۇقىملىقىنى ئاشۇردى. ئەڭ ياخشى تەييارلاش جەريانى تىك يۆنىلىشلىك سىناق ئارقىلىق بېكىتىلدى، يەنى قاپلاش جەريانىدا سۇيۇقلۇقنىڭ قويۇقلۇقى %70 ئېتانول ئېرىتمىسىدە %2 HPMC بولۇپ، دانچە قىلىش جەريانىدا ئارىلاشتۇرۇش ۋاقتى 15 مىنۇت بولدى. نەتىجىلەر يېڭى ئۇسۇل ۋە رېتسېپ ئارقىلىق تەييارلانغان جياخۇا پىلاستىنكا بىلەن قاپلانغان تابلېتكىلارنىڭ كۆرۈنۈشى، پارچىلىنىش ۋاقتى ۋە يادرو قاتتىقلىقى دەسلەپكى رېتسېپ جەريانى ئارقىلىق ئىشلەپچىقىرىلغان تابلېتكىلارغا قارىغاندا زور دەرىجىدە ياخشىلاندى، ھەمدە پىلاستىنكا بىلەن قاپلانغان تابلېتكىلارنىڭ لاياقەتلىك نىسبىتى زور دەرىجىدە ياخشىلاندى. %95 تىن ئاشتى. لياڭ مېييى، لۇ شياۋخۇي قاتارلىقلار يەنە گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزانى پىلاستىنكا ھاسىل قىلغۇچى ماتېرىيال قىلىپ ئىشلىتىپ، ئايرىم-ئايرىم ھالدا يوغان ئۈچەي ئورۇنلاشتۇرۇش تابلېتكىسى ۋە ئانا يوغان ئۈچەي ئورۇنلاشتۇرۇش تابلېتكىسىنى تەييارلىدى. بۇ دورىنىڭ قويۇپ بېرىلىشىگە تەسىر كۆرسىتىدۇ. خۇاڭ يۈنرەن ئەجدىھا قېنى چوڭ ئۈچەي ئورنىنى بەلگىلەش دورىسىنى تەييارلاپ، HPMC نى شىشقان قەۋەتنىڭ قاپلاش ئېرىتمىسىگە سۈردى، ئۇنىڭ ماسسا نىسبىتى %5 بولدى. بۇنىڭدىن HPMC نىڭ چوڭ ئۈچەيگە قارىتىلغان دورا يەتكۈزۈش سىستېمىسىدا كەڭ قوللىنىلىدىغانلىقىنى كۆرۈۋالغىلى بولىدۇ.

گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا پەقەت ئېسىل پىلاستىنكا قاپلاش ماتېرىيالى بولۇپلا قالماي، يەنە پىلاستىنكا فورمۇلالىرىدا پىلاستىنكا ھاسىل قىلىش ماتېرىيالى سۈپىتىدە ئىشلىتىشكە بولىدۇ. ۋاڭ توڭشۈن قاتارلىقلار سىنىك، قىزىلمۇچ ۋە ئامىنولېكسانول ئېغىز بوشلۇقى بىرىكمە پىلاستىنكىسىنى ئىشلىتىشكە ئەلالاشتۇرۇلغان بولۇپ، پىلاستىنكا ئاگېنتىنىڭ ئەۋرىشىمچانلىقى، بىردەكلىكى، سىلىقلىقى ۋە سۈزۈكلۈكى تەكشۈرۈش كۆرسەتكۈچى سۈپىتىدە ئەڭ ياخشى رېتسېپقا ئېرىشكەن PVA 6.5 گرام، HPMC 0.1 گرام ۋە پروپىلېن گلىكول 6.0 گرام بولۇپ، ئاستا قويۇپ بېرىش ۋە بىخەتەرلىك تەلىپىگە ماس كېلىدۇ، ھەمدە بىرىكمە پىلاستىنكىنى تەييارلاش رېتسېپى سۈپىتىدە ئىشلىتىشكە بولىدۇ.

3.2 باغلىغۇچى ۋە پارچىلىغۇچى سۈپىتىدە

بۇ مەھسۇلاتنىڭ تۆۋەن يېپىشقاقلىق دەرىجىسى تابلېتكا، دورا ۋە دانچىلارغا باغلىغۇچى ۋە پارچىلىغۇچى سۈپىتىدە ئىشلىتىشكە بولىدۇ، يۇقىرى يېپىشقاقلىق دەرىجىسى پەقەت باغلىغۇچى سۈپىتىدە ئىشلىتىلىدۇ. مىقدارى ھەر خىل مودېل ۋە تەلەپلەرگە قاراپ ئوخشىمايدۇ. ئادەتتە، قۇرۇق دانچىلاش تابلېتكىلىرىنىڭ باغلىغۇچىنىڭ مىقدارى %5، ھۆل دانچىلاش تابلېتكىلىرىنىڭ باغلىغۇچىنىڭ مىقدارى %2 بولىدۇ.

لى خوتاۋ قاتارلىقلار تىنىدازول تابلېتكىسىنىڭ باغلىغۇچى ماددىسىنى تەكشۈردى. تىنىدازول تابلېتكىسىنىڭ يېپىشقاقلىقى ئۈچۈن %8 پولىۋىنىلپىررولىدون (PVP-K30)، %40 شەربەت، %10 كراخمال سۇيۇقلۇقى، %2.0 گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا K4 (HPMCK4M)، %50 ئېتانول تەكشۈرۈلدى. تىنىدازول تابلېتكىسىنى تەييارلاش. ئاددىي تابلېتكىلارنىڭ كۆرۈنۈش ئۆزگىرىشى ۋە قاپلانغاندىن كېيىنكى ئۆزگىرىشلەر سېلىشتۇرۇلدى، ھەمدە ھەر خىل رېتسېپلىق تابلېتكىلارنىڭ يۇمشاقلىقى، قاتتىقلىقى، پارچىلىنىش ۋاقتى ۋە ئېرىش نىسبىتى ئۆلچەندى. نەتىجىلەر %2.0 گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا بىلەن تەييارلانغان تابلېتكىلار پارقىراق بولۇپ، يۇمشاقلىقنى ئۆلچەشتە گىرۋەك يېرىلىش ۋە بۇرۇلۇش ھادىسىسى بايقالمىدى، قاپلانغاندىن كېيىن تابلېتكىنىڭ شەكلى تولۇق ۋە كۆرۈنۈشى ياخشى بولدى. شۇڭا، باغلىغۇچى ماددى سۈپىتىدە %2.0 HPMC-K4 ۋە %50 ئېتانول بىلەن تەييارلانغان تىنىدازول تابلېتكىسى ئىشلىتىلدى. گۇەن شىخەي فۇگەننىڭ تابلېتكىسىنىڭ تەييارلاش جەريانىنى تەتقىق قىلىپ، يېلىملارنى تەكشۈرۈپ، سىقىلىشچانلىقى، سىلىقلىقى ۋە يۇمشاقلىقىنى باھالاش كۆرسەتكۈچى قىلىپ، %50 ئېتانول، %15 كراخمال قىيامى، %10 PVP ۋە %50 ئېتانول ئېرىتمىلىرىنى تەكشۈرۈپ، سىقىلىشچانلىقى، سىلىقلىقى ۋە يۇمشاقلىقىنى باھالىدى. ، %5 CMC-Na ۋە %15 HPMC ئېرىتمىسى (5 mPa·s). نەتىجە %50 ئېتانول، %15 كراخمال قىيامى، %10 PVP، %50 ئېتانول ئېرىتمىسى ۋە %5 CMC-Na بىلەن تەييارلانغان قەغەزلەرنىڭ يۈزى سىلىق، ئەمما سىقىلىشچانلىقى ناچار ۋە قاتتىقلىقى تۆۋەن بولۇپ، قاپلاش ئېھتىياجىنى قاندۇرالمىدى؛ %15 HPMC ئېرىتمىسى (5 mPa·s) بىلەن، تابلېتكىنىڭ يۈزى سىلىق، يۇمشاقلىقى لاياقەتلىك، سىقىلىشچانلىقى ياخشى بولۇپ، قاپلاش ئېھتىياجىنى قاندۇرالايدۇ. شۇڭا، HPMC (5 mPa·s) يېلىم سۈپىتىدە تاللاندى.

3.3 توختىتىش دورىسى سۈپىتىدە

بۇ مەھسۇلاتنىڭ يۇقىرى يېپىشقاقلىق دەرىجىسى سۇسپېنزىيە تىپىدىكى سۇيۇقلۇق تەييارلاش ئۈچۈن سۇسپېنزىيە ئاگېنتى سۈپىتىدە ئىشلىتىلىدۇ. ئۇنىڭ سۇسپېنزىيە ئۈنۈمى ياخشى، قايتا تارقىلىشى ئاسان، تامغا چاپلىشىپ قالمايدۇ ۋە نېپىز پارچىلىنىش زەررىچىلىرى بار. ئادەتتىكى مىقدارى %0.5 تىن %1.5 كىچە. سۇڭ تىيەن قاتارلىقلار racecadotril قۇرۇق سۇسپېنزىيە تەييارلاش ئۈچۈن كۆپ ئىشلىتىلىدىغان پولىمېر ماتېرىياللارنى (گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا، ناترىي كاربونبوكسىمېتىلسېللۇلوزا، پوۋىدون، كىسانتان يېلىمى، مېتىلسېللۇلوزا قاتارلىقلار) سۇسپېنزىيە ئاگېنتى سۈپىتىدە ئىشلەتكەن. ھەر خىل سۇسپېنزىيەلەرنىڭ چۆكمە ھەجىم نىسبىتى ئارقىلىق، قايتا تارقىلىش كۆرسەتكۈچى، رېئولوگىيە، سۇسپېنزىيە يېپىشقاقلىقى ۋە مىكروسكوپ شەكلى كۆزىتىلدى، شۇنداقلا تېزلەشتۈرۈلگەن تەجرىبە ئاستىدا دورا زەررىچىلىرىنىڭ مۇقىملىقى تەكشۈرۈلدى. نەتىجىلەر 2% HPMC سۇسپېنزىيە ئاگېنتى سۈپىتىدە تەييارلانغان قۇرۇق سۇسپېنزىيەنىڭ جەريانى ئاددىي ۋە مۇقىملىقى ياخشى بولدى.

مېتىل سېللۇلوزا بىلەن سېلىشتۇرغاندا، گىدروكسىپروپىل مېتىل سېللۇلوزا تېخىمۇ ئېنىق ئېرىتمە ھاسىل قىلىش خۇسۇسىيىتىگە ئىگە، ھەمدە تارقاق بولمىغان تالالىق ماددىلارنىڭ مىقدارى ناھايىتى ئاز، شۇڭا HPMC كۆز داۋالاش دورىلىرىدا سۇسلاش دورىسى سۈپىتىدە كۆپ ئىشلىتىلىدۇ. ليۇ جيې قاتارلىقلار HPMC، گىدروكسىپروپىل سېللۇلوزا (HPC)، كاربومېر 940، پولىئېتىلېن گلىكول (PEG)، ناترىي گىيالۇرونات (HA) ۋە HA/HPMC نىڭ بىرىكمىسىنى سۇسلاش دورىسى سۈپىتىدە ئىشلىتىپ، ھەر خىل ئۆلچەملەرنى تەييارلىغان. سىكلوۋىر كۆز داۋالاش دورىسى ئۈچۈن، ئەڭ ياخشى سۇسلاش دورىسىنى تاللاش ئۈچۈن، چۆكمە ھەجىم نىسبىتى، زەررىچە چوڭلۇقى ۋە قايتا تارقىلىشچانلىقى تەكشۈرۈش كۆرسەتكۈچى سۈپىتىدە تاللانغان. نەتىجىلەر شۇنى كۆرسىتىپ بېرىدۇكى، %0.05 HA ۋە %0.05 HPMC سۇسلاش دورىسى سۈپىتىدە تەييارلانغان ئاتسىكلوۋىر كۆز داۋالاش دورىسىنىڭ چۆكمە ھەجىم نىسبىتى 0.998، زەررىچە چوڭلۇقى بىردەك، قايتا تارقىلىشچانلىقى ياخشى ۋە تەييارلاش مىقدارى مۇقىم.

3.4 توسقۇچى، ئاستا ۋە كونترول قىلىنىدىغان قويۇپ بېرىش دورىسى ۋە تۆشۈك ھاسىل قىلغۇچى ماددا سۈپىتىدە

بۇ مەھسۇلاتنىڭ يۇقىرى يېپىشقاقلىق دەرىجىسى گىدروفىل گېل ماترىتسىلىق ئۇزۇن مۇددەتلىك قويۇپ بېرىلىدىغان تابلېتكا، توسقۇچ ۋە كونترول قىلىنىدىغان قويۇپ بېرىلىدىغان ئارىلاشما ماتېرىياللىق ماترىتسىلىق ئۇزۇن مۇددەتلىك قويۇپ بېرىلىدىغان تابلېتكا تەييارلاشقا ئىشلىتىلىدۇ ھەمدە دورا قويۇپ بېرىشنى كېچىكتۈرۈش ئۈنۈمىگە ئىگە. ئۇنىڭ قويۇقلۇقى %10 تىن %80 كىچە. تۆۋەن يېپىشقاقلىق دەرىجىسى ئۇزۇن مۇددەتلىك قويۇپ بېرىلىدىغان ياكى كونترول قىلىنىدىغان قويۇپ بېرىلىدىغان دورىلارنىڭ پوروگېنى سۈپىتىدە ئىشلىتىلىدۇ. بۇ خىل تابلېتكىلارنىڭ داۋالاش ئۈنۈمى ئۈچۈن تەلەپ قىلىنىدىغان دەسلەپكى مىقدارغا تېزلا يەتكىلى بولىدۇ، ئاندىن ئۇزۇن مۇددەتلىك قويۇپ بېرىلىدىغان ياكى كونترول قىلىنىدىغان قويۇپ بېرىلىدىغان ئۈنۈم كۆرۈلىدۇ، ھەمدە بەدەندىكى ئۈنۈملۈك قان دورىسىنىڭ قويۇقلۇقى ساقلىنىدۇ. . گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا سۇ بىلەن ئۇچراشقاندا گېل قەۋىتى ھاسىل قىلىش ئۈچۈن سۇغا چىلىنىدۇ. ماترىتسىلىق تابلېتكىدىن دورا قويۇپ بېرىش مېخانىزمى ئاساسلىقى گېل قەۋىتىنىڭ تارقىلىشى ۋە گېل قەۋىتىنىڭ ئېروزىيەسىنى ئۆز ئىچىگە ئالىدۇ. جۇڭ بو شىم قاتارلىقلار HPMC نى ئۇزۇن مۇددەتلىك قويۇپ بېرىلىدىغان ماتېرىيال قىلىپ ئىشلىتىپ، كارۋېدىلول ئۇزۇن مۇددەتلىك قويۇپ بېرىلىدىغان تابلېتكا تەييارلىغان.

گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا ئەنئەنىۋى جۇڭگو تېبابىتىنىڭ ئۇزۇن مۇددەتلىك قويۇپ بېرىلىدىغان ماترىسا تابلېتكىلىرىدا كەڭ قوللىنىلىدۇ، ھەمدە ئەنئەنىۋى جۇڭگو تېبابىتىنىڭ كۆپ قىسىم ئاكتىپ تەركىبلىرى، ئۈنۈملۈك قىسىملىرى ۋە يەككە تەييارلاش ئۇسۇللىرى ئىشلىتىلىدۇ. ليۇ ۋېن قاتارلىقلار ماترىسا ماتېرىيالى سۈپىتىدە %15 گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا، تولدۇرغۇچ سۈپىتىدە %1 لاكتوزا ۋە %5 مىكروكرىستاللىق تبلېتكىلارنى ئىشلىتىپ، جىڭفاڭ تاۋخې چېڭچى قاينىتىمىسىنى ئېغىزدىن ئىچىلىدىغان ماترىسا ئۇزۇن مۇددەتلىك قويۇپ بېرىلىدىغان تابلېتكىلارغا تەييارلىغان. مودېل ھىگۇچى تەڭلىمىسىدىن ئىبارەت. فورمۇلا تەركىبى سىستېمىسى ئاددىي، تەييارلاش ئاسان، قويۇپ بېرىش سانلىق مەلۇماتلىرى نىسبەتەن مۇقىم بولۇپ، جۇڭگو فارماكوپېياسىنىڭ تەلىپىگە ماس كېلىدۇ. تاڭ گۈەنگۇاڭ قاتارلىقلار ئاستراگالۇسنىڭ ئومۇمىي ساپونىنلىرىنى مودېل دورا سۈپىتىدە ئىشلىتىپ، HPMC ماترىسا تابلېتكىلىرىنى تەييارلىغان ۋە HPMC ماترىسا تابلېتكىلىرىدا ئەنئەنىۋى جۇڭگو تېبابىتىنىڭ ئۈنۈملۈك قىسىملىرىدىن دورا قويۇپ بېرىش ئامىللىرىنى تەكشۈرگەن. نەتىجىلەر HPMC نىڭ مىقدارى ئاشقانسېرى، ئاستراگالوزىدنىڭ قويۇپ بېرىلىشى تۆۋەنلىگەن، ھەمدە دورىنىڭ قويۇپ بېرىش نىسبىتى ماترىسانىڭ ئېرىش نىسبىتى بىلەن دېگۈدەك سىزىقلىق مۇناسىۋەتكە ئىگە بولغان. گىپرومېللوزا HPMC ماترىسسا تابلېتكىسىدا، ئەنئەنىۋى جۇڭگو تېبابىتىنىڭ ئۈنۈملۈك قىسمىنىڭ قويۇپ بېرىلىشى بىلەن HPMC نىڭ مىقدارى ۋە تۈرى ئوتتۇرىسىدا بەلگىلىك مۇناسىۋەت بار، ھەمدە گىدروفىل خىمىيىلىك مونومېرنىڭ قويۇپ بېرىلىشى جەريانى ئۇنىڭغا ئوخشايدۇ. گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا پەقەت گىدروفىل بىرىكمىلەرگىلا ئەمەس، بەلكى گىدروفىل بولمىغان ماددىلارغىمۇ ماس كېلىدۇ. ليۇ گۇيخۇا %17 لىك گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا (HPMCK15M) نى داۋاملىق قويۇپ بېرىلىدىغان ماترىسسا ماتېرىيالى قىلىپ ئىشلەتكەن ۋە تىيەنشەن شۈئېليەن داۋاملىق قويۇپ بېرىلىدىغان ماترىسسا تابلېتكىسىنى ھۆل دانچە ۋە تابلېتكا ئۇسۇلى ئارقىلىق تەييارلىغان. داۋاملىق قويۇپ بېرىش ئۈنۈمى روشەن بولۇپ، تەييارلاش جەريانى مۇقىم ۋە مۇمكىن بولغان.

گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا پەقەت ئەنئەنىۋى جۇڭگو تېبابىتىنىڭ ئاكتىپ تەركىبلىرى ۋە ئۈنۈملۈك قىسىملىرىنىڭ ئۇزاققىچە قويۇپ بېرىلىدىغان ماترىسسا تابلېتكىسىغا ئىشلىتىلىپلا قالماي، يەنە ئەنئەنىۋى جۇڭگو تېبابىتى بىرىكمە دورىلىرىدا بارغانسېرى كۆپ ئىشلىتىلىۋاتىدۇ. ۋۇ خۇيچاۋ قاتارلىقلار 20% لىك گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا (HPMCK4M) نى ماترىسسا ماتېرىيالى قىلىپ ئىشلەتكەن ۋە پاراشوكنى بىۋاسىتە سىقىش ئۇسۇلىنى قوللىنىپ، 12 سائەت ئىچىدە ئۈزلۈكسىز ۋە مۇقىم ھالدا دورىنى قويۇپ بېرەلەيدىغان يىزى گىدروفىل گېل ماترىسسا تابلېتكىسىنى تەييارلىغان. سىناق نەيچىسىدە قويۇپ بېرىشنى تەكشۈرۈش ئۈچۈن ساپونىن Rg1، گىنسېنوزىد Rb1 ۋە پاناكىس نوتوگىنسېڭ ساپونىن R1 باھالاش كۆرسەتكۈچى سۈپىتىدە ئىشلىتىلگەن، ھەمدە دورىنىڭ قويۇپ بېرىش مېخانىزمىنى تەتقىق قىلىش ئۈچۈن دورىنىڭ قويۇپ بېرىش تەڭلىمىسىگە ماسلاشتۇرۇلغان. نەتىجىلەر دورىنىڭ قويۇپ بېرىش مېخانىزمى نۆل تەرتىپلىك كىنېتىك تەڭلىمىگە ۋە رىتگېر-پېپپاس تەڭلىمىسىگە ماس كەلگەن، بۇ تەڭلىمىدە گېنىپوزىد فىكسىز دىففۇزىيە ئارقىلىق قويۇپ بېرىلگەن، پاناكىس نوتوگىنسېڭدىكى ئۈچ تەركىب سۆڭەك ئېروزىيەسى ئارقىلىق قويۇپ بېرىلگەن.

3.5 قويۇقلاندۇرغۇچ ۋە كوللوئىد سۈپىتىدە قوغداش يېلىمى

بۇ مەھسۇلات قويۇقلاشتۇرغۇچ سۈپىتىدە ئىشلىتىلگەندە، ئادەتتىكى پىرسەنت قويۇقلۇقى %0.45 تىن %1.0 گىچە بولىدۇ. ئۇ يەنە سۇغا چىداملىق يېلىمنىڭ مۇقىملىقىنى ئاشۇرۇپ، قوغداش كوللوئىد ھاسىل قىلىپ، زەررىچىلەرنىڭ بىرلىشىپ، توپلىنىشىنىڭ ئالدىنى ئېلىپ، شۇ ئارقىلىق چۆكمە ھاسىل بولۇشىنى توسىدۇ. ئۇنىڭ ئادەتتىكى پىرسەنت قويۇقلۇقى %0.5 تىن %1.5 گىچە بولىدۇ.

ۋاڭ جېن قاتارلىقلار داۋالاش ئاكتىپلاشتۇرۇلغان كاربون كلىزمىسىنى تەييارلاش جەريانىنى تەكشۈرۈش ئۈچۈن L9 ئورتوگونال تەجرىبە لايىھىلەش ئۇسۇلىنى قوللاندى. داۋالاش ئاكتىپلاشتۇرۇلغان كاربون كلىزمىسىنى ئاخىرقى بېكىتىشنىڭ ئەڭ ياخشى جەريان شەرتلىرى %0.5 ناترىي كاربونكسىمېتىل سېللۇلوزا ۋە %2.0 گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا (HPMC %23.0 مېتوكسىل گۇرۇپپىسى، گىدروكسىپروپروپوكسىل ئاساسى %11.6 نى ئۆز ئىچىگە ئالىدۇ) قويۇقلاشتۇرغۇچ سۈپىتىدە ئىشلىتىش بولۇپ، بۇ جەريان شەرتلىرى داۋالاش ئاكتىپلاشتۇرۇلغان كاربوننىڭ مۇقىملىقىنى ئاشۇرۇشقا ياردەم بېرىدۇ. جاڭ جىچياڭ قاتارلىقلار كاربوپولنى گېل ماترىتسىسى، گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزانى قويۇقلاشتۇرغۇچى ماددا سۈپىتىدە ئىشلىتىپ، pH قىممىتىگە سەزگۈر لېۋوفلوكساسىن گىدروخلورىد كۆزگە ئىشلىتىشكە تەييار گېلنى ئىشلەپ چىقاردى. تەجرىبىدە ئەڭ ياخشى رېتسېپقا ئېرىشكەن ئەڭ ياخشى رېتسېپ 0.1 گرام لېۋوفلوكساسىن گىدروخلورىد، 3 گرام كاربوپول (9400)، 20 گرام گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا (E50 LV)، 0.35 گرام دىشودىي گىدروفوسفات، 0.45 گرام فوسفور كىسلاتاسى، 0.50 گرام ناترىي خلورىد، 0.03 گرام ئېتىل پارابېن ۋە سۇ قوشۇلۇپ 100 مىللىلىتىر سۇيۇقلۇق ھاسىل قىلىندى. سىناق جەريانىدا، ئاپتور Colorcon شىركىتىنىڭ ئوخشىمىغان ئۆلچەمدىكى (K4M، E4M، E15 LV، E50LV) گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا METHOCEL يۈرۈشلۈك دورىلىرىنى سىناق قىلىپ، ھەر خىل قويۇقلۇقتىكى قويۇقلاشتۇرغۇچلارنى تەييارلىدى، نەتىجىدە HPMC E50 LV قويۇقلاشتۇرغۇچ سۈپىتىدە تاللاندى. pH قىممىتىگە سەزگۈر لېۋوفلوكساسىن گىدروخلورىد تېز ئېرىيدىغان گېللار ئۈچۈن قويۇقلاشتۇرغۇچ.

3.6 كاپسۇل ماتېرىيالى سۈپىتىدە

ئادەتتە، كاپسۇللارنىڭ كاپسۇل قېپىنىڭ ماتېرىيالى ئاساسلىقى جېلاتىندىن ئىبارەت. كاپسۇل قېپىنىڭ ئىشلەپچىقىرىش جەريانى ئاددىي، ئەمما نەملىك ۋە ئوكسىگېنغا سەزگۈر دورىلاردىن ياخشى قوغداش، دورىنىڭ ئېرىپ كېتىشىنىڭ ئازىيىشى ۋە ساقلاش جەريانىدا كاپسۇل قېپىنىڭ پارچىلىنىشىنىڭ كېچىكىشى قاتارلىق بەزى مەسىلىلەر ۋە ھادىسىلەر مەۋجۇت. شۇڭا، گېدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا كاپسۇل تەييارلاشتا جېلاتىن كاپسۇلنىڭ ئورنىنى ئالىدۇ، بۇ كاپسۇلنىڭ ئىشلەپچىقىرىش شەكلى ۋە ئىشلىتىش ئۈنۈمىنى ياخشىلايدۇ، ھەمدە دۆلەت ئىچى ۋە سىرتىدا كەڭ كۆلەمدە تەشۋىق قىلىندى.

تېئوفىللىننى كونترول دورىسى سۈپىتىدە ئىشلىتىپ، پودچېك قاتارلىقلار گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا قېپى بار كاپسۇللارنىڭ دورا ئېرىتىش سۈرئىتىنىڭ جېلاتىن كاپسۇلىدىن يۇقىرى ئىكەنلىكىنى بايقىدى. تەھلىل قىلىشنىڭ سەۋەبى، HPMC نىڭ پارچىلىنىشى پۈتۈن كاپسۇلنىڭ بىرلا ۋاقىتتا پارچىلىنىشى، جېلاتىن كاپسۇلىنىڭ پارچىلىنىشى ئالدى بىلەن تور قۇرۇلمىسىنىڭ پارچىلىنىشى، ئاندىن پۈتۈن كاپسۇلنىڭ پارچىلىنىشى، شۇڭا HPMC كاپسۇلى دەرھال قويۇپ بېرىلىدىغان فورمۇلا ئۈچۈن كاپسۇل قېپىغا تېخىمۇ ماس كېلىدۇ. چىۋېلې قاتارلىقلارمۇ ئوخشاش يەكۈنگە كېلىپ، جېلاتىن، جېلاتىن/پولىئېتىلېن گلىكول ۋە HPMC قېپىنىڭ ئېرىتىش سۈرئىتىنى سېلىشتۇردى. نەتىجىلەر شۇنى كۆرسەتتىكى، HPMC قېپى ئوخشىمىغان pH شارائىتىدا تېز ئېرىيدۇ، جېلاتىن كاپسۇلى بولسا ئوخشىمىغان pH شارائىتىنىڭ تەسىرىگە ئۇچرايدۇ. تاڭ يۈئې قاتارلىقلار تۆۋەن مىقداردىكى قۇرۇق دورا ئىنھالېكتورى توشۇش سىستېمىسى ئۈچۈن يېڭى تىپتىكى كاپسۇل قېپىنى تەكشۈردى. گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا كاپسۇل قېپى ۋە جېلاتىن كاپسۇل قېپى بىلەن سېلىشتۇرغاندا، كاپسۇل قېپىنىڭ مۇقىملىقى ۋە ئوخشىمىغان شارائىتتا قېپىدىكى پاراشوكنىڭ خۇسۇسىيىتى تەكشۈرۈلدى ۋە يۇمشاقلىق سىنىقى ئېلىپ بېرىلدى. نەتىجىلەر شۇنى كۆرسىتىپ بېرىدۇكى، جېلاتىن كاپسۇللىرىغا سېلىشتۇرغاندا، HPMC كاپسۇل قېپىنىڭ مۇقىملىقى ۋە پاراشوك قوغداش جەھەتتە ياخشىراق، نەملىككە قارشى تۇرۇش كۈچى كۈچلۈكرەك، ھەمدە جېلاتىن كاپسۇل قېپىغا قارىغاندا يۇمشاقلىقى تۆۋەنرەك، شۇڭا HPMC كاپسۇل قېپى قۇرۇق پاراشوك نەپەس يولى ئارقىلىق ئىچىشكە تېخىمۇ ماس كېلىدۇ.

3.7 بىئو يېلىملىق ماددا سۈپىتىدە

بىئو چاپلىشىش تېخنىكىسىدا بىئو چاپلىشىشچان پولىمېرلار قوشۇلغان ياردەمچى ماددىلار ئىشلىتىلىدۇ. بىئولوگىيىلىك شىلىمشىق پەردىگە چاپلىشىش ئارقىلىق، ئۇ دورىنىڭ شىلىمشىق پەردە بىلەن بولغان ئالاقىسىنىڭ داۋاملىقلىقى ۋە چىڭلىقىنى ئاشۇرىدۇ، شۇڭا دورىنىڭ ئاستا-ئاستا قويۇپ بېرىلىشى ۋە شىلىمشىق پەردە تەرىپىدىن سۈمۈرۈلۈپ، داۋالاش مەقسىتىگە يېتىشىگە ياردەم بېرىدۇ. ئۇ ھازىر كەڭ قوللىنىلىۋاتىدۇ. ئاشقازان-ئۈچەي يولى، قىن، ئېغىز بوشلۇقى شىلىمشىق پەردىسى ۋە باشقا قىسىملارنىڭ كېسەللىكلىرىنى داۋالاشتا.

ئاشقازان-ئۈچەي بىئو چاپلىشىش تېخنىكىسى يېقىنقى يىللاردىن بۇيان تەرەققىي قىلدۇرۇلغان يېڭى بىر دورا يەتكۈزۈش سىستېمىسى. ئۇ پەقەت دورا تەييارلىغۇچىلىرىنىڭ ئاشقازان-ئۈچەي يولىدا تۇرۇش ۋاقتىنى ئۇزارتىپلا قالماي، يەنە دورا بىلەن ھۈجەيرە پەردىسىنىڭ سۈمۈرۈلۈش ئورنىدىكى ئۇچرىشىش ئىقتىدارىنى ياخشىلايدۇ، ھۈجەيرە پەردىسىنىڭ سۇيۇقلۇقىنى ئۆزگەرتىدۇ ۋە دورىنىڭ ئىنچىكە ئۈچەي ئېپىتېلىيە ھۈجەيرىلىرىگە سىڭىپ كىرىشىنى كۈچەيتىپ، دورىنىڭ بىئو-ئىشلىتچانلىقىنى ئاشۇرىدۇ. ۋېي كېدا قاتارلىقلار HPMCK4M ۋە Carbomer 940 نىڭ مىقدارىنى تەكشۈرۈش ئامىلى قىلىپ، دورا يادروسىنىڭ رېتسېپىنى تەكشۈردى ۋە ئۆزى ياسىغان بىئو چاپلىشىش ئۈسكۈنىسىنى ئىشلىتىپ، سۇلياۋ خالتىدىكى سۇنىڭ سۈپىتى ئارقىلىق دورا بىلەن سىمۇلياتسىيە قىلىنغان بىئو پىلاستىنكا ئوتتۇرىسىدىكى سويۇلۇش كۈچىنى ئۆلچەدى. ، ئاخىرىدا NCaEBT دورا يادروسىنى تەييارلاش ئۈچۈن NCaEBT دورا يادروسىنىڭ ئەڭ ياخشى رېتسېپت رايونىدا HPMCK40 ۋە كاربومېر 940 نىڭ مىقدارىنى ئايرىم-ئايرىم ھالدا 15 مىللىگرام ۋە 27.5 مىللىگرام قىلىپ تاللىدى، بۇ بىئو يېپىشقاق ماتېرىياللارنىڭ (مەسىلەن، گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا) توقۇلمىلارغا يېپىشىشنى كۆرۈنەرلىك دەرىجىدە تۆۋەنلىتىشى مۇمكىنلىكىنى كۆرسىتىپ بېرىدۇ.

ئېغىز بوشلۇقىدىكى بىئو يېپىشقاق دورىلار يېقىنقى يىللاردىن بۇيان تېخىمۇ كۆپ تەتقىق قىلىنىۋاتقان يېڭى بىر خىل دورا يەتكۈزۈش سىستېمىسى. ئېغىز بوشلۇقىدىكى بىئو يېپىشقاق دورىلار دورىنى ئېغىز بوشلۇقىنىڭ تەسىرگە ئۇچرىغان قىسمىغا چاپلىيالايدۇ، بۇ پەقەت دورىنىڭ ئېغىز بوشلۇقى شىللىق پەردىسىدە تۇرۇش ۋاقتىنى ئۇزارتىپلا قالماي، يەنە ئېغىز بوشلۇقى شىللىق پەردىسىنى قوغدايدۇ. داۋالاش ئۈنۈمى ياخشىلىنىدۇ ۋە دورىنىڭ بىئو-ئىقتىدارلىقى ياخشىلىنىدۇ. شۈئې شياۋيەن قاتارلىقلار ئالما پېكتىن، خىتوسان، كاربومېر 934P، گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا (HPMC K392) ۋە ناترىي ئالگىناتنى بىئو يېپىشقاق ماتېرىيال قىلىپ ئىشلىتىپ، ئىنسۇلىن ئېغىز بوشلۇقىدىكى يېپىشقاق تابلېتكىسىنىڭ فورمۇلاسىنى ئەلالاشتۇردى ۋە ئېغىز بوشلۇقىدىكى ئىنسۇلىننى تەييارلاش ئۈچۈن توڭلىتىپ قۇرۇتتى. قوش قەۋەتلىك يېپىشقاق قەۋەت. تەييارلانغان ئىنسۇلىن ئېغىز بوشلۇقىدىكى يېپىشقاق تابلېتكىسىنىڭ تۆشۈكلۈك گۇبكا شەكىللىك قۇرۇلمىسى بار بولۇپ، ئىنسۇلىننىڭ قويۇپ بېرىلىشىگە پايدىلىق، ھەمدە سۇدىن قورقىدىغان قوغداش قەۋىتى بار بولۇپ، دورىنىڭ بىر يۆنىلىشلىك قويۇپ بېرىلىشىگە كاپالەتلىك قىلىپ، دورىنىڭ يوقىلىپ كېتىشىنىڭ ئالدىنى ئالىدۇ. خاۋ جىفۇ قاتارلىقلار. شۇنداقلا، بايجى يېلىمى، HPMC ۋە كاربومېرنى بىئويېلىملىق ماتېرىيال قىلىپ ئىشلىتىپ، كۆك-سېرىق رەڭلىك ئېغىز بوشلۇقىدىكى بىئويېلىملىق ياماقلارنى تەييارلىدى.

ۋاجىنا دورا يەتكۈزۈش سىستېمىسىدا، بىئو چاپلىشىش تېخنىكىسى كەڭ قوللىنىلدى. جۇ يۈتىڭ قاتارلىقلار كاربومېر (CP) ۋە HPMC نى يېلىملىق ماتېرىيال ۋە ئۇزۇن مۇددەتلىك قويۇپ بېرىش ماترىتسىسى سۈپىتىدە ئىشلىتىپ، ھەر خىل فورمۇلا ۋە نىسبەتتىكى كلوترىمازول بىئو چاپلىشىش ۋاجىنا تابلېتكىسىنى تەييارلىدى، ھەمدە ئۇلارنىڭ سۈنئىي ۋاجىنا سۇيۇقلۇقى مۇھىتىدا چاپلىشىش نىسبىتى، چاپلىشىش ۋاقتى ۋە ئىششىش نىسبىتىنى ئۆلچىدى. ماس كېلىدىغان رېتسېپ CP-HPMC1: 1 دەپ تەكشۈرۈلدى، تەييارلانغان يېلىملىق قەغەزنىڭ چاپلىشىش ئىقتىدارى ياخشى بولدى، ھەمدە بۇ جەريان ئاددىي ۋە قوللىنىشچان ئىدى.

3.8 سىرتقى گېل سۈپىتىدە

يېلىملىق تەييارلاش سۈپىتىدە، گېلنىڭ بىخەتەرلىك، گۈزەللىك، ئاسان تازىلاش، ئەرزان باھا، ئاددىي تەييارلاش جەريانى ۋە دورىلار بىلەن ياخشى ماسلىشىشچانلىقى قاتارلىق بىر قاتار ئەۋزەللىكلىرى بار. تەرەققىيات يۆنىلىشى. مەسىلەن، تېرە ئارقىلىق يۇيۇش گېلى يېقىنقى يىللاردىن بۇيان تېخىمۇ كۆپ تەتقىق قىلىنغان يېڭى دورا شەكلى. ئۇ پەقەت ئاشقازان-ئۈچەي يولىدا دورىلارنىڭ بۇزۇلۇشىنىڭ ئالدىنى ئېلىپلا قالماي، قاندىكى دورىلارنىڭ قويۇقلۇقىنىڭ ئەڭ يۇقىرى دەرىجىدىن ئەڭ تۆۋەن دەرىجىگىچە بولغان ئۆزگىرىشىنى ئازايتىپلا قالماي، يەنە دورىنىڭ ئەكىس تەسىرىنى يېڭىشتىكى ئۈنۈملۈك دورىنى قويۇپ بېرىش سىستېمىلىرىنىڭ بىرىگە ئايلاندى.

جۇ جىڭجيې قاتارلىقلار سىناق نەيچىسىدە سكۇتېللارىن ئىسپىرتى پلاستىد گېلىنىڭ قويۇپ بېرىلىشىگە ھەر خىل ماترىتسىلارنىڭ تەسىرىنى تەتقىق قىلىپ، كاربومېر (980NF) ۋە گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزا (HPMCK15M) بىلەن گېل ماترىتسىسى سۈپىتىدە تەكشۈرۈلۈپ، سكۇتېللارىنغا ماس كېلىدىغان سكۇتېللارىنغا ئېرىشتى. ئىسپىرت پلاستىدلىرىنىڭ گېل ماترىتسىسى. تەجرىبە نەتىجىلىرىدىن قارىغاندا، 1.0% كاربومېر، 1.5% كاربومېر، 1.0% كاربومېر + 1.0% HPMC، 1.5% كاربومېر + 1.0% HPMC گېل ماترىتسىسى سۈپىتىدە. ئىككىسى سكۇتېللارىن ئىسپىرتى پلاستىدلىرىغا ماس كېلىدۇ. تەجرىبە جەريانىدا، HPMC نىڭ دورا قويۇپ بېرىش كىنېتىكىلىق تەڭلىمىسىنى ماسلاشتۇرۇش ئارقىلىق كاربومېر گېلى ماترىتسىنىڭ دورا قويۇپ بېرىش ھالىتىنى ئۆزگەرتەلەيدىغانلىقى، 1.0% HPMC نىڭ 1.0% كاربومېر ماترىتسىسى ۋە 1.5% كاربومېر ماترىتسىنى ياخشىلىيالايدىغانلىقى بايقالدى. سەۋەبى HPMC نىڭ تېز كېڭىيىشى، تەجرىبىنىڭ دەسلەپكى باسقۇچىدىكى تېز كېڭىيىشى كاربومېر گېلى ماتېرىيالىنىڭ مولېكۇلا بوشلۇقىنى چوڭايتىشى ۋە شۇنىڭ بىلەن ئۇنىڭ دورا قويۇپ بېرىش سۈرئىتىنى تېزلىتىشى مۇمكىن. جاۋ ۋېنسۇي قاتارلىقلار نورفلوكساسىن كۆز گېلىنى تەييارلاش ئۈچۈن كاربومېر-934 ۋە گىدروكسىپروپىل مېتىلسېللۇلوزانى توشۇغۇچى سۈپىتىدە ئىشلەتكەن. تەييارلاش جەريانى ئاددىي ۋە ئەمەلىي بولۇپ، سۈپىتى «جۇڭگو فارماكوپېياسى» (2010-يىللىق نەشرى) نىڭ كۆز گېلىنىڭ سۈپەت تەلىپىگە ماس كېلىدۇ.

3.9 ئۆزلۈكىدىن مىكروئېمۇلسىيەلىشىش سىستېمىسى ئۈچۈن ياغىش توسقۇچى

ئۆزلۈكىدىن مىكرو ئېمۇلسىيە قىلىدىغان دورا يەتكۈزۈش سىستېمىسى (SMEDDS) يېڭى تىپتىكى ئېغىزدىن ئىچىلىدىغان دورا يەتكۈزۈش سىستېمىسى بولۇپ، دورا، ماي باسقۇچى، ئېمۇلسىيەلەشتۈرگۈچ ۋە بىرلىكتە ئېمۇلسىيەلەشتۈرگۈچتىن تەركىب تاپقان بىر خىل، مۇقىم ۋە سۈزۈك ئارىلاشما. رېتسېپنىڭ تەركىبى ئاددىي، بىخەتەرلىكى ۋە مۇقىملىقى ياخشى. ئېرىيدىغان دورىلارغا، HPMC، پولىۋىنىلپىررولىدون (PVP) قاتارلىق سۇدا ئېرىيدىغان تالا پولىمېر ماتېرىياللىرى قوشۇلۇپ، ئەركىن دورىلار ۋە مىكرو ئېمۇلسىيەگە ئورالغان دورىلارنىڭ ئاشقازان-ئۈچەي يولىدا تويۇنۇپ ئېرىپ كېتىشىنى كەلتۈرۈپ چىقىرىدۇ، بۇ ئارقىلىق دورىنىڭ ئېرىشچانلىقىنى ئاشۇرۇپ، بىئولوگىيىلىك ئۈنۈمىنى ياخشىلايدۇ.

پېڭ شۈەن قاتارلىقلار سىلىپىنىننىڭ ئۆزلۈكىدىن ئېمۇلسىيەلىشىش دورىسى يەتكۈزۈش سىستېمىسى (S-SEDDS) نى تەييارلىدى. ئوكسىئېتىلېن ھىدروگېنلاشتۇرۇلغان كاستور مېيى (Cremophor RH40)، %12 كاپرىلىك كاپرىك كىسلاتا پولىئېتىلېن گلىكول گلىتسېرىد (Labrasol) بىرلىكتە ئېمۇلسىيەلەشكۈچى سۈپىتىدە ۋە 50 mg·g-1 HPMC. HPMC نى SSEDDS غا قوشۇش ئارقىلىق، S-SEDDS دا ئېرىپ، سىلىپىنىننىڭ چۆكۈپ كېتىشىنىڭ ئالدىنى ئالغىلى بولىدۇ. ئەنئەنىۋى ئۆزلۈكىدىن مىكرو ئېمۇلسىيە فورمۇلالىرىغا سېلىشتۇرغاندا، دورا تولۇق قاپلانماسلىقىنىڭ ئالدىنى ئېلىش ئۈچۈن ئادەتتە كۆپ مىقداردا سىرتقى يۈز ئاكتىپ ماددا قوشۇلىدۇ. HPMC قوشۇش ئارقىلىق سىلىپىنىننىڭ ئېرىتىش مۇھىتىدا ئېرىشچانلىقىنى نىسبەتەن مۇقىم ساقلاپ، ئۆزلۈكىدىن مىكرو ئېمۇلسىيە فورمۇلالىرىدىكى ئېمۇلسىيەلىشىشنى ئازايتقىلى بولىدۇ. دورا مىقدارى.

4. خۇلاسە

HPMC نىڭ فىزىكىلىق، خىمىيىلىك ۋە بىئولوگىيىلىك خۇسۇسىيەتلىرى سەۋەبىدىن دورىلاردا كەڭ قوللىنىلغانلىقىنى كۆرۈۋالغىلى بولىدۇ، ئەمما HPMC نىڭ دورىلاردا نۇرغۇن كەمچىلىكلىرى بار، مەسىلەن، پارتلاشتىن بۇرۇن ۋە كېيىن قويۇپ بېرىش ھادىسىسى. مېتىل مېتاكرىلات) نى ياخشىلاش. شۇنىڭ بىلەن بىر ۋاقىتتا، بەزى تەتقىقاتچىلار HPMC دا ئوسموس نەزەرىيىسىنىڭ قوللىنىلىشىنى تەكشۈردى، بۇنىڭ ئۈچۈن كاربامازېپىننىڭ ئۇزۇن مۇددەتلىك قويۇپ بېرىلىدىغان تابلېتكىسى ۋە ۋېراپامىل گىدروخلورىدنىڭ ئۇزۇن مۇددەتلىك قويۇپ بېرىلىدىغان تابلېتكىسى تەييارلىدى، بۇنىڭ بىلەن ئۇنىڭ قويۇپ بېرىش مېخانىزمىنى تېخىمۇ چوڭقۇر تەتقىق قىلدى. قىسقىسى، بارغانسېرى كۆپ تەتقىقاتچىلار HPMC نىڭ دورىلاردا تېخىمۇ ياخشى قوللىنىلىشى ئۈچۈن نۇرغۇن ئىشلارنى قىلماقتا، ئۇنىڭ خۇسۇسىيەتلىرىنى چوڭقۇر تەتقىق قىلىش ۋە تەييارلاش تېخنىكىسىنى ياخشىلاش بىلەن، HPMC يېڭى دورا شەكلى ۋە يېڭى دورا شەكلىدە تېخىمۇ كەڭ قوللىنىلىدۇ. دورا سىستېمىسى تەتقىقاتىدا، ئاندىن دورىخانىنىڭ ئۈزلۈكسىز تەرەققىياتىنى ئىلگىرى سۈرىدۇ.