Ang mga may kalabutan nga literatura sa sulod ug gawas sa nasud sa pag-andam sa mga pharmaceutical excipients nga hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) sa bag-ohay nga mga tuig gisusi, gisusi ug gisumada, ug ang aplikasyon niini sa solidong mga pagpangandam, likido nga mga pagpangandam, padayon ug kontrolado nga pagpagawas nga mga pagpangandam, mga pagpangandam sa kapsula, gelatin. Ang pinakabag-o nga mga aplikasyon sa natad sa bag-ong mga pormulasyon sama sa mga pormulasyon sa adhesive ug bioadhesive. Tungod sa kalainan sa relatibong gibug-aton sa molekula ug viscosity sa HPMC, kini adunay mga kinaiya ug gamit sa emulsification, adhesion, thickening, viscosity increasing, suspending, gelling ug film-forming. Kini kaylap nga gigamit sa mga pagpangandam sa parmasyutiko ug adunay mas dako nga papel sa natad sa mga pagpangandam. Uban sa lawom nga pagtuon sa mga kabtangan niini ug sa pag-uswag sa teknolohiya sa pormulasyon, ang HPMC mas kaylap nga gamiton sa panukiduki sa bag-ong mga porma sa dosis ug bag-ong mga sistema sa paghatud sa tambal, sa ingon nagpasiugda sa padayon nga pag-uswag sa mga pormulasyon.
hydroxypropyl methylcellulose; mga pagpangandam sa parmasyutiko; mga excipient sa parmasyutiko.
Ang mga pharmaceutical excipients dili lamang ang materyal nga basehan sa pagporma sa hilaw nga mga pagpangandam sa tambal, apan may kalabutan usab sa kalisud sa proseso sa pag-andam, kalidad sa tambal, kalig-on, kaluwasan, rate sa pagpagawas sa tambal, paagi sa aksyon, klinikal nga kaepektibo, ug ang pagpalambo sa bag-ong mga porma sa dosis ug bag-ong mga ruta sa administrasyon. Suod nga may kalabutan. Ang pagtungha sa bag-ong mga pharmaceutical excipients kanunay nga nagpasiugda sa pag-uswag sa kalidad sa pag-andam ug ang pagpalambo sa bag-ong mga porma sa dosis. Ang Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) usa sa labing inila nga mga pharmaceutical excipients sa sulod ug gawas sa nasud. Tungod sa lainlaing relatibong gibug-aton sa molekula ug viscosity, kini adunay mga gimbuhaton sa emulsifying, binding, thickening, thickening, suspending, ug glueing. Ang mga bahin ug gamit sama sa coagulation ug film formation kaylap nga gigamit sa teknolohiya sa parmasyutiko. Kini nga artikulo nag-una nga nagrepaso sa aplikasyon sa hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) sa mga pormulasyon sa bag-ohay nga mga tuig.
1.Mga batakang kabtangan sa HPMC
Ang Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC), ang pormula sa molekula kay C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8, ug ang relatibong masa sa molekula kay mga 86,000. Kini nga produkto usa ka semi-synthetic nga materyal, nga kabahin sa methyl ug kabahin sa polyhydroxypropyl ether sa cellulose. Mahimo kini nga maprodyus sa duha ka paagi: Usa mao nga ang methyl cellulose sa angay nga grado gitambalan gamit ang NaOH ug dayon gi-react sa propylene oxide ubos sa taas nga temperatura ug taas nga presyur. Ang oras sa reaksyon kinahanglan nga molungtad og igo aron ang methyl ug hydroxypropyl makaporma og ether bonds. Kini konektado sa anhydroglucose ring sa cellulose sa porma sa cellulose, ug makaabot sa gitinguha nga degree; ang lain mao ang pagtambal sa cotton linter o wood pulp fiber gamit ang caustic soda, ug dayon gi-react sa chlorinated methane ug propylene oxide nga sunod-sunod, ug dayon gipino pa kini, gidugmok ngadto sa pino ug parehas nga pulbos o granules.
Ang kolor niini nga produkto kay puti ngadto sa gatas nga puti, walay baho ug walay lami, ug ang porma kay granular o fibrous nga dali moagas nga pulbos. Kini nga produkto mahimong tunawon sa tubig aron maporma ang usa ka tin-aw ngadto sa gatas nga puti nga koloidal nga solusyon nga adunay piho nga lapot. Ang panghitabo sa sol-gel interconversion mahimong mahitabo tungod sa pagbag-o sa temperatura sa solusyon nga adunay piho nga konsentrasyon.
Tungod sa kalainan sa sulod niining duha ka substituent sa istruktura sa methoxy ug hydroxypropyl, lain-laing klase sa produkto ang mitumaw. Sa piho nga mga konsentrasyon, lain-laing klase sa produkto ang adunay piho nga mga kinaiya. Busa, ang viscosity ug thermal gelation temperature adunay lain-laing mga kabtangan ug magamit alang sa lain-laing mga katuyoan. Ang Pharmacopoeia sa lain-laing mga nasud adunay lain-laing mga regulasyon ug representasyon sa modelo: Ang European Pharmacopoeia gibase sa lain-laing mga grado sa lain-laing mga viscosity ug lain-laing mga degree sa substitution sa mga produkto nga gibaligya sa merkado, nga gipahayag sa mga grado plus mga numero, ug ang yunit mao ang "mPa s". Sa US Pharmacopoeia, 4 ka digit ang gidugang human sa generic nga ngalan aron ipakita ang sulod ug klase sa matag substituent sa hydroxypropyl methylcellulose, sama sa hydroxypropyl methylcellulose 2208. Ang unang duha ka digit nagrepresentar sa gibanabana nga kantidad sa methoxy group. Ang porsyento, ang katapusang duha ka digit nagrepresentar sa gibanabana nga porsyento sa hydroxypropyl.
Ang hydroxypropyl methylcellulose sa Calocan adunay 3 ka serye, nga mao ang E series, F series ug K series, ang matag serye adunay lain-laing mga modelo nga mapilian. Ang E series kasagarang gigamit isip film coatings, gigamit para sa tablet coating, closed tablet cores; Ang E, F series gigamit isip viscosifiers ug release retarding agents para sa ophthalmic preparations, suspending agents, thickeners para sa liquid preparations, tablets ug Binders sa granules; Ang K series kasagarang gigamit isip release inhibitors ug hydrophilic gel matrix materials para sa hinay ug kontrolado nga release preparations.
Ang mga lokal nga tiggama naglakip sa Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., Xi'an Huian chemical plants, ug uban pa.
2.Mga Bentaha sa HPMC
Ang HPMC nahimong usa sa labing kaylap nga gigamit nga mga excipient sa parmasyutiko sa sulod ug gawas sa nasud, tungod kay ang HPMC adunay mga bentaha nga wala sa ubang mga excipient.
2.1 Pagkatunaw sa bugnaw nga tubig
Matunaw sa bugnaw nga tubig nga ubos sa 40 ℃ o 70% nga ethanol, halos dili matunaw sa init nga tubig nga labaw sa 60 ℃, apan mahimong ma-gel.
2.2 Dili aktibo sa kemikal
Ang HPMC usa ka klase sa non-ionic cellulose ether, ang solusyon niini walay ionic charge ug dili makig-uban sa metal salts o ionic organic compounds, busa ang ubang mga excipients dili mo-react niini atol sa proseso sa produksyon sa mga pagpangandam.
2.3 Kalig-on
Kini medyo lig-on sa asido ug alkali, ug mahimong tipigan sa dugay nga panahon tali sa pH 3 ug 11 nga walay dakong pagbag-o sa viscosity. Ang tubigon nga solusyon sa HPMC adunay epekto nga kontra-amag ug nagmintinar sa maayong kalig-on sa viscosity atol sa dugay nga pagtipig. Ang mga tambal nga excipients nga naggamit sa HPMC adunay mas maayo nga kalig-on sa kalidad kaysa niadtong naggamit sa tradisyonal nga mga excipients (sama sa dextrin, starch, ug uban pa).
2.4 Pag-adjust sa Lapot
Ang lain-laing mga derivatives sa viscosity sa HPMC mahimong isagol sa lain-laing mga proporsyon, ug ang viscosity niini mahimong mausab sumala sa usa ka piho nga balaod, ug adunay maayo nga linear nga relasyon, aron ang proporsyon mapili sumala sa mga panginahanglan.
2.5 Pagkawalay-gana sa metabolismo
Ang HPMC dili masuhop o ma-metabolize sa lawas, ug dili makahatag og kainit, busa kini usa ka luwas nga excipient sa pagpangandam sa parmasyutiko. 2.6 Kaluwasan Kasagaran giisip nga ang HPMC usa ka dili makahilo ug dili makairitar nga materyal, ang median nga lethal dose para sa mga ilaga kay 5 g·kg – 1, ug ang median nga lethal dose para sa mga ilaga kay 5.2 g · kg – 1. Ang adlaw-adlaw nga dosis dili makadaot sa lawas sa tawo.
3.Paggamit sa HPMC sa mga pormulasyon
3.1 Isip materyal nga pangtabon sa pelikula ug materyal nga pangporma og pelikula
Gamit ang HPMC isip materyal nga gisapinan og film tablet, ang gisapinan og film tablet walay klarong bentaha sa pagtabon sa lami ug hitsura kon itandi sa tradisyonal nga gisapinan og film tablet sama sa sugar-coated tablets, apan mas maayo ang katig-a, pagkahumok, pagsuhop sa kaumog, ang lebel sa pagkabungkag, pagtaas sa timbang sa coating ug uban pang mga timailhan sa kalidad niini. Ang ubos nga viscosity grade niini nga produkto gigamit isip water-soluble film coating material para sa mga tablet ug pildoras, ug ang taas nga viscosity grade gigamit isip film coating material para sa mga organic solvent system, kasagaran sa konsentrasyon nga 2% ngadto sa 20%.
Gigamit ni Zhang Jixing et al. ang effect surface method aron ma-optimize ang premix formulation gamit ang HPMC isip film coating. Gamit ang film-forming material nga HPMC, ang gidaghanon sa polyvinyl alcohol ug plasticizer polyethylene glycol isip investigation factors, ang tensile strength ug permeability sa film ug ang viscosity sa film coating solution mao ang inspection index, ug ang relasyon tali sa inspection index ug sa inspection factors gihulagway pinaagi sa mathematical model, ug ang optimal formulation process sa katapusan makuha. Ang konsumo niini kay 11.88 g nga film-forming agent hydroxypropyl methylcellulose (HPMCE5), 24.12 g nga polyvinyl alcohol, 13.00 g nga plasticizer, ug ang coating suspension viscosity kay 20 mPa·s, ang permeability ug tensile strength sa film nakaabot sa pinakamaayong epekto. Gipauswag ni Zhang Yuan ang proseso sa pag-andam, gigamit ang HPMC isip binder aron ilisan ang starch slurry, ug giusab ang Jiahua tablets ngadto sa film-coated tablets aron mapaayo ang kalidad sa mga preparasyon niini, mapaayo ang hygroscopicity, dali nga molubad, moluag nga mga tablet, mobuak ug uban pang mga problema, ug mapalambo ang kalig-on sa tablet. Ang labing maayo nga proseso sa pormulasyon gitino pinaagi sa mga eksperimento sa orthogonal, nga mao, ang konsentrasyon sa slurry kay 2% HPMC sa 70% nga solusyon sa ethanol atol sa pag-coat, ug ang oras sa pagkutaw atol sa granulation kay 15 minutos. Mga Resulta Ang mga Jiahua film-coated tablet nga giandam pinaagi sa bag-ong proseso ug reseta labi nga gipauswag sa hitsura, oras sa pagkabungkag ug katig-a sa kinauyokan kaysa sa gihimo sa orihinal nga proseso sa reseta, ug ang kwalipikado nga rate sa mga film-coated tablet labi nga gipauswag. Niabot sa kapin sa 95%. Gigamit usab nila ni Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ug uban pa ang hydroxypropyl methylcellulose isip materyal sa pagporma sa pelikula aron maandam ang patinae colon positioning tablet ug ang matrine colon positioning tablet, matag usa. Si Huang Yunran nag-andam sa Dragon's Blood Colon Positioning Tablets, ug gigamit ang HPMC sa coating solution sa swelling layer, ug ang mass fraction niini kay 5%. Makita nga ang HPMC kaylap nga magamit sa colon-targeted drug delivery system.
Ang Hydroxypropyl methylcellulose dili lang usa ka maayo kaayong materyal sa pagtabon sa pelikula, apan magamit usab kini isip materyal sa pagporma og pelikula sa mga pormulasyon sa pelikula. Ang Wang Tongshun ug uban pa gi-optimize alang sa pagreseta sa compound zinc licorice ug aminolexanol oral composite film, nga adunay pagka-flexible, pagkaparehas, pagkahapsay, ug pagka-transparency sa film agent isip investigation index, nga makakuha og labing maayong reseta nga PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g ug 6.0 g sa propylene glycol nga makatagbo sa mga kinahanglanon sa hinay nga pagpagawas ug kaluwasan, ug magamit isip reseta sa pag-andam sa composite film.
3.2 isip binder ug disintegrant
Ang ubos nga viscosity grade niini nga produkto magamit isip binder ug disintegrant para sa mga tableta, pildoras, ug granules, ug ang taas nga viscosity grade magamit lamang isip binder. Ang dosis managlahi depende sa modelo ug kinahanglanon. Kasagaran, ang dosis sa binder para sa dry granulation tablets kay 5%, ug ang dosis sa binder para sa wet granulation tablets kay 2%.
Gisusi nila ni Li Houtao et al ang binder sa mga tinidazole tablet. Ang 8% polyvinylpyrrolidone (PVP-K30), 40% syrup, 10% starch slurry, 2.0% hydroxypropyl methylcellulose K4 (HPMCK4M), ug 50% ethanol gisusi isip pagdikit sa mga tinidazole tablet. Gitandi ang mga pagbag-o sa hitsura sa mga plain tablet ug pagkahuman sa pag-coat, ug gisukod ang friability, hardness, disintegration time limit ug dissolution rate sa lainlaing mga prescription tablet. Mga Resulta Ang mga tablet nga giandam gamit ang 2.0% hydroxypropyl methylcellulose sinaw, ug ang pagsukod sa friability wala’y nakit-an nga edge chipping ug cornering phenomenon, ug pagkahuman sa coat, kompleto ang porma sa tablet ug maayo ang hitsura. Busa, gigamit ang tinidazole tablet nga giandam gamit ang 2.0% HPMC-K4 ug 50% ethanol isip mga binder. Gitun-an ni Guan Shihai ang proseso sa pagpormula sa mga Fuganning Tablet, gisusi ang mga adhesive, ug gisusi ang 50% ethanol, 15% starch paste, 10% PVP ug 50% ethanol solutions nga adunay compressibility, smoothness, ug friability isip mga indicator sa ebalwasyon. , 5% CMC-Na ug 15% HPMC solution (5 mPa s). Mga Resulta Ang mga sheet nga giandam gamit ang 50% ethanol, 15% starch paste, 10% PVP 50% ethanol solution ug 5% CMC-Na adunay hamis nga nawong, apan dili maayo ang compressibility ug ubos ang katig-a, nga dili makatubag sa mga panginahanglan sa coating; 15% HPMC solution (5 mPa·s), ang nawong sa tablet hamis, ang friability kwalipikado, ug ang compressibility maayo, nga makatubag sa mga panginahanglan sa coating. Busa, ang HPMC (5 mPa s) ang gipili isip adhesive.
3.3 isip ahente sa pagsuspinde
Ang taas nga viscosity grade niini nga produkto gigamit isip suspending agent sa pag-andam og suspension-type liquid preparation. Maayo kini nga suspending effect, dali nga mo-redisperse, dili motapot sa dingding, ug adunay pino nga flocculation particles. Ang naandan nga dosis kay 0.5% ngadto sa 1.5%. Gigamit ni Song Tian et al. ang kasagarang gigamit nga polymer materials (hydroxypropyl methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, povidone, xanthan gum, methylcellulose, ug uban pa) isip suspending agent sa pag-andam og racecadotril dry suspension. Pinaagi sa sedimentation volume ratio sa lain-laing suspensions, naobserbahan ang redispersibility index, ug ang rheology, suspension viscosity ug microscopic morphology, ug gisusi usab ang kalig-on sa mga particle sa tambal ubos sa accelerated experiment. Mga Resulta Ang dry suspension nga giandam gamit ang 2% HPMC isip suspending agent adunay simple nga proseso ug maayong kalig-on.
Kon itandi sa methyl cellulose, ang hydroxypropyl methyl cellulose adunay mga kinaiya sa pagporma og mas klaro nga solusyon, ug gamay ra kaayo nga gidaghanon sa dili-dispersed nga fibrous substances ang anaa, busa ang HPMC kasagarang gigamit usab isip suspending agent sa mga ophthalmic preparations. Gigamit ni Liu Jie et al. ang HPMC, hydroxypropyl cellulose (HPC), carbomer 940, polyethylene glycol (PEG), sodium hyaluronate (HA) ug ang kombinasyon sa HA/HPMC isip suspending agent aron maandam ang lain-laing mga espesipikasyon. Para sa Ciclovir ophthalmic suspension, ang sedimentation volume ratio, particle size ug redispersibility gipili isip mga inspection indicator aron masusi ang labing maayo nga suspending agent. Ang mga resulta nagpakita nga ang acyclovir ophthalmic suspension nga giandam sa 0.05% HA ug 0.05% HPMC isip suspending agent, ang sedimentation volume ratio kay 0.998, ang particle size kay uniporme, ang redispersibility kay maayo, ug ang preparasyon kay stable. Ang sex mosaka.
3.4 Isip pangbabag, hinay ug kontrolado nga ahente sa pagpagawas ug ahente sa pagporma og mga pore
Ang taas nga viscosity grade niini nga produkto gigamit alang sa pag-andam sa hydrophilic gel matrix sustained-release tablets, blockers ug controlled-release agents sa mixed-material matrix sustained-release tablets, ug adunay epekto sa paglangan sa pagpagawas sa tambal. Ang konsentrasyon niini kay 10% ngadto sa 80%. Ang ubos nga viscosity grade gigamit isip porogens alang sa sustained-release o controlled-release nga mga pagpangandam. Ang inisyal nga dosis nga gikinahanglan alang sa therapeutic effect sa maong mga tablet dali nga makab-ot, ug dayon ang sustained-release o controlled-release effect ipatuman, ug ang epektibo nga konsentrasyon sa tambal sa dugo mapadayon sa lawas. . Ang Hydroxypropyl methylcellulose gi-hydrate aron maporma ang usa ka gel layer kung kini makatagbo sa tubig. Ang mekanismo sa pagpagawas sa tambal gikan sa matrix tablet nag-una nga naglakip sa pagsabwag sa gel layer ug ang pagkaguba sa gel layer. Si Jung Bo Shim et al nag-andam sa carvedilol sustained-release tablets nga adunay HPMC isip sustained-release material.
Ang Hydroxypropyl methylcellulose kaylap usab nga gigamit sa sustained-release matrix tablets sa tradisyonal nga medisina sa China, ug kadaghanan sa mga aktibong sangkap, epektibo nga mga bahin ug single nga pagpangandam sa tradisyonal nga medisina sa China ang gigamit. Si Liu Wen et al. migamit og 15% hydroxypropyl methylcellulose isip matrix material, 1% lactose ug 5% microcrystalline cellulose isip fillers, ug giandam ang Jingfang Taohe Chengqi Decoction ngadto sa oral matrix sustained-release tablets. Ang modelo mao ang Higuchi equation. Ang sistema sa komposisyon sa pormula yano, ang pag-andam dali, ug ang datos sa pagpagawas medyo lig-on, nga nakab-ot ang mga kinahanglanon sa Chinese Pharmacopoeia. Si Tang Guangguang et al. migamit og total saponins sa Astragalus isip modelo nga tambal, nag-andam og HPMC matrix tablets, ug gisusi ang mga hinungdan nga nakaapekto sa pagpagawas sa tambal gikan sa epektibo nga mga bahin sa tradisyonal nga medisina sa China sa HPMC matrix tablets. Mga Resulta Samtang nagkataas ang dosis sa HPMC, mikunhod ang pagpagawas sa astragaloside, ug ang porsyento sa pagpagawas sa tambal adunay hapit linear nga relasyon sa dissolution rate sa matrix. Sa hypromellose HPMC matrix tablet, adunay usa ka piho nga relasyon tali sa pagpagawas sa epektibo nga bahin sa tradisyonal nga medisina sa China ug sa dosis ug klase sa HPMC, ug ang proseso sa pagpagawas sa hydrophilic chemical monomer parehas niini. Ang Hydroxypropyl methylcellulose dili lamang angay alang sa mga hydrophilic compound, apan alang usab sa mga dili-hydrophilic nga mga substansiya. Gigamit ni Liu Guihua ang 17% hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) isip sustained-release matrix material, ug giandam ang Tianshan Xuelian sustained-release matrix tablets pinaagi sa wet granulation ug tableting method. Ang sustained-release nga epekto klaro, ug ang proseso sa pag-andam lig-on ug posible.
Ang Hydroxypropyl methylcellulose dili lang gigamit sa sustained-release matrix tablets sa mga aktibong sangkap ug epektibong bahin sa tradisyonal nga medisina sa China, apan mas gigamit usab kini sa mga pagpangandam sa compound sa tradisyonal nga medisina sa China. Si Wu Huichao et al. migamit og 20% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMCK4M) isip matrix material, ug migamit sa powder direct compression method aron maandam ang Yizhi hydrophilic gel matrix tablet nga makapagawas sa tambal nga padayon ug lig-on sulod sa 12 ka oras. Ang Saponin Rg1, ginsenoside Rb1 ug Panax notoginseng saponin R1 gigamit isip evaluation indicators aron imbestigahan ang pagpagawas in vitro, ug ang drug release equation gi-fit aron tun-an ang mekanismo sa pagpagawas sa tambal. Mga Resulta Ang mekanismo sa pagpagawas sa tambal nahiuyon sa zero-order kinetic equation ug sa Ritger-Peppas equation, diin ang geniposide gipagawas pinaagi sa non-Fick diffusion, ug ang tulo ka components sa Panax notoginseng gipagawas pinaagi sa skeletal erosion.
3.5 Panalipod nga glue isip thickener ug colloid
Kon kini nga produkto gamiton isip thickener, ang kasagarang porsyento sa konsentrasyon kay 0.45% ngadto sa 1.0%. Mahimo usab niini nga madugangan ang kalig-on sa hydrophobic glue, maporma ang usa ka protective colloid, mapugngan ang mga partikulo sa paghiusa ug pag-agglomerate, sa ingon mapugngan ang pagporma sa mga sediment. Ang kasagarang porsyento sa konsentrasyon niini kay 0.5% ngadto sa 1.5%.
Gigamit ni Wang Zhen et al. ang L9 orthogonal experimental design method aron imbestigahan ang proseso sa pag-andam sa medicinal activated carbon enema. Ang labing maayo nga mga kondisyon sa proseso alang sa katapusang pagtino sa medicinal activated carbon enema mao ang paggamit sa 0.5% sodium carboxymethyl cellulose ug 2.0% hydroxypropyl methylcellulose (Ang HPMC adunay 23.0% methoxyl group, hydroxypropoxyl Base 11.6%) isip thickener, ang mga kondisyon sa proseso makatabang sa pagpalambo sa kalig-on sa medicinal activated carbon. Si Zhang Zhiqiang et al. nakaugmad og pH-sensitive levofloxacin hydrochloride ophthalmic ready-to-use gel nga adunay sustained-release effect, gamit ang carbopol isip gel matrix ug hydroxypropyl methylcellulose isip thickening agent. Ang labing maayong reseta pinaagi sa eksperimento, nga sa katapusan nakakuha sa labing maayong reseta mao ang levofloxacin hydrochloride 0.1 g, carbopol (9400) 3 g, hydroxypropyl methylcellulose (E50 LV) 20 g, disodium hydrogen phosphate 0.35 g, phosphoric acid 0.45 g sa sodium dihydrogen, 0.50 g sa sodium chloride, 0.03 g sa ethyl paraben, ug tubig ang gidugang aron makahimo og 100 mL. Sa pagsulay, gisusi sa tagsulat ang hydroxypropyl methylcellulose METHOCEL series sa Colorcon Company nga adunay lain-laing mga espesipikasyon (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) aron maandam ang mga thickener nga adunay lain-laing mga konsentrasyon, ug ang resulta gipili ang HPMC E50 LV isip thickener. Thickener para sa pH-sensitive levofloxacin hydrochloride instant gels.
3.6 isip materyal nga kapsula
Kasagaran, ang materyal sa kabhang sa kapsula sa mga kapsula kay gelatin. Yano ra ang proseso sa paghimo sa kabhang sa kapsula, apan adunay pipila ka mga problema ug panghitabo sama sa dili maayong proteksyon batok sa mga tambal nga sensitibo sa kaumog ug oksiheno, pagkunhod sa pagkatunaw sa tambal, ug hinay nga pagkabungkag sa kabhang sa kapsula atol sa pagtipig. Busa, ang hydroxypropyl methylcellulose gigamit isip kapuli sa gelatin capsules alang sa pag-andam sa mga kapsula, nga nagpauswag sa pagkaporma sa paghimo sa kapsula ug sa epekto sa paggamit, ug kaylap nga gipasiugda sa sulod ug gawas sa nasud.
Gamit ang theophylline isip control drug, nakita ni Podczeck et al. nga ang drug dissolution rate sa mga kapsula nga adunay hydroxypropyl methylcellulose shells mas taas kay sa gelatin capsules. Ang hinungdan sa pag-analisar kay ang pagkabungkag sa HPMC mao ang pagkabungkag sa tibuok kapsula sa samang higayon, samtang ang pagkabungkag sa gelatin capsule mao ang pagkabungkag sa network structure una, ug dayon ang pagkabungkag sa tibuok kapsula, busa ang HPMC capsule mas angay alang sa Capsule shells para sa immediate release formulations. Si Chiwele et al. nakakuha usab og susamang konklusyon ug gitandi ang pagkabungkag sa gelatin, gelatin/polyethylene glycol ug HPMC shells. Ang mga resulta nagpakita nga ang HPMC shells dali nga natunaw ubos sa lain-laing pH conditions, samtang ang gelatin capsules naapektuhan pag-ayo sa lain-laing pH conditions. Si Tang Yue et al. nagsusi og bag-ong klase sa capsule shell para sa low-dose drug blank dry powder inhaler carrier system. Kon itandi sa capsule shell sa hydroxypropyl methylcellulose ug sa capsule shell sa gelatin, gisusi ang kalig-on sa capsule shell ug ang mga kinaiya sa pulbos sa shell ubos sa lain-laing mga kondisyon, ug gihimo ang friability test. Ang mga resulta nagpakita nga kon itandi sa gelatin capsules, ang HPMC capsule shells mas maayo sa kalig-on ug proteksyon sa pulbos, mas lig-on ang resistensya sa kaumog, ug mas ubos ang friability kay sa gelatin capsule shells, busa ang HPMC capsule shells mas angay alang sa mga Kapsula para sa paglanghap og uga nga pulbos.
3.7 isip bioadhesive
Ang teknolohiya sa bioadhesion naggamit ug mga excipient nga adunay bioadhesive polymers. Pinaagi sa pagtapot sa biological mucosa, kini nagpalambo sa pagpadayon ug kahugot sa kontak tali sa preparasyon ug sa mucosa, aron ang tambal hinayhinay nga mogawas ug masuhop sa mucosa aron makab-ot ang katuyoan sa pagtambal. Kini kaylap nga gigamit karon. Pagtambal sa mga sakit sa gastrointestinal tract, vagina, oral mucosa ug uban pang mga bahin.
Ang teknolohiya sa gastrointestinal bioadhesion usa ka bag-ong sistema sa paghatud sa tambal nga naugmad sa bag-ohay nga mga tuig. Dili lang kini nagpalugway sa oras sa pagpuyo sa mga pagpangandam sa tambal sa gastrointestinal tract, apan nagpauswag usab sa performance sa kontak tali sa tambal ug sa cell membrane sa absorption site, nag-usab sa fluidity sa cell membrane, ug naghimo sa pagsulod sa tambal ngadto sa small intestinal epithelial cells nga mas mapalambo, sa ingon nagpauswag sa bioavailability sa tambal. Gisusi ni Wei Keda et al. ang tablet core prescription gamit ang dosis sa HPMCK4M ug Carbomer 940 isip mga hinungdan sa imbestigasyon, ug migamit og self-made bioadhesion device aron masukod ang peeling force tali sa tablet ug sa simulated biofilm pinaagi sa kalidad sa tubig sa plastic bag. , ug sa katapusan gipili ang sulud sa HPMCK40 ug carbomer 940 nga mahimong 15 ug 27.5 mg sa labing maayo nga lugar sa reseta sa mga NCaEBT tablet cores, matag usa, aron maandam ang mga NCaEBT tablet cores, nga nagpakita nga ang mga bioadhesive nga materyales (sama sa hydroxypropyl methylcellulose) mahimong makapakunhod pag-ayo sa Pagpauswag sa adhesion sa pagpangandam sa tisyu.
Ang oral bioadhesive preparations usa usab ka bag-ong klase sa drug delivery system nga mas gitun-an sa bag-ohay nga mga tuig. Ang oral bioadhesive preparations makapapilit sa tambal sa apektadong bahin sa oral cavity, nga dili lamang makapalugway sa oras sa pagpuyo sa tambal sa oral mucosa, apan makaprotekta usab sa oral mucosa. Mas maayo nga therapeutic effect ug mas maayo nga drug bioavailability. Gi-optimize ni Xue Xiaoyan et al. ang pormulasyon sa insulin oral adhesive tablets, gamit ang apple pectin, chitosan, carbomer 934P, hydroxypropyl methylcellulose (HPMC K392) ug sodium alginate isip bioadhesive materials, ug freeze-drying aron maandam ang oral insulin. Adhesive double layer sheet. Ang giandam nga insulin oral adhesive tablet adunay porous sponge-like structure, nga paborable sa pagpagawas sa insulin, ug adunay hydrophobic protective layer, nga makasiguro sa unidirectional release sa tambal ug malikayan ang pagkawala sa tambal. Si Hao Jifu et al. nag-andam usab og blue-yellow beads oral bioadhesive patches gamit ang Baiji glue, HPMC ug carbomer isip bioadhesive materials.
Sa mga sistema sa paghatud sa tambal sa vaginal, ang teknolohiya sa bioadhesion kaylap usab nga gigamit. Gigamit ni Zhu Yuting et al. ang carbomer (CP) ug HPMC isip mga materyales sa adhesive ug sustained-release matrix aron maandam ang clotrimazole bioadhesive vaginal tablets nga adunay lainlaing mga pormulasyon ug ratio, ug gisukod ang ilang adhesion, oras sa adhesion ug porsyento sa paghubag sa palibot sa artipisyal nga pluwido sa vaginal. , ang angay nga reseta gisusi isip CP-HPMC1: 1, ang giandam nga adhesive sheet adunay maayo nga performance sa adhesion, ug ang proseso yano ug posible.
3.8 isip pang-topikal nga gel
Isip usa ka pang-adhesive nga pagpangandam, ang gel adunay sunod-sunod nga mga bentaha sama sa kaluwasan, katahom, dali nga limpyohan, barato, yano nga proseso sa pag-andam, ug maayong pagkaangay sa mga tambal. Direksyon sa pag-uswag. Pananglitan, ang transdermal gel usa ka bag-ong porma sa dosis nga gitun-an pa sa bag-ohay nga mga tuig. Dili lang kini makalikay sa pagkaguba sa mga tambal sa gastrointestinal tract ug makapakunhod sa peak-to-trough nga pagkalainlain sa konsentrasyon sa tambal sa dugo, apan nahimo usab nga usa sa epektibo nga sistema sa pagpagawas sa tambal aron mabuntog ang mga epekto sa tambal.
Gitun-an ni Zhu Jingjie et al. ang epekto sa lain-laing mga matrice sa pagpagawas sa scutellarin alcohol plastid gel in vitro, ug gisusi gamit ang carbomer (980NF) ug hydroxypropyl methylcellulose (HPMCK15M) isip gel matrices, ug nakakuha og scutellarin nga angay para sa scutellarin. Gel matrix sa mga alcohol plastid. Ang mga resulta sa eksperimento nagpakita nga ang 1.0% carbomer, 1.5% carbomer, 1.0% carbomer + 1.0% HPMC, 1.5% carbomer + 1.0% HPMC isip gel matrix. Pareho kining angay para sa scutellarin alcohol plastids. Atol sa eksperimento, nakit-an nga ang HPMC makausab sa drug release mode sa carbomer gel matrix pinaagi sa pag-fit sa kinetic equation sa drug release, ug ang 1.0% HPMC makapauswag sa 1.0% carbomer matrix ug 1.5% carbomer matrix. Ang hinungdan mahimong tungod kay ang HPMC mas paspas nga molapad, ug ang paspas nga paglapad sa sayong bahin sa eksperimento naghimo sa molekular nga gintang sa materyal nga carbomer gel nga mas dako, sa ingon nagpadali sa rate sa pagpagawas sa tambal niini. Gigamit ni Zhao Wencui et al. ang carbomer-934 ug hydroxypropyl methylcellulose isip mga tigdala aron maandam ang norfloxacin ophthalmic gel. Ang proseso sa pag-andam yano ug posible, ug ang kalidad nahiuyon sa ophthalmic gel sa "Chinese Pharmacopoeia" (2010 edition) nga mga kinahanglanon sa kalidad.
3.9 Tigpugong sa presipitasyon para sa sistema sa self-microemulsifying
Ang self-microemulsifying drug delivery system (SMEDDS) usa ka bag-ong klase sa oral drug delivery system, nga usa ka homogenous, stable, ug transparent nga sagol nga gilangkoban sa tambal, oil phase, emulsifier, ug co-emulsifier. Yano ra ang komposisyon sa reseta, ug maayo ang kaluwasan ug kalig-on. Para sa mga tambal nga dili matunaw, ang mga water-soluble fiber polymer materials, sama sa HPMC, polyvinylpyrrolidone (PVP), ug uban pa, kanunay nga gidugang aron ang mga libre nga tambal ug ang mga tambal nga gisulod sa microemulsion makab-ot ang supersaturated dissolution sa gastrointestinal tract, aron madugangan ang drug solubility ug mapaayo ang bioavailability.
Si Peng Xuan et al. nag-andam og silibinin supersaturated self-emulsifying drug delivery system (S-SEDDS). Oxyethylene hydrogenated castor oil (Cremophor RH40), 12% caprylic capric acid polyethylene glycol glyceride (Labrasol) isip co-emulsifier, ug 50 mg·g-1 HPMC. Ang pagdugang og HPMC sa SSEDDS makapa-supersaturate sa libreng silibinin aron matunaw sa S-SEDDS ug makapugong sa silibinin sa pag-precipitate. Kon itandi sa tradisyonal nga self-microemulsion formulations, mas daghang surfactant ang kasagarang idugang aron malikayan ang dili kompleto nga drug encapsulation. Ang pagdugang og HPMC makapadayon sa solubility sa silibinin sa dissolution medium nga medyo makanunayon, nga makapakunhod sa emulsification sa self-microemulsion formulations. dosis sa ahente.
4. Konklusyon
Makita nga ang HPMC kaylap nga gigamit sa mga pagpangandam tungod sa pisikal, kemikal ug biyolohikal nga mga kabtangan niini, apan ang HPMC adunay daghang mga kakulangan sa mga pagpangandam, sama sa panghitabo sa pre- ug post-burst release. methyl methacrylate) aron mapaayo. Sa samang higayon, gisusi sa pipila ka mga tigdukiduki ang aplikasyon sa osmotic theory sa HPMC pinaagi sa pag-andam sa carbamazepine sustained-release tablets ug verapamil hydrochloride sustained-release tablets aron dugang nga tun-an ang mekanismo sa pagpagawas niini. Sa usa ka pulong, daghang mga tigdukiduki ang naghimo og daghang trabaho alang sa mas maayo nga aplikasyon sa HPMC sa mga pagpangandam, ug uban sa lawom nga pagtuon sa mga kabtangan niini ug ang pag-uswag sa teknolohiya sa pagpangandam, ang HPMC mas kaylap nga magamit sa bag-ong mga porma sa dosis ug bag-ong mga porma sa dosis. Sa panukiduki sa sistema sa parmasyutiko, ug dayon gipasiugda ang padayon nga pag-uswag sa parmasya.
Oras sa pag-post: Oktubre-08-2022