La rilata literaturo enlande kaj eksterlande pri la preparado de farmaciaj helpaĵoj kiel hidroksipropilmetilcelulozo (HPMC) en la lastaj jaroj estis reviziita, analizita kaj resumita, kaj ĝia apliko en solidaj preparoj, likvaj preparoj, preparoj kun daŭra kaj kontrolita liberigo, kapsulaj preparoj, kaj gelateno. La plej novaj aplikoj en la kampo de novaj formuloj kiel gluaj formuloj kaj biogluoj. Pro la diferenco en relativa molekula pezo kaj viskozeco de HPMC, ĝi havas la karakterizaĵojn kaj uzojn de emulsiigo, adhero, dikiĝo, viskozecpliigo, suspendado, ĝeligo kaj filmoformado. Ĝi estas vaste uzata en farmaciaj preparoj kaj ludos pli grandan rolon en la kampo de preparoj. Kun la profunda studo de ĝiaj ecoj kaj la plibonigo de formuliĝa teknologio, HPMC estos pli vaste uzata en la esplorado de novaj dozaj formoj kaj novaj medikamentenhavaj sistemoj, tiel antaŭenigante la kontinuan disvolviĝon de formuloj.
hidroksipropilmetilcelulozofarmaciaj preparoj; farmaciaj helpaĵoj.
Farmaciaj helpaĵoj estas ne nur la materia bazo por la formado de krudaj medikamentaj preparoj, sed ankaŭ rilatas al la malfacileco de la preparprocezo, la kvalito de la medikamento, stabileco, sekureco, medikament-liberiga rapideco, agmaniero, klinika efikeco, kaj la disvolviĝo de novaj dozaj formoj kaj novaj administradvojoj. La apero de novaj farmaciaj helpaĵoj ofte antaŭenigas la plibonigon de la kvalito de la preparo kaj la disvolviĝon de novaj dozaj formoj. Hidroksipropila metilcelulozo (HPMC) estas unu el la plej popularaj farmaciaj helpaĵoj hejme kaj eksterlande. Pro sia malsama relativa molekula pezo kaj viskozeco, ĝi havas la funkciojn emulsiigi, ligi, densigi, densigi, suspendi kaj glui. Trajtoj kaj uzoj kiel koaguliĝo kaj filmformado estas vaste uzataj en farmacia teknologio. Ĉi tiu artikolo ĉefe revizias la aplikon de hidroksipropila metilcelulozo (HPMC) en formuliĝoj en la lastaj jaroj.
1.Bazaj ecoj de HPMC
Hidroksipropila metilcelulozo (HPMC), kies molekula formulo estas C8H15O8-(C10H18O6)n-C8H15O8, kaj kies relativa molekula maso estas ĉirkaŭ 86 000. Ĉi tiu produkto estas duonsinteza materialo, kiu estas parto de metilo kaj parto de polihidroksipropila etero de celulozo. Ĝi povas esti produktita laŭ du manieroj: Unue, metilcelulozo de taŭga grado estas traktata per NaOH kaj poste reagata kun propilena oksido sub alta temperaturo kaj alta premo. La reakcia tempo devas daŭri sufiĉe longe por permesi al metilo kaj hidroksipropilo formi eterajn ligojn. Ĝi estas ligita al la anhidroglukoza ringo de celulozo en la formo de celulozo, kaj povas atingi la deziratan gradon; la alia estas trakti kotonan linteron aŭ lignopulpan fibron per kaŭstika sodo, kaj poste sinsekve reagata kun klorigita metano kaj propilena oksido, kaj poste plue rafinata, dispremita en fajnan kaj unuforman pulvoron aŭ granulaĵon.
La koloro de ĉi tiu produkto estas blanka ĝis lakteca, senodora kaj sengusta, kaj la formo estas grajneca aŭ fibreca, facile fluanta pulvoro. Ĉi tiu produkto povas esti solvita en akvo por formi klaran ĝis laktecan koloidan solvaĵon kun certa viskozeco. La sol-ĝela interkonverta fenomeno povas okazi pro la temperaturŝanĝo de la solvaĵo kun certa koncentriĝo.
Pro la diferenco en la enhavo de ĉi tiuj du substituantoj en la strukturo de metokso kaj hidroksipropilo, diversaj specoj de produktoj aperis. En specifaj koncentriĝoj, diversaj specoj de produktoj havas specifajn karakterizaĵojn. Viskozeco kaj termika ĝeliĝa temperaturo tial havas malsamajn ecojn kaj povas esti uzataj por malsamaj celoj. La farmakopeoj de diversaj landoj havas malsamajn regularojn kaj prezentojn laŭ la modelo: La Eŭropa Farmakopeo baziĝas sur la diversaj gradoj de malsamaj viskozecoj kaj malsamaj gradoj de anstataŭigo de produktoj vendataj sur la merkato, esprimitaj per gradoj plus nombroj, kaj la unuo estas "mPa s". En la Usona Farmakopeo, 4 ciferoj estas aldonitaj post la generika nomo por indiki la enhavon kaj tipon de ĉiu substituanto de hidroksipropilmetilcelulozo, kiel ekzemple hidroksipropilmetilcelulozo 2208. La unuaj du ciferoj reprezentas la proksimuman valoron de la metokso-grupo. Procento, la lastaj du ciferoj reprezentas la proksimuman procenton de hidroksipropilo.
La hidroksipropilmetilcelulozo de Calocan havas 3 seriojn, nome la serion E, serion F kaj serion K, ĉiu serio havas diversajn modelojn por elekti. La serioj E estas plejparte uzataj kiel filmtegaĵoj, uzataj por tablojda tegado, fermitaj tablojdaj kernoj; la serioj E kaj F estas uzataj kiel viskoziigiloj kaj liberigaj malfruigiloj por oftalmaj preparoj, suspendiloj, dikigiloj por likvaj preparoj, tablojdoj kaj ligiloj de granuloj; la serioj K estas plejparte uzataj kiel liberigaj inhibiciiloj kaj hidrofilaj ĝelaj matricaj materialoj por malrapidaj kaj kontrolitaj liberigaj preparoj.
Enlandaj fabrikantoj ĉefe inkluzivas Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessories Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., Xi'an Huian kemiajn fabrikojn, ktp.
2.Avantaĝoj de HPMC
HPMC fariĝis unu el la plej vaste uzataj farmaciaj helpaĵoj hejme kaj eksterlande, ĉar HPMC havas avantaĝojn, kiujn aliaj helpaĵoj ne havas.
2.1 Solvebleco en malvarma akvo
Solvebla en malvarma akvo sub 40 ℃ aŭ 70% etanolo, baze nesolvebla en varma akvo super 60 ℃, sed povas ĝeliĝi.
2.2 Kemie inerta
HPMC estas speco de ne-jona celuloza etero, ĝia solvaĵo ne havas jonan ŝargon kaj ne interagas kun metalaj saloj aŭ jonaj organikaj kombinaĵoj, do aliaj helpaj substancoj ne reagas kun ĝi dum la produktada procezo de preparoj.
2.3 Stabileco
Ĝi estas relative stabila kaj al acido kaj al alkalo, kaj povas esti konservita dum longa tempo inter pH 3 kaj 11 sen signifa ŝanĝo en viskozeco. La akva solvaĵo de HPMC havas kontraŭmelduan efikon kaj konservas bonan viskozecan stabilecon dum longtempa konservado. La farmaciaj helpaĵoj uzantaj HPMC havas pli bonan kvalitan stabilecon ol tiuj uzantaj tradiciajn helpaĵojn (kiel dekstrino, amelo, ktp.).
2.4 Viskozeca Alĝustigebleco
Malsamaj viskozecaj derivaĵoj de HPMC povas esti miksitaj en malsamaj proporcioj, kaj ĝia viskozeco povas esti ŝanĝita laŭ certa leĝo, kaj havas bonan linearan rilaton, do la proporcio povas esti elektita laŭ la bezonoj.
2.5 Metabola inerteco
HPMC ne estas absorbita aŭ metaboligata en la korpo, kaj ne provizas varmon, do ĝi estas sekura helpaĵo por farmacia preparaĵo. 2.6 Sekureco Oni ĝenerale konsideras, ke HPMC estas netoksa kaj neirrita materialo, la mediana mortiga dozo por musoj estas 5 g·kg–1, kaj la mediana mortiga dozo por ratoj estas 5,2 g·kg–1. La ĉiutaga dozo estas sendanĝera por la homa korpo.
3.Apliko de HPMC en formuliĝoj
3.1 Kiel filmtegaĵa materialo kaj filmo-formanta materialo
Uzante HPMC kiel filmkovritan tablojdan materialon, la kovrita tablojdo ne havas evidentajn avantaĝojn en maskado de la gusto kaj aspekto kompare kun tradiciaj kovritaj tablojdoj kiel sukerkovritaj tablojdoj, sed ĝia malmoleco, friebleco, humidabsorbo, disfalgrado, pezpliiĝo de la kovrilo kaj aliaj kvalitaj indikiloj estas pli bonaj. La malalt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel akvosolvebla filmkovrila materialo por tablojdoj kaj piloloj, kaj la alt-viskozeca grado estas uzata kiel filmkovrila materialo por organikaj solventaj sistemoj, kutime je koncentriĝo de 2% ĝis 20%.
Zhang Jixing kaj aliaj uzis la metodon de efika surfaco por optimumigi la antaŭmiksaĵan formulon kun HPMC kiel la filmkovraĵo. Prenante la filmo-forman materialon HPMC, la kvanton de polivinila alkoholo kaj plastigilo polietilen-glikolo kiel la esplorajn faktorojn, la streĉreziston kaj permeablon de la filmo kaj la viskozecon de la filmkovraĵa solvaĵo kiel la inspekta indekso, kaj la rilato inter la inspekta indekso kaj la inspektaj faktoroj estas priskribita per matematika modelo, kaj la optimuma formuliĝoprocezo estas fine atingita. Ĝia konsumo estas respektive filmo-forma agento hidroksipropilmetilcelulozo (HPMCE5) 11.88 g, polivinila alkoholo 24.12 g, plastigilo polietilen-glikolo 13.00 g, kaj la viskozeco de la tegaĵa suspendo estas 20 mPa·s, la permeablo kaj streĉrezisto de la filmo atingis la plej bonan efikon. Zhang Yuan plibonigis la preparan procezon, uzis HPMC kiel ligilon por anstataŭigi amelan suspensiaĵon, kaj ŝanĝis Jiahua-tabletojn al filmkovritaj tabletoj por plibonigi la kvaliton de ĝiaj preparoj, plibonigi ĝian higroskopecon, facile paliĝi, malfiksiĝi, splitiĝi kaj aliajn problemojn, kaj plibonigi la stabilecon de la tableto. La optimuma formuliĝoprocezo estis determinita per ortaj eksperimentoj, nome, la suspensiaĵkoncentriĝo estis 2% HPMC en 70% etanola solvaĵo dum tegado, kaj la kirladotempo dum granulado estis 15 minutoj. Rezultoj: La filmkovritaj tablojdoj de Jiahua preparitaj per la nova procezo kaj recepto estis multe plibonigitaj laŭ aspekto, diseriĝtempo kaj kerna malmoleco kompare kun tiuj produktitaj per la originala receptoprocezo, kaj la kvalifikita rapideco de la filmkovritaj tablojdoj estis multe plibonigita, atingante pli ol 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ktp. ankaŭ uzis hidroksipropilmetilcelulozon kiel la filmoforman materialon por prepari la patinan kolonpoziciigan tablojdon kaj la matrican kolonpoziciigan tablojdon, respektive. Tio influis la medikamentliberigon. Huang Yunran preparis Drakan Sangan Kolonpoziciigajn Tablojn, kaj aplikis HPMC al la tega solvaĵo de la ŝvelinta tavolo, kaj ĝia masa frakcio estis 5%. Videblas, ke HPMC povas esti vaste uzata en kolon-celita medikamentliveraj sistemoj.
Hidroksipropila metilcelulozo estas ne nur bonega filmtegaĵa materialo, sed ankaŭ povas esti uzata kiel filmo-formanta materialo en filmformuloj. Wang Tongshun ktp. estas optimumigitaj por la preskribo de komponaĵo de zinka glicirizo kaj aminoleksanola buŝa kompozita filmo, kun la fleksebleco, homogeneco, glateco, travidebleco de la filmagento kiel esplora indekso, atingi optimuman preskribon estas PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g kaj 6.0 g da propilena glikolo plenumas la postulojn de malrapida liberigo kaj sekureco, kaj povas esti uzata kiel la preskribo por prepari la kompozitan filmon.
3.2 kiel ligilo kaj disintegrilo
La malalt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto povas esti uzata kiel ligilo kaj disrompilo por tablojdoj, piloloj kaj granuloj, kaj la alt-viskozeca grado povas esti uzata nur kiel ligilo. La dozo varias laŭ malsamaj modeloj kaj postuloj. Ĝenerale, la dozo de ligilo por sekaj granulaĵaj tablojdoj estas 5%, kaj la dozo de ligilo por malsekaj granulaĵaj tablojdoj estas 2%.
Li Houtao kaj aliaj ekzamenis la ligilon de tinidazolaj tablojdoj. 8% polivinilpirolidono (PVP-K30), 40% siropo, 10% amelsuspensiaĵo, 2.0% hidroksipropilmetilcelulozo K4 (HPMCK4M), 50% etanolo estis esploritaj kiel la adhero de tinidazolaj tablojdoj laŭvice. La aspektaj ŝanĝoj de simplaj tablojdoj kaj post tegaĵo estis komparitaj, kaj la friebleco, malmoleco, diseriĝtempo kaj dissolvrapideco de malsamaj preskribaj tablojdoj estis mezuritaj. Rezultoj: La tablojdoj preparitaj per 2.0% hidroksipropilmetilcelulozo estis brilaj, kaj la mezurado de friebleco ne trovis randoŝeligajn aŭ kurbiĝajn fenomenojn, kaj post tegaĵo, la formo de la tablojdo estis kompleta kaj la aspekto estis bona. Tial, tinidazolaj tablojdoj preparitaj kun 2.0% HPMC-K4 kaj 50% etanolo kiel ligiloj estis uzitaj. Guan Shihai studis la formuliĝoprocezon de Fuganning-tabletoj, ekzamenis la gluaĵojn, kaj ekzamenis 50% etanolon, 15% amelan paston, 10% PVP kaj 50% etanolajn solvaĵojn kun kunpremebleco, glateco kaj friebleco kiel taksadaj indikiloj. , 5% CMC-Na kaj 15% HPMC-solvaĵo (5 mPa·s). Rezultoj: La folioj preparitaj per 50% etanolo, 15% amela pasto, 10% PVP 50% etanola solvaĵo kaj 5% CMC-Na havis glatan surfacon, sed malbonan kunpremeblecon kaj malaltan malmolecon, kiuj ne povis plenumi la bezonojn de tegaĵo; kun 15% HPMC-solvaĵo (5 mPa·s), la surfaco de la tableto estas glata, la friebleco estas kvalifikita, kaj la kunpremebleco estas bona, kio povas plenumi la bezonojn de tegaĵo. Tial, HPMC (5 mPa·s) estis elektita kiel la gluaĵo.
3.3 kiel suspenda agento
La alt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata kiel suspenda agento por prepari suspend-tipan likvan preparaĵon. Ĝi havas bonan suspendan efikon, facile redispersiĝas, ne algluiĝas al la muro, kaj havas fajnajn flokulajn partiklojn. La kutima dozo estas 0.5% ĝis 1.5%. Song Tian kaj aliaj uzis ofte uzatajn polimerajn materialojn (hidroksipropilmetilcelulozo, natria karboksimetilcelulozo, povidono, ksantana gumo, metilcelulozo, ktp.) kiel suspendajn agentojn por prepari sekan suspendon de racecadotrilo. Per la sedimentada volumena proporcio de malsamaj suspendoj, la redispersebla indico, kaj la reologio, suspenda viskozeco kaj mikroskopa morfologio estis observitaj, kaj la stabileco de la drogpartikloj sub la akcelita eksperimento ankaŭ estis esplorita. Rezultoj: La seka suspendo preparita kun 2% HPMC kiel suspenda agento havis simplan procezon kaj bonan stabilecon.
Kompare kun metilcelulozo, hidroksipropilmetilcelulozo havas la karakterizaĵojn formi pli klaran solvaĵon, kaj nur tre malgranda kvanto da nedisigitaj fibrecaj substancoj ekzistas, do HPMC ankaŭ estas ofte uzata kiel suspenda agento en oftalmaj preparoj. Liu Jie kaj aliaj uzis HPMC, hidroksipropilcelulozon (HPC), karbomeron 940, polietilenglikolon (PEG), natrian hialuronaton (HA) kaj la kombinaĵon de HA/HPMC kiel suspendajn agentojn por prepari malsamajn specifojn. Por Ciklovira oftalma suspendo, la sedimentada volumenproporcio, partikla grandeco kaj redispersebleco estas elektitaj kiel la inspektaj indikiloj por ekzameni la plej bonan suspendan agenton. La rezultoj montras, ke por la aciklovira oftalma suspendo preparita per 0.05% HA kaj 0.05% HPMC kiel suspenda agento, la sedimentada volumenproporcio estas 0.998, la partikla grandeco estas uniforma, la redispersebleco estas bona, kaj la preparo estas stabila. Sekso pliiĝas.
3.4 Kiel blokilo, malrapida kaj kontrolita liberiga agento kaj por-formanta agento
La alt-viskozeca grado de ĉi tiu produkto estas uzata por la preparado de hidrofilaj ĝelmatricoj kun daŭra liberigo de tablojdoj, blokiloj kaj kontrolit-liberigaj agentoj de miksmaterialaj matricoj kun daŭra liberigo de tablojdoj, kaj havas la efikon prokrasti la liberigon de la medikamento. Ĝia koncentriĝo estas de 10% ĝis 80%. Malalt-viskozecaj gradoj estas uzataj kiel porogenoj por daŭra-liberigaj aŭ kontrolit-liberigaj preparoj. La komenca dozo bezonata por la terapia efiko de tiaj tablojdoj povas esti rapide atingita, kaj tiam la daŭra-liberiga aŭ kontrolit-liberiga efiko estas praktikata, kaj la efika sangokoncentriĝo de la medikamento estas konservita en la korpo. Hidroksipropilmetilcelulozo estas hidratigita por formi ĝeltavolon kiam ĝi renkontas akvon. La mekanismo de medikamento-liberigo el la matrico-tablojdo ĉefe inkluzivas la difuzon de la ĝeltavolo kaj la erozion de la ĝeltavolo. Jung Bo Shim kaj aliaj preparis karvedilolajn daŭra-liberigajn tablojdojn kun HPMC kiel daŭra-liberiga materialo.
Hidroksipropila metilcelulozo estas ankaŭ vaste uzata en la daŭraj liberigaj matricaj tablojdoj de tradicia ĉina medicino, kaj la plej multaj el la aktivaj ingrediencoj, efikaj partoj kaj unuopaj preparoj de tradicia ĉina medicino estas uzataj. Liu Wen kaj aliaj uzis 15% hidroksipropilan metilcelulozon kiel la matrican materialon, 1% laktozon kaj 5% mikrokristalan celulozon kiel plenigaĵojn, kaj preparis Jingfang Taohe Chengqi Dekokton en buŝajn matricajn daŭrajn liberigajn tablojdojn. La modelo estas la Higuchi-ekvacio. La formula konsistsistemo estas simpla, la preparo estas facila, kaj la liberigaj datumoj estas relative stabilaj, kio plenumas la postulojn de la Ĉina Farmakopeo. Tang Guanguang kaj aliaj uzis totalajn saponinojn de Astragalo kiel modelan medikamenton, preparis HPMC-matricajn tablojdojn, kaj esploris la faktorojn influantajn la medikamentliberigon de la efikaj partoj de tradicia ĉina medicino en HPMC-matricaj tablojdoj. Rezultoj Kiam la dozo de HPMC pliiĝis, la liberigo de astragalozido malpliiĝis, kaj la liberiga procento de la medikamento havis preskaŭ linearan rilaton kun la dissolva rapideco de la matrico. En la hipromeloza HPMC-matrica tablojdo, ekzistas certa rilato inter la liberigo de la efika parto de la tradicia ĉina medicino kaj la dozo kaj tipo de HPMC, kaj la liberiga procezo de la hidrofila kemia monomero estas simila al ĝi. Hidroksipropila metilcelulozo taŭgas ne nur por hidrofilaj kombinaĵoj, sed ankaŭ por ne-hidrofilaj substancoj. Liu Guihua uzis 17% hidroksipropilan metilcelulozon (HPMCK15M) kiel la daŭripovan liberigan matrican materialon, kaj preparis Tianshan Xuelian daŭripovan liberigan matrican tablojdon per malseka granulado kaj tabletado. La daŭripova liberiga efiko estis evidenta, kaj la preparprocezo estis stabila kaj farebla.
Hidroksipropila metilcelulozo ne nur estas aplikata al la daŭre-liberigaj matricaj tablojdoj de la aktivaj ingrediencoj kaj efikaj partoj de tradicia ĉina medicino, sed ankaŭ pli kaj pli uzata en tradiciaj ĉinaj medicinaj komponaĵaj preparoj. Wu Huichao kaj aliaj uzis 20% hidroksipropilan metilcelulozon (HPMCK4M) kiel la matrican materialon, kaj uzis la pulvoran rektan kunpreman metodon por prepari la hidrofilan ĝelan matrican tablojdon de Yizhi, kiu povis liberigi la medikamenton kontinue kaj stabile dum 12 horoj. Saponino Rg1, ginsenosido Rb1 kaj Panax notoginseng saponino R1 estis uzitaj kiel taksaj indikiloj por esplori la liberigon in vitro, kaj la medikament-liberiga ekvacio estis adaptita por studi la medikament-liberigan mekanismon. Rezultoj La medikament-liberiga mekanismo konformis al la nul-orda kineta ekvacio kaj la Ritger-Peppas ekvacio, en kiu la genipozido estis liberigita per ne-Fick-difuzo, kaj la tri komponantoj en Panax notoginseng estis liberigitaj per skeleta erozio.
3.5 Protekta gluo kiel dikigilo kaj koloido
Kiam ĉi tiu produkto estas uzata kiel dikigilo, la kutima procenta koncentriĝo estas 0,45% ĝis 1,0%. Ĝi ankaŭ povas pliigi la stabilecon de la hidrofoba gluo, formi protektan koloidon, malhelpi la kunfandiĝon kaj aglomeriĝon de partikloj, tiel inhibiciante la formadon de sedimentoj. Ĝia komuna procenta koncentriĝo estas 0,5% ĝis 1,5%.
Wang Zhen kaj aliaj uzis la ortogonalan eksperimentan dezajnan metodon L9 por esplori la preparprocezon de kuraca aktivkarba klistero. La optimumaj procezkondiĉoj por la fina determinado de kuraca aktivkarba klistero estas uzi 0.5% natrian karboksimetilcelulozon kaj 2.0% hidroksipropilmetilcelulozon (HPMC enhavas 23.0% metoksilan grupon, hidroksipropoksilbazon 11.6%) kiel dikigilon, la procezkondiĉoj helpas plibonigi la stabilecon de kuraca aktivkarbo. Zhang Zhiqiang kaj aliaj evoluigis pH-senteman levofloksacinan hidrokloridan oftalman pretan uzeblan ĝelon kun daŭra liberiga efiko, uzante karbopolon kiel la ĝelan matricon kaj hidroksipropilmetilcelulozon kiel la dikigilon. Optimuma preskribo per eksperimento, fine atinginte optimuman preskribon, oni aldonis levofloksacinan hidrokloridon 0.1 g, karbopolon (9400) 3 g, hidroksipropilmetilcelulozon (E50 LV) 20 g, dinatrian hidrogenfosfaton 0.35 g, fosforacidon 0.45 g da natrian duhidrogenon, 0.50 g da natrian klorido, 0.03 g da etilparabenon, kaj akvon por fari 100 mL. En la testo, la aŭtoro ekzamenis la hidroksipropilmetilcelulozan METHOCEL-serion de la kompanio Colorcon kun malsamaj specifoj (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) por prepari dikigilojn kun malsamaj koncentriĝoj, kaj la rezulto elektis HPMC E50 LV kiel la dikigilon. Dikigilo por pH-sentemaj levofloksacinaj hidrokloridaj tujĝeloj.
3.6 kiel kapsulmaterialo
Kutime, la materialo de la kapsula ŝelo estas ĉefe gelateno. La produktada procezo de la kapsula ŝelo estas simpla, sed ekzistas kelkaj problemoj kaj fenomenoj kiel malbona protekto kontraŭ humideco kaj oksigen-sentemaj drogoj, reduktita dissolvo de drogoj, kaj malfrua disfalo de la kapsula ŝelo dum stokado. Tial, hidroksipropilmetilcelulozo estas uzata kiel anstataŭaĵo por gelatenaj kapsuloj por la preparado de kapsuloj, kio plibonigas la formeblon de kapsulfabrikado kaj la uzefikon, kaj estis vaste reklamita hejme kaj eksterlande.
Uzante teofilinon kiel kontrolmedikamenton, Podczeck kaj aliaj trovis, ke la dissolva rapideco de la medikamento en kapsuloj kun hidroksipropilmetilcelulozaj ŝeloj estis pli granda ol tiu de gelatenaj kapsuloj. La kialo de la analizo estas, ke la disfalo de HPMC estas la disfalo de la tuta kapsulo samtempe, dum la disfalo de la gelatenaj kapsuloj estas la disfalo de la retstrukturo unue, kaj poste la disfalo de la tuta kapsulo, do la HPMC-kapsulo estas pli taŭga por tujliberigaj kapsulaj ŝeloj. Chiwele kaj aliaj ankaŭ atingis similajn konkludojn kaj komparis la dissolvon de gelateno, gelateno/polietilenglikolo kaj HPMC-ŝeloj. La rezultoj montris, ke HPMC-ŝeloj rapide dissolviĝis sub malsamaj pH-kondiĉoj, dum gelatenaj kapsuloj estas multe influitaj de malsamaj pH-kondiĉoj. Tang Yue kaj aliaj ekzamenis novan tipon de kapsula ŝelo por malaltdoza medikamenta blanka seka pulvora inhala transportsistemo. Kompare kun la kapsula ŝelo el hidroksipropilmetilcelulozo kaj la kapsula ŝelo el gelateno, la stabileco de la kapsula ŝelo kaj la ecoj de la pulvoro en la ŝelo sub malsamaj kondiĉoj estis esploritaj, kaj la friableca testo estis efektivigita. La rezultoj montras, ke kompare kun gelatenaj kapsuloj, HPMC-kapsulaj ŝeloj estas pli bonaj laŭ stabileco kaj pulvora protekto, havas pli fortan humidoreziston, kaj havas pli malaltan frieblecon ol gelatenaj kapsulaj ŝeloj, do HPMC-kapsulaj ŝeloj estas pli taŭgaj por kapsuloj por enspiro de seka pulvoro.
3.7 kiel biogluaĵo
Bioadhera teknologio uzas helpaĵojn kun bioadheraj polimeroj. Adherante al la biologia mukozo, ĝi plibonigas la kontinuecon kaj streĉecon de la kontakto inter la preparaĵo kaj la mukozo, tiel ke la medikamento malrapide liberiĝas kaj sorbitas de la mukozo por atingi la celon de la traktado. Ĝi estas vaste uzata nuntempe. Traktado de malsanoj de la gastrointesta vojo, vagino, buŝa mukozo kaj aliaj partoj.
Gastrointestina bioadhera teknologio estas nova medikamentliverada sistemo evoluigita en la lastaj jaroj. Ĝi ne nur plilongigas la restadtempon de medikamentaj preparoj en la gastrointestina vojo, sed ankaŭ plibonigas la kontaktan rendimenton inter la medikamento kaj la ĉelmembrano ĉe la sorbadloko, ŝanĝas la fluidecon de la ĉelmembrano, kaj plifortigas la penetradon de la medikamento en la maldikajn intestajn epiteliajn ĉelojn, tiel plibonigante la biohaveblecon de la medikamento. Wei Keda kaj aliaj ekzamenis la recepton de la kerno de la tableto kun la dozo de HPMCK4M kaj Carbomer 940 kiel la esploraj faktoroj, kaj uzis memfaritan bioadheran aparaton por mezuri la senŝeliĝantan forton inter la tableto kaj la ŝajniga biofilmo per la kvalito de la akvo en la plasta sako. ..., kaj fine elektis la enhavon de HPMCK40 kaj karbomero 940 kiel 15 kaj 27.5 mg en la optimuma preskriba areo de NCaEBT-tabletaj kernoj, respektive, por prepari NCaEBT-tabletajn kernojn, indikante ke biogluaj materialoj (kiel hidroksipropilmetilcelulozo) povas signife redukti la adheron de la preparaĵo al la histo.
Buŝaj biogluaj preparoj estas ankaŭ nova tipo de medikamentliverada sistemo, kiu estis pli studita en la lastaj jaroj. Buŝaj biogluaj preparoj povas alglui la medikamenton al la trafita parto de la buŝkavo, kio ne nur plilongigas la restadtempon de la medikamento en la buŝa mukozo, sed ankaŭ protektas la buŝan mukozon. Pli bona terapia efiko kaj plibonigita biohavebleco de la medikamento. Xue Xiaoyan kaj aliaj optimumigis la formulon de insulinaj buŝaj gluaj tablojdoj, uzante pompektinon, kitosanon, karbomeron 934P, hidroksipropilmetilcelulozon (HPMC K392) kaj natrian alginaton kiel biogluajn materialojn, kaj liofilizadon por prepari buŝan insulinon. Duobla tavolo de gluo. La preparita insulinaj buŝaj gluaj tablojdoj havas poran spongosimilan strukturon, kiu favoras insulinliberigon, kaj havas hidrofoban protektan tavolon, kiu povas certigi la unudirektan liberigon de la medikamento kaj eviti la perdon de la medikamento. Hao Jifu kaj aliaj ankaŭ preparis blu-flavajn globetajn buŝajn biogluajn pecetojn uzante Baiji-gluon, HPMC kaj karbomeron kiel biogluajn materialojn.
En vaginaj medikament-liveraj sistemoj, bioadhera teknologio ankaŭ estas vaste uzata. Zhu Yuting kaj aliaj uzis karbomeron (CP) kaj HPMC kiel gluajn materialojn kaj daŭre-liberigan matricon por prepari klotrimazolajn biogluajn vaginajn tablojdojn kun malsamaj formuloj kaj proporcioj, kaj mezuris ilian adheron, adherotempon kaj ŝveliĝoprocenton en la medio de artefarita vagina fluido. , la taŭga recepto estis elektita kiel CP-HPMC1:1, la preparita glua folio havis bonan adhero-efikecon, kaj la procezo estis simpla kaj farebla.
3.8 kiel topika ĝelo
Kiel gluaĵo, ĝelo havas serion da avantaĝoj kiel sekureco, beleco, facila purigado, malalta kosto, simpla preparo-procezo kaj bona kongruo kun medikamentoj. Direkto de disvolviĝo. Ekzemple, transderma ĝelo estas nova dozoformo, kiu estis pli studita en la lastaj jaroj. Ĝi povas ne nur eviti la detruon de medikamentoj en la gastrointesta vojo kaj redukti la variadon de la pinto-al-minimumo de la sangokoncentriĝo de medikamento, sed ankaŭ fariĝis unu el la efikaj medikament-liberigaj sistemoj por superi la kromefikojn de medikamentoj.
Zhu Jingjie kaj aliaj studis la efikon de diversaj matricoj sur la liberigon de skutelarina alkohola plastida ĝelo in vitro, kaj ekzamenis ilin per karbomero (980NF) kaj hidroksipropilmetilcelulozo (HPMCK15M) kiel ĝelaj matricoj, kaj akiris skutelarinon taŭgan por skutelarino. Ĝela matrico de alkoholaj plastidoj. La eksperimentaj rezultoj montras, ke 1.0% karbomero, 1.5% karbomero, 1.0% karbomero + 1.0% HPMC, 1.5% karbomero + 1.0% HPMC kiel ĝela matrico Ambaŭ taŭgas por skutelarinaj alkoholaj plastidoj. Dum la eksperimento, oni trovis, ke HPMC povas ŝanĝi la medikamentliberigan reĝimon de karbomera ĝela matrico per alĝustigo de la kinetika ekvacio de medikamentliberigo, kaj 1.0% HPMC povas plibonigi 1.0% karbomeran matricon kaj 1.5% karbomeran matricon. La kialo povas esti, ke HPMC pli rapide disetendiĝas, kaj la rapida disetendiĝo en la frua stadio de la eksperimento pligrandigas la molekulan interspacon de la karbomera ĝelmaterialo, tiel akcelante ĝian medikament-liberigan rapidecon. Zhao Wencui kaj aliaj uzis karbomeron-934 kaj hidroksipropilmetilcelulozon kiel portantojn por prepari norfloksacinan oftalman ĝelon. La preparprocezo estas simpla kaj farebla, kaj la kvalito konformas al la kvalitpostuloj de la oftalma ĝelo de la "Ĉina Farmakopeo" (eldono de 2010).
3.9 Precipitinhibitoro por mem-mikroemulsiiga sistemo
Mem-mikroemulsiiga medikament-liversistemo (SMEDDS) estas nova tipo de buŝa medikament-liversistemo, kiu estas homogena, stabila kaj travidebla miksaĵo konsistanta el medikamento, olea fazo, emulsiigilo kaj ko-emulsiigilo. La konsisto de la recepto estas simpla, kaj la sekureco kaj stabileco estas bonaj. Por malbone solveblaj medikamentoj, ofte oni aldonas akvosolveblajn fibro-polimerajn materialojn, kiel ekzemple HPMC, polivinilpirolidono (PVP), ktp., por ke la liberaj medikamentoj kaj la medikamentoj enkapsuligitaj en la mikroemulsio atingu supersaturigitan dissolvon en la gastrointesta vojo, por pliigi la medikament-solveblecon kaj plibonigi la biohaveblecon.
Peng Xuan kaj aliaj preparis silibinin-supersaturitan mem-emulsiigan medikament-liveran sistemon (S-SEDDS). Oksietilena hidrogenigita ricinoleo (Cremophor RH40), 12% kaprila kaprika acido polietilen-glikola glicerido (Labrasol) kiel ko-emulsiigilo, kaj 50 mg·g-1 HPMC. Aldono de HPMC al SSEDDS povas supersaturi liberan silibininon por dissolviĝi en S-SEDDS kaj malhelpi silibininon precipitaĝi. Kompare kun tradiciaj mem-mikroemulsiaj formuloj, pli granda kvanto da surfaktanto kutime estas aldonita por malhelpi nekompletan medikament-enkapsuligon. La aldono de HPMC povas teni la solveblecon de silibinino en la dissolva medio relative konstanta, reduktante la emulsiigon en mem-mikroemulsiaj formuloj. dozo de la agento.
4. Konkludo
Videblas, ke HPMC estis vaste uzata en preparoj pro siaj fizikaj, kemiaj kaj biologiaj ecoj, sed HPMC ankaŭ havas multajn mankojn en preparoj, kiel ekzemple la fenomenon de antaŭ- kaj post-eksploda liberigo. metilmetakrilato) por plibonigi. Samtempe, kelkaj esploristoj esploris la aplikon de osmoza teorio en HPMC per preparado de karbamazepinaj daŭre-liberigaj tablojdoj kaj verapamilaj hidroĥloridaj daŭre-liberigaj tablojdoj por plue studi ĝian liberigan mekanismon. Unuvorte, pli kaj pli da esploristoj faras multan laboron por pli bona apliko de HPMC en preparoj, kaj kun la profunda studo de ĝiaj ecoj kaj la plibonigo de preparteknologio, HPMC estos pli vaste uzata en novaj dozaj formoj kaj novaj dozaj formoj en la esplorado de farmaciaj sistemoj, kaj poste antaŭenigos la kontinuan disvolviĝon de apoteko.
Afiŝtempo: 8-a de oktobro 2022