Litterae pertinentes, sive domesticae sive externae, ad praeparationem excipientium pharmaceuticorum hydroxypropylmethylcellulosae (HPMC) annis proximis recensitae, analysatae et summarizatae sunt, necnon usus eius in praeparationibus solidis, liquidis, liberatione continua et moderata, praeparationibus capsularum, gelatina. Applicationes recentissimae in agro novarum formulationum, ut formulationum adhaesivarum et bioadhaesivarum, descriptae sunt. Propter differentiam in pondere moleculari relativo et viscositate HPMC, proprietates et usus emulsificationis, adhaesionis, spissationis, viscositatis augendae, suspensionis, gelificationis et pelliculae formandae habet. Late in praeparationibus pharmaceuticis adhibetur et maiorem partem in agro praeparationum aget. Cum studio profundo proprietatum eius et emendatione technologiae formulationum, HPMC latius in investigatione novarum formarum dosis et novorum systematum liberationis medicamentorum adhibebitur, ita continuam evolutionem formulationum promovens.
hydroxypropylmethylcellulosapraeparata pharmaceutica; excipientia pharmaceutica.
Excipientia pharmaceutica non solum basis materialis sunt ad praeparationes medicamentorum crudorum formandas, sed etiam cum difficultate processus praeparationis, qualitate medicamenti, stabilitate, salute, celeritate liberationis medicamenti, modo actionis, efficacia clinica, et evolutione novarum formarum medicamentorum et novarum viarum administrationis arcte inter se conexa sunt. Emergentia novorum excipientium pharmaceuticorum saepe meliorationem qualitatis praeparationis et evolutionem novarum formarum medicamentorum promovet. Hydroxypropylmethylcellulosa (HPMC) una ex excipientibus pharmaceuticis popularissimis domi et in terris est. Propter diversum pondus moleculare relativum et viscositatem, functiones emulsificandi, ligandi, spissandi, suspendendi, et glutinandi habet. Proprietates et usus ut coagulatio et formatio pelliculae late in technologia pharmaceutica adhibentur. Hic articulus praecipue applicationem hydroxypropylmethylcellulosae (HPMC) in formulationibus annis proximis recenset.
1.Proprietates fundamentales HPMC
Hydroxypropylmethylcellulosa (HPMC), formula molecularis est C8H15O8-(C10H18O6)n-C8H15O8, et massa molecularis relativa est circiter 86 000. Hoc productum est materia semisynthetica, quae pars est methyli et pars polyhydroxypropyl aetheris cellulosae. Duobus modis produci potest: uno modo, methylcellulosa gradus idonei cum NaOH tractatur, deinde cum propyleno oxido sub alta temperatura et alta pressione reagitur. Tempus reactionis satis longum durare debet ut methyl et hydroxypropyl nexus aethereos forment. Cum anulo anhydroglucoso cellulosae in forma cellulosae connectitur, et gradum desideratum attingere potest; altero modo, linter gossypii vel fibra pulpae ligneae soda caustica tractatur, deinde cum methano chlorinato et propyleno oxido successive reagitur, et deinde ulterius refinatur, et in pulverem vel granula tenuia et uniformia contunditur.
Color huius producti est albus vel lacteus, inodorus et insipidus, et forma est pulvis granularis vel fibrosus, facile fluens. Hoc productum in aqua dissolvi potest ut solutio colloidalis clara vel lactea cum certa viscositate formetur. Phaenomenon interconversionis sol-gel ob mutationem temperaturae solutionis cum certa concentratione fieri potest.
Propter differentiam in contento horum duorum substituentium in structura methoxy et hydroxypropyl, varia genera productorum apparuerunt. In specificis concentrationibus, varia genera productorum proprietates specificas habent. Viscositas et temperatura gelationis thermalis, ergo, proprietates diversas habent et ad diversos usus adhiberi possunt. Pharmacopoeia variarum nationum diversas regulas et repraesentationes secundum exemplar habet: Pharmacopoeia Europaea in variis gradibus diversarum viscositatum et diversis gradibus substitutionis productorum in foro venditorum fundatur, gradibus cum numeris expressis, et unitas est "mPa s". In Pharmacopoeia Americana, quattuor digiti post nomen genericum adduntur ad contentum et genus cuiusque substituentis hydroxypropylmethylcellulosae, ut hydroxypropylmethylcellulosae 2208, indicandum. Primi duo digiti valorem approximatum gregis methoxy repraesentant. Percentatio, ultimi duo digiti percentationem approximatam hydroxypropyl repraesentant.
Hydroxypropylmethylcellulosa Calocan tres series habet, scilicet seriem E, seriem F, et seriem K, quarum unaquaeque series varietatem exemplorum praebet. Series E plerumque ut pelliculae obductivae, ad tabulas tegendas et nucleos tabularum clausos adhibentur; series E et F ut viscosificantes et retardantes liberationis in praeparationibus ophthalmicis, agentes suspendentes, spissantes in praeparationibus liquidis, tabulas, et ligamina granulorum; series K plerumque ut inhibitores liberationis et materiae matricis gelatinosae hydrophilicae in praeparationibus liberationis tardae et moderatae adhibentur.
Inter fabricatores domesticos praecipue sunt Fuzhou No. 2 Chemical Factory, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., Sichuan Luzhou Pharmaceutical Accessions Factory, Hubei Jinxian Chemical Factory No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., Xi'an Huian chemical officines, et cetera.
2.Commoda HPMC
HPMC unum ex excipientibus pharmaceuticis latissime domi forisque adhibitis factum est, quia HPMC commoda habet quae alia excipientia non habent.
2.1 Solubilitas in aqua frigida
In aqua frigida infra 40°C vel 70% ethanolico solubilis, in aqua calida supra 60°C plerumque insolubilis, sed gelare potest.
2.2 Chemica inertia
HPMC est genus aetheris cellulosae non-ionici, cuius solutio nullam habet caricam ionicam nec cum salibus metallicis vel compositis organicis ionicis interagit, ita alia excipientia cum eo non reagunt durante processu productionis praeparationum.
2.3 Stabilitas
Relative stabile est et acidis et alcali, et diu inter pH 3 et 11 sine magna viscositatis mutatione conservari potest. Solutio aquosa HPMC effectum anti-mucorem habet et bonam stabilitatem viscositatis per longum tempus conservationis conservat. Excipientia pharmaceutica HPMC utentia meliorem qualitatem stabilitatis habent quam ea quae excipientia tradita (ut dextrinum, amylum, etc.) utuntur.
2.4 Viscositatis Adaptabilitas
Derivata viscositatis diversa HPMC variis proportionibus misceri possunt, et viscositas eorum secundum legem certam mutari potest, bonamque relationem linearem habet, ita proportio secundum necessitates eligi potest.
2.5 Inertia metabolica
HPMC in corpore neque absorbetur neque metabolizatur, neque calorem praebet, itaque excipientem pharmaceuticum tutum est. 2.6 Salus Generaliter creditur HPMC esse materiam non toxicam et non irritantem, dosis letalis mediana muribus esse 5 g·kg–1, et dosis letalis mediana rattis esse 5.2 g·kg–1. Dosis diurna corpori humano innocua est.
3.Applicatio HPMC in formulationibus
3.1 Ut materia pelliculae obductivae et materia pelliculae formantis
Adhibita HPMC ut materia tabulae pelliculatae, tabula obducta nullas habet manifestas utilitates in sapore et specie occultando comparata cum tabulis obductis traditis, ut tabulis saccharo obductis, sed duritia, fragilitas, absorptio humoris, gradus disintegrationis, augmentum ponderis obductionis, et alia indicia qualitatis meliora sunt. Gradus viscositatis humilis huius producti adhibetur ut materia pelliculata obductionis solubilis in aqua pro tabulis et pilulis, et gradus viscositatis altae ut materia pelliculata obductionis pro systematibus solventium organicorum, plerumque concentratione 2% ad 20%.
Zhang Jixing et al. methodum superficiei effectus adhibuerunt ad formulam praemixtam cum HPMC ut pellicula obducta optimizandam. Accepto materia pelliculam formante HPMC, quantitate alcoholis polyvinylici et plastificantis polyethyleni glycolis ut factoribus investigationis, viscositas solutionis pelliculae obductae est index inspectionis, et relatio inter indicem inspectionis et factores inspectionis per exemplar mathematicum describitur, et tandem processus formulationis optimus obtinetur. Consumptio eius est respective agens pelliculam formans hydroxypropylmethylcellulosa (HPMCE5) 11.88 g, alcohol polyvinylicus 24.12 g, plastificans polyethyleni glycolis 13.00 g, et viscositas suspensionis obductae 20 mPa·s. Permeabilitas et viscus pelliculae optimum effectum assecuti sunt. Zhang Yuan processum praeparationis emendavit, HPMC ut glutinum adhibuit ad mixturam amyli substituendam, et tabulas Jiahua in tabulas pellicula obductas mutavit ad qualitatem praeparationum emendandam, hygroscopicam eius emendandam, facilem evanescentiam, tabulas laxas, fissuras et alia problemata emendandam, stabilitatem tabulae augendam. Processus formulationis optimus per experimenta orthogonalia determinatus est, nempe concentratio mixturae erat 2% HPMC in solutione ethanoli 70% durante obductione, et tempus agitationis durante granulatione erat 15 minuta. Resultata: Tabulae Jiahua pelliculatae, novo processu et praescriptione praeparatae, aspectu, tempore disintegrationis, et duritie interna valde emendatae sunt quam illae per processum praescriptionis originalem productae, et proportio qualificata tabularum pelliculatarum valde emendata est. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, etc. etiam hydroxypropylmethylcellulosam ut materiam pelliculatam formantem adhibuerunt ad tabulam patinae colon positionis et tabulam positionis colon matrinum respective parandam. Emissionem medicamenti afficiunt. Huang Yunran Tabulas Positionis Colon Sanguinis Draconis paravit, et HPMC ad solutionem obductionis strati tumescentis adhibuit, et eius fractio massae erat 5%. Videtur HPMC late in systemate liberationis medicamentorum in colon directum adhiberi posse.
Hydroxypropylmethylcellulosum non solum materia optima est ad pelliculam tegendam, sed etiam ut materia ad pelliculam formandam in formulis pellicularum adhiberi potest. Wang Tongshun etc. ad praescriptionem pelliculae compositae oralis zinci glycyrrhizae et aminolexanoli aptatae sunt, cum flexibilitate, uniformitate, levitate, et pelluciditate agentis pelliculae ut indice investigationis, praescriptio optima PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g et 6.0 g propyleni glycolis requisitis liberationis tardae et securitatis satisfacit, et ut praescriptio praeparatoria pelliculae compositae adhiberi potest.
3.2 ut ligamen et disgregans
Gradus huius producti viscositatis humilis ut ligamen et disgregans pro tabulis, pilulis et granulis adhiberi potest, gradus autem viscositatis altae tantum ut ligamen. Dosis pro variis exemplaribus et requisitis variat. Generaliter, dosis ligaminis pro tabulis granulatis siccis est 5%, et dosis ligaminis pro tabulis granulatis humidis est 2%.
Li Houtao et al. glutinum tabularum tinidazoli examinaverunt. 8% polyvinylpyrrolidonum (PVP-K30) , 40% syrupum, 10% mixturam amyli, 2.0% hydroxypropylmethylcellulosum K4 (HPMCK4M), 50% ethanolum, ut adhaesio tabularum tinidazoli vicissim in praeparatione tabularum tinidazoli, investigata est. Mutationes aspectus tabularum simplicium et post obductionem comparatae sunt, et friabilitas, durities, tempus limes disintegrationis et celeritas dissolutionis variarum tabularum praescriptarum mensuratae sunt. Resultata: Tabulae cum 2.0% hydroxypropylmethylcellulosum praeparatae nitidae erant, et mensura friabilitatis nullum phaenomenon fracturae marginis et anguli invenit, et post obductionem, forma tabulae perfecta erat et aspectus bonus. Quapropter, tabulae tinidazoli cum 2.0% HPMC-K4 et 50% ethanolo praeparatae ut glutinum adhibitae sunt. Guan Shihai processum compositionis tabularum Fuganning investigavit, glutina examinavit, et solutiones ethanoli 50%, pastae amyli 15%, PVP 10%, et ethanoli 50% examinavit, cum compressibilitate, levitate, et friabilitate ut indicibus aestimationis, CMC-Na 5% et solutione HPMC 15% (5 mPa·s). Resultata: Laminae paratae ethanoli 50%, pastae amyli 15%, PVP 10%, solutione ethanoli 50%, et CMC-Na 5% superficiem leviter compositam habebant, sed compressibilitatem humilem et duritiam humilem, quae necessitatibus obductionis satisfacere non poterant; solutione HPMC 15% (5 mPa·s), superficies tabulae levis est, friabilitas qualificata, et compressibilitas bona, quae necessitatibus obductionis satisfacere potest. Ergo, HPMC (5 mPa·s) ut glutina electum est.
3.3 ut agens suspensionis
Gradus altae viscositatis huius producti ut agens suspensionis ad praeparandam praeparationem liquidam suspensionis generis adhibetur. Bonum effectum suspensionis habet, facile redispersatur, non adhaeret parieti, et particulas flocculationis tenues habet. Dosis usitata est 0.5% ad 1.5%. Song Tian et al. materias polymericas vulgo adhibitas (hydroxypropylmethylcellulosam, natrii carboxymethylcellulosam, povidonum, xanthan gum, methylcellulosam, etc.) ut agentes suspensionis ad praeparandam suspensionem siccam racecadotrili adhibuerunt. Per rationem voluminis sedimentationis suspensionum diversarum, index redispersibilitatis, et rheologia, viscositas suspensionis et morphologia microscopica observatae sunt, et stabilitas particularum medicamenti sub experimento accelerato etiam investigata est. Resultata: Suspensio sicca cum 2% HPMC ut agente suspensionis praeparata processum simplicem et bonam stabilitatem habuit.
Comparata cum methylcellulosa, hydroxypropylmethylcellulosa proprietates habet solutionem clariorem formandi, et tantum parvam quantitatem substantiarum fibrosarum non dispersarum exsistere, ita HPMC etiam vulgo ut agens suspensionis in praeparationibus ophthalmicis adhibetur. Liu Jie et al. HPMC, hydroxypropylcellulosam (HPC), carbomerum 940, polyethylenglycolum (PEG), natrii hyaluronatum (HA), et combinationem HA/HPMC ut agentes suspensionis adhibuerunt ad varias specificationes praeparandas. Pro suspensione ophthalmica Ciclovir, proportio voluminis sedimentationis, magnitudo particularum, et redispersibilitas ut indices inspectionis selectae sunt ad optimum agens suspensionis examinandum. Resultata ostendunt suspensionem ophthalmicam acyclovir paratam a 0.05% HA et 0.05% HPMC ut agente suspensionis, proportionem voluminis sedimentationis 0.998 esse, magnitudinem particularum uniformem, redispersibilitatem bonam, et praeparationem stabilem.
3.4 Ut obstructor, agens liberationis lentae et moderatae et agens poros formans
Gradus altae viscositatis huius producti ad praeparandas tabulas hydrophilicas matricis gelidi liberationis sustinae, inhibitores et agentes liberationis moderatae tabularum matricis materiae mixtae liberationis sustinae adhibetur, et effectum habet liberationem medicamenti retardandi. Concentratio eius est inter 10% et 80%. Gradus humilis viscositatis ut porogena in praeparationibus liberationis sustinae vel moderatae adhibentur. Dosis initialis necessaria ad effectum therapeuticum talium tabularum celeriter attingi potest, et deinde effectus liberationis sustinae vel moderatae exercetur, et concentratio efficax medicamenti in sanguine in corpore conservatur. Hydroxypropylmethylcellulosa hydratatur ad stratum gelatinosum formandum cum aquam occurrit. Mechanismus liberationis medicamenti e tabula matrice praecipue diffusionem strati gelatinosum et erosionem strati gelatinosum includit. Jung Bo Shim et al. tabulas carvediloli liberationis sustinae cum HPMC ut materia liberationis sustinae paraverunt.
Hydroxypropylmethylcellulosa etiam late in tabulis matricis liberationis continuae medicinae traditionalis Sinensis adhibetur, et pleraque ingredientia activa, partes efficaces et praeparationes singulares medicinae traditionalis Sinensis adhibentur. Liu Wen et al. 15% hydroxypropylmethylcellulosa ut materiam matricis, 1% lactosum et 5% cellulosam microcrystallinam ut impletiones adhibuerunt, et Decoctum Jingfang Taohe Chengqi in tabulis matricis oralis liberationis continuae paraverunt. Modelum est aequatio Higuchi. Systema compositionis formulae simplex est, praeparatio facilis, et data liberationis relative stabilis est, quod requisitis Pharmacopoeiae Sinensis satisfacit. Tang Guanguang et al. saponinas totales Astragali ut medicamentum exemplar adhibuerunt, tabulas matricis HPMC paraverunt, et factores liberationem medicamenti ex partibus efficacibus medicinae traditionalis Sinensis in tabulis matricis HPMC afficientes exploraverunt. Resultata: Cum dosis HPMC augebatur, liberatio astragalosidi decrescebat, et proportio liberationis medicamenti relationem fere linearem cum ratione dissolutionis matricis habebat. In tabella matrice hypromellosa HPMC, quaedam necessitudo inter emissionem partis efficacis medicinae Sinensis traditionalis et dosim atque genus HPMC existit, et processus emissionis monomeri chemici hydrophilici ei similis est. Hydroxypropylmethylcellulosa non solum apta est compositis hydrophilicis, sed etiam substantiis non hydrophilicis. Liu Guihua 17% hydroxypropylmethylcellulosae (HPMCK15M) ut materiam matricis liberationis sustinentis adhibuit, et tabellas matricis liberationis sustinentis Tianshan Xuelian per granulationem humidam et methodum tabulationis paravit. Effectus liberationis sustinentis manifestus erat, et processus praeparationis stabilis et possibilis erat.
Hydroxypropylmethylcellulosa non solum in tabulis matricis liberationis continuae ingredientium activorum et partium efficacium medicinae Sinensis traditionalis adhibetur, sed etiam magis ac magis in praeparationibus compositorum medicinae Sinensis traditionalis adhibetur. Wu Huichao et al. 20% hydroxypropylmethylcellulosae (HPMCK4M) ut materiam matricis adhibuerunt, et methodum compressionis directae pulveris ad tabulam matricis gel hydrophilicam Yizhi praeparandam, quae medicamentum continue et stabile per 12 horas liberare poterat, adhibuerunt. Saponinum Rg1, ginsenosidum Rb1, et saponinum R1 Panax notoginseng ut indices aestimationis adhibiti sunt ad liberationem in vitro investigandam, et aequatio liberationis medicamenti aptata est ad mechanismum liberationis medicamenti studendum. Resultata: Mechanismus liberationis medicamenti aequationi cineticae ordinis zero et aequationi Ritger-Peppas congruens erat, in qua geniposidum per diffusionem non-Fick liberatum est, et tres componentes in Panax notoginseng per erosionem skeletalis liberati sunt.
3.5 Gluten protectivum ut spissator et colloidum
Cum hoc productum ut spissator adhibetur, usitata concentratio percentualis est inter 0.45% et 1.0%. Etiam stabilitatem glutinis hydrophobici augere, colloidem protectivam formare, particulas ne coalescant et agglomerentur impedire, ita sedimentorum formationem inhibere. Communis concentratio percentualis est inter 0.5% et 1.5%.
Wang Zhen et al. methodum designationis experimentalis orthogonalis L9 adhibuerunt ad processum praeparationis clisteris carbonis activati medicinalis investigandum. Conditiones optimae processus ad determinationem finalem clisteris carbonis activati medicinalis sunt ut 0.5% carboxymethylcellulosa natrii et 2.0% hydroxypropylmethylcellulosa (HPMC continet 23.0% gregem methoxylum, basem hydroxypropoxylicum 11.6%) ut spissatores adhibeantur; hae condiciones processus stabilitatem carbonis activati medicinalis augent. Zhang Zhiqiang et al. gel ophthalmicum levofloxacini hydrochloridum pH-sensibile, paratum ad usum, cum effectu liberationis continuae, excogitaverunt, carbopolum ut matricem geli et hydroxypropylmethylcellulosam ut spissatorem adhibentes. Optima praescriptio per experimentum astuta, tandem optima praescriptio obtinetur levofloxacini hydrochloridum 0.1 g, carbopolum (9400) 3 g, hydroxypropylmethylcellulosum (E50 LV) 20 g, disodium hydrogenophosphas 0.35 g, acidum phosphoricum 0.45 g natrii dihydrogenii, 0.50 g natrii chloridi, 0.03 g ethylparabeni, et aqua ad 100 mL addita sunt. In experimento, auctor seriem hydroxypropylmethylcellulosum METHOCEL societatis Colorcon cum variis specificationibus (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) examinavit ad spissantia variis concentrationibus praeparanda, et eventu HPMC E50 LV ut spissans elegit. Spissamentum pro gelis instantaneis levofloxacini hydrochloridi pH-sensibilibus.
3.6 ut materia capsularis
Solet materia involucri capsularum esse gelatina plerumque. Processus productionis involucri capsularum simplex est, sed nonnulla problemata et phaenomena exstant, ut protectio debilis contra humiditatem et medicamenta oxygenio sensibilia, dissolutio medicamentorum imminuta, et disintegratio involucri capsularum in conservatione tarda. Ergo, hydroxypropylmethylcellulosa ut substitutio pro capsula gelatinosa ad capsulas praeparandas adhibetur, quae formabilitatem fabricationis capsularum et effectum usus emendat, et late domi et in terris promota est.
Theophyllinum ut medicamentum comparativum adhibitum, Podczeck et al. invenerunt celeritatem dissolutionis medicamenti in capsularum cum involucris hydroxypropylmethylcellulosis maiorem esse quam in capsularum gelatinarum. Causa analysis est quod dissolutio HPMC est dissolutio totius capsulae simul, dum dissolutio capsulae gelatinae est dissolutio structurae reticulatae primum, deinde dissolutio totius capsulae, itaque capsula HPMC aptior est pro involucris capsularum ad formulationes liberationis immediatae. Chiwele et al. similes conclusiones etiam pervenerunt et dissolutionem gelatinae, gelatinae/polyethylene glycolis et involucrorum HPMC comparaverunt. Resultata demonstraverunt involucra HPMC celeriter dissolvi sub variis condicionibus pH, dum capsulae gelatinae valde afficiuntur a variis condicionibus pH. Tang Yue et al. novum genus involucri capsulae pro systemate vectoris inhalatoris pulveris sicci medicamenti dosis humilis examinaverunt. Comparata cum involucro capsulae hydroxypropylmethylcellulosae et involucro capsulae gelatinae, stabilitas involucri capsulae et proprietates pulveris in involucro sub variis condicionibus investigatae sunt, et probatio friabilitatis peracta est. Eventus ostendunt involucra capsularum HPMC, comparata cum capsulis gelatinosis, meliorem stabilitatem et pulveris protectionem praebere, fortiorem resistentiam humiditatis, et minorem friabilitatem habere quam involucra capsularum gelatinosas; itaque involucra capsularum HPMC aptiora sunt capsulis ad inhalationem pulveris sicci.
3.7 ut bioadhaesivum
Technologia bioadhaesionis excipientibus cum polymeris bioadhaesivis utitur. Adhaerendo mucosae biologicae, continuitatem et firmitatem contactus inter praeparationem et mucosam auget, ita ut medicamentum lente liberetur et a mucosa absorbeatur ad finem curationis consequendum. Late hodie adhibetur. Curatio morborum tractus gastrointestinalis, vaginae, mucosae oris, et aliarum partium.
Technologia bioadhaesionis gastrointestinalis est novum systema administrationis medicamentorum, annis proximis elaboratum. Non solum tempus residentiae medicamentorum in tractu gastrointestinali prolongat, sed etiam contactum inter medicamentum et membranam cellularem in loco absorptionis emendat, fluiditatem membranae cellularis mutat, et penetrationem medicamenti in cellulas epitheliales intestini tenuis auget, ita biodisponibilitatem medicamenti amplificans. Wei Keda et al. praescriptionem nuclei tabulae cum dosi HPMCK4M et Carbomer 940 ut factoribus investigationis examinaverunt, et instrumento bioadhaesionis a se facto adhibito vim detrahendi inter tabulam et biofilm simulatum per qualitatem aquae in sacculo plastico metiendam. ...et denique contentum HPMCK40 et carbomeri 940 ad 15 et 27.5 mg in optima area praescriptionis nucleorum tabularum NCaEBT respective ad nucleos tabularum NCaEBT praeparandos elegit, quod indicat materias bioadhaesivas (ut hydroxypropylmethylcellulosam) adhaesionem praeparationis ad textum significanter reducere et emendare posse.
Praeparationes bioadhaesivae orales etiam novum genus systematis administrationis medicamentorum sunt, quod annis proximis magis investigatum est. Praeparationes bioadhaesivae orales medicamentum parti affectae cavitatis oris adhaerere possunt, quod non solum tempus residentiae medicamenti in mucosa oris prolongat, sed etiam mucosam oris protegit. Melior effectus therapeuticus et emendata biodisponibilitas medicamenti. Xue Xiaoyan et al. formulam tabularum adhaesivarum oralium insulini optimizaverunt, pectinum mali, chitosanum, carbomerum 934P, hydroxypropylmethylcellulosam (HPMC K392) et alginatum natrii ut materias bioadhaesivas utentes, et congelatione-siccatione ad insulinum orale praeparandum. Lamina adhaesiva duplicis strati. Tabula adhaesiva oralis insulini praeparata structuram porosam spongiosam habet, quae liberationi insulini favet, et stratum protectivum hydrophobicum habet, quod liberationem unidirectionalem medicamenti curare et iacturam medicamenti vitare potest. Hao Jifu et al. etiam emplastra bioadhaesiva oralia ex granis caeruleo-flavis paraverunt, glutino Baiji, HPMC et carbomerum ut materias bioadhaesivas utentes.
In systematibus administrationis medicamentorum vaginalium, technologia bioadhaesionis etiam late adhibita est. Zhu Yuting et al. carbomerum (CP) et HPMC ut materias adhaesivas et matricem liberationis sustinae adhibuerunt ad tabulas bioadhaesivas clotrimazoli vaginales cum variis formulis et rationibus praeparandas, earumque adhaesionem, tempus adhaesionis et proportionem tumoris in ambitu fluidi vaginalis artificialis mensuraverunt. , praescriptio idonea ut CP-HPMC1:1 examinata est, lamina adhaesiva praeparata bonam adhaesionis facultatem habebat, et processus simplex et utilis erat.
3.8 ut gel topicum
Gel, ut medicamentum adhaesivum, seriem commodorum habet, ut salutem, pulchritudinem, facilem purgationem, sumptum vile, simplicem processum praeparationis, et bonam compatibilitatem cum medicamentis. Directio progressionis. Exempli gratia, gel transdermale est nova forma medicamentorum quae annis proximis magis investigata est. Non solum destructionem medicamentorum in tractu gastrointestinali vitare et variationem concentrationis medicamenti in sanguine a culmine ad ima minuere potest, sed etiam unum ex efficacibus systematibus liberationis medicamentorum ad effectus secundarios medicamentorum superandos factum est.
Zhu Jingjie et al. effectum matricum diversarum in liberationem geli plastidi scutellarini alcoholis *in vitro* investigaverunt, et cum carbomero (980NF) et hydroxypropylmethylcellulosa (HPMCK15M) ut matricibus geli examinaverunt, et scutellarinum idoneum ad scutellarino obtinuerunt. Matrix geli plastidi alcoholis. Resultata experimentalia ostendunt 1.0% carbomerum, 1.5% carbomerum, 1.0% carbomerum + 1.0% HPMC, 1.5% carbomerum + 1.0% HPMC ut matricem geli Utrumque aptum esse plastidis scutellarini alcoholis. Per experimentum, inventum est HPMC modum liberationis medicamenti matricis geli carbomeri mutare posse aptando aequationem cineticam liberationis medicamenti, et 1.0% HPMC matricem 1.0% carbomeri et 1.5% carbomeri emendare posse. Causa fortasse est quod HPMC celerius expandit, et expansio rapida in primo experimenti stadio hiatus molecularis materiae geli carbomeri maiorem facit, ita accelerans ratem liberationis medicamenti. Zhao Wencui et al. carbomer-934 et hydroxypropylmethylcellulosam ut vectores ad gel ophthalmicum norfloxacini parandum adhibuerunt. Processus praeparationis simplex et possibilis est, et qualitas requisitis qualitatis geli ophthalmici "Pharmacopoeiae Sinensis" (editionis 2010) congruit.
3.9 Inhibitor praecipitationis pro systemate auto-microemulsificante
Systema auto-microemulsificans medicamentorum adferendi (SMEDDS) novum genus systematis oralis medicamentorum adferendi est, quod mixtura homogenea, stabilis et pellucida ex medicamento, oleo, emulsore et coemulsore constat. Compositio medicamenti simplex est, et salus ac stabilitas bonae. Medicamentis male solubilibus, materiae polymericae fibrae aquasolubiles, ut HPMC, polyvinylpyrrolidonum (PVP), etc., saepe adduntur ut medicamenta libera et medicamenta in microemulsione inclusa dissolutionem supersaturatam in tractu gastrointestinali consequantur, ita ut solubilitas medicamenti augeatur et biodisponibilitas melioretur.
Peng Xuan et al. systema liberationis medicamentorum auto-emulsificans silibinino supersaturatum (S-SEDDS) paraverunt. Oleum ricini oxyethylenum hydrogenatum (Cremophor RH40), 12% acidi caprylici caprici, polyethylene glycol glyceridum (Labrasol) ut co-emulsificans, et 50 mg·g-1 HPMC. Additio HPMC ad SSEDDS silibininum liberum supersaturare potest ut in S-SEDDS dissolvatur et silibininum ne praecipitet impedire. Comparata cum formulis auto-microemulsionis traditis, maior quantitas surfactantis plerumque additur ad encapsulationem incompletam medicamenti impediendam. Additio HPMC solubilitatem silibinini in medio dissolutionis relative constantem servare potest, emulsificationem in formulis auto-microemulsionis reducens. dosis agentis.
4. Conclusio
Patet HPMC late in praeparationibus adhibitum esse propter proprietates suas physicas, chemicas et biologicas, sed HPMC etiam multa vitia in praeparationibus habet, ut phaenomenon liberationis ante et post rupturam. methyl methacrylate) ad emendandum. Simul, quidam investigatores applicationem theoriae osmoticae in HPMC investigaverunt, tabulas carbamazepini liberationis sustinentis et tabulas verapamil hydrochloridi liberationis sustinentis praeparando, ut mechanismum liberationis ulterius studerent. Uno verbo, plures ac plures investigatores multum laboris ad meliorem applicationem HPMC in praeparationibus faciunt, et cum studio profundo proprietatum eius et emendatione technologiae praeparationis, HPMC latius in novis formis medicamentorum et in investigatione systematis pharmaceutici adhibebitur, deinde progressum continuum pharmaciae promovebit.
Tempus publicationis: VIII Oct. MMXXII