A literatura cunnessa in casa è à l'esteru in a preparazione di eccipienti farmaceutici idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) in l'ultimi anni hè stata rivista, analizata è riassunta, è a so applicazione in preparazioni solide, preparazioni liquide, preparazioni à liberazione sustenuta è cuntrullata, preparazioni di capsule, gelatina. L'ultime applicazioni in u campu di e nuove formulazioni cum'è e formulazioni adesive è bioadesivi. A causa di a differenza in u pesu moleculare relativu è a viscosità di HPMC, hà e caratteristiche è l'usi di emulsificazione, adesione, ispessimentu, aumentu di a viscosità, sospensione, gelificazione è furmazione di film. Hè largamente utilizata in preparazioni farmaceutiche è ghjucherà un rolu più impurtante in u campu di e preparazioni. Cù u studiu approfonditu di e so proprietà è u miglioramentu di a tecnulugia di formulazione, HPMC serà più largamente utilizata in a ricerca di nuove forme di dosaggio è novi sistemi di somministrazione di farmaci, prumove cusì u sviluppu cuntinuu di formulazioni.
idrossipropilmetilcellulosapreparazioni farmaceutiche; eccipienti farmaceutici.
L'eccipienti farmaceutichi ùn sò micca solu a basa materiale per a furmazione di preparazioni di medicinali crudi, ma sò ancu ligati à a difficultà di u prucessu di preparazione, a qualità di a droga, a stabilità, a sicurezza, a velocità di liberazione di a droga, u modu d'azione, l'efficacia clinica è u sviluppu di nuove forme di dosaggio è nuove vie di amministrazione. strettamente correlati. L'emergenza di novi eccipienti farmaceutichi prumove spessu u miglioramentu di a qualità di a preparazione è u sviluppu di nuove forme di dosaggio. L'idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) hè unu di l'eccipienti farmaceutichi più populari in casa è à l'esteru. A causa di u so pesu moleculare relativu differente è di a so viscosità, hà e funzioni di emulsionà, ligà, addensà, addensà, suspende è incollà. Caratteristiche è usi cum'è a coagulazione è a furmazione di film sò largamente aduprati in a tecnulugia farmaceutica. Questu articulu esamina principalmente l'applicazione di l'idrossipropilmetilcellulosa (HPMC) in e formulazioni in l'ultimi anni.
1.Proprietà basiche di HPMC
Idrossipropilmetilcellulosa (HPMC), a formula moleculare hè C8H15O8-(C10H18O6) n-C8H15O8, è a massa moleculare relativa hè di circa 86 000. Stu pruduttu hè un materiale semisinteticu, chì face parte di u metilu è di l'etere poliidrossipropilico di a cellulosa. Pò esse pruduttu in dui modi: Unu hè chì a metilcellulosa di un gradu adattatu hè trattata cù NaOH è poi reagita cù l'ossidu di propilene à alta temperatura è alta pressione. U tempu di reazione deve durà abbastanza longu per permette à u metilu è à l'idrossipropile di furmà ligami eterei. Hè cunnessu à l'anellu anidroglucosiu di a cellulosa in forma di cellulosa, è pò ghjunghje à u gradu desideratu; l'altru hè di trattà u linter di cuttone o a fibra di polpa di legnu cù soda caustica, è poi reagisce cù u metanu cloruratu è l'ossidu di propilene successivamente, è poi raffinallu ulteriormente, schiacciatu in polvere o granuli fini è uniformi.
U culore di stu pruduttu hè da biancu à biancu latte, inodore è senza gustu, è a forma hè una polvere granulare o fibrosa chì scorre facilmente. Stu pruduttu pò esse dissoltu in acqua per furmà una suluzione colloidale da chjara à bianca lattea cù una certa viscosità. U fenomenu d'intercunversione sol-gel pò accade per via di u cambiamentu di temperatura di a suluzione cù una certa cuncentrazione.
A causa di a diffarenza in u cuntenutu di sti dui sustituenti in a struttura di metossi è idrossipropile, sò apparsi diversi tipi di prudutti. In cuncentrazioni specifiche, diversi tipi di prudutti anu caratteristiche specifiche. A viscosità è a temperatura di gelificazione termica, dunque anu proprietà diverse è ponu esse aduprate per scopi diversi. A farmacopea di diversi paesi hà diverse regulamentazioni è rapprisentazioni nantu à u mudellu: A Farmacopea Europea hè basata nantu à i vari gradi di diverse viscosità è diversi gradi di sustituzione di i prudutti venduti in u mercatu, espressi da gradi più numeri, è l'unità hè "mPa s". In a Farmacopea di i Stati Uniti, 4 cifre sò aghjunte dopu à u nome genericu per indicà u cuntenutu è u tipu di ogni sustituente di idrossipropilmetilcellulosa, cum'è l'idrossipropilmetilcellulosa 2208. I primi dui cifri rapprisentanu u valore apprussimativu di u gruppu metossi. Percentuale, l'ultimi dui cifri rapprisentanu a percentuale apprussimativa di idrossipropile.
L'idrossipropilmetilcellulosa di Calocan hà 3 serie, vale à dì a serie E, a serie F è a serie K, ogni serie hà una varietà di mudelli tra cui sceglie. E serie E sò aduprate principalmente cum'è rivestimenti di film, aduprate per u rivestimentu di tablette, nuclei di tablette chjusi; E serie E, F sò aduprate cum'è viscosificanti è agenti ritardanti di rilascio per preparazioni oftalmiche, agenti di sospensione, addensanti per preparazioni liquide, tablette è leganti di granuli; E serie K sò aduprate principalmente cum'è inibitori di rilascio è materiali di matrice di gel idrofilo per preparazioni à rilascio lentu è cuntrullatu.
I pruduttori naziunali includenu principalmente a fabbrica chimica Fuzhou No. 2, Huzhou Food and Chemical Co., Ltd., a fabbrica di accessori farmaceutici Sichuan Luzhou, a fabbrica chimica Hubei Jinxian No. 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical Co., Ltd., Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical Co., Ltd., l'impianti chimichi Xi'an Huian, ecc.
2.Vantaghji di HPMC
L'HPMC hè diventatu unu di l'eccipienti farmaceutichi i più aduprati in casa è à l'esteru, perchè l'HPMC hà vantaghji chì altri eccipienti ùn anu micca.
2.1 Solubilità in acqua fredda
Solubile in acqua fredda sottu à 40 ℃ o 70% etanolu, praticamente insolubile in acqua calda sopra à 60 ℃, ma pò gelificà.
2.2 Chimicamente inerte
L'HPMC hè un tipu d'etere di cellulosa non ionicu, a so suluzione ùn hà micca carica ionica è ùn interagisce micca cù sali metallichi o cumposti organici ionici, dunque altri eccipienti ùn reagiscenu micca cun ellu durante u prucessu di pruduzzione di preparazioni.
2.3 Stabilità
Hè relativamente stabile sia à l'acidu sia à l'alcali, è pò esse almacenatu per un bellu pezzu trà pH 3 è 11 senza cambiamenti significativi in a viscosità. A suluzione acquosa di HPMC hà un effettu anti-muffa è mantene una bona stabilità di viscosità durante u almacenamentu à longu andà. L'eccipienti farmaceutichi chì utilizanu HPMC anu una stabilità di qualità megliu cà quelli chì utilizanu eccipienti tradiziunali (cum'è destrina, amidu, ecc.).
2.4 Ajustabilità di a viscosità
Diversi derivati di viscosità di HPMC ponu esse mischiati in diverse proporzioni, è a so viscosità pò esse cambiata secondu una certa lege, è hà una bona relazione lineare, dunque a proporzione pò esse scelta secondu i bisogni.
2.5 Inerzia metabolica
L'HPMC ùn hè micca assorbitu o metabolizatu in u corpu, è ùn furnisce micca calore, dunque hè un eccipiente di preparazione farmaceutica sicura. 2.6 Sicurezza Si cunsidereghja generalmente chì l'HPMC hè un materiale micca tossicu è micca irritante, a dosa letale mediana per i topi hè 5 g · kg - 1 , è a dosa letale mediana per i ratti hè 5,2 g · kg - 1 . A dosa ghjurnata hè innocua per u corpu umanu.
3.Applicazione di HPMC in formulazioni
3.1 Cum'è materiale di rivestimentu di film è materiale chì forma film
Utilizendu HPMC cum'è materiale per tablette rivestite di film, a tableta rivestita ùn hà micca vantaghji evidenti in u mascheramentu di u gustu è di l'aspettu paragunatu à e tablette rivestite tradiziunali cum'è e tablette rivestite di zuccheru, ma a so durezza, friabilità, assorbimentu di umidità, gradu di disintegrazione, aumentu di pesu di u rivestimentu è altri indicatori di qualità sò megliu. U gradu di bassa viscosità di stu pruduttu hè adupratu cum'è materiale di rivestimentu di film solubile in acqua per tablette è pillule, è u gradu di alta viscosità hè adupratu cum'è materiale di rivestimentu di film per sistemi di solventi organici, di solitu à una cuncentrazione di 2% à 20%.
Zhang Jixing et al. anu utilizatu u metudu di a superficia d'effettu per ottimizà a formulazione di premiscela cù HPMC cum'è rivestimentu di film. Pigliendu u materiale filmforme HPMC, a quantità di alcolu polivinilicu è plastificante polietilenglicole cum'è fattori d'investigazione, a resistenza à a trazione è a permeabilità di u film è a viscosità di a suluzione di rivestimentu di film hè l'indice d'ispezione, è a relazione trà l'indice d'ispezione è i fattori d'ispezione hè descritta da un mudellu matematicu, è u prucessu di formulazione ottimale hè finalmente ottenutu. U so cunsumu hè rispettivamente agente filmforme idrossipropilmetilcellulosa (HPMCE5) 11,88 g, alcolu polivinilicu 24,12 g, plastificante polietilenglicole 13,00 g, è a viscosità di a sospensione di rivestimentu hè 20 mPa·s, a permeabilità è a resistenza à a trazione di u film anu righjuntu u megliu effettu. Zhang Yuan hà migliuratu u prucessu di preparazione, hà utilizatu HPMC cum'è legante per rimpiazzà a pasta d'amidu, è hà cambiatu e tablette Jiahua in tablette rivestite di film per migliurà a qualità di e so preparazioni, migliurà a so igroscopicità, facilità à sbiadisce, tablette sciolte, scheggiature è altri prublemi, migliurà a stabilità di a tabletta. U prucessu di furmulazione ottimale hè statu determinatu da esperimenti ortogonali, vale à dì, a cuncentrazione di a pasta era 2% HPMC in una soluzione di etanolu à 70% durante u rivestimentu, è u tempu di agitazione durante a granulazione era 15 min. Risultati E pasticche rivestite di film Jiahua preparate da u novu prucessu è a prescrizione sò state assai migliorate in aspettu, tempu di disintegrazione è durezza di u core rispetto à quelle prodotte da u prucessu di prescrizione originale, è u tassu qualificatu di e pasticche rivestite di film hè statu assai miglioratu. hà righjuntu più di 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, ecc. anu ancu utilizatu idrossipropilmetilcellulosa cum'è materiale filmformante per preparà a pasticca di pusizionamentu di u colon patinae è a pasticca di pusizionamentu di u colon matrine, rispettivamente. affettanu u rilasciu di droga. Huang Yunran hà preparatu e Pasticche di Pusizionamentu di u Colon Sangue di Dragone, è hà applicatu HPMC à a soluzione di rivestimentu di u stratu di gonfiore, è a so frazione di massa era 5%. Si pò vede chì HPMC pò esse largamente utilizatu in u sistema di consegna di droga miratu à u colon.
L'idrossipropilmetilcellulosa ùn hè micca solu un eccellente materiale di rivestimentu di film, ma pò ancu esse aduprata cum'è materiale filmforme in formulazioni di film. Wang Tongshun ecc. sò ottimizzati per a prescrizione di u film cumpostu orale di liquirizia di zincu cumpostu è aminolexanol, cù a flessibilità, l'uniformità, a levigatezza, a trasparenza di l'agente film cum'è indice di investigazione, ottene una prescrizione ottima hè PVA 6,5 g, HPMC 0,1 g è 6,0 g di propilene glicole chì rispondenu à i requisiti di liberazione lenta è sicurezza, è ponu esse aduprati cum'è a prescrizione di preparazione di u film cumpostu.
3.2 cum'è legante è disintegrante
U gradu di bassa viscosità di stu pruduttu pò esse adupratu cum'è ligante è disintegrante per tablette, pillule è granuli, è u gradu di alta viscosità pò esse adupratu solu cum'è ligante. A dosa varieghja secondu i diversi mudelli è esigenze. In generale, a dosa di ligante per e tablette di granulazione secca hè di 5%, è a dosa di ligante per e tablette di granulazione umida hè di 2%.
Li Houtao et al anu analizatu u legante di e pasticche di tinidazole. 8% polivinilpirrolidone (PVP-K30), 40% sciroppu, 10% sospensione di amidu, 2,0% idrossipropilmetilcellulosa K4 (HPMCK4M), 50% etanolu sò stati investigati cum'è l'adesione di e pasticche di tinidazole à turnu. preparazione di pasticche di tinidazole. I cambiamenti d'aspettu di e pasticche lisce è dopu u rivestimentu sò stati paragunati, è a friabilità, a durezza, u limite di tempu di disintegrazione è a velocità di dissoluzione di diverse pasticche di prescrizione sò stati misurati. Risultati E pasticche preparate cù 2,0% idrossipropilmetilcellulosa eranu lucide, è a misurazione di a friabilità ùn hà trovu alcun fenomenu di scheggiatura è angulazione di i bordi, è dopu u rivestimentu, a forma di a pasticca era cumpleta è l'aspettu era bonu. Dunque, sò state aduprate pasticche di tinidazole preparate cù 2,0% HPMC-K4 è 50% etanolu cum'è leganti. Guan Shihai hà studiatu u prucessu di furmulazione di e tablette Fuganning, hà screening l'adesivi è hà screening soluzioni di 50% etanolu, 15% pasta d'amidu, 10% PVP è 50% etanolu cù cumpressibilità, levigatezza è friabilità cum'è indicatori di valutazione. , soluzione 5% CMC-Na è 15% HPMC (5 mPa·s). Risultati I fogli preparati da 50% etanolu, 15% pasta d'amidu, 10% PVP soluzione 50% etanolu è 5% CMC-Na avianu una superficia liscia, ma una scarsa cumpressibilità è una bassa durezza, chì ùn pudianu micca risponde à i bisogni di u rivestimentu; soluzione 15% HPMC (5 mPa·s), a superficia di a tableta hè liscia, a friabilità hè qualificata è a cumpressibilità hè bona, chì pò risponde à i bisogni di u rivestimentu. Dunque, HPMC (5 mPa·s) hè statu sceltu cum'è adesivo.
3.3 cum'è agente di sospensione
U gradu di alta viscosità di stu pruduttu hè adupratu cum'è agente di sospensione per preparà una preparazione liquida di tipu sospensione. Hà un bon effettu di sospensione, hè faciule da ridispersà, ùn si attacca micca à u muru è hà particelle di flocculazione fini. A dosa abituale hè da 0,5% à 1,5%. Song Tian et al. anu utilizatu materiali polimerichi cumunimenti usati (idrossipropilmetilcellulosa, carbossimetilcellulosa sodica, povidone, gomma xantana, metilcellulosa, ecc.) cum'è agenti di sospensione per preparà una sospensione secca di racecadotril. Attraversu u rapportu di volume di sedimentazione di diverse sospensioni, l'indice di ridispersibilità è a reologia, a viscosità di a sospensione è a morfologia microscopica sò state osservate, è a stabilità di e particelle di droga sottu à l'esperimentu acceleratu hè stata ancu investigata. Risultati A sospensione secca preparata cù 2% HPMC cum'è agente di sospensione avia un prucessu simplice è una bona stabilità.
In paragone cù a metilcellulosa, l'idrossipropilmetilcellulosa hà e caratteristiche di furmà una suluzione più chjara, è esiste solu una piccula quantità di sustanzi fibrosi micca dispersi, dunque l'HPMC hè ancu cumunamente adupratu cum'è agente di sospensione in preparazioni oftalmiche. Liu Jie et al. anu utilizatu HPMC, idrossipropilcellulosa (HPC), carbomer 940, polietilenglicole (PEG), ialuronatu di sodiu (HA) è a cumminazione di HA / HPMC cum'è agenti di sospensione per preparà diverse specifiche Per a sospensione oftalmica di Ciclovir, u rapportu di u vulume di sedimentazione, a dimensione di e particelle è a redispersibilità sò selezziunati cum'è indicatori d'ispezione per screening u megliu agente di sospensione. I risultati mostranu chì a sospensione oftalmica di aciclovir preparata da 0,05% HA è 0,05% HPMC cum'è agente di sospensione, u rapportu di u vulume di sedimentazione hè 0,998, a dimensione di e particelle hè uniforme, a redispersibilità hè bona è a preparazione hè stabile. U sessu aumenta.
3.4 Cum'è bloccante, agente à liberazione lenta è cuntrullata è agente chì forma i pori
U gradu di alta viscosità di stu pruduttu hè adupratu per a preparazione di compresse à liberazione sustenuta di matrice di gel idrofila, bloccanti è agenti à liberazione cuntrullata di compresse à liberazione sustenuta di matrice di materiale mistu, è hà l'effettu di ritardà a liberazione di u medicamentu. A so cuncentrazione hè da 10% à 80%. I gradi di bassa viscosità sò aduprati cum'è porogeni per preparazioni à liberazione sustenuta o à liberazione cuntrullata. A dosa iniziale necessaria per l'effettu terapeuticu di tali compresse pò esse raggiunta rapidamente, è dopu l'effettu di liberazione sustenuta o à liberazione cuntrullata hè esercitatu, è a cuncentrazione efficace di u medicamentu in u sangue hè mantenuta in u corpu. . L'idrossipropilmetilcellulosa hè idratata per furmà un stratu di gel quandu incontra l'acqua. U mecanismu di liberazione di u medicamentu da a compressa di matrice include principalmente a diffusione di u stratu di gel è l'erosione di u stratu di gel. Jung Bo Shim et al anu preparatu compresse à liberazione sustenuta di carvedilol cù HPMC cum'è materiale à liberazione sustenuta.
L'idrossipropilmetilcellulosa hè ancu largamente aduprata in e compresse di matrice à liberazione sustenuta di a medicina tradiziunale cinese, è a maiò parte di l'ingredienti attivi, e parti efficaci è e preparazioni singole di a medicina tradiziunale cinese sò aduprate. Liu Wen et al. anu utilizatu 15% di idrossipropilmetilcellulosa cum'è materiale di matrice, 1% di lattosiu è 5% di cellulosa microcristallina cum'è riempitivi, è anu preparatu a Decoczione Jingfang Taohe Chengqi in compresse di matrice orale à liberazione sustenuta. U mudellu hè l'equazione di Higuchi. U sistema di cumposizione di a formula hè simplice, a preparazione hè faciule è i dati di liberazione sò relativamente stabili, ciò chì risponde à i requisiti di a Farmacopea Cinese. Tang Guanguang et al. anu utilizatu saponine totali di Astragalus cum'è droga mudellu, anu preparatu compresse di matrice HPMC è anu esploratu i fattori chì influenzanu a liberazione di a droga da e parti efficaci di a medicina tradiziunale cinese in compresse di matrice HPMC. Risultati Cù l'aumentu di a dosa di HPMC, a liberazione di astragaloside hè diminuita, è a percentuale di liberazione di a droga avia una relazione quasi lineare cù a velocità di dissoluzione di a matrice. In a tableta di matrice HPMC di ipromellosa, ci hè una certa relazione trà a liberazione di a parte efficace di a medicina tradiziunale cinese è a dosa è u tipu di HPMC, è u prucessu di liberazione di u monomeru chimicu idrofilu hè simile à questu. L'idrossipropilmetilcellulosa ùn hè micca solu adatta per i cumposti idrofili, ma ancu per e sostanze non idrofile. Liu Guihua hà utilizatu 17% di idrossipropilmetilcellulosa (HPMCK15M) cum'è materiale di matrice à liberazione sustenuta, è hà preparatu tablette di matrice à liberazione sustenuta Tianshan Xuelian per mezu di granulazione umida è metudu di tabletting. L'effettu di liberazione sustenuta era evidente, è u prucessu di preparazione era stabile è fattibile.
L'idrossipropilmetilcellulosa ùn hè micca solu applicata à e pasticche di matrice à liberazione sustenuta di l'ingredienti attivi è di e parte efficaci di a medicina tradiziunale cinese, ma hè ancu sempre più aduprata in e preparazioni di cumposti di a medicina tradiziunale cinese. Wu Huichao et al. anu utilizatu 20% di idrossipropilmetilcellulosa (HPMCK4M) cum'è materiale di matrice, è anu utilizatu u metudu di compressione diretta in polvere per preparà a pasticca di matrice di gel idrofila Yizhi chì puderia liberà a droga in modu continuu è stabile per 12 ore. A saponina Rg1, u ginsenoside Rb1 è a saponina Panax notoginseng R1 sò stati utilizati cum'è indicatori di valutazione per investigà a liberazione in vitro, è l'equazione di liberazione di a droga hè stata adattata per studià u mecanismu di liberazione di a droga. Risultati U mecanismu di liberazione di a droga era cunfurmatu à l'equazione cinetica di ordine zero è à l'equazione di Ritger-Peppas, in a quale u geniposide hè statu liberatu per diffusione non Fick, è i trè cumpunenti in Panax notoginseng sò stati liberati per erosione scheletrica.
3.5 Colla protettiva cum'è addensante è colloide
Quandu stu pruduttu hè adupratu cum'è addensante, a cuncentrazione percentuale abituale hè da 0,45% à 1,0%. Pò ancu aumentà a stabilità di a colla idrofobica, furmà un colloide protettivu, impedisce à e particelle di coalescenza è agglomerazione, inibendu cusì a furmazione di sedimenti. A so cuncentrazione percentuale cumuna hè da 0,5% à 1,5%.
Wang Zhen et al. anu utilizatu u metudu di cuncepimentu sperimentale ortogonale L9 per investigà u prucessu di preparazione di u clistere di carbone attivatu medicinale. E cundizioni ottimali di prucessu per a determinazione finale di u clistere di carbone attivatu medicinale sò di utilizà 0,5% di carbossimetilcellulosa sodica è 2,0% di idrossipropilmetilcellulosa (HPMC cuntene 23,0% di gruppu metossilu, basa idrossipropossilica 11,6%) cum'è addensante, e cundizioni di prucessu aiutanu à migliurà a stabilità di u carbone attivatu medicinale. Zhang Zhiqiang et al. anu sviluppatu un gel oftalmicu di cloridrato di levofloxacina sensibile à u pH, prontu à l'usu, cù effettu à liberazione sustenuta, utilizendu carbopol cum'è matrice di gel è idrossipropilmetilcellulosa cum'è agente addensante. Prescrizione ottima per esperimentu, infine si ottiene a prescrizione ottima hè cloridrato di levofloxacina 0,1 g, carbopol (9400) 3 g, idrossipropilmetilcellulosa (E50 LV) 20 g, fosfato disodico idrogeno 0,35 g, acidu fosforico 0,45 g di diidrogeno sodico, 0,50 g di cloruro di sodico, 0,03 g di etilparabene, è acqua sò stati aghjunti per fà 100 mL. In u test, l'autore hà analizatu a serie di idrossipropilmetilcellulosa METHOCEL di a cumpagnia Colorcon cù diverse specifiche (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) per preparà addensanti cù diverse concentrazioni, è u risultatu hà sceltu HPMC E50 LV cum'è addensante. Addensante per gel istantanei di cloridrato di levofloxacina sensibili à u pH.
3.6 cum'è materiale di capsula
Di solitu, u materiale di a capsula hè principalmente gelatina. U prucessu di pruduzzione di a capsula hè simplice, ma ci sò qualchi prublemi è fenomeni cum'è una scarsa prutezzione contr'à l'umidità è i medicinali sensibili à l'ossigenu, una dissoluzione ridotta di i medicinali è una disintegrazione ritardata di a capsula durante u almacenamentu. Dunque, l'idrossipropilmetilcellulosa hè aduprata cum'è sustitutu di e capsule di gelatina per a preparazione di capsule, ciò chì migliora a furmabilità di a fabricazione di e capsule è l'effettu d'usu, è hè stata largamente prumossa in casa è à l'esteru.
Usendu a teofillina cum'è droga di cuntrollu, Podczeck et al. anu trovu chì a velocità di dissoluzione di a droga in capsule cù gusci di idrossipropilmetilcellulosa era più grande di quella di e capsule di gelatina. A ragione di l'analisi hè chì a disintegrazione di HPMC hè a disintegrazione di tutta a capsula à u listessu tempu, mentre chì a disintegrazione di a capsula di gelatina hè a disintegrazione di a struttura di a rete prima, è dopu a disintegrazione di tutta a capsula, dunque a capsula HPMC hè più adatta per i gusci di capsule per formulazioni à liberazione immediata. Chiwele et al. anu ancu ottenutu cunclusioni simili è anu paragunatu a dissoluzione di gelatina, gelatina/polietilenglicole è gusci HPMC. I risultati anu dimustratu chì i gusci HPMC sò stati dissolti rapidamente in diverse cundizioni di pH, mentre chì e capsule di gelatina sò assai influenzate da diverse cundizioni di pH. Tang Yue et al. anu screening un novu tipu di gusciu di capsula per u sistema di trasportu di inalatori di polvere secca bianca à bassa dosa. Paragunatu cù u gusciu di capsula di idrossipropilmetilcellulosa è u gusciu di capsula di gelatina, a stabilità di u gusciu di capsula è e proprietà di a polvere in u gusciu in u gusciu in diverse cundizioni sò state investigate, è hè stata realizata a prova di friabilità. I risultati mostranu chì, paragunatu à e capsule di gelatina, i gusci di capsule HPMC sò megliu in stabilità è prutezzione di a polvere, anu una resistenza à l'umidità più forte è anu una friabilità più bassa cà i gusci di capsule di gelatina, dunque i gusci di capsule HPMC sò più adatti per e capsule per l'inalazione di polvere secca.
3.7 cum'è bioadesivu
A tecnulugia di bioadesione usa eccipienti cù polimeri bioadesivi. Aderendu à a mucosa biologica, migliora a continuità è a strettezza di u cuntattu trà a preparazione è a mucosa, in modu chì u medicamentu sia liberatu lentamente è assorbitu da a mucosa per ottene u scopu di u trattamentu. Hè largamente aduprata attualmente. Trattamentu di e malatie di u trattu gastrointestinale, a vagina, a mucosa orale è altre parti.
A tecnulugia di bioadesione gastrointestinale hè un novu sistema di somministrazione di medicinali sviluppatu in l'ultimi anni. Ùn solu prolonga u tempu di residenza di e preparazioni di medicinali in u trattu gastrointestinale, ma migliora ancu e prestazioni di cuntattu trà a droga è a membrana cellulare in u situ di assorbimentu, cambia a fluidità di a membrana cellulare è migliora a penetrazione di a droga in e cellule epiteliali intestinali chjuche, migliorandu cusì a biodisponibilità di a droga. Wei Keda et al. anu analizatu a prescrizione di u core di a tableta cù a dosa di HPMCK4M è Carbomer 940 cum'è fattori di ricerca, è anu utilizatu un dispositivu di bioadesione fattu da elli stessi per misurà a forza di sbucciatura trà a tableta è u biofilm simulatu per via di a qualità di l'acqua in u saccu di plastica. , è infine anu sceltu u cuntenutu di HPMCK40 è carbomer 940 per esse 15 è 27,5 mg in a zona di prescrizione ottima di i nuclei di tablette NCaEBT, rispettivamente, per preparà i nuclei di tablette NCaEBT, indicendu chì i materiali bioadesivi (cum'è l'idrossipropilmetilcellulosa) ponu riduce significativamente u miglioramentu di l'adesione di a preparazione à u tissutu.
E preparazioni bioadesive orali sò ancu un novu tipu di sistema di somministrazione di medicinali chì hè statu studiatu di più in l'ultimi anni. E preparazioni bioadesive orali ponu aderisce a droga à a parte affetta di a cavità orale, chì ùn solu prolonga u tempu di residenza di a droga in a mucosa orale, ma prutege ancu a mucosa orale. Migliore effettu terapeuticu è biodisponibilità di a droga migliorata. Xue Xiaoyan et al. anu ottimizatu a formulazione di compresse adesive orali d'insulina, utilizendu pectina di mela, chitosanu, carbomer 934P, idrossipropilmetilcellulosa (HPMC K392) è alginatu di sodiu cum'è materiali bioadesivi, è liofilizazione per preparà l'insulina orale. Fogliu adesivo à doppiu stratu. A compressa adesiva orale d'insulina preparata hà una struttura porosa simile à una spugna, chì hè favurevule per u rilasciu di l'insulina, è hà un stratu protettivu idrofobicu, chì pò assicurà u rilasciu unidirezionale di a droga è evità a perdita di a droga. Hao Jifu et al. anu ancu preparatu patch bioadesivi orali di perle blu-gialle utilizendu colla Baiji, HPMC è carbomer cum'è materiali bioadesivi.
In i sistemi di somministrazione vaginale di farmaci, a tecnulugia di bioadesione hè stata ancu largamente aduprata. Zhu Yuting et al. anu utilizatu carbomer (CP) è HPMC cum'è materiali adesivi è matrice à liberazione sustenuta per preparà compresse vaginali bioadesive di clotrimazole cù diverse formulazioni è rapporti, è anu misuratu a so adesione, u tempu di adesione è a percentuale di gonfiore in l'ambiente di u fluidu vaginale artificiale. , a prescrizione adatta hè stata selezionata cum'è CP-HPMC1: 1, u fogliu adesivo preparatu avia una bona prestazione di adesione, è u prucessu era simplice è fattibile.
3.8 cum'è gel topicu
Cum'è una preparazione adesiva, u gel hà una seria di vantaghji cum'è a sicurezza, a bellezza, a pulizia faciule, u costu bassu, u prucessu di preparazione simplice è a bona cumpatibilità cù i medicinali. Direzzione di sviluppu. Per esempiu, u gel transdermicu hè una nova forma di dosaggio chì hè stata studiata di più in l'ultimi anni. Pò micca solu evità a distruzzione di i medicinali in u trattu gastrointestinale è riduce a variazione da piccu à fondu di a cuncentrazione di u medicamentu in u sangue, ma hè ancu diventatu unu di i sistemi efficaci di liberazione di i medicinali per superà l'effetti secundarii di i medicinali.
Zhu Jingjie et al. anu studiatu l'effettu di diverse matrici nantu à a liberazione di u gel di plastidi d'alcol scutellarina in vitro, è anu screened cù carbomer (980NF) è idrossipropilmetilcellulosa (HPMCK15M) cum'è matrici di gel, è anu ottenutu scutellarina adatta per a scutellarina. Matrice di gel di plastidi d'alcol. I risultati sperimentali mostranu chì 1.0% carbomer, 1.5% carbomer, 1.0% carbomer + 1.0% HPMC, 1.5% carbomer + 1.0% HPMC cum'è matrice di gel Tramindui sò adatti per i plastidi d'alcol scutellarina. Durante l'esperimentu, hè statu trovu chì HPMC puderia cambià u modu di liberazione di a droga di a matrice di gel di carbomer adattendu l'equazione cinetica di liberazione di a droga, è 1.0% HPMC puderia migliurà a matrice di carbomer 1.0% è a matrice di carbomer 1.5%. A ragione pò esse chì l'HPMC si espande più rapidamente, è a rapida espansione in a prima fase di l'esperimentu rende più grande u spaziu moleculare di u materiale di gel di carbomeru, accelerendu cusì a so velocità di liberazione di u medicamentu. Zhao Wencui et al. anu utilizatu carbomer-934 è idrossipropilmetilcellulosa cum'è vettori per preparà u gel oftalmicu di norfloxacina. U prucessu di preparazione hè simplice è fattibile, è a qualità hè cunforme à i requisiti di qualità di u gel oftalmicu di a "Farmacopea Cinese" (edizione 2010).
3.9 Inibitore di precipitazione per u sistema automicroemulsionante
U sistema di somministrazione di farmaci automicroemulsionante (SMEDDS) hè un novu tipu di sistema di somministrazione orale di farmaci, chì hè una mistura omogenea, stabile è trasparente cumposta da farmaco, fase oleosa, emulsionante è coemulsionante. A cumpusizione di a prescrizione hè simplice, è a sicurezza è a stabilità sò bone. Per i farmaci pocu solubili, i materiali polimerici di fibre solubili in acqua, cum'è HPMC, polivinilpirrolidone (PVP), ecc., sò spessu aghjunti per fà chì i farmaci liberi è i farmaci incapsulati in a microemulsione ottenganu una dissoluzione supersaturata in u trattu gastrointestinale, in modu da aumentà a solubilità di u farmaco è migliurà a biodisponibilità.
Peng Xuan et al. anu preparatu un sistema di somministrazione di farmaci autoemulsionante supersaturatu di silibinina (S-SEDDS). Oliu di ricinu idrogenatu ossietilenicu (Cremophor RH40), 12% di gliceride di polietilenglicole di l'acidu caprilico caprico (Labrasol) cum'è coemulsionante, è 50 mg·g-1 HPMC. L'aghjunta di HPMC à SSEDDS pò supersaturà a silibinina libera per dissolve in S-SEDDS è impedisce a precipitazione di a silibinina. In paragone cù e formulazioni tradiziunali di automicroemulsione, una quantità più grande di tensioattivu hè generalmente aghjunta per impedisce l'incapsulazione incompleta di u farmaco. L'aghjunta di HPMC pò mantene a solubilità di a silibinina in u mezu di dissoluzione relativamente costante, riducendu l'emulsificazione in e formulazioni di automicroemulsione. dosaggio di l'agente.
4. Cunclusione
Si pò vede chì l'HPMC hè statu largamente utilizatu in e preparazioni per via di e so proprietà fisiche, chimiche è biologiche, ma l'HPMC hà ancu parechje carenze in e preparazioni, cum'è u fenomenu di a liberazione pre- è post-scoppio. metacrilatu di metilu) per migliurà. À u listessu tempu, alcuni circadori anu investigatu l'applicazione di a teoria osmotica in l'HPMC preparendu compresse à liberazione sustenuta di carbamazepina è compresse à liberazione sustenuta di cloridrato di verapamil per studià ulteriormente u so mecanismu di liberazione. In una parola, sempre più circadori stanu facendu assai travagliu per una migliore applicazione di l'HPMC in e preparazioni, è cù u studiu approfonditu di e so proprietà è u miglioramentu di a tecnulugia di preparazione, l'HPMC serà più largamente utilizatu in nuove forme di dosaggio è nuove forme di dosaggio. In a ricerca di u sistema farmaceuticu, è dopu prumove u sviluppu cuntinuu di a farmacia.
Data di publicazione: 8 ottobre 2022