මෑත වසරවලදී ඖෂධ සහායක හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් (HPMC) සකස් කිරීමේදී දේශීය හා විදේශීය අදාළ සාහිත්‍ය සමාලෝචනය කර, විශ්ලේෂණය කර සාරාංශ කරන ලද අතර, ඝන සූදානම, ද්‍රව සූදානම, තිරසාර සහ පාලිත මුදා හැරීමේ සූදානම, කැප්සියුල සූදානම, ජෙලටින් වල එහි යෙදුම. ඇලවුම් සූත්‍ර සහ ජෛව මැලියම් වැනි නව සූත්‍රකරණ ක්ෂේත්‍රයේ නවතම යෙදුම්. HPMC හි සාපේක්ෂ අණුක බර සහ දුස්ස්රාවිතතාවයේ වෙනස නිසා, එයට ඉමල්සිකරණය, ඇලවීම, ඝණ වීම, දුස්ස්රාවීතාවය වැඩි කිරීම, අත්හිටුවීම, ජෙලිං සහ පටල සෑදීම යන ලක්ෂණ සහ භාවිතයන් ඇත. එය ඖෂධීය සූදානම සඳහා බහුලව භාවිතා වන අතර සූදානම ක්ෂේත්‍රයේ විශාල කාර්යභාරයක් ඉටු කරනු ඇත. එහි ගුණාංග පිළිබඳ ගැඹුරු අධ්‍යයනය සහ සූත්‍රකරණ තාක්ෂණය වැඩිදියුණු කිරීමත් සමඟ, HPMC නව මාත්‍රා ආකෘති සහ නව ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධති පිළිබඳ පර්යේෂණ සඳහා වඩාත් පුළුල් ලෙස භාවිතා කරනු ඇති අතර එමඟින් සූත්‍රවල අඛණ්ඩ සංවර්ධනය ප්‍රවර්ධනය කෙරේ.
හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස්; ඖෂධීය සූදානම; ඖෂධීය සහායක ද්‍රව්‍ය.
ඖෂධ සහායක ද්‍රව්‍ය අමු ඖෂධ සූදානම සෑදීම සඳහා ද්‍රව්‍යමය පදනම පමණක් නොව, සකස් කිරීමේ ක්‍රියාවලියේ දුෂ්කරතාවය, ඖෂධ ගුණාත්මකභාවය, ස්ථායිතාව, ආරක්ෂාව, ඖෂධ මුදා හැරීමේ අනුපාතය, ක්‍රියාකාරී ආකාරය, සායනික කාර්යක්ෂමතාව සහ නව මාත්‍රා ආකෘති සහ පරිපාලනයේ නව මාර්ග සංවර්ධනය කිරීම සමඟ සම්බන්ධ වේ. සමීපව සම්බන්ධ වේ. නව ඖෂධ සහායක ද්‍රව්‍ය මතුවීම බොහෝ විට සකස් කිරීමේ ගුණාත්මකභාවය වැඩිදියුණු කිරීම සහ නව මාත්‍රා ආකෘති සංවර්ධනය කිරීම ප්‍රවර්ධනය කරයි. හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් (HPMC) යනු දේශීය හා විදේශීය වශයෙන් වඩාත් ජනප්‍රිය ඖෂධ සහායක ද්‍රව්‍යයකි. එහි විවිධ සාපේක්ෂ අණුක බර සහ දුස්ස්රාවිතතාවය නිසා, එය ඉමල්සිෆයි කිරීම, බන්ධනය කිරීම, ඝණ කිරීම, ඝණ වීම, අත්හිටුවීම සහ ඇලවීම යන කාර්යයන් ඇත. කැටි ගැසීම සහ පටල සෑදීම වැනි විශේෂාංග සහ භාවිතයන් ඖෂධ තාක්ෂණයේ බහුලව භාවිතා වේ. මෙම ලිපිය ප්‍රධාන වශයෙන් මෑත වසරවල සූත්‍රගත කිරීම් වලදී හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් (HPMC) යෙදීම සමාලෝචනය කරයි.
1.HPMC හි මූලික ගුණාංග
හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල් සෙලියුලෝස් (HPMC), අණුක සූත්‍රය C8H15O8-(C10 H18O6) n- C8H15O8 වන අතර සාපේක්ෂ අණුක ස්කන්ධය 86 000 ක් පමණ වේ. මෙම නිෂ්පාදනය අර්ධ කෘතිම ද්‍රව්‍යයක් වන අතර එය මෙතිල් කොටසක් සහ සෙලියුලෝස් පොලිහයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් ඊතර් කොටසකි. එය ආකාර දෙකකින් නිපදවිය හැකිය: එකක් නම් සුදුසු ශ්‍රේණියේ මෙතිල් සෙලියුලෝස් NaOH සමඟ ප්‍රතිකාර කර පසුව ඉහළ උෂ්ණත්වය සහ ඉහළ පීඩනය යටතේ ප්‍රොපිලීන් ඔක්සයිඩ් සමඟ ප්‍රතික්‍රියා කිරීමයි. ප්‍රතික්‍රියා කාලය මෙතිල් සහ හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් ඊතර් බන්ධන සෑදීමට ප්‍රමාණවත් කාලයක් පැවතිය යුතුය. එය සෙලියුලෝස් ආකාරයෙන් සෙලියුලෝස් වල ඇන්හයිඩ්‍රොග්ලූකෝස් වළල්ලට සම්බන්ධ කර ඇති අතර අපේක්ෂිත මට්ටමට ළඟා විය හැකිය; අනෙක කපු ලින්ටරයක් හෝ ලී පල්ප් තන්තු කෝස්ටික් සෝඩා සමඟ ප්‍රතිකාර කර, පසුව ක්ලෝරිනීකෘත මීතේන් සහ ප්‍රොපිලීන් ඔක්සයිඩ් සමඟ අනුක්‍රමිකව ප්‍රතික්‍රියා කර, පසුව එය තවදුරටත් පිරිපහදු කිරීමයි. , සිහින් සහ ඒකාකාර කුඩු හෝ කැටිති වලට තලා.
මෙම නිෂ්පාදනයේ වර්ණය සුදු සිට කිරි සුදු දක්වා, ගන්ධ රහිත සහ රස රහිත වන අතර, ස්වරූපය කැටිති හෝ තන්තුමය පහසුවෙන් ගලා යන කුඩු වේ. මෙම නිෂ්පාදනය ජලයේ දියකර නිශ්චිත දුස්ස්රාවිතතාවයක් සහිත පැහැදිලි කිරි සුදු කොලොයිඩල් ද්‍රාවණයක් සෑදිය හැකිය. නිශ්චිත සාන්ද්‍රණයක් සහිත ද්‍රාවණයේ උෂ්ණත්ව වෙනස හේතුවෙන් සොල්-ජෙල් අන්තර් පරිවර්තන සංසිද්ධිය සිදුවිය හැකිය.
මෙතොක්සි සහ හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් ව්‍යුහයේ මෙම ආදේශක දෙකෙහි අන්තර්ගතයේ වෙනස නිසා, විවිධ නිෂ්පාදන වර්ග දර්ශනය වී ඇත. නිශ්චිත සාන්ද්‍රණයන්හිදී, විවිධ වර්ගයේ නිෂ්පාදනවලට නිශ්චිත ලක්ෂණ ඇත. දුස්ස්රාවිතතාවය සහ තාප ජෙලීකරණ උෂ්ණත්වය, එබැවින් විවිධ ගුණ ඇති අතර විවිධ අරමුණු සඳහා භාවිතා කළ හැකිය. විවිධ රටවල ඖෂධවේදය ආකෘතිය මත විවිධ රෙගුලාසි සහ නිරූපණයන් ඇත: යුරෝපීය ඖෂධවේදය විවිධ දුස්ස්රාවිතතාවයන්හි විවිධ ශ්‍රේණි සහ වෙළඳපොලේ විකුණනු ලබන නිෂ්පාදනවල ආදේශනයේ විවිධ මට්ටම් මත පදනම් වේ, ශ්‍රේණි ප්ලස් සංඛ්‍යා මගින් ප්‍රකාශ වන අතර ඒකකය “mPa s” වේ. එක්සත් ජනපද ඖෂධවේදයේ, හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් හි එක් එක් ආදේශකයේ අන්තර්ගතය සහ වර්ගය දැක්වීමට සාමාන්‍ය නාමයෙන් පසුව ඉලක්කම් 4 ක් එකතු කරනු ලැබේ, උදාහරණයක් ලෙස හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් 2208. පළමු ඉලක්කම් දෙක මෙතොක්සි කාණ්ඩයේ ආසන්න අගය නියෝජනය කරයි. ප්‍රතිශතය, අවසාන ඉලක්කම් දෙක හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් හි ආසන්න ප්‍රතිශතය නියෝජනය කරයි.
කැලොකන්හි හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් ශ්‍රේණි 3ක් ඇත, එනම් E ශ්‍රේණි, F ශ්‍රේණි සහ K ශ්‍රේණි, සෑම ශ්‍රේණියකම තෝරා ගැනීමට විවිධ මාදිලි ඇත. E ශ්‍රේණි බොහෝ දුරට පටල ආලේපන ලෙස භාවිතා කරයි, ටැබ්ලට් ආලේපනය සඳහා භාවිතා කරයි, සංවෘත ටැබ්ලට් හරයන්; E, F ශ්‍රේණි අක්ෂි සූදානම සඳහා දුස්ස්රාවීකාරක සහ මුදා හැරීමේ ප්‍රමාද කිරීමේ කාරක ලෙස භාවිතා කරයි, අත්හිටුවීමේ කාරක, ද්‍රව සූදානම සඳහා ඝණීකාරක, පෙති සහ කැටිති බන්ධක; K ශ්‍රේණි බොහෝ දුරට මුදා හැරීමේ නිෂේධක සහ මන්දගාමී සහ පාලිත මුදා හැරීමේ සූදානම සඳහා ජලාකර්ෂණීය ජෙල් අනුකෘති ද්‍රව්‍ය ලෙස භාවිතා කරයි.
දේශීය නිෂ්පාදකයින් අතර ප්‍රධාන වශයෙන් Fuzhou අංක 2 රසායනික කම්හල, Huzhou ආහාර සහ රසායනික සමාගම, සීමාසහිත, Sichuan Luzhou ඖෂධ උපාංග කර්මාන්ත ශාලාව, Hubei Jinxian රසායනික කම්හල අංක 1, Feicheng Ruitai Fine Chemical සමාගම, සීමාසහිත, Shandong Liaocheng Ahua Pharmaceutical සමාගම, සීමාසහිත, Xi'an Huian රසායනික කම්හල් ආදිය ඇතුළත් වේ.
2.HPMC හි වාසි
අනෙකුත් සහායක ද්‍රව්‍යවලට නොමැති වාසි HPMC සතුව ඇති බැවින්, HPMC දේශීය හා විදේශීය වශයෙන් බහුලව භාවිතා වන ඖෂධ සහායක ද්‍රව්‍යයක් බවට පත්ව ඇත.
2.1 සීතල ජල ද්‍රාව්‍යතාව
40 ℃ ට අඩු සීතල වතුරේ හෝ 70% එතනෝල් වල ද්‍රාව්‍ය වේ, මූලික වශයෙන් 60 ℃ ට වැඩි උණු වතුරේ දිය නොවන නමුත් ජෙල් කළ හැක.
2.2 රසායනිකව නිෂ්ක්‍රීය
HPMC යනු අයනික නොවන සෙලියුලෝස් ඊතර් වර්ගයකි, එහි ද්‍රාවණයට අයනික ආරෝපණයක් නොමැති අතර ලෝහ ලවණ හෝ අයනික කාබනික සංයෝග සමඟ අන්තර් ක්‍රියා නොකරයි, එබැවින් අනෙකුත් සහායක ද්‍රව්‍ය නිෂ්පාදන ක්‍රියාවලියේදී එය සමඟ ප්‍රතික්‍රියා නොකරයි.
2.3 ස්ථායිතාව
එය අම්ල සහ ක්ෂාර යන දෙකටම සාපේක්ෂව ස්ථායී වන අතර, දුස්ස්රාවිතතාවයේ සැලකිය යුතු වෙනසක් නොමැතිව pH අගය 3 සහ 11 අතර දිගු කාලයක් ගබඩා කළ හැකිය. HPMC හි ජලීය ද්‍රාවණය දිලීර නාශක බලපෑමක් ඇති අතර දිගු කාලීන ගබඩා කිරීමේදී හොඳ දුස්ස්රාවීතා ස්ථායිතාවයක් පවත්වා ගනී. HPMC භාවිතා කරන ඖෂධ සහායක ද්‍රව්‍ය සාම්ප්‍රදායික සහායක ද්‍රව්‍ය (ඩෙක්ස්ට්‍රින්, පිෂ්ඨය වැනි) භාවිතා කරන ඒවාට වඩා හොඳ ගුණාත්මක ස්ථායිතාවයක් ඇත.
2.4 දුස්ස්රාවීතාවය සකස් කිරීමේ හැකියාව
HPMC හි විවිධ දුස්ස්රාවීතා ව්‍යුත්පන්නයන් විවිධ අනුපාතවලින් මිශ්‍ර කළ හැකි අතර, එහි දුස්ස්රාවීතාවය යම් නීතියකට අනුව වෙනස් කළ හැකි අතර, හොඳ රේඛීය සම්බන්ධතාවයක් ඇති බැවින්, අවශ්‍යතා අනුව අනුපාතය තෝරා ගත හැකිය.
2.5 පරිවෘත්තීය නිෂ්ක්‍රීයතාව
HPMC ශරීරය තුළ අවශෝෂණය හෝ පරිවෘත්තීය ක්‍රියාවලියට භාජනය නොවන අතර තාපය ලබා නොදේ, එබැවින් එය ආරක්ෂිත ඖෂධීය සූදානමක සහායක ද්‍රව්‍යයකි. 2.6 ආරක්ෂාව HPMC යනු විෂ නොවන සහ කෝපයක් ඇති නොකරන ද්‍රව්‍යයක් බව සාමාන්‍යයෙන් සැලකේ, මීයන් සඳහා මධ්‍ය මාරාන්තික මාත්‍රාව 5 g·kg – 1 වන අතර මීයන් සඳහා මධ්‍ය මාරාන්තික මාත්‍රාව 5. 2 g · kg – 1 වේ. දෛනික මාත්‍රාව මිනිස් සිරුරට හානිකර නොවේ.
3.සූත්‍රගත කිරීම් වලදී HPMC යෙදීම
3.1 පටල ආලේපන ද්‍රව්‍ය සහ පටල සාදන ද්‍රව්‍ය ලෙස
HPMC පටල ආලේපිත ටැබ්ලට් ද්‍රව්‍යයක් ලෙස භාවිතා කරන විට, සීනි ආලේපිත ටැබ්ලට් වැනි සාම්ප්‍රදායික ආලේපිත ටැබ්ලට් සමඟ සසඳන විට රසය සහ පෙනුම ආවරණය කිරීමේදී ආලේපිත ටැබ්ලට් එකට පැහැදිලි වාසි නොමැත, නමුත් එහි දෘඪතාව, friability, තෙතමනය අවශෝෂණය, විඝටන මට්ටම. , ආලේපන බර වැඩිවීම සහ අනෙකුත් ගුණාත්මක දර්ශක වඩා හොඳය. මෙම නිෂ්පාදනයේ අඩු දුස්ස්රාවීතා ශ්‍රේණිය ටැබ්ලට් සහ පෙති සඳහා ජල-ද්‍රාව්‍ය පටල ආලේපන ද්‍රව්‍යයක් ලෙස භාවිතා කරන අතර ඉහළ දුස්ස්රාවීතා ශ්‍රේණිය කාබනික ද්‍රාවක පද්ධති සඳහා පටල ආලේපන ද්‍රව්‍යයක් ලෙස භාවිතා කරයි, සාමාන්‍යයෙන් 2% සිට 20% දක්වා සාන්ද්‍රණයකින්.
ෂැං ජික්සිං සහ තවත් අය HPMC පටල ආලේපනය ලෙස පූර්ව මිශ්‍ර සූත්‍රගත කිරීම ප්‍රශස්ත කිරීම සඳහා බලපෑම් මතුපිට ක්‍රමය භාවිතා කළහ. පටල සාදන ද්‍රව්‍ය HPMC, පොලිවයිනයිල් මධ්‍යසාර ප්‍රමාණය සහ ප්ලාස්ටිසයිසර් පොලිඑතිලීන් ග්ලයිකෝල් ප්‍රමාණය විමර්ශන සාධක ලෙස ගැනීම, පටලයේ ආතන්ය ශක්තිය සහ පාරගම්යතාව සහ පටල ආලේපන ද්‍රාවණයේ දුස්ස්රාවිතතාවය පරීක්ෂණ දර්ශකය වන අතර පරීක්ෂණ දර්ශකය සහ පරීක්ෂණ සාධක අතර සම්බන්ධතාවය ගණිතමය ආකෘතියක් මගින් විස්තර කර ඇති අතර, ප්‍රශස්ත සූත්‍රකරණ ක්‍රියාවලිය අවසානයේ ලබා ගනී. එහි පරිභෝජනය පිළිවෙලින් පටල සාදන කාරකය හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් (HPMCE5) 11.88 g, පොලිවයිනයිල් මධ්‍යසාර 24.12 g, ප්ලාස්ටිසයිසර් පොලිඑතිලීන් ග්ලයිකෝල් 13.00 g, සහ ආලේපන අත්හිටුවීමේ දුස්ස්රාවීතාවය 20 mPa·s වන අතර, පටලයේ පාරගම්යතාව සහ ආතන්ය ශක්තිය හොඳම බලපෑමට ළඟා විය. ෂැං යුවාන් සකස් කිරීමේ ක්‍රියාවලිය වැඩිදියුණු කළේය, පිෂ්ඨය පොහොර වෙනුවට බන්ධකයක් ලෙස HPMC භාවිතා කළේය, සහ ජියාහුවා පෙති පටල ආලේපිත පෙති බවට පත් කළේ එහි සූදානමේ ගුණාත්මකභාවය වැඩි දියුණු කිරීම, එහි ජලාකර්ෂණීය බව වැඩි දියුණු කිරීම, මැකී යාමට පහසු, ලිහිල් පෙති, කැබලි කිරීම සහ වෙනත් ගැටළු, ටැබ්ලට් ස්ථායිතාව වැඩි දියුණු කිරීම සඳහා ය. ප්‍රශස්ත සූත්‍රකරණ ක්‍රියාවලිය තීරණය කරන ලද්දේ විකලාංග අත්හදා බැලීම් මගිනි, එනම්, ආලේපනය අතරතුර 70% එතනෝල් ද්‍රාවණයක පොහොර සාන්ද්‍රණය 2% HPMC වූ අතර, කැටිති කිරීමේදී කලවම් කිරීමේ කාලය මිනිත්තු 15 කි. ප්‍රතිඵල නව ක්‍රියාවලිය සහ බෙහෙත් වට්ටෝරුව මගින් සකස් කරන ලද ජියාහුවා පටල ආලේපිත පෙති මුල් බෙහෙත් වට්ටෝරු ක්‍රියාවලිය මගින් නිපදවන ලද ඒවාට වඩා පෙනුම, විඝටන කාලය සහ හර දෘඪතාව බෙහෙවින් වැඩිදියුණු කරන ලද අතර, පටල ආලේපිත පෙතිවල සුදුසුකම් ලත් අනුපාතය බෙහෙවින් වැඩිදියුණු විය. 95% ට වඩා ළඟා විය. ලියැං මෙයි, ලු ෂියාඕහුයි, ආදිය පිළිවෙලින් පැටිනේ මහා බඩවැල් ස්ථානගත කිරීමේ ටැබ්ලටය සහ මැට්‍රීන් මහා බඩවැල් ස්ථානගත කිරීමේ ටැබ්ලටය සකස් කිරීම සඳහා හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් ද පටල සාදන ද්‍රව්‍ය ලෙස භාවිතා කළහ. ඖෂධ මුදා හැරීමට බලපායි. හුවාං යුන්රාන් විසින් ඩ්‍රැගන්ස් බ්ලඩ් කොලන් ස්ථානගත කිරීමේ ටැබ්ලට් සකස් කරන ලද අතර, ඉදිමුම් ස්ථරයේ ආලේපන ද්‍රාවණයට HPMC යොදන ලද අතර එහි ස්කන්ධ භාගය 5% ක් විය. මහා බඩවැල ඉලක්ක කරගත් ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතිය තුළ HPMC බහුලව භාවිතා කළ හැකි බව දැකිය හැකිය.
හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් යනු විශිෂ්ට පටල ආලේපන ද්‍රව්‍යයක් පමණක් නොව, චිත්‍රපට සූත්‍රගත කිරීමේදී චිත්‍රපට සාදන ද්‍රව්‍යයක් ලෙසද භාවිතා කළ හැකිය. වැන්ග් ටොංෂුන් ආදිය සංයෝග සින්ක් ලයිකෝරයිස් සහ ඇමයිනොලෙක්සැනෝල් මුඛ සංයුක්ත පටලයේ බෙහෙත් වට්ටෝරුවට ප්‍රශස්ත කර ඇති අතර, පරීක්ෂණ දර්ශකයක් ලෙස චිත්‍රපට කාරකයේ නම්‍යශීලීභාවය, ඒකාකාරිත්වය, සුමට බව, විනිවිදභාවය සමඟින්, ප්‍රශස්ත බෙහෙත් වට්ටෝරුව ලබා ගැනීම PVA 6.5 g, HPMC 0.1 g සහ ප්‍රොපිලීන් ග්ලයිකෝල් 6.0 g මන්දගාමී-නිදහස් සහ ආරක්ෂාව පිළිබඳ අවශ්‍යතා සපුරාලන අතර සංයුක්ත පටලයේ සූදානම් කිරීමේ බෙහෙත් වට්ටෝරුව ලෙස භාවිතා කළ හැකිය.
3.2 බන්ධක සහ විඝටක ලෙස
මෙම නිෂ්පාදනයේ අඩු දුස්ස්රාවීතා ශ්‍රේණිය ටැබ්ලට්, පෙති සහ කැටිති සඳහා බන්ධකයක් සහ විඝටකයක් ලෙස භාවිතා කළ හැකි අතර ඉහළ දුස්ස්රාවීතා ශ්‍රේණිය බන්ධකයක් ලෙස පමණක් භාවිතා කළ හැකිය. මාත්‍රාව විවිධ මාදිලි සහ අවශ්‍යතා අනුව වෙනස් වේ. සාමාන්‍යයෙන්, වියළි කැටිති පෙති සඳහා බන්ධකයේ මාත්‍රාව 5% ක් වන අතර තෙත් කැටිති පෙති සඳහා බන්ධකයේ මාත්‍රාව 2% කි.
ලී හවුටාඕ ඇතුළු පිරිස ටිනිඩසෝල් පෙති වල බන්ධකය පරීක්ෂා කළහ. 8% පොලිවයිනයිල්පිරොලයිඩෝන් (PVP-K30), 40% සිරප්, 10% පිෂ්ඨය පොහොර, 2.0% හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් K4 (HPMCK4M), 50% එතනෝල් ටිනිඩසෝල් පෙති වල ඇලවීම ලෙස පරීක්ෂා කරන ලදී. ටිනිඩසෝල් පෙති සකස් කිරීම. සරල පෙති වල පෙනුමේ වෙනස්කම් සහ ආලේපනයෙන් පසු සංසන්දනය කරන ලද අතර, විවිධ බෙහෙත් වට්ටෝරු පෙති වල friability, දෘඪතාව, විඝටන කාල සීමාව සහ ද්‍රාවණ අනුපාතය මනිනු ලැබීය. ප්‍රතිඵල 2.0% හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් මගින් සකස් කරන ලද පෙති දිලිසෙන අතර, friability මිනුමේදී දාර චිපින් සහ කොන් කිරීමේ සංසිද්ධියක් හමු නොවූ අතර, ආලේපනයෙන් පසු, ටැබ්ලට් හැඩය සම්පූර්ණ වූ අතර පෙනුම හොඳ විය. එබැවින්, 2.0% HPMC-K4 සහ 50% එතනෝල් බන්ධක ලෙස සකස් කරන ලද ටිනිඩසෝල් පෙති භාවිතා කරන ලදී. ගුවාන් ෂිහායි ෆුගනිං ටැබ්ලට් වල සූත්‍රකරණ ක්‍රියාවලිය අධ්‍යයනය කර, මැලියම් පරීක්ෂා කර, සම්පීඩ්‍යතාව, සුමටතාවය සහ භ්‍රමණය වන බව සහිත 50% එතනෝල්, 15% පිෂ්ඨය පේස්ට්, 10% PVP සහ 50% එතනෝල් ද්‍රාවණ ඇගයීම් දර්ශක ලෙස පරීක්ෂා කරන ලදී. , 5% CMC-Na සහ 15% HPMC ද්‍රාවණය (5 mPa s). ප්‍රතිඵල 50% එතනෝල්, 15% පිෂ්ඨය පේස්ට්, 10% PVP 50% එතනෝල් ද්‍රාවණය සහ 5% CMC-Na මගින් සකස් කරන ලද තහඩු සුමට මතුපිටක් ඇති නමුත් දුර්වල සම්පීඩ්‍යතාවයක් සහ අඩු දෘඪතාවයක් ඇති අතර එමඟින් ආලේපන අවශ්‍යතා සපුරාලිය නොහැක; 15% HPMC ද්‍රාවණය (5 mPa·s), ටැබ්ලටයේ මතුපිට සුමටයි, භ්‍රමණය සුදුසුකම් ලබයි, සහ සම්පීඩ්‍යතාව හොඳයි, එය ආලේපන අවශ්‍යතා සපුරාලිය හැකිය. එබැවින්, HPMC (5 mPa s) මැලියම් ලෙස තෝරා ගන්නා ලදී.
3.3 අත්හිටුවීමේ කාරකය ලෙස
මෙම නිෂ්පාදනයේ ඉහළ දුස්ස්රාවීතා ශ්‍රේණිය, අත්හිටුවීමේ ආකාරයේ ද්‍රව සූදානමක් සකස් කිරීම සඳහා අත්හිටුවීමේ කාරකයක් ලෙස භාවිතා කරයි. එය හොඳ අත්හිටුවීමේ බලපෑමක් ඇති කරයි, නැවත විසුරුවා හැරීමට පහසුය, බිත්තියට ඇලී නොසිටින අතර සියුම් ෆ්ලොක්කුලේෂන් අංශු ඇත. සාමාන්‍ය මාත්‍රාව 0.5% සිට 1.5% දක්වා වේ. සොන්ග් ටියාන් සහ වෙනත් අය රේස්කැඩොට්‍රිල් සකස් කිරීම සඳහා අත්හිටුවීමේ කාරක ලෙස බහුලව භාවිතා වන පොලිමර් ද්‍රව්‍ය (හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස්, සෝඩියම් කාබොක්සිමීතයිල්සෙලියුලෝස්, පොවිඩෝන්, සැන්තන් ගම්, මෙතිල්සෙලියුලෝස්, ආදිය) භාවිතා කළහ. වියළි අත්හිටුවීම. විවිධ අත්හිටුවීම්වල අවසාදිත පරිමාව අනුපාතය හරහා, නැවත විසුරුවා හැරීමේ හැකියාව දර්ශකය සහ භූ විද්‍යාව, අත්හිටුවීමේ දුස්ස්රාවිතතාවය සහ අන්වීක්ෂීය රූප විද්‍යාව නිරීක්ෂණය කරන ලද අතර, වේගවත් අත්හදා බැලීම යටතේ ඖෂධ අංශුවල ස්ථායිතාව ද විමර්ශනය කරන ලදී. ප්‍රතිඵල අත්හිටුවීමේ කාරකය ලෙස 2% HPMC සමඟ සකස් කරන ලද වියළි අත්හිටුවීම සරල ක්‍රියාවලියක් සහ හොඳ ස්ථාවරත්වයක් තිබුණි.
මෙතිල් සෙලියුලෝස් හා සසඳන විට, හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල් සෙලියුලෝස් පැහැදිලි ද්‍රාවණයක් සෑදීමේ ලක්ෂණ ඇති අතර, විසුරුවා හරින ලද තන්තුමය ද්‍රව්‍ය ඉතා සුළු ප්‍රමාණයක් පමණක් පවතින බැවින්, අක්ෂි සූදානමක දී HPMC බහුලව භාවිතා වන්නේ අත්හිටුවීමේ කාරකයක් ලෙස ය. ලියු ජි සහ වෙනත් අය විවිධ පිරිවිතරයන් සකස් කිරීම සඳහා අත්හිටුවීමේ කාරක ලෙස HPMC, හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් සෙලියුලෝස් (HPC), කාබොමර් 940, පොලිඑතිලීන් ග්ලයිකෝල් (PEG), සෝඩියම් හයුලුරොනේට් (HA) සහ HA/HPMC සංයෝජනය භාවිතා කළහ. සික්ලොවර් අක්ෂි අත්හිටුවීම සඳහා, අවසාදිත පරිමාව අනුපාතය, අංශු ප්‍රමාණය සහ නැවත විසුරුවා හැරීමේ හැකියාව හොඳම අත්හිටුවීමේ කාරකය පරීක්ෂා කිරීම සඳහා පරීක්ෂණ දර්ශක ලෙස තෝරා ගනු ලැබේ. ප්‍රතිඵලවලින් පෙනී යන්නේ අත්හිටුවීමේ කාරකය ලෙස 0.05% HA සහ 0.05% HPMC විසින් සකස් කරන ලද ඇසික්ලොවර් අක්ෂි අත්හිටුවීම, අවසාදිත පරිමාව අනුපාතය 0.998 ක් බවත්, අංශු ප්‍රමාණය ඒකාකාර බවත්, නැවත විසුරුවා හැරීමේ හැකියාව හොඳ බවත්, සකස් කිරීම ස්ථායී බවත්ය.
3.4 අවහිර කරන්නෙකු, මන්දගාමී සහ පාලිත මුදා හැරීමේ කාරකයක් සහ සිදුරු සාදන කාරකයක් ලෙස
මෙම නිෂ්පාදනයේ ඉහළ දුස්ස්රාවීතා ශ්‍රේණිය මිශ්‍ර-ද්‍රව්‍ය අනුකෘති තිරසාර-නිදහස් පෙතිවල හයිඩ්‍රොෆිලික් ජෙල් අනුකෘති තිරසාර-නිදහස් පෙති, අවහිර කරන්නන් සහ පාලිත-නිදහස් කාරක සකස් කිරීම සඳහා භාවිතා කරන අතර ඖෂධ මුදා හැරීම ප්‍රමාද කිරීමේ බලපෑමක් ඇත. එහි සාන්ද්‍රණය 10% සිට 80% දක්වා වේ. අඩු දුස්ස්රාවීතා ශ්‍රේණි තිරසාර-නිදහස් හෝ පාලිත-නිදහස් සූදානම සඳහා පෝරජන් ලෙස භාවිතා කරයි. එවැනි පෙති වල චිකිත්සක බලපෑම සඳහා අවශ්‍ය ආරම්භක මාත්‍රාව ඉක්මනින් ළඟා විය හැකි අතර, පසුව තිරසාර-නිදහස් හෝ පාලිත-නිදහස් බලපෑම ක්‍රියාත්මක වන අතර, ඵලදායී රුධිර ඖෂධ සාන්ද්‍රණය ශරීරය තුළ පවත්වා ගනී. . හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් ජලය හමු වූ විට ජෙල් තට්ටුවක් සෑදීමට සජලනය වේ. මැට්‍රික්ස් ටැබ්ලටයෙන් ඖෂධ මුදා හැරීමේ යාන්ත්‍රණයට ප්‍රධාන වශයෙන් ජෙල් ස්ථරයේ විසරණය සහ ජෙල් ස්ථරයේ ඛාදනය ඇතුළත් වේ. ජුන්ග් බෝ ෂිම් සහ අනෙකුත් අය තිරසාර-නිදහස් ද්‍රව්‍යයක් ලෙස HPMC සමඟ කාර්විඩිලෝල් තිරසාර-නිදහස් පෙති සකස් කළහ.
හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් සාම්ප්‍රදායික චීන වෛද්‍ය විද්‍යාවේ තිරසාර-නිදහස් අනුකෘති පෙතිවල ද බහුලව භාවිතා වන අතර, සාම්ප්‍රදායික චීන වෛද්‍ය විද්‍යාවේ ක්‍රියාකාරී අමුද්‍රව්‍ය, ඵලදායී කොටස් සහ තනි සූදානම බොහොමයක් භාවිතා වේ. ලියු වෙන් සහ වෙනත් අය අනුකෘති ද්‍රව්‍ය ලෙස 15% හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස්, පිරවුම් ලෙස 1% ලැක්ටෝස් සහ 5% ක්ෂුද්‍ර ස්ඵටික සෙලියුලෝස් භාවිතා කළ අතර, මුඛ අනුකෘති තිරසාර-නිදහස් පෙති වලට ජිංෆැන්ග් තාඕහේ චෙංකි කසාය සකස් කළහ. ආකෘතිය හිගුචි සමීකරණයයි. සූත්‍ර සංයුති පද්ධතිය සරලයි, සකස් කිරීම පහසුයි, සහ මුදා හැරීමේ දත්ත සාපේක්ෂව ස්ථායී වන අතර එය චීන ඖෂධවේදයේ අවශ්‍යතා සපුරාලයි. ටැන්ග් ගුවාන්ගුවාං සහ වෙනත් අය ආදර්ශ ඖෂධයක් ලෙස ඇස්ට්‍රගලස් හි මුළු සැපෝනින් භාවිතා කළ අතර, HPMC අනුකෘති පෙති සකස් කළ අතර, HPMC අනුකෘති පෙතිවල සාම්ප්‍රදායික චීන වෛද්‍ය විද්‍යාවේ ඵලදායී කොටස් වලින් ඖෂධ මුදා හැරීමට බලපාන සාධක ගවේෂණය කළහ. ප්‍රතිඵල HPMC මාත්‍රාව වැඩි වන විට, ඇස්ට්‍රගලොසයිඩ් මුදා හැරීම අඩු වූ අතර, ඖෂධයේ මුදා හැරීමේ ප්‍රතිශතය අනුකෘතියේ ද්‍රාවණ අනුපාතය සමඟ ආසන්න වශයෙන් රේඛීය සම්බන්ධතාවයක් ඇති කළේය. හයිප්‍රොමෙලෝස් HPMC න්‍යාස ටැබ්ලටයේ, සාම්ප්‍රදායික චීන වෛද්‍ය විද්‍යාවේ ඵලදායී කොටස මුදා හැරීම සහ HPMC මාත්‍රාව සහ වර්ගය අතර යම් සම්බන්ධතාවයක් ඇති අතර, ජලාකර්ෂණීය රසායනික මොනෝමරයේ මුදා හැරීමේ ක්‍රියාවලිය එයට සමාන වේ. හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් ජලාකර්ෂණීය සංයෝග සඳහා පමණක් නොව, ජලාකර්ෂණීය නොවන ද්‍රව්‍ය සඳහාද සුදුසු වේ. ලියු ගුයිහුවා තිරසාර-නිදහස් අනුකෘති ද්‍රව්‍ය ලෙස 17% හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් (HPMCK15M) භාවිතා කළ අතර, තෙත් කැටිති සහ ටැබ්ලට් ක්‍රමය මගින් ටියැන්ෂාන් සුලෙයියන් තිරසාර-නිදහස් අනුකෘති පෙති සකස් කළේය. තිරසාර-නිදහස් බලපෑම පැහැදිලි වූ අතර, සකස් කිරීමේ ක්‍රියාවලිය ස්ථාවර සහ කළ හැකි විය.
හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් සාම්ප්‍රදායික චීන වෛද්‍ය විද්‍යාවේ ක්‍රියාකාරී අමුද්‍රව්‍ය සහ ඵලදායී කොටස්වල තිරසාර-නිදහස් අනුකෘති පෙති වලට පමණක් නොව, සාම්ප්‍රදායික චීන වෛද්‍ය සංයෝග සූදානම සඳහා වැඩි වැඩියෙන් භාවිතා වේ. වූ හුයිචාඕ සහ තවත් අය අනුකෘති ද්‍රව්‍ය ලෙස 20% හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල් සෙලියුලෝස් (HPMCK4M) භාවිතා කළ අතර, පැය 12 ක් අඛණ්ඩව සහ ස්ථායීව ඖෂධය මුදා හැරිය හැකි යිෂි හයිඩ්‍රොෆිලික් ජෙල් අනුකෘති ටැබ්ලට් එක සකස් කිරීම සඳහා කුඩු සෘජු සම්පීඩන ක්‍රමය භාවිතා කළහ. විට්‍රෝ තුළ මුදා හැරීම විමර්ශනය කිරීම සඳහා ඇගයීම් දර්ශක ලෙස සැපෝනින් Rg1, ජින්සෙනොසයිඩ් Rb1 සහ පැනැක්ස් නොටොජින්සෙන් සැපෝනින් R1 භාවිතා කරන ලද අතර, ඖෂධ මුදා හැරීමේ යාන්ත්‍රණය අධ්‍යයනය කිරීම සඳහා ඖෂධ මුදා හැරීමේ සමීකරණය සවි කරන ලදී. ප්‍රතිඵල ඖෂධ මුදා හැරීමේ යාන්ත්‍රණය ශුන්‍ය අනුපිළිවෙල චාලක සමීකරණයට සහ රිට්ගර්-පෙප්පාස් සමීකරණයට අනුකූල විය, එහිදී ජෙනිපොසයිඩ් ෆික් නොවන විසරණය මගින් මුදා හරින ලද අතර පැනැක්ස් නොටොජින්සෙන් හි සංරචක තුන අස්ථි ඛාදනය මගින් මුදා හරින ලදී.
3.5 ඝණීකාරක සහ කොලොයිඩ් ලෙස ආරක්ෂිත මැලියම්
මෙම නිෂ්පාදනය ඝණීකාරකයක් ලෙස භාවිතා කරන විට, සාමාන්‍ය ප්‍රතිශත සාන්ද්‍රණය 0.45% සිට 1.0% දක්වා වේ. එමඟින් ජලභීතික මැලියම්වල ස්ථායිතාව වැඩි කිරීමට, ආරක්ෂිත කොලොයිඩ් සෑදීමට, අංශු එකට එකතු වීම සහ සමුච්චය වීම වැළැක්වීමට, එමඟින් අවසාදිත සෑදීම වළක්වයි. එහි පොදු ප්‍රතිශත සාන්ද්‍රණය 0.5% සිට 1.5% දක්වා වේ.
ඖෂධීය සක්‍රිය කාබන් එනැමාව සකස් කිරීමේ ක්‍රියාවලිය විමර්ශනය කිරීම සඳහා වැන්ග් ෂෙන් සහ තවත් අය L9 විකලාංග පර්යේෂණාත්මක සැලසුම් ක්‍රමය භාවිතා කළහ. ඖෂධීය සක්‍රිය කාබන් එනැමාව අවසාන වශයෙන් තීරණය කිරීම සඳහා ප්‍රශස්ත ක්‍රියාවලි කොන්දේසි වන්නේ 0.5% සෝඩියම් කාබොක්සිමීතයිල් සෙලියුලෝස් සහ 2.0% හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් (HPMC හි 23.0% මෙතොක්සයිල් කාණ්ඩය, හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් පදනම 11.6%) ඝනකාරකයක් ලෙස භාවිතා කිරීමයි, ක්‍රියාවලි කොන්දේසි ඖෂධීය සක්‍රිය කාබන් වල ස්ථායිතාව වැඩි දියුණු කිරීමට උපකාරී වේ. ෂැං ෂිකියැං සහ තවත් අය කාබොපෝල් ජෙල් අනුකෘතිය ලෙස සහ හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් ඝණීකරණ කාරකය ලෙස භාවිතා කරමින් තිරසාර-නිදහස් බලපෑමක් සහිත pH-සංවේදී ලෙවොෆ්ලොක්සැසින් හයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ් අක්ෂි භාවිතයට සූදානම් ජෙල් එකක් සංවර්ධනය කළහ. අත්හදා බැලීමෙන් ප්‍රශස්ත බෙහෙත් වට්ටෝරුව, අවසානයේ ප්‍රශස්ත බෙහෙත් වට්ටෝරුව ලබා ගන්නේ ලෙවොෆ්ලොක්සැසින් හයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ් 0.1 g, කාබොපෝල් (9400) 3 g, හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් (E50 LV) 20 g, ඩිසෝඩියම් හයිඩ්‍රජන් පොස්පේට් 0.35 g, පොස්පරික් අම්ලය සෝඩියම් ඩයිහයිඩ්‍රජන් 0.45 g, සෝඩියම් ක්ලෝරයිඩ් 0.50 g, එතිල් පැරබෙන් 0.03 g සහ ජලය එකතු කර 100 mL සාදන ලදී. පරීක්ෂණයේදී, කතුවරයා විවිධ සාන්ද්‍රණයන් සහිත ඝණීකාරක සකස් කිරීම සඳහා විවිධ පිරිවිතරයන් (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) සහිත Colorcon සමාගමේ හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් METHOCEL ශ්‍රේණිය පරීක්ෂා කළ අතර ප්‍රතිඵලය ඝණීකාරකය ලෙස HPMC E50 LV තෝරා ගත්තේය. pH-සංවේදී ලෙවොෆ්ලොක්සැසින් හයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ් ක්ෂණික ජෙල් සඳහා ඝණීකාරකය.
3.6 කැප්සියුල ද්‍රව්‍ය ලෙස
සාමාන්‍යයෙන්, කැප්සියුලවල කැප්සියුල කවච ද්‍රව්‍යය ප්‍රධාන වශයෙන් ජෙලටින් වේ. කැප්සියුල කවචයේ නිෂ්පාදන ක්‍රියාවලිය සරලයි, නමුත් තෙතමනය හා ඔක්සිජන් සංවේදී ඖෂධවලට එරෙහිව දුර්වල ආරක්ෂාව, ඖෂධ ද්‍රාවණය අඩු වීම සහ ගබඩා කිරීමේදී කැප්සියුල කවචය ප්‍රමාද වී විඝටනය වීම වැනි ගැටළු සහ සංසිද්ධි කිහිපයක් තිබේ. එබැවින්, කැප්සියුල සකස් කිරීම සඳහා ජෙලටින් කැප්සියුල සඳහා ආදේශකයක් ලෙස හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් භාවිතා කරන අතර එමඟින් කැප්සියුල නිෂ්පාදන ආකෘතිකරණය සහ භාවිතයේ බලපෑම වැඩි දියුණු වන අතර එය දේශීය හා විදේශීය වශයෙන් පුළුල් ලෙස ප්‍රවර්ධනය කර ඇත.
තියෝෆිලයින් පාලන ඖෂධයක් ලෙස භාවිතා කරමින්, පොඩ්සෙක් සහ තවත් අය සොයා ගත්තේ හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් කවච සහිත කැප්සියුලවල ඖෂධ ද්‍රාව්‍ය අනුපාතය ජෙලටින් කැප්සියුලවලට වඩා වැඩි බවයි. විශ්ලේෂණයට හේතුව HPMC හි විඝටනය එකවරම සම්පූර්ණ කැප්සියුලය විසුරුවා හැරීම වන අතර, ජෙලටින් කැප්සියුලයේ විඝටනය පළමුව ජාල ව්‍යුහය විසුරුවා හැරීම වන අතර පසුව සම්පූර්ණ කැප්සියුලය විසුරුවා හැරීමයි, එබැවින් HPMC කැප්සියුලය ක්ෂණිකව නිකුත් කිරීමේ සූත්‍ර සඳහා කැප්සියුල කවච සඳහා වඩාත් සුදුසු වේ. චිවෙලේ සහ තවත් අය ද සමාන නිගමන ලබා ගත් අතර ජෙලටින්, ජෙලටින්/පොලිඑතිලීන් ග්ලයිකෝල් සහ HPMC කවච විසුරුවා හැරීම සංසන්දනය කළහ. ප්‍රතිඵලවලින් පෙනී ගියේ විවිධ pH තත්වයන් යටතේ HPMC කවච වේගයෙන් විසුරුවා හරින ලද අතර ජෙලටින් කැප්සියුල විවිධ pH තත්වයන් මගින් බෙහෙවින් බලපායි. ටැන්ග් යූ සහ තවත් අය අඩු මාත්‍රාවකින් යුත් ඖෂධ හිස් වියළි කුඩු ආශ්වාස වාහක පද්ධතියක් සඳහා නව වර්ගයේ කැප්සියුල කවචයක් පරීක්ෂා කළහ. හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් කැප්සියුල කවචය සහ ජෙලටින් කැප්සියුල කවචය සමඟ සසඳන විට, කැප්සියුල කවචයේ ස්ථායිතාව සහ විවිධ තත්වයන් යටතේ කවචයේ ඇති කුඩු වල ගුණාංග විමර්ශනය කරන ලද අතර, ෆ්‍රයිබිලිටි පරීක්ෂණය සිදු කරන ලදී. ප්‍රතිඵලවලින් පෙනී යන්නේ ජෙලටින් කැප්සියුල හා සසඳන විට, HPMC කැප්සියුල කවච ස්ථායිතාවයෙන් සහ කුඩු ආරක්ෂාවෙන් වඩා හොඳ බවත්, ශක්තිමත් තෙතමනය ප්‍රතිරෝධයක් ඇති බවත්, ජෙලටින් කැප්සියුල කවචවලට වඩා අඩු ෆ්‍රයිබිලිටි ඇති බවත්, එබැවින් වියළි කුඩු ආශ්වාස කිරීම සඳහා කැප්සියුල සඳහා HPMC කැප්සියුල කවච වඩාත් සුදුසු බවයි.
3.7 ජෛව මැලියම් ලෙස
ජෛව ඇලවුම් තාක්ෂණය ජෛව ඇලවුම් බහු අවයවක සමඟ සහායක ද්‍රව්‍ය භාවිතා කරයි. ජීව විද්‍යාත්මක ශ්ලේෂ්මලයට ඇලී සිටීමෙන්, එය සූදානම සහ ශ්ලේෂ්මල පටලය අතර සම්බන්ධතාවයේ අඛණ්ඩතාව සහ තද බව වැඩි දියුණු කරයි, එවිට ප්‍රතිකාරයේ අරමුණ සාක්ෂාත් කර ගැනීම සඳහා ඖෂධය සෙමෙන් මුදා හැර ශ්ලේෂ්මල පටලය මගින් අවශෝෂණය වේ. එය වර්තමානයේ බහුලව භාවිතා වේ. ආමාශ ආන්ත්‍රික පත්රිකාව, යෝනි මාර්ගය, මුඛ ශ්ලේෂ්මල පටලය සහ අනෙකුත් කොටස්වල රෝග සඳහා ප්‍රතිකාර කිරීම.
ආමාශ ආන්ත්‍රික ජෛව ඇලවුම් තාක්ෂණය යනු මෑත වසරවලදී සංවර්ධනය කරන ලද නව ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතියකි. එය ආමාශ ආන්ත්‍රික පත්රිකාවේ ඖෂධ සූදානමේ පදිංචි කාලය දීර්ඝ කරනවා පමණක් නොව, අවශෝෂණ ස්ථානයේ ඖෂධය සහ සෛල පටලය අතර සම්බන්ධතා ක්‍රියාකාරිත්වය වැඩි දියුණු කරයි, සෛල පටලයේ ද්‍රවශීලතාවය වෙනස් කරයි, සහ කුඩා අන්ත්‍රයේ එපිටිලියල් සෛල තුළට ඖෂධය විනිවිද යාම වැඩි දියුණු කරයි, එමඟින් ඖෂධයේ ජෛව උපයෝගීතාව වැඩි දියුණු කරයි. වී කෙඩා සහ තවත් අය HPMCK4M සහ Carbomer 940 මාත්‍රාව පරීක්ෂණ සාධක ලෙස භාවිතා කරමින් ටැබ්ලට් මූලික බෙහෙත් වට්ටෝරුව පරීක්ෂා කළ අතර, ප්ලාස්ටික් බෑගයේ ඇති ජලයේ ගුණාත්මකභාවය අනුව ටැබ්ලටය සහ අනුකරණය කරන ලද ජෛව පටලය අතර පීල් කිරීමේ බලය මැනීමට ස්වයං-සාදන ලද ජෛව ඇලවුම් උපාංගයක් භාවිතා කළහ. , සහ අවසානයේ NCaEBT ටැබ්ලට් මධ්‍ය සකස් කිරීම සඳහා NCaEBT ටැබ්ලට් මධ්‍යවල ප්‍රශස්ත බෙහෙත් වට්ටෝරු ප්‍රදේශයේ HPMCK40 සහ කාබොමර් 940 අන්තර්ගතය පිළිවෙලින් 15 සහ 27.5 mg ලෙස තෝරා ගත් අතර, ජෛව ඇලවුම් ද්‍රව්‍ය (හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් වැනි) පටක වලට සකස් කිරීමේ ඇලීම සැලකිය යුතු ලෙස අඩු කළ හැකි බව පෙන්නුම් කරයි.
මුඛ ජෛව ඇලවුම් සූදානම යනු මෑත වසරවලදී වඩාත් අධ්‍යයනය කර ඇති නව ආකාරයේ ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතියකි. මුඛ ජෛව ඇලවුම් සූදානම මගින් මුඛ කුහරයේ බලපෑමට ලක් වූ කොටසට ඖෂධය ඇලවිය හැකි අතර, එමඟින් මුඛ ශ්ලේෂ්මලයේ ඖෂධයේ පදිංචි කාලය දීර්ඝ කිරීම පමණක් නොව, මුඛ ශ්ලේෂ්මලය ආරක්ෂා කරයි. වඩා හොඳ චිකිත්සක බලපෑමක් සහ ඖෂධ ජෛව උපයෝගීතාව වැඩිදියුණු කරන ලදී. Xue Xiaoyan සහ වෙනත් අය ඇපල් පෙක්ටීන්, කයිටෝසන්, කාබෝමර් 934P, හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් (HPMC K392) සහ සෝඩියම් ඇල්ජිනේට් ජෛව ඇලවුම් ද්‍රව්‍ය ලෙස භාවිතා කරමින් සහ මුඛ ඉන්සියුලින් සකස් කිරීම සඳහා කැටි-වියළීම මගින් ඉන්සියුලින් මුඛ ඇලවුම් පෙති සකස් කිරීම ප්‍රශස්ත කර ඇත. ඇලවුම් ද්විත්ව ස්ථර පත්‍රය. සකස් කරන ලද ඉන්සියුලින් මුඛ ඇලවුම් ටැබ්ලට් එකේ සිදුරු සහිත ස්පොන්ජියක් වැනි ව්‍යුහයක් ඇති අතර එය ඉන්සියුලින් මුදා හැරීමට හිතකර වන අතර ජලභීතික ආරක්ෂිත තට්ටුවක් ඇති අතර එමඟින් ඖෂධයේ ඒක දිශානුගත මුදා හැරීම සහතික කළ හැකි අතර ඖෂධය නැතිවීම වළක්වා ගත හැකිය. හාඕ ජිෆු සහ වෙනත් අය බයිජි මැලියම්, HPMC සහ කාබෝමර් ජෛව ඇලවුම් ද්‍රව්‍ය ලෙස භාවිතා කරමින් නිල්-කහ පබළු මුඛ ජෛව ඇලවුම් පැච් ද සකස් කළහ.
යෝනි ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතිවල, ජෛව ඇලවුම් තාක්ෂණය ද බහුලව භාවිතා කර ඇත. ෂු යූටින් සහ තවත් අය විවිධ සූත්‍රගත කිරීම් සහ අනුපාත සහිත ක්ලෝට්‍රිමසෝල් ජෛව ඇලවුම් යෝනි පෙති සකස් කිරීම සඳහා කාබොමර් (CP) සහ HPMC ඇලවුම් ද්‍රව්‍ය සහ තිරසාර-නිදහස් අනුකෘතිය ලෙස භාවිතා කළ අතර, කෘතිම යෝනි තරලයේ පරිසරය තුළ ඒවායේ ඇලවීම, ඇලවුම් කාලය සහ ඉදිමීමේ ප්‍රතිශතය මැන බැලූහ. , සුදුසු බෙහෙත් වට්ටෝරුව CP-HPMC1: 1 ලෙස පරීක්ෂා කරන ලදී, සකස් කරන ලද ඇලවුම් පත්‍රයට හොඳ ඇලවුම් කාර්ය සාධනයක් තිබූ අතර, ක්‍රියාවලිය සරල හා කළ හැකි විය.
3.8 ආලේපන ජෙල් ලෙස
ඇලවුම් සූදානමක් ලෙස, ජෙල් වල ආරක්ෂාව, අලංකාරය, පහසු පිරිසිදු කිරීම, අඩු පිරිවැය, සරල සකස් කිරීමේ ක්‍රියාවලිය සහ ඖෂධ සමඟ හොඳ අනුකූලතාව වැනි වාසි මාලාවක් ඇත. සංවර්ධනයේ දිශාව. උදාහරණයක් ලෙස, ට්‍රාන්ස්ඩර්මල් ජෙල් යනු මෑත වසරවලදී වැඩි වශයෙන් අධ්‍යයනය කර ඇති නව මාත්‍රා ආකාරයකි. එය ආමාශ ආන්ත්‍රික පත්රිකාවේ ඖෂධ විනාශ වීම වළක්වා ගැනීමට සහ රුධිර ඖෂධ සාන්ද්‍රණයේ උච්චතම සිට අගල දක්වා විචලනය අඩු කිරීමට පමණක් නොව, ඖෂධ අතුරු ආබාධ ජය ගැනීම සඳහා ඵලදායී ඖෂධ මුදා හැරීමේ පද්ධතියක් බවට පත්ව ඇත. .
Zhu Jingjie et al., scutellarin ඇල්කොහොල් ප්ලාස්ටිඩ් ජෙල් in vitro මුදා හැරීමේදී විවිධ න්‍යාසවල බලපෑම අධ්‍යයනය කළ අතර, කාබෝමර් (980NF) සහ හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් (HPMCK15M) ජෙල් න්‍යාස ලෙස පරීක්ෂා කර, ස්කුටෙල්රින් සඳහා සුදුසු ස්කුටෙල්රින් ලබා ගත්හ. ඇල්කොහොල් ප්ලාස්ටිඩ් වල ජෙල් න්‍යාසය. අත්හදා බැලීමේ ප්‍රතිඵලවලින් පෙනී යන්නේ 1. 0% කාබෝමර්, 1. 5% කාබෝමර්, 1. 0% කාබෝමර් + 1. 0% HPMC, 1. 5% කාබෝමර් + 1. 0% HPMC ජෙල් න්‍යාස ලෙස දෙකම ස්කුටෙල්රින් ඇල්කොහොල් ප්ලාස්ටිඩ් සඳහා සුදුසු බවයි. අත්හදා බැලීම අතරතුර, ඖෂධ මුදා හැරීමේ චාලක සමීකරණය සවි කිරීමෙන් HPMC කාබෝමර් ජෙල් න්‍යාසයේ ඖෂධ මුදා හැරීමේ ආකාරය වෙනස් කළ හැකි බවත්, 1.0% HPMC 1.0% කාබෝමර් න්‍යාසය සහ 1.5% කාබෝමර් න්‍යාසය වැඩිදියුණු කළ හැකි බවත් සොයා ගන්නා ලදී. හේතුව HPMC වේගයෙන් ප්‍රසාරණය වීම සහ අත්හදා බැලීමේ මුල් අවධියේදී වේගවත් ප්‍රසාරණය කාබොමර් ජෙල් ද්‍රව්‍යයේ අණුක පරතරය විශාල කිරීම නිසා එහි ඖෂධ මුදා හැරීමේ අනුපාතය වේගවත් වීමයි. ෂාඕ වෙන්කුයි සහ තවත් අය නොර්ෆ්ලොක්සැසින් අක්ෂි ජෙල් සකස් කිරීම සඳහා වාහකයන් ලෙස කාබොමර්-934 සහ හයිඩ්‍රොක්සිප්‍රොපයිල් මෙතිල්සෙලියුලෝස් භාවිතා කළහ. සකස් කිරීමේ ක්‍රියාවලිය සරල හා ශක්‍ය වන අතර ගුණාත්මකභාවය “චීන ෆාමකොපොයියා” (2010 සංස්කරණය) තත්ත්ව අවශ්‍යතාවල අක්ෂි ජෙල් වලට අනුකූල වේ.
3.9 ස්වයං-ක්ෂුද්‍ර ඉමල්සිෆයිං පද්ධතිය සඳහා වර්ෂාපතන නිෂේධකය
ස්වයං-ක්ෂුද්‍ර ඉමල්සිෆයිං ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතිය (SMEDDS) යනු නව ආකාරයේ මුඛ ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතියකි, එය ඖෂධ, තෙල් අවධිය, ඉමල්සිෆයිං සහ සම-ඉමල්සිෆයිං වලින් සමන්විත සමජාතීය, ස්ථායී සහ විනිවිද පෙනෙන මිශ්‍රණයකි. බෙහෙත් වට්ටෝරුවේ සංයුතිය සරල වන අතර ආරක්ෂාව සහ ස්ථායිතාව හොඳයි. දුර්වල ලෙස ද්‍රාව්‍ය ඖෂධ සඳහා, HPMC, පොලිවයිනයිල්පිරොලිඩෝන් (PVP) වැනි ජල-ද්‍රාව්‍ය තන්තු පොලිමර් ද්‍රව්‍ය බොහෝ විට එකතු කරනු ලබන්නේ නිදහස් ඖෂධ සහ ක්ෂුද්‍ර ඉමල්ෂන් තුළ කැප්සියුලගත කර ඇති ඖෂධ ආමාශ ආන්ත්‍රික පත්රිකාවේ අධි සංතෘප්ත ද්‍රාවණයක් ලබා ගැනීම සඳහා වන අතර එමඟින් ඖෂධ ද්‍රාව්‍යතාව වැඩි කිරීමට සහ ජෛව උපයෝගීතාව වැඩි දියුණු කිරීමට හැකි වේ.
පෙන්ග් සුආන් සහ තවත් අය සිලිබිනින් අධි සංතෘප්ත ස්වයං-ඉමල්සිෆයිං ඖෂධ බෙදා හැරීමේ පද්ධතියක් (S-SEDDS) සකස් කළහ. ඔක්සිඑතිලීන් හයිඩ්‍රජනීකෘත එඬරු තෙල් (ක්‍රෙමෝෆෝර් RH40), සම-ඉමල්සිෆයර් ලෙස 12% කැප්‍රිලික් කැප්රික් අම්ලය පොලිඑතිලීන් ග්ලයිකෝල් ග්ලිසරයිඩ් (ලැබ්‍රසෝල්) සහ 50 mg·g-1 HPMC. SSEDDS වෙත HPMC එකතු කිරීමෙන් S-SEDDS හි දියවීමට නිදහස් සිලිබිනින් අධි සංතෘප්ත කළ හැකි අතර සිලිබිනින් අවක්ෂේපණය වීම වළක්වයි. සාම්ප්‍රදායික ස්වයං-ක්ෂුද්‍ර ඉමල්ෂන් සූත්‍ර සමඟ සසඳන විට, අසම්පූර්ණ ඖෂධ කැප්සියුලීකරණය වැළැක්වීම සඳහා සාමාන්‍යයෙන් විශාල මතුපිටක් එකතු කරනු ලැබේ. HPMC එකතු කිරීමෙන් ද්‍රාවණ මාධ්‍යයේ සිලිබිනින් ද්‍රාව්‍යතාව සාපේක්ෂව නියතව තබා ගත හැකි අතර, ස්වයං-ක්ෂුද්‍ර ඉමල්ෂන් සූත්‍රවල ඉමල්සිෆයිං අඩු කරයි. නියෝජිතයාගේ මාත්‍රාව.
4. නිගමනය
HPMC එහි භෞතික, රසායනික සහ ජීව විද්‍යාත්මක ගුණාංග නිසා සූදානම සඳහා බහුලව භාවිතා කර ඇති බව දැකිය හැකිය, නමුත් HPMC සූදානම සඳහා බොහෝ අඩුපාඩු ඇති අතර, එනම් පූර්ව සහ පසු පිපිරීම් මුදා හැරීමේ සංසිද්ධිය වැනි. මෙතිල් මෙතක්‍රිලේට්) වැඩිදියුණු කිරීම සඳහා. ඒ සමඟම, සමහර පර්යේෂකයන් කාබමසපයින් තිරසාර-නිදහස් පෙති සහ වෙරාපමිල් හයිඩ්‍රොක්ලෝරයිඩ් තිරසාර-නිදහස් පෙති සකස් කිරීමෙන් එහි මුදා හැරීමේ යාන්ත්‍රණය තවදුරටත් අධ්‍යයනය කිරීම සඳහා HPMC හි ඔස්මොටික් න්‍යායේ යෙදීම විමර්ශනය කළහ. වචනයෙන් කියනවා නම්, සූදානම සඳහා HPMC වඩා හොඳින් යෙදීම සඳහා වැඩි වැඩියෙන් පර්යේෂකයන් විශාල වැඩ කොටසක් කරමින් සිටින අතර, එහි ගුණාංග පිළිබඳ ගැඹුරු අධ්‍යයනයක් සහ සකස් කිරීමේ තාක්ෂණය වැඩිදියුණු කිරීමත් සමඟ, HPMC නව මාත්‍රා ආකෘති සහ නව මාත්‍රා ආකෘතිවල බහුලව භාවිතා වනු ඇත. ඖෂධ පද්ධතියේ පර්යේෂණයේදී, පසුව ඖෂධයේ අඛණ්ඩ සංවර්ධනය ප්‍රවර්ධනය කිරීම.
පළ කිරීමේ කාලය: ඔක්තෝබර්-08-2022