Hidroksipropilcelulozë, një eksipient farmaceutik, ndahet në hidroksipropilcelulozë me zëvendësim të ulët (L-HPC) dhe hidroksipropilcelulozë me zëvendësim të lartë (H-HPC) sipas përmbajtjes së zëvendësuesit të saj hidroksipropoksi. L-HPC fryhet në një tretësirë koloidale në ujë, ka vetitë e ngjitjes, formimit të filmit, emulsifikimit, etj., dhe përdoret kryesisht si agjent shpërbërës dhe lidhës; ndërsa H-HPC është i tretshëm në ujë dhe tretës të ndryshëm organikë në temperaturë ambienti, dhe ka termoplasticitet të mirë. , kohezion dhe veti formuese të filmit, filmi i formuar është i fortë, me shkëlqim dhe plotësisht elastik, dhe përdoret kryesisht si material formues filmi dhe material veshjeje. Tani prezantohet zbatimi specifik i hidroksipropilcelulozës në përgatitjet e ngurta.
1. Si tretës për përgatitje të ngurta siç janë tabletat
Sipërfaqja e grimcave kristalore të hidroksipropilcelulozës me zëvendësim të ulët është e pabarabartë, me një strukturë të dukshme shkëmbore të gërryer. Kjo strukturë e ashpër sipërfaqësore jo vetëm që e bën atë të ketë një sipërfaqe më të madhe, por edhe kur kompresohet në një tabletë së bashku me ilaçet dhe eksipientët e tjerë, në bërthamën e tabletës formohen pore dhe kapilarë të shumtë, kështu që bërthama e tabletës mund të rrisë shkallën e thithjes së lagështirës dhe thithja e ujit rrit ënjtjen. PërdorimiL-HPCSi një eksipient mund ta bëjë tabletën të shpërbëhet shpejt në një pluhur uniform dhe të përmirësojë ndjeshëm shpërbërjen, tretjen dhe biodisponueshmërinë e tabletës. Për shembull, përdorimi i L-HPC mund të përshpejtojë shpërbërjen e tabletave të paracetamolit, tabletave të aspirinës dhe tabletave të klorfeniraminës, dhe të përmirësojë shkallën e shpërbërjes. Shpërbërja dhe shpërbërja e barnave me tretje të dobët, siç janë tabletat e ofloksacinës me L-HPC si shpërbërës, ishin më të mira se ato me PVPP të lidhur në mënyrë të kryqëzuar, CMC-Na të lidhur në mënyrë të kryqëzuar dhe CMS-Na si shpërbërës. Përdorimi i L-HPC si një shpërbërës i brendshëm i granulave në kapsula është i dobishëm për shpërbërjen e granulave, rrit sipërfaqen e kontaktit midis ilaçit dhe mjedisit të shpërbërjes, nxit shpërbërjen e ilaçit dhe përmirëson biodisponueshmërinë. Përgatitjet e ngurta me çlirim të menjëhershëm të përfaqësuara nga përgatitjet e ngurta që shpërbëhen shpejt dhe përgatitjet e ngurta që shpërbëhen menjëherë kanë efekte shpërbërjeje të shpejtë, shpërbërjeje të menjëhershme, veprimi të shpejtë, biodisponueshmëri të lartë, acarim të reduktuar të ilaçit në ezofag dhe traktin gastrointestinal, dhe janë të përshtatshme për t'u marrë dhe kanë përputhshmëri të mirë. Dhe avantazhe të tjera, duke zënë një pozicion të rëndësishëm në fushën e farmacisë. L-HPC është bërë një nga eksipientët më të rëndësishëm për përgatitjet e ngurta me çlirim të menjëhershëm për shkak të hidrofilitetit të fortë, higroskopisë, zgjerueshmërisë, kohës së shkurtër të histerezës për thithjen e ujit, shpejtësisë së lartë të thithjes së ujit dhe ngopjes së shpejtë të thithjes së ujit. Është një tretës ideal për tabletat që treten oralisht. Tabletat e paracetamolit që treten oralisht u përgatitën me L-HPC si tretës dhe tabletat u shpërbënë shpejt brenda 20 sekondave. L-HPC përdoret si tretës për tabletat dhe doza e tij e përgjithshme është 2% deri në 10%, kryesisht 5%.
2. Si një lidhës për preparate të tilla si tableta dhe granula
Struktura e ashpër e L-HPC gjithashtu e bën atë të ketë një efekt më të madh mozaiku me ilaçet dhe grimcat, gjë që rrit shkallën e kohezionit dhe ka performancë të mirë të formimit me kompresim. Pasi shtypet në tableta, ajo tregon më shumë fortësi dhe shkëlqim, duke përmirësuar kështu cilësinë e pamjes së tabletës. Sidomos për tabletat që nuk janë të lehta për t'u formuar, të lirshme ose të lehta për t'u zbuluar, shtimi i L-HPC mund të përmirësojë efektin. Tableta e klorhidratit të ciprofloksacinës ka kompresueshmëri të dobët, është e lehtë për t'u çarë dhe ngjitëse, dhe është e lehtë për t'u formuar pas shtimit të L-HPC, me fortësi të përshtatshme, pamje të bukur dhe shkalla e tretjes përmbush kërkesat e standardeve të cilësisë. Pas shtimit të L-HPC në tabletën e tretshme, pamja, brishtësia, uniformiteti i shpërndarjes dhe aspekte të tjera janë përmirësuar shumë. Pasi amidoni në recetën origjinale u zëvendësua me L-HPC, fortësia e tabletës së tretshme të azitromicinës u rrit, brishtësia u përmirësua dhe problemet e qosheve që mungojnë dhe skajeve të kalbura të tabletës origjinale u zgjidhën. L-HPC përdoret si lidhës për tableta, dhe doza e përgjithshme është 5% deri në 20%; ndërsa H-HPC përdoret si lidhës për tableta, granula etj., dhe doza e përgjithshme është 1% deri në 5% të preparatit.
3. Zbatimi në veshjen me film dhe në përgatitjet me çlirim të zgjatur dhe të kontrolluar
Aktualisht, materialet e tretshme në ujë që përdoren zakonisht në veshjen me film përfshijnë hidroksipropilmetilcelulozën (HPMC), hidroksipropilcelulozën, polietilenglikolin (PEG) etj. Hidroksipropilceluloza përdoret shpesh si agjent formues filmi në materialet paraprake të veshjes me film për shkak të filmit të saj të fortë, elastik dhe me shkëlqim. Nëse hidroksipropilceluloza përzihet me agjentë të tjerë veshjeje rezistentë ndaj temperaturës, performanca e veshjes së saj mund të përmirësohet më tej.
Duke përdorur eksipientë dhe teknika të përshtatshme për ta shndërruar ilaçin në tableta matrice, tableta gastrike lundruese, tableta me shumë shtresa, tableta të veshura, tableta me pompë osmotike dhe tableta të tjera me çlirim të ngadaltë dhe të kontrolluar, rëndësia qëndron në: rritjen e shkallës së përthithjes së ilaçit dhe stabilizimin e ilaçit në gjak. Përqendrimin, zvogëlimin e reaksioneve anësore, zvogëlimin e numrit të ilaçeve dhe përpjekjen për të maksimizuar efektin kurativ me dozën më të vogël dhe minimizimin e reaksioneve anësore. Hidroksipropilceluloza është një nga eksipientët kryesorë të përgatitjeve të tilla. Tretja dhe çlirimi i tabletave të diklofenakut të natriumit kontrollohet duke përdorur hidroksipropilcelulozë dhe etilcelulozë si material të përbashkët dhe skeletor. Pas administrimit oral dhe kontaktit me lëngun gastrik, sipërfaqja e tabletave të diklofenakut të natriumit me çlirim të zgjatur do të hidratohet në një xhel. Nëpërmjet tretjes së xhelit dhe përhapjes së molekulave të ilaçit në boshllëkun e xhelit, arrihet qëllimi i çlirimit të ngadaltë të molekulave të ilaçit. Hidroksipropilceluloza përdoret si matricë me çlirim të kontrolluar të tabletës, kur përmbajtja e bllokuesit etilcelulozë është konstante, përmbajtja e saj në tabletë përcakton drejtpërdrejt shkallën e çlirimit të ilaçit, dhe ilaçi nga tableta me një përmbajtje më të lartë të hidroksipropilcelulozës çlirohet më ngadalë. Peletet e veshura u përgatitën duke përdorurL-HPCdhe një pjesë të caktuar të HPMC si tretësirë veshjeje për veshje si shtresë ënjtjeje, dhe si shtresë me çlirim të kontrolluar për veshje me dispersion ujor të etilcelulozës. Kur përshkrimi dhe doza e shtresës së ënjtjes janë të përcaktuara, duke kontrolluar trashësinë e shtresës së çlirimit të kontrolluar, kokrrizat e veshura mund të çlirohen në kohë të ndryshme të pritura. Disa lloje kokrrizash të veshura me shtim të ndryshëm në peshë të shtresës së çlirimit të kontrolluar përzihen për të bërë kapsula Shuxiong me çlirim të zgjatur. Në mjedisin e tretjes, kokrriza të ndryshme të veshura mund të çlirojnë ilaçe në mënyrë sekuenciale në kohë të ndryshme, në mënyrë që përbërësit me veti të ndryshme fizike dhe kimike të arrijnë çlirimin e njëkohshëm në të njëjtën kohë me çlirimin e zgjatur.
Koha e postimit: 25 Prill 2024