Гидроксипропилцеллюлозагидроксипропилцеллюлоза (ГПЦ), фармацевтическое вспомогательное вещество, подразделяется на низкозамещенную гидроксипропилцеллюлозу (Н-ГПЦ) и высокозамещенную гидроксипропилцеллюлозу (В-ГПЦ) в зависимости от содержания в ней гидроксипропокси-заместителей. Н-ГПЦ набухает в коллоидном растворе в воде, обладает адгезионными, пленкообразующими, эмульгирующими свойствами и т. д., и в основном используется в качестве дезинтегрирующего агента и связующего вещества; в то время как В-ГПЦ растворима в воде и различных органических растворителях при комнатной температуре и обладает хорошей термопластичностью, когезивностью и пленкообразующими свойствами; образующаяся пленка твердая, блестящая и полностью эластичная, и в основном используется в качестве пленкообразующего и покрывающего материала. В данной работе рассматривается конкретное применение гидроксипропилцеллюлозы в твердых лекарственных формах.
1. В качестве разрыхлителя для твердых лекарственных форм, таких как таблетки.
Поверхность кристаллических частиц низкозамещенной гидроксипропилцеллюлозы неровная, с отчетливой структурой, напоминающей выветренный камень. Эта шероховатая структура поверхности не только увеличивает площадь поверхности, но и при прессовании в таблетку вместе с лекарственными препаратами и другими вспомогательными веществами в ядре таблетки образуются многочисленные поры и капилляры, благодаря чему ядро таблетки может увеличить скорость поглощения влаги, а водопоглощение усиливает набухание.Л-ВПКИспользование L-HPC в качестве вспомогательного вещества может способствовать быстрому растворению таблетки в однородный порошок и значительно улучшить ее распадаемость, растворение и биодоступность. Например, применение L-HPC может ускорить распадаемость таблеток парацетамола, аспирина и хлорфенирамина, а также улучшить скорость растворения. Распад и растворение плохо растворимых лекарственных средств, таких как таблетки офлоксацина, с использованием L-HPC в качестве дезинтегранта были лучше, чем с использованием сшитого ПВПП, сшитого КМЦ-Na и КМС-Na в качестве дезинтегрантов. Использование L-HPC в качестве внутреннего дезинтегранта гранул в капсулах способствует их распаду, увеличивает площадь контакта между лекарственным средством и средой растворения, ускоряет растворение лекарственного средства и улучшает биодоступность. Твердые лекарственные препараты немедленного высвобождения, представленные быстрорастворимыми и быстро распадающимися твердыми лекарственными препаратами, обладают быстрым распаданием, мгновенным растворением, быстрым действием, высокой биодоступностью, сниженным раздражением пищевода и желудочно-кишечного тракта, удобством приема и хорошей приверженностью к лечению, а также другими преимуществами, занимая важное место в области фармации. L-HPC стал одним из наиболее важных вспомогательных веществ для твердых лекарственных препаратов немедленного высвобождения благодаря своей сильной гидрофильности, гигроскопичности, расширяемости, короткому времени гистерезиса водопоглощения, высокой скорости водопоглощения и быстрому насыщению водой. Это идеальный дезинтегрант для таблеток, распадающихся во рту. Таблетки парацетамола, распадающиеся во рту, были приготовлены с использованием L-HPC в качестве дезинтегранта, и таблетки быстро распадались в течение 20 секунд. L-HPC используется в качестве дезинтегранта для таблеток, и его обычная дозировка составляет от 2% до 10%, чаще всего 5%.
2. В качестве связующего вещества для таких препаратов, как таблетки и гранулы.
Шероховатая структура L-HPC также обеспечивает более выраженный мозаичный эффект с лекарственными веществами и частицами, что повышает степень сцепления и улучшает характеристики прессования. После прессования в таблетки он приобретает большую твердость и блеск, тем самым улучшая внешний вид таблеток. Особенно эффект улучшается для таблеток, которые трудно формуются, рыхлые или легко раскрываются. Таблетки гидрохлорида ципрофлоксацина имеют плохую прессуемость, легко расслаиваются и липкие, а после добавления L-HPC они легко формуются, приобретая подходящую твердость, красивый внешний вид, а скорость растворения соответствует требованиям стандартов качества. После добавления L-HPC в диспергируемую таблетку значительно улучшаются ее внешний вид, хрупкость, равномерность дисперсии и другие параметры. После замены крахмала в исходном рецепте на L-HPC твердость диспергируемых таблеток азитромицина повышается, хрупкость улучшается, а проблемы с отсутствующими углами и гниющими краями исходных таблеток решаются. L-ГПХ используется в качестве связующего вещества для таблеток, и его обычная дозировка составляет от 5% до 20%; тогда как H-ГПХ используется в качестве связующего вещества для таблеток, гранул и т. д., и его обычная дозировка составляет от 1% до 5% от состава препарата.
3. Применение в пленочных покрытиях и препаратах с пролонгированным и контролируемым высвобождением.
В настоящее время в качестве водорастворимых материалов для пленочных покрытий обычно используются гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ), гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль (ПЭГ) и другие. Гидроксипропилцеллюлоза часто используется в качестве пленкообразующего агента в премиксах для пленочных покрытий благодаря своей прочной, эластичной и глянцевой пленке. Если гидроксипропилцеллюлоза смешивается с другими термостойкими покрытиями, характеристики покрытия могут быть дополнительно улучшены.
Использование соответствующих вспомогательных веществ и технологий для превращения лекарственного средства в матричные таблетки, таблетки, плавающие в желудке, многослойные таблетки, таблетки, покрытые оболочкой, таблетки с осмотическим насосом и другие таблетки с замедленным и контролируемым высвобождением имеет важное значение для: повышения степени всасывания лекарственного средства и стабилизации его концентрации в крови, снижения побочных реакций, уменьшения количества принимаемых лекарств, достижения максимального лечебного эффекта при минимальной дозе и минимизации побочных реакций. Гидроксипропилцеллюлоза является одним из основных вспомогательных веществ таких препаратов. Растворение и высвобождение диклофенака натрия в таблетках контролируются с помощью гидроксипропилцеллюлозы и этилцеллюлозы в качестве связующего и каркасного материала. После приема внутрь и контакта с желудочным соком поверхность таблеток диклофенака натрия с замедленным высвобождением гидратируется, образуя гель. За счет растворения геля и диффузии молекул лекарственного средства в гелевой полости достигается цель замедленного высвобождения молекул лекарственного средства. Гидроксипропилцеллюлоза используется в качестве матрицы для контролируемого высвобождения таблеток. При постоянном содержании блокатора этилцеллюлозы ее содержание в таблетке напрямую определяет скорость высвобождения лекарственного средства, причем высвобождение лекарственного средства из таблетки с более высоким содержанием гидроксипропилцеллюлозы происходит медленнее. Гранулы с покрытием были приготовлены с использованиемЛ-ВПКи определённая доля HPMC в качестве раствора для покрытия, используемого в качестве набухающего слоя, и в качестве слоя с контролируемым высвобождением, используемого в водной дисперсии этилцеллюлозы. При фиксированном составе и дозировке набухающего слоя, контролируя толщину слоя с контролируемым высвобождением, можно добиться высвобождения лекарственного средства из покрытых гранул в разное ожидаемое время. Для создания капсул пролонгированного действия «Шусюн» смешивают несколько видов покрытых гранул с различным увеличением массы слоя с контролируемым высвобождением. В среде растворения различные покрытые гранулы могут последовательно высвобождать лекарственное средство в разное время, так что компоненты с различными физико-химическими свойствами обеспечивают одновременное высвобождение и пролонгированное высвобождение.
Дата публикации: 25 апреля 2024 г.