Hydroxypropyl celluloseHydroxylpropyl cellulose, một tá dược dược phẩm, được chia thành hydroxypropyl cellulose có hàm lượng nhóm thế hydroxypropoxy thấp (L-HPC) và hydroxypropyl cellulose có hàm lượng nhóm thế hydroxypropoxy cao (H-HPC). L-HPC trương nở thành dung dịch keo trong nước, có các đặc tính bám dính, tạo màng, nhũ hóa, v.v., và chủ yếu được sử dụng làm chất phân rã và chất kết dính; trong khi đó, H-HPC tan trong nước và nhiều dung môi hữu cơ khác nhau ở nhiệt độ phòng, và có tính dẻo nhiệt tốt, độ kết dính và khả năng tạo màng, màng được tạo thành cứng, bóng và hoàn toàn đàn hồi, và chủ yếu được sử dụng làm vật liệu tạo màng và vật liệu phủ. Ứng dụng cụ thể của hydroxypropyl cellulose trong các chế phẩm rắn sẽ được giới thiệu sau đây.
1. Dùng làm chất phân rã cho các chế phẩm rắn như viên nén.
Bề mặt của các hạt tinh thể hydroxypropyl cellulose có độ thế thấp không đồng đều, với cấu trúc giống đá phong hóa rõ rệt. Cấu trúc bề mặt thô ráp này không chỉ làm tăng diện tích bề mặt mà khi được nén thành viên thuốc cùng với thuốc và các tá dược khác, sẽ tạo ra nhiều lỗ rỗng và mao mạch trong lõi viên thuốc, giúp tăng khả năng hấp thụ độ ẩm và làm tăng độ trương nở của lõi viên thuốc.L-HPCViệc sử dụng L-HPC làm tá dược có thể giúp viên nén nhanh chóng phân rã thành bột đồng nhất, và cải thiện đáng kể khả năng phân rã, hòa tan và sinh khả dụng của viên nén. Ví dụ, việc sử dụng L-HPC có thể đẩy nhanh quá trình phân rã của viên nén paracetamol, viên nén aspirin và viên nén chlorpheniramine, và cải thiện tốc độ hòa tan. Khả năng phân rã và hòa tan của các loại thuốc khó tan như viên nén ofloxacin khi sử dụng L-HPC làm chất phân rã tốt hơn so với khi sử dụng PVPP liên kết chéo, CMC-Na liên kết chéo và CMS-Na làm chất phân rã. Sử dụng L-HPC làm chất phân rã bên trong các hạt trong viên nang có lợi cho sự phân rã của các hạt, làm tăng diện tích bề mặt tiếp xúc giữa thuốc và môi trường hòa tan, thúc đẩy sự hòa tan của thuốc và cải thiện sinh khả dụng. Các chế phẩm rắn giải phóng tức thì, bao gồm các chế phẩm rắn tan nhanh và tan tức thì, có đặc điểm tan nhanh, tan tức thì, tác dụng nhanh, sinh khả dụng cao, giảm kích ứng thuốc đối với thực quản và đường tiêu hóa, thuận tiện khi sử dụng và có độ tuân thủ tốt, cùng nhiều ưu điểm khác, chiếm vị trí quan trọng trong lĩnh vực dược học. L-HPC đã trở thành một trong những tá dược quan trọng nhất cho các chế phẩm rắn giải phóng tức thì nhờ tính ưa nước mạnh, khả năng hút ẩm, khả năng giãn nở, thời gian trễ hấp thụ nước ngắn, tốc độ hấp thụ nước nhanh và khả năng bão hòa hấp thụ nước nhanh. Nó là một chất phân rã lý tưởng cho viên nén tan rã trong miệng. Viên nén tan rã trong miệng paracetamol được bào chế với L-HPC làm chất phân rã, và viên nén tan rã nhanh chóng trong vòng 20 giây. L-HPC được sử dụng làm chất phân rã cho viên nén, và liều lượng thông thường là 2% đến 10%, chủ yếu là 5%.
2. Dùng làm chất kết dính cho các chế phẩm như viên nén và thuốc dạng hạt.
Cấu trúc thô ráp của L-HPC cũng tạo ra hiệu ứng khảm tốt hơn với thuốc và các hạt, làm tăng độ kết dính và có khả năng ép khuôn tốt. Sau khi được ép thành viên nén, nó thể hiện độ cứng và độ bóng cao hơn, do đó cải thiện chất lượng hình thức của viên nén. Đặc biệt đối với các viên nén khó tạo hình, dễ bị vỡ hoặc dễ bị bung ra, việc thêm L-HPC có thể cải thiện hiệu quả. Viên nén ciprofloxacin hydrochloride có độ nén kém, dễ bị vỡ và dính, nhưng sau khi thêm L-HPC, nó dễ tạo hình hơn, có độ cứng phù hợp, hình thức đẹp và tỷ lệ hòa tan đáp ứng các yêu cầu tiêu chuẩn chất lượng. Sau khi thêm L-HPC vào viên nén phân tán, hình thức, độ giòn, độ đồng đều phân tán và các khía cạnh khác của nó được cải thiện đáng kể. Sau khi thay thế tinh bột trong công thức ban đầu bằng L-HPC, độ cứng của viên nén phân tán azithromycin tăng lên, độ giòn được cải thiện và các vấn đề về thiếu góc và cạnh bị mục của viên nén ban đầu đã được giải quyết. L-HPC được sử dụng làm chất kết dính cho viên nén, với liều lượng thông thường từ 5% đến 20%; trong khi đó, H-HPC được sử dụng làm chất kết dính cho viên nén, hạt, v.v., với liều lượng thông thường từ 1% đến 5% của chế phẩm.
3. Ứng dụng trong lớp phủ màng và các chế phẩm giải phóng kéo dài và có kiểm soát
Hiện nay, các vật liệu hòa tan trong nước thường được sử dụng trong phủ màng bao gồm hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethylene glycol (PEG), v.v. Hydroxypropyl cellulose thường được sử dụng làm chất tạo màng trong các vật liệu trộn sẵn để phủ màng vì màng tạo ra có độ bền cao, đàn hồi tốt và bóng. Nếu hydroxypropyl cellulose được trộn với các chất phủ chịu nhiệt khác, hiệu suất của lớp phủ có thể được cải thiện hơn nữa.
Việc sử dụng các tá dược và kỹ thuật thích hợp để bào chế thuốc thành viên nén ma trận, viên nén nổi trong dạ dày, viên nén nhiều lớp, viên nén bao phim, viên nén bơm thẩm thấu và các loại viên nén giải phóng chậm và có kiểm soát khác, có ý nghĩa quan trọng ở chỗ: tăng mức độ hấp thu thuốc và ổn định nồng độ thuốc trong máu, giảm tác dụng phụ, giảm số lượng thuốc cần dùng, hướng đến tối đa hóa hiệu quả điều trị với liều lượng nhỏ nhất và giảm thiểu tác dụng phụ. Hydroxypropyl cellulose là một trong những tá dược chính của các chế phẩm này. Sự hòa tan và giải phóng thuốc diclofenac natri được kiểm soát bằng cách sử dụng hydroxypropyl cellulose và ethyl cellulose làm chất kết dính và khung. Sau khi uống và tiếp xúc với dịch vị, bề mặt của viên nén giải phóng chậm diclofenac natri sẽ được hydrat hóa thành dạng gel. Thông qua sự hòa tan của gel và sự khuếch tán của các phân tử thuốc trong khe hở của gel, mục đích giải phóng chậm các phân tử thuốc được thực hiện. Hydroxypropyl cellulose được sử dụng làm chất nền giải phóng có kiểm soát của viên nén. Khi hàm lượng chất ức chế ethyl cellulose không đổi, hàm lượng của nó trong viên nén quyết định trực tiếp tốc độ giải phóng thuốc, và thuốc từ viên nén có hàm lượng hydroxypropyl cellulose cao hơn sẽ được giải phóng chậm hơn. Các viên nén được bao phim được bào chế bằng cách sử dụng...L-HPCvà một tỷ lệ nhất định HPMC được sử dụng làm dung dịch phủ để tạo lớp trương nở, và làm lớp giải phóng có kiểm soát bằng cách phủ lên trên dung dịch phân tán ethyl cellulose trong nước. Khi công thức và liều lượng của lớp trương nở được cố định, bằng cách kiểm soát độ dày của lớp giải phóng có kiểm soát, các viên nén được phủ có thể giải phóng thuốc vào những thời điểm mong muốn khác nhau. Một số loại viên nén được phủ với độ tăng trọng lượng khác nhau của lớp giải phóng có kiểm soát được trộn lẫn để tạo ra viên nang giải phóng chậm Shuxiong. Trong môi trường hòa tan, các viên nén được phủ khác nhau có thể giải phóng thuốc tuần tự vào những thời điểm khác nhau, do đó các thành phần có tính chất vật lý và hóa học khác nhau được giải phóng đồng thời với sự giải phóng chậm.
Thời gian đăng bài: 25/04/2024