Хидроксипропил целулоза, фармацевтски ексципиент, е поделен на ниско-супституирана хидроксипропил целулоза (L-HPC) и високо-супституирана хидроксипропил целулоза (H-HPC) според содржината на нејзиниот супституент хидроксипропокси. L-HPC отекува во колоиден раствор во вода, има својства на адхезија, формирање филм, емулгирање итн., и главно се користи како средство за распаѓање и врзивно средство; додека H-HPC е растворлив во вода и разни органски растворувачи на собна температура и има добра термопластичност. , кохезивност и својства на формирање филм, формираниот филм е тврд, сјаен и целосно еластичен, и главно се користи како материјал за формирање филм и материјал за обложување. Сега е претставена специфичната примена на хидроксипропил целулоза во цврсти препарати.
1. Како дезинтегрант за цврсти препарати како што се таблети
Површината на кристалните честички од хидроксипропил целулоза со ниска супституција е нерамна, со очигледна структура слична на карпа што наликува на изветвена ера. Оваа груба површинска структура не само што ѝ овозможува поголема површина, туку и кога се компресира во таблета заедно со лекови и други ексципиенси, во јадрото на таблетата се формираат бројни пори и капилари, така што јадрото на таблетата може да ја зголеми стапката на апсорпција на влага, а апсорпцијата на вода го зголемува отокот.L-HPCкако ексципиент може брзо да ја распадне таблетата во униформен прав и значително да го подобри распаѓањето, растворањето и биорасположивоста на таблетата. На пример, употребата на L-HPC може да го забрза распаѓањето на таблетите парацетамол, таблетите аспирин и таблетите хлорфенирамин и да ја подобри брзината на растворање. Распаѓањето и растворањето на слабо растворливи лекови како што се таблетите офлоксацин со L-HPC како дезинтегратори беа подобри од оние со вкрстено поврзан PVPP, вкрстено поврзан CMC-Na и CMS-Na како дезинтегратори. Употребата на L-HPC како внатрешен дезинтегратор на гранулите во капсулите е корисна за распаѓањето на гранулите, ја зголемува контактната површина помеѓу лекот и медиумот за растворање, го поттикнува растворањето на лекот и ја подобрува биорасположивоста. Цврстите препарати со моментално ослободување претставени од брзораспаѓачки цврсти препарати и моментално растворливи цврсти препарати имаат брзораспаѓачки, моментално растворливи, брзодејствувачки ефекти, висока биорасположивост, намалена иритација на лекот на хранопроводот и гастроинтестиналниот тракт и се лесни за земање и имаат добра усогласеност. и други предности, заземајќи важна позиција во областа на фармацијата. L-HPC стана еден од најважните ексципиенси за цврсти препарати со моментално ослободување поради неговата силна хидрофилност, хигроскопност, растегливост, кратко време на хистереза за апсорпција на вода, голема брзина на апсорпција на вода и брза сатурација на апсорпција на вода. Тој е идеален дезинтегратор за орално дезинтегрирачки таблети. Парацетамол таблетите за орално дезинтегрирање беа подготвени со L-HPC како дезинтегратор, а таблетите брзо се дезинтегрираа во рок од 20 секунди. L-HPC се користи како дезинтегратор за таблети, а неговата општа доза е од 2% до 10%, најчесто 5%.
2. Како врзивно средство за препарати како што се таблети и гранули
Грубата структура на L-HPC исто така му овозможува поголем мозаичен ефект со лекови и честички, што го зголемува степенот на кохезија и има добри перформанси на компресивно обликување. По пресувањето во таблети, покажува поголема тврдост и сјај, со што се подобрува квалитетот на изгледот на таблетата. Особено за таблети кои не се лесни за формирање, се лабави или лесни за откривање, додавањето на L-HPC може да го подобри ефектот. Таблетата ципрофлоксацин хидрохлорид има слаба компресибилност, лесно се дели и е леплива, а лесно се формира по додавањето на L-HPC, со соодветна тврдост, прекрасен изглед, а стапката на растворање ги исполнува барањата за стандард за квалитет. По додавањето на L-HPC во дисперзибилната таблета, нејзиниот изглед, ронливост, униформност на дисперзијата и други аспекти се значително подобрени. Откако скробот во оригиналниот рецепт беше заменет со L-HPC, тврдоста на дисперзибилната таблета со азитромицин беше зголемена, ронливоста беше подобрена и проблемите со недостасувачките агли и гнилите рабови на оригиналната таблета беа решени. L-HPC се користи како врзивно средство за таблети, а општата доза е од 5% до 20%; додека H-HPC се користи како врзивно средство за таблети, гранули итн., а општата доза е од 1% до 5% од препаратот.
3. Примена во филмска обвивка и препарати со продолжено и контролирано ослободување
Во моментов, материјалите растворливи во вода што најчесто се користат во филмските премази вклучуваат хидроксипропилметилцелулоза (HPMC), хидроксипропилцелулоза, полиетилен гликол (PEG) и така натаму. Хидроксипропил целулозата често се користи како средство за формирање филм во материјалите за претходно мешање на филмските премази поради нејзиниот цврст, еластичен и сјаен филм. Ако хидроксипропил целулозата се измеша со други средства за премачкување отпорни на температура, перформансите на нејзината облога можат дополнително да се подобрат.
Користењето на соодветни ексципиенси и техники за претворање на лекот во матрични таблети, гастрични лебдечки таблети, повеќеслојни таблети, обложени таблети, таблети со осмотска пумпа и други таблети со бавно и контролирано ослободување, значењето лежи во: зголемување на степенот на апсорпција на лекот и стабилизирање на лекот во крвта. Концентрација, намалување на несаканите реакции, намалување на бројот на лекови и стремеж кон максимизирање на лековитиот ефект со најмала доза и минимизирање на несаканите реакции. Хидроксипропил целулозата е еден од главните ексципиенси на ваквите препарати. Растворувањето и ослободувањето на таблетите диклофенак натриум се контролираат со употреба на хидроксипропил целулоза и етил целулоза како материјал за спојување и скелет. По орална администрација и контакт со желудечен сок, површината на таблетите диклофенак натриум со продолжено ослободување ќе биде хидрирана во гел. Преку растворање на гелот и дифузија на молекулите на лекот во празнината на гелот, се постигнува целта на бавно ослободување на молекулите на лекот. Хидроксипропил целулозата се користи како матрица со контролирано ослободување на таблетата, кога содржината на блокаторот етил целулоза е константна, нејзината содржина во таблетата директно ја одредува брзината на ослободување на лекот, а ослободувањето на лекот од таблетата со поголема содржина на хидроксипропил целулоза е побавно. Обложените пелети се подготвени со употреба наL-HPCи одреден дел од HPMC како раствор за обложување за обложување како слој за отекување, и како слој со контролирано ослободување за обложување со водена дисперзија на етил целулоза. Кога рецептот и дозата на слојот за отекување се фиксни, со контролирање на дебелината на слојот со контролирано ослободување, обложените пелети можат да се ослободат во различни очекувани времиња. Неколку видови обложени пелети со различно зголемување на тежината на слојот со контролирано ослободување се мешаат за да се направат капсули со продолжено ослободување Shuxiong. Во медиумот за растворање, различни обложени пелети можат да ослободуваат лекови последователно во различни времиња, така што компонентите со различни физички и хемиски својства се постигнуваат истовремено со продолженото ослободување.
Време на објавување: 25 април 2024 година