Hydroksypropylcellulose, et farmasøytisk hjelpestoff, deles inn i lavsubstituert hydroksypropylcellulose (L-HPC) og høysubstituert hydroksypropylcellulose (H-HPC) i henhold til innholdet av dens substituent hydroksypropoksy. L-HPC sveller til en kolloidal løsning i vann, har egenskaper som adhesjon, filmdannelse, emulgering, etc., og brukes hovedsakelig som et desintegreringsmiddel og bindemiddel; mens H-HPC er løselig i vann og forskjellige organiske løsningsmidler ved romtemperatur, og har god termoplastisitet, kohesivitet og filmdannende egenskaper, er den dannede filmen hard, blank og fullstendig elastisk, og brukes hovedsakelig som et filmdannende materiale og beleggmateriale. Den spesifikke anvendelsen av hydroksypropylcellulose i faste preparater introduseres nå.
1. Som et desintegreringsmiddel for faste preparater som tabletter
Overflaten til lavsubstituerte krystallinske partikler av hydroksypropylcellulose er ujevn, med en tydelig forvitret steinlignende struktur. Denne ru overflatestrukturen gjør ikke bare at den har et større overflateareal, men når den komprimeres til en tablett sammen med legemidler og andre hjelpestoffer, dannes det også en rekke porer og kapillærer i tablettkjernen, slik at tablettkjernen kan øke fuktighetsabsorpsjonshastigheten og vannabsorpsjonen øker hevelsen. BrukL-HPCSom hjelpestoff kan tabletten raskt gå i oppløsning til et jevnt pulver, og forbedre tablettens oppløsning, oppløsning og biotilgjengelighet betydelig. For eksempel kan bruk av L-HPC akselerere oppløsningen av paracetamoltabletter, aspirintabletter og klorfeniramintabletter, og forbedre oppløsningshastigheten. Oppløsningen og oppløsningen av dårlig løselige legemidler som ofloxacintabletter med L-HPC som oppløsningsmiddel var bedre enn de med tverrbundet PVPP, tverrbundet CMC-Na og CMS-Na som oppløsningsmidler. Bruk av L-HPC som et internt oppløsningsmiddel for granulene i kapslene er gunstig for oppløsningen av granulene, øker kontaktflatearealet mellom legemidlet og oppløsningsmediet, fremmer oppløsningen av legemidlet og forbedrer biotilgjengeligheten. Faste preparater med umiddelbar frigivelse representert ved hurtigoppløselige faste preparater og umiddelbart oppløselige faste preparater har hurtigoppløselige, umiddelbart oppløselige, hurtigvirkende effekter, høy biotilgjengelighet, redusert legemiddelirritasjon i spiserøret og mage-tarmkanalen, og er praktiske å ta og har god etterlevelse. og andre fordeler, og inntar en viktig posisjon innen farmasi. L-HPC har blitt et av de viktigste hjelpestoffene for faste preparater med umiddelbar frigivelse på grunn av dets sterke hydrofilisitet, hygroskopisitet, ekspansjonsevne, korte hysteresetid for vannabsorpsjon, rask vannabsorpsjonshastighet og rask vannabsorpsjonsmetning. Det er et ideelt desintegreringsmiddel for oralt desintegrerende tabletter. Paracetamol oralt desintegrerende tabletter ble fremstilt med L-HPC som desintegreringsmiddel, og tablettene gikk raskt i oppløsning i løpet av 20 sekunder. L-HPC brukes som et desintegreringsmiddel for tabletter, og den generelle doseringen er 2 % til 10 %, hovedsakelig 5 %.
2. Som bindemiddel for preparater som tabletter og granulat
Den grove strukturen til L-HPC gjør også at den har en større mosaikkeffekt med legemidler og partikler, noe som øker graden av kohesjon og har god kompresjonsstøping. Etter å ha blitt presset til tabletter, viser den mer hardhet og glans, og dermed forbedrer kvaliteten på tablettens utseende. Spesielt for tabletter som ikke er lette å forme, løse eller lette å avdekke, kan tilsetning av L-HPC forbedre effekten. Ciprofloksacinhydrokloridtabletten har dårlig kompressibilitet, er lett å splitte og klissete, og den er lett å forme etter tilsetning av L-HPC, med passende hardhet, vakkert utseende, og oppløsningshastigheten oppfyller kvalitetsstandardkravene. Etter tilsetning av L-HPC i den dispergerbare tabletten, forbedres dens utseende, sprøhet, dispersjonsuniformitet og andre aspekter betraktelig. Etter at stivelsen i den opprinnelige resepten ble erstattet av L-HPC, økte hardheten til den azitromycin-dispergerbare tabletten, sprøheten ble forbedret, og problemene med manglende hjørner og råtne kanter på den opprinnelige tabletten ble løst. L-HPC brukes som bindemiddel for tabletter, og den generelle doseringen er 5% til 20%; mens H-HPC brukes som bindemiddel for tabletter, granulat osv., og den generelle doseringen er 1 % til 5 % av preparatet.
3. Bruk i filmbelegg og preparater med vedvarende og kontrollert frigivelse
Vannløselige materialer som ofte brukes i filmbelegg inkluderer for tiden hydroksypropylmetylcellulose (HPMC), hydroksypropylcellulose, polyetylenglykol (PEG) og så videre. Hydroksypropylcellulose brukes ofte som et filmdannende middel i filmbeleggforblandingsmaterialer på grunn av dens tøffe, elastiske og blanke film. Hvis hydroksypropylcellulose blandes med andre temperaturbestandige beleggmidler, kan beleggets ytelse forbedres ytterligere.
Ved å bruke passende hjelpestoffer og teknikker for å lage matrikstabletter, magetabletter, flerlagstabletter, dragerte tabletter, osmotiske pumpetabletter og andre tabletter med langsom og kontrollert frigivelse, ligger betydningen i: å øke graden av legemiddelabsorpsjon og stabilisere legemidlet i blodet. Konsentrasjon, reduksjon av bivirkninger, reduksjon av antall medisiner, og strebe etter å maksimere den kurative effekten med den minste dosen, og minimere bivirkninger. Hydroksypropylcellulose er et av hovedhjelpestoffene i slike preparater. Oppløsningen og frigjøringen av diklofenaknatriumtabletter kontrolleres ved å bruke hydroksypropylcellulose og etylcellulose som ledd- og skjelettmateriale. Etter oral administrering og kontakt med magesaft, vil overflaten av diklofenaknatriumtabletter med langsom frigivelse hydreres til en gel. Gjennom oppløsningen av gelen og diffusjonen av legemiddelmolekyler i gelgapet oppnås formålet med langsom frigjøring av legemiddelmolekyler. Hydroksypropylcellulose brukes som matrise med kontrollert frigjøring i tabletten. Når innholdet av blokkeringsmiddeletylcellulose er konstant, bestemmer innholdet i tabletten direkte frigjøringshastigheten til legemidlet, og legemidlet fra tabletten med et høyere innhold av hydroksypropylcellulose frigjøres saktere. De belagte pelletene ble fremstilt ved bruk avL-HPCog en viss andel HPMC som en beleggløsning for belegg som et svellende lag, og som et kontrollert frigjøringslag for belegg med vandig etylcellulosedispersjon. Når forskrivningen og doseringen for svellende lag er fastsatt, kan de belagte pelletene frigjøres til forskjellige forventede tidspunkter ved å kontrollere tykkelsen på det kontrollerte frigjøringslaget. Flere typer belagte pellets med ulik vektøkning av det kontrollerte frigjøringslaget blandes for å lage Shuxiong-kapsler med forsinket frigjøring. I oppløsningsmediet kan forskjellige belagte pellets frigjøre legemidler sekvensielt til forskjellige tidspunkter, slik at komponentene med forskjellige fysiske og kjemiske egenskaper oppnås samtidig som forsinket frigjøring.
Publisert: 25. april 2024