Hidroksipropil celuloza, farmaceutski ekscipijens, dijeli se na nisko supstituiranu hidroksipropil celulozu (L-HPC) i visoko supstituiranu hidroksipropil celulozu (H-HPC) prema sadržaju svog supstituenta hidroksipropoksi. L-HPC bubri u koloidni rastvor u vodi, ima svojstva adhezije, stvaranja filma, emulgiranja itd., i uglavnom se koristi kao sredstvo za dezintegraciju i vezivo; dok je H-HPC rastvorljiv u vodi i raznim organskim rastvaračima na sobnoj temperaturi i ima dobru termoplastičnost. , kohezivnost i svojstva stvaranja filma, formirani film je tvrd, sjajan i potpuno elastičan, i uglavnom se koristi kao materijal za stvaranje filma i materijal za premazivanje. Sada je uvedena specifična primjena hidroksipropil celuloze u čvrstim preparatima.
1. Kao sredstvo za dezintegraciju čvrstih preparata kao što su tablete
Površina kristalnih čestica nisko supstituirane hidroksipropil celuloze je neravna, s očiglednom strukturom nalik na izlizanu stijenu. Ova hrapava površinska struktura ne samo da joj daje veću površinu, već i kada se komprimira u tabletu zajedno s lijekovima i drugim pomoćnim tvarima, u jezgru tablete se formiraju brojne pore i kapilari, tako da jezgro tablete može povećati brzinu apsorpcije vlage, a apsorpcija vode povećava bubrenje. KorištenjeL-HPCKao pomoćna tvar može učiniti da se tableta brzo raspadne u jednoličan prah i značajno poboljša raspad, otapanje i bioraspoloživost tablete. Na primjer, upotreba L-HPC može ubrzati raspad tableta paracetamola, tableta aspirina i tableta klorfeniramina te poboljšati brzinu otapanja. Raspad i otapanje slabo topljivih lijekova poput tableta ofloksacina s L-HPC kao dezintegrantima bili su bolji od onih s umreženim PVPP-om, umreženim CMC-Na i CMS-Na kao dezintegrantima. Korištenje L-HPC-a kao internog dezintegranta granula u kapsulama korisno je za raspad granula, povećava kontaktnu površinu između lijeka i medija za otapanje, potiče otapanje lijeka i poboljšava bioraspoloživost. Čvrsti pripravci s trenutnim oslobađanjem, predstavljeni brzo raspadajućim čvrstim pripravcima i trenutno otapajućim čvrstim pripravcima, imaju brzo raspadajuće, trenutno otapajuće, brzo djelujuće efekte, visoku bioraspoloživost, smanjenu iritaciju jednjaka i gastrointestinalnog trakta lijekom, te su jednostavni za uzimanje i imaju dobru usklađenost. i druge prednosti, zauzimajući važno mjesto u području farmacije. L-HPC je postao jedan od najvažnijih ekscipijenata za čvrste preparate s trenutnim oslobađanjem zbog svoje jake hidrofilnosti, higroskopnosti, ekspanzibilnosti, kratkog vremena histereze za apsorpciju vode, brze brzine apsorpcije vode i brzog zasićenja apsorpcijom vode. Idealan je dezintegrator za oralno dezintegrirajuće tablete. Oralno dezintegrirajuće tablete paracetamola pripremljene su s L-HPC kao dezintegratorom, a tablete su se brzo dezintegrirale u roku od 20 sekundi. L-HPC se koristi kao dezintegrator za tablete, a njegova opća doza je 2% do 10%, uglavnom 5%.
2. Kao vezivo za preparate poput tableta i granula
Gruba struktura L-HPC-a također mu daje veći mozaični efekat s lijekovima i česticama, što povećava stepen kohezije i ima dobre performanse kompresijskog oblikovanja. Nakon presovanja u tablete, pokazuje veću tvrdoću i sjaj, čime se poboljšava kvalitet izgleda tablete. Posebno za tablete koje se ne lako oblikuju, rastresite su ili se lako otkrivaju, dodavanje L-HPC-a može poboljšati efekat. Tableta ciprofloksacin hidrohlorida ima slabu kompresibilnost, lako se cijepa i ljepljiva je, a lako se oblikuje nakon dodavanja L-HPC-a, s odgovarajućom tvrdoćom, lijepim izgledom, a brzina rastvaranja ispunjava zahtjeve standarda kvaliteta. Nakon dodavanja L-HPC-a u disperzibilnu tabletu, njen izgled, drobljivost, ujednačenost disperzije i drugi aspekti su znatno poboljšani. Nakon što je škrob u originalnom receptu zamijenjen L-HPC-om, tvrdoća disperzibilne tablete azitromicina je povećana, drobljivost je poboljšana, a problemi nedostajućih uglova i trulih ivica originalne tablete su riješeni. L-HPC se koristi kao vezivo za tablete, a opća doza je 5% do 20%; dok se H-HPC koristi kao vezivo za tablete, granule itd., a opća doza je 1% do 5% pripravka.
3. Primjena u filmskim premazima i preparatima s produženim i kontroliranim oslobađanjem
Trenutno, materijali rastvorljivi u vodi koji se obično koriste u filmskim premazima uključuju hidroksipropilmetilcelulozu (HPMC), hidroksipropilcelulozu, polietilen glikol (PEG) i tako dalje. Hidroksipropil celuloza se često koristi kao sredstvo za stvaranje filma u materijalima za prethodno miješanje filmskih premaza zbog svog čvrstog, elastičnog i sjajnog filma. Ako se hidroksipropil celuloza pomiješa s drugim temperaturno otpornim sredstvima za premazivanje, performanse njegovog premaza mogu se dodatno poboljšati.
Korištenjem odgovarajućih ekscipijenata i tehnika za pretvaranje lijeka u matriksne tablete, tablete s plutajućim želucem, višeslojne tablete, obložene tablete, tablete s osmotskom pumpom i druge tablete s produženim i kontroliranim oslobađanjem, značaj leži u: povećanju stepena apsorpcije lijeka i stabilizaciji lijeka u krvi. Koncentracija, smanjenje neželjenih reakcija, smanjenje broja lijekova i nastojanje da se maksimizira ljekoviti učinak s najmanjom dozom i minimiziranje neželjenih reakcija. Hidroksipropil celuloza je jedan od glavnih ekscipijenata takvih preparata. Rastvaranje i oslobađanje tableta diklofenak natrija kontroliraju se korištenjem hidroksipropil celuloze i etil celuloze kao materijala za spajanje i skelet. Nakon oralne primjene i kontakta sa želučanim sokom, površina tableta diklofenak natrija s produženim oslobađanjem bit će hidrirana u gel. Rastvaranjem gela i difuzijom molekula lijeka u gel pukotini postiže se svrha usporenog oslobađanja molekula lijeka. Hidroksipropil celuloza se koristi kao matrica tablete za kontrolirano oslobađanje. Kada je sadržaj blokatora etil celuloze konstantan, njegov sadržaj u tableti direktno određuje brzinu oslobađanja lijeka, a lijek iz tablete s većim sadržajem hidroksipropil celuloze oslobađa se sporije. Obložene pelete su pripremljene korištenjemL-HPCi određeni udio HPMC-a kao otopine za premazivanje kao sloja koji bubri, i kao sloja s kontroliranim oslobađanjem za premazivanje vodenom disperzijom etil celuloze. Kada su receptura i doza sloja koji bubri fiksirani, kontroliranjem debljine sloja s kontroliranim oslobađanjem, obložene pelete mogu se oslobađati u različitim očekivanim vremenima. Nekoliko vrsta obloženih peleta s različitim dobitkom težine sloja s kontroliranim oslobađanjem miješa se kako bi se dobile Shuxiong kapsule s produženim oslobađanjem. U mediju za otapanje, različite obložene pelete mogu oslobađati lijekove sekvencijalno u različitim vremenima, tako da se komponente s različitim fizičkim i kemijskim svojstvima postižu istovremeno s produženim oslobađanjem.
Vrijeme objave: 25. april 2024.