hidroxipropilcel·lulosa, un excipient farmacèutic, es divideix en hidroxipropilcel·lulosa baixament substituïda (L-HPC) i hidroxipropilcel·lulosa altament substituïda (H-HPC) segons el contingut del seu substituent hidroxipropoxi. L'L-HPC s'infla en una solució col·loïdal en aigua, té les propietats d'adhesió, formació de pel·lícules, emulsificació, etc., i s'utilitza principalment com a agent desintegrant i aglutinant; mentre que l'H-HPC és soluble en aigua i diversos dissolvents orgànics a temperatura ambient, i té bona termoplasticitat, cohesió i propietats de formació de pel·lícules, la pel·lícula formada és dura, brillant i totalment elàstica, i s'utilitza principalment com a material formador de pel·lícules i material de recobriment. Ara s'introdueix l'aplicació específica de la hidroxipropilcel·lulosa en preparacions sòlides.
1. Com a desintegrant per a preparacions sòlides com ara comprimits
La superfície de les partícules cristal·lines de hidroxipropilcel·lulosa de baixa substitució és irregular, amb una estructura similar a la d'una roca erosionada. Aquesta estructura superficial rugosa no només fa que tingui una superfície més gran, sinó que també quan es comprimeix en un comprimit juntament amb fàrmacs i altres excipients, es formen nombrosos porus i capil·lars al nucli del comprimit, de manera que el nucli del comprimit pot augmentar la taxa d'absorció d'humitat i l'absorció d'aigua augmenta la inflamació. L'úsL-HPCcom a excipient pot fer que el comprimit es desintegri ràpidament en una pols uniforme i millorar significativament la desintegració, dissolució i biodisponibilitat del comprimit. Per exemple, l'ús de L-HPC pot accelerar la desintegració de comprimits de paracetamol, comprimits d'aspirina i comprimits de clorfeniramina, i millorar la velocitat de dissolució. La desintegració i dissolució de fàrmacs poc solubles com ara comprimits d'ofloxacina amb L-HPC com a desintegrants van ser millors que les que tenien PVPP reticulat, CMC-Na reticulat i CMS-Na com a desintegrants. L'ús de L-HPC com a desintegrant intern dels grànuls a les càpsules és beneficiós per a la desintegració dels grànuls, augmenta la superfície de contacte entre el fàrmac i el medi de dissolució, promou la dissolució del fàrmac i millora la biodisponibilitat. Les preparacions sòlides d'alliberament immediat, representades per preparacions sòlides de desintegració ràpida i preparacions sòlides de dissolució instantània, tenen efectes de desintegració ràpida, dissolució instantània i acció ràpida, alta biodisponibilitat, irritació reduïda del fàrmac a l'esòfag i al tracte gastrointestinal, i són còmodes de prendre i tenen un bon compliment. i altres avantatges, ocupant una posició important en el camp de la farmàcia. L'L-HPC s'ha convertit en un dels excipients més importants per a les preparacions sòlides d'alliberament immediat a causa de la seva forta hidrofilicitat, higroscopicitat, expansibilitat, temps d'histèresi curt per a l'absorció d'aigua, velocitat d'absorció d'aigua ràpida i saturació d'absorció d'aigua ràpida. És un desintegrant ideal per a comprimits de desintegració oral. Els comprimits de desintegració oral de paracetamol es van preparar amb L-HPC com a desintegrant, i els comprimits es van desintegrar ràpidament en 20 segons. L-HPC s'utilitza com a desintegrant per a comprimits, i la seva dosi general és del 2% al 10%, majoritàriament del 5%.
2. Com a aglutinant per a preparacions com ara comprimits i grànuls
L'estructura rugosa de l'L-HPC també fa que tingui un efecte mosaic més gran amb fàrmacs i partícules, cosa que augmenta el grau de cohesió i té un bon rendiment de modelat per compressió. Després de premsar-lo en comprimits, mostra més duresa i brillantor, millorant així la qualitat de l'aspecte del comprimit. Especialment per a comprimits que no són fàcils de formar, solts o fàcils de descobrir, afegir L-HPC pot millorar l'efecte. El comprimit de clorhidrat de ciprofloxacina té una compressibilitat deficient, és fàcil de partir i enganxós, i és fàcil de formar després d'afegir L-HPC, amb una duresa adequada, un aspecte bonic i la velocitat de dissolució compleix els requisits de l'estàndard de qualitat. Després d'afegir L-HPC al comprimit dispersable, el seu aspecte, friabilitat, uniformitat de dispersió i altres aspectes milloren molt. Després que el midó de la recepta original fos substituït per L-HPC, es va augmentar la duresa del comprimit dispersable d'azitromicina, es va millorar la friabilitat i es van resoldre els problemes de cantonades que falten i vores podrides del comprimit original. L-HPC s'utilitza com a aglutinant per a comprimits, i la dosi general és del 5% al 20%; mentre que l'H-HPC s'utilitza com a aglutinant per a comprimits, grànuls, etc., i la dosi general és de l'1% al 5% de la preparació.
3. Aplicació en recobriments de pel·lícules i preparacions d'alliberament sostingut i controlat
Actualment, els materials solubles en aigua que s'utilitzen habitualment en el recobriment de pel·lícules inclouen la hidroxipropilmetilcel·lulosa (HPMC), la hidroxipropilcel·lulosa, el polietilenglicol (PEG), etc. La hidroxipropilcel·lulosa s'utilitza sovint com a agent formador de pel·lícules en materials de premescla per a recobriments de pel·lícules a causa de la seva pel·lícula resistent, elàstica i brillant. Si la hidroxipropilcel·lulosa es barreja amb altres agents de recobriment resistents a la temperatura, es pot millorar encara més el rendiment del seu recobriment.
Utilitzant excipients i tècniques adequats per convertir el fàrmac en comprimits matricials, comprimits flotants gàstrics, comprimits multicapa, comprimits recoberts, comprimits de bomba osmòtica i altres comprimits d'alliberament lent i controlat, la importància rau en: augmentar el grau d'absorció del fàrmac i estabilitzar el fàrmac a la sang. Concentració, reducció de les reaccions adverses, reducció del nombre de medicaments i esforç per maximitzar l'efecte curatiu amb la dosi més petita i minimitzar les reaccions adverses. La hidroxipropilcel·lulosa és un dels principals excipients d'aquestes preparacions. La dissolució i l'alliberament dels comprimits de diclofenac sòdic es controlen mitjançant l'ús d'hidroxipropilcel·lulosa i etilcel·lulosa com a material d'unió i esquelet. Després de l'administració oral i el contacte amb el suc gàstric, la superfície dels comprimits d'alliberament sostingut de diclofenac sòdic s'hidratarà en un gel. Mitjançant la dissolució del gel i la difusió de les molècules del fàrmac a l'espai del gel, s'aconsegueix l'objectiu de l'alliberament lent de les molècules del fàrmac. La hidroxipropilcel·lulosa s'utilitza com a matriu d'alliberament controlat del comprimit. Quan el contingut de l'etilcel·lulosa bloquejant és constant, el seu contingut al comprimit determina directament la velocitat d'alliberament del fàrmac, i el fàrmac del comprimit amb un contingut més alt d'hidroxipropilcel·lulosa s'allibera més lentament. Els grànuls recoberts es van preparar utilitzant...L-HPCi una certa proporció d'HPMC com a solució de recobriment per al recobriment com a capa d'inflamació i com a capa d'alliberament controlat per al recobriment amb dispersió aquosa d'etilcel·lulosa. Quan es fixen la prescripció i la dosi de la capa d'inflamació, controlant el gruix de la capa d'alliberament controlat, els grànuls recoberts es poden alliberar en diferents moments previstos. Es barregen diversos tipus de grànuls recoberts amb diferent augment de pes de la capa d'alliberament controlat per fer càpsules d'alliberament sostingut Shuxiong. En el medi de dissolució, diversos grànuls recoberts poden alliberar fàrmacs seqüencialment en diferents moments, de manera que els components amb diferents propietats físiques i químiques aconsegueixen un alliberament simultani al mateix temps que l'alliberament sostingut.
Data de publicació: 25 d'abril de 2024