การประยุกต์ใช้สารเสริมไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสในการเตรียมสารแข็ง

ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส ซึ่งเป็นสารช่วยในการผลิตยา แบ่งออกเป็นไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่แทนที่ต่ำ (L-HPC) และไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีหมู่แทนที่สูง (H-HPC) ตามปริมาณของหมู่แทนที่ไฮดรอกซีโพรพอกซี L-HPC จะบวมตัวเป็นสารละลายคอลลอยด์ในน้ำ มีคุณสมบัติในการยึดเกาะ การสร้างฟิล์ม การทำให้เป็นอิมัลชัน ฯลฯ และส่วนใหญ่ใช้เป็นสารช่วยแตกตัวและสารยึดเกาะ ในขณะที่ H-HPC ละลายได้ในน้ำและตัวทำละลายอินทรีย์ต่างๆ ที่อุณหภูมิห้อง มีคุณสมบัติเทอร์โมพลาสติกที่ดี มีความเหนียวแน่น และคุณสมบัติในการสร้างฟิล์ม ฟิล์มที่เกิดขึ้นจะแข็ง เงา และยืดหยุ่นได้ดี และส่วนใหญ่ใช้เป็นวัสดุสร้างฟิล์มและวัสดุเคลือบ ต่อไปนี้จะเป็นการแนะนำการประยุกต์ใช้เฉพาะของไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสในยาเม็ด

1. ใช้เป็นสารช่วยแตกตัวสำหรับยาเตรียมที่เป็นของแข็ง เช่น ยาเม็ด

พื้นผิวของอนุภาคผลึกไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสที่มีการแทนที่ต่ำนั้นไม่เรียบ มีโครงสร้างคล้ายหินผุกร่อนอย่างเห็นได้ชัด โครงสร้างพื้นผิวที่หยาบนี้ไม่เพียงแต่ทำให้มีพื้นที่ผิวมากขึ้นเท่านั้น แต่เมื่อถูกอัดเป็นเม็ดพร้อมกับยาและสารเพิ่มปริมาณอื่นๆ จะเกิดรูพรุนและเส้นเลือดฝอยจำนวนมากในแกนเม็ด ทำให้แกนเม็ดสามารถดูดซับความชื้นได้มากขึ้น และการดูดซับน้ำจะเพิ่มการบวมตัวแอล-เอชพีซีการใช้ L-HPC เป็นสารช่วยแตกตัวในเม็ดยา สามารถช่วยให้เม็ดยาแตกตัวเป็นผงละเอียดได้อย่างรวดเร็ว และช่วยปรับปรุงการแตกตัว การละลาย และการดูดซึมของเม็ดยาได้อย่างมีนัยสำคัญ ตัวอย่างเช่น การใช้ L-HPC สามารถเร่งการแตกตัวของเม็ดยาพาราเซตามอล เม็ดยาแอสไพริน และเม็ดยาคลอร์เฟนิรามีน และเพิ่มอัตราการละลาย การแตกตัวและการละลายของยาที่ละลายได้ยาก เช่น เม็ดยาโอฟลอกซาซิน เมื่อใช้ L-HPC เป็นสารช่วยแตกตัว จะดีกว่าการใช้ PVPP ที่เชื่อมโยงกัน CMC-Na ที่เชื่อมโยงกัน และ CMS-Na เป็นสารช่วยแตกตัว การใช้ L-HPC เป็นสารช่วยแตกตัวภายในของเม็ดในแคปซูลมีประโยชน์ต่อการแตกตัวของเม็ด เพิ่มพื้นที่ผิวสัมผัสระหว่างยาและตัวกลางในการละลาย ส่งเสริมการละลายของยา และปรับปรุงการดูดซึม ยาเม็ดชนิดออกฤทธิ์ทันที ซึ่งได้แก่ ยาเม็ดที่แตกตัวเร็วและยาเม็ดที่ละลายทันที มีคุณสมบัติในการแตกตัวเร็ว ละลายทันที ออกฤทธิ์เร็ว มีชีวปริมาณออกฤทธิ์สูง ลดการระคายเคืองต่อหลอดอาหารและทางเดินอาหาร รับประทานสะดวก และผู้ป่วยปฏิบัติตามคำแนะนำได้ดี และข้อดีอื่นๆ ทำให้ยาเม็ดชนิดนี้มีความสำคัญในวงการเภสัชกรรม L-HPC ได้กลายเป็นสารช่วยในการผลิตยาเม็ดชนิดออกฤทธิ์ทันทีที่สำคัญที่สุดชนิดหนึ่ง เนื่องจากมีคุณสมบัติในการดูดซับน้ำสูง ดูดซับความชื้นได้ดี ขยายตัวได้ มีระยะเวลาการดูดซับน้ำสั้น ดูดซับน้ำได้เร็ว และอิ่มตัวเร็ว จึงเป็นสารช่วยแตกตัวที่เหมาะสมสำหรับยาเม็ดที่แตกตัวในช่องปาก จากการทดลองเตรียมยาเม็ดพาราเซตามอลที่แตกตัวในช่องปากโดยใช้ L-HPC เป็นสารช่วยแตกตัว พบว่ายาเม็ดแตกตัวอย่างรวดเร็วภายใน 20 วินาที L-HPC ใช้เป็นสารช่วยแตกตัวสำหรับยาเม็ด โดยทั่วไปจะใช้ในปริมาณ 2% ถึง 10% ส่วนใหญ่จะใช้ที่ 5%

2. ใช้เป็นสารยึดเกาะสำหรับผลิตภัณฑ์ต่างๆ เช่น ยาเม็ดและยาเม็ดเล็ก

โครงสร้างที่หยาบของ L-HPC ยังช่วยให้เกิดผลในการรวมตัวกับยาและอนุภาคได้ดีขึ้น ซึ่งช่วยเพิ่มระดับการยึดเกาะ และมีประสิทธิภาพในการขึ้นรูปด้วยการอัดที่ดี หลังจากอัดเป็นเม็ดแล้ว จะมีความแข็งและความเงางามมากขึ้น จึงช่วยปรับปรุงคุณภาพของรูปลักษณ์ของเม็ดยา โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับเม็ดยาที่ขึ้นรูปยาก หลวม หรือแตกง่าย การเติม L-HPC สามารถช่วยปรับปรุงประสิทธิภาพได้ เม็ดยาซิโปรฟลอกซาซินไฮโดรคลอไรด์มีคุณสมบัติในการอัดต่ำ แตกง่าย และเหนียว แต่หลังจากเติม L-HPC แล้ว สามารถขึ้นรูปได้ง่าย มีความแข็งที่เหมาะสม รูปลักษณ์สวยงาม และอัตราการละลายเป็นไปตามมาตรฐานคุณภาพ หลังจากเติม L-HPC ลงในเม็ดยาละลายน้ำแล้ว รูปลักษณ์ ความเปราะ การกระจายตัวที่สม่ำเสมอ และด้านอื่นๆ ได้รับการปรับปรุงและดีขึ้นอย่างมาก หลังจากเปลี่ยนแป้งในสูตรเดิมเป็น L-HPC แล้ว ความแข็งของเม็ดยาละลายน้ำอะซิโทรไมซินเพิ่มขึ้น ความเปราะดีขึ้น และปัญหาขอบแตกและมุมหักของเม็ดยาเดิมก็ได้รับการแก้ไข L-HPC ใช้เป็นสารยึดเกาะสำหรับยาเม็ด โดยทั่วไปใช้ในปริมาณ 5% ถึง 20% ในขณะที่ H-HPC ใช้เป็นสารยึดเกาะสำหรับยาเม็ด ยาเม็ดเล็ก ฯลฯ โดยทั่วไปใช้ในปริมาณ 1% ถึง 5% ของผลิตภัณฑ์

3. การประยุกต์ใช้ในการเคลือบฟิล์มและการเตรียมยาแบบปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องและควบคุมได้

ในปัจจุบัน วัสดุที่ละลายน้ำได้ซึ่งนิยมใช้ในการเคลือบฟิล์ม ได้แก่ ไฮดรอกซีโพรพิลเมทิลเซลลูโลส (HPMC) ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส โพลีเอทิลีนไกลคอล (PEG) และอื่นๆ ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส มักใช้เป็นสารก่อฟิล์มในวัสดุผสมล่วงหน้าสำหรับการเคลือบฟิล์ม เนื่องจากฟิล์มมีความเหนียว ยืดหยุ่น และเงางาม หากผสมไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสกับสารเคลือบที่ทนต่ออุณหภูมิอื่นๆ ประสิทธิภาพการเคลือบก็จะดีขึ้นไปอีก

การใช้สารช่วยและเทคนิคที่เหมาะสมในการผลิตยาให้เป็นยาเม็ดแบบเมทริกซ์ ยาเม็ดลอยตัวในกระเพาะอาหาร ยาเม็ดหลายชั้น ยาเม็ดเคลือบ ยาเม็ดปั๊มแบบออสโมติก และยาเม็ดแบบปลดปล่อยช้าและควบคุมได้อื่นๆ มีความสำคัญในด้านการเพิ่มการดูดซึมยาและรักษาระดับความเข้มข้นของยาในกระแสเลือด ลดผลข้างเคียง ลดจำนวนยาที่ต้องรับประทาน และมุ่งมั่นที่จะเพิ่มประสิทธิภาพการรักษาให้สูงสุดด้วยขนาดยาที่น้อยที่สุด พร้อมทั้งลดผลข้างเคียงให้น้อยที่สุด ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสเป็นหนึ่งในสารช่วยหลักของยาเตรียมเหล่านี้ การละลายและการปลดปล่อยของยาเม็ดไดโคลฟีแนคโซเดียมถูกควบคุมโดยใช้ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสและเอทิลเซลลูโลสเป็นวัสดุเชื่อมและโครงสร้าง หลังจากรับประทานและสัมผัสกับน้ำย่อยในกระเพาะอาหาร ผิวของยาเม็ดไดโคลฟีแนคโซเดียมแบบปลดปล่อยช้าจะดูดซับน้ำและกลายเป็นเจล โดยการละลายของเจลและการแพร่กระจายของโมเลกุลยาในช่องว่างของเจล จะทำให้บรรลุวัตถุประสงค์ของการปลดปล่อยโมเลกุลยาแบบช้าๆ ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสใช้เป็นเมทริกซ์ควบคุมการปลดปล่อยยาในยาเม็ด เมื่อปริมาณของเอทิลเซลลูโลสซึ่งเป็นตัวบล็อกคงที่ ปริมาณของเอทิลเซลลูโลสในยาเม็ดจะกำหนดอัตราการปลดปล่อยยาโดยตรง และยาจากยาเม็ดที่มีปริมาณไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลสสูงกว่าจะมีการปลดปล่อยช้าลง เม็ดเคลือบถูกเตรียมโดยใช้แอล-เอชพีซีและใช้ HPMC ในสัดส่วนที่กำหนดเป็นสารเคลือบสำหรับชั้นพองตัว และเป็นชั้นปลดปล่อยยาแบบควบคุมโดยการเคลือบด้วยสารละลายเอทิลเซลลูโลสในน้ำ เมื่อกำหนดสูตรและปริมาณของชั้นพองตัวแล้ว การควบคุมความหนาของชั้นปลดปล่อยยาแบบควบคุมจะทำให้เม็ดเคลือบสามารถปลดปล่อยยาได้ในเวลาที่คาดหวังแตกต่างกัน มีการผสมเม็ดเคลือบหลายชนิดที่มีการเพิ่มน้ำหนักของชั้นปลดปล่อยยาแบบควบคุมที่แตกต่างกันเพื่อทำแคปซูลปลดปล่อยยาแบบต่อเนื่องของซู่เซียง ในตัวกลางการละลาย เม็ดเคลือบต่างๆ สามารถปลดปล่อยยาได้ตามลำดับในเวลาที่ต่างกัน ทำให้สามารถปลดปล่อยส่วนประกอบที่มีคุณสมบัติทางกายภาพและเคมีที่แตกต่างกันได้พร้อมกันในขณะเดียวกันก็เป็นการปลดปล่อยยาแบบต่อเนื่องด้วย