Idroksipropil seluloz, yon èksipyan famasetik, divize an idroksipropil seluloz ki ba-ranplase (L-HPC) ak idroksipropil seluloz ki wo-ranplase (H-HPC) selon kontni idroksipropoksi ranplasan li an. L-HPC gonfle nan yon solisyon koloidal nan dlo, li gen pwopriyete adezyon, fòmasyon fim, emulsifikasyon, elatriye, epi li sitou itilize kòm yon ajan dezentegrasyon ak lyan; pandan ke H-HPC idrosolubl nan dlo ak divès sòlvan òganik nan tanperati chanm, epi li gen bon tèrmoplastik, koyezyon ak pwopriyete fòmasyon fim, fim ki fòme a di, briyan, epi totalman elastik, epi li sitou itilize kòm yon materyèl fòmasyon fim ak materyèl kouch. Kounye a, nou prezante aplikasyon espesifik idroksipropil seluloz nan preparasyon solid.
1. Kòm yon dezentegratè pou preparasyon solid tankou tablèt
Sifas patikil kristalin idroksipropil seluloz ki gen ti ranplasman yo inegal, ak yon estrikti evidan ki sanble ak wòch ki deteryore. Estrikti sifas ki graj sa a pa sèlman fè li gen yon pi gwo sifas, men tou, lè li konprese nan yon grenn ansanm ak medikaman ak lòt èksipyan, anpil porositë ak kapilè fòme nan nwayo grenn nan, sa ki fè nwayo grenn nan ka ogmante to absòpsyon imidite a epi absòpsyon dlo ogmante anfle. Lè w sèvi ak li,L-HPCKòm yon èksipyan, li ka fè grenn nan dezentegre rapidman nan yon poud inifòm, epi li amelyore anpil dezentegrasyon, disolisyon ak byodisponibilite grenn nan. Pa egzanp, itilizasyon L-HPC ka akselere dezentegrasyon grenn parasetamol, grenn aspirin, ak grenn klorfeniramin, epi amelyore vitès disolisyon an. Dezentegrasyon ak disolisyon dwòg ki pa fonn byen tankou grenn ofloksasin ak L-HPC kòm dezentegran te pi bon pase sa yo ki gen PVPP kwaze, CMC-Na kwaze ak CMS-Na kòm dezentegran. Itilizasyon L-HPC kòm yon dezentegran entèn nan granules yo nan kapsil yo benefisye dezentegrasyon granules yo, ogmante sifas kontak ant dwòg la ak mwayen disolisyon an, ankouraje disolisyon dwòg la, epi amelyore byodisponibilite a. Preparasyon solid ki lage imedya yo, ki reprezante pa preparasyon solid ki dezentegre rapidman ak preparasyon solid ki fonn enstantane, gen efè dezentegrasyon rapid, fonn enstantane, aksyon rapid, gwo biodisponibilite, iritasyon dwòg redwi nan èzofaj ak aparèy dijestif la, epi yo pratik pou pran epi yo gen bon konfòmite. ak lòt avantaj, okipe yon pozisyon enpòtan nan domèn famasi. L-HPC te vin tounen youn nan èksipyan ki pi enpòtan pou preparasyon solid ki lage imedya akòz idrofilisite fò li, igroskopisite, ekspansiblite, tan isterèz kout pou absòpsyon dlo, vitès absòpsyon dlo rapid, ak saturasyon absòpsyon dlo rapid. Li se yon dezentegran ideyal pou grenn ki dezentegre oralman. Grenn parasetamol ki dezentegre oralman yo te prepare ak L-HPC kòm dezentegran, epi grenn yo te dezentegre rapidman nan 20s. L-HPC itilize kòm yon dezentegran pou grenn, epi dòz jeneral li se 2% a 10%, sitou 5%.
2. Kòm yon lyan pou preparasyon tankou tablèt ak granules
Estrikti ki graj L-HPC a fè li gen yon pi gwo efè mozayik ak dwòg ak patikil, sa ki ogmante degre koyezyon an, epi li gen bon pèfòmans bòdi konpresyon. Apre yo fin peze l nan grenn, li montre plis dite ak briyans, kidonk amelyore kalite aparans grenn nan. Espesyalman pou grenn ki pa fasil pou fòme, ki lach oswa ki fasil pou dekouvri, ajoute L-HPC ka amelyore efè a. Grenn idroklorid siprofloksasin lan gen yon konpresibilite pòv, fasil pou fann epi li kole, epi li fasil pou fòme apre yo fin ajoute L-HPC, ak yon dite apwopriye, yon bèl aparans, epi to disolisyon an satisfè egzijans estanda kalite yo. Apre yo fin ajoute L-HPC nan grenn dispèsib la, aparans li, friabilite li, inifòmite dispèsyon li ak lòt aspè yo amelyore anpil. Apre yo fin ranplase lanmidon nan preskripsyon orijinal la pa L-HPC, dite grenn dispèsib azitromisin lan te ogmante, friabilite a te amelyore, epi pwoblèm kwen ki manke ak bor pouri nan grenn orijinal la te rezoud. L-HPC itilize kòm yon lyan pou grenn, epi dòz jeneral la se 5% a 20%; pandan ke H-HPC yo itilize kòm yon lyan pou tablèt, granules, elatriye, epi dòz jeneral la se 1% a 5% nan preparasyon an.
3. Aplikasyon nan kouch fim ak preparasyon liberasyon pwolonje ak kontwole
Kounye a, materyèl idrosolubl yo souvan itilize nan kouch fim yo enkli idroksipropilmetilseluloz (HPMC), idroksipropilseluloz, polietilèn glikòl (PEG) ak sou sa. Idroksipropilseluloz souvan itilize kòm yon ajan fòmasyon fim nan materyèl premelanje kouch fim akòz fim solid, elastik ak briyan li. Si yo melanje idroksipropilseluloz ak lòt ajan kouch ki reziste tanperati, pèfòmans kouch li a ka amelyore plis toujou.
Lè w sèvi ak eksipyan ak teknik ki apwopriye pou fè medikaman an an grenn matris, grenn k ap flote nan lestomak, grenn milti-kouch, grenn anrobe, grenn ponp osmotik ak lòt grenn ki lage dousman ak kontwole, siyifikasyon an chita nan: ogmante degre absòpsyon medikaman an ak estabilize medikaman an nan san an. Konsantrasyon, diminye reyaksyon negatif, diminye kantite medikaman, epi fè efò pou maksimize efè gerizon an ak pi piti dòz la, epi minimize reyaksyon negatif yo. Idroksipropil seluloz se youn nan prensipal eksipyan preparasyon sa yo. Disolisyon ak liberasyon grenn diklofenak sodyòm yo kontwole lè w sèvi ak idroksipropil seluloz ak etil seluloz kòm yon materyèl jwenti ak skelèt. Apre administrasyon oral ak kontak ak ji lestomak, sifas grenn diklofenak sodyòm ki lage pwolonje a pral idrate nan yon jèl. Atravè disolisyon jèl la ak difizyon molekil medikaman yo nan espas jèl la, objektif liberasyon dousman molekil medikaman yo reyalize. Yo itilize idroksipropil seluloz kòm matris liberasyon kontwole nan grenn nan. Lè kontni etil seluloz blokan an konstan, kontni li nan grenn nan detèmine dirèkteman vitès liberasyon medikaman an, epi medikaman ki soti nan grenn ki gen yon kontni idroksipropil seluloz ki pi wo a liberasyon an pi dousman. Yo te prepare granules anrobe yo lè yo te itilize...L-HPCak yon sèten pwopòsyon HPMC kòm yon solisyon kouch pou kouch kòm yon kouch anfle, ak kòm yon kouch liberasyon kontwole pou kouch ak dispèsyon akeuz etil seluloz. Lè preskripsyon kouch anfle a ak dòz la fiks, lè yo kontwole epesè kouch liberasyon kontwole a, granules kouvri yo ka libere nan diferan moman espere. Plizyè kalite granules kouvri ak diferan pran pwa nan kouch liberasyon kontwole a melanje pou fè kapsil Shuxiong liberasyon pwolonje. Nan mwayen disolisyon an, divès granules kouvri ka libere dwòg yo youn apre lòt nan diferan moman, pou konpozan ki gen diferan pwopriyete fizik ak chimik yo ka libere medikaman an menm tan ak liberasyon pwolonje.
Dat piblikasyon: 25 avril 2024