Hydroxypropylcellulosa, excipiente pharmaceutico, in hydroxypropylcellulosam humilem substitutionem (L-HPC) et hydroxypropylcellulosam valde substitutionem (H-HPC) dividitur secundum contentum substituentis sui hydroxypropoxy. L-HPC in aqua in solutionem colloidalem tumescit, proprietates adhaesionis, formationis pelliculae, emulsificationis, etc. habet, et praecipue ut agens disintegrans et ligamen adhibetur; dum H-HPC in aqua et variis solventibus organicis temperatura ambiente solubilis est, et bonam thermoplasticitatem, cohaesionem et proprietates pelliculae formantis habet, pellicula formata dura, nitida, et plene elastica est, et praecipue ut materia pelliculae formans et materia tegumenti adhibetur. Applicatio specifica hydroxypropylcellulosae in praeparationibus solidis nunc introducitur.
1. Ut disintegrans pro praeparationibus solidis, exempli gratia tabulis.
Superficies particularum crystallinarum hydroxypropylcellulosae humiliter substitutae inaequalis est, cum manifesta structura lapidis detriti simili. Haec structura superficialis aspera non solum maiorem aream superficiei praebet, sed etiam cum in tabellam una cum medicamentis aliisque excipientibus comprimitur, numerosi pori et capillaria in nucleo tabellae formantur, ita ut nucleus tabellae absorptionem humoris augere possit et absorptio aquae tumorem augeat. Utentibus...L-HPCUt excipiente, tabulam celeriter in pulverem uniformem disintegrare potest, et disintegrationem, dissolutionem, et biodisponibilitatem tabulae significanter augere. Exempli gratia, usus L-HPC disintegrationem tabularum paracetamoli, tabularum aspirini, et tabularum chlorpheniramini accelerare potest, et celeritatem dissolutionis augere. Disintegratio et dissolutio medicamentorum male solubilium, ut tabularum ofloxacini cum L-HPC ut disintegrantibus, meliores fuerunt quam illarum cum PVPP reticulato, CMC-Na reticulato et CMS-Na ut disintegrantibus. Usus L-HPC ut disintegrans internus granulorum in capsulis prodest disintegrationi granulorum, auget superficiem contactus inter medicamentum et medium dissolutionis, promovet dissolutionem medicamenti, et biodisponibilitatem emendat. Praeparationes solidae liberationis immediatae, quae a praeparationibus solidis celeriter disintegrantibus et praeparationibus solidis instantanee dissolubilibus repraesentantur, effectus celeriter disintegrantes, instantanee dissolubiles, celeriter agentes, biodisponibilitatem magnam, irritationem medicamentorum oesophagi et tractus gastrointestinalis imminutam, facilem sumendi rationem et bonam oboedientiam praebent, aliaque commoda habent, locum magnum in campo pharmaceutico tenentes. L-HPC, propter hydrophilicitatem fortem, hygroscopicam, expansionem, tempus hysteresis breve ad absorptionem aquae, celerem celeritatem absorptionis aquae, et saturationem absorptionis aquae celerem, unum ex excipientibus maximi momenti pro praeparationibus solidis liberationis immediatae factum est. Est disintegrans idealis pro tabulis oralibus disintegrantibus. Tabulae paracetamoli orales disintegrantes cum L-HPC ut disintegrante praeparatae sunt, et tabulae intra 20 secundas celeriter disintegratae sunt. L-HPC ut disintegrans pro tabulis adhibetur, et eius dosis generalis est 2% ad 10%, plerumque 5%.
2. Ut glutinum pro praeparationibus, ut tabulis et granulis
Structura aspera L-HPC etiam maiorem effectum mosaicum cum medicamentis et particulis praebet, quod gradum cohaesionis auget et bonam efficaciam formationis compressionis habet. Postquam in tabulas pressa est, maiorem duritiam et splendorem ostendit, ita qualitatem aspectus tabulae emendans. Praesertim in tabulis quae difficile formantur, laxae vel facile revelantur, additio L-HPC effectum augere potest. Tabula ciprofloxacini hydrochloridi compressibilitatem malam habet, facile finditur et glutinosissima, et facile formatur post additionem L-HPC, cum duritia idonea, aspectu pulchro, et celeritate dissolutionis requisitis normae qualitatis satisfaciente. Post additionem L-HPC in tabulam dispersibilem, eius aspectus, friabilitas, uniformitas dispersionis et aliae res magnopere emendatae et emendatae sunt. Postquam amylum in praescriptione originali L-HPC substitutum est, duritia tabulae dispersibilis azithromycini aucta est, friabilitas emendata est, et problemata angulorum amissarum et marginum putridarum tabulae originalis soluta sunt. L-HPC ut ligamen tabularum adhibetur, et dosis generalis est 5% ad 20%. dum H-HPC ut ligamen tabularum, granulorum, etc. adhibetur, et dosis generalis est 1% ad 5% praeparationis.
3. Applicatio in pellicularum obductione et praeparationibus liberationis continuae et moderatae
Inter materias aquasolubiles quae in pellicularum obductione vulgo adhibentur hodie sunt hydroxypropylmethylcellulosa (HPMC), hydroxypropylcellulosa, polyethylene glycol (PEG), et cetera. Hydroxypropylcellulosa saepe ut agens pelliculae formans in materiis praemixtis ad pelliculas obductionis adhibetur propter pelliculam suam duram, elasticam, et nitentem. Si hydroxypropylcellulosa cum aliis agentibus obductionis temperaturae resistentibus miscetur, effectus obductionis eius ulterius augeri potest.
Adhibitis excipientibus et artibus idoneis, medicamentum in tabulas matricis, tabulas gastricas fluctuantes, tabulas multistratas, tabulas obductas, tabulas cum antlia osmotica, aliasque tabulas cum liberatione tarda et moderata transformandum, momentum in his consistit: gradu absorptionis medicamenti aucto et medicamentum in sanguine stabiliendo. Concentratione, reactionibus adversis minuendis, numero medicamentorum minuendo, et effectu curativo minima dosi amplificando, reactiones adversas minimizandis studendo. Hydroxypropylcellulosa unum ex excipientibus principalibus talium praeparationum est. Dissolutio et liberatio tabularum diclofenaci natrici regulantur hydroxypropylcellulosa et aethylcellulosa ut materiae articularis et sceletalis adhibitae. Post administrationem oralem et contactum cum suco gastrico, superficies tabularum diclofenaci natrici liberationis sustinae in gel hydrabitur. Per dissolutionem gel et diffusionem molecularum medicamenti in hiatu gel, finis liberationis tardae molecularum medicamenti assequitur. Hydroxypropylcellulosa ut matrix liberationis moderatae in tabella adhibetur; cum contentum aethylcellulosae inhibentis constans est, eius contentum in tabella directe ratem liberationis medicamenti determinat, et medicamentum e tabella cum altiore contento hydroxypropylcellulosae liberatio tardior est. Granula obducta parata sunt utendo...L-HPCet certa proportio HPMC ut solutio obductiva ad obducendum ut stratum tumescentem, et ut stratum liberationis moderatae ad obducendum dispersione aquosa ethylcellulosae. Cum praescriptio et dosis strati tumescentis fixae sunt, crassitudine strati liberationis moderatae moderata, globuli obducti diversis temporibus exspectatis liberari possunt. Plura genera globulorum obductorum cum diverso augmento ponderis strati liberationis moderatae miscentur ad capsulas Shuxiong liberationis continuae creandas. In medio dissolutionis, varia globuli obducti medicamenta successive diversis temporibus liberare possunt, ita ut componentes cum diversis proprietatibus physicis et chemicis. Liberatio simultanea eodem tempore quo liberatio continua efficitur.
Tempus publicationis: XXV Aprilis MMXXIV