Hidroksipropil selulosaHidroksipropil selulosa, suatu eksipien farmasi, dibagi menjadi hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah (L-HPC) dan hidroksipropil selulosa tersubstitusi tinggi (H-HPC) berdasarkan kandungan substituen hidroksipropoksinya. L-HPC mengembang menjadi larutan koloid dalam air, memiliki sifat adhesi, pembentukan film, emulsifikasi, dll., dan terutama digunakan sebagai agen penghancur dan pengikat; sedangkan H-HPC larut dalam air dan berbagai pelarut organik pada suhu kamar, dan memiliki termoplastisitas, kohesivitas, dan sifat pembentukan film yang baik. Film yang terbentuk keras, mengkilap, dan elastis penuh, dan terutama digunakan sebagai bahan pembentuk film dan bahan pelapis. Aplikasi spesifik hidroksipropil selulosa dalam sediaan padat akan dibahas selanjutnya.
1. Sebagai penghancur untuk sediaan padat seperti tablet.
Permukaan partikel kristal hidroksipropil selulosa bersubstitusi rendah tidak rata, dengan struktur seperti batuan lapuk yang jelas. Struktur permukaan yang kasar ini tidak hanya membuatnya memiliki luas permukaan yang lebih besar, tetapi juga ketika dikompresi menjadi tablet bersama dengan obat-obatan dan eksipien lainnya, banyak pori dan kapiler terbentuk di inti tablet, sehingga inti tablet dapat meningkatkan laju penyerapan kelembapan dan penyerapan air meningkatkan pembengkakan.L-HPCSebagai eksipien, L-HPC dapat membuat tablet cepat hancur menjadi bubuk yang seragam, dan secara signifikan meningkatkan disintegrasi, pelarutan, dan bioavailabilitas tablet. Misalnya, penggunaan L-HPC dapat mempercepat disintegrasi tablet parasetamol, tablet aspirin, dan tablet klorfeniramin, serta meningkatkan laju pelarutan. Disintegrasi dan pelarutan obat yang sulit larut seperti tablet ofloksasin dengan L-HPC sebagai penghancur lebih baik daripada yang menggunakan PVPP yang terikat silang, CMC-Na yang terikat silang, dan CMS-Na sebagai penghancur. Penggunaan L-HPC sebagai penghancur internal granul dalam kapsul bermanfaat untuk disintegrasi granul, meningkatkan luas permukaan kontak antara obat dan media pelarutan, meningkatkan pelarutan obat, dan meningkatkan bioavailabilitas. Sediaan padat lepas cepat yang diwakili oleh sediaan padat yang cepat hancur dan sediaan padat yang cepat larut memiliki efek cepat hancur, cepat larut, cepat bekerja, bioavailabilitas tinggi, mengurangi iritasi obat pada kerongkongan dan saluran pencernaan, serta mudah dikonsumsi dan memiliki kepatuhan yang baik, dan keunggulan lainnya, sehingga menempati posisi penting di bidang farmasi. L-HPC telah menjadi salah satu eksipien terpenting untuk sediaan padat lepas cepat karena hidrofilisitasnya yang kuat, higroskopisitas, ekspansibilitas, waktu histeresis yang singkat untuk penyerapan air, kecepatan penyerapan air yang cepat, dan saturasi penyerapan air yang cepat. Ini adalah disintegran ideal untuk tablet yang mudah hancur di mulut. Tablet parasetamol yang mudah hancur di mulut disiapkan dengan L-HPC sebagai disintegran, dan tablet tersebut hancur dengan cepat dalam waktu 20 detik. L-HPC digunakan sebagai disintegran untuk tablet, dan dosis umumnya adalah 2% hingga 10%, sebagian besar 5%.
2. Sebagai bahan pengikat untuk sediaan seperti tablet dan granul.
Struktur kasar L-HPC juga membuatnya memiliki efek mosaik yang lebih besar dengan obat dan partikel, yang meningkatkan derajat kohesi, dan memiliki kinerja pencetakan kompresi yang baik. Setelah ditekan menjadi tablet, tablet menunjukkan kekerasan dan kilap yang lebih tinggi, sehingga meningkatkan kualitas penampilan tablet. Terutama untuk tablet yang sulit dibentuk, mudah lepas atau mudah pecah, penambahan L-HPC dapat meningkatkan efeknya. Tablet siprofloksasin hidroklorida memiliki kompresibilitas yang buruk, mudah pecah dan lengket, dan mudah dibentuk setelah penambahan L-HPC, dengan kekerasan yang sesuai, penampilan yang indah, dan tingkat disolusi memenuhi persyaratan standar kualitas. Setelah menambahkan L-HPC ke dalam tablet dispersibel, penampilan, kerapuhan, keseragaman dispersi, dan aspek lainnya sangat meningkat. Setelah pati dalam resep asli diganti dengan L-HPC, kekerasan tablet dispersibel azitromisin meningkat, kerapuhannya membaik, dan masalah sudut yang hilang dan tepi yang rusak pada tablet asli teratasi. L-HPC digunakan sebagai pengikat untuk tablet, dan dosis umumnya adalah 5% hingga 20%; sedangkan H-HPC digunakan sebagai pengikat untuk tablet, granul, dll., dan dosis umumnya adalah 1% hingga 5% dari sediaan.
3. Aplikasi dalam pelapisan film dan sediaan pelepasan berkelanjutan dan terkontrol.
Saat ini, bahan-bahan yang larut dalam air yang umum digunakan dalam pelapisan film meliputi hidroksipropilmetilselulosa (HPMC), hidroksipropilselulosa, polietilen glikol (PEG), dan sebagainya. Hidroksipropilselulosa sering digunakan sebagai agen pembentuk film dalam bahan pra-campuran pelapisan film karena filmnya yang kuat, elastis, dan mengkilap. Jika hidroksipropilselulosa dicampur dengan agen pelapis tahan suhu lainnya, kinerja pelapisannya dapat ditingkatkan lebih lanjut.
Penggunaan eksipien dan teknik yang tepat untuk membuat obat menjadi tablet matriks, tablet apung lambung, tablet berlapis ganda, tablet salut selaput, tablet pompa osmotik, dan tablet lepas lambat dan terkontrol lainnya, memiliki signifikansi dalam: meningkatkan tingkat penyerapan obat dan menstabilkan konsentrasi obat dalam darah, mengurangi reaksi merugikan, mengurangi jumlah obat, dan berupaya memaksimalkan efek penyembuhan dengan dosis terkecil, serta meminimalkan reaksi merugikan. Hidroksipropil selulosa adalah salah satu eksipien utama dari sediaan tersebut. Pelarutan dan pelepasan tablet natrium diklofenak dikendalikan dengan menggunakan hidroksipropil selulosa dan etil selulosa sebagai bahan pengikat dan kerangka. Setelah pemberian oral dan kontak dengan cairan lambung, permukaan tablet natrium diklofenak lepas lambat akan terhidrasi menjadi gel. Melalui pelarutan gel dan difusi molekul obat di celah gel, tujuan pelepasan molekul obat secara lambat tercapai. Hidroksipropil selulosa digunakan sebagai matriks pelepasan terkontrol pada tablet. Ketika kandungan penghambat etil selulosa konstan, kandungannya dalam tablet secara langsung menentukan laju pelepasan obat, dan obat dari tablet dengan kandungan hidroksipropil selulosa yang lebih tinggi akan melepaskan obat lebih lambat. Pelet berlapis disiapkan dengan menggunakanL-HPCdan proporsi tertentu HPMC sebagai larutan pelapis untuk pelapisan sebagai lapisan pembengkakan, dan sebagai lapisan pelepasan terkontrol untuk pelapisan dengan dispersi air etil selulosa. Ketika resep dan dosis lapisan pembengkakan ditetapkan, dengan mengontrol ketebalan lapisan pelepasan terkontrol, pelet berlapis dapat dilepaskan pada waktu yang diharapkan berbeda. Beberapa jenis pelet berlapis dengan peningkatan berat lapisan pelepasan terkontrol yang berbeda dicampur untuk membuat kapsul pelepasan berkelanjutan Shuxiong. Dalam medium pelarutan, berbagai pelet berlapis dapat melepaskan obat secara berurutan pada waktu yang berbeda, sehingga komponen dengan sifat fisik dan kimia yang berbeda dapat dilepaskan secara simultan bersamaan dengan pelepasan berkelanjutan.
Waktu posting: 25 April 2024