Օժանդակ նյութի՝ հիդրօքսիպրոպիլցելյուլոզի կիրառումը պինդ պատրաստուկում

Հիդրօքսիպրոպիլ ցելյուլոզ, դեղագործական օժանդակ նյութ, բաժանվում է ցածր տեղակալված հիդրօքսիպրոպօքսի տեղակալիչի պարունակության համաձայն՝ հիդրօքսիպրոպօքսի պարունակության համաձայն։ L-HPC-ն ջրում ուռչում է կոլոիդային լուծույթի մեջ, ունի կպչունության, թաղանթագոյացման, էմուլգացման և այլնի հատկություններ և հիմնականում օգտագործվում է որպես քայքայող նյութ և կապող նյութ։ Մինչդեռ H-HPC-ն սենյակային ջերմաստիճանում լուծելի է ջրում և տարբեր օրգանական լուծիչներում և ունի լավ ջերմապլաստիկություն։ , կպչունություն և թաղանթագոյացման հատկություններ, ձևավորված թաղանթը կոշտ է, փայլուն և լիովին առաձգական, և հիմնականում օգտագործվում է որպես թաղանթագոյացնող նյութ և ծածկույթ։ Այժմ ներկայացվում է հիդրօքսիպրոպիլցելյուլոզի կոնկրետ կիրառումը պինդ պատրաստուկներում։

1. Որպես քայքայող միջոց պինդ պատրաստուկների, ինչպիսիք են դեղահաբերը

Ցածր տեղակալվածությամբ հիդրօքսիպրոպիլցելյուլոզի բյուրեղային մասնիկների մակերեսը անհարթ է, ակնհայտորեն քայքայված ապարանման կառուցվածքով։ Այս կոպիտ մակերեսային կառուցվածքը ոչ միայն ապահովում է ավելի մեծ մակերես, այլև երբ այն սեղմվում է դեղահաբի մեջ՝ դեղերի և այլ օժանդակ նյութերի հետ միասին, դեղահաբի միջուկում առաջանում են բազմաթիվ ծակոտիներ և մազանոթներ, այնպես որ դեղահաբի միջուկը կարող է մեծացնել խոնավության կլանման արագությունը, իսկ ջրի կլանումը մեծացնում է այտուցը։ ՕգտագործումըL-HPCՈրպես օժանդակ նյութ՝ դեղահաբը կարող է արագ քայքայվել՝ վերածվելով միատարր փոշու, և զգալիորեն բարելավել դեղահաբի քայքայումը, լուծարումը և կենսամատչելիությունը: Օրինակ, L-HPC-ի օգտագործումը կարող է արագացնել պարացետամոլի, ասպիրինի և քլորֆենիրամինի դեղահաբերի քայքայումը և բարելավել լուծարման արագությունը: Վատ լուծվող դեղամիջոցների, ինչպիսիք են օֆլոքսացինի դեղահաբերը, որոնք ունեն L-HPC որպես քայքայող նյութեր, քայքայումը և լուծարումը ավելի լավ էին, քան խաչաձև կապված PVPP-ի, խաչաձև կապված CMC-Na-ի և CMS-Na-ի հետ որպես քայքայող նյութեր: L-HPC-ի օգտագործումը որպես պարկուճներում գտնվող գրանուլների ներքին քայքայող նյութ օգտակար է գրանուլների քայքայման համար, մեծացնում է դեղամիջոցի և լուծարման միջավայրի միջև շփման մակերեսը, նպաստում է դեղամիջոցի լուծարմանը և բարելավում է կենսամատչելիությունը: Արագ քայքայվող պինդ և ակնթարթորեն լուծվող պինդ պատրաստուկներով ներկայացված անհապաղ ազատմամբ պինդ պատրաստուկներն ունեն արագ քայքայվող, ակնթարթորեն լուծվող, արագ ազդող ազդեցություն, բարձր կենսամատչելիություն, նվազեցնում է կերակրափողի և ստամոքս-աղիքային տրակտի դեղամիջոցի գրգռվածությունը, հարմար են ընդունելու համար և ունեն լավ համապատասխանություն և այլ առավելություններ՝ զբաղեցնելով կարևոր դիրք դեղագործության ոլորտում: L-HPC-ն դարձել է անհապաղ արտազատվող պինդ պատրաստուկների ամենակարևոր օժանդակ նյութերից մեկը՝ իր ուժեղ հիդրոֆիլության, հիգրոսկոպիկության, ընդարձակելիության, ջրի կլանման կարճ հիստերեզիսի ժամանակի, ջրի կլանման արագ արագության և ջրի կլանման արագ հագեցման շնորհիվ: Այն իդեալական քայքայող միջոց է բերանացի քայքայվող հաբերի համար: Պարացետամոլ բերանացի քայքայվող հաբերը պատրաստվել են L-HPC-ն որպես քայքայող միջոց օգտագործելով, և հաբերը արագ քայքայվել են 20 վայրկյանի ընթացքում: L-HPC-ն օգտագործվում է որպես հաբերի քայքայող միջոց, և դրա ընդհանուր դեղաչափը կազմում է 2%-ից մինչև 10%, հիմնականում՝ 5%:

2. Որպես կապակցող նյութ այնպիսի պատրաստուկների համար, ինչպիսիք են դեղահաբերը և գրանուլները

L-HPC-ի կոպիտ կառուցվածքը նաև թույլ է տալիս ունենալ ավելի մեծ մոզաիկ ազդեցություն դեղամիջոցների և մասնիկների հետ, ինչը մեծացնում է կպչունության աստիճանը և ունի լավ սեղմման ձուլման կատարողականություն: Հաբերի մեջ սեղմվելուց հետո այն ցույց է տալիս ավելի մեծ կարծրություն և փայլ, այդպիսով բարելավելով հաբերի տեսքի որակը: Հատկապես այն հաբերի համար, որոնք հեշտ չեն ձևավորվում, ազատ կամ հեշտ բացվող են, L-HPC ավելացնելը կարող է բարելավել ազդեցությունը: Ցիպրոֆլոքսացինի հիդրոքլորիդի հաբերն ունի վատ սեղմելիություն, հեշտ է ճեղքվել և կպչուն է, և այն հեշտ է ձևավորվում L-HPC ավելացնելուց հետո, ունի համապատասխան կարծրություն, գեղեցիկ տեսք, և լուծարման արագությունը համապատասխանում է որակի ստանդարտի պահանջներին: Լուծվող հաբերին L-HPC ավելացնելուց հետո դրա տեսքը, փխրունությունը, դիսպերսիայի միատարրությունը և այլ ասպեկտներ զգալիորեն բարելավվել և բարելավվել են: Սկզբնական դեղատոմսում օսլան L-HPC-ով փոխարինելուց հետո ազիթրոմիցինի դիսպերսվող հաբերի կարծրությունը մեծացել է, փխրունությունը բարելավվել է, և լուծվել են սկզբնական հաբերի բացակայող անկյունների և փտած եզրերի խնդիրները: L-HPC-ն օգտագործվում է որպես հաբերի կապակցող նյութ, և ընդհանուր դեղաչափը 5%-ից 20% է: մինչդեռ H-HPC-ն օգտագործվում է որպես կապակցանյութ դեղահաբերի, գրանուլների և այլնի համար, և ընդհանուր դեղաչափը կազմում է պատրաստուկի 1%-ից 5%-ը։

3. Կիրառումը թաղանթապատման և երկարատև ու վերահսկվող արտազատման պատրաստուկներում

Ներկայումս թաղանթային ծածկույթներում լայնորեն օգտագործվող ջրում լուծվող նյութերից են հիդրօքսիպրոպիլմեթիլցելյուլոզը (HPMC), հիդրօքսիպրոպիլցելյուլոզը, պոլիէթիլենգլիկոլը (PEG) և այլն: Հիդրօքսիպրոպիլցելյուլոզը հաճախ օգտագործվում է որպես թաղանթ առաջացնող նյութ թաղանթային ծածկույթների նախնական խառնման նյութերում՝ իր կոշտ, առաձգական և փայլուն թաղանթի շնորհիվ: Եթե հիդրօքսիպրոպիլցելյուլոզը խառնվի այլ ջերմաստիճանակայուն ծածկույթային նյութերի հետ, դրա ծածկույթի արդյունավետությունը կարող է էլ ավելի բարելավվել:

Դեղամիջոցը մատրիցային դեղահաբերի, ստամոքսային լողացող դեղահաբերի, բազմաշերտ դեղահաբերի, պատված դեղահաբերի, օսմոտիկ պոմպով դեղահաբերի և այլ դանդաղ ու վերահսկվող արտազատմամբ դեղահաբերի վերածելու համար համապատասխան օժանդակ նյութեր և տեխնիկա կիրառելով՝ կարևորությունը կայանում է հետևյալում. դեղամիջոցի կլանման աստիճանի բարձրացում և արյան մեջ դեղամիջոցի կայունացում: Կոնցենտրացիայի նվազեցում, անբարենպաստ ռեակցիաների նվազեցում, դեղամիջոցների քանակի նվազեցում և ամենափոքր դեղաչափով բուժիչ ազդեցության մաքսիմալացման ձգտում և անբարենպաստ ռեակցիաների նվազագույնի հասցնելու ձգտում: Հիդրօքսիպրոպիլցելյուլոզը նման պատրաստուկների հիմնական օժանդակ նյութերից մեկն է: Դիկլոֆենակ նատրիումի դեղահաբերի լուծարումը և արտազատումը կարգավորվում են հիդրօքսիպրոպիլցելյուլոզը և էթիլցելյուլոզը որպես հոդային և կմախքային նյութ օգտագործելով: Բանավոր ընդունումից և ստամոքսահյութի հետ շփումից հետո դիկլոֆենակ նատրիումի երկարատև արտազատմամբ դեղահաբերի մակերեսը կհիդրատացվի՝ վերածվելով գելի: Գելի լուծարման և դեղամիջոցի մոլեկուլների գելի ճեղքում դիֆուզիայի միջոցով իրականացվում է դեղամիջոցի մոլեկուլների դանդաղ արտազատման նպատակը: Հիդրօքսիպրոպիլցելյուլոզը օգտագործվում է որպես դեղահաբի վերահսկվող արտազատմամբ մատրից, երբ արգելափակիչ էթիլցելյուլոզի պարունակությունը հաստատուն է, դեղահաբում դրա պարունակությունը ուղղակիորեն որոշում է դեղամիջոցի արտազատման արագությունը, իսկ հիդրօքսիպրոպիլցելյուլոզի ավելի բարձր պարունակությամբ դեղահաբից դեղամիջոցի արտազատումը ավելի դանդաղ է։ Պատված գնդիկները պատրաստվել են՝ օգտագործելովL-HPCև HPMC-ի որոշակի համամասնություն՝ որպես ծածկույթի լուծույթ՝ որպես այտուցված շերտ ծածկելու համար, և որպես վերահսկվող արտազատման շերտ՝ էթիլցելյուլոզի ջրային դիսպերսիայով ծածկելու համար: Երբ այտուցված շերտի դեղաչափը և դեղաչափը ֆիքսված են, վերահսկվող արտազատման շերտի հաստությունը կարգավորելով՝ ծածկված գնդիկները կարող են արտազատվել տարբեր սպասվող ժամանակներում: Շուշիոնգի կայուն արտազատման պարկուճներ պատրաստելու համար խառնվում են մի քանի տեսակի ծածկված գնդիկներ՝ վերահսկվող արտազատման շերտի տարբեր քաշի ավելացմամբ: Լուծման միջավայրում տարբեր ծածկված գնդիկներ կարող են դեղերը հաջորդաբար արտազատել տարբեր ժամանակներում, այնպես որ տարբեր ֆիզիկական և քիմիական հատկություններ ունեցող բաղադրիչները հասնում են միաժամանակյա արտազատմանը՝ կայուն արտազատման հետ միաժամանակ: