Hidroksipropilceluloze, farmaceitiska palīgviela, tiek iedalīta mazaizvietotā hidroksipropilcelulozē (L-HPC) un augstaaizvietotā hidroksipropilcelulozē (H-HPC) atkarībā no tā aizvietotāja hidroksipropoksīda satura. L-HPC uzbriest koloīdā šķīdumā ūdenī, tai piemīt adhēzijas, plēves veidošanās, emulgācijas u.c. īpašības, un to galvenokārt izmanto kā irdinātāju un saistvielu; savukārt H-HPC istabas temperatūrā šķīst ūdenī un dažādos organiskajos šķīdinātājos, un tai ir laba termoplastiskums, kohēzija un plēves veidošanas īpašības, izveidotā plēve ir cieta, spīdīga un pilnībā elastīga, un to galvenokārt izmanto kā plēves veidojošu materiālu un pārklājuma materiālu. Tagad tiek ieviests hidroksipropilcelulozes specifiskais pielietojums cietos preparātos.
1. Kā irdinātājs cietiem preparātiem, piemēram, tabletēm
Zema aizvietotības pakāpes hidroksipropilcelulozes kristālisko daļiņu virsma ir nelīdzena, ar izteiktu atmosfēras ietekmētu iežu struktūru. Šī raupjā virsmas struktūra ne tikai palielina tās virsmas laukumu, bet arī, kad tā kopā ar zālēm un citām palīgvielām tiek saspiesta tabletē, tabletes kodolā veidojas daudzas poras un kapilāri, tāpēc tabletes kodols var palielināt mitruma absorbcijas ātrumu, un ūdens absorbcija palielina pietūkumu. IzmantojotL-HPCkā palīgviela var panākt, ka tablete ātri sadalās viendabīgā pulverī, un ievērojami uzlabot tabletes sadalīšanos, izšķīšanu un biopieejamību. Piemēram, L-HPC lietošana var paātrināt paracetamola tablešu, aspirīna tablešu un hlorfeniramīna tablešu sadalīšanos un uzlabot šķīšanas ātrumu. Slikti šķīstošu zāļu, piemēram, ofloksacīna tablešu, sadalīšanās un izšķīšana ar L-HPC kā irdinātājiem bija labāka nekā tām, kurām bija šķērssaistīts PVPP, šķērssaistīts CMC-Na un CMS-Na kā irdinātāji. L-HPC izmantošana kā granulu iekšējais irdinātājs kapsulās ir labvēlīga granulu sadalīšanās procesam, palielina saskares virsmas laukumu starp zālēm un šķīdināšanas vidi, veicina zāļu izšķīšanu un uzlabo biopieejamību. Tūlītējas iedarbības cietajiem preparātiem, ko pārstāv ātri sadalošies cietie preparāti un tūlītēji šķīstošie cietie preparāti, ir ātri sadaloši, tūlītēji šķīstoši, ātri iedarbojoši, ar augstu biopieejamību, samazinātu zāļu kairinājumu barības vadā un kuņģa-zarnu traktā, un tos ir ērti lietot un tiem ir laba atbilstība. un citas priekšrocības, ieņemot nozīmīgu vietu farmācijas jomā. L-HPC ir kļuvis par vienu no svarīgākajām palīgvielām tūlītējas darbības cietos preparātos, pateicoties tā spēcīgajai hidrofilitātei, higroskopiskumam, izplešanās spējai, īsajam histerēzes laikam ūdens absorbcijai, ātrajam ūdens absorbcijas ātrumam un ātrajai ūdens absorbcijas piesātināšanai. Tas ir ideāls irdinātājs iekšķīgi šķīstošām tabletēm. Paracetamola iekšķīgi šķīstošās tabletes tika pagatavotas, izmantojot L-HPC kā irdinātāju, un tabletes ātri sadalījās 20 sekunžu laikā. L-HPC tiek izmantots kā tablešu irdinātājs, un tā vispārējā deva ir no 2% līdz 10%, galvenokārt 5%.
2. Kā saistviela tādiem preparātiem kā tabletes un granulas
L-HPC raupjā struktūra arī rada lielāku mozaīkas efektu ar zālēm un daļiņām, kas palielina kohēzijas pakāpi un nodrošina labu kompresijas formēšanas veiktspēju. Pēc presēšanas tabletēs tā uzrāda lielāku cietību un spīdumu, tādējādi uzlabojot tabletes izskata kvalitāti. Īpaši tabletēm, kuras nav viegli veidot, irdenas vai viegli atsedzamas, L-HPC pievienošana var uzlabot efektu. Ciprofloksacīna hidrohlorīda tabletei ir slikta saspiežamība, tā viegli sadalāma un lipīga, un pēc L-HPC pievienošanas to ir viegli veidot, ar atbilstošu cietību, skaistu izskatu un šķīšanas ātrumu, kas atbilst kvalitātes standarta prasībām. Pēc L-HPC pievienošanas disperģējamajai tabletei ievērojami uzlabojas tās izskats, irdenums, dispersijas vienmērīgums un citi aspekti. Pēc tam, kad sākotnējā receptē esošā ciete tika aizstāta ar L-HPC, azitromicīna disperģējamās tabletes cietība palielinājās, irdenums uzlabojās un tika atrisinātas sākotnējās tabletes trūkstošo stūru un puvušo malu problēmas. L-HPC tiek izmantots kā saistviela tabletēm, un vispārējā deva ir no 5% līdz 20%; savukārt H-HPC tiek izmantots kā saistviela tabletēm, granulām utt., un vispārējā deva ir no 1% līdz 5% no preparāta.
3. Pielietojums plēvju pārklājumos un ilgstošas un kontrolētas darbības preparātos
Pašlaik plēvju pārklāšanā parasti izmanto ūdenī šķīstošos materiālus, piemēram, hidroksipropilmetilcelulozi (HPMC), hidroksipropilcelulozi, polietilēnglikolu (PEG) un tā tālāk. Hidroksipropilcelulozi bieži izmanto kā plēvi veidojošu vielu plēvju pārklāšanas materiālu iepriekšēja maisījuma sastāvā, jo tā ir izturīga, elastīga un spīdīga. Ja hidroksipropilcelulozi sajauc ar citiem temperatūras izturīgiem pārklājuma līdzekļiem, tās pārklājuma veiktspēju var vēl vairāk uzlabot.
Izmantojot atbilstošas palīgvielas un metodes, lai zāles pārveidotu matrictabletēs, kuņģa peldošās tabletēs, daudzslāņu tabletēs, apvalkotās tabletēs, osmotiskā sūkņa tabletēs un citās ilgstošas un kontrolētas darbības tabletēs, nozīme ir: palielināt zāļu absorbcijas pakāpi un stabilizēt zāles asinīs. Koncentrācija, samazināt blakusparādības, samazināt medikamentu skaitu un censties maksimāli palielināt ārstniecisko efektu ar mazāko devu un samazināt blakusparādības. Hidroksipropilceluloze ir viena no galvenajām šādu preparātu palīgvielām. Diklofenaka nātrija tablešu šķīdināšanu un atbrīvošanos kontrolē, izmantojot hidroksipropilcelulozi un etilcelulozi kā savienojuma un skeleta materiālu. Pēc iekšķīgas lietošanas un saskares ar kuņģa sulu diklofenaka nātrija ilgstošas darbības tablešu virsma tiks hidratēta, veidojot želeju. Izšķīstot želejai un zāļu molekulām difundējot želejas spraugā, tiek sasniegts zāļu molekulu lēnas atbrīvošanās mērķis. Kā tabletes kontrolētas atbrīvošanās matricu izmanto hidroksipropilcelulozi. Ja blokatora etilcelulozes saturs ir nemainīgs, tās saturs tabletē tieši nosaka zāļu atbrīvošanās ātrumu, un zāļu atbrīvošanās no tabletes ar lielāku hidroksipropilcelulozes saturu ir lēnāka. Apvalkotās granulas tika sagatavotas, izmantojotL-HPCun noteiktu HPMC daudzumu kā pārklājuma šķīdumu pārklāšanai kā uzbriestošam slānim un kā kontrolētas atbrīvošanās slānim pārklāšanai ar etilcelulozes ūdens dispersiju. Kad uzbriestošā slāņa recepte un deva ir fiksēta, kontrolējot kontrolētas atbrīvošanās slāņa biezumu, pārklātās granulas var atbrīvoties dažādos paredzamajos laikos. Vairāku veidu pārklātas granulas ar atšķirīgu kontrolētas atbrīvošanās slāņa svara pieaugumu tiek sajauktas, lai izveidotu Shuxiong ilgstošas atbrīvošanās kapsulas. Šķīdināšanas vidē dažādas pārklātas granulas var secīgi atbrīvot zāles dažādos laikos, lai komponenti ar atšķirīgām fizikālām un ķīmiskām īpašībām tiktu panākta vienlaicīga atbrīvošanās vienlaikus ar ilgstošu atbrīvošanos.
Publicēšanas laiks: 2024. gada 25. aprīlis