Хидроксипропил целулоза, фармацеутски ексципијенс, дели се на ниско супституисану хидроксипропил целулозу (L-HPC) и високо супституисану хидроксипропил целулозу (H-HPC) према садржају свог супституента хидроксипропокси. L-HPC бубри у колоидни раствор у води, има својства адхезије, формирања филма, емулгирања итд. и углавном се користи као средство за дезинтеграцију и везиво; док је H-HPC растворљив у води и различитим органским растварачима на собној температури и има добру термопластичност. , кохезивност и својства формирања филма, формирани филм је тврд, сјајан и потпуно еластичан и углавном се користи као материјал за формирање филма и материјал за премаз. Сада је представљена специфична примена хидроксипропил целулозе у чврстим препаратима.
1. Као дезинтегрант за чврсте препарате као што су таблете
Површина кристалних честица ниско супституисане хидроксипропил целулозе је неравна, са очигледном структуром сличном временски избледелој стени. Ова храпава површинска структура не само да јој даје већу површину, већ и када се компримује у таблету заједно са лековима и другим помоћним материјама, у језгру таблете се формирају бројне поре и капилари, тако да језгро таблете може повећати брзину апсорпције влаге, а апсорпција воде повећава отицање. КоришћењемЛ-ХПЦКао помоћна супстанца може учинити да се таблета брзо распадне у једноличан прах и значајно побољша распадање, растварање и биодоступност таблете. На пример, употреба L-HPC може убрзати распадање таблета парацетамола, таблета аспирина и таблета хлорфенирамина и побољшати брзину растварања. Распадање и растварање слабо растворљивих лекова, као што су таблете офлоксацина, са L-HPC као дезинтегрантима били су бољи од оних са умреженим PVPP, умреженим CMC-Na и CMS-Na као дезинтегрантима. Коришћење L-HPC као унутрашњег дезинтегранта гранула у капсулама је корисно за распадање гранула, повећава површину контакта између лека и медијума за растварање, подстиче растварање лека и побољшава биодоступност. Чврсти препарати са тренутним ослобађањем, представљени брзо распадајућим чврстим препаратима и чврстим препаратима са тренутним растварањем, имају брзо распадајуће, тренутно растварајуће, брзо делујуће ефекте, високу биодоступност, смањену иритацију лека на једњак и гастроинтестинални тракт, погодни су за узимање и имају добру прилагодљивост и друге предности, заузимајући важно место у области фармације. Л-ХПЦ је постао један од најважнијих ексципијената за чврсте препарате са тренутним ослобађањем због своје јаке хидрофилности, хигроскопности, експанзивности, кратког времена хистерезе за апсорпцију воде, брзе брзине апсорпције воде и брзог засићења апсорпцијом воде. Идеалан је дезинтегрант за таблете које се орално распадају. Таблете парацетамола које се орално распадају припремљене су са Л-ХПЦ као дезинтегрантом, а таблете су се брзо распале у року од 20 секунди. Л-ХПЦ се користи као дезинтегрант за таблете, а његова општа доза је 2% до 10%, углавном 5%.
2. Као везиво за препарате као што су таблете и грануле
Груба структура Л-ХПЦ такође омогућава већи мозаични ефекат са лековима и честицама, што повећава степен кохезије и има добре перформансе компресионог обликовања. Након пресовања у таблете, показује већу тврдоћу и сјај, чиме се побољшава квалитет изгледа таблете. Посебно за таблете које се не лако обликују, растресите су или се лако отварају, додавање Л-ХПЦ може побољшати ефекат. Таблета ципрофлоксацин хидрохлорида има лошу компресибилност, лако се цепи и лепљива је, а лако се обликује након додавања Л-ХПЦ, са одговарајућом тврдоћом, лепим изгледом, а брзина растварања испуњава захтеве стандарда квалитета. Након додавања Л-ХПЦ у дисперзибилну таблету, њен изглед, крхкост, уједначеност дисперзије и други аспекти су значајно побољшани. Након што је скроб у оригиналном рецепту замењен Л-ХПЦ, тврдоћа дисперзибилне таблете азитромицина је повећана, крхкост је побољшана, а проблеми недостајућих углова и трулих ивица оригиналне таблете су решени. Л-ХПЦ се користи као везиво за таблете, а општа доза је 5% до 20%; док се Х-ХПЦ користи као везиво за таблете, грануле итд., а општа доза је 1% до 5% препарата.
3. Примена у филмским премазима и препаратима са продуженим и контролисаним ослобађањем
Тренутно, материјали растворљиви у води који се обично користе у филмским премазима укључују хидроксипропилметилцелулозу (HPMC), хидроксипропилцелулозу, полиетилен гликол (PEG) и тако даље. Хидроксипропил целулоза се често користи као средство за формирање филма у материјалима за претходно мешање филмских премаза због свог чврстог, еластичног и сјајног филма. Ако се хидроксипропил целулоза помеша са другим средствима за премазивање отпорним на температуру, перформансе њеног премаза могу се додатно побољшати.
Коришћењем одговарајућих помоћних супстанци и техника за прераду лека у матриксне таблете, таблете са плутајућим желуцем, вишеслојне таблете, обложене таблете, таблете са осмотском пумпом и друге таблете са спорим и контролисаним ослобађањем, значај лежи у: повећању степена апсорпције лека и стабилизацији лека у крви. Концентрација, смањење нежељених реакција, смањење броја лекова и тежња ка максимизирању лековитог ефекта са најмањом дозом и минимизирању нежељених реакција. Хидроксипропил целулоза је једна од главних помоћних супстанци таквих препарата. Растварање и ослобађање таблета диклофенак натријума контролишу се употребом хидроксипропил целулозе и етил целулозе као спојног и скелетног материјала. Након оралне примене и контакта са желудачним соком, површина таблета диклофенак натријума са продуженим ослобађањем ће бити хидрирана у гел. Растварањем гела и дифузијом молекула лека у гел јазу, постиже се сврха спорог ослобађања молекула лека. Хидроксипропил целулоза се користи као матрица таблете са контролисаним ослобађањем. Када је садржај блокатора етил целулозе константан, њен садржај у таблети директно одређује брзину ослобађања лека, а лек из таблете са већим садржајем хидроксипропил целулозе ослобађање је спорије. Обложене пелете су припремљене употребом...Л-ХПЦи одређени удео HPMC-а као раствора за премазивање као слоја који бубри, и као слоја са контролисаним ослобађањем за премазивање воденом дисперзијом етил целулозе. Када су пропис и доза слоја који бубри фиксни, контролисањем дебљине слоја са контролисаним ослобађањем, обложене пелете могу се ослобађати у различитим очекиваним временима. Неколико врста обложених пелета са различитим повећањем тежине слоја са контролисаним ослобађањем се меша да би се направиле Shuxiong капсуле са продуженим ослобађањем. У медијуму за растварање, различите обложене пелете могу ослобађати лекове секвенцијално у различитим временима, тако да се компоненте са различитим физичким и хемијским својствима постиже истовремено са продуженим ослобађањем.
Време објаве: 25. април 2024.