Gidroksipropil tsellyuloza, farmatsevtik yordamchi modda, o'rnini bosuvchi gidroksipropoksi tarkibiga ko'ra kam o'rnini bosuvchi gidroksipropil tsellyuloza (L-HPC) va yuqori o'rnini bosuvchi gidroksipropil tsellyuloza (H-HPC) ga bo'linadi. L-HPC suvda kolloid eritmaga aylanadi, yopishish, plyonka hosil qilish, emulsifikatsiya va boshqalar xususiyatlariga ega va asosan parchalovchi vosita va bog'lovchi sifatida ishlatiladi; H-HPC esa xona haroratida suvda va turli organik erituvchilarda eriydi va yaxshi termoplastiklikka ega. , yopishqoqlik va plyonka hosil qilish xususiyatlariga ega, hosil bo'lgan plyonka qattiq, yaltiroq va to'liq elastik bo'lib, asosan plyonka hosil qiluvchi material va qoplama materiali sifatida ishlatiladi. Gidroksipropil tsellyulozaning qattiq preparatlarda qo'llanilishi endi joriy etildi.
1. Tabletkalar kabi qattiq preparatlar uchun parchalovchi vosita sifatida
Kam almashtirilgan gidroksipropil tsellyuloza kristalli zarrachalarining yuzasi notekis bo'lib, aniq nurashga uchragan toshga o'xshash tuzilishga ega. Bu qo'pol sirt tuzilishi nafaqat uning sirt maydonini kattalashtiradi, balki u dorilar va boshqa yordamchi moddalar bilan birga tabletkaga siqilganda, tabletka yadrosida ko'plab teshiklar va kapillyarlar hosil bo'ladi, shuning uchun tabletka yadrosi namlikni yutish tezligini oshirishi va suvni yutish shishishni kuchaytirishi mumkin. FoydalanishL-HPCyordamchi modda sifatida tabletkani tezda bir xil kukunga aylantirishi va tabletkaning parchalanishi, erishini va biomavjudligini sezilarli darajada yaxshilashi mumkin. Masalan, L-HPC dan foydalanish paratsetamol tabletkalari, aspirin tabletkalari va xlorfeniramin tabletkalarining parchalanishini tezlashtirishi va erish tezligini oshirishi mumkin. L-HPC parchalanuvchi sifatida qo'shilgan ofloksatsin tabletkalari kabi yomon eriydigan dorilarning parchalanishi va erish darajasi o'zaro bog'langan PVPP, o'zaro bog'langan CMC-Na va CMS-Na parchalanuvchi sifatida qo'shilgan dorilarga qaraganda yaxshiroq edi. Kapsulalardagi granulalarning ichki parchalanuvchisi sifatida L-HPC dan foydalanish granulalarning parchalanishiga foydalidir, preparat va erituvchi muhit o'rtasidagi aloqa yuzasi maydonini oshiradi, preparatning erishini rag'batlantiradi va biomavjudligini yaxshilaydi. Tez parchalanadigan qattiq preparatlar va tez eriydigan qattiq preparatlar bilan ifodalangan darhol ajralib chiqadigan qattiq preparatlar tez parchalanadigan, tez eriydigan, tez ta'sir qiluvchi ta'sirga ega, yuqori biomavjudlikka ega, qizilo'ngach va oshqozon-ichak traktiga dori ta'sirini kamaytiradi va qabul qilish qulay va yaxshi mos keladi. va boshqa afzalliklari bilan farmatsevtika sohasida muhim o'rin tutadi. L-HPC kuchli gidrofilligi, gigroskopikligi, kengayishi, suvni singdirish uchun qisqa gisterez vaqti, tez suvni singdirish tezligi va tez suvni singdirish qobiliyati tufayli darhol ajralib chiqadigan qattiq preparatlar uchun eng muhim yordamchi moddalardan biriga aylandi. Bu og'iz orqali parchalanadigan tabletkalar uchun ideal parchalanuvchi vositadir. Paratsetamol og'iz orqali parchalanadigan tabletkalar L-HPC parchalanuvchi vosita sifatida tayyorlangan va tabletkalar 20 soniya ichida tez parchalangan. L-HPC tabletkalar uchun parchalanuvchi vosita sifatida ishlatiladi va uning umumiy dozasi 2% dan 10% gacha, asosan 5% ni tashkil qiladi.
2. Tabletkalar va granulalar kabi preparatlar uchun bog'lovchi sifatida
L-HPC ning qo'pol tuzilishi uni dorilar va zarrachalar bilan ko'proq mozaik ta'sirga ega qiladi, bu esa birlashish darajasini oshiradi va yaxshi siqishni qoliplash samaradorligiga ega. Tabletkalarga bosilgandan so'ng, u ko'proq qattiqlik va yaltiroqlikni namoyon etadi, shu bilan tabletkaning tashqi ko'rinishi sifatini yaxshilaydi. Ayniqsa, shakllantirish oson bo'lmagan, bo'shashgan yoki ochilishi oson bo'lgan tabletkalar uchun L-HPC qo'shish ta'sirni yaxshilashi mumkin. Siprofloksatsin gidroxlorid tabletkasi yomon siqilishga ega, oson bo'linadi va yopishqoq bo'ladi va L-HPC qo'shgandan keyin hosil qilish oson, mos qattiqlik, chiroyli ko'rinish va erish tezligi sifat standarti talablariga javob beradi. L-HPC dispersiyalanadigan tabletkaga qo'shilgandan so'ng, uning tashqi ko'rinishi, mo'rtligi, dispersiya bir xilligi va boshqa jihatlari sezilarli darajada yaxshilanadi va yaxshilanadi. Asl retseptdagi kraxmal L-HPC bilan almashtirilgandan so'ng, azitromitsin dispersiyalanadigan tabletkaning qattiqligi oshdi, mo'rtligi yaxshilandi va asl tabletkaning yo'qolgan burchaklari va chirigan qirralari muammolari hal qilindi. L-HPC tabletkalar uchun bog'lovchi sifatida ishlatiladi va umumiy dozasi 5% dan 20% gacha; H-HPC esa tabletkalar, granulalar va boshqalar uchun bog'lovchi sifatida ishlatiladi va umumiy dozasi preparatning 1% dan 5% gacha.
3. Plyonka qoplamasida va uzoq muddatli va nazorat ostida ajralib chiqadigan preparatlarda qo'llanilishi
Hozirgi vaqtda plyonka qoplamasida keng qo'llaniladigan suvda eriydigan materiallar gidroksipropilmetilsellyuloza (HPMC), gidroksipropilsellyuloza, polietilen glikol (PEG) va boshqalarni o'z ichiga oladi. Gidroksipropilsellyuloza ko'pincha plyonka qoplamasini oldindan aralashtirish materiallarida plyonka hosil qiluvchi vosita sifatida ishlatiladi, chunki u qattiq, elastik va yaltiroq plyonkaga ega. Agar gidroksipropilsellyuloza boshqa haroratga chidamli qoplama agentlari bilan aralashtirilsa, uning qoplamasining ishlashini yanada yaxshilash mumkin.
Preparatni matritsali tabletkalar, oshqozonda suzuvchi tabletkalar, ko'p qatlamli tabletkalar, qoplangan tabletkalar, osmotik nasos tabletkalari va boshqa sekin va nazorat ostida ajralib chiqadigan tabletkalarga aylantirish uchun tegishli yordamchi moddalar va texnikalardan foydalanishning ahamiyati quyidagilarda: preparatning so'rilish darajasini oshirish va preparatni qonda barqarorlashtirish. Konsentratsiya, nojo'ya reaktsiyalarni kamaytirish, dorilar sonini kamaytirish va eng kichik dozada shifobaxsh ta'sirni maksimal darajada oshirishga intilish va nojo'ya reaktsiyalarni minimallashtirish. Gidroksipropil tsellyuloza bunday preparatlarning asosiy yordamchi moddalaridan biridir. Diklofenak natriy tabletkalarining erishi va ajralib chiqishi gidroksipropil tsellyuloza va etil tsellyulozani bo'g'im va skelet materiali sifatida ishlatish orqali boshqariladi. Og'iz orqali qabul qilingandan va me'da shirasining ta'siridan so'ng, diklofenak natriyning uzoq muddatli ajralib chiqadigan tabletkalari yuzasi gelga aylanadi. Gelning erishi va preparat molekulalarining gel bo'shlig'ida tarqalishi orqali preparat molekulalarining sekin ajralib chiqishi maqsadiga erishiladi. Gidroksipropil tsellyuloza tabletkaning nazorat ostida ajralib chiqadigan matritsasi sifatida ishlatiladi, agar bloker etil tsellyulozasining miqdori doimiy bo'lsa, uning tabletkadagi miqdori preparatning ajralib chiqish tezligini bevosita belgilaydi va gidroksipropil tsellyuloza miqdori yuqori bo'lgan tabletkadan preparatning ajralib chiqishi sekinroq bo'ladi. Qoplangan granulalar quyidagi usullar yordamida tayyorlandi.L-HPCva ma'lum bir HPMC miqdori shishuvchi qatlam sifatida qoplama eritmasi sifatida va etil tsellyuloza suvli dispersiyasi bilan qoplama uchun nazorat ostida ajraladigan qatlam sifatida. Shishuvchi qatlam retsepti va dozasi belgilanganda, nazorat ostida ajraladigan qatlam qalinligini nazorat qilish orqali qoplangan granulalar turli kutilgan vaqtlarda chiqarilishi mumkin. Shuxiong uzluksiz ajraladigan kapsulalarini tayyorlash uchun nazorat ostida ajraladigan qatlamning turli og'irlikdagi bir nechta turdagi qoplangan granulalar aralashtiriladi. Eritish muhitida turli xil qoplangan granulalar ketma-ket turli vaqtlarda dorilarni chiqarishi mumkin, shunda turli xil fizik va kimyoviy xususiyatlarga ega komponentlar bir vaqtning o'zida ajralish bilan bir vaqtda amalga oshiriladi.
Nashr vaqti: 2024-yil 25-aprel