Selulosi ya hidroksipropili, kiambato cha dawa, kimegawanywa katika selulosi hidroksipropili iliyobadilishwa kwa kiwango cha chini (L-HPC) na selulosi hidroksipropili iliyobadilishwa kwa kiwango cha juu (H-HPC) kulingana na kiwango cha hidroksipropili yake mbadala. L-HPC huvimba na kuwa myeyusho wa kolloidal katika maji, ina sifa za kushikamana, uundaji wa filamu, emulsification, n.k., na hutumika zaidi kama wakala wa kutengana na binder; huku H-HPC ikiyeyuka katika maji na miyeyusho mbalimbali ya kikaboni kwenye joto la kawaida, na ina sifa nzuri za thermoplasticity. , mshikamano na sifa za kutengeneza filamu, filamu inayoundwa ni ngumu, inang'aa, na inanyumbulika kikamilifu, na hutumika zaidi kama nyenzo ya kutengeneza filamu na nyenzo za mipako. Matumizi maalum ya selulosi hidroksipropili katika maandalizi imara sasa yanaanzishwa.
1. Kama dawa ya kuua vijidudu kwa ajili ya maandalizi magumu kama vile vidonge
Uso wa chembechembe za fuwele za hidroksipropili selulosi zilizobadilishwa kwa kiwango cha chini hazina usawa, zikiwa na muundo dhahiri kama mwamba uliochakaa. Muundo huu wa uso mgumu sio tu kwamba unaufanya uwe na eneo kubwa la uso, lakini pia unapobanwa kwenye tembe pamoja na dawa na viambatisho vingine, vinyweleo na kapilari nyingi huundwa kwenye kiini cha tembe, ili kiini cha tembe kiweze kuongeza kiwango cha kunyonya unyevu na kunyonya maji huongeza uvimbe.L-HPCKama kiambato cha ziada, inaweza kufanya tembe kuvunjika haraka na kuwa unga sare, na kuboresha kwa kiasi kikubwa utengano, kuyeyuka na upatikanaji wa kibiolojia wa tembe. Kwa mfano, matumizi ya L-HPC yanaweza kuharakisha utengano wa tembe za parasetamoli, tembe za aspirini, na tembe za chlorpheniramine, na kuboresha kiwango cha kuyeyuka. Utengano na utengano wa dawa zisizoyeyuka vizuri kama vile tembe za ofloxacin zenye L-HPC kama vitengano ulikuwa bora kuliko zile zenye PVPP zilizounganishwa msalaba, CMC-Na iliyounganishwa msalaba na CMS-Na kama vitengano. Kutumia L-HPC kama kitengano cha ndani cha CHEMBE kwenye vidonge kuna manufaa kwa utengano wa CHEMBE, huongeza eneo la mguso kati ya dawa na njia ya kuyeyuka, kunakuza utengano wa dawa, na kunaboresha upatikanaji wa kibiolojia. Maandalizi magumu yanayotolewa mara moja yanayowakilishwa na maandalizi magumu yanayovunjika haraka na maandalizi magumu yanayoyeyuka papo hapo yana athari za kuyeyuka haraka, kuyeyuka papo hapo, kutenda haraka, upatikanaji mkubwa wa bioavailability, muwasho mdogo wa dawa kwenye umio na njia ya utumbo, na ni rahisi kuchukua na kuwa na uzingatiaji mzuri. na faida zingine, zikichukua nafasi muhimu katika uwanja wa maduka ya dawa. L-HPC imekuwa mojawapo ya viambatisho muhimu zaidi kwa maandalizi magumu yanayotolewa mara moja kutokana na unyumbufu wake mkubwa wa maji, mseto, upanuzi, muda mfupi wa hysteresis kwa ajili ya kunyonya maji, kasi ya kunyonya maji haraka, na kueneza maji haraka. Ni mchanganyiko bora kwa vidonge vinavyovunjika kwa mdomo. Vidonge vya Paracetamol vinavyovunjika kwa mdomo vilitayarishwa na L-HPC kama mchanganyiko, na vidonge vilivunjika haraka ndani ya miaka ya 20. L-HPC hutumika kama mchanganyiko kwa vidonge, na kipimo chake cha jumla ni 2% hadi 10%, zaidi ya 5%.
2. Kama kifaa cha kuhifadhia dawa kama vile vidonge na chembechembe
Muundo mbaya wa L-HPC pia huifanya iwe na athari kubwa zaidi ya mosaic pamoja na dawa na chembe, ambayo huongeza kiwango cha mshikamano, na ina utendaji mzuri wa ukingo wa mgandamizo. Baada ya kubanwa kwenye vidonge, inaonyesha ugumu na kung'aa zaidi, hivyo kuboresha ubora wa mwonekano wa vidonge. Hasa kwa vidonge ambavyo si rahisi kuunda, kulegea au rahisi kugundua, kuongeza L-HPC kunaweza kuboresha athari. Tembe ya ciprofloxacin hydrochloride ina mgandamizo duni, rahisi kugawanyika na kunata, na ni rahisi kuunda baada ya kuongeza L-HPC, ikiwa na ugumu unaofaa, mwonekano mzuri, na kiwango cha kuyeyuka kinakidhi mahitaji ya kiwango cha ubora. Baada ya kuongeza L-HPC kwenye vidonge vinavyotawanyika, mwonekano wake, unyumbufu, usawa wa utawanyiko na vipengele vingine huboreshwa sana na kuboreshwa. Baada ya wanga katika dawa ya awali kubadilishwa na L-HPC, ugumu wa kibao kinachotawanyika cha azithromycin uliongezeka, unyumbufu uliboreshwa, na matatizo ya pembe zilizokosekana na kingo zilizooza za kibao cha awali yalitatuliwa. L-HPC hutumika kama kifungashio cha vidonge, na kipimo cha jumla ni 5% hadi 20%; huku H-HPC ikitumika kama kifungashio cha vidonge, chembechembe, n.k., na kipimo cha jumla ni 1% hadi 5% ya dawa.
3. Matumizi katika mipako ya filamu na maandalizi endelevu na yanayodhibitiwa ya kutolewa
Kwa sasa, nyenzo zinazoyeyuka katika maji zinazotumika sana katika mipako ya filamu ni pamoja na hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), hydroxypropylcellulose, polyethilini glikoli (PEG) na kadhalika. Selulosi ya hidroksipropili mara nyingi hutumika kama wakala wa kutengeneza filamu katika vifaa vya kuchanganya mipako ya filamu kwa sababu ya filamu yake ngumu, inayonyumbulika na inayong'aa. Ikiwa selulosi ya hidroksipropili itachanganywa na mawakala wengine wa mipako inayostahimili joto, utendaji wa mipako yake unaweza kuboreshwa zaidi.
Kwa kutumia viambato na mbinu zinazofaa kutengeneza dawa hiyo kuwa vidonge vya matrix, vidonge vinavyoelea vya tumbo, vidonge vya tabaka nyingi, vidonge vilivyofunikwa, vidonge vya pampu ya osmotiki na vidonge vingine vya kutolewa polepole na kudhibitiwa, umuhimu uko katika: kuongeza kiwango cha unyonyaji wa dawa na kuleta utulivu wa dawa kwenye damu. Mkusanyiko, kupunguza athari mbaya, kupunguza idadi ya dawa, na kujitahidi kuongeza athari ya uponyaji kwa kipimo kidogo zaidi, na kupunguza athari mbaya. Selulosi ya hidroksipropili ni mojawapo ya viambato vikuu vya maandalizi hayo. Kuyeyuka na kutolewa kwa vidonge vya sodiamu ya diclofenac hudhibitiwa kwa kutumia selulosi ya hidroksipropili na selulosi ya ethyl kama nyenzo ya kiungo na mifupa. Baada ya kumeza na kugusana na juisi ya tumbo, uso wa vidonge vya kutolewa endelevu vya sodiamu ya diclofenaki utatiwa maji kuwa jeli. Kupitia kuyeyuka kwa jeli na kuenea kwa molekuli za dawa kwenye pengo la jeli, madhumuni ya kutolewa polepole kwa molekuli za dawa yanapatikana. Selulosi ya hidroksipropili hutumika kama kipimo cha kutolewa kinachodhibitiwa cha kidonge, wakati kiwango cha selulosi ya ethyl kinachozuia ni sawa, kiwango chake katika kidonge huamua moja kwa moja kiwango cha kutolewa kwa dawa, na dawa kutoka kwa kidonge chenye kiwango cha juu cha selulosi ya hidroksipropili. Kutolewa ni polepole zaidi. Vidonge vilivyofunikwa vilitayarishwa kwa kutumiaL-HPCna sehemu fulani ya HPMC kama suluhisho la mipako kwa ajili ya mipako kama safu ya uvimbe, na kama safu ya kutolewa inayodhibitiwa kwa ajili ya mipako na utawanyiko wa maji wa ethyl selulosi. Wakati dawa na kipimo cha safu ya uvimbe vimewekwa, kwa kudhibiti unene wa safu ya kutolewa inayodhibitiwa, chembechembe zilizofunikwa zinaweza kutolewa kwa nyakati tofauti zinazotarajiwa. Aina kadhaa za chembechembe zilizofunikwa zenye ongezeko tofauti la uzito wa safu ya kutolewa inayodhibitiwa huchanganywa ili kutengeneza vidonge vya kutolewa endelevu vya Shuxiong. Katika njia ya kuyeyuka, chembechembe mbalimbali zilizofunikwa zinaweza kutoa dawa mfululizo kwa nyakati tofauti, ili vipengele vyenye sifa tofauti za kimwili na kemikali. Kutolewa kwa wakati mmoja kunapatikana kwa wakati mmoja na kutolewa endelevu.
Muda wa chapisho: Aprili-25-2024