Hidroksipropiel sellulose, 'n farmaseutiese hulpstof, word verdeel in lae-gesubstitueerde hidroksipropiel sellulose (L-HPC) en hoogs gesubstitueerde hidroksipropiel sellulose (H-HPC) volgens die inhoud van sy substituent hidroksipropoksi. L-HPC swel in 'n kolloïdale oplossing in water, het die eienskappe van adhesie, filmvorming, emulsifisering, ens., en word hoofsaaklik gebruik as 'n disintegrasiemiddel en bindmiddel; terwyl H-HPC oplosbaar is in water en verskeie organiese oplosmiddels by kamertemperatuur, en goeie termoplastisiteit, kohesiwiteit en filmvormende eienskappe het, is die gevormde film hard, glansend en volledig elasties, en word hoofsaaklik gebruik as 'n filmvormende materiaal en bedekkingsmateriaal. Die spesifieke toepassing van hidroksipropiel sellulose in vaste preparate word nou bekendgestel.
1. As 'n disintegrant vir vaste preparate soos tablette
Die oppervlak van laaggesubstitueerde hidroksipropiel-sellulose kristallyne deeltjies is ongelyk, met 'n duidelike verweerde rotsagtige struktuur. Hierdie growwe oppervlakstruktuur maak dit nie net 'n groter oppervlakarea nie, maar wanneer dit saam met medisyne en ander hulpstowwe in 'n tablet saamgepers word, word talle porieë en kapillêre in die tabletkern gevorm, sodat die tabletkern die vogabsorpsietempo kan verhoog en waterabsorpsie swelling kan verhoog. GebruikL-HPCas 'n hulpstof kan die tablet vinnig in 'n eenvormige poeier disintegreer, en die disintegrasie, oplossing en biobeskikbaarheid van die tablet aansienlik verbeter. Byvoorbeeld, die gebruik van L-HPC kan die disintegrasie van parasetamoltablette, aspirientablette en chlorfeniramientablette versnel, en die oplossingstempo verbeter. Die disintegrasie en oplossing van swak oplosbare geneesmiddels soos ofloxacintablette met L-HPC as disintegrante was beter as dié met kruisgekoppelde PVPP, kruisgekoppelde CMC-Na en CMS-Na as disintegrante. Die gebruik van L-HPC as 'n interne disintegrant van die granules in die kapsules is voordelig vir die disintegrasie van die granules, verhoog die kontakoppervlakte tussen die geneesmiddel en die oplossingsmedium, bevorder die oplossing van die geneesmiddel en verbeter die biobeskikbaarheid. Onmiddellike vrystelling vaste preparate wat verteenwoordig word deur vinnig disintegrerende vaste preparate en onmiddellik oplossende vaste preparate het vinnig disintegrerende, onmiddellik oplossende, vinnigwerkende effekte, hoë biobeskikbaarheid, verminderde geneesmiddelirritasie van die slukderm en spysverteringskanaal, en is gerieflik om te neem en het goeie nakoming. en ander voordele, wat 'n belangrike posisie in die veld van apteekkunde beklee. L-HPC het een van die belangrikste hulpstowwe vir vaste preparate met onmiddellike vrystelling geword as gevolg van sy sterk hidrofilisiteit, higroskopisiteit, uitbreidingsvermoë, kort histeresetyd vir waterabsorpsie, vinnige waterabsorpsiespoed en vinnige waterabsorpsieversadiging. Dit is 'n ideale disintegrant vir oraal disintegrerende tablette. Parasetamol oraal disintegrerende tablette is voorberei met L-HPC as disintegrant, en die tablette het vinnig binne 20 sekondes gedisintegreer. L-HPC word as 'n disintegrant vir tablette gebruik, en die algemene dosis is 2% tot 10%, meestal 5%.
2. As 'n bindmiddel vir preparate soos tablette en korrels
Die growwe struktuur van L-HPC maak dit ook 'n groter mosaïekeffek met middels en deeltjies, wat die mate van kohesie verhoog en goeie kompressievormingsprestasie het. Nadat dit in tablette gepers is, toon dit meer hardheid en glans, wat die voorkoms van die tablet verbeter. Veral vir tablette wat nie maklik is om te vorm nie, los of maklik ontbloot kan word, kan die byvoeging van L-HPC die effek verbeter. Die siprofloksasienhidrochloriedtablet het swak saampersbaarheid, maklik om te skeur en klewerig, en dit is maklik om te vorm na die byvoeging van L-HPC, met geskikte hardheid, pragtige voorkoms, en die oplossnelheid voldoen aan die kwaliteitsstandaardvereistes. Nadat L-HPC by die dispergeerbare tablet gevoeg is, word die voorkoms, brosheid, dispersie-eenvormigheid en ander aspekte aansienlik verbeter. Nadat die stysel in die oorspronklike voorskrif deur L-HPC vervang is, is die hardheid van die asitromisien-dispergeerbare tablet verhoog, die brosheid verbeter, en die probleme van ontbrekende hoeke en verrotte rande van die oorspronklike tablet is opgelos. L-HPC word as 'n bindmiddel vir tablette gebruik, en die algemene dosis is 5% tot 20%; terwyl H-HPC as 'n bindmiddel vir tablette, korrels, ens. gebruik word, en die algemene dosis 1% tot 5% van die preparaat is.
3. Toepassing in filmbedekkings en preparate vir volgehoue en beheerde vrystelling
Tans sluit wateroplosbare materiale wat algemeen in filmbedekkings gebruik word, hidroksipropielmetielsellulose (HPMC), hidroksipropielsellulose, poliëtileenglikol (PEG) en so aan in. Hidroksipropielsellulose word dikwels as 'n filmvormende middel in filmbedekkingsvoormengmateriale gebruik as gevolg van sy taai, elastiese en glansende film. As hidroksipropielsellulose met ander temperatuurbestande bedekkingsmiddels gemeng word, kan die werkverrigting van die bedekking verder verbeter word.
Deur gepaste hulpstowwe en tegnieke te gebruik om die geneesmiddel in matrikstablette, maagdrywende tablette, meerlaag-tablette, bedekte tablette, osmotiese pomptablette en ander stadig- en beheerde vrystellingstablette te maak, lê die betekenis in: die graad van geneesmiddelabsorpsie verhoog en die geneesmiddel in die bloed stabiliseer. Konsentrasie, vermindering van newe-effekte, vermindering van die aantal medikasies, en strewe na die maksimalisering van die genesende effek met die kleinste dosis, en minimalisering van newe-effekte. Hidroksipropielsellulose is een van die hoofhulpstowwe van sulke preparate. Die ontbinding en vrystelling van diklofenaknatriumtablette word beheer deur hidroksipropielsellulose en etielsellulose as 'n gewrigs- en skeletmateriaal te gebruik. Na orale toediening en kontak met maagsap, sal die oppervlak van diklofenaknatrium tablette met vertraagde vrystelling in 'n gel gehidreer word. Deur die ontbinding van die gel en die diffusie van geneesmiddelmolekules in die gel-gaping word die doel van stadige vrystelling van geneesmiddelmolekules bereik. Hidroksipropielsellulose word gebruik as die beheerde vrystellingsmatriks van die tablet. Wanneer die inhoud van die blokker etielsellulose konstant is, bepaal die inhoud daarvan in die tablet direk die vrystellingstempo van die geneesmiddel, en die geneesmiddel van die tablet met 'n hoër inhoud van hidroksipropielsellulose is stadiger. Die bedekte pellets is voorberei deur gebruik te maak vanL-HPCen 'n sekere proporsie HPMC as 'n bedekkingsoplossing vir bedekking as 'n swellaag, en as 'n beheerde vrystellingslaag vir bedekking met etiel-sellulose waterige dispersie. Wanneer die voorskrif en dosis van die swellaag vasgestel is, kan die bedekte pellets op verskillende verwagte tye vrygestel word deur die dikte van die beheerde vrystellingslaag te beheer. Verskeie soorte bedekte pellets met verskillende gewigstoename van die beheerde vrystellingslaag word gemeng om Shuxiong-kapsules met volgehoue vrystelling te maak. In die oplossingsmedium kan verskeie bedekte pellets geneesmiddels opeenvolgend op verskillende tye vrystel, sodat die komponente met verskillende fisiese en chemiese eienskappe gelyktydige vrystelling bereik word op dieselfde tyd as volgehoue vrystelling.
Plasingstyd: 25 Apr-2024