hüdroksüpropüültselluloos, farmatseutiline abiaine, jaguneb madala asendusastmega hüdroksüpropüültselluloosiks (L-HPC) ja kõrge asendusastmega hüdroksüpropüültselluloosiks (H-HPC) vastavalt selle asendusrühma hüdroksüpropoksü sisaldusele. L-HPC paisub vees kolloidlahuseks, omab adhesiooni-, kilemoodustamis-, emulgeerimisomadusi jne ning seda kasutatakse peamiselt lagundava ainena ja sideainena; samas kui H-HPC lahustub toatemperatuuril vees ja erinevates orgaanilistes lahustites ning omab head termoplastsust, kohesiooni- ja kilemoodustavaid omadusi, on moodustunud kile kõva, läikiv ja täielikult elastne ning seda kasutatakse peamiselt kilemoodustava materjali ja kattematerjalina. Nüüd tutvustatakse hüdroksüpropüültselluloosi spetsiifilist kasutamist tahketes preparaatides.
1. Tahkete preparaatide, näiteks tablettide, lagundajana
Madala asendusastmega hüdroksüpropüültselluloosi kristalliliste osakeste pind on ebaühtlane, selgelt murenenud kivimilaadse struktuuriga. See kare pinnastruktuur mitte ainult ei suurenda selle pindala, vaid kui see koos ravimite ja muude abiainetega tabletiks pressitakse, moodustub tableti südamikus arvukalt poore ja kapillaare, mistõttu tableti südamik suurendab niiskuse imendumise kiirust ja vee imendumine suurendab turset. KasutamineL-HPCAbiainena võib see muuta tableti kiiresti ühtlaseks pulbriks lagunevaks ning parandada oluliselt tableti lagunemist, lahustumist ja biosaadavust. Näiteks L-HPC kasutamine võib kiirendada paratsetamooli tablettide, aspiriini tablettide ja klorfeniramiini tablettide lagunemist ning parandada lahustumiskiirust. Halvasti lahustuvate ravimite, näiteks ofloksatsiini tablettide lagunemine ja lahustumine L-HPC-ga lagundavate ainetena oli parem kui ristseotud PVPP, ristseotud CMC-Na ja CMS-Na lagundavate ainetena. L-HPC kasutamine kapslite graanulite sisemise lagundava ainena on kasulik graanulite lagunemisele, suurendab ravimi ja lahustumiskeskkonna vahelist kontaktpinda, soodustab ravimi lahustumist ja parandab biosaadavust. Kiirelt lagunevate tahkete preparaatide ja koheselt lahustuvate tahkete preparaatide puhul on tegemist kiiresti laguneva, koheselt lahustuva ja kiiresti toimiva toimega, kõrge biosaadavusega, vähendatud ravimiärritusega söögitorus ja seedetraktis ning on mugavad võtta ja tagavad hea ravijärgimise. ja muud eelised, mis omavad olulist positsiooni farmaatsiavaldkonnas. L-HPC-st on saanud üks olulisemaid abiaineid kiire vabanemisega tahketes preparaatides tänu oma tugevale hüdrofiilsusele, hügroskoopsusele, paisumisvõimele, lühikesele hüstereesiajale vee imendumiseks, kiirele vee imendumise kiirusele ja kiirele vee imendumise küllastumisele. See on ideaalne lagundav aine suus lagunevate tablettide jaoks. Paratsetamooli suus lagunevad tabletid valmistati L-HPC-ga lagundava ainega ja tabletid lagunesid kiiresti 20 sekundi jooksul. L-HPC-d kasutatakse tablettide lagundava ainena ja selle üldine annus on 2–10%, enamasti 5%.
2. Sideainena selliste preparaatide nagu tabletid ja graanulid jaoks
L-HPC kare struktuur annab sellele ka suurema mosaiikefekti ravimite ja osakestega, mis suurendab kohesiooniastet ja omab head survevormimise jõudlust. Pärast tablettideks pressimist on sellel suurem kõvadus ja läige, mis parandab tableti välimust. Eriti tablettide puhul, mida ei ole kerge vormida, mis on lahtised või kergesti avanevad, võib L-HPC lisamine efekti parandada. Tsiprofloksatsiinvesinikkloriidi tabletil on halb kokkusurutavus, see on kergesti poolitav ja kleepuv ning pärast L-HPC lisamist on seda lihtne vormida, sobiva kõvadusega, ilusa välimusega ja lahustumiskiirus vastab kvaliteedistandardi nõuetele. Pärast L-HPC lisamist dispergeeruvale tabletile paranevad oluliselt selle välimus, rabedus, dispersiooni ühtlus ja muud aspektid. Pärast seda, kui algses retseptis olev tärklis asendati L-HPC-ga, suurenes asitromütsiini dispergeeruva tableti kõvadus, paranes rabedus ning lahendati algse tableti puuduvate nurkade ja mädanenud servade probleemid. L-HPC-d kasutatakse tablettide sideainena ja üldine annus on 5–20%; samas kui H-HPC-d kasutatakse sideainena tablettide, graanulite jms jaoks ja üldine annus on 1–5% preparaadist.
3. Kasutamine kilekattes ja toimeainet prolongeeritult ja kontrollitult vabastavates preparaatides
Praegu kasutatakse kilekattes tavaliselt vees lahustuvaid materjale, näiteks hüdroksüpropüülmetüültselluloosi (HPMC), hüdroksüpropüültselluloosi, polüetüleenglükooli (PEG) jne. Hüdroksüpropüültselluloosi kasutatakse sageli kile moodustava ainena kilekatte eelsegamismaterjalides, kuna see on vastupidav, elastne ja läikiv. Kui hüdroksüpropüültselluloosi segada teiste temperatuurikindlate katteainetega, saab selle katte toimivust veelgi parandada.
Ravimite valmistamisel maatrikstablettideks, maos ujuvateks tablettideks, mitmekihilisteks tablettideks, kaetud tablettideks, osmootse pumbaga tablettideks ja muudeks aeglase ja kontrollitud vabanemisega tablettideks kasutatakse sobivaid abiaineid ja tehnikaid, mille tähtsus seisneb ravimi imendumise määra suurendamises ja ravimi stabiliseerimises veres. Kontsentratsiooni vähendamises, kõrvaltoimete vähendamises, ravimite arvu vähendamises ning ravitoime maksimeerimises väikseima annusega ja kõrvaltoimete minimeerimisel. Hüdroksüpropüültselluloos on selliste preparaatide üks peamisi abiaineid. Diklofenaknaatriumi tablettide lahustumist ja vabanemist kontrollitakse hüdroksüpropüültselluloosi ja etüültselluloosi abil liigese- ja skeletimaterjalina. Pärast suukaudset manustamist ja kokkupuudet maomahlaga hüdreerub diklofenaknaatriumi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide pind geeliks. Geeli lahustumise ja ravimimolekulide difusiooni kaudu geeli praos saavutatakse ravimimolekulide aeglase vabanemise eesmärk. Tableti kontrollitud vabanemisega maatriksina kasutatakse hüdroksüpropüültselluloosi. Kui blokeeriva etüültselluloosi sisaldus tabletis on konstantne, määrab selle sisaldus tabletis otseselt ravimi vabanemiskiiruse ning suurema hüdroksüpropüültselluloosi sisaldusega tabletist vabaneb ravim aeglasemalt. Kaetud graanulid valmistati, kasutadesL-HPCja teatud osa HPMC-st kattelahusena paisuva kihina katmiseks ja kontrollitud vabanemisega kihina katmiseks etüültselluloosi vesidispersiooniga. Kui paisuva kihi retsept ja annus on fikseeritud, saab kontrollitud vabanemisega kihi paksuse kontrollimise abil kaetud graanuleid vabastada erinevatel oodatavatel aegadel. Shuxiongi püsiva vabanemisega kapslite valmistamiseks segatakse mitut tüüpi kaetud graanuleid, millel on erinev kontrollitud vabanemisega kihi kaalutõus. Lahustumiskeskkonnas saavad erinevad kaetud graanulid vabastada ravimeid järjestikku erinevatel aegadel, nii et erinevate füüsikaliste ja keemiliste omadustega komponendid saavutatakse samaaegselt püsiva vabanemisega.
Postituse aeg: 25. aprill 2024