Hydroxypropylcelulóza, farmaceutická pomocná látka, sa delí na nízkosubstituovanú hydroxypropylcelulózu (L-HPC) a vysokosubstituovanú hydroxypropylcelulózu (H-HPC) podľa obsahu jej substituentu hydroxypropoxy. L-HPC napučiava do koloidného roztoku vo vode, má vlastnosti adhézie, tvorby filmu, emulgácie atď. a používa sa hlavne ako dezintegračné činidlo a spojivo; zatiaľ čo H-HPC je rozpustná vo vode a rôznych organických rozpúšťadlách pri izbovej teplote a má dobrú termoplasticitu. , kohéznosť a filmotvorné vlastnosti, vytvorený film je tvrdý, lesklý a plne elastický a používa sa hlavne ako filmotvorný materiál a poťahový materiál. Teraz sa zavádza špecifické použitie hydroxypropylcelulózy v pevných prípravkoch.
1. Ako dezintegračné činidlo pre pevné prípravky, ako sú tablety
Povrch kryštalických častíc nízkosubstituovanej hydroxypropylcelulózy je nerovný, s viditeľnou zvetranou skalnatou štruktúrou. Táto drsná povrchová štruktúra nielenže zabezpečuje väčšiu povrchovú plochu, ale aj pri lisovaní do tablety spolu s liečivami a inými pomocnými látkami sa v jadre tablety vytvárajú početné póry a kapiláry, takže jadro tablety môže zvýšiť rýchlosť absorpcie vlhkosti a absorpcia vody zvyšuje napučiavanie. PoužitieL-HPCAko pomocná látka môže spôsobiť rýchly rozpad tablety na jednotný prášok a výrazne zlepšiť rozpad, rozpúšťanie a biologickú dostupnosť tablety. Napríklad použitie L-HPC môže urýchliť rozpad tabliet paracetamolu, tabliet aspirínu a tabliet chlórfeniramínu a zlepšiť rýchlosť rozpúšťania. Rozpad a rozpúšťanie zle rozpustných liekov, ako sú tablety ofloxacínu s L-HPC ako rozpadovým činidlom, boli lepšie ako u tabliet so zosieťovaným PVPP, zosieťovaným CMC-Na a CMS-Na ako rozpadovým činidlom. Použitie L-HPC ako vnútorného rozpadového činidla granúl v kapsulách je prospešné pre rozpad granúl, zvyšuje kontaktnú plochu medzi liečivom a rozpúšťacím médiom, podporuje rozpúšťanie liečiva a zlepšuje biologickú dostupnosť. Pevné prípravky s okamžitým uvoľňovaním, ktoré predstavujú rýchlo sa rozpadajúce pevné prípravky a okamžite sa rozpúšťajúce pevné prípravky, majú rýchlo sa rozpadajúce, okamžite sa rozpúšťajúce, rýchlo pôsobiace účinky, vysokú biologickú dostupnosť, znížené podráždenie pažeráka a gastrointestinálneho traktu, sú pohodlné na užívanie a majú dobrú komplianciu a ďalšie výhody, ktoré zaujímajú dôležité miesto v oblasti farmácie. L-HPC sa stal jednou z najdôležitejších pomocných látok pre pevné prípravky s okamžitým uvoľňovaním vďaka svojej silnej hydrofilnosti, hygroskopickosti, rozpínavosti, krátkemu hysteréznemu času pre absorpciu vody, rýchlej rýchlosti absorpcie vody a rýchlej saturácii absorpciou vody. Je ideálnym dezintegračným činidlom pre orálne sa rozpadajúce tablety. Orálne sa rozpadajúce tablety paracetamolu boli pripravené s L-HPC ako dezintegračným činidlom a tablety sa rýchlo rozpadli v priebehu 20 sekúnd. L-HPC sa používa ako dezintegračné činidlo pre tablety a jeho všeobecné dávkovanie je 2 % až 10 %, väčšinou 5 %.
2. Ako spojivo pre prípravky, ako sú tablety a granule
Drsná štruktúra L-HPC tiež umožňuje väčší mozaikový efekt s liečivami a časticami, čo zvyšuje stupeň súdržnosti a má dobrý výkon pri lisovaní. Po vylisovaní do tabliet vykazuje väčšiu tvrdosť a lesk, čím sa zlepšuje vzhľad tablety. Najmä v prípade tabliet, ktoré sa ťažko formujú, sú sypké alebo ľahko sa oddeľujú, môže pridanie L-HPC zlepšiť účinok. Tableta ciprofloxacín hydrochloridu má nízku stlačiteľnosť, ľahko sa láme a je lepkavá a po pridaní L-HPC sa ľahko formuje, má vhodnú tvrdosť, krásny vzhľad a rýchlosť rozpúšťania spĺňa požiadavky štandardov kvality. Po pridaní L-HPC do dispergovateľnej tablety sa výrazne zlepšil jej vzhľad, drobivosť, rovnomernosť disperzie a ďalšie aspekty. Po nahradení škrobu v pôvodnom recepte L-HPC sa zvýšila tvrdosť dispergovateľnej tablety azitromycínu, zlepšila sa drobivosť a vyriešili sa problémy s chýbajúcimi rohmi a zhnitými okrajmi pôvodnej tablety. L-HPC sa používa ako spojivo pre tablety a všeobecné dávkovanie je 5 % až 20 %; zatiaľ čo H-HPC sa používa ako spojivo pre tablety, granule atď. a všeobecná dávka je 1 % až 5 % prípravku.
3. Aplikácia vo filmových povlakoch a prípravkoch s predĺženým a kontrolovaným uvoľňovaním
V súčasnosti sa vo vode rozpustné materiály bežne používané na poťahovanie filmom používajú hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC), hydroxypropylcelulóza, polyetylénglykol (PEG) atď. Hydroxypropylcelulóza sa často používa ako filmotvorné činidlo v predmiešavacích materiáloch na poťahovanie filmom kvôli svojmu pevnému, elastickému a lesklému filmu. Ak sa hydroxypropylcelulóza zmieša s inými teplotne odolnými poťahovacími činidlami, je možné ďalej zlepšiť vlastnosti poťahu.
Použitie vhodných pomocných látok a techník na výrobu liečiva do matricových tabliet, tabliet s plávajúcim žalúdkom, viacvrstvových tabliet, potiahnutých tabliet, tabliet s osmotickou pumpou a iných tabliet s predĺženým a kontrolovaným uvoľňovaním má význam: zvýšenie stupňa absorpcie liečiva a stabilizácia liečiva v krvi. Koncentrácia, zníženie nežiaducich reakcií, zníženie počtu liekov a snaha o maximalizáciu liečebného účinku s najmenšou dávkou a minimalizáciu nežiaducich reakcií. Hydroxypropylcelulóza je jednou z hlavných pomocných látok takýchto prípravkov. Rozpúšťanie a uvoľňovanie tabliet diklofenaku sodného sa riadi použitím hydroxypropylcelulózy a etylcelulózy ako spojovacieho a kostrového materiálu. Po perorálnom podaní a kontakte so žalúdočnou šťavou sa povrch tabliet diklofenaku sodného s predĺženým uvoľňovaním hydratuje do gélu. Rozpúšťaním gélu a difúziou molekúl liečiva v gélovej medzere sa dosahuje účel predĺženého uvoľňovania molekúl liečiva. Ako matrica tablety s riadeným uvoľňovaním sa používa hydroxypropylcelulóza. Keď je obsah blokátora etylcelulózy konštantný, jej obsah v tablete priamo určuje rýchlosť uvoľňovania liečiva a liečivo z tablety s vyšším obsahom hydroxypropylcelulózy sa uvoľňuje pomalšie. Potiahnuté pelety sa pripravili pomocouL-HPCa určitý podiel HPMC ako poťahového roztoku na poťahovanie ako napučiavacej vrstvy a ako vrstvy s riadeným uvoľňovaním na poťahovanie vodnou disperziou etylcelulózy. Keď sú predpis a dávkovanie napučiavacej vrstvy fixné, riadením hrúbky vrstvy s riadeným uvoľňovaním sa potiahnuté pelety môžu uvoľňovať v rôznych očakávaných časoch. Niekoľko druhov potiahnutých peliet s rôznym hmotnostným prírastkom vrstvy s riadeným uvoľňovaním sa zmieša, aby sa vytvorili kapsuly Shuxiong s predĺženým uvoľňovaním. V rozpúšťacom médiu môžu rôzne potiahnuté pelety uvoľňovať liečivá postupne v rôznych časoch, takže zložky s rôznymi fyzikálnymi a chemickými vlastnosťami sa dosiahne súčasné uvoľňovanie súčasne s predĺženým uvoľňovaním.
Čas uverejnenia: 25. apríla 2024