hidroxipropilcelulosa, un excipiente farmacéutico, divídese en hidroxipropilcelulosa de baixa substitución (L-HPC) e hidroxipropilcelulosa de alta substitución (H-HPC) segundo o contido do seu substituínte hidroxipropoxi. A L-HPC ínchase nunha solución coloidal en auga, ten propiedades de adhesión, formación de película, emulsificación, etc., e úsase principalmente como axente desintegrador e aglutinante; mentres que a H-HPC é soluble en auga e varios solventes orgánicos a temperatura ambiente e ten boa termoplasticidade, cohesión e propiedades de formación de película, a película formada é dura, brillante e totalmente elástica, e úsase principalmente como material formador de película e material de revestimento. Agora preséntase a aplicación específica da hidroxipropilcelulosa en preparacións sólidas.
1. Como desintegrante para preparacións sólidas como comprimidos
A superficie das partículas cristalinas de hidroxipropilcelulosa de baixa substitución é irregular, cunha estrutura evidente semellante á dunha rocha erosionada. Esta estrutura superficial rugosa non só lle dá unha maior superficie, senón que tamén, cando se comprime nun comprimido xunto con fármacos e outros excipientes, fórmanse numerosos poros e capilares no núcleo do comprimido, de xeito que este pode aumentar a taxa de absorción de humidade e a absorción de auga aumenta o inchazo. O uso deL-HPCcomo excipiente pode facer que o comprimido se desintegre rapidamente nun po uniforme e mellorar significativamente a desintegración, disolución e biodisponibilidade do comprimido. Por exemplo, o uso de L-HPC pode acelerar a desintegración de comprimidos de paracetamol, comprimidos de aspirina e comprimidos de clorfeniramina e mellorar a velocidade de disolución. A desintegración e disolución de fármacos pouco solubles como os comprimidos de ofloxacina con L-HPC como desintegrantes foron mellores que aqueles con PVPP reticulado, CMC-Na reticulado e CMS-Na como desintegrantes. O uso de L-HPC como desintegrante interno dos gránulos nas cápsulas é beneficioso para a desintegración dos gránulos, aumenta a superficie de contacto entre o fármaco e o medio de disolución, promove a disolución do fármaco e mellora a biodisponibilidade. As preparacións sólidas de liberación inmediata, representadas por preparacións sólidas de desintegración rápida e preparacións sólidas de disolución instantánea, teñen efectos de desintegración rápida, disolución instantánea e acción rápida, alta biodisponibilidade, irritación reducida dos fármacos no esófago e no tracto gastrointestinal, e son cómodas de tomar e teñen un bo cumprimento, entre outras vantaxes, ocupando unha posición importante no campo da farmacia. O L-HPC converteuse nun dos excipientes máis importantes para as preparacións sólidas de liberación inmediata debido á súa forte hidrofilicidade, higroscopicidade, expansibilidade, curto tempo de histérese para a absorción de auga, rápida velocidade de absorción de auga e rápida saturación de absorción de auga. É un desintegrante ideal para comprimidos de desintegración oral. Os comprimidos de paracetamol de desintegración oral preparáronse con L-HPC como desintegrante e os comprimidos desintegráronse rapidamente en 20 segundos. O L-HPC úsase como desintegrante para comprimidos e a súa dosificación xeral é do 2 % ao 10 %, principalmente do 5 %.
2. Como aglutinante para preparacións como comprimidos e gránulos
A estrutura rugosa do L-HPC tamén lle dá un maior efecto mosaico con fármacos e partículas, o que aumenta o grao de cohesión e ten un bo rendemento de moldeo por compresión. Despois de ser prensado en comprimidos, mostra máis dureza e brillo, mellorando así a calidade da aparencia do comprimido. Especialmente para comprimidos que non son fáciles de formar, soltos ou fáciles de descubrir, engadir L-HPC pode mellorar o efecto. O comprimido de clorhidrato de ciprofloxacina ten unha compresibilidade deficiente, é fácil de partir e pegañento, e é fácil de formar despois de engadir L-HPC, cunha dureza axeitada, unha aparencia fermosa e a taxa de disolución cumpre cos requisitos do estándar de calidade. Despois de engadir L-HPC ao comprimido dispersable, a súa aparencia, friabilidade, uniformidade de dispersión e outros aspectos melloran moito. Despois de que o amidón da prescrición orixinal fose substituído por L-HPC, aumentouse a dureza do comprimido dispersable de azitromicina, mellorouse a friabilidade e resolvéronse os problemas de esquinas faltantes e bordos podres do comprimido orixinal. O L-HPC úsase como aglutinante para comprimidos e a dosificación xeral é do 5% ao 20%; mentres que o H-HPC se usa como aglutinante para comprimidos, gránulos, etc., e a dosificación xeral é do 1% ao 5% da preparación.
3. Aplicación en revestimentos de películas e preparacións de liberación sostida e controlada
Na actualidade, os materiais solubles en auga que se empregan habitualmente no revestimento de películas inclúen a hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC), a hidroxipropilcelulosa, o polietilenglicol (PEG) e outros. A hidroxipropilcelulosa úsase a miúdo como axente formador de películas en materiais de premestura para revestimentos de películas debido á súa película resistente, elástica e brillante. Se a hidroxipropilcelulosa se mestura con outros axentes de revestimento resistentes á temperatura, o rendemento do seu revestimento pode mellorar aínda máis.
Usando excipientes e técnicas axeitados para converter o fármaco en comprimidos matriciales, comprimidos flotantes gástricos, comprimidos multicapa, comprimidos revestidos, comprimidos con bomba osmótica e outros comprimidos de liberación lenta e controlada, a importancia reside en: aumentar o grao de absorción do fármaco e estabilizar o fármaco no sangue. Concentración, redución das reaccións adversas, redución do número de medicamentos e esforzo por maximizar o efecto curativo coa dose máis pequena e minimizar as reaccións adversas. A hidroxipropilcelulosa é un dos principais excipientes destas preparacións. A disolución e liberación dos comprimidos de diclofenaco sódico contrólanse mediante o uso de hidroxipropilcelulosa e etilcelulosa como material de unión e esqueleto. Despois da administración oral e o contacto co zume gástrico, a superficie dos comprimidos de liberación sostida de diclofenaco sódico hidratarase nun xel. Mediante a disolución do xel e a difusión das moléculas do fármaco no espazo do xel, conséguese o propósito da liberación lenta das moléculas do fármaco. A hidroxipropilcelulosa utilízase como matriz de liberación controlada do comprimido. Cando o contido do bloqueador etilcelulosa é constante, o seu contido no comprimido determina directamente a velocidade de liberación do fármaco, e o fármaco do comprimido cun maior contido de hidroxipropilcelulosa liberase máis lentamente. Os gránulos revestidos preparáronse utilizandoL-HPCe unha certa proporción de HPMC como solución de revestimento para o revestimento como capa de inchazo e como capa de liberación controlada para o revestimento con dispersión acuosa de etilcelulosa. Cando se fixan a prescrición e a dosificación da capa de inchazo, ao controlar o grosor da capa de liberación controlada, os gránulos revestidos poden liberarse en diferentes momentos esperados. Mestúranse varios tipos de gránulos revestidos con diferente aumento de peso da capa de liberación controlada para facer cápsulas de liberación sostida Shuxiong. No medio de disolución, varios gránulos revestidos poden liberar fármacos secuencialmente en diferentes momentos, de xeito que os compoñentes con diferentes propiedades físicas e químicas conséguense á vez que a liberación simultánea e a liberación sostida.
Data de publicación: 25 de abril de 2024