Selulosa hidroksipropil, eksipien farmaseutikal, dibahagikan kepada hidroksipropil selulosa tersubstitusi rendah (L-HPC) dan hidroksipropil selulosa tersubstitusi tinggi (H-HPC) mengikut kandungan hidroksipropoksi substituennya. L-HPC mengembang menjadi larutan koloid dalam air, mempunyai sifat lekatan, pembentukan filem, pengemulsian, dan sebagainya, dan terutamanya digunakan sebagai agen pembubaran dan pengikat; manakala H-HPC larut dalam air dan pelbagai pelarut organik pada suhu bilik, dan mempunyai termoplastik yang baik. , kekohesifan dan sifat pembentukan filem, filem yang terbentuk keras, berkilat, dan elastik sepenuhnya, dan terutamanya digunakan sebagai bahan pembentuk filem dan bahan salutan. Aplikasi khusus hidroksipropil selulosa dalam persediaan pepejal kini diperkenalkan.
1. Sebagai bahan penghancur untuk sediaan pepejal seperti tablet
Permukaan zarah kristal selulosa hidroksipropil bersubstitusi rendah adalah tidak sekata, dengan struktur seperti batuan luluhawa yang jelas. Struktur permukaan kasar ini bukan sahaja menjadikannya mempunyai luas permukaan yang lebih besar, tetapi juga apabila ia dimampatkan menjadi tablet bersama-sama dengan ubat-ubatan dan eksipien lain, banyak liang dan kapilari terbentuk di teras tablet, supaya teras tablet dapat meningkatkan kadar penyerapan kelembapan dan penyerapan air meningkatkan pembengkakan. MenggunakanL-HPCSebagai eksipien, tablet boleh hancur dengan cepat menjadi serbuk seragam, dan meningkatkan pembubaran, pembubaran dan bioavailabiliti tablet dengan ketara. Contohnya, penggunaan L-HPC boleh mempercepatkan pembubaran tablet parasetamol, tablet aspirin dan tablet klorfeniramina, serta meningkatkan kadar pembubaran. Pembubaran dan pembubaran ubat yang kurang larut seperti tablet ofloksasin dengan L-HPC sebagai pembubar adalah lebih baik berbanding ubat yang mempunyai PVPP berangkai silang, CMC-Na berangkai silang dan CMS-Na sebagai pembubar. Penggunaan L-HPC sebagai pembubar dalaman granul dalam kapsul bermanfaat untuk pembubaran granul, meningkatkan luas permukaan sentuhan antara ubat dan medium pembubaran, menggalakkan pembubaran ubat dan meningkatkan bioavailabiliti. Persediaan pepejal pelepasan segera yang diwakili oleh persediaan pepejal cepat hancur dan persediaan pepejal larut segera mempunyai kesan cepat hancur, larut segera, bertindak pantas, bioavailabiliti yang tinggi, mengurangkan kerengsaan ubat pada esofagus dan saluran gastrousus, dan mudah diambil dan mempunyai pematuhan yang baik. dan kelebihan lain, menduduki kedudukan penting dalam bidang farmasi. L-HPC telah menjadi salah satu eksipien terpenting untuk persediaan pepejal pelepasan segera kerana hidrofiliknya yang kuat, higroskopi, kebolehkembangan, masa histeresis yang singkat untuk penyerapan air, kelajuan penyerapan air yang cepat, dan ketepuan penyerapan air yang cepat. Ia adalah disintegran yang ideal untuk tablet hancur secara oral. Tablet hancur secara oral Paracetamol disediakan dengan L-HPC sebagai disintegran, dan tablet hancur dengan cepat dalam masa 20 saat. L-HPC digunakan sebagai disintegran untuk tablet, dan dos amnya ialah 2% hingga 10%, kebanyakannya 5%.
2. Sebagai pengikat untuk persediaan seperti tablet dan granul
Struktur kasar L-HPC juga menjadikannya mempunyai kesan mozek yang lebih besar dengan ubat-ubatan dan zarah, yang meningkatkan tahap kohesi, dan mempunyai prestasi pengacuan mampatan yang baik. Selepas ditekan ke dalam tablet, ia menunjukkan lebih banyak kekerasan dan kilauan, sekali gus meningkatkan kualiti penampilan tablet. Terutamanya untuk tablet yang tidak mudah dibentuk, longgar atau mudah ditemui, penambahan L-HPC dapat meningkatkan kesannya. Tablet ciprofloxacin hydrochloride mempunyai kebolehmampatan yang lemah, mudah dibelah dan melekit, dan mudah dibentuk selepas penambahan L-HPC, dengan kekerasan yang sesuai, penampilan yang cantik, dan kadar pembubaran memenuhi keperluan standard kualiti. Selepas penambahan L-HPC ke dalam tablet boleh larut, penampilan, kerapuhan, keseragaman penyebaran dan aspek lain bertambah baik dan bertambah baik. Selepas kanji dalam preskripsi asal digantikan dengan L-HPC, kekerasan tablet boleh larut azithromycin meningkat, kerapuhan bertambah baik, dan masalah sudut yang hilang dan tepi reput tablet asal diselesaikan. L-HPC digunakan sebagai pengikat untuk tablet, dan dos umum ialah 5% hingga 20%; manakala H-HPC digunakan sebagai pengikat untuk tablet, granul, dan sebagainya, dan dos umum ialah 1% hingga 5% daripada penyediaan.
3. Aplikasi dalam salutan filem dan persediaan pelepasan terkawal dan berterusan
Pada masa ini, bahan larut air yang biasa digunakan dalam salutan filem termasuk hidroksipropilmetilselulosa (HPMC), hidroksipropilselulosa, polietilena glikol (PEG) dan sebagainya. Hidroksipropilselulosa sering digunakan sebagai agen pembentuk filem dalam bahan pracampuran salutan filem kerana filemnya yang tahan lasak, elastik dan berkilat. Jika hidroksipropilselulosa dicampurkan dengan agen salutan tahan suhu yang lain, prestasi salutannya dapat ditingkatkan lagi.
Menggunakan eksipien dan teknik yang sesuai untuk menjadikan ubat tersebut sebagai tablet matriks, tablet terapung gastrik, tablet berbilang lapisan, tablet bersalut, tablet pam osmotik dan tablet pelepasan perlahan dan terkawal yang lain, kepentingannya terletak pada: meningkatkan tahap penyerapan ubat dan menstabilkan ubat dalam darah. Kepekatan, mengurangkan reaksi buruk, mengurangkan bilangan ubat, dan berusaha untuk memaksimumkan kesan penyembuhan dengan dos terkecil, dan meminimumkan reaksi buruk. Hidroksipropil selulosa adalah salah satu eksipien utama persediaan sedemikian. Pembubaran dan pelepasan tablet natrium diklofenak dikawal dengan menggunakan hidroksipropil selulosa dan etil selulosa sebagai bahan sendi dan rangka. Selepas pemberian oral dan sentuhan dengan jus gastrik, permukaan tablet pelepasan berterusan natrium diklofenak akan terhidrat menjadi gel. Melalui pembubaran gel dan penyebaran molekul ubat dalam jurang gel, tujuan pelepasan molekul ubat secara perlahan dicapai. Hidroksipropil selulosa digunakan sebagai matriks pelepasan terkawal tablet. Apabila kandungan etil selulosa penyekat adalah malar, kandungannya dalam tablet secara langsung menentukan kadar pelepasan ubat, dan ubat daripada tablet dengan kandungan hidroksipropil selulosa yang lebih tinggi akan dilepaskan dengan lebih perlahan. Pelet bersalut disediakan dengan menggunakanL-HPCdan sebahagian HPMC tertentu sebagai larutan salutan untuk lapisan pembengkakan, dan sebagai lapisan pelepasan terkawal untuk salutan dengan penyebaran akueus etil selulosa. Apabila preskripsi dan dos lapisan pembengkakan ditetapkan, dengan mengawal ketebalan lapisan pelepasan terkawal, pelet bersalut boleh dilepaskan pada masa yang dijangkakan berbeza. Beberapa jenis pelet bersalut dengan pertambahan berat yang berbeza bagi lapisan pelepasan terkawal dicampurkan untuk membuat kapsul pelepasan berterusan Shuxiong. Dalam medium pelarutan, pelbagai pelet bersalut boleh melepaskan ubat secara berurutan pada masa yang berbeza, supaya komponen dengan sifat fizikal dan kimia yang berbeza Pelepasan serentak dicapai pada masa yang sama dengan pelepasan berterusan
Masa siaran: 25-Apr-2024