Hydroxypropylcellulose, en pharmazeuteschen Hëllefsstoff, gëtt no dem Inhalt vu sengem Substituent Hydroxypropoxy a niddreg substituéiert Hydroxypropylcellulose (L-HPC) an héich substituéiert Hydroxypropylcellulose (H-HPC) opgedeelt. L-HPC schwëllt zu enger kolloidaler Léisung a Waasser, huet d'Eegeschafte vun Adhäsioun, Filmbildung, Emulgéierung, etc., a gëtt haaptsächlech als Zerfallsmëttel a Bindemittel benotzt; während H-HPC a Waasser a verschiddenen organesche Léisungsmëttel bei Raumtemperatur léislech ass, a gutt Thermoplastizitéit, Kohäsiounsfäegkeet a Filmbildendeigenschaften huet, ass de geformte Film haart, glänzend a voll elastesch, a gëtt haaptsächlech als Filmbildend Material a Beschichtungsmaterial benotzt. Déi spezifesch Uwendung vun Hydroxypropylcellulose a feste Virbereedungen gëtt elo agefouert.
1. Als Desintegratiounsmëttel fir fest Präparatiounen wéi Tabletten
D'Uewerfläch vun den niddreg-substituéierten Hydroxypropylcellulosekristallpartikelen ass ongläichméisseg, mat enger offensichtlecher verwitterter, gesteenger Struktur. Dës rauh Uewerflächenstruktur mécht et net nëmmen zu enger méi grousser Uewerfläch, mee wann et zesumme mat Medikamenter an aneren Hëllefsstoffer zu enger Tablett kompriméiert gëtt, entstinn och vill Poren a Kapillaren am Tablettenkär, sou datt den Tablettenkär d'Fiichtegkeetsopnamquote erhéije kann an d'Waasseropnam d'Schwellung erhéicht.L-HPCAls Hëllefsstoff kann d'Tablett séier an e uniformt Pulver zerfalen, an d'Zerfall, d'Opléisung an d'Bioverfügbarkeet vun der Tablett däitlech verbesseren. Zum Beispill kann d'Benotzung vun L-HPC d'Zerfall vu Paracetamol-Tabletten, Aspirin-Tabletten a Chlorpheniramin-Tabletten beschleunegen an d'Opléisungsquote verbesseren. D'Zerfall an d'Opléisung vu schlecht léisleche Medikamenter wéi Ofloxacin-Tabletten mat L-HPC als Zerfallsmëttel ware besser wéi déi mat vernetztem PVPP, vernetztem CMC-Na a CMS-Na als Zerfallsmëttel. D'Benotzung vun L-HPC als internt Zerfallsmëttel vun de Granulaten an de Kapselen ass virdeelhaft fir d'Zerfall vun de Granulaten, erhéicht d'Kontaktfläche tëscht dem Medikament an dem Opléisungsmedium, fërdert d'Opléisung vum Medikament a verbessert d'Bioverfügbarkeet. Fest Präparater mat direkter Fräisetzung, déi duerch séier zerfallend fest Präparater an direkt opléisend fest Präparater duergestallt ginn, hunn séier zerfallend, direkt opléisend, séierwierkend Effekter, héich Bioverfügbarkeet, reduzéiert Medikamentenirritatiounen vun der Speiseröhre an dem Magen-Darm-Trakt, a si praktesch anzehuelen an hunn eng gutt Compliance. an aner Virdeeler, anhuelen eng wichteg Positioun am Beräich vun der Pharmazie. L-HPC ass zu engem vun de wichtegsten Hëllefsstoffer fir fest Präparater mat direkter Fräisetzung ginn, wéinst senger staarker Hydrophilizitéit, Hygroskopizitéit, Expansiounsfäegkeet, kuerzer Hysteresezäit fir d'Waasserabsorptioun, schneller Waasserabsorptiounsgeschwindegkeet a schneller Sättigung vun der Waasserabsorptioun. Et ass en ideales Desintegratiounsmëttel fir oral zerfallend Tabletten. Paracetamol oral zerfallend Tabletten goufen mat L-HPC als Desintegratiounsmëttel preparéiert, an d'Tabletten hunn sech séier bannent 20 Sekonnen zerfallen. L-HPC gëtt als Desintegratiounsmëttel fir Tabletten benotzt, a seng allgemeng Dosis ass 2% bis 10%, meeschtens 5%.
2. Als Bindemittel fir Präparater wéi Tabletten a Granulat
Déi rauh Struktur vum L-HPC mécht et och zu engem méi groussen Mosaikeffekt mat Medikamenter a Partikelen, wat de Grad vun der Kohäsioun erhéicht an eng gutt Kompressiounsformleistung huet. Nodeems et zu Tablette gepresst gouf, weist et méi Häert a Glanz, wat d'Qualitéit vum Erscheinungsbild vun der Tablett verbessert. Besonnesch fir Tablette, déi net einfach ze formen, locker oder einfach opzedecken sinn, kann d'Zousätzlech vun L-HPC den Effekt verbesseren. D'Ciprofloxacinhydrochlorid-Tablett huet eng schlecht Kompressibilitéit, ass einfach ze splécken a klebrig, an et ass einfach ze formen nodeems L-HPC bäigefüügt gouf, mat enger passender Häert, engem schéinen Erscheinungsbild, an d'Opléisungsquote entsprécht de Qualitéitsstandardufuerderungen. Nodeems L-HPC an d'dispergéierbar Tablett bäigefüügt gouf, goufen hiert Erscheinungsbild, seng Bréchbarkeet, d'Dispersiounsuniformitéit an aner Aspekter staark verbessert. Nodeems d'Stärke am urspréngleche Rezept duerch L-HPC ersat gouf, gouf d'Häert vun der Azithromycin-dispergéierbarer Tablett erhéicht, d'Bréchbarkeet gouf verbessert, an d'Problemer vun de fehlenden Ecker a verfaulten Kanten vun der ursprénglecher Tablett goufen geléist. L-HPC gëtt als Bindemittel fir Tablette benotzt, an déi allgemeng Dosis ass 5% bis 20%; wärend H-HPC als Bindemittel fir Tabletten, Granulat, etc. benotzt gëtt, an déi allgemeng Dosis 1% bis 5% vun der Virbereedung ass.
3. Uwendung a Filmbeschichtungen a Präparater mat verlängerter a kontrolléierter Fräisetzung
Aktuell sinn zu de waasserléisleche Materialien, déi dacks a Filmbeschichtunge benotzt ginn, Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC), Hydroxypropylcellulose, Polyethylenglykol (PEG) asw. Hydroxypropylcellulose gëtt dacks als filmbildend Mëttel a Filmbeschichtungsvirmëschmaterialien benotzt wéinst hirem haarden, elasteschen a glänzende Film. Wann Hydroxypropylcellulose mat anere temperaturbeständege Beschichtungsmëttel gemëscht gëtt, kann d'Leeschtung vun hirer Beschichtung weider verbessert ginn.
Mat passenden Hëllefsstoffer an Techniken, fir d'Medikament a Matrixtabletten, Magentabletten mat Schwemm, Méischichttabletten, Dragetabletten, osmotesch Pompeltabletten an aner Tabletten mat lueser a kontrolléierter Fräisetzung ze verschaffen, läit d'Bedeitung doran: de Grad vun der Medikamentenabsorptioun ze erhéijen an d'Medikament am Blutt ze stabiliséieren. Konzentratioun, Reduktioun vun Nebenwirkungen, Reduktioun vun der Unzuel vun de Medikamenter, a Striewe no engem Maximum vun der therapeutescher Wierkung mat der klengster Dosis, an der Minimiséierung vun Nebenwirkungen. Hydroxypropylcellulose ass ee vun den Haapthëllefsstoffer vun esou Virbereedungen. D'Opléisung an d'Fräisetzung vun Diclofenac-Natrium-Tabletten ginn duerch d'Benotzung vun Hydroxypropylcellulose an Ethylcellulose als Gelenk- a Skelettmaterial kontrolléiert. No der mëndlecher Verwaltung a Kontakt mam Magensaft gëtt d'Uewerfläch vun den Diclofenac-Natrium-Tabletten mat verlängerter Fräisetzung zu engem Gel hydratiséiert. Duerch d'Opléisung vum Gel an d'Diffusioun vun de Medikamentenmolekülen an der Gelspalt gëtt den Zweck vun der lueser Fräisetzung vun de Medikamentenmolekülen erreecht. Hydroxypropylcellulose gëtt als Matrix mat kontrolléierter Fräisetzung vun der Tablett benotzt. Wann den Inhalt vun der Ethylcelluloseblockerin konstant ass, bestëmmt hiren Inhalt an der Tablett direkt d'Fräisetzungsgeschwindegkeet vum Medikament, an d'Fräisetzung vum Medikament aus der Tablett mat engem méi héijen Inhalt vun Hydroxypropylcellulose ass méi lues. Déi beschichtete Pellets goufen mat Hëllef vun ... preparéiert.L-HPCan e gewëssen Undeel vun HPMC als Beschichtungsléisung fir d'Beschichtung als Schwellschicht, an als Schicht mat kontrolléierter Fräisetzung fir d'Beschichtung mat wässerlecher Ethylcellulosedispersioun. Wann d'Rezept an d'Doséierung vum Schwellschicht festgeluecht sinn, kënnen déi beschichtete Pellets duerch d'Kontroll vun der Déckt vun der Schicht mat kontrolléierter Fräisetzung zu verschiddenen erwaarten Zäiten fräigesat ginn. Verschidden Aarte vu beschichtete Pellets mat ënnerschiddlecher Gewiichtszunahme vun der Schicht mat kontrolléierter Fräisetzung ginn gemëscht fir Shuxiong Kapselen mat verlängerter Fräisetzung ze maachen. Am Opléisungsmedium kënnen verschidde beschichtete Pellets Medikamenter sequentiell zu verschiddenen Zäiten fräisetzen, sou datt d'Komponenten mat verschiddene physikaleschen a chemeschen Eegeschafte gläichzäiteg mat der verlängerter Fräisetzung erreecht ginn.
Zäitpunkt vun der Verëffentlechung: 25. Abrëll 2024