Hidroksipropil sellülozaƏczaçılıq köməkçi maddəsi olan , əvəzedici hidroksipropil sellüloza (L-HPC) və yüksək əvəzedici hidroksipropil sellüloza (H-HPC) kimi maddələrə bölünür. L-HPC suda kolloid məhlula çevrilir, yapışma, təbəqə əmələ gətirmə, emulsiya və s. xüsusiyyətlərinə malikdir və əsasən parçalayıcı və bağlayıcı kimi istifadə olunur; H-HPC isə otaq temperaturunda suda və müxtəlif üzvi həlledicilərdə həll olur və yaxşı termoplastikliyə malikdir. , yapışma və təbəqə əmələ gətirmə xüsusiyyətlərinə malik olan əmələ gələn təbəqə sərt, parlaq və tam elastikdir və əsasən təbəqə əmələ gətirən material və örtük materialı kimi istifadə olunur. Hidroksipropil sellülozanın bərk preparatlarda spesifik tətbiqi artıq təqdim olunur.
1. Tabletlər kimi bərk preparatlar üçün parçalayıcı kimi
Az əvəzlənmiş hidroksipropil sellüloza kristal hissəciklərinin səthi qeyri-bərabərdir və açıq-aydın aşınmış qaya bənzəri strukturla xarakterizə olunur. Bu kobud səth quruluşu onu daha böyük səth sahəsinə malik etməklə yanaşı, dərmanlar və digər köməkçi maddələrlə birlikdə tabletə sıxıldıqda, tablet nüvəsində çoxsaylı məsamələr və kapilyarlar əmələ gəlir ki, tablet nüvəsi nəm udma sürətini artıra bilsin və suyun udulması şişkinliyi artırsın. İstifadəL-HPCKöməkçi maddə kimi tabletin tez bir zamanda vahid toza çevrilməsinə səbəb ola bilər və tabletin parçalanmasını, həll olunmasını və biomənimsənilməsini əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşdıra bilər. Məsələn, L-HPC-nin istifadəsi parasetamol tabletlərinin, aspirin tabletlərinin və xlorfeniramin tabletlərinin parçalanmasını sürətləndirə və həll olma sürətini artıra bilər. L-HPC parçalayıcı kimi istifadə edilən ofloksasin tabletləri kimi zəif həll olan dərmanların parçalanması və həll olması, çarpaz əlaqəli PVPP, çarpaz əlaqəli CMC-Na və CMS-Na parçalayıcı kimi istifadə edilən dərmanlardan daha yaxşı idi. Kapsulalardakı qranulların daxili parçalayıcısı kimi L-HPC-nin istifadəsi qranulların parçalanmasına faydalıdır, dərmanla həllolma mühiti arasındakı təmas səthi sahəsini artırır, dərmanın həll olunmasını təşviq edir və biomənimsənilməsini yaxşılaşdırır. Tez parçalanan bərk preparatlar və dərhal həll olan bərk preparatlarla təmsil olunan dərhal buraxılan bərk preparatlar tez parçalanan, dərhal həll olan, sürətli təsir göstərən təsirlərə, yüksək biomənimsənilməyə, qida borusuna və mədə-bağırsaq traktına dərman qıcıqlanmasını azaldır və qəbul etmək rahatdır və yaxşı uyğunluğa malikdir. və digər üstünlükləri ilə əczaçılıq sahəsində mühüm mövqe tutur. L-HPC güclü hidrofilliyi, higroskopikliyi, genişlənməsi, suyun udulması üçün qısa histerezis müddəti, sürətli suyun udma sürəti və sürətli suyun udma doyması səbəbindən dərhal buraxılan bərk preparatlar üçün ən vacib köməkçi maddələrdən birinə çevrilmişdir. Ağızdan qəbul edilən parçalanan tabletlər üçün ideal parçalayıcıdır. Parasetamol ağızdan qəbul edilən parçalanan tabletlər parçalayıcı kimi L-HPC ilə hazırlanmışdır və tabletlər 20 saniyə ərzində sürətlə parçalanmışdır. L-HPC tabletlər üçün parçalayıcı kimi istifadə olunur və ümumi dozası 2%-dən 10%-ə qədər, əsasən 5%-dir.
2. Tablet və qranullar kimi preparatlar üçün bağlayıcı kimi
L-HPC-nin kobud quruluşu, dərmanlar və hissəciklərlə daha böyük mozaika effekti yaratmasına səbəb olur ki, bu da birləşmə dərəcəsini artırır və yaxşı sıxılma qəlibləmə performansına malikdir. Tabletlərə basıldıqdan sonra daha çox sərtlik və parıltı göstərir və beləliklə, tabletin görünüşünün keyfiyyətini yaxşılaşdırır. Xüsusilə formalaşdırılması asan olmayan, boş və ya açılması asan olan tabletlər üçün L-HPC əlavə etmək təsiri yaxşılaşdıra bilər. Siprofloksasin hidroxlorid tableti zəif sıxılma qabiliyyətinə, asanlıqla parçalanmasına və yapışqanlığına malikdir və L-HPC əlavə edildikdən sonra formalaşdırılması asandır, uyğun sərtliyə, gözəl görünüşə malikdir və həll olma sürəti keyfiyyət standartı tələblərinə cavab verir. Dağılan tabletə L-HPC əlavə edildikdən sonra onun görünüşü, kövrəkliyi, dispersiya vahidliyi və digər aspektləri xeyli yaxşılaşır və təkmilləşdirilir. Orijinal reseptdəki nişasta L-HPC ilə əvəz edildikdən sonra azitromisin dağılan tabletin sərtliyi artırıldı, kövrəkliyi yaxşılaşdırıldı və orijinal tabletin itkin küncləri və çürük kənarları problemləri həll edildi. L-HPC tabletlər üçün bağlayıcı kimi istifadə olunur və ümumi dozası 5%-dən 20%-ə qədərdir; H-HPC tabletlər, qranullar və s. üçün bağlayıcı kimi istifadə olunur və ümumi doza preparatın 1%-dən 5%-ə qədərini təşkil edir.
3. Film örtüklərində və davamlı və nəzarətli buraxılış preparatlarında tətbiq
Hazırda, film örtüklərində geniş istifadə olunan suda həll olan materiallara hidroksipropilmetilsellüloza (HPMC), hidroksipropilsellüloza, polietilen qlikol (PEG) və s. daxildir. Hidroksipropilsellüloza, möhkəm, elastik və parlaq filminə görə, tez-tez film örtüyü əvvəlcədən qarışdırma materiallarında film əmələ gətirən vasitə kimi istifadə olunur. Hidroksipropilsellüloza digər temperatura davamlı örtük agentləri ilə qarışdırılarsa, onun örtüyünün performansı daha da yaxşılaşdırıla bilər.
Dərmanı matris tabletlərə, mədədə üzən tabletlərə, çoxqatlı tabletlərə, örtüklü tabletlərə, osmotik nasos tabletlərinə və digər yavaş və nəzarətli buraxılışlı tabletlərə çevirmək üçün müvafiq köməkçi maddələrdən və üsullardan istifadə etməklə əhəmiyyəti aşağıdakılardadır: dərmanın udma dərəcəsini artırmaq və qanda dərmanı sabitləşdirmək. Konsentrasiya, mənfi reaksiyaları azaltmaq, dərmanların sayını azaltmaq və ən kiçik dozada müalicəvi təsirini maksimum dərəcədə artırmağa çalışmaq və mənfi reaksiyaları minimuma endirmək. Hidroksipropil sellüloza bu cür preparatların əsas köməkçi maddələrindən biridir. Diklofenak natrium tabletlərinin həll olması və buraxılması hidroksipropil sellüloza və etil sellülozadan oynaq və skelet materialı kimi istifadə etməklə idarə olunur. Ağızdan qəbul edildikdən və mədə şirəsi ilə təmasdan sonra diklofenak natrium davamlı buraxılışlı tabletlərin səthi bir gel halına gətiriləcək. Gelin həll olması və dərman molekullarının gel boşluğunda yayılması ilə dərman molekullarının yavaş buraxılması məqsədinə nail olunur. Hidroksipropil sellüloza tabletin nəzarətli buraxılış matrisi kimi istifadə olunur, bloker etil sellülozasının tərkibi sabit olduqda, tabletdəki tərkibi dərmanın buraxılış sürətini birbaşa müəyyən edir və hidroksipropil sellüloza tərkibi daha yüksək olan tabletdən dərmanın buraxılışı daha yavaş olur. Örtüklü qranullar istifadə edilməklə hazırlanmışdır.L-HPCvə şişkin təbəqə kimi örtük üçün örtük məhlulu kimi müəyyən bir nisbətdə HPMC və etil selüloz sulu dispersiyası ilə örtük üçün nəzarətli buraxılış təbəqəsi kimi. Şişkin təbəqə resepti və dozası sabit olduqda, nəzarətli buraxılış təbəqəsinin qalınlığını idarə etməklə, örtülmüş qranullar fərqli gözlənilən vaxtlarda buraxıla bilər. Shuxiong davamlı buraxılışlı kapsulları hazırlamaq üçün nəzarətli buraxılış təbəqəsinin fərqli çəki artımına malik bir neçə növ örtülmüş qranul qarışdırılır. Həll mühitində müxtəlif örtülmüş qranullar dərmanları ardıcıl olaraq müxtəlif vaxtlarda buraxa bilər ki, fərqli fiziki və kimyəvi xüsusiyyətlərə malik komponentlər eyni vaxtda buraxılsın. Davamlı buraxılışla eyni vaxtda eyni vaxtda buraxılma əldə edilir.
Yazı vaxtı: 25 aprel 2024