Hydroxipropylcellulosa, ett farmaceutiskt hjälpämne, delas in i lågsubstituerad hydroxipropylcellulosa (L-HPC) och högsubstituerad hydroxipropylcellulosa (H-HPC) beroende på innehållet av dess substituent hydroxipropoxi. L-HPC sväller till en kolloidal lösning i vatten, har egenskaper som vidhäftning, filmbildning, emulgering etc., och används huvudsakligen som sönderfallsmedel och bindemedel; medan H-HPC är lösligt i vatten och olika organiska lösningsmedel vid rumstemperatur och har god termoplasticitet, kohesivitet och filmbildande egenskaper, är den bildade filmen hård, glansig och helt elastisk och används huvudsakligen som filmbildande material och beläggningsmaterial. Den specifika tillämpningen av hydroxipropylcellulosa i fasta preparat introduceras nu.
1. Som sönderfallsmedel för fasta preparat såsom tabletter
Ytan på lågsubstituerade hydroxipropylcellulosakristallina partiklar är ojämn, med tydlig väderbiten stenliknande struktur. Denna grova ytstruktur gör inte bara att den har en större yta, utan när den komprimeras till en tablett tillsammans med läkemedel och andra hjälpämnen bildas också många porer och kapillärer i tablettkärnan, så att tablettkärnan kan öka fuktabsorptionshastigheten och vattenabsorptionen ökar svullnaden. AnvändningL-HPCSom hjälpämne kan tabletten snabbt sönderfalla till ett enhetligt pulver och avsevärt förbättra tablettens sönderfall, upplösning och biotillgänglighet. Till exempel kan användningen av L-HPC påskynda sönderfallet av paracetamoltabletter, aspirintabletter och klorfeniramintabletter och förbättra upplösningshastigheten. Sönderfallet och upplösningen av svårlösliga läkemedel såsom ofloxacintabletter med L-HPC som sönderfallsmedel var bättre än de med tvärbunden PVPP, tvärbunden CMC-Na och CMS-Na som sönderfallsmedel. Att använda L-HPC som ett internt sönderfallsmedel för granulerna i kapslarna är fördelaktigt för granulernas sönderfall, ökar kontaktytan mellan läkemedlet och upplösningsmediet, främjar läkemedlets upplösning och förbättrar biotillgängligheten. Fasta preparat med omedelbar frisättning, representerade av snabbsönderfallande fasta preparat och omedelbart upplösande fasta preparat, har snabbt sönderfallande, omedelbart upplösande, snabbverkande effekter, hög biotillgänglighet, minskad läkemedelsirritation i matstrupen och mag-tarmkanalen, och är bekväma att ta och har god följsamhet. och andra fördelar, och intar en viktig position inom farmaciområdet. L-HPC har blivit ett av de viktigaste hjälpämnena för fasta preparat med omedelbar frisättning på grund av dess starka hydrofilicitet, hygroskopicitet, expansionsförmåga, korta hysterestid för vattenabsorption, snabba vattenabsorptionshastighet och snabba vattenabsorptionsmättnad. Det är ett idealiskt sönderfallsmedel för oralt sönderfallande tabletter. Paracetamol oralt sönderfallande tabletter framställdes med L-HPC som sönderfallsmedel, och tabletterna sönderfalls snabbt inom 20 sekunder. L-HPC används som sönderfallsmedel för tabletter, och dess allmänna dosering är 2% till 10%, mestadels 5%.
2. Som bindemedel för preparat som tabletter och granulat
L-HPC:s grova struktur gör också att den har en större mosaikeffekt med läkemedel och partiklar, vilket ökar graden av kohesion och har god kompressionsgjutningsprestanda. Efter att ha pressats till tabletter visar den mer hårdhet och glans, vilket förbättrar tablettens utseende. Speciellt för tabletter som inte är lätta att forma, lösa eller lätta att avtäcka, kan tillsats av L-HPC förbättra effekten. Ciprofloxacinhydrokloridtabletten har dålig kompressibilitet, är lätt att dela och klibbig, och den är lätt att forma efter tillsats av L-HPC, med lämplig hårdhet, vackert utseende och upplösningshastigheten uppfyller kvalitetsstandardkraven. Efter tillsats av L-HPC i den dispergerbara tabletten förbättras dess utseende, sprödhet, dispersionsuniformitet och andra aspekter avsevärt. Efter att stärkelsen i det ursprungliga receptet ersattes med L-HPC ökade hårdheten hos den azitromycin-dispergerbara tabletten, sprödheten förbättrades och problemen med saknade hörn och ruttna kanter på den ursprungliga tabletten löstes. L-HPC används som bindemedel för tabletter, och den allmänna doseringen är 5% till 20%; medan H-HPC används som bindemedel för tabletter, granulat etc., och den allmänna doseringen är 1% till 5% av preparatet.
3. Användning i filmdragering och preparat med fördröjd och kontrollerad frisättning
För närvarande inkluderar vattenlösliga material som vanligtvis används i filmbeläggning hydroxipropylmetylcellulosa (HPMC), hydroxipropylcellulosa, polyetylenglykol (PEG) och så vidare. Hydroxipropylcellulosa används ofta som ett filmbildande medel i förblandningsmaterial för filmbeläggning på grund av dess tuffa, elastiska och glansiga film. Om hydroxipropylcellulosa blandas med andra temperaturbeständiga beläggningsmedel kan beläggningens prestanda förbättras ytterligare.
Genom att använda lämpliga hjälpämnen och tekniker för att göra läkemedlet till matristabletter, flytande magtabletter, flerskiktstabletter, dragerade tabletter, osmotiska pumptabletter och andra tabletter med långsam och kontrollerad frisättning, ligger betydelsen i: öka graden av läkemedelsabsorption och stabilisera läkemedlet i blodet. Koncentration, minskning av biverkningar, minskning av antalet läkemedel och strävan efter att maximera den botande effekten med minsta dos och minimera biverkningar. Hydroxipropylcellulosa är ett av de viktigaste hjälpämnena i sådana preparat. Upplösningen och frisättningen av diklofenaknatriumtabletter kontrolleras genom att använda hydroxipropylcellulosa och etylcellulosa som led- och skelettmaterial. Efter oral administrering och kontakt med magsaft kommer ytan av diklofenaknatriumtabletter med fördröjd frisättning att hydratiseras till en gel. Genom upplösningen av gelen och diffusionen av läkemedelsmolekyler i gelgapet uppnås syftet med långsam frisättning av läkemedelsmolekyler. Hydroxipropylcellulosa används som tablettens matris med kontrollerad frisättning. När innehållet av blockeraren etylcellulosa är konstant, bestämmer dess innehåll i tabletten direkt läkemedlets frisättningshastighet, och läkemedlet från tabletten med ett högre innehåll av hydroxipropylcellulosa frisätts långsammare. De belagda pelletsen framställdes med hjälp avL-HPCoch en viss andel HPMC som en beläggningslösning för beläggning som ett svällande lager, och som ett lager med kontrollerad frisättning för beläggning med vattenhaltig etylcellulosadispersion. När förskrivningen och doseringen av svällande lager är fastställda, kan de belagda pelletsen frisättas vid olika förväntade tidpunkter genom att kontrollera tjockleken på det kontrollerade frisättningsskiktet. Flera typer av belagda pellets med olika viktökning av det kontrollerade frisättningsskiktet blandas för att tillverka Shuxiong-kapslar med fördröjd frisättning. I upplösningsmediet kan olika belagda pellets frisätta läkemedel sekventiellt vid olika tidpunkter, så att komponenterna med olika fysikaliska och kemiska egenskaper Samtidig frisättning uppnås samtidigt som fördröjd frisättning.
Publiceringstid: 25 april 2024