Hýdroxýprópýl sellulósi, lyfjafræðilegt hjálparefni, er skipt í lág-skipt hýdroxýprópýlsellulósa (L-HPC) og há-skipt hýdroxýprópýlsellulósa (H-HPC) eftir innihaldi skiptihópsins hýdroxýprópoxýs. L-HPC bólgnar upp í kolloidlausn í vatni, hefur eiginleika eins og viðloðun, filmumyndun, fleyti og svo framvegis, og er aðallega notað sem sundrunarefni og bindiefni; á meðan H-HPC er leysanlegt í vatni og ýmsum lífrænum leysum við stofuhita og hefur góða hitaþol, samloðunar- og filmumyndandi eiginleika, er myndaða filman hörð, glansandi og fullkomlega teygjanleg og er aðallega notuð sem filmumyndandi efni og húðunarefni. Sérstök notkun hýdroxýprópýlsellulósa í föstum efnum er nú kynnt.
1. Sem sundrunarefni fyrir fast efni eins og töflur
Yfirborð lág-skiptra hýdroxýprópýl sellulósa kristallaðra agna er ójafnt, með greinilegri veðrunarbergslíkri uppbyggingu. Þessi grófa yfirborðsuppbygging gerir það ekki aðeins að verkum að yfirborðsflatarmálið er stærra, heldur myndast fjölmargar svitaholur og háræðar í kjarna töflunnar þegar hún er þjappað saman í töflu ásamt lyfjum og öðrum hjálparefnum, þannig að kjarninn í töflunni getur aukið rakaupptökuhraða og vatnsupptaka eykur bólgu.L-HPCSem hjálparefni getur taflan leystst hratt upp í einsleitt duft og bætt verulega sundrun, upplausn og aðgengi töflunnar. Til dæmis getur notkun L-HPC flýtt fyrir sundrun parasetamóltaflna, aspiríntaflna og klórfeníramíntaflna og bætt upplausnarhraða. Sundrun og upplausn illa leysanlegra lyfja eins og ofloxacíntaflna með L-HPC sem sundrunarefni var betri en þeirra sem innihéldu þverbundið PVPP, þverbundið CMC-Na og CMS-Na sem sundrunarefni. Notkun L-HPC sem innra sundrunarefnis kornanna í hylkjunum er gagnleg fyrir sundrun kornanna, eykur snertiflötinn milli lyfsins og upplausnarmiðilsins, stuðlar að upplausn lyfsins og bætir aðgengi. Fastar efnablöndur með tafarlausri losun, sem eru táknaðar með hraðleysanlegum föstum efnablöndum og tafarlausum föstum efnablöndum, hafa hraðleysanlegar, tafarlausar upplausnaráhrif, mikla aðgengi, minnkaða ertingu lyfja í vélinda og meltingarvegi, og eru þægilegar í inntöku og hafa góða meðferðarheldni. og aðra kosti, gegnir mikilvægu hlutverki á sviði lyfjafræði. L-HPC hefur orðið eitt mikilvægasta hjálparefnið fyrir fast lyf með tafarlausri losun vegna sterkrar vatnssækni, rakadrægni, þensluhæfni, stutts vatnsupptökutíma, hraðrar vatnsupptöku og hraðrar vatnsupptökumettunar. Það er tilvalið sundrunarefni fyrir töflur sem leysast upp í munni. Parasetamól töflur sem leysast upp í munni voru framleiddar með L-HPC sem sundrunarefni og töflurnar leystust hratt upp á 20 sekúndum. L-HPC er notað sem sundrunarefni fyrir töflur og almennur skammtur þess er 2% til 10%, aðallega 5%.
2. Sem bindiefni fyrir efnablöndur eins og töflur og korn
Gróf uppbygging L-HPC gerir það einnig að verkum að það hefur meiri mósaíkáhrif með lyfjum og ögnum, sem eykur samloðun og hefur góða þjöppunarmótunargetu. Eftir að hafa verið þrýst í töflur sýnir það meiri hörku og gljáa, sem bætir útlit töflunnar. Sérstaklega fyrir töflur sem eru ekki auðveldar í mótun, lausar eða auðveldar að afhjúpa, getur viðbót L-HPC bætt áhrifin. Cíprófloxasínhýdróklóríð töflurnar hafa lélega þjöppunarhæfni, eru auðveldar að skipta og klístraðar og þær eru auðveldar í mótun eftir að L-HPC hefur verið bætt við, með viðeigandi hörku, fallegu útliti og upplausnarhraðinn uppfyllir gæðastaðla. Eftir að L-HPC hefur verið bætt í dreifitöflurnar hefur útlit þeirra, brothættni, dreifingarjafnvægi og aðrir þættir batnað verulega. Eftir að sterkjan í upprunalegu lyfseðlinum var skipt út fyrir L-HPC hefur hörku azitrómýsín dreifitöflunnar aukist, brothættnin batnað og vandamál með týnda horn og rotna brúnir á upprunalegu töflunni hafa verið leyst. L-HPC er notað sem bindiefni fyrir töflur og almennur skammtur er 5% til 20%; en H-HPC er notað sem bindiefni fyrir töflur, korn o.s.frv., og almennur skammtur er 1% til 5% af efnablöndunni.
3. Notkun í filmuhúðun og efnablöndur með seinkuðu og stýrðu losun
Vatnsleysanleg efni sem almennt eru notuð í filmuhúðun eru nú meðal annars hýdroxýprópýlmetýlsellulósi (HPMC), hýdroxýprópýlsellulósi, pólýetýlen glýkól (PEG) og svo framvegis. Hýdroxýprópýlsellulósi er oft notað sem filmumyndandi efni í forblöndunarefnum fyrir filmuhúðun vegna sterkrar, teygjanlegrar og glansandi filmu. Ef hýdroxýprópýlsellulósi er blandað saman við önnur hitaþolin húðunarefni er hægt að bæta enn frekar afköst húðunarinnar.
Með því að nota viðeigandi hjálparefni og aðferðir til að búa til lyfið í matrix töflur, maga fljótandi töflur, marglaga töflur, húðaðar töflur, osmótískar dælutöflur og aðrar töflur með hægfara losun, liggur mikilvægið í: að auka frásog lyfsins og koma því í jafnvægi í blóði. Styrkur, minnkun aukaverkana, fækkun lyfja og leitast við að hámarka lækningaáhrif með minnsta skammti og lágmarka aukaverkanir. Hýdroxýprópýl sellulósi er eitt af helstu hjálparefnunum í slíkum lyfjum. Upplausn og losun díklófenak natríum taflna er stjórnað með því að nota hýdroxýprópýl sellulósa og etýl sellulósa sem liða- og stoðgrindarefni. Eftir inntöku og snertingu við magasafa verður yfirborð díklófenak natríum taflnanna með seinkuðu losun rakað í gel. Með upplausn gelsins og dreifingu lyfjasameinda í gelbilinu er tilgangi lyfjasameindanna náð. Hýdroxýprópýlsellulósi er notað sem stýrð losunargrunnur töflunnar. Þegar innihald etýlsellulósablokkarans er stöðugt ræður innihald þess í töflunni beint losunarhraða lyfsins og lyfið losnar hægari úr töflu með hærra innihaldi hýdroxýprópýlsellulósa. Húðuðu kögglarnir voru búnir til með því að nota...L-HPCog ákveðið hlutfall af HPMC sem húðunarlausn til að húða sem bólgulag og sem lag með stýrðri losun til að húða með vatnskenndri etýlsellulósa-dreifingu. Þegar lyfseðill og skammtur bólgulagsins eru fastir, með því að stjórna þykkt lagsins með stýrðri losun, er hægt að losa húðuðu kúlurnar á mismunandi væntanlegum tímum. Nokkrar gerðir af húðuðum kúlum með mismunandi þyngdaraukningu lagsins með stýrðri losun eru blandaðar saman til að búa til Shuxiong hylki með seinkuðu losun. Í upplausnarmiðlinum geta ýmsar húðaðar kúlur losað lyf í röð á mismunandi tímum, þannig að íhlutir með mismunandi eðlis- og efnafræðilega eiginleika nást samtímis losun á sama tíma og seinkuð losun.
Birtingartími: 25. apríl 2024