Hidroksipropil celuloza, farmacevtska pomožna snov, se glede na vsebnost substituenta hidroksipropoksi deli na nizko substituirano hidroksipropil celulozo (L-HPC) in visoko substituirano hidroksipropil celulozo (H-HPC). L-HPC nabrekne v vodi v koloidno raztopino, ima lastnosti adhezije, tvorbe filma, emulgiranja itd. in se uporablja predvsem kot razgradno sredstvo in vezivo; medtem ko je H-HPC topen v vodi in različnih organskih topilih pri sobni temperaturi ter ima dobro termoplastičnost. , kohezivne in filmotvorne lastnosti, oblikovani film je trd, sijajen in popolnoma elastičen ter se uporablja predvsem kot filmotvorni material in premazni material. Zdaj je predstavljena specifična uporaba hidroksipropil celuloze v trdnih pripravkih.
1. Kot razgrajevalo za trdne pripravke, kot so tablete
Površina kristalnih delcev nizko substituirane hidroksipropil celuloze je neenakomerna, z očitno preperelo kamnito strukturo. Zaradi te hrapave površinske strukture ima ne le večjo površino, ampak se pri stiskanju v tableto skupaj z zdravili in drugimi pomožnimi snovmi v jedru tablete tvorijo tudi številne pore in kapilare, zaradi česar jedro tablete lahko poveča hitrost absorpcije vlage, absorpcija vode pa poveča nabrekanje. UporabaL-HPCKot pomožna snov lahko tableta hitro razpade v enakomeren prah in znatno izboljša razpad, raztapljanje in biološko uporabnost tablete. Na primer, uporaba L-HPC lahko pospeši razpad tablet paracetamola, tablet aspirina in tablet klorfeniramina ter izboljša hitrost raztapljanja. Razpad in raztapljanje slabo topnih zdravil, kot so tablete ofloksacina, z L-HPC kot raztapljalnim sredstvom sta bila boljša kot pri tistih z zamreženim PVPP, zamreženim CMC-Na in CMS-Na kot raztapljalnim sredstvom. Uporaba L-HPC kot notranjega raztapljalnika granul v kapsulah je koristna za razpad granul, poveča kontaktno površino med zdravilom in raztapljalnim medijem, pospeši raztapljanje zdravila in izboljša biološko uporabnost. Trdni pripravki s takojšnjim sproščanjem, ki jih predstavljajo hitro razpadajoči trdni pripravki in trdni pripravki s takojšnjim sproščanjem, imajo hitro razpadajoče, takojšnje raztapljanje, hitro delovanje, visoko biološko uporabnost, zmanjšano draženje požiralnika in prebavil ter so priročni za jemanje in imajo dobro skladnost z navodili. Zaradi drugih prednosti zasedajo pomembno mesto na področju farmacije. L-HPC je postal ena najpomembnejših pomožnih snovi za trdne pripravke s takojšnjim sproščanjem zaradi svoje močne hidrofilnosti, higroskopičnosti, ekspanzibilnosti, kratkega histereznega časa za absorpcijo vode, hitre absorpcije vode in hitrega nasičenja z absorpcijo vode. Je idealen razgrajevalnik za oralno razpadajoče tablete. Oralno razpadajoče tablete paracetamola so bile pripravljene z L-HPC kot razgrajevalnikom in tablete so se hitro razpadle v 20 sekundah. L-HPC se uporablja kot razgrajevalnik za tablete, njegov splošni odmerek pa je od 2 % do 10 %, večinoma 5 %.
2. Kot vezivo za pripravke, kot so tablete in granule
Zaradi hrapave strukture L-HPC ima tudi večji mozaični učinek z zdravili in delci, kar poveča stopnjo kohezije in ima dobre lastnosti stiskanja. Po stiskanju v tablete kaže večjo trdoto in sijaj, kar izboljša kakovost videza tablete. Zlasti pri tabletah, ki jih ni enostavno oblikovati, so ohlapne ali jih je enostavno odkriti, lahko dodajanje L-HPC izboljša učinek. Tableta ciprofloksacin hidroklorida ima slabo stisljivost, se zlahka lomi in je lepljiva, po dodatku L-HPC pa se enostavno oblikuje, ima ustrezno trdoto, lep videz in hitrost raztapljanja izpolnjuje zahteve standarda kakovosti. Po dodatku L-HPC v disperzibilno tableto se njen videz, drobljivost, enakomernost disperzije in drugi vidiki močno izboljšajo. Po zamenjavi škroba v originalnem receptu z L-HPC se je povečala trdota disperzibilne tablete azitromicina, izboljšala se je drobljivost in rešili so se problemi manjkajočih vogalov in gnilih robov originalne tablete. L-HPC se uporablja kot vezivo za tablete, splošni odmerek pa je od 5 % do 20 %; medtem ko se H-HPC uporablja kot vezivo za tablete, granule itd., splošni odmerek pa je od 1 % do 5 % pripravka.
3. Uporaba v filmskih oblogah in pripravkih s podaljšanim in nadzorovanim sproščanjem
Trenutno se v vodi topni materiali, ki se pogosto uporabljajo v filmskih premazih, vključujejo hidroksipropilmetilcelulozo (HPMC), hidroksipropilcelulozo, polietilen glikol (PEG) in tako naprej. Hidroksipropil celuloza se zaradi svoje trdne, elastične in sijajne folije pogosto uporablja kot sredstvo za tvorbo filma v materialih za predhodno mešanje filmskih premazov. Če se hidroksipropil celuloza zmeša z drugimi temperaturno odpornimi premaznimi sredstvi, se lahko učinkovitost premaza še izboljša.
Uporaba ustreznih pomožnih snovi in tehnik za pripravo zdravila v matrične tablete, tablete s plavajočim želodčnim sistemom, večplastne tablete, obložene tablete, tablete z osmotsko črpalko in druge tablete s počasnim in nadzorovanim sproščanjem je pomembna za: povečanje stopnje absorpcije zdravila in stabilizacijo zdravila v krvi. Koncentracija, zmanjšanje neželenih učinkov, zmanjšanje števila zdravil ter prizadevanje za maksimiranje kurativnega učinka z najmanjšim odmerkom in zmanjšanje neželenih učinkov. Hidroksipropilceluloza je ena glavnih pomožnih snovi takšnih pripravkov. Raztapljanje in sproščanje tablet diklofenak natrija se nadzorujeta z uporabo hidroksipropilceluloze in etilceluloze kot vezivnega in ogrodnega materiala. Po peroralni uporabi in stiku z želodčnim sokom se površina tablet diklofenak natrija s podaljšanim sproščanjem hidrira v gel. Z raztapljanjem gela in difuzijo molekul zdravila v gelski reži se doseže namen počasnega sproščanja molekul zdravila. Kot matrica tablete s kontroliranim sproščanjem se uporablja hidroksipropilceluloza. Ko je vsebnost blokatorja etilceluloze konstantna, njena vsebnost v tableti neposredno določa hitrost sproščanja zdravila, pri tableti z višjo vsebnostjo hidroksipropilceluloze pa je sproščanje zdravila počasnejše. Obložene pelete smo pripravili z uporaboL-HPCin določen delež HPMC kot raztopine za premaz kot nabrekajoča plast in kot plast s kontroliranim sproščanjem za premaz z vodno disperzijo etilceluloze. Ko sta recept in odmerek nabrekajoče plasti določena, se lahko z nadzorom debeline plasti s kontroliranim sproščanjem obložene pelete sprostijo ob različnih pričakovanih časih. Za izdelavo kapsul Shuxiong s podaljšanim sproščanjem se zmeša več vrst obloženih peletov z različnim pridobivanjem teže plasti s kontroliranim sproščanjem. V mediju za raztapljanje lahko različne obložene pelete sproščajo zdravila zaporedno ob različnih časih, tako da se komponente z različnimi fizikalnimi in kemičnimi lastnostmi dosežejo sočasno sproščanje hkrati s podaljšanim sproščanjem.
Čas objave: 25. april 2024