Ċelluloża idrossipropil, eċċipjent farmaċewtiku, huwa maqsum f'ċelluloża idrossipropil b'sostituzzjoni baxxa (L-HPC) u ċelluloża idrossipropil b'sostituzzjoni għolja (H-HPC) skont il-kontenut tas-sostituent tagħha idrossipropossi. L-L-HPC jintefaħ f'soluzzjoni kollojdali fl-ilma, għandu l-proprjetajiet ta' adeżjoni, formazzjoni ta' film, emulsifikazzjoni, eċċ., u jintuża prinċipalment bħala aġent ta' diżintegrazzjoni u sustanza li tgħaqqad; filwaqt li l-H-HPC jinħall fl-ilma u f'diversi solventi organiċi f'temperatura tal-kamra, u għandu termoplastiċità tajba, koeżjoni u proprjetajiet ta' formazzjoni ta' film, il-film iffurmat huwa iebes, tleqq, u kompletament elastiku, u jintuża prinċipalment bħala materjal li jifforma film u materjal ta' kisi. L-applikazzjoni speċifika taċ-ċelluloża idrossipropil fi preparazzjonijiet solidi issa hija introdotta.
1. Bħala diżintegrant għal preparazzjonijiet solidi bħal pilloli
Il-wiċċ tal-partiċelli kristallini taċ-ċelluloża idrossipropil b'sostituzzjoni baxxa huwa irregolari, bi struttura ovvja simili għal blat imħassar mit-temp. Din l-istruttura tal-wiċċ mhux maħduma mhux biss tagħmilha jkollha erja tal-wiċċ akbar, iżda wkoll meta tiġi kkompressata f'pillola flimkien ma' drogi u eċċipjenti oħra, jiffurmaw bosta pori u kapillari fil-qalba tal-pillola, sabiex il-qalba tal-pillola tista' żżid ir-rata ta' assorbiment tal-umdità u l-assorbiment tal-ilma jżid in-nefħa. L-użuL-HPCBħala eċċipjent jista' jġiegħel il-pillola tiddiżintegra malajr fi trab uniformi, u jtejjeb b'mod sinifikanti d-diżintegrazzjoni, id-dissoluzzjoni u l-bijodisponibilità tal-pillola. Pereżempju, l-użu ta' L-HPC jista' jaċċelera d-diżintegrazzjoni ta' pilloli paracetamol, pilloli aspirina, u pilloli chlorpheniramine, u jtejjeb ir-rata ta' dissoluzzjoni. Id-diżintegrazzjoni u d-dissoluzzjoni ta' drogi li ma jinħallux tajjeb bħal pilloli ofloxacin b'L-HPC bħala diżintegranti kienu aħjar minn dawk b'PVPP cross-linked, CMC-Na cross-linked u CMS-Na bħala diżintegranti. L-użu ta' L-HPC bħala diżintegrant intern tal-granuli fil-kapsuli huwa ta' benefiċċju għad-diżintegrazzjoni tal-granuli, iżid l-erja tal-wiċċ ta' kuntatt bejn il-mediċina u l-mezz ta' dissoluzzjoni, jippromwovi x-dissoluzzjoni tal-mediċina, u jtejjeb il-bijodisponibilità. Preparazzjonijiet solidi b'rilaxx immedjat rappreżentati minn preparazzjonijiet solidi li jiddiżintegraw malajr u preparazzjonijiet solidi li jinħallu immedjatament għandhom effetti ta' diżintegrazzjoni mgħaġġla, diżsoluzzjoni immedjata, azzjoni rapida, bijodisponibilità għolja, irritazzjoni mnaqqsa tal-mediċina għall-esofagu u l-passaġġ gastrointestinali, u huma konvenjenti biex jittieħdu u għandhom konformità tajba. u vantaġġi oħra, jokkupaw pożizzjoni importanti fil-qasam tal-farmaċija. L-HPC sar wieħed mill-eċċipjenti l-aktar importanti għal preparazzjonijiet solidi b'rilaxx immedjat minħabba l-idrofiliċità qawwija tiegħu, l-igroskopiċità, l-espansibilità, il-ħin qasir ta' isteresi għall-assorbiment tal-ilma, il-veloċità mgħaġġla tal-assorbiment tal-ilma, u s-saturazzjoni mgħaġġla tal-assorbiment tal-ilma. Huwa diżintegrant ideali għal pilloli li jiddiżintegraw mill-ħalq. Pilloli ta' paracetamol li jiddiżintegraw mill-ħalq ġew ippreparati b'L-HPC bħala diżintegrant, u l-pilloli diżintegraw malajr fi żmien 20 sekonda. L-HPC jintuża bħala diżintegrant għall-pilloli, u d-dożaġġ ġenerali tiegħu huwa ta' 2% sa 10%, l-aktar 5%.
2. Bħala sustanza li tgħaqqad għal preparazzjonijiet bħal pilloli u granuli
L-istruttura mhux maħduma ta' L-HPC tagħmilha wkoll ikollha effett ta' mużajk akbar mad-drogi u l-partiċelli, li jżid il-grad ta' koeżjoni, u għandu prestazzjoni tajba tal-iffurmar bil-kompressjoni. Wara li tiġi ppressata f'pilloli, turi aktar ebusija u tleqqija, u b'hekk ittejjeb il-kwalità tad-dehra tal-pillola. Speċjalment għal pilloli li mhumiex faċli biex jiġu ffurmati, maħlula jew faċli biex jiġu skoperti, iż-żieda ta' L-HPC tista' ttejjeb l-effett. Il-pillola ciprofloxacin hydrochloride għandha kompressibilità fqira, faċli biex tinqasam u twaħħal, u hija faċli biex tifforma wara li żżid L-HPC, b'ebusija xierqa, dehra sabiħa, u r-rata ta' dissoluzzjoni tissodisfa r-rekwiżiti tal-istandard tal-kwalità. Wara li żżid L-HPC fil-pillola li tinxtered, id-dehra, il-frijabbiltà, l-uniformità tad-dispersjoni u aspetti oħra tagħha tjiebu ħafna u ġew imtejba. Wara li l-lamtu fil-preskrizzjoni oriġinali ġie sostitwit b'L-HPC, l-ebusija tal-pillola li tinxtered ta' azithromycin żdiedet, il-frijabbiltà tjiebet, u l-problemi ta' kantunieri neqsin u truf immuffati tal-pillola oriġinali ġew solvuti. L-HPC jintuża bħala sustanza li tgħaqqad għall-pilloli, u d-dożaġġ ġenerali huwa ta' 5% sa 20%; filwaqt li l-H-HPC jintuża bħala sustanza li tgħaqqad għal pilloli, granuli, eċċ., u d-dożaġġ ġenerali huwa minn 1% sa 5% tal-preparazzjoni.
3. Applikazzjoni fil-kisi tal-film u preparazzjonijiet ta' rilaxx sostnut u kkontrollat
Fil-preżent, materjali li jinħallu fl-ilma li jintużaw komunement fil-kisi tal-films jinkludu idrossipropilmetilċelluloża (HPMC), idrossipropilċelluloża, polietilen glikol (PEG) u oħrajn. L-idrossipropilċelluloża spiss tintuża bħala aġent li jifforma l-film f'materjali ta' taħlit minn qabel tal-kisi tal-films minħabba l-film iebes, elastiku u tleqq tagħha. Jekk l-idrossipropilċelluloża titħallat ma' aġenti oħra tal-kisi reżistenti għat-temperatura, il-prestazzjoni tal-kisi tagħha tista' titjieb aktar.
Bl-użu ta' eċċipjenti u tekniki xierqa biex il-mediċina ssir f'pilloli matriċi, pilloli gastriċi f'wiċċ l-ilma, pilloli b'ħafna saffi, pilloli miksija, pilloli b'pompa osmotika u pilloli oħra b'rilaxx bil-mod u kkontrollat, is-sinifikat jinsab fi: żieda fil-grad ta' assorbiment tal-mediċina u stabbilizzazzjoni tal-mediċina fid-demm. Konċentrazzjoni, tnaqqis tar-reazzjonijiet avversi, tnaqqis fin-numru ta' mediċini, u sforz biex jiġi massimizzat l-effett kurattiv bl-iżgħar doża, u minimizzazzjoni tar-reazzjonijiet avversi. Iċ-ċelluloża idrossipropil hija waħda mill-eċċipjenti ewlenin ta' dawn il-preparazzjonijiet. Ix-xoljiment u r-rilaxx tal-pilloli tas-sodju diclofenac huma kkontrollati bl-użu taċ-ċelluloża idrossipropil u ċ-ċelluloża etil bħala materjal konġunt u skeletru. Wara l-għoti orali u l-kuntatt mal-meraq gastriku, il-wiċċ tal-pilloli b'rilaxx sostnut tas-sodju diclofenac se jiġi idratat f'ġel. Permezz tax-xoljiment tal-ġel u d-diffużjoni tal-molekuli tal-mediċina fid-distakk tal-ġel, jinkiseb l-iskop tar-rilaxx bil-mod tal-molekuli tal-mediċina. Iċ-ċelluloża idrossipropilika tintuża bħala l-matriċi ta' rilaxx ikkontrollat tal-pillola, meta l-kontenut tal-blokkatur tal-etil ċelluloża jkun kostanti, il-kontenut tagħha fil-pillola jiddetermina direttament ir-rata ta' rilaxx tal-mediċina, u l-mediċina mill-pillola b'kontenut ogħla ta' ċelluloża idrossipropilika tirrilaxxa aktar bil-mod. Il-gerbub miksija ġew ippreparati bl-użu ta'L-HPCu ċertu proporzjon ta' HPMC bħala soluzzjoni ta' kisi għall-kisi bħala saff ta' nefħa, u bħala saff ta' rilaxx ikkontrollat għall-kisi b'dispersjoni akwea ta' etil ċelluloża. Meta l-preskrizzjoni u d-dożaġġ tas-saff ta' nefħa jkunu ffissati, billi tiġi kkontrollata l-ħxuna tas-saff ta' rilaxx ikkontrollat, il-gerbub miksija jistgħu jiġu rilaxxati f'ħinijiet mistennija differenti. Diversi tipi ta' gerbub miksija b'żieda differenti fil-piż tas-saff ta' rilaxx ikkontrollat huma mħallta biex jagħmlu kapsuli ta' rilaxx sostnut Shuxiong. Fil-mezz ta' dissoluzzjoni, diversi gerbub miksija jistgħu jirrilaxxaw drogi sekwenzjalment f'ħinijiet differenti, sabiex il-komponenti bi proprjetajiet fiżiċi u kimiċi differenti jiksbu rilaxx simultanju fl-istess ħin bħar-rilaxx sostnut.
Ħin tal-posta: 25 ta' April 2024