ठोस पदार्थों की तैयारी में सहायक सामग्री हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज का अनुप्रयोग

हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोजहाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज, एक औषधीय सहायक पदार्थ है, जिसे इसके प्रतिस्थापक हाइड्रॉक्सीप्रोपॉक्सी की मात्रा के आधार पर निम्न-प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज (L-HPC) और उच्च-प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज (H-HPC) में विभाजित किया गया है। L-HPC पानी में घुलने पर कोलाइडल विलयन में बदल जाता है, इसमें आसंजन, फिल्म निर्माण, पायसीकरण आदि गुण होते हैं, और इसका मुख्य रूप से विघटनकारी एजेंट और बाइंडर के रूप में उपयोग किया जाता है; जबकि H-HPC कमरे के तापमान पर पानी और विभिन्न कार्बनिक विलायकों में घुलनशील होता है, और इसमें अच्छी ऊष्मारोधी क्षमता, संसंजन और फिल्म निर्माण गुण होते हैं। निर्मित फिल्म कठोर, चमकदार और पूर्णतः लोचदार होती है, और इसका मुख्य रूप से फिल्म निर्माण सामग्री और कोटिंग सामग्री के रूप में उपयोग किया जाता है। अब ठोस पदार्थों में हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज के विशिष्ट अनुप्रयोगों का परिचय दिया जा रहा है।

1. गोलियों जैसी ठोस दवाओं के विघटनकारी के रूप में

कम प्रतिस्थापित हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज क्रिस्टलीय कणों की सतह असमान होती है, जिसमें स्पष्ट रूप से अपक्षरित चट्टान जैसी संरचना दिखाई देती है। यह खुरदरी सतह संरचना न केवल इसका सतही क्षेत्रफल बढ़ाती है, बल्कि जब इसे दवाओं और अन्य सहायक पदार्थों के साथ मिलाकर गोली के रूप में संपीड़ित किया जाता है, तो गोली के कोर में असंख्य छिद्र और केशिकाएं बन जाती हैं, जिससे गोली का कोर नमी अवशोषण दर को बढ़ा सकता है और जल अवशोषण से सूजन बढ़ जाती है।एल-एचपीसीसहायक पदार्थ के रूप में एल-एचपीसी का उपयोग करने से गोली तेजी से एकसमान पाउडर में विघटित हो जाती है, जिससे गोली का विघटन, घुलनशीलता और जैवउपलब्धता में उल्लेखनीय सुधार होता है। उदाहरण के लिए, एल-एचपीसी का उपयोग पैरासिटामोल, एस्पिरिन और क्लोरफेनिरामाइन गोलियों के विघटन को तेज कर सकता है और घुलनशीलता दर में सुधार कर सकता है। ओफ़्लॉक्सासिन जैसी कम घुलनशील दवाओं की गोलियों का विघटन और घुलनशीलता, एल-एचपीसी को विघटनकारी पदार्थ के रूप में उपयोग करने पर, क्रॉस-लिंक्ड पीवीपीपी, क्रॉस-लिंक्ड सीएमसी-एनए और सीएमएस-एनए को विघटनकारी पदार्थ के रूप में उपयोग करने की तुलना में बेहतर थी। कैप्सूल में मौजूद कणों के आंतरिक विघटनकारी पदार्थ के रूप में एल-एचपीसी का उपयोग कणों के विघटन के लिए लाभकारी है, दवा और घुलनशीलता माध्यम के बीच संपर्क सतह क्षेत्र को बढ़ाता है, दवा की घुलनशीलता को बढ़ावा देता है और जैवउपलब्धता में सुधार करता है। तेजी से घुलने वाली और तुरंत असर करने वाली ठोस दवाएं, जैसे कि तेजी से घुलने वाली और तुरंत असर करने वाली दवाएं, तेजी से घुलने और असर दिखाने में सक्षम होती हैं। इनकी जैव उपलब्धता अधिक होती है, ये भोजन नली और पाचन तंत्र में दवा से होने वाली जलन को कम करती हैं, लेने में सुविधाजनक होती हैं और इनका पालन करना आसान होता है। अन्य लाभों के कारण, फार्मेसी के क्षेत्र में इनका महत्वपूर्ण स्थान है। एल-एचपीसी अपनी प्रबल जल-प्रेमता, आर्द्रता-अवशोषण क्षमता, विस्तारशीलता, जल अवशोषण के लिए कम हिस्टैरेसिस समय, तीव्र जल अवशोषण गति और तीव्र जल अवशोषण संतृप्ति के कारण तुरंत असर करने वाली ठोस दवाओं के लिए सबसे महत्वपूर्ण सहायक पदार्थों में से एक बन गया है। यह मुंह में घुलने वाली गोलियों के लिए एक आदर्श विघटनकारी पदार्थ है। एल-एचपीसी को विघटनकारी पदार्थ के रूप में उपयोग करके पैरासिटामोल की मुंह में घुलने वाली गोलियां तैयार की गईं, और गोलियां 20 सेकंड के भीतर तेजी से घुल गईं। एल-एचपीसी का उपयोग गोलियों के लिए विघटनकारी पदार्थ के रूप में किया जाता है, और इसकी सामान्य खुराक 2% से 10% तक होती है, ज्यादातर 5%।

2. गोलियों और दानों जैसी तैयारियों के लिए एक बाइंडर के रूप में

एल-एचपीसी की खुरदरी संरचना के कारण दवाइयों और कणों के साथ इसका मोज़ेक प्रभाव अधिक होता है, जिससे सामंजस्य बढ़ता है और इसकी संपीड़न मोल्डिंग क्षमता बेहतर होती है। गोलियों में ढाले जाने के बाद, यह अधिक कठोर और चमकदार हो जाती है, जिससे गोली की दिखावट बेहतर हो जाती है। विशेष रूप से उन गोलियों के लिए जिन्हें बनाना आसान नहीं होता, जो ढीली होती हैं या आसानी से खुल जाती हैं, एल-एचपीसी मिलाने से प्रभाव में सुधार होता है। सिप्रोफ्लोक्सासिन हाइड्रोक्लोराइड की गोली की संपीड्यता कम होती है, यह आसानी से टूट जाती है और चिपचिपी होती है, लेकिन एल-एचपीसी मिलाने के बाद इसे आसानी से बनाया जा सकता है, इसकी कठोरता उपयुक्त होती है, दिखावट सुंदर होती है और घुलने की दर गुणवत्ता मानक आवश्यकताओं को पूरा करती है। एल-एचपीसी मिलाने के बाद, घुलनशील गोली की दिखावट, भंगुरता, फैलाव की एकरूपता और अन्य पहलुओं में काफी सुधार होता है। मूल नुस्खे में स्टार्च को एल-एचपीसी से बदलने के बाद, एज़िथ्रोमाइसिन घुलनशील गोली की कठोरता बढ़ गई, भंगुरता में सुधार हुआ और मूल गोली के कोनों के गायब होने और किनारों के सड़ने की समस्या का समाधान हो गया। एल-एचपीसी का उपयोग गोलियों के लिए बाइंडर के रूप में किया जाता है, और इसकी सामान्य खुराक 5% से 20% होती है; जबकि एच-एचपीसी का उपयोग गोलियों, दानों आदि के लिए बाइंडर के रूप में किया जाता है, और इसकी सामान्य खुराक तैयारी का 1% से 5% होती है।

3. फिल्म कोटिंग और सतत एवं नियंत्रित रिलीज तैयारियों में अनुप्रयोग

वर्तमान में, फिल्म कोटिंग में आमतौर पर उपयोग किए जाने वाले जल-घुलनशील पदार्थों में हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलमिथाइलसेलुलोज (HPMC), हाइड्रॉक्सीप्रोपाइलसेलुलोज, पॉलीइथिलीन ग्लाइकॉल (PEG) आदि शामिल हैं। हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज को इसकी मजबूत, लचीली और चमकदार फिल्म के कारण फिल्म कोटिंग प्रीमिक्सिंग सामग्री में फिल्म बनाने वाले एजेंट के रूप में अक्सर उपयोग किया जाता है। यदि हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज को अन्य तापमान-प्रतिरोधी कोटिंग एजेंटों के साथ मिलाया जाए, तो इसकी कोटिंग का प्रदर्शन और भी बेहतर हो सकता है।

उपयुक्त सहायक पदार्थों और तकनीकों का उपयोग करके दवा को मैट्रिक्स टैबलेट, गैस्ट्रिक फ्लोटिंग टैबलेट, मल्टी-लेयर टैबलेट, कोटेड टैबलेट, ऑस्मोटिक पंप टैबलेट और अन्य धीमी और नियंत्रित रिलीज वाली टैबलेट में बदलने से दवा के अवशोषण की मात्रा बढ़ाने और रक्त में दवा की सांद्रता को स्थिर करने, प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को कम करने, दवाओं की संख्या कम करने और न्यूनतम खुराक के साथ उपचारात्मक प्रभाव को अधिकतम करने तथा प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं को न्यूनतम करने में लाभ होता है। हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज ऐसी दवाओं के मुख्य सहायक पदार्थों में से एक है। हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज और एथिल सेलुलोज को जोड़ और कंकाल सामग्री के रूप में उपयोग करके डाइक्लोफेनाक सोडियम टैबलेट के घुलने और रिलीज को नियंत्रित किया जाता है। मौखिक सेवन और गैस्ट्रिक जूस के संपर्क में आने के बाद, डाइक्लोफेनाक सोडियम सस्टेन्ड-रिलीज टैबलेट की सतह हाइड्रेटेड होकर जेल में परिवर्तित हो जाती है। जेल के घुलने और जेल के अंतराल में दवा के अणुओं के प्रसार के माध्यम से, दवा के अणुओं के धीमी गति से रिलीज होने का उद्देश्य प्राप्त किया जाता है। हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज का उपयोग टैबलेट के नियंत्रित-रिलीज़ मैट्रिक्स के रूप में किया जाता है। जब अवरोधक एथिल सेलुलोज की मात्रा स्थिर होती है, तो टैबलेट में इसकी मात्रा सीधे दवा के रिलीज की दर निर्धारित करती है, और हाइड्रॉक्सीप्रोपाइल सेलुलोज की उच्च मात्रा वाली टैबलेट से दवा का रिलीज धीमा होता है। लेपित पेलेट्स को निम्नलिखित विधि से तैयार किया गया था:एल-एचपीसीएक निश्चित अनुपात में एचपीएमसी को कोटिंग घोल के रूप में उपयोग करके एक फूलने वाली परत (स्वेलिंग लेयर) बनाई जाती है, और नियंत्रित-रिलीज़ परत के रूप में एथिल सेलुलोज के जलीय फैलाव का उपयोग किया जाता है। जब फूलने वाली परत की मात्रा और खुराक तय हो जाती है, तो नियंत्रित-रिलीज़ परत की मोटाई को नियंत्रित करके, लेपित गोलियों को अलग-अलग अपेक्षित समय पर रिलीज़ किया जा सकता है। नियंत्रित-रिलीज़ परत के अलग-अलग वजन वाले कई प्रकार के लेपित गोलियों को मिलाकर शुक्सिओंग सस्टेन्ड-रिलीज़ कैप्सूल बनाए जाते हैं। विघटन माध्यम में, विभिन्न लेपित गोलियां अलग-अलग समय पर क्रमिक रूप से दवा रिलीज़ कर सकती हैं, जिससे अलग-अलग भौतिक और रासायनिक गुणों वाले घटकों का एक साथ रिलीज़ होना सस्टेन्ड-रिलीज़ के रूप में प्राप्त होता है।