დამხმარე ნივთიერების, ჰიდროქსიპროპილცელულოზის, გამოყენება მყარ პრეპარატში

ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, ფარმაცევტული ექსციპიენტი, იყოფა დაბალჩანაცვლებულ ჰიდროქსიპროპილცელულოზად (L-HPC) და მაღალჩანაცვლებულ ჰიდროქსიპროპილცელულოზად (H-HPC) მისი ჩანაცვლების, ჰიდროქსიპროპოქსის შემცველობის მიხედვით. L-HPC წყალში კოლოიდურ ხსნარად იხსნება, აქვს ადჰეზიის, აპკის წარმოქმნის, ემულსიფიკაციის და ა.შ. თვისებები და ძირითადად გამოიყენება როგორც დაშლის აგენტი და შემკვრელი; მაშინ როდესაც H-HPC ოთახის ტემპერატურაზე ხსნადია წყალში და სხვადასხვა ორგანულ გამხსნელებში და აქვს კარგი თერმოპლასტიურობა. შეკრულობისა და აპკის წარმოქმნის თვისებები, წარმოქმნილი აპკი არის მყარი, პრიალა და სრულად ელასტიური და ძირითადად გამოიყენება როგორც აპკის წარმოქმნის მასალა და საფარის მასალა. ახლა წარმოდგენილია ჰიდროქსიპროპილცელულოზის სპეციფიკური გამოყენება მყარ პრეპარატებში.

1. მყარი პრეპარატების, მაგალითად, ტაბლეტების, დაშლის საშუალებად

დაბალი ჩანაცვლების ჰიდროქსიპროპილცელულოზის კრისტალური ნაწილაკების ზედაპირი არათანაბარია, აშკარა გამოფიტული ქვის მსგავსი სტრუქტურით. ეს უხეში ზედაპირის სტრუქტურა არა მხოლოდ მას უფრო დიდ ზედაპირის ფართობს ანიჭებს, არამედ როდესაც ის შეკუმშულია ტაბლეტად წამლებთან და სხვა ექსციპიენტებთან ერთად, ტაბლეტის ბირთვში წარმოიქმნება მრავალი ფორი და კაპილარი, რის გამოც ტაბლეტის ბირთვი ზრდის ტენიანობის შეწოვის სიჩქარეს, ხოლო წყლის შეწოვა ზრდის შეშუპებას.L-HPCდამხმარე ნივთიერების სახით გამოყენებამ შეიძლება სწრაფად დაშალოს ტაბლეტი ერთგვაროვან ფხვნილად და მნიშვნელოვნად გააუმჯობესოს ტაბლეტის დაშლა, გახსნა და ბიოშეღწევადობა. მაგალითად, L-HPC-ის გამოყენებამ შეიძლება დააჩქაროს პარაცეტამოლის ტაბლეტების, ასპირინის ტაბლეტების და ქლორფენირამინის ტაბლეტების დაშლა და გააუმჯობესოს დაშლის სიჩქარე. ძნელად ხსნადი პრეპარატების, როგორიცაა ოფლოქსაცინის ტაბლეტები, დაშლა და გახსნა L-HPC-ით, როგორც დაშლის აგენტებით, უკეთესი იყო, ვიდრე ჯვარედინად დაკავშირებული PVPP-ით, ჯვარედინად დაკავშირებული CMC-Na-ით და CMS-Na-ით, როგორც დაშლის აგენტებით. L-HPC-ის გამოყენება კაფსულებში გრანულების შიდა დაშლის აგენტად სასარგებლოა გრანულების დაშლისთვის, ზრდის პრეპარატსა და დაშლის გარემოს შორის კონტაქტის ზედაპირს, ხელს უწყობს პრეპარატის გახსნას და აუმჯობესებს ბიოშეღწევადობას. სწრაფად დაშლილი მყარი პრეპარატებით და მყისიერად ხსნადი მყარი პრეპარატებით წარმოდგენილ მყისიერად გამოთავისუფლებად მყარ პრეპარატებს აქვთ სწრაფად დაშლადი, მყისიერად ხსნადი, სწრაფი მოქმედების ეფექტები, მაღალი ბიოშეღწევადობა, საყლაპავისა და კუჭ-ნაწლავის ტრაქტის პრეპარატის გაღიზიანების შემცირება, მოსახერხებელია მისაღები და აქვს კარგი შესაბამისობა. და სხვა უპირატესობები, რაც მნიშვნელოვან ადგილს იკავებს ფარმაციის სფეროში. L-HPC გახდა ერთ-ერთი უმნიშვნელოვანესი ექსციპიენტი დაუყოვნებელი გამოთავისუფლების მყარი პრეპარატებისთვის, მისი ძლიერი ჰიდროფილურობის, ჰიგროსკოპიულობის, გაფართოების, წყლის შეწოვის მოკლე ჰისტერეზისის დროის, წყლის შეწოვის სწრაფი სიჩქარისა და წყლის შეწოვის სწრაფი გაჯერების გამო. ის იდეალური დეზინტეგრატორია პერორალურად დასაშლელი ტაბლეტებისთვის. პარაცეტამოლის პერორალურად დასაშლელი ტაბლეტები მომზადდა L-HPC-ის გამოყენებით, როგორც დეზინტეგრატორის, და ტაბლეტები სწრაფად დაიშალა 20 წამში. L-HPC გამოიყენება ტაბლეტების დეზინტეგრატორად და მისი ზოგადი დოზირებაა 2%-დან 10%-მდე, ძირითადად 5%-მდე.

2. როგორც შემკვრელი ისეთი პრეპარატებისთვის, როგორიცაა ტაბლეტები და გრანულები

L-HPC-ის უხეში სტრუქტურა ასევე უზრუნველყოფს მას უფრო მოზაიკურ ეფექტს წამლებთან და ნაწილაკებთან მიმართებაში, რაც ზრდის შეკავშირების ხარისხს და აქვს კარგი შეკუმშვის ჩამოსხმის მახასიათებლები. ტაბლეტებად დაპრესის შემდეგ, ის ავლენს მეტ სიმყარეს და ბზინვარებას, რაც აუმჯობესებს ტაბლეტის გარეგნულ იერსახეს. განსაკუთრებით იმ ტაბლეტებისთვის, რომლებიც ადვილად არ ყალიბდება, ფხვიერია ან ადვილად იხსნება, L-HPC-ის დამატებამ შეიძლება გააუმჯობესოს ეფექტი. ციპროფლოქსაცინის ჰიდროქლორიდის ტაბლეტს აქვს ცუდი შეკუმშვადობა, ადვილად იშლება და წებოვანია, ხოლო L-HPC-ის დამატების შემდეგ ადვილად ყალიბდება, აქვს შესაბამისი სიმკვრივე, ლამაზი გარეგნობა და გახსნის სიჩქარე აკმაყოფილებს ხარისხის სტანდარტის მოთხოვნებს. დისპერსიულ ტაბლეტში L-HPC-ის დამატების შემდეგ, მისი გარეგნული იერსახე, სიმსხვრევე, დისპერსიის ერთგვაროვნება და სხვა ასპექტები მნიშვნელოვნად გაუმჯობესდა. მას შემდეგ, რაც თავდაპირველ რეცეპტში მითითებული სახამებელი L-HPC-ით შეიცვალა, გაიზარდა აზითრომიცინის დისპერსიული ტაბლეტის სიმტკიცე, სიმსხვრევე და მოგვარდა ორიგინალი ტაბლეტის კუთხეების და დამპალი კიდეების პრობლემები. L-HPC გამოიყენება ტაბლეტების შემკვრელად და ზოგადი დოზაა 5%-დან 20%-მდე; მაშინ როდესაც H-HPC გამოიყენება ტაბლეტების, გრანულების და ა.შ. შემკვრელად და ზოგადი დოზა შეადგენს პრეპარატის 1%-დან 5%-მდე.

3. გამოყენება აპკის საფარსა და შენელებული და კონტროლირებადი გამოთავისუფლების პრეპარატებში

ამჟამად, აპკის საფარში ხშირად გამოყენებული წყალში ხსნადი მასალებია ჰიდროქსიპროპილმეთილცელულოზა (HPMC), ჰიდროქსიპროპილცელულოზა, პოლიეთილენგლიკოლი (PEG) და ა.შ. ჰიდროქსიპროპილცელულოზა ხშირად გამოიყენება აპკის წარმომქმნელ აგენტად აპკის საფარში წინასწარი შერევის მასალების გამო, მისი მყარი, ელასტიური და პრიალა აპკის გამო. თუ ჰიდროქსიპროპილცელულოზას შევურიოთ სხვა ტემპერატურისადმი მდგრადი საფარის აგენტები, მისი საფარის მუშაობის ეფექტურობა კიდევ უფრო გაუმჯობესდება.

შესაბამისი ექსციპიენტებისა და ტექნიკის გამოყენებით, პრეპარატი მიიღება მატრიცული ტაბლეტების, კუჭის მცურავი ტაბლეტების, მრავალშრიანი ტაბლეტების, გარსით დაფარული ტაბლეტების, ოსმოსური ტუმბოს ტაბლეტების და სხვა ნელი და კონტროლირებადი გამოთავისუფლების ტაბლეტების სახით, რაც მნიშვნელოვანია: პრეპარატის შეწოვის ხარისხის გაზრდა და სისხლში პრეპარატის სტაბილიზაცია. კონცენტრაციის შემცირება, გვერდითი რეაქციების შემცირება, მედიკამენტების რაოდენობის შემცირება და სამკურნალო ეფექტის მაქსიმიზაციისკენ სწრაფვა მინიმალური დოზით და გვერდითი რეაქციების მინიმიზაცია. ჰიდროქსიპროპილცელულოზა ასეთი პრეპარატების ერთ-ერთი მთავარი ექსციპიენტია. დიკლოფენაკ ნატრიუმის ტაბლეტების გახსნა და გამოთავისუფლება კონტროლდება ჰიდროქსიპროპილცელულოზისა და ეთილცელულოზის, როგორც სახსრისა და ჩონჩხის მასალის გამოყენებით. პერორალური მიღებისა და კუჭის წვენთან კონტაქტის შემდეგ, დიკლოფენაკ ნატრიუმის ხანგრძლივი გამოთავისუფლების ტაბლეტების ზედაპირი ჰიდრატირებული იქნება გელად. გელის გახსნისა და გელის ნაპრალში პრეპარატის მოლეკულების დიფუზიის გზით, მიიღწევა პრეპარატის მოლეკულების ნელი გამოთავისუფლების მიზანი. ჰიდროქსიპროპილცელულოზა გამოიყენება ტაბლეტის კონტროლირებადი გამოთავისუფლების მატრიცად. როდესაც ბლოკატორის, ეთილცელულოზის, შემცველობა მუდმივია, ტაბლეტში მისი შემცველობა პირდაპირ განსაზღვრავს პრეპარატის გამოთავისუფლების სიჩქარეს, ხოლო ჰიდროქსიპროპილცელულოზის უფრო მაღალი შემცველობის მქონე ტაბლეტიდან პრეპარატის გამოთავისუფლება უფრო ნელია. დაფარული გრანულები მომზადდა გამოყენებით.L-HPCდა HPMC-ის გარკვეული პროპორცია, როგორც საფარის ხსნარი შეშუპების ფენის დასაფარად და როგორც კონტროლირებადი გამოთავისუფლების ფენა ეთილცელულოზის წყალხსნარით დასაფარად. როდესაც შეშუპების ფენის რეცეპტი და დოზირება ფიქსირებულია, კონტროლირებადი გამოთავისუფლების ფენის სისქის კონტროლით, დაფარული გრანულების გამოთავისუფლება შესაძლებელია სხვადასხვა მოსალოდნელ დროს. Shuxiong-ის მდგრადი გამოთავისუფლების კაფსულების მისაღებად შერეულია რამდენიმე სახის დაფარული გრანულა კონტროლირებადი გამოთავისუფლების ფენის სხვადასხვა წონის მატებით. გახსნის გარემოში, სხვადასხვა დაფარულ გრანულებს შეუძლიათ წამლების გამოთავისუფლება თანმიმდევრულად სხვადასხვა დროს, ისე, რომ კომპონენტები სხვადასხვა ფიზიკური და ქიმიური თვისებებით. ერთდროული გამოთავისუფლება მიიღწევა მდგრადი გამოთავისუფლების პარალელურად.